Właściwości farmakokinetyczne leku Lotriderm

Produkt leczniczy Lotriderm w postaci kremu zawiera dwie substancje czynne: betametazonu dipropionian (0,64 mg/g) oraz klotrymazol (10 mg/g). Obie substancje różnią się profilem farmakokinetycznym po podaniu miejscowym na skórę, co ma istotne znaczenie kliniczne przy stosowaniu tego preparatu.¹

Wchłanianie substancji czynnych

Klotrymazol charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem po podaniu miejscowym. Badania farmakokinetyczne wykazały, że po naniesieniu na skórę jego stężenia w osoczu pozostają na nieznacznym poziomie, co ogranicza ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych.²

Betametazon w przeciwieństwie do klotrymazolu może ulegać znaczącemu wchłanianiu przezskórnemu, którego stopień zależy od wielu czynników. Wchłanianie kortykosteroidu przez skórę jest modyfikowane przez:³

• Stan zapalny skóry – zwiększona przepuszczalność naskórka w stanach zapalnych może nasilać wchłanianie
• Zakażenie skóry – może modyfikować absorpcję substancji czynnej
• Podłoże maściowe – formulacja farmaceutyczna wpływa na przenikanie przez warstwę rogową naskórka
• Powierzchnia skóry poddana ekspozycji – większa powierzchnia aplikacji zwiększa całkowitą ilość wchłoniętej substancji
• Stan skóry – uszkodzony naskórek ułatwia przenikanie substancji czynnych
• Zastosowanie opatrunku okluzyjnego – zwiększa penetrację substancji aktywnych

Dystrybucja, metabolizm i eliminacja

Po wchłonięciu do krążenia ogólnego betametazon wykazuje typową dla kortykosteroidów farmakokinetykę. W surowicy krwi wiąże się głównie z albuminami, co wpływa na jego biodostępność i okres półtrwania. Następnie podlega procesom biotransformacji w wątrobie, a powstałe metabolity są wydalane z organizmu dwiema drogami: z żółcią oraz z moczem.⁴

Szczególne populacje pacjentów

Należy zwrócić szczególną uwagę na możliwość zwiększonego wchłaniania ogólnoustrojowego betametazonu w określonych grupach pacjentów i sytuacjach klinicznych. Wchłanianie betametazonu przez skórę do krążenia ogólnego jest potencjalnie wyższe zwłaszcza u pacjentów długotrwale stosujących produkt leczniczy Lotriderm na rozległych obszarach skóry. W takich przypadkach zwiększa się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych charakterystycznych dla kortykosteroidów podawanych ogólnoustrojowo.⁵