angiotensyna II
Angiotensyna II to oktapeptyd, który pełni kluczową rolę w układzie renina-angiotensyna-aldosteron (RAA), będącym jednym z najważniejszych mechanizmów regulujących ciśnienie tętnicze i gospodarkę wodno-elektrolitową organizmu. Powstaje w wyniku enzymatycznego odcięcia dwóch aminokwasów z angiotensyny I przez enzym konwertujący angiotensynę (ACE).
Główne działania fizjologiczne angiotensyny II obejmują silny skurcz mięśniówki gładkiej naczyń krwionośnych (działanie wazokonstrykcyjne), stymulację wydzielania aldosteronu przez korę nadnerczy, zwiększenie reabsorpcji sodu i wody w kanalikach nerkowych oraz nasilenie uczucia pragnienia. Te mechanizmy prowadzą do podniesienia ciśnienia tętniczego i zwiększenia objętości płynów wewnątrzustrojowych.
W patofizjologii chorób układu sercowo-naczyniowego, nadmierna aktywacja układu RAA i podwyższone stężenie angiotensyny II odgrywają istotną rolę w rozwoju nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca, nefropatii cukrzycowej oraz przebudowy mięśnia sercowego. Blokowanie działania angiotensyny II stanowi podstawę farmakoterapii tych schorzeń poprzez stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II (sartanów) oraz inhibitorów reniny.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zofenil 7,5 7,5 mg
Zofenil, sól wapniowa zofenoprylu, jest inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE) z kodem ATC C09AA15, stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz ostrego zawału mięśnia sercowego. Mechanizm działania polega na hamowaniu układu renina-angiotensyna-aldosteron, co skutkuje zmniejszeniem stężenia angiotensyny II, obniżeniem kurczliwości mięśniówki naczyń oraz zahamowaniem wydzielania aldosteronu. Po podaniu doustnym dawki 30 mg i 60 mg obserwuje się odpowiednio 53,4% i 74,4% inhibicji aktywności ACE w osoczu przez 24 godziny. Dodatkowo, zwiększenie aktywności układu kalikreina-kinina prowadzi do wazodylatacji, co wspomaga efekt hipotensyjny. Leczenie Zofenilem obniża ciśnienie tętnicze bez wywoływania tachykardii kompensacyjnej, zmniejszając średni obwodowy opór naczyniowy, a efekt terapeutyczny rozwija się stopniowo i utrzymuje podczas długotrwałej terapii, bez ryzyka efektu „z odbicia” po nagłym odstawieniu leku.
aktywność reninowa osocza, aldosteron, angiotensyna II, antagonista receptora AT1, cukrzyca typu 2, efekt z odbicia, hiperkaliemia, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, konwertaza angiotensyny, leki moczopędne, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie tętnicze, niewydolność krążenia, niewydolność nerek, obwodowy opór naczyniowy, ostre uszkodzenie nerek, ostry zawał mięśnia sercowego, przebudowa mięśnia komory, przewlekła choroba nerek, rozkurcz mięśniówki gładkiej, udar mózgu, układ kalikreina-kinina, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wazodylatacja - Leksykon leków
Przedawkowanie – Captopril Jelfa 12,5 mg
Przedawkowanie kaptoprylu, inhibitora konwertazy angiotensyny, może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia tętniczego, wstrząsu, bradykardii (<60 uderzeń/min), zaburzeń elektrolitowych (szczególnie sodu i potasu), osłupienia oraz niewydolności nerek. Objawy te stanowią zagrożenie życia i wymagają natychmiastowej interwencji. W przypadku podejrzenia przedawkowania, jeśli od zażycia leku minęło mniej niż 30 minut, wskazane jest płukanie żołądka, podanie adsorbentów oraz siarczanu sodu w celu ograniczenia wchłaniania substancji czynnej. Należy również monitorować i korygować zaburzenia elektrolitowe oraz funkcję nerek, zwracając uwagę na dawki przyjętego leku (12,5 mg, 25 mg lub 50 mg).
adsorbent, angiotensyna II, atropina, bradykardia, Captopril Jelfa, hemodializa, inhibitor konwertazy angiotensyny, kaptopryl, leczenie nerkozastępcze, nerw błędny, niedobór elektrolitów, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, osłupienie, płukanie żołądka, pozycja przeciwwstrząsowa, siarczan sodu, stymulacja serca, wstrząs, zaburzenia elektrolitowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sumilar Duo 5 mg + 10 mg
Sumilar Duo to preparat łączący ramipryl, inhibitor ACE, oraz amlodypinę, antagonista kanałów wapniowych, stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Ramipryl działa poprzez hamowanie konwertazy angiotensyny, co prowadzi do zmniejszenia produkcji angiotensyny II i aldosteronu oraz zwiększenia stężenia bradykininy, skutkując rozszerzeniem naczyń i obniżeniem oporu obwodowego. Efekt hipotensyjny ramiprylu pojawia się po 1-2 godzinach, osiąga maksimum po 3-6 godzinach i utrzymuje się do 24 godzin, z maksymalnym efektem po 3-4 tygodniach terapii. U pacjentów pediatrycznych w wieku 6-16 lat ramipryl wykazuje zmienną skuteczność, z istotnym obniżeniem ciśnienia rozkurczowego przy najwyższych dawkach (do 20 mg). Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i antagonistów receptora angiotensyny II jest przeciwwskazane ze względu na zwiększone ryzyko hiperkaliemii, uszkodzenia nerek i niedociśnienia, co potwierdzają badania ONTARGET, VA NEPHRON-D i ALTITUDE.
aktywność reninowa osocza, aldosteron, angiotensyna I, angiotensyna II, antagonista kanału wapniowego, antagonista receptora angiotensyny II, astma oskrzelowa, badanie echokardiograficzne, badanie elektrokardiograficzne, bradykinina, choroba niedokrwienna serca, choroba sercowo-naczyniowa, ciśnienie rozkurczowe, cukrzyca typu 2, dna moczanowa, działanie hipotensyjne, działanie przeciwnadciśnieniowe, frakcja wyrzutowa lewej komory, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor napływu jonów wapnia, kininaza II, konwertaza angiotensyny, nadciśnienie samoistne, nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie wtórne, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, obrzęk płuc, opór tętnic obwodowych, ostre uszkodzenie nerek, pochodna dihydropirydyny, przerost lewej komory serca, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła choroba nerek, ramipryl i amlodypina, ramiprylat, rozkurcz naczyń krwionośnych, skurczowe ciśnienie tętnicze, tiazydowy lek moczopędny, udar mózgu, zaburzenie czynności nerek, zawał serca - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Co-Diovan 160 mg + 25 mg
Co-Diovan 160 mg + 25 mg to preparat złożony zawierający 160 mg walsartanu oraz 25 mg hydrochlorotiazydu, stosowany w leczeniu samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych pacjentów. Lek jest wskazany w sytuacjach, gdy monoterapia walsartanem (do 160 mg) lub hydrochlorotiazydem (do 25 mg) nie zapewnia odpowiedniej kontroli ciśnienia tętniczego. Preparat należy stosować zgodnie z zaleceniami lekarza, a jego charakterystyczne tabletki powlekane mają brązowopomarańczowy kolor i owalny kształt z nadrukiem HXH i NVR. Lek nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci i młodzieży.
angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny, ciśnienie tętnicze, Co-Diovan, diuretyk tiazydowy, efekt naczynioskurczowy, hydrochlorotiazyd, monoterapia hydrochlorotiazydem, monoterapia walsartanem, normalizacja ciśnienia tętniczego, objętość krwi krążącej, samoistne nadciśnienie tętnicze, tabletka powlekana, terapia hipotensyjna, walsartan, wydalanie sodu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Walsartan Krka 320 mg
Walsartan, będący silnym i selektywnym antagonistą receptora AT1 angiotensyny II, wykazuje istotne działanie przeciwnadciśnieniowe bez wpływu na częstość akcji serca. Po podaniu doustnym efekt hipotensyjny pojawia się w ciągu 2 godzin, osiągając maksimum po 4-6 godzinach i utrzymując się przez 24 godziny. Pełne działanie terapeutyczne rozwija się w ciągu 2-4 tygodni stosowania. Walsartan nie hamuje aktywności ACE, co przekłada się na znacznie mniejszą częstość występowania suchego kaszlu (2,6%) w porównaniu do inhibitorów ACE (7,9%). U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, cukrzycą typu 2 i mikroalbuminurią, walsartan w dawkach 80-160 mg/dobę istotnie redukuje wydalanie albumin z moczem (UAE) o 42% po 24 tygodniach, przewyższając amlodypinę, mimo podobnego obniżenia ciśnienia tętniczego. Dawkowanie w zakresie 160-320 mg/dobę skutkuje klinicznie istotnym zmniejszeniem albuminurii, co potwierdzają badania MARVAL i DROP.
albuminuria, aliskiren, amlodypina, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, cukrzyca typu 2, enalapryl, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, konwertaza angiotensyny, mikroalbuminuria, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, ostre uszkodzenie nerek, przewlekła choroba nerek, receptor AT1, układ renina-angiotensyna-aldosteron, walsartan - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Valsartan HCT Fair-Med 160 mg + 12,5 mg
Przedkliniczne badania toksyczności skojarzenia walsartanu i hydrochlorotiazydu przeprowadzone na szczurach i małpach szerokonosych wykazały, że głównym narządem docelowym toksyczności są nerki. Objawy nefropatii z bazofilią cewek nerkowych, podwyższone stężenia mocznika, kreatyniny i potasu w osoczu oraz zmiany w objętości i składzie elektrolitów moczu pojawiały się przy dawkach 30 mg/kg/dobę walsartanu + 9 mg/kg/dobę hydrochlorotiazydu u szczurów (odpowiednik 0,9× MRHD walsartanu i 3,5× MRHD hydrochlorotiazydu) oraz 10 mg/kg/dobę walsartanu + 3 mg/kg/dobę hydrochlorotiazydu u małp (0,3× MRHD walsartanu i 1,2× MRHD hydrochlorotiazydu). Dodatkowo, duże dawki powodowały istotne zmiany hematologiczne, takie jak anemia (zmniejszenie erytrocytów, hemoglobiny i hematokrytu), obserwowane przy 100 mg/kg/dobę walsartanu + 31 mg/kg/dobę hydrochlorotiazydu u szczurów (3,0× MRHD i 12× MRHD) oraz 30 mg/kg/dobę walsartanu + 9 mg/kg/dobę hydrochlorotiazydu u małp (0,9× MRHD i 3,5× MRHD). Wysokie dawki indukowały także uszkodzenia błony śluzowej żołądka i hiperplazję tętniczek doprowadzających w nerkach, co wiązano z farmakologicznym działaniem walsartanu na układ renina-angiotensyna, jednak te efekty nie mają znaczenia klinicznego przy dawkach terapeutycznych u ludzi.
angiotensyna II, błona śluzowa żołądka, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, erytrocyt, hematokryt, hemodynamika nerkowa, hemoglobina, hiperplazja tętniczek doprowadzających, inhibitor konwertazy angiotensyny, kreatynina w osoczu, mocznik w osoczu, morfologia krwi, nefropatia z bazofilią, objętość moczu, parametr hematologiczny, potas w surowicy, renina, toksyczność matczyna, toksyczność nerkowa, układ krwiotwórczy, walsartan i hydrochlorotiazyd - Leksykon leków
Przedawkowanie – Sumilar HCT 5 mg + 5 mg + 12,5 mg
Przedawkowanie Sumilar HCT, zawierającego ramipryl, amlodypinę oraz hydrochlorotiazyd, prowadzi do złożonych objawów wynikających z działania poszczególnych składników. Ramipryl powoduje nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych, skutkujące znacznym niedociśnieniem tętniczym, bradykardią, zaburzeniami elektrolitowymi oraz niewydolnością nerek. Amlodypina wywołuje nadmierne rozszerzenie naczyń z odruchową tachykardią, długotrwałe niedociśnienie, a także rzadki, opóźniony (24-48h) niekardiogenny obrzęk płuc wymagający wsparcia oddechowego. Hydrochlorotiazyd indukuje hipokaliemię, hipochloremię, hiponatremię oraz odwodnienie, a u pacjentów z rozrostem gruczołu krokowego może powodować ostrą retencję moczu. Hipokaliemia zwiększa ryzyko kurczów mięśni i zaburzeń rytmu serca, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu glikozydów naparstnicy lub leków przeciwarytmicznych.
agonista receptora alfa1-adrenergicznego, angiotensyna II, antagonista wapnia, bradykardia, diuretyk tiazydowy, filtracja kłębuszkowa, glikozydy naparstnicy, glukonian wapnia, hemodializa, hemofiltracja, hipochloremia, hipokaliemia, hiponatremia, inhibitor konwertazy angiotensyny, kurcz mięśniowy, lek przeciwarytmiczny, niedociśnienie tętnicze, niekardiogenny obrzęk płuc, niewydolność nerek, odwodnienie, płukanie żołądka, ramiprylat, reakcja rzekomoanafilaktyczna, retencja moczu, rozrost gruczołu krokowego, tachykardia odruchowa, węgiel aktywny, wstrząs, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Valsartan + hydrochlorothiazide Krka 80 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Valsartan + hydrochlorothiazide Krka, będący połączeniem antagonisty receptora angiotensyny II (walsartanu) i diuretyku tiazydowego (hydrochlorotiazydu), wykazuje znaczną skuteczność w leczeniu nadciśnienia tętniczego. W badaniach klinicznych terapia skojarzona w dawce 80 mg walsartanu i 12,5 mg hydrochlorotiazydu obniżała średnie ciśnienie skurczowe/rozkurczowe o 14,9/11,3 mmHg, przewyższając monoterapię hydrochlorotiazydem 12,5 mg (5,2/2,9 mmHg) i 25 mg (6,8/5,7 mmHg). Odsetek pacjentów reagujących na leczenie (ciśnienie rozkurczowe <90 mmHg lub spadek ≥10 mmHg) wynosił 60% w grupie terapii skojarzonej, w porównaniu do 25-27% w monoterapii hydrochlorotiazydem. Walsartan charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec receptora AT1, nie wpływa na aktywność ACE ani na metabolizm bradykininy, co przekłada się na niższe ryzyko wystąpienia kaszlu w porównaniu z inhibitorami ACE (2,6% vs. 7,9%). Działanie hipotensyjne pojawia się w ciągu 2 godzin od podania, osiągając maksimum po 4-6 godzinach i utrzymuje się przez 24 godziny, a maksymalny efekt terapeutyczny obserwuje się po 2-4 tygodniach terapii.
aktywność reninowa osocza, angiotensyna II, antagonista angiotensyny II, antagonista receptora angiotensyny II, choroba sercowo-naczyniowa, ciśnienie skurczowe/rozkurczowe, cukrzyca typu 2, czynność nerek, diuretyk, enzym konwertujący angiotensynę, gospodarka elektrolitowa, hiperkaliemia, inhibitor ACE, mikroalbuminuria, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, nieczerniakowy nowotwór złośliwy skóry, niedociśnienie, ostre uszkodzenie nerek, przewlekła choroba nerek, rak kolczystokomórkowy skóry, rak podstawnokomórkowy skóry, receptor AT1, stężenie potasu w surowicy, symport NaCl, terapia skojarzona, walsartan i hydrochlorotiazyd, wydalanie albumin z moczem - Leksykon leków
Przedawkowanie – Ramladio 5 mg + 10 mg
Przedawkowanie preparatu Ramladio, zawierającego ramipryl (inhibitor ACE) oraz amlodypinę (antagonista kanałów wapniowych), prowadzi do poważnych zaburzeń hemodynamicznych, głównie nadmiernego rozszerzenia naczyń obwodowych i znacznego niedociśnienia tętniczego, które może skutkować wstrząsem. Objawy kliniczne obejmują bradykardię (ramipryl) lub odruchową tachykardię (amlodypina), zaburzenia elektrolitowe oraz niewydolność nerek wynikającą z hipoperfuzji. Warto podkreślić, że ramiprylat jest słabo dializowalny, a amlodypina, ze względu na silne wiązanie z białkami osocza, nie podlega efektywnej hemodializie. Niedociśnienie może być długotrwałe i w skrajnych przypadkach prowadzić do zgonu.
alfa-1-adrenomimetyk, angiotensyna II, antagonista wapnia, białko osocza, blokada kanałów wapniowych, bradykardia, funkcje życiowe, glukonian wapnia, hemodializa, hipoperfuzja nerkowa, inhibitor ACE, leczenie nerkozastępcze, lek zwężający naczynia krwionośne, niedociśnienie, niewydolność nerek, płukanie żołądka, ramipryl i amlodypina, ramiprylat, równowaga elektrolitowa, rozszerzenie naczyń obwodowych, spadek ciśnienia tętniczego, tachykardia, węgiel aktywny, wstrząs, zaburzenia hemodynamiczne, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Lorista 100 mg
Lorista (losartan potasowy) jest antagonistą receptora angiotensyny II (ARB) dostępnym w tabletkach powlekanych o dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, stosowanym przede wszystkim w leczeniu pierwotnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych oraz dzieci i młodzieży w wieku 6-18 lat. Lek działa poprzez blokadę angiotensyny II, co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych i obniżenia ciśnienia tętniczego. Wskazania obejmują także leczenie nefropatii cukrzycowej u pacjentów z cukrzycą typu 2 i białkomoczem ≥0,5 g/dobę, gdzie losartan wykazuje efekt nefroprotekcyjny. Ponadto, Lorista jest stosowana w przewlekłej niewydolności serca u pacjentów z frakcją wyrzutową lewej komory ≤40%, którzy nie tolerują inhibitorów ACE, oraz w celu zmniejszenia ryzyka udaru mózgu u pacjentów z nadciśnieniem i przerostem lewej komory serca potwierdzonym w EKG (badanie LIFE).
angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, badanie elektrokardiograficzne, białkomocz, ciśnienie tętnicze, cukrzyca typu 2, cukrzycowa choroba nerek, diuretyk tiazydowy, działanie hipotensyjne, frakcja wyrzutowa lewej komory, inhibitor konwertazy angiotensyny, laktoza jednowodna, leczenie przeciwnadciśnieniowe, losartan, nefropatia cukrzycowa, nefroprotekcja, nietolerancja laktozy, pierwotne nadciśnienie tętnicze, powikłanie sercowo-naczyniowe, przerost lewej komory serca, przewlekła niewydolność serca, rozszerzenie naczyń krwionośnych, tabletka powlekana, udar mózgu, upośledzona funkcja skurczowa lewej komory, zwężenie naczyń krwionośnych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Osaver 40 mg
Olmesartan medoksomil jest silnym, selektywnym antagonistą receptora angiotensyny II typu AT1, stosowanym doustnie w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Jego mechanizm działania polega na blokowaniu efektów angiotensyny II, co prowadzi do zwiększenia stężenia reniny oraz angiotensyny I i II, a także zmniejszenia aldosteronu w osoczu. Lek wykazuje długotrwałe, zależne od dawki działanie hipotensyjne, zapewniając równomierne obniżenie ciśnienia tętniczego przez 24 godziny po podaniu raz na dobę, bez ryzyka niedociśnienia po pierwszej dawce, tachyfilaksji czy efektu odbicia po odstawieniu. W badaniu pediatrycznym u dzieci w wieku 6-17 lat, olmesartan w dawkach 2,5-40 mg obniżył ciśnienie skurczowe odpowiednio o 6,6 i 11,9 mmHg, natomiast u dzieci 1-5 lat w dawce 0,3 mg/kg mc. obniżenie ciśnienia było nieistotne statystycznie (3/3 mmHg).
aldosteron w osoczu, aliskiren, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, choroba układu sercowo-naczyniowego, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, ciśnienie tętnicze, cukrzyca typu 2, działanie hipotensyjne, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, mikroalbuminuria, nadciśnienie pierwotne, nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze pierwotne, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, normoalbuminuria, obniżenie ciśnienia krwi, olmesartan medoksomil, ostre uszkodzenie nerek, przewlekła choroba nerek, renina w osoczu, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie leku w osoczu, tachyfilaksja, udar mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności nerek, zawał serca, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tritace 5 5 mg
Ramipryl, będący inhibitorem ACE (kod ATC: C09AA05), działa poprzez hamowanie konwertazy angiotensyny, co prowadzi do zmniejszenia produkcji angiotensyny II oraz zahamowania degradacji bradykininy, skutkując rozszerzeniem naczyń krwionośnych i obniżeniem ciśnienia tętniczego. Efekt hipotensyjny pojawia się po 1-2 godzinach od podania, osiąga maksimum po 3-6 godzinach i utrzymuje się zwykle przez 24 godziny, z maksymalnym efektem przy terapii ciągłej po 3-4 tygodniach. Ramipryl wykazuje skuteczność w leczeniu nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca (klasy II-IV NYHA) oraz w prewencji sercowo-naczyniowej, co potwierdzają badania kliniczne, w tym HOPE, gdzie u pacjentów z chorobą sercowo-naczyniową lub cukrzycą z dodatkowymi czynnikami ryzyka ramipryl istotnie zmniejszył ryzyko zawału mięśnia sercowego (9,9% vs 12,3%, p<0,001), udaru (3,4% vs 4,9%, p<0,001) oraz zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych (14,0% vs 17,8%, p<0,001).
aktywacja neuroendokrynna, aldosteron, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, badanie HOPE, białkomocz, bradykinina, choroba sercowo-naczyniowa, choroba wieńcowa, ciśnienie napełniania komory, cukrzyca, częstość pracy serca, diuretyk, działanie nefroprotekcyjne, filtracja kłębuszkowa, glikozyd nasercowy, hemodializa, hipercholesterolemia, hiperkaliemia, inhibitor ACE, karboksypeptydaza dipeptydylowa I, kininaza II, klasyfikacja NYHA, konwertaza angiotensyny, mikroalbuminuria, nadciśnienie tętnicze, nefropatia, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, obwodowy opór naczyniowy, opór naczyń obwodowych, ostre uszkodzenie nerek, podwójna blokada RAA, pojemność minutowa serca, prewencja wtórna, profilaktyka sercowo-naczyniowa, przepływ osocza przez nerki, przeszczep nerki, przewlekła nefropatia, ramipryl, ramiprylat, rozkurcz naczyń krwionośnych, rozkurczowe ciśnienie tętnicze, schyłkowa niewydolność nerek, skurczowe ciśnienie tętnicze, stężenie ramiprylatu, udar, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wskaźnik sercowy, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zawał mięśnia sercowego - Leksykon substancji czynnych
Lizynopryl – Właściwości farmakodynamiczne
Lizynopryl, jako inhibitor konwertazy angiotensyny (ACE), hamuje przekształcenie angiotensyny I do angiotensyny II, co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych i obniżenia ciśnienia tętniczego. Mechanizm działania obejmuje przede wszystkim blokadę układu renina-angiotensyna-aldosteron oraz zwiększenie aktywności układu kalikreinowo-kininowego, co dodatkowo wspomaga wazodylatację. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lizynopryl obniża ciśnienie skurczowe i rozkurczowe o około 13/10 mm Hg, a u chorych z cukrzycą typu 2 i mikroalbuminurią zmniejsza wydalanie albumin z moczem o 40% przy dawkach 10-20 mg/dobę. W niewydolności serca lek poprawia hemodynamikę poprzez zmniejszenie oporu obwodowego, obniżenie ciśnienia napełniania lewej komory oraz zwiększenie rzutu serca, co przekłada się na redukcję ryzyka zgonu i hospitalizacji o 12% przy stosowaniu dawek 32,5-35 mg/dobę. Ponadto, lizynopryl wykazuje korzystny wpływ na przeżywalność po ostrym zawale mięśnia sercowego, redukując śmiertelność o 11% w badaniu GISSI-3.
albuminuria, aldosteron, angiotensyna II, bradykinina, cukrzyca typu 2, działanie nefroprotekcyjne, enzym konwertujący angiotensynę, hemoglobina glikowana, hiperkaliemia, inhibitor peptydylo-dipeptydazy, kininaza II, mikroalbuminuria, nadciśnienie tętnicze, nefropatia, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, obciążenie następcze, obciążenie wstępne, opór tętnic obwodowych, ostre uszkodzenie nerek, ostry zawał mięśnia sercowego, przesączanie kłębuszkowe, retinopatia, rzut serca, układ kalikreinowo-kininowy, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wskaźnik wyrzutu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bespres 80 mg
Walsartan, substancja czynna leku Bespres 80 mg, jest silnym i selektywnym antagonistą receptora AT₁ angiotensyny II, wykazującym około 20 000-krotnie większe powinowactwo do tego receptora niż do receptora AT₂, bez aktywności agonistycznej. Mechanizm działania polega na blokowaniu receptorów AT₁, co prowadzi do obniżenia ciśnienia tętniczego bez wpływu na aktywność konwertazy angiotensyny (ACE) i związane z tym działania niepożądane, takie jak kaszel. Walsartan wykazuje szybkie działanie przeciwnadciśnieniowe, pojawiające się w ciągu 2 godzin od podania, z maksymalnym efektem po 4-6 godzinach i utrzymującym się przez 24 godziny. W badaniach klinicznych wykazano skuteczność walsartanu w redukcji albuminurii u pacjentów z cukrzycą typu II i mikroalbuminurią, przy dawkach 80-320 mg/dobę, co potwierdzają badania MARVAL i DROP. Ponadto, walsartan jest równie skuteczny jak kaptopryl w zmniejszaniu umieralności po zawale mięśnia sercowego (badanie VALIANT) oraz poprawia przebieg niewydolności serca, zmniejszając ryzyko hospitalizacji (badanie Val-HeFT).
albuminuria, aliskiren, amlodypina, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, beta-bloker, bradykinina, cukrzyca typu 2, digoksyna, dysfunkcja skurczowa lewej komory, działanie niepożądane, frakcja wyrzutowa, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, kaptopryl, konwertaza angiotensyny, lek blokujący receptor beta-adrenergiczny, lek inotropowy, lek moczopędny, mikroalbuminuria, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, niewydolność nerek, ostre uszkodzenie nerek, przewlekła choroba nerek, receptor AT1, receptor AT2, rozkurczowe ciśnienie tętnicze, skurczowe ciśnienie tętnicze, tiazydowy lek moczopędny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wydalanie albumin z moczem, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lorista HD 100 mg + 25 mg
Lorista HD to lek przeciwnadciśnieniowy zawierający 100 mg losartanu potasowego (91,52 mg losartanu) oraz 25 mg hydrochlorotiazydu, łączący mechanizmy działania antagonisty receptora angiotensyny II i diuretyku tiazydowego. Połączenie to wykazuje addycyjny efekt obniżający ciśnienie tętnicze, wynikający z uzupełniających się mechanizmów: hydrochlorotiazyd zwiększa aktywność reninową osocza, wydzielanie aldosteronu, obniża stężenie potasu i podnosi poziom angiotensyny II, natomiast losartan blokuje receptor angiotensyny II i hamuje wydzielanie aldosteronu, co przeciwdziała hipokaliemii indukowanej przez diuretyk. Ponadto, losartan wykazuje działanie urykozuryczne, łagodzące wzrost stężenia kwasu moczowego wywołany przez hydrochlorotiazyd, co zmniejsza ryzyko hiperurykemii podczas terapii skojarzonej.
aktywność reninowa osocza, aldosteron, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, ciśnienie rozkurczowe, działanie urykozuryczne, efekt przeciwnadciśnieniowy, hiperurykemia, hydrochlorotiazyd, kwas moczowy, laktoza, lek moczopędny, losartan, losartan potasowy, nadciśnienie tętnicze, tachyfilaksja - Leksykon leków
Przedawkowanie – Piramil 5 mg 5 mg
Przedawkowanie ramiprylu, zawartego w preparacie Piramil (dawki 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg i 10 mg), prowadzi do poważnych zaburzeń hemodynamicznych, takich jak znaczne rozszerzenie naczyń obwodowych, ciężkie niedociśnienie tętnicze, wstrząs naczyniowy oraz bradykardia. Mechanizm toksycznego działania opiera się na nadmiernym hamowaniu konwertazy angiotensyny, co skutkuje obniżeniem stężenia angiotensyny II i wzrostem bradykininy, a także zaburzeniami gospodarki wodno-elektrolitowej, w tym hiperkaliemią. Może dojść do niewydolności nerek z podwyższeniem stężenia kreatyniny i mocznika, co wymaga intensywnej opieki medycznej i monitorowania parametrów hemodynamicznych, neurologicznych, elektrolitowych oraz funkcji nerek przez co najmniej 24-48 godzin.
angiotensyna II, angiotensynamid, bradykardia, bradykinina, ciśnienie tętnicze, dializoterapia, diureza, działanie farmakologiczne, fenylefryna, gospodarka wodno-elektrolitowa, hemodializa, hiperkaliemia, hipoperfuzja, inhibitor konwertazy angiotensyny, koloid, kreatynina, krystaloid, leczenie nerkozastępcze, nerw błędny, niedociśnienie, niewydolność narządowa, niewydolność nerek, noradrenalina, opór obwodowy, ostra niewydolność nerek, perfuzja tkanek, płukanie żołądka, płynoterapia, przewodnienie, ramipryl, ramiprylat, receptor alfa-1-adrenergiczny, równowaga kwasowo-zasadowa, rozszerzenie naczyń krwionośnych, rozszerzenie naczyń obwodowych, rzut serca, stężenie potasu, układ krążenia, układ renina-angiotensyna-aldosteron, układ sercowo-naczyniowy, węgiel aktywowany, wstrząs, wstrząs naczyniowy, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie hemodynamiczne, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Przedawkowanie – ApoRami 5 mg
Przedawkowanie ramiprylu (ApoRami), inhibitora konwertazy angiotensyny (ACE), prowadzi do głębokiej hipotensji, wstrząsu dystrybucyjnego, bradykardii (<60 uderzeń/min), zaburzeń elektrolitowych (hiperkaliemia, hiponatremia) oraz ostrej niewydolności nerek z oligurią/anurią i wzrostem stężenia kreatyniny i mocznika. Patofizjologia obejmuje nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych wskutek zahamowania układu renina-angiotensyna-aldosteron, co skutkuje spadkiem oporu naczyniowego i zaburzeniami perfuzji narządowej. Wstrząs oporny na płynoterapię oraz dysfunkcja wielonarządowa stanowią zagrożenie życia. Bradykardia wynika z zaburzeń autonomicznej regulacji układu krążenia i wpływu na węzeł zatokowo-przedsionkowy.
agonista receptorów alfa-1, aldosteron, angiotensyna II, atropina, bradykardia, ciśnienie tętnicze, diureza, hemodializa, hiperkaliemia, hiponatremia, hipoperfuzja nerek, hipotensja, hipotonia, inhibitor ACE, kreatynina, niewydolność nerek, niewydolność wielonarządowa, noradrenalina, oliguria, opór naczyniowy, ostra niewydolność nerek, perfuzja narządowa, płukanie żołądka, ramipryl, ramiprylat, równowaga hemodynamiczna, równowaga kwasowo-zasadowa, rozszerzenie naczyń, saturacja krwi, stymulacja serca, technika nerkozastępcza, układ renina-angiotensyna-aldosteron, węgiel aktywowany, wentylacja wspomagana, węzeł zatokowo-przedsionkowy, wstrząs, wstrząs dystrybucyjny, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lozap 50 50 mg
Losartan potasowy, antagonista receptora angiotensyny II typu AT1, wykazuje skuteczne działanie przeciwnadciśnieniowe poprzez selektywne blokowanie receptorów AT1, co prowadzi do zahamowania efektów angiotensyny II, takich jak wazokonstrykcja i uwalnianie aldosteronu. W badaniach klinicznych losartan w dawce 50 mg raz na dobę obniżał skurczowe i rozkurczowe ciśnienie tętnicze, utrzymując efekt przez 24 godziny bez efektu „z odbicia” po odstawieniu. W badaniu LIFE u pacjentów z nadciśnieniem i przerostem lewej komory serca losartan zmniejszył ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych o 13% (p=0,021) oraz ryzyko udaru mózgu o 25% (p=0,001) w porównaniu z atenololem. W badaniu RENAAL u pacjentów z cukrzycą typu 2 i białkomoczem losartan (50-100 mg/dobę) zmniejszył ryzyko podwojenia stężenia kreatyniny o 25,3% (p=0,006) oraz ryzyko schyłkowej niewydolności nerek o 28,6% (p=0,002). W badaniu HEAAL wyższa dawka losartanu (150 mg) zmniejszyła ryzyko zgonów lub hospitalizacji z powodu niewydolności serca o 10,1% (p=0,027) w porównaniu z dawką 50 mg.
aktywność reninowa osocza, aldosteron, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, białkomocz, bloker receptora angiotensyny II, bradykinina, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, cukrzyca typu 2, dializoterapia, działanie nefroprotekcyjne, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt hipotensyjny, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, incydent sercowo-naczyniowy, inhibitor konwertazy angiotensyny, konwertaza angiotensyny, kwas karboksylowy, losartan potasowy, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, ostre uszkodzenie nerek, proliferacja komórek mięśni gładkich, przerost lewej komory serca, przesączanie kłębkowe, przewlekła choroba nerek, receptor angiotensyny II typu AT1, rytm dobowy, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie kreatyniny, stosunek białka do kreatyniny, udar mózgu, wazokonstryktor, zawał mięśnia sercowego, zwężenie naczyń krwionośnych - Leksykon substancji czynnych
Kaptopryl – Właściwości farmakodynamiczne
Kaptopryl jest selektywnym, konkurencyjnym inhibitorem enzymu konwertującego angiotensynę (ACE), który hamuje układ renina-angiotensyna-aldosteron, prowadząc do zmniejszenia stężenia angiotensyny II i aldosteronu. Efektem jest rozszerzenie naczyń obwodowych, obniżenie obwodowego oporu tętniczego oraz zmniejszenie obciążenia wstępnego i następczego serca, co poprawia pojemność minutową i wskaźnik sercowy. Maksymalne działanie hipotensyjne pojawia się po 60-90 minutach od podania doustnego, a pełny efekt terapeutyczny wymaga kilku tygodni leczenia. Kaptopryl wykazuje korzystny wpływ u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością serca oraz po zawale mięśnia sercowego, zmniejszając śmiertelność sercowo-naczyniową, ryzyko hospitalizacji i progresję niewydolności serca. Ponadto, u chorych z cukrzycą typu 1 i białkomoczem kaptopryl znacząco spowalnia progresję nefropatii, wydłużając czas do podwojenia stężenia kreatyniny i zmniejszając ryzyko schyłkowej niewydolności nerek.
aktywność reninowa osocza, albuminy, aldosteron, angiotensyna I, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, białkomocz, bradykinina, choroby naczyń mózgowych, choroby układu sercowo-naczyniowego, ciśnienie tętnicze, cukrzyca insulinozależna, cukrzyca typu 2, dializoterapia, glikozydy naparstnicy, hiperkaliemia, inhibitor ACE, kreatynina, lek moczopędny, mikroalbuminuria, nefropatia cukrzycowa, nerki, niedociśnienie, niewydolność serca, objawowa niewydolność serca, opór tętniczy obwodowy, ostre uszkodzenie nerek, potas w surowicy, prostaglandyny, przepływ osocza przez nerki, przerost lewej komory serca, przeszczepienie nerki, przewlekła choroba nerek, renina, rewaskularyzacja serca, schyłkowa niewydolność nerek, udar mózgu, układ kalikreina-kinina, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wskaźnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności lewej komory, zawał mięśnia sercowego, zwężenie naczyń tętniczych - Leksykon leków
Przedawkowanie – ACEBIS 10 mg + 5 mg
Przedawkowanie leku ACEBIS, zawierającego bisoprolol (beta-adrenolityk) oraz ramipryl (inhibitor ACE), może prowadzić do poważnych objawów klinicznych, takich jak bradykardia (często poniżej 60 uderzeń/min), niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca, hipoglikemia (w przypadku bisoprololu) oraz nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych, zaburzenia elektrolitowe i niewydolność nerek (w przypadku ramiprylu). Zgłoszono przypadki przedawkowania bisoprololu w dawkach do 2000 mg, które manifestowały się głównie bradykardią i niedociśnieniem tętniczym, z pełnym powrotem do zdrowia pacjentów. Ramipryl może wywołać krytyczne niedociśnienie i wstrząs, a jego aktywny metabolit ramiprylat jest słabo usuwalny podczas hemodializy, co komplikuje leczenie. Szczególnie wrażliwą grupą są pacjenci z niewydolnością serca, u których ryzyko powikłań jest znacznie podwyższone.
angiotensyna II, atropina, beta2-sympatykomimetyki, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, choroba wieńcowa, glukagon, hemodializa, hipoglikemia, izoprenalina, leki inotropowe, leki moczopędne, leki obkurczające naczynia, leki rozszerzające oskrzela, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, ostra niewydolność serca, ramiprylat, rozszerzenie naczyń obwodowych, skurcz oskrzeli, stymulator serca, zaburzenia elektrolitowe - Leksykon leków
Przedawkowanie – Zofenil Plus 30 mg + 12,5 mg
Przedawkowanie leku Zofenil Plus, zawierającego 30 mg zofenoprylu wapniowego oraz 12,5 mg hydrochlorotiazydu, prowadzi do nasilenia działania obu składników: zofenoprylu jako inhibitora ACE powoduje głęboką hipotonię, wstrząs, bradykardię oraz niewydolność nerek, natomiast hydrochlorotiazyd wywołuje intensywną diurezę z ryzykiem hipokaliemii, hipochloremii, odwodnienia, nudności, senności oraz zaburzeń rytmu serca. Objawy przedawkowania obejmują poważne zaburzenia hemodynamiczne, zaburzenia świadomości, skurcze mięśni i potencjalnie zagrażające życiu arytmie, szczególnie u pacjentów stosujących glikozydy naparstnicy. Hipokaliemia jest kluczowym czynnikiem ryzyka powikłań kardiologicznych w tym stanie.
angiotensyna II, błona dializacyjna, bradykardia, ciśnienie tętnicze, diuretyk tiazydowy, elektrostymulacja serca, glikozydy naparstnicy, hemodializa, hipochloremia, hipokaliemia, hipotonia, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, kreatynina, nerw błędny, niewydolność nerek, otępienie, perfuzja mózgowa, perfuzja tkankowa, płynoterapia, skurcze mięśni, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wstrząs, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia hemodynamiczne, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia wodno-elektrolitowe, zofenopryl wapniowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Triplixam 10 mg + 2,5 mg + 5 mg
Triplixam to trójskładnikowy preparat stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego samoistnego, zawierający peryndopryl (inhibitor ACE), indapamid (diuretyk tiazydopodobny) oraz amlodypinę (antagonista wapnia z grupy dihydropirydyn). Lek dostępny jest w czterech dawkach: 5 mg peryndoprylu + 1,25 mg indapamidu + 5 mg amlodypiny, 5 mg + 1,25 mg + 10 mg, 10 mg + 2,5 mg + 5 mg oraz 10 mg + 2,5 mg + 10 mg, z odpowiednimi ilościami substancji czynnych (np. 3,395 mg peryndoprylu, 6,935 mg amlodypiny bezylanu). Preparat jest wskazany wyłącznie do terapii substytucyjnej u pacjentów, u których wcześniej uzyskano kontrolę ciśnienia tętniczego stosując peryndopryl z indapamidem w formie leku złożonego oraz amlodypinę w oddzielnym preparacie.
amlodypina, amlodypina bezylan, angiotensyna I, angiotensyna II, antagonista wapnia, diuretyk tiazydopodobny, indapamid, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, kontrola ciśnienia tętniczego, leczenie substytucyjne, mięśnie gładkie naczyń, nadciśnienie tętnicze samoistne, objętość krwi krążącej, opór obwodowy, peryndopryl, peryndopryl z argininą, pochodna dihydropirydyny, reabsorpcja sodu, rozkurcz naczyń krwionośnych, tabletka powlekana, terapia substytucyjna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Candepres HCT 32 mg + 12,5 mg
Candepres HCT to preparat złożony zawierający kandesartan cyleksetylu (8-32 mg) oraz hydrochlorotiazyd (12,5-25 mg), wykazujący synergistyczne działanie hipotensyjne w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Kandesartan jest selektywnym antagonistą receptora AT1 angiotensyny II, co prowadzi do obniżenia ciśnienia tętniczego bez efektu kaszlu charakterystycznego dla inhibitorów ACE. Hydrochlorotiazyd działa moczopędnie, zwiększając wydalanie sodu, chlorków i wody, co dodatkowo obniża objętość osocza i ciśnienie tętnicze. Połączenie tych substancji skutkuje długotrwałym, zależnym od dawki obniżeniem ciśnienia tętniczego (np. o 21-22/14-15 mmHg przy dawkach 32 mg + 12,5-25 mg), bez odruchowej tachykardii i efektu z odbicia po odstawieniu. Pełne działanie hipotensyjne osiąga się po około 4 tygodniach stosowania, a preparat zapewnia równomierną kontrolę ciśnienia przez 24 godziny przy podawaniu raz na dobę.
angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, cukrzyca typu 2, dysfagia, hiperkaliemia, homeostaza wodno-elektrolitowa, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, kandesartan cyleksetylu, konwertaza angiotensyny, lek moczopędny, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, nieczerniakowy nowotwór złośliwy skóry, niedociśnienie tętnicze, opór obwodowy, ostre uszkodzenie nerek, patofizjologia nadciśnienia, podwójna blokada RAA, przewlekła choroba nerek, rak kolczystokomórkowy, rak podstawnokomórkowy, skurcz naczyń, udar mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lozap HCT 50 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Lozap HCT, zawierający losartan potasowy (50 mg) oraz hydrochlorotiazyd (12,5 mg), należy do grupy leków działających na układ renina-angiotensyna, łącząc mechanizmy blokady receptora angiotensyny II oraz efekt diuretyczny. Synergistyczne działanie obu substancji skutkuje znacznym obniżeniem ciśnienia tętniczego, potwierdzonym klinicznie, z efektem hipotensyjnym utrzymującym się przez 24 godziny po pojedynczej dawce. Hydrochlorotiazyd zwiększa aktywność reninową osocza, stymuluje wydzielanie aldosteronu, obniża stężenie potasu w surowicy oraz podwyższa poziom angiotensyny II, natomiast losartan przeciwdziała tym efektom, hamując receptor angiotensyny II i ograniczając utratę potasu, co zapewnia stabilność elektrolitową i korzystny profil bezpieczeństwa.
aktywność reninowa osocza, aldosteron, angiotensyna II, antagonista receptorów angiotensyny, bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe, blokery receptora angiotensyny, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie tętnicze, częstość akcji serca, diuretyk, działanie hipotensyjne, efekt hipotensyjny, hipokaliemia, hydrochlorotiazyd, lek moczopędny, losartan potasowy, nadciśnienie tętnicze, potas w surowicy, tachyfilaksja, układ renina-angiotensyna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Noliprel Forte 5 mg + 1,25 mg
Noliprel Forte to preparat złożony zawierający 5 mg peryndoprylu z argininą oraz 1,25 mg indapamidu, łączący inhibitor ACE z tiazydopodobnym lekiem moczopędnym, co umożliwia synergistyczne obniżenie ciśnienia tętniczego. Peryndopryl hamuje konwersję angiotensyny I do angiotensyny II, zmniejszając wydzielanie aldosteronu, opór obwodowy oraz obciążenie serca, a jego działanie utrzymuje się przez 24 godziny z około 80% blokadą ACE. Indapamid zwiększa wydalanie sodu i chlorków, wywołując diurezę i efekt hipotensyjny, który utrzymuje się przez całą dobę, przy minimalnym wpływie na gospodarkę lipidową i węglowodanową. Kombinacja obu składników wykazuje przewagę nad monoterapią, potwierdzoną m.in. w badaniu PICXEL, gdzie po roku leczenia odnotowano istotne zmniejszenie wskaźnika masy lewej komory (LVMI) o -10,1 g/m² w porównaniu do -1,1 g/m² w grupie enalaprylu (różnica -8,3 g/m², p<0,0001), a także istotniejsze obniżenie ciśnienia skurczowego o 5,8 mmHg i rozkurczowego o 2,3 mmHg.
aldosteron, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, bradykinina, choroba naczyń mózgowych, choroba układu sercowo-naczyniowego, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, cukrzyca typu 2, enzym konwertujący angiotensynę, hiperkaliemia, hipokaliemia, indapamid, inhibitor ACE, lek moczopędny, lek tiazydowy, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, niewydolność nerek, niewydolność serca, obciążenie następcze, obciążenie wstępne, ostre uszkodzenie nerek, peryndopryl, przerost lewej komory serca, przewlekła choroba nerek, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wskaźnik masy lewej komory - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Karbis 32 mg
Kandesartan cyleksetylu, dostępny w dawkach 8 mg, 16 mg i 32 mg, jest prolekiem antagonistycznym wobec receptorów angiotensyny II typu 1 (AT1), stosowanym doustnie w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz niewydolności serca. Mechanizm działania polega na selektywnym blokowaniu receptorów AT1, co prowadzi do zmniejszenia całkowitego oporu naczyniowego i długotrwałego obniżenia ciśnienia tętniczego bez odruchowego przyspieszenia rytmu serca. Efekt przeciwnadciśnieniowy pojawia się zwykle w ciągu 2 godzin po podaniu pojedynczej dawki i utrzymuje się ponad 24 godziny, z pełnym działaniem osiąganym po około 4 tygodniach terapii. W badaniach klinicznych u dorosłych z nadciśnieniem tętniczym dawka 32 mg kandesartanu obniżała ciśnienie skurczowe/rozkurczowe o 13,1/10,5 mmHg, przewyższając losartan 100 mg (10,0/8,7 mmHg, p<0,0001). U dzieci w wieku 6–17 lat dawki 2–32 mg obniżały ciśnienie tętnicze skurczowe o 10,2 mmHg i rozkurczowe o 6,6 mmHg (p<0,01), z maksymalną odpowiedzią przy dawkach 8 mg (<50 kg) i 16 mg (>50 kg). Kandesartan wykazuje mniejsze działanie u pacjentów rasy czarnej, co wiąże się z niższą aktywnością reninową osocza w tej populacji. W skojarzeniu z hydrochlorotiazydem, amlodypiną lub felodypiną obserwuje się sumowanie efektów przeciwnadciśnieniowych.
aktywność reninowa, aliskiren, amlodypina, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, badanie SCOPE, bradykinina, ciśnienie tętnicze rozkurczowe, ciśnienie tętnicze skurczowe, cukrzyca typu 2, efekt z odbicia, farmakoterapia, felodypina, frakcja wyrzutowa lewej komory, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, hydroliza estru, inhibitor konwertazy angiotensyny, kandesartan cyleksetylu, klasyfikacja NYHA, konwertaza angiotensyny, mikroalbuminuria, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, niewydolność serca, opór naczyniowy, ostre uszkodzenie nerek, prolek, przepływ krwi w nerkach, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła choroba nerek, receptor angiotensyny II typu 1, tabletka, udar mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, uszkodzenie narządowe, wydalanie albumin z moczem, zawał serca - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Avasart 80 mg
Avasart 80 mg, zawierający walsartan, jest wskazany w leczeniu samoistnego nadciśnienia tętniczego oraz objawowej niewydolności serca u dorosłych. Walsartan, jako antagonista receptora angiotensyny II (ARB), blokuje działanie angiotensyny II, co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych i obniżenia ciśnienia tętniczego. Preparat w postaci tabletek powlekanych (80 mg, różowe, podłużne, z linią podziału) może być stosowany zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Wskazaniem do terapii jest konieczność farmakoterapii nadciśnienia, gdy metody niefarmakologiczne są niewystarczające lub istnieją przeciwwskazania do innych leków. W przypadku niewydolności serca Avasart 80 mg jest alternatywą dla pacjentów nietolerujących inhibitorów ACE lub beta-adrenolityków, a także uzupełnieniem terapii u pacjentów, którzy nie mogą stosować antagonistów receptora mineralokortykoidowego.
angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista receptora mineralokortykoidowego, beta-adrenolityk, ciśnienie tętnicze, farmakoterapia nadciśnienia tętniczego, funkcja nerek, funkcja wątroby, inhibitor konwertazy angiotensyny, lek hipotensyjny, lek przeciwnadciśnieniowy, mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, objawowa niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, parametry elektrolitowe, pierwotne nadciśnienie tętnicze, samoistne nadciśnienie tętnicze, stężenie potasu w surowicy, walsartan, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Rimal 5 mg + 5 mg
Przedawkowanie leku Rimal, zawierającego ramipryl (inhibitor ACE) oraz amlodypinę (antagonista kanałów wapniowych), prowadzi do poważnych zaburzeń hemodynamicznych wynikających z nadmiernego rozszerzenia naczyń obwodowych. Ramipryl może wywołać ciężkie niedociśnienie tętnicze, bradykardię, zaburzenia elektrolitowe (zwłaszcza hiperkaliemię) oraz niewydolność nerek, natomiast amlodypina powoduje odruchową tachykardię, długotrwałe niedociśnienie ogólnoustrojowe, a w rzadkich przypadkach niekardiogenny obrzęk płuc pojawiający się z opóźnieniem 24-48 godzin po przedawkowaniu. Warto podkreślić, że synergistyczne działanie obu substancji zwiększa ryzyko wstrząsu, co wymaga intensywnego monitorowania parametrów hemodynamicznych i elektrolitowych.
agonista receptorów α₁-adrenergicznych, amlodypina, angiotensyna II, antagonista wapnia, białko osocza, bradykardia, ciśnienie tętnicze, dializa, działanie hipotensyjne, funkcja filtracyjna nerek, glukonian wapnia, gospodarka potasowa, hemodializa, inhibitor ACE, kanał wapniowy, lek obkurczający naczynia krwionośne, monitorowanie czynności serca, monitorowanie EKG, niedociśnienie, niedociśnienie ogólnoustrojowe, niekardiogenny obrzęk płuc, niewydolność nerek, parametr nerkowy, perfuzja, płukanie żołądka, pojemność minutowa serca, przeciążenie płynowe, ramipryl, ramiprylat, resuscytacja, rozszerzenie naczyń obwodowych, środek adsorbujący, tachykardia odruchowa, węgiel aktywny, wspomaganie oddychania, wstrząs, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie hemodynamiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cozaar 12,5 mg
Losartan jest selektywnym antagonistą receptora angiotensyny II typu AT1, blokującym działanie angiotensyny II niezależnie od jej źródła. Jego aktywny metabolit, kwas karboksylowy (E 3174), wykazuje 10-40-krotnie większą skuteczność niż sam losartan. Mechanizm działania obejmuje zahamowanie wazokonstrykcji, uwalniania aldosteronu oraz proliferacji komórek mięśni gładkich naczyń, bez wpływu na konwertazę angiotensyny i receptor AT2. Losartan powoduje wzrost aktywności reninowej osocza i stężenia angiotensyny II, jednak utrzymuje skuteczne obniżenie ciśnienia tętniczego bez efektu „z odbicia” po odstawieniu. W badaniach klinicznych wykazano, że dawka 50 mg raz na dobę skutecznie obniża ciśnienie skurczowe i rozkurczowe, z efektem utrzymującym się przez 24 godziny i zachowaniem rytmu dobowego. Lek jest skuteczny u różnych grup wiekowych i płci, a także u pacjentów z przerostem lewej komory serca.
aktywność reninowa osocza, aldosteron, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, badanie ELITE, białkomocz w cukrzycy typu 2, bradykinina, czynnik wazokonstrykcyjny, działanie nefroprotekcyjne, efekt hipotensyjny, hiperkaliemia, inhibitor ACE, konwertaza angiotensyny, kwas karboksylowy, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, niewydolność serca, pierwotne nadciśnienie tętnicze, podwójna blokada układu RAA, przerost lewej komory serca, przesączanie kłębuszkowe, receptor AT1, schyłkowa niewydolność nerek, udar mózgu, układ renina-angiotensyna, zawał mięśnia sercowego, zgon sercowo-naczyniowy, zwężenie naczyń krwionośnych - Leksykon leków
Przedawkowanie – Perindanor 8 mg
Lek Perindanor zawiera 8 mg peryndoprylu z tert-butyloaminą (odpowiadające 6,676 mg peryndoprylu) i należy do inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE). Przedawkowanie tego preparatu może prowadzić do poważnych zaburzeń, w tym niedociśnienia tętniczego, wstrząsu krążeniowego, zaburzeń elektrolitowych (zwłaszcza potasu i sodu), niewydolności nerek, hiperwentylacji, tachykardii, bradykardii, zawrotów głowy, lęku oraz kaszlu. Objawy te wynikają głównie z nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego i zaburzeń układu krążenia, co wymaga wieloukładowej oceny klinicznej pacjenta. Ze względu na ograniczone dane dotyczące przedawkowania peryndoprylu u ludzi, konieczna jest szczególna ostrożność i szybka interwencja terapeutyczna.
angiotensyna II, bradykardia, chlorek sodu, elektrolit, elektrostymulacja serca, hemodializa, hiperwentylacja, inhibitor konwertazy angiotensyny, katecholamina, kołatanie serca, kreatynina, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, perfuzja narządowa, peryndopryl, peryndoprylat, tachykardia, wstrząs krążeniowy, zaburzenie elektrolitowe, zawrót głowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Co-Valsacor 320 mg + 12,5 mg
Co-Valsacor 320 mg + 12,5 mg to preparat złożony zawierający walsartan (320 mg) oraz hydrochlorotiazyd (12,5 mg), wskazany do leczenia nadciśnienia tętniczego pierwotnego u dorosłych pacjentów, u których monoterapia nie przynosi zadowalających efektów. Walsartan, jako antagonista receptora angiotensyny II, oraz hydrochlorotiazyd, diuretyk tiazydowy, działają synergistycznie, co umożliwia skuteczniejszą kontrolę ciśnienia tętniczego. Preparat dostępny jest w formie różowych, owalnych tabletek powlekanych, zawierających również 100,70 mg laktozy, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją tego cukru.
angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, diuretyk tiazydowy, działanie hipotensyjne, działanie niepożądane, funkcja nerek i wątroby, hydrochlorotiazyd, nadciśnienie tętnicze pierwotne, nietolerancja laktozy, objętość krwi krążąca, przestrzeganie zaleceń terapeutycznych, równowaga elektrolitowa, rozszerzenie naczyń krwionośnych, schorzenie współistniejące, terapia skojarzona, walsartan, wydalanie sodu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Co-Bespres 160 mg + 25 mg
Przedkliniczne badania toksyczności produktu leczniczego Co-Bespres, zawierającego walsartan (160 mg) i hydrochlorotiazyd (25 mg), przeprowadzone na szczurach i marmozetach wykazały, że głównym narządem docelowym toksyczności są nerki. Objawy nefrotoksyczności, takie jak nefropatia, nacieki bazofilowe w kanalikach nerkowych oraz wzrost stężenia mocznika, kreatyniny i potasu w surowicy, pojawiały się przy dawkach od 30 mg/kg mc./dobę walsartanu i 9 mg/kg mc./dobę hydrochlorotiazydu u szczurów (odpowiednio 0,9x i 3,5x maksymalnej dawki ludzkiej w przeliczeniu na mg/m² pc) oraz od 10 + 3 mg/kg mc./dobę u marmozet (0,3x i 1,2x dawki ludzkiej). Dodatkowo, duże dawki powodowały hematotoksyczność (spadek erytrocytów, hemoglobiny i hematokrytu) oraz uszkodzenia błony śluzowej żołądka i przerost tętniczek doprowadzających w nerkach, co wiązano z farmakologicznym działaniem walsartanu na układ renina-angiotensyna-aldosteron.
angiotensyna II, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, elektrolity w moczu, erytrocyty, hematokryt, hemoglobina, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, kanał słuchowy, małżowina uszna, mocznik i kreatynina, naciek bazofilowy, nefropatia, parametry czerwonokrwinkowe, potas w surowicy, przerost tętniczek doprowadzających, reakcja nefrotoksyczna, toksyczność płodowa, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie błony śluzowej żołądka, uszkodzenie nerek, uwalnianie reniny, walsartan, zmiana hemodynamiczna - Leksykon substancji czynnych
Zofenopryl – Działania niepożądane
Zofenopryl, inhibitor ACE dostępny w dawkach 7,5 mg i 30 mg (Zofenil) oraz w preparacie złożonym Zofenil Plus (30 mg zofenoprylu wapniowego + 12,5 mg hydrochlorotiazydu), wykazuje profil bezpieczeństwa typowy dla tej klasy leków. Działania niepożądane klasyfikowane są według częstości: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10), niezbyt często (≥1/1000, <1/100), rzadko (≥1/10 000, <1/1000) i bardzo rzadko (<1/10 000). Najważniejsze ryzyka obejmują obrzęk naczynioruchowy (rzadko), nadmierną hipotensję (niezbyt często), zaburzenia elektrolitowe (hiperkaliemia i hipokaliemia, niezbyt często), suchy kaszel (często) oraz agranulocytozę (bardzo rzadko). Działania niepożądane dotyczą układów nerwowego (zawroty głowy, ból głowy), oddechowego (kaszel, zapalenie błony śluzowej nosa), żołądkowo-jelitowego (nudności, biegunka, bóle brzucha), sercowo-naczyniowego (hipotensja, tachykardia), skóry (wysypka, świąd), mięśniowo-szkieletowego (kurcze i bóle mięśni), nerek (zwiększenie kreatyniny, proteinuria) oraz krwi (agranulocytoza). Profil bezpieczeństwa preparatu złożonego Zofenil Plus nie wykazuje działań niepożądanych specyficznych dla kombinacji składników.
agranulocytoza, allopurynol, angiotensyna II, arytmia, choroba tkanki łącznej, hiperkaliemia, hipokaliemia, hipotensja, hydrochlorotiazyd, inhibitor konwertazy angiotensyny, kaszel suchy, leczenie immunosupresyjne, nadwrażliwość, neutrofil, neutropenia, niewydolność serca, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk Quinckego, ostra niewydolność nerek, prokainamid, proteinuria, renina, tachykardia, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie rytmu serca, zapalenie błony śluzowej nosa, zofenopryl, zwężenie tętnicy nerkowej