Właściwości farmakokinetyczne
Flucinar N (0,25 mg + 5 mg)/g

Właściwości farmakokinetyczne leku Flucinar N

Produkt leczniczy Flucinar N w postaci maści zawiera dwie substancje czynne: fluocynolonu acetonid (0,25 mg/g) oraz neomycyny siarczan (5 mg/g). Poniżej przedstawiono szczegółowy opis właściwości farmakokinetycznych tych składników aktywnych po zastosowaniu miejscowym.¹

Wchłanianie przezskórne

Fluocynolonu acetonid charakteryzuje się szczególnymi właściwościami penetracyjnymi w stosunku do warstwy rogowej skóry, gdzie ulega znaczącej kumulacji. Po miejscowym zastosowaniu preparatu możliwe jest wykrycie obecności tej substancji w warstwie rogowej nawet 15 dni po aplikacji.²

Stopień wchłaniania fluocynolonu acetonidu do krążenia ogólnego zależy od kilku czynników, w tym szczególnie od:³

• Miejsca aplikacji – wchłanianie jest większe przy zastosowaniu na delikatną skórę (np. w okolicy fałdów skórnych lub na skórę twarzy)
• Stanu skóry – penetracja zwiększa się przy aplikacji na skórę z uszkodzonym naskórkiem lub z procesem zapalnym
• Stosowania opatrunku okluzyjnego, który zwiększając temperaturę i wilgotność skóry, potęguje wchłanianie substancji czynnej
• Częstości aplikacji – częste stosowanie preparatu zwiększa wchłanianie
• Powierzchni aplikacji – stosowanie na duże obszary skóry zwiększa wchłanianie
• Wieku pacjenta – wchłanianie przezskórne u dzieci jest istotnie większe niż u pacjentów dorosłych

⁴

W przypadku neomycyny siarczanu, zastosowanie w postaci maści umożliwia przenikanie antybiotyku do głębszych warstw skóry. Należy podkreślić, że długotrwała aplikacja preparatu na rozległe obszary skóry, zwłaszcza ze zmianami chorobowymi, może prowadzić do przedostawania się antybiotyku do krwiobiegu.⁵

Metabolizm składników aktywnych

Po wchłonięciu do krążenia ogólnego fluocynolonu acetonid podlega głównie metabolizmowi wątrobowemu. Natomiast neomycyny siarczan nie jest metabolizowany w organizmie.⁶

Eliminacja z organizmu

Fluocynolonu acetonid po metabolizmie jest wydalany z organizmu przede wszystkim z moczem, a w mniejszym stopniu z żółcią. Główną formą wydalania są połączenia z kwasem glukuronowym, natomiast jedynie niewielka ilość substancji wydala się w postaci niezmienionej.⁷

Neomycyny siarczan wydalany jest z moczem głównie w postaci niezmienionej, co stanowi istotne zagrożenie dla pacjentów z niewydolnością nerek, u których może dochodzić do kumulacji antybiotyku w organizmie.⁸

Czynniki wpływające na farmakokinetykę

Właściwości farmakokinetyczne leku Flucinar N, szczególnie w aspekcie wchłaniania, mogą być modyfikowane przez:⁹

• Rodzaj podłoża maści – produkt zawiera lanolinę (100 mg/g) oraz glikol propylenowy (50 mg/g), które mogą wpływać na penetrację składników aktywnych
• Stan miejscowy skóry – obecność zmian zapalnych lub uszkodzeń naskórka
• Warunki okluzji – zwiększające temperaturę i wilgotność skóry
• Wiek pacjenta – większa absorpcja u dzieci
• Powierzchnia i częstość aplikacji

¹⁰

Szczególnej uwagi wymaga stosowanie leku u pacjentów z niewydolnością nerek ze względu na ryzyko kumulacji neomycyny wydalanej głównie przez nerki w formie niezmienionej.¹¹