Właściwości farmakokinetyczne – Pevisone (10 mg + 1,1 mg)/g

Właściwości farmakokinetyczne
Pevisone (10 mg + 1,1 mg)/g

Produkt leczniczy Pevisone w postaci kremu zawiera ekonazol azotan (10 mg/g) oraz triamcynolon acetonid (1,1 mg/g). Ekonazol azotan wykazuje bardzo ograniczone wchłanianie systemowe po aplikacji miejscowej, z mniej niż 1% dawki wykrywalnej w moczu i kale, co potwierdza jego minimalną absorpcję ogólnoustrojową. Mimo to, osiąga on terapeutyczne stężenia w warstwie rogowej i środkowej naskórka, skutecznie hamując wzrost dermatofitów. Triamcynolon acetonid natomiast wykazuje wchłanianie przez skórę zależne od wielu czynników, takich jak rodzaj podłoża, integralność bariery naskórkowej oraz stosowanie okluzji. Wchłanianie kortykosteroidu jest ograniczone przez zdrową skórę, ale może być znacznie nasilone w stanach zapalnych lub uszkodzeniach skóry, co ma istotne implikacje kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania u pacjentów z rozległymi zmianami zapalnymi.

Pobierz ChPL PDF Pevisone – Krem – (10 mg + 1,1 mg)/g

Właściwości farmakokinetyczne leku Pevisone

Wchłanianie ekonazolu azotanu
Wchłanianie triamcynolonu acetonidu
Czynniki wpływające na wchłanianie składników aktywnych
Kolejne rozdziały

Wskazania

Substancja czynna

Kategoria leku

Właściwości farmakokinetyczne leku Pevisone

Produkt leczniczy Pevisone w postaci kremu zawiera dwie substancje czynne: ekonazolu azotan (10 mg/g) oraz triamcynolonu acetonid (1,1 mg/g). Poniżej przedstawiono szczegółowy opis właściwości farmakokinetycznych obu składników aktywnych po zastosowaniu miejscowym na skórę.¹

Wchłanianie ekonazolu azotanu

Po miejscowym podaniu na skórę, wchłanianie ekonazolu azotanu do krążenia ogólnoustrojowego jest bardzo małe. Mimo niewielkiej absorpcji systemowej, lek osiąga terapeutyczne stężenia w miejscu aplikacji. Większość zastosowanego ekonazolu azotanu pozostaje na powierzchni skóry, jednak jego stężenia w warstwie rogowej naskórka i środkowej warstwie skóry przekraczają wartości potrzebne dla minimalnego zahamowania wzrostu dermatofitów. Badania wykazały, że mniej niż 1% podanej dawki ekonazolu można wykryć w moczu i kale, co potwierdza jego bardzo ograniczone wchłanianie ogólnoustrojowe.²

Wchłanianie triamcynolonu acetonidu

Przezskórne wchłanianie miejscowo stosowanego triamcynolonu acetonidu, podobnie jak innych kortykosteroidów, zależy od wielu czynników. Kluczowe determinanty absorpcji obejmują:³

Podłoże – rodzaj zastosowanego nośnika wpływa na penetrację substancji czynnej
Integralność bariery naskórka – stan skóry ma kluczowe znaczenie dla wchłaniania składników aktywnych
Stosowanie zamkniętych opatrunków – okluzja może znacząco zwiększać penetrację kortykosteroidu przez skórę

Czynniki wpływające na wchłanianie składników aktywnych

Kortykosteroidy, w tym triamcynolonu acetonid zawarty w kremie Pevisone, wchłaniają się przez zdrową, nieuszkodzoną skórę w ograniczonym stopniu. Jednak w przypadku występowania stanu zapalnego i/lub innych procesów chorobowych skóry, obserwuje się nasilenie wchłaniania do organizmu. Jest to istotna informacja kliniczna, ponieważ może wpływać na bezpieczeństwo stosowania produktu u pacjentów z rozległymi zmianami zapalnymi skóry.⁴

Substancja czynna	Zawartość w 1g kremu	Charakterystyka wchłaniania	Dystrybucja w skórze	Wydalanie
Ekonazolu azotan	10 mg	Bardzo małe wchłanianie systemowe	Wysokie stężenia w warstwie rogowej i środkowej warstwie skóry	<1% dawki w moczu i kale
Triamcynolonu acetonid	1,1 mg	Zależne od wielu czynników (podłoże, stan skóry, okluzja)	Wchłanianie przez zdrową skórę oraz nasilone wchłanianie w stanach zapalnych	Brak danych szczegółowych

Farmakokinetyka leku Pevisone charakteryzuje się więc dwoma różnymi profilami wchłaniania jego składników aktywnych. Ekonazolu azotan wykazuje minimalne wchłanianie systemowe przy zachowaniu wysokich stężeń miejscowych, natomiast triamcynolonu acetonid ulega absorpcji w stopniu zależnym od stanu skóry i zastosowanej metody aplikacji. Ta dwutorowa farmakokinetyka zapewnia miejscowe działanie przeciwgrzybicze przy jednoczesnym efekcie przeciwzapalnym.⁵

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.