Właściwości farmakokinetyczne mometazonu furoinianu

Mometazonu furoinian jest substancją czynną produktu leczniczego Momecutan, stosowanego w postaci roztworu na skórę o stężeniu 1 mg/g. Roztwór ma postać bezbarwną, przezroczystą i zawiera 1 mg mometazonu furoinianu w każdym gramie (co odpowiada 1,07 ml roztworu).¹

Wchłanianie przezskórne

Wchłanianie przezskórne mometazonu furoinianu było przedmiotem szczegółowych badań farmakokinetycznych. Badania przeprowadzono z wykorzystaniem znakowanego izotopowo (3H) mometazonu furoinianu w celu precyzyjnego określenia stopnia wchłaniania substancji czynnej po aplikacji na skórę. W przypadku maści i kremu zawierających mometazonu furoinian, badania wykazały, że podczas ośmiogodzinnej ekspozycji na nieuszkodzoną skórę (bez zastosowania opatrunku okluzyjnego) wchłanianie przezskórne było minimalne i wynosiło odpowiednio około 0,7% dla maści i 0,4% dla kremu.²

Wchłanianie ogólnoustrojowe roztworu

W przypadku roztworu na skórę zawierającego mometazonu furoinian (postać farmaceutyczna produktu Momecutan), nie przeprowadzono bezpośrednich badań wchłaniania przezskórnego z wykorzystaniem znakowanego izotopowo mometazonu furoinianu. Jednak przeprowadzono badania określające ogólną biodostępność substancji czynnej, mierzoną poprzez ocenę stopnia hamowania czynności osi podwzgórze-przysadka-kora nadnerczy u ludzi.³

Wyniki tych badań pozwalają wnioskować, że mometazonu furoinian jest wchłaniany z roztworu jedynie w minimalnym stopniu. Ta minimalna absorpcja ogólnoustrojowa ma istotne znaczenie kliniczne, gdyż ogranicza ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych przy zachowaniu skuteczności miejscowej działania leku.⁴

Porównanie wchłaniania z różnych postaci farmaceutycznych

Na podstawie dostępnych danych można stwierdzić, że wchłanianie mometazonu furoinianu różni się w zależności od postaci farmaceutycznej. Porównanie wartości procentowych wchłaniania wskazuje, że:

• Maść: około 0,7% wchłaniania przez nieuszkodzoną skórę podczas 8-godzinnej ekspozycji⁵
• Krem: około 0,4% wchłaniania przez nieuszkodzoną skórę podczas 8-godzinnej ekspozycji⁶
• Roztwór: wchłaniany tylko w minimalnym stopniu, co wykazano metodą pośrednią poprzez ocenę hamowania osi podwzgórze-przysadka-kora nadnerczy⁷

Skład roztworu a właściwości farmakokinetyczne

Roztwór Momecutan zawiera substancję pomocniczą o znanym działaniu – glikol propylenowy w ilości 300 mg na każdy gram roztworu.⁸ Glikol propylenowy może wpływać na rozpuszczalność substancji czynnej i potencjalnie modyfikować jej wchłanianie przez skórę, jednak dane farmakokinetyczne potwierdzają minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe mometazonu furoinianu z roztworu.

Należy zauważyć, że badania farmakokinetyczne przeprowadzono w warunkach stosowania produktu na nieuszkodzoną skórę, bez zastosowania opatrunku okluzyjnego. W praktyce klinicznej, wchłanianie mometazonu furoinianu może być zwiększone w przypadku stosowania na uszkodzoną skórę, skórę z objawami stanu zapalnego lub przy zastosowaniu opatrunku okluzyjnego.⁹