Właściwości farmakokinetyczne mometazonu furoinianu

Mometazonu furoinian, główny składnik aktywny produktu leczniczego Elosone (1 mg/g, roztwór na skórę), charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który determinuje jego skuteczność i bezpieczeństwo stosowania w terapii dermatologicznej. Poniżej przedstawiono szczegółowe informacje dotyczące właściwości farmakokinetycznych tego związku, z uwzględnieniem jego wchłaniania przezskórnego oraz dalszych losów w organizmie.¹

Badania wchłaniania przezskórnego

Właściwości farmakokinetyczne mometazonu furoinianu zostały zbadane przy użyciu izotopu znakowanego trytem (3H). Przeprowadzone badania koncentrowały się głównie na ocenie stopnia wchłaniania przezskórnego oraz następującego po nim wydalania substancji czynnej. W tych badaniach stosowano preparaty w postaci maści i kremu zawierające mometazonu furoinian znakowany 3H.²

Stopień wchłaniania przez skórę

Wyniki badań farmakokinetycznych wskazują, że mometazonu furoinian charakteryzuje się ograniczonym wchłanianiem przezskórnym. W przypadku ośmiogodzinnej ekspozycji nieuszkodzonej skóry zdrowych ochotników (bez zastosowania opatrunku okluzyjnego) na preparaty zawierające mometazonu furoinian, wchłonięciu uległo około 0,7% substancji czynnej z maści oraz około 0,4% z kremu.³

Wchłanianie mometazonu z roztworu

Należy zaznaczyć, że nie przeprowadzono badań dotyczących przezskórnego wchłaniania mometazonu znakowanego 3H z postaci roztworu na skórę (płynu). Jednakże dostępne są inne dane, które pośrednio charakteryzują farmakokinetykę mometazonu furoinianu w tej postaci farmaceutycznej.⁴

Biodostępność ogólnoustrojowa

Ocena ogólnoustrojowej biodostępności mometazonu furoinianu u ludzi opierała się na pomiarze hamowania czynności osi podwzgórze-przysadka-kora nadnerczy. Wyniki tych badań dostarczyły dowodów na słabe wchłanianie mometazonu furoinianu przez skórę. Ta właściwość farmakokinetyczna ma istotne znaczenie dla profilu bezpieczeństwa preparatu, gdyż minimalizuje ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych charakterystycznych dla kortykosteroidów.⁵

Implikacje kliniczne farmakokinetyki

Niska biodostępność ogólnoustrojowa mometazonu furoinianu wskazuje na korzystny profil bezpieczeństwa produktu Elosone roztwór na skórę (1 mg/g). Ograniczone wchłanianie przezskórne minimalizuje ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych związanych z hamowaniem osi podwzgórze-przysadka-kora nadnerczy, co jest istotną zaletą w przypadku miejscowego stosowania kortykosteroidów.⁶

Należy jednak pamiętać, że roztwór na skórę Elosone zawiera jako substancję pomocniczą glikol propylenowy (300 mg/g), który może wpływać na przenikanie substancji czynnej przez skórę, choć brak jest bezpośrednich badań oceniających ten wpływ w przypadku omawianego produktu.⁷