wchłanianie przezskórne
Wchłanianie przezskórne to proces, w którym substancje czynne przenikają przez skórę do krwiobiegu. Jest to jedna z dróg podania leków, wykorzystywana w farmakoterapii zarówno miejscowej, jak i ogólnoustrojowej. Mechanizm obejmuje kilka etapów: penetrację przez warstwę rogową naskórka, dyfuzję przez żywe warstwy naskórka i skóry właściwej, a następnie wchłonięcie do naczyń krwionośnych lub limfatycznych.
Skuteczność wchłaniania przezskórnego zależy od wielu czynników, w tym od właściwości fizykochemicznych substancji (masa cząsteczkowa, lipofilność, rozpuszczalność), stanu skóry pacjenta (grubość warstwy rogowej, nawodnienie, temperatura, pH), miejsca aplikacji (różna przepuszczalność w różnych obszarach ciała) oraz postaci farmaceutycznej preparatu (plastry, maści, kremy, żele).
W praktyce klinicznej wchłanianie przezskórne wykorzystuje się w terapii bólu (fentanyl, lidokaina), chorobach układu sercowo-naczyniowego (nitrogliceryna), terapii hormonalnej (estrogeny, testosteron), chorobach skóry oraz w terapii uzależnień (nikotyna). Zaletami tej drogi podania są omijanie efektu pierwszego przejścia przez wątrobę, możliwość długotrwałego uwalniania leku oraz nieinwazyjność aplikacji.
Warto pamiętać, że wchłanianie przezskórne może być również drogą ekspozycji na substancje toksyczne i alergeny, co ma znaczenie w medycynie pracy, toksykologii i alergologii. W diagnostyce dermatologicznej wykorzystuje się testy płatkowe, które bazują właśnie na zjawisku wchłaniania przezskórnego potencjalnych alergenów.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Wyciąg płynny z kłącza pięciornika – Przedawkowanie
Wyciąg płynny z kłącza pięciornika (Tormentillae rhizomae extractum fluidum) w maści Tormentiol stosowany jest miejscowo w stężeniu 2%, co znacząco ogranicza ryzyko przedawkowania i efektów ogólnoustrojowych. Przezskórne wchłanianie substancji czynnych jest minimalne, a w dokumentacji medycznej nie opisano specyficznych objawów przedawkowania. Potencjalne działania niepożądane obejmują miejscowe podrażnienie skóry oraz reakcje alergiczne, które są związane głównie z indywidualną nadwrażliwością, a nie z dawką. W przypadku nadmiernego stosowania zaleca się przerwanie aplikacji i przemycie skóry letnią wodą, a w razie utrzymujących się objawów konsultację lekarską.
absorpcja systemowa, aplikacja zewnętrzna, charakterystyka produktu leczniczego, efekt drażniący, efekt ogólnoustrojowy, podrażnienie skóry, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, stosowanie miejscowe, Tormentillae rhizomae extractum fluidum, uszkodzenie skóry, wchłanianie przezskórne, wyciąg płynny z kłącza pięciornika - Leksykon leków
Przedawkowanie – Canespor Onychoset (10 mg + 400 mg)/g
Canespor Onychoset w postaci maści o stężeniu 10 mg bifonazolu i 400 mg mocznika na 1 g preparatu wykazuje niski profil toksykologiczny w przypadku przedawkowania. Miejscowe stosowanie ogranicza wchłanianie ogólnoustrojowe substancji czynnych, co minimalizuje ryzyko ostrego zatrucia. Nawet przy jednorazowej nadmiernej aplikacji lub przypadkowym połknięciu, prawdopodobieństwo wystąpienia poważnych objawów jest niskie. Potencjalne działania niepożądane obejmują umiarkowane miejscowe podrażnienie skóry, związane z drażniącym działaniem mocznika w wysokim stężeniu (400 mg/g). Nie zidentyfikowano specyficznych objawów klinicznych ostrego zatrucia po aplikacji miejscowej ani po doustnym spożyciu typowych ilości preparatu.
aplikacja miejscowa, bifonazol, biodostępność doustna, Canespor Onychoset, charakterystyka produktu leczniczego, działanie drażniące, grzybicza infekcja paznokci, mocznik, objawy zatrucia, ostre zatrucie, podrażnienie skóry, postępowanie objawowe, profil bezpieczeństwa, przypadkowe spożycie, wchłanianie ogólnoustrojowe, wchłanianie przezskórne - Leksykon leków
Interakcje leku – Klindacin T 10 mg/g
Klindamycyna w preparacie Klindacin T (10 mg/g, żel) wykazuje potencjalne interakcje farmakologiczne, szczególnie z lekami wpływającymi na przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe, takimi jak leki zwiotczające mięśnie szkieletowe (baklofen, dantrolen, tyzanidyna) oraz blokujące płytkę nerwowo-mięśniową (atrakurium, pankuronium). Interakcje te mogą prowadzić do nasilenia działania zwiotczającego mięśnie i ryzyka przedłużonej blokady nerwowo-mięśniowej, co wymaga ostrożności i monitorowania pacjenta. Ponadto, jednoczesne stosowanie innych preparatów miejscowych zawierających substancje drażniące (retinoidy, kwas salicylowy) lub alkohol etylowy może zwiększać ryzyko podrażnienia, zaczerwienienia i suchości skóry, zwłaszcza że preparat zawiera glikol propylenowy (50 mg/g), który może zwiększać penetrację składników aktywnych przez skórę.
alkohol etylowy, antybiotyk miejscowy, atrakurium, baklofen, blok nerwowo-mięśniowy, dantrolen, działanie niepożądane, efekt drażniący, glikol propylenowy, interakcja miejscowa, interakcja ogólnoustrojowa, klindamycyna, kwas salicylowy, lek zmniejszający napięcie mięśniowe, lek zwiotczający mięśnie szkieletowe, pankuronium, przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe, reakcja skórna, retinoid, tyzanidyna, wchłanianie przezskórne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Jodid 100 100 mcg jodu
Produkt leczniczy Jodid zawiera jodek potasu w dawkach 100 oraz 200 mikrogramów jodu, podawany doustnie w formie tabletek. Po podaniu doustnym jod jest niemal całkowicie wchłaniany w jelicie cienkim, choć możliwe jest także wchłanianie przezskórne i przez śluzówki, które jest jednak niekontrolowane i niewielkie. Dystrybucja jodu w organizmie obejmuje objętość dystrybucji około 23 litrów (około 38% masy ciała), a jego stężenie w surowicy wynosi 0,1-0,5 mikrograma/dl. Jodek kumuluje się głównie w tarczycy, gdzie jest wykorzystywany do syntezy hormonów tarczycowych, a także w śliniankach, gruczołach piersiowych i żołądku, gdzie stężenia jodu są około 30-krotnie wyższe niż w osoczu.
dystrybucja jodu, gruczoły piersiowe, hormony tarczycowe, jelito cienkie, jodek potasu, karmienie piersią, kwas żołądkowy, mikrogramy na gram kreatyniny, objętość dystrybucji, osocze krwi, ślinianki, stężenie jodu w moczu, stężenie w ślinie, tarczyca, wchłanianie przezskórne, wydalanie nerkowe, żołądek - Leksykon leków
Przedawkowanie – Fusacid H (20 mg + 10 mg)/g
Produkt leczniczy Fusacid H, krem zawierający 20 mg kwasu fusydynowego (w postaci półwodnej 20,3 mg) oraz 10 mg hydrokortyzonu octanu na gram preparatu, cechuje się niskim ryzykiem przedawkowania ze względu na ograniczone wchłanianie przezskórne składników aktywnych. Nadmierne stosowanie na dużych powierzchniach skóry może jednak prowadzić do nasilenia miejscowych działań niepożądanych, takich jak świąd, pieczenie, zaczerwienienie, podrażnienie, a w przypadku hydrokortyzonu octanu także do atrofii skóry i teleangiektazji. Ogólnoustrojowe objawy przedawkowania hydrokortyzonu, choć rzadkie, mogą obejmować zaburzenia równowagi elektrolitowej, hiperglikemię oraz supresję osi podwzgórze-przysadka-nadnercza. Długotrwałe stosowanie pod opatrunkiem okluzyjnym zwiększa ryzyko wchłaniania i potencjalnych powikłań.
atrofia skóry, działanie immunosupresyjne, działanie niepożądane, działanie przeciwbakteryjne, endokrynolog, hiperglikemia, hydrokortyzon octan, kortykosteroid stosowany miejscowo, kwas fusydynowy, leczenie objawowe, miejscowa reakcja skórna, opatrunek okluzyjny, powikłanie kliniczne, supresja osi podwzgórze-przysadka-nadnercza, teleangiektazja, wchłanianie przezskórne, zaburzenie równowagi elektrolitowej - Leksykon leków
Skład i postać leku – Finaran 5 mg
Finaran to lek zawierający 5 mg finasterydu w postaci tabletek powlekanych o średnicy 7 mm, z charakterystycznym wytłoczonym napisem „F” i „5”. Tabletki zawierają 75 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Formulacja tabletki obejmuje rdzeń z laktozą jednowodną, celulozą mikrokrystaliczną, skrobią żelowaną kukurydzianą, karboksymetyloskrobią sodową, magnezu stearynianem oraz sodu laurylosiarczanem, a także otoczkę zawierającą hypromelozę, celulozę mikrokrystaliczną i makrogolu 8 stearynian. Lek dostępny jest w opakowaniach blisterowych (PVC/PVDC/Aluminium) lub butelkach HDPE z zabezpieczeniem przed dziećmi, w ilościach 15, 30 lub 90 tabletek.
celuloza mikrokrystaliczna, charakterystyka produktu leczniczego, ciąża, finasteryd, hypromeloza, karboksymetyloskrobia sodowa, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, makrogolu stearynian, nietolerancja cukrów, rozwój płodu, skrobia żelowana, sodu laurylosiarczan, wchłanianie przezskórne, zgodność farmaceutyczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Actisept MED (0,10 g + 2,00 g)/100 g
Produkt leczniczy ACTISEPT MED, zawierający oktenidyny dichlorowodorek (0,10 g/100 g) oraz fenoksyetanol (2,00 g/100 g), charakteryzuje się minimalną absorpcją ogólnoustrojową substancji czynnych. Badania farmakokinetyczne wykazały, że oktenidyny dichlorowodorek jest bardzo słabo wchłaniany przez błony śluzowe po podaniu doustnym (0-6% dawki) oraz nie przenika przez nienaruszoną skórę podczas 24-godzinnej ekspozycji. Ponadto, brak absorpcji potwierdzono również z powierzchni ran u ludzi i szczurów oraz przez błony śluzowe pochwy u królików, co wskazuje na lokalny mechanizm działania preparatu i minimalizuje ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych.
Dane farmakokinetyczne potwierdzają, że ACTISEPT MED wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa dzięki braku wchłaniania przez skórę, błony śluzowe oraz uszkodzoną powierzchnię skóry. Taka charakterystyka farmakokinetyczna jest istotna w kontekście stosowania miejscowego, zwłaszcza na błony śluzowe zewnętrznych narządów płciowych oraz rany, gdzie preparat działa miejscowo bez ryzyka systemowej ekspozycji. W związku z tym ACTISEPT MED jest bezpiecznym środkiem do dezynfekcji skóry i błon śluzowych, minimalizującym potencjalne działania niepożądane wynikające z absorpcji substancji czynnych.
absorpcja ogólnoustrojowa, absorpcja przez błony śluzowe, absorpcja przez skórę, błony śluzowe narządów płciowych, działanie preparatu, fenoksyetanol, miejscowe działanie preparatu, oktenidyny dichlorowodorek, profil bezpieczeństwa, roztwór na skórę, wchłanianie przez błony śluzowe, wchłanianie przezskórne, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Skład i postać leku – Finahit 1 mg
Finahit to lek zawierający 1 mg finasterydu w każdej tabletce powlekanej, charakteryzujący się czerwono-brązowym, okrągłym, dwustronnie wypukłym kształtem z oznaczeniem „F1” na jednej stronie. Substancją pomocniczą o istotnym znaczeniu klinicznym jest laktoza jednowodna w dawce 95,58 mg na tabletkę, co wymaga uwagi u pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki składają się z rdzenia zawierającego m.in. celulozę mikrokrystaliczną, skrobię żelowaną kukurydzianą, makrogologlicerydów lauryniany oraz magnezu stearynian, oraz otoczki z hypromelozy, tytanu dwutlenku, makrogolu 6000 i barwników (żelaza tlenek czerwony i żółty). Produkt jest dostępny w opakowaniach zawierających 28, 30, 84 lub 98 tabletek, pakowanych w blistry Aluminium/Aluminium, bez specjalnych wymagań dotyczących przechowywania w temperaturze pokojowej. Okres ważności wynosi 3 lata od daty produkcji.
celuloza mikrokrystaliczna, ciąża, dwutlenek tytanu, finasteryd, hypromeloza, karboksymetyloskrobia sodowa, laktoza jednowodna, makrogol, makrogologlicerydów lauryniany, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, skrobia żelowana, stearynian magnezu, substancja czynna, tabletka powlekana, tlenek żelaza, wady płodu, wchłanianie przezskórne - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Dalacin T
Dalacin T w postaci żelu zawiera klindamycynę w stężeniu 10 mg/g (1%) i jest przeznaczony wyłącznie do stosowania miejscowego na skórę. Należy unikać kontaktu z oczami, błonami śluzowymi oraz uszkodzoną skórą, a w przypadku ekspozycji przemyć te obszary chłodną wodą. Pomimo miejscowego zastosowania, klindamycyna ulega wchłanianiu przez skórę, co niesie ryzyko poważnych powikłań jelitowych, takich jak ciężka biegunka, zapalenie okrężnicy oraz rzekomobłoniaste zapalenie jelit, które mogą wystąpić nawet kilka tygodni po zakończeniu terapii. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z chorobą Crohna, wrzodziejącym zapaleniem jelit, osób starszych, osłabionych oraz ze skłonnością do alergii. W przypadku wystąpienia biegunki i bólu brzucha podczas lub po terapii, należy podejrzewać rzekomobłoniaste zapalenie jelit wywołane przez Clostridium difficile, co wymaga natychmiastowego odstawienia leku i wdrożenia leczenia, najczęściej wankomycyną.
antybiotykoterapia, badanie endoskopowe, bakteriologiczne badanie kału, błona śluzowa, choroba Crohna, ciężka biegunka, Clostridium difficile, działanie niepożądane, enterotoksyna, glikol propylenowy, hamowanie perystaltyki jelit, klindamycyna, metylu parahydroksybenzoesan, oporność bakterii, podrażnienie skóry, powikłania jelitowe, reakcja alergiczna, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, skurczowy ból brzucha, wankomycyna, wchłanianie przezskórne, wrzodziejące zapalenie jelit, zapalenie okrężnicy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Agrocia 50 mg/ml
Produkt leczniczy Agrocia zawierający minoksydyl (50 mg/ml, roztwór na skórę) wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Badania przedkliniczne na modelach zwierzęcych nie wykazały teratogennego ani toksycznego wpływu minoksydylu na przebieg ciąży, rozwój zarodka, płodu czy potomstwa, jednak brak jest wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania u kobiet ciężarnych. W związku z tym, mimo braku bezpośrednich dowodów na szkodliwość, stosowanie Agrocii w okresie ciąży nie jest zalecane i powinno być wstrzymane. Ponadto, minoksydyl podawany doustnie przenika do mleka kobiecego, a brak danych dotyczących stężenia po aplikacji miejscowej oraz potencjalne ryzyko dla dziecka skutkują rekomendacją unikania stosowania produktu podczas karmienia piersią.
antykoncepcja, aplikacja miejscowa, badanie przedkliniczne, etanol, glikol propylenowy, karmienie piersią, minoksydyl, minoksydyl w ciąży, przeciwwskazania w ciąży, przenikanie do mleka, roztwór na skórę, rozwój płodu, rozwój pourodzeniowy, substancja pomocnicza, wchłanianie przezskórne, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibument (50 mg + 30 mg)/g
Produkt leczniczy Ibument w formie żelu zawiera 50 mg/g ibuprofenu oraz 30 mg/g lewomentolu, które wykazują specyficzne właściwości farmakokinetyczne po aplikacji miejscowej. Ibuprofen ulega przezskórnej absorpcji na poziomie około 5% w porównaniu do podania doustnego, osiągając maksymalne stężenie we krwi około 0,6 µg/ml w czasie Tmax około 2 godzin. Lewomentol działa poprzez stymulację nocyceptorów, co prowadzi do lokalnego wzrostu temperatury mięśni powierzchniowych oraz uwolnienia peptydów o działaniu wazodylatacyjnym, wywołując miejscowe podrażnienie skóry o charakterze terapeutycznym.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Travocort (10 mg + 1 mg)/g
Travocort, zawierający 10 mg izokonazolu azotanu oraz 1 mg diflukortolonu walerianianu na gram kremu, wykazuje korzystny profil farmakokinetyczny po aplikacji miejscowej. Izokonazol szybko przenika do warstwy rogowej naskórka, osiągając maksymalne stężenie około 3500 µg/ml (7 mmol/l) w ciągu 1 godziny, utrzymując je przez co najmniej 7 godzin. Stężenia w naskórku i skórze właściwej wynoszą odpowiednio 20 µg/ml (40 µmol/l) i 3 µg/ml (6 µmol/l), przekraczając wartości MIC dla kluczowych patogenów grzybiczych. Usunięcie warstwy rogowej podwaja stężenie izokonazolu w skórze właściwej. Izokonazol nie ulega metabolizmowi w skórze, a jego wchłanianie do krążenia ogólnoustrojowego jest minimalne (~1% dawki po 4 godzinach). Metabolizm zachodzi głównie po podaniu dożylnym, z eliminacją 33% przez mocz i 67% przez żółć w ciągu 24 godzin. Diflukortolon walerianian szybko przenika do skóry, osiągając 150 µg/ml (300 µmol/l) w warstwie rogowej naskórka, z niższym stężeniem w głębszych warstwach (0,15 µg/ml, 0,3 µmol/l). Kortykosteroid ulega częściowej hydrolizie do aktywnego diflukortolonu, a jego wchłanianie do krążenia jest również niskie (<1% dawki w 4 godziny).
11-keto-diflukortolon, 4-dichloromigdałowy, 6-dichlorobenzyloksy)-2-(2, aplikacja miejscowa, dermatofity, diflukortolon walerianian, drobnoustrój chorobotwórczy, działanie przeciwgrzybicze, izokonazol azotan, kortykosteroid, krążenie ogólnoustrojowe, kwas 2, kwas 2-(2, lek przeciwgrzybiczy, mieszki włosowe, minimalne stężenie hamujące, naskórek, okres półtrwania, preparat złożony, skóra właściwa, stężenie terapeutyczne, warstwa rogowa naskórka, wchłanianie ogólnoustrojowe, wchłanianie przezskórne, zwężenie naczyń - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pimafucort (10 mg + 10 mg + 3500 I.U.)/g
Pimafucort to maść zawierająca natamycynę (10 mg/g), hydrokortyzon (10 mg/g) oraz neomycynę (3500 I.U./g). Natamycyna i neomycyna wykazują minimalne wchłanianie przez nieuszkodzoną skórę, co ogranicza ich działanie do miejscowego efektu i zmniejsza ryzyko działań ogólnoustrojowych. Jednak neomycyna może ulegać niewielkiemu wchłanianiu przez uszkodzoną skórę, co jest istotne przy rozległych ranach. Hydrokortyzon charakteryzuje się większym wchłanianiem przez skórę (1-3%), które jest istotnie zwiększone w stanach zapalnych skóry – dwukrotnie przy wyprysku i nawet pięciokrotnie przy ostrym zakażeniu. Wchłanianie hydrokortyzonu zmniejsza się wraz z wiekiem pacjenta, co ma szczególne znaczenie u dzieci, u których ryzyko ogólnoustrojowego działania steroidu jest większe.
absorpcja przezskórna, błony śluzowe, działanie ogólnoustrojowe, farmakokinetyka, hydrokortyzon, maść, natamycyna, neomycyna, ostre zakażenie skóry, owrzodzenie, podanie miejscowe, produkt złożony, siarczan neomycyny, substancja czynna, uszkodzenie skóry, uszkodzona skóra, wchłanianie ogólnoustrojowe, wchłanianie przezskórne, wyprysk skórny - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Cutivate 0,5 mg/g
Analiza wpływu leku Cutivate krem, zawierającego flutykazonu propionian w stężeniu 0,5 mg/g, na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn wykazała brak negatywnego oddziaływania na funkcje psychomotoryczne pacjenta. Ze względu na miejscowe stosowanie i minimalne wchłanianie systemowe, ryzyko wpływu na ośrodkowy układ nerwowy jest znikome. Informacja ta jest potwierdzona badaniami klinicznymi oraz doświadczeniem porejestracyjnym i znajduje się w Charakterystyce Produktu Leczniczego (punkt 4.7). W praktyce klinicznej oznacza to, że stosowanie Cutivate krem nie powinno ograniczać pacjentów w prowadzeniu pojazdów mechanicznych ani obsłudze maszyn, co jest istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa farmakoterapii i codziennego funkcjonowania pacjentów.
charakterystyka produktu leczniczego, Cutivate, działanie niepożądane, farmakoterapia, flutykazonu propionian, flutykazonu propionian mikronizowany, funkcje psychomotoryczne, koordynacja ruchowa, lek miejscowy, ośrodkowy układ nerwowy, percepcja wzrokowa, terapia dermatologiczna, wchłanianie przezskórne, zaburzenia koncentracji - Leksykon leków
Przedawkowanie – Reumatol (15 g + 10 g)/100 g
Przedawkowanie maści Reumatol, zawierającej metylu salicylan (150 mg/g) oraz lewomentol (100 mg/g), może prowadzić do toksyczności ogólnoustrojowej, zwłaszcza przy aplikacji na rozległe powierzchnie skóry, na skórę zmienioną zapalnie lub u pacjentów z niewydolnością nerek. Metylu salicylan wchłania się przezskórnie i przekształca do kwasu salicylowego, co może wywołać objawy takie jak szum w uszach, zaburzenia słuchu, nudności, wymioty, bóle brzucha, przyspieszony oddech oraz zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej. Dodatkowo, nefrotoksyczne działanie metabolitów salicylanów może prowadzić do zmniejszenia diurezy, obrzęków oraz podwyższenia stężenia kreatyniny i mocznika we krwi, co jest szczególnie niebezpieczne u pacjentów z istniejącą niewydolnością nerek, u których ryzyko ostrej niewydolności nerek jest znacznie podwyższone.
ból brzucha, działanie nefrotoksyczne, elektrolity, kwas salicylowy, lewomentol, metylu salicylan, mocznik we krwi, niewydolność nerek, nudność, obrzęk, ostra niewydolność nerek, podwyższone stężenie kreatyniny, przyspieszony oddech, skóra zmieniona zapalnie, stan zapalny, szum w uszach, toksyczność ogólnoustrojowa, toksyczność salicylanów, wchłanianie przezskórne, wymioty, zaburzenie równowagi kwasowo-zasadowej, zaburzenie słuchu, zmniejszenie diurezy