wchłanianie przezskórne

Wchłanianie przezskórne to proces, w którym substancje czynne przenikają przez skórę do krwiobiegu. Jest to jedna z dróg podania leków, wykorzystywana w farmakoterapii zarówno miejscowej, jak i ogólnoustrojowej. Mechanizm obejmuje kilka etapów: penetrację przez warstwę rogową naskórka, dyfuzję przez żywe warstwy naskórka i skóry właściwej, a następnie wchłonięcie do naczyń krwionośnych lub limfatycznych.

Skuteczność wchłaniania przezskórnego zależy od wielu czynników, w tym od właściwości fizykochemicznych substancji (masa cząsteczkowa, lipofilność, rozpuszczalność), stanu skóry pacjenta (grubość warstwy rogowej, nawodnienie, temperatura, pH), miejsca aplikacji (różna przepuszczalność w różnych obszarach ciała) oraz postaci farmaceutycznej preparatu (plastry, maści, kremy, żele).

W praktyce klinicznej wchłanianie przezskórne wykorzystuje się w terapii bólu (fentanyl, lidokaina), chorobach układu sercowo-naczyniowego (nitrogliceryna), terapii hormonalnej (estrogeny, testosteron), chorobach skóry oraz w terapii uzależnień (nikotyna). Zaletami tej drogi podania są omijanie efektu pierwszego przejścia przez wątrobę, możliwość długotrwałego uwalniania leku oraz nieinwazyjność aplikacji.

Warto pamiętać, że wchłanianie przezskórne może być również drogą ekspozycji na substancje toksyczne i alergeny, co ma znaczenie w medycynie pracy, toksykologii i alergologii. W diagnostyce dermatologicznej wykorzystuje się testy płatkowe, które bazują właśnie na zjawisku wchłaniania przezskórnego potencjalnych alergenów.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elocom 1 mg/g

Mometazon furoinian, substancja czynna maści Elocom o stężeniu 1 mg/g, wykazuje ograniczone wchłanianie przezskórne przy stosowaniu miejscowym na nieuszkodzoną skórę, wynoszące około 0,7% dawki w ciągu 8 godzin bez zastosowania opatrunku okluzyjnego. Badania farmakokinetyczne z użyciem izotopu 3H potwierdziły, że maść charakteryzuje się wyższą penetracją w porównaniu do kremu zawierającego tę samą substancję czynną (0,4% dawki). Obecność glikolu propylenowego stearynianu (E477) w ilości 20 mg/g w maści może wpływać na zwiększone wchłanianie, co jest istotne z punktu widzenia farmakokinetyki i skuteczności terapeutycznej preparatu.
absorpcja przezskórna, absorpcja substancji czynnej, aplikacja na skórę, badanie farmakokinetyczne, działanie niepożądane, działanie przeciwświądowe, działanie przeciwzapalne, eliminacja z organizmu, glikol propylenowy stearynian, kortykosteroid, łuszczyca, maść 1 mg/g, mometazon furoinian, obkurczanie naczyń, opatrunek okluzyjny, podłoże maściowe, postać farmaceutyczna, terapia dermatologiczna, wchłanianie przezskórne, właściwości farmakokinetyczne, właściwości penetracyjne, wyprysk, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ibum Sport

Żel Ibum Sport zawiera ibuprofen (50 mg/g) oraz lewomentol (30 mg/g) i jest przeznaczony wyłącznie do stosowania miejscowego. Należy unikać aplikacji na uszkodzoną lub zapalną skórę, aby nie nasilić objawów ani nie opóźnić gojenia. Kontakt z oczami i błonami śluzowymi może wywołać podrażnienia i reakcje zapalne. W przypadku pojawienia się wysypki skórnej, sugerującej reakcję nadwrażliwości, konieczne jest przerwanie stosowania i konsultacja lekarska. Produkt zawiera 50 mg glikolu propylenowego na 1 g żelu, co może powodować podrażnienia u osób wrażliwych na tę substancję pomocniczą.
aplikacja zewnętrzna, błona śluzowa, choroba wrzodowa, działanie niepożądane, glikol propylenowy, kwas acetylosalicylowy, lewomentol, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, NLPZ, podrażnienie skóry, reakcja nadwrażliwości, stan zapalny, wchłanianie przezskórne, wysypka skórna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mobilat (0,2 g + 1 g + 2 g)/100 g

Mobilat w formie żelu zawiera trzy substancje czynne: mukopolisacharydowy polisiarczan (0,2 g/100 g), ekstrakt z kory nadnerczy (1,0 g/100 g) oraz kwas salicylowy (2,0 g/100 g). Wszystkie składniki przenikają przez barierę skórną do głębszych tkanek, umożliwiając miejscowe działanie. Kwas salicylowy osiąga maksymalne stężenie w tkankach po 4-8 godzinach od aplikacji, jest metabolizowany głównie do kwasu salicylomoczowego oraz glukuronianów, a około 7% dawki jest wydalane z moczem. Mukopolisacharydowy polisiarczan ulega częściowej depolimeryzacji i niewielkiej desulfatyzacji, a około 1% dawki jest wydalane z moczem (dane z badań na zwierzętach).
aplikacja miejscowa, bariera skórna, desulfatyzacja, ekstrakt z kory nadnerczy, glukuroniany, homeostaza hormonalna, kortykosteroidy endogenne, kwas salicylomoczowy, kwas salicylowy, mukopolisacharydowy polisiarczan, tkanki podskórne, wchłanianie przez skórę, wchłanianie przezskórne, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Interakcje leku – Efudix 50 mg/g

Produkt leczniczy Efudix, zawierający 50 mg/g fluorouracylu, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, zwłaszcza z inhibitorami enzymu dehydrogenazy dihydropirymidynowej (DPD), kluczowego dla metabolizmu fluorouracylu. Szczególnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie Efudix z lekami przeciwwirusowymi takimi jak brywudyna, sorywudyna oraz ich analogi, które silnie hamują aktywność DPD, prowadząc do znaczącego wzrostu stężenia fluorouracylu w osoczu i zwiększonego ryzyka toksyczności. W związku z tym, pacjenci powinni być wyraźnie poinformowani o konieczności unikania tych kombinacji leków, a lekarze powinni dokładnie zbierać wywiad farmakologiczny przed rozpoczęciem terapii.
bariera naskórkowa, biodostępność leku, brywudyna, dehydrogenaza dihydropirymidynowa, działanie toksyczne, Efudix, enzym DPD, fluorouracyl, lek przeciwwirusowy, metabolizm wątrobowy, objawy toksyczności, sorywudyna, toksyczność leku, wchłanianie ogólnoustrojowe, wchłanianie przezskórne, zapalenie skóry
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flucinar N (0,25 mg + 5 mg)/g

Flucinar N w postaci maści zawiera fluocynolonu acetonid (0,25 mg/g) oraz neomycyny siarczan (5 mg/g). Fluocynolonu acetonid wykazuje znaczną kumulację w warstwie rogowej skóry, gdzie może być wykrywalny nawet do 15 dni po aplikacji. Wchłanianie do krążenia ogólnego zależy od miejsca aplikacji (większe na delikatnej skórze, np. twarzy), stanu skóry (uszkodzenia, zapalenie), stosowania opatrunków okluzyjnych, częstotliwości i powierzchni aplikacji oraz wieku pacjenta (większe u dzieci). Neomycyna przenika do głębszych warstw skóry, a długotrwałe stosowanie na rozległe zmiany może prowadzić do jej obecności w krążeniu ogólnym. Po wchłonięciu fluocynolonu acetonid jest metabolizowany w wątrobie i wydalany głównie z moczem w postaci sprzężonej z kwasem glukuronowym, natomiast neomycyna nie ulega metabolizmowi i jest wydalana z moczem w formie niezmienionej.
delikatna skóra, fluocynolonu acetonid, glikol propylenowy, krążenie ogólne, kwas glukuronowy, lanolina, metabolizm wątrobowy, neomycyny siarczan, niewydolność nerek, opatrunek okluzyjny, proces zapalny, uszkodzony naskórek, warstwa rogowa skóry, warstwa skóry, wchłanianie przezskórne, zmiana zapalna
Leksykon substancji czynnych
Ekonazol – Właściwości farmakokinetyczne

Ekonazol, stosowany miejscowo w postaci kremu 1-2%, wykazuje minimalne wchłanianie przez skórę do krążenia ogólnoustrojowego, z poziomami stężeń w surowicy poniżej 1 ng/ml na nieuszkodzonej skórze oraz do 20 ng/ml na skórze uszkodzonej. Substancja szybko przenika do warstw naskórka i skóry właściwej, osiągając tam stężenia przekraczające minimalne stężenie hamujące dla dermatofitów. Po miejscowym zastosowaniu ekonazolu mniej niż 1% dawki jest wydalane z moczem i kałem, co wskazuje na ograniczoną dostępność ogólnoustrojową. W stanach zapalnych i przekrwieniu skóry, a także u dzieci do 12 lat i osób starszych, może dochodzić do zwiększonego wchłaniania przezskórnego, co wymaga ostrożności w stosowaniu preparatu. Ekonazol wiąże się z białkami osocza w ponad 98% i jest metabolizowany głównie w wątrobie przez oksydację pierścienia imidazolowego, O-dealkilację oraz sprzęganie z kwasem glukuronowym, prowadząc do nieaktywnych metabolitów wydalanych równomiernie z moczem i kałem.
bariera naskórka, białko osocza, dermatofit, dostępność ogólnoustrojowa, interakcja farmakokinetyczna, kortykosteroid, krążenie ogólnoustrojowe, kwas glukuronowy, minimalne stężenie hamujące, nieczynny metabolit, O-dealkilacja, pierścień imidazolowy, przekrwienie skóry, skóra właściwa, stan zapalny, stężenie hamujące, substancja przeciwgrzybicza, triamcynolonu acetonid, warstwa naskórka, warstwa rogowa, wchłanianie przezskórne, właściwości farmakokinetyczne, zakażenie grzybicze skóry
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Stieprox 15 mg/g (1,5 %)

Lek Stieprox w postaci szamponu leczniczego zawiera 15 mg/g (1,5%) cyklopiroksu z olaminą i jest przeznaczony do stosowania wyłącznie na owłosioną skórę głowy. Zalecane dawkowanie dla dorosłych to aplikacja 2-3 razy w tygodniu przez 4 tygodnie. Prawidłowa aplikacja obejmuje zwilżenie włosów, naniesienie odpowiedniej ilości szamponu, masowanie skóry głowy, pozostawienie leku w kontakcie ze skórą przez 3-5 minut oraz dokładne spłukanie, powtarzając czynności. W okresach między aplikacjami można stosować łagodne szampony do codziennej pielęgnacji. U dzieci i młodzieży poniżej 18 lat brak jest danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności, dlatego stosowanie w tej grupie nie jest zalecane.
aplikacja leku, badanie kliniczne, cyklopiroks z olaminą, ekspozycja ogólnoustrojowa, łupież, owłosiona skóra głowy, penetracja substancji czynnej, skuteczność terapeutyczna, substancja czynna, szampon leczniczy, wchłanianie przezskórne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gebetil (0,64 mg + 1 mg)/g

Gebetil to preparat miejscowy zawierający betametazonu dipropionian (0,64 mg/g, odpowiadający 0,5 mg betametazonu) oraz gentamycynę (1 mg/g, w formie 1,67 mg gentamycyny siarczanu). Farmakokinetyka betametazonu po aplikacji miejscowej jest zbliżona do podania ogólnoustrojowego, z wchłanianiem zależnym od podłoża, stanu skóry oraz stosowania opatrunków okluzyjnych, które znacząco zwiększają penetrację. W stanach zapalnych i dermatozach wchłanianie betametazonu jest zwiększone, co potwierdzają badania kliniczne wykazujące przemijające obniżenie stężenia kortyzolu przy stosowaniu >60 g maści na dobę przez 4 tygodnie. Gentamycyna wchłania się przez nieuszkodzoną skórę w ilości około 0,5% z maści 0,1%, natomiast w przypadku ran absorpcja wzrasta do 1,5 μg/cm² powierzchni rany, co może prowadzić do stężeń w surowicy do 1 μg/mL, stanowiących około 10% minimalnego stężenia toksycznego; w oparzeniach stężenia mogą sięgać 3-4,3 μg/mL.
antybiotyki miejscowe, betametazonu dipropionian, białka osocza, farmakokinetyka, gentamycyna siarczan, glikokortykosteroidy miejscowe, kortyzol w osoczu, metabolizm wątrobowy, nieuszkodzona skóra, okres półtrwania, opatrunek okluzyjny, powierzchnia rany, przesączanie kłębuszkowe, stężenie toksyczne, wchłanianie przezskórne, wydalanie z żółcią, wyprysk atopowy, zapalenie skóry
Leksykon substancji czynnych
Ekstrakt z arniki – Właściwości farmakokinetyczne

Ekstrakt z Arnica chamissonis L., będący substancją czynną Maści arnikowej stosowanej miejscowo, nie był poddany badaniom farmakokinetycznym, co oznacza brak danych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz eliminacji składników aktywnych po aplikacji na skórę. Produkt zawiera etanol jako ekstrahent oraz wazelinę białą jako podłoże, co może ograniczać wchłanianie substancji czynnych ze względu na ich właściwości fizykochemiczne oraz barierę skórną. Brak precyzyjnych danych farmakokinetycznych uniemożliwia dokładne określenie stopnia absorpcji i dalszych losów farmakokinetycznych ekstraktu z arniki w organizmie.
arnica chamissonis, badanie farmakokinetyczne, bariera skórna, charakterystyka produktu leczniczego, choroba skóry, działanie niepożądane, ekstrahent, ekstrakt z arniki, etanol, farmakokinetyka, maść arnikowa, podanie na skórę, stosowanie miejscowe, wazelina biała, wchłanianie przezskórne, właściwości fizykochemiczne
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Epiduo forte 0,3% + 2,5%

Produkt leczniczy Epiduo Forte, zawierający 0,3% adapalenu oraz 2,5% benzoilu nadtlenku, stosowany miejscowo w postaci żelu, jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz planujących ciążę ze względu na potencjalne ryzyko teratogenne. Pomimo minimalnego wchłaniania przezskórnego, uszkodzona bariera skórna lub przedawkowanie mogą zwiększyć ekspozycję ogólnoustrojową. Dane kliniczne dotyczące stosowania adapalenu i benzoilu nadtlenku w ciąży są bardzo ograniczone, a badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ doustnego podawania adapalenu na reprodukcję przy dużych dawkach. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii, leczenie należy natychmiast przerwać.
adapalen, badanie farmakokinetyczne, badanie na zwierzętach, działanie niepożądane, działanie ogólnoustrojowe, ekspozycja ogólnoustrojowa, Epiduo Forte, karmienie piersią, nadtlenek benzoilu, przenikanie substancji leczniczej, przerwanie terapii, retynoid miejscowy, uszkodzenie bariery skórnej, wchłanianie przezskórne, wchłanianie substancji czynnej, zaburzenia reprodukcji
Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Beloderm 0,5 mg/g

W praktyce klinicznej kluczowe jest informowanie pacjentów o potencjalnym wpływie przepisywanych leków na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Preparat Beloderm w postaci maści zawiera betametazon dipropionian w stężeniu 0,5 mg/g i jest stosowany miejscowo w leczeniu schorzeń dermatologicznych. Zgodnie z Charakterystyką Produktu Leczniczego, miejscowe stosowanie tej maści nie powoduje istotnych klinicznie stężeń ogólnoustrojowych, które mogłyby wpływać na funkcje poznawcze i motoryczne, co oznacza brak wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Mimo to, lekarz ma obowiązek przekazać pacjentowi tę informację, co ma znaczenie edukacyjne i zapobiega niepotrzebnym obawom.
Beloderm, betametazon, betametazon dipropionian, charakterystyka produktu leczniczego, działania niepożądane, działanie przeciwzapalne, funkcje poznawcze i motoryczne, maść Beloderm, schorzenia dermatologiczne, stężenie ogólnoustrojowe, wchłanianie ogólnoustrojowe, wchłanianie przezskórne