Właściwości farmakokinetyczne
Dolgit 50 mg/g
Ibuprofen w postaci kremu (50 mg/g) wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, które umożliwiają jego przenikanie przez barierę skórną do głębiej położonych tkanek, w tym struktur stawowych oraz płynu maziówkowego. Mimo że przezskórne wchłanianie ibuprofenu jest ograniczone i wynosi maksymalnie 5% w porównaniu z podaniem doustnym, substancja czynna osiąga lokalne stężenia terapeutyczne w miejscu aplikacji. W surowicy krwi stężenie ibuprofenu po podaniu miejscowym jest bardzo niskie i nieosiągające wartości terapeutycznych, co minimalizuje ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych typowych dla niesteroidowych leków przeciwzapalnych podawanych doustnie.
Właściwości farmakokinetyczne ibuprofenu
Ibuprofen w postaci miejscowej (kremu) wykazuje swoiste właściwości farmakokinetyczne, które determinują jego działanie terapeutyczne. Analizując drogę substancji czynnej po aplikacji na skórę, możemy wyróżnić kilka kluczowych etapów, które wpływają na skuteczność leczenia.
Wchłanianie przezskórne
Ibuprofen po naniesieniu w formie kremu wykazuje zdolność przenikania przez barierę skórną do głębiej położonych struktur anatomicznych. Substancja czynna efektywnie penetruje do tkanek leżących pod miejscem aplikacji, docierając do struktur stawowych oraz płynu maziówkowego, gdzie osiąga stężenia istotne z punktu widzenia działania terapeutycznego. 1
Istotną informacją jest fakt, że w porównaniu z podaniem doustnym, przezskórne wchłanianie ibuprofenu z kremu jest znacząco ograniczone i wynosi maksymalnie 5%, co wykazano w badaniach porównawczych różnych dróg podania tej substancji czynnej. 2
Dystrybucja ibuprofenu
Po aplikacji miejscowej ibuprofenu w formie kremu, substancja czynna jest wykrywalna w surowicy krwi, jednak jej stężenie jest bardzo niskie. Poziom ibuprofenu w krążeniu ogólnoustrojowym po podaniu miejscowym nie osiąga wartości istotnych terapeutycznie. 3
Takie właściwości dystrybucyjne mają znaczenie kliniczne – wskazują na miejscowy efekt działania leku przy jednoczesnym zminimalizowaniu potencjalnych ogólnoustrojowych działań niepożądanych, charakterystycznych dla niesteroidowych leków przeciwzapalnych podawanych drogą doustną.
Metabolizm i eliminacja
Droga metaboliczna ibuprofenu zastosowanego miejscowo na skórę w formie kremu jest analogiczna do procesów metabolicznych zachodzących po podaniu doustnym tej substancji. 4
Przeprowadzone analizy metabolitów ibuprofenu w moczu nie wykazały różnic jakościowych pomiędzy obiema drogami podania leku. 5 Oznacza to, że niezależnie od drogi podania, ibuprofen podlega tym samym przemianom biochemicznym w organizmie.
| Parametr farmakokinetyczny | Właściwości ibuprofenu (50 mg/g, krem) |
|---|---|
| Wchłanianie | Przenika przez skórę do głębiej położonych tkanek, stawów i płynu maziówkowego |
| Stopień wchłaniania przezskórnego | Maksymalnie 5% w porównaniu z podaniem doustnym |
| Stężenie w surowicy | Bardzo małe, bez znaczenia terapeutycznego |
| Metabolizm | Podobny do metabolizmu po podaniu doustnym |
| Metabolity w moczu | Brak różnic jakościowych w porównaniu z podaniem doustnym |
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania