rywaroksaban
Rywaroksaban (Xarelto) należy do klasy nowych doustnych antykoagulantów (NOAC), działających jako bezpośredni inhibitor czynnika Xa. Substancja ta blokuje kaskadę krzepnięcia poprzez hamowanie aktywnego czynnika X, co prowadzi do zahamowania powstawania trombiny i w konsekwencji zmniejszenia ryzyka powstawania zakrzepów.
Główne wskazania do stosowania rywaroksabanu obejmują profilaktykę żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej po zabiegach ortopedycznych (szczególnie po alloplastyce stawu biodrowego lub kolanowego), leczenie zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej, a także profilaktykę udarów mózgu i zatorowości systemowej u pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków.
W przeciwieństwie do antagonistów witaminy K (jak warfaryna), rywaroksaban charakteryzuje się przewidywalną farmakokinetyką, nie wymaga rutynowego monitorowania parametrów krzepnięcia oraz ma mniej interakcji z żywnością i lekami. Dostępny jest w różnych dawkach (od 2,5 do 20 mg), a schemat dawkowania zależy od wskazania klinicznego. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością nerek, a lek jest przeciwwskazany przy ciężkiej niewydolności wątroby.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Mibrex 2,5 mg
Przedkliniczne badania rywaroksabanu wykazały, że lek charakteryzuje się przewidywalnym profilem bezpieczeństwa, bez istotnych zagrożeń toksycznych po podaniu jednokrotnym oraz brakiem działania fototoksycznego, genotoksycznego i rakotwórczego. W badaniach toksyczności wielokrotnej obserwowano efekty związane z nasilonym działaniem farmakodynamicznym, w tym wzrost stężeń immunoglobulin IgG i IgA w osoczu szczurów przy ekspozycji o znaczeniu klinicznym. Badania reprodukcyjne nie wykazały wpływu na płodność, jednak rywaroksaban wywoływał powikłania krwotoczne wynikające z mechanizmu działania jako inhibitora czynnika Xa.
działanie rakotwórcze, efekt toksyczny, fototoksyczność, genotoksyczność, immunoglobuliny, immunoglobuliny IgG i IgA, inhibitor czynnika Xa, mechanizm działania farmakologiczny, poronienie, powikłania krwotoczne, profil toksyczności, rywaroksaban, toksyczność matczyna, toksyczność po podaniu jednokrotnym, toksyczność rywaroksabanu, wady rozwojowe, zaburzenia hemostazy, zaburzenia kostnienia, zmiany łożyskowe, zmiany wątrobowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Rivaroxaban Medreg 15 mg
Rivaroxaban Medreg w dawce 15 mg to doustny lek przeciwzakrzepowy, zawierający rywaroksaban – bezpośredni inhibitor czynnika Xa. Tabletki powlekane o jasnopomarańczowym kolorze i średnicy około 6 mm zawierają 15 mg substancji czynnej oraz substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (42,75 mg) i barwnik żółcień pomarańczową FCF (0,114 mg), który może wywoływać reakcje alergiczne u pacjentów z nadwrażliwością. Skład tabletki obejmuje także m.in. sodu laurylosiarczan, hypromelozę, kroskarmelozę sodową, celulozę mikrokrystaliczną, magnezu stearynian, krzemionkę koloidalną, tytanu dwutlenek oraz żelaza tlenek czerwony. Produkt jest dostępny w różnych wielkościach opakowań (od 10 do 100 tabletek) i nie wymaga specjalnych warunków przechowywania, z okresem ważności wynoszącym 3 lata od daty produkcji.
celuloza mikrokrystaliczna, czynnik Xa, dwutlenek tytanu, dysfagia, hypromeloza, kaskada krzepnięcia, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, laurylosiarczan sodu, lek przeciwzakrzepowy, nietolerancja laktozy, przewód pokarmowy, reakcja alergiczna, rywaroksaban, stearynian magnezu, tabletka powlekana, tlenek żelaza czerwony, uwalnianie substancji czynnej, wchłanianie rywaroksabanu, zgłębnik nosowo-żołądkowy, zgłębnik żołądkowy, żółcień pomarańczowa FCF, żywienie dojelitowe - Leksykon leków
Przedawkowanie – Roxan 10 mg
Przedawkowanie rywaroksabanu, substancji czynnej leku Roxan, może prowadzić do poważnych powikłań krwotocznych, choć w dokumentacji klinicznej odnotowano przypadki przyjęcia dawek nawet do 600 mg bez wystąpienia działań niepożądanych, co wiąże się z efektem pułapowym wchłaniania przy dawkach ≥50 mg. Okres półtrwania rywaroksabanu wynosi około 5-13 godzin, co jest istotne przy planowaniu interwencji terapeutycznych. W przypadku przedawkowania zaleca się rozważenie podania węgla aktywnego w celu ograniczenia wchłaniania oraz zastosowanie andeksanetu alfa – specyficznego antidotum neutralizującego farmakodynamiczne działanie inhibitora Xa. Wystąpienie krwawień wymaga przerwania lub opóźnienia kolejnej dawki oraz wdrożenia leczenia objawowego dostosowanego do lokalizacji i nasilenia krwawienia.
andeksanet alfa, aPCC, aprotynina, desmopresyna, działanie przeciwzakrzepowe, efekt pułapowy, hemostaza chirurgiczna, koagulopatia, koncentrat aktywowanych czynników zespołu protrombiny, koncentrat czynników zespołu protrombiny, koncentrat krwinek czerwonych, krwawienie wewnątrzczaszkowe, krwiak zaotrzewnowy, krwiomocz, krwioplucie, krzepnięcie krwi, kwas aminokapronowy, kwas traneksamowy, okres półtrwania, PCC, płytki krwi, powikłanie krwotoczne, protamina siarczan, przedawkowanie rywaroksabanu, r-FVIIa, rekombinowany czynnik VIIa, rywaroksaban, świeżo mrożone osocze, węgiel aktywny, witamina K, wstrząs hipowolemiczny, wylew podskórny - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – VIXARGIO 15mg; 20 mg
Rywaroksaban (VIXARGIO) jest doustnym antykoagulantem, dostępnym w dawkach 15 mg i 20 mg w formie tabletek powlekanych, wskazanym do leczenia zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) oraz zatorowości płucnej (ZP) u dorosłych pacjentów. Mechanizm działania polega na selektywnym hamowaniu czynnika Xa, co zapobiega dalszemu narastaniu skrzepliny i powikłaniom zakrzepowo-zatorowym. Lek jest również stosowany w profilaktyce wtórnej nawrotów ZŻG i ZP, szczególnie u pacjentów z podwyższonym ryzykiem rekurencji. W przypadku hemodynamicznie niestabilnej zatorowości płucnej należy zachować szczególną ostrożność i rozważyć alternatywne metody leczenia lub ścisłe monitorowanie terapii rywaroksabanem.
choroba zakrzepowo-zatorowa, czynnik Xa, kaskada krzepnięcia, laktoza jednowodna, leczenie przeciwzakrzepowe, lek przeciwzakrzepowy, niestabilność hemodynamiczna, nietolerancja laktozy, profilaktyka wtórna, rywaroksaban, ryzyko krwawienia, tabletki powlekane, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Rivaroxaban Aurovitas 10 mg
Rivaroxaban Aurovitas w dawce 10 mg jest wskazany w profilaktyce żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) u dorosłych pacjentów po planowej aloplastyce stawu biodrowego lub kolanowego oraz w leczeniu i profilaktyce nawrotów zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) i zatorowości płucnej (ZP). Lek ten jest stosowany zarówno w fazie ostrej leczenia, jak i w profilaktyce wtórnej. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z hemodynamicznie niestabilną zatorowością płucną, gdzie decyzja o zastosowaniu rywaroksabanu powinna uwzględniać stopień nasilenia objawów oraz stabilność hemodynamiczną.
aloplastyka stawu biodrowego, aloplastyka stawu kolanowego, laktoza jednowodna, niestabilność hemodynamiczna, nietolerancja laktozy, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, profilaktyka nawrotowa, profilaktyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, rywaroksaban, zaburzenie wchłaniania glukozy-galaktozy, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Runaplax 10 mg
Lek Runaplax (rywaroksaban) w dawce 10 mg doustnie raz na dobę jest wskazany do profilaktyki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) u dorosłych po planowej aloplastyce stawu biodrowego lub kolanowego. Terapia powinna być rozpoczęta w ciągu 6-10 godzin po zabiegu, pod warunkiem prawidłowej hemostazy. Czas trwania profilaktyki wynosi 5 tygodni po dużych zabiegach stawu biodrowego oraz 2 tygodnie po zabiegach stawu kolanowego. W przypadku pominięcia dawki pacjent powinien ją przyjąć niezwłocznie, a następnie kontynuować standardowe dawkowanie raz na dobę.
aloplastyka stawu biodrowego, aloplastyka stawu kolanowego, choroby współistniejące, hemostaza, idiopatyczna zakrzepica żył głębokich, leczenie profilaktyczne, leczenie zakrzepicy żył głębokich, nawrotowa zakrzepica żył głębokich, ostra zakrzepica żył głębokich, profilaktyka nawrotowa, profilaktyka przeciwzakrzepowa, rywaroksaban, ryzyko krwawienia, tabletka powlekana, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Działania niepożądane – Rivahib 10 mg
Rywaroksaban, substancja czynna leku Varodoax 10 mg, został oceniony pod kątem bezpieczeństwa w 19 badaniach fazy III obejmujących 69 608 dorosłych oraz w badaniach pediatrycznych. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi były krwawienia, w tym krwawienia z nosa (4,5%) i przewodu pokarmowego (3,8%), co jest zgodne z mechanizmem przeciwzakrzepowym leku. Profil krwawień różni się w zależności od wskazań, dawkowania i stosowania innych leków wpływających na hemostazę. Ryzyko krwawień obejmuje także krwawienia z dziąseł, układu moczowo-płciowego (w tym nasilone krwawienia miesiączkowe) oraz krwawienia śródmózgowe i śródczaszkowe (rzadziej). W trakcie terapii zaleca się monitorowanie hemoglobiny i hematokrytu w celu wykrywania utajonych krwawień oraz oceny klinicznej istotności krwotoków.
antagonista witaminy K, badanie hemoglobiny, dławica piersiowa, enzymy wątrobowe, hemostaza, hiperbilirubinemia, krwawienie menstruacyjne, krwawienie śródczaszkowe, krwawienie utajone, krwawienie z błon śluzowych, krwawienie z dziąseł, krwawienie z nosa, krwawienie z układu moczowo-płciowego, krwiomocz, krwotok z przewodu pokarmowego, lek przeciwzakrzepowy, małopłytkowość, nadciśnienie tętnicze, nefropatia, niedokrwienie mięśnia sercowego, niedokrwistość, niedokrwistość pokrwotoczna, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, profil krwawień, reakcja alergiczna, rywaroksaban, zespół ciasnoty przedziałów powięziowych, żółtaczka - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Roxan 10 mg
Rywaroksaban, substancja czynna leku Roxan w dawce 10 mg, jest bezpośrednim, wysoce selektywnym inhibitorem czynnika Xa, co prowadzi do zahamowania zarówno wewnątrz-, jak i zewnątrzpochodnej drogi krzepnięcia poprzez blokadę wytwarzania trombiny i powstawania zakrzepu. Farmakodynamicznie rywaroksaban wykazuje działanie zależne od dawki, co znajduje odzwierciedlenie w wydłużeniu czasu protrombinowego (PT), czasu częściowej tromboplastyny po aktywacji (APTT) oraz HepTest. Szczególnie istotna jest wysoka korelacja (r=0,98) między wartościami PT oznaczanymi odczynnikiem Neoplastin a stężeniem rywaroksabanu w osoczu, co umożliwia ocenę farmakokinetyki leku, jednak PT należy podawać w sekundach, a nie jako INR, który jest niewłaściwy dla rywaroksabanu. W praktyce klinicznej nie jest wymagane rutynowe monitorowanie parametrów krzepnięcia, choć w określonych sytuacjach możliwe jest oznaczanie stężenia rywaroksabanu za pomocą skalibrowanego testu anty-Xa.
aPTT, czas protrombinowy, czteroczynnikowy PCC, endogenne wytwarzanie trombiny, HepTest, inhibitor czynnika Xa, INR, kaskada krzepnięcia krwi, koncentrat czynników zespołu protrombiny, laktoza jednowodna, parametry układu krzepnięcia, płytki krwi, rywaroksaban, stężenie rywaroksabanu w osoczu, substancja przeciwzakrzepowa, tabletka powlekana, test anty-Xa, trójczynnikowy PCC, trombina, zabieg ortopedyczny, zakrzep - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Rivahib 15 mg
Rywaroksaban (Varodoax 15 mg) jest doustnym, bezpośrednim inhibitorem czynnika Xa, stosowanym jako lek przeciwzakrzepowy. Jego stosowanie jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (37,5 mg/tabletkę). Nie należy go podawać przy aktywnym krwawieniu klinicznie istotnym, w przebiegu czynnych lub niedawno przebyłych owrzodzeń przewodu pokarmowego, nowotworów złośliwych o wysokim ryzyku krwawienia, urazach i zabiegach neurochirurgicznych, okulistycznych, a także przy patologiach naczyniowych takich jak żylaki przełyku, tętniaki czy wady naczyniowe. Przeciwwskazane jest także łączenie rywaroksabanu z innymi lekami przeciwzakrzepowymi (heparyny, warfaryny, dabigatranu, apiksabanu), z wyjątkiem przejściowego okresu zmiany terapii lub podtrzymania drożności cewników naczyniowych. U pacjentów z marskością wątroby stopnia B i C (Child-Pugh) oraz u kobiet w ciąży i karmiących piersią stosowanie rywaroksabanu jest niewskazane ze względu na ryzyko krwawień i potencjalne działanie teratogenne.
apiksaban, dabigatran, fondaparynuks, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor czynnika Xa, klasyfikacja Child-Pugh, koagulopatia, krwawienie, krwioplucie, krwotok wewnątrzczaszkowy, laktoza jednowodna, lek przeciwzakrzepowy, małopłytkowość, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na substancję czynną, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nietolerancja laktozy, nowotwór złośliwy, owrzodzenie przewodu pokarmowego, proteza zastawki serca, retinopatia naczyniowa, rywaroksaban, tętniak naczyniowy, warfaryna, zabieg chirurgiczny, żylaki przełyku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – XABOPLAX 2,5 mg
Rywaroksaban, substancja czynna leku XABOPLAX 2,5 mg, charakteryzuje się wysoką i niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym (80-100%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmₐₓ) w ciągu 2-4 godzin. Farmakokinetyka jest liniowa do dawki około 15 mg/dobę, z umiarkowaną zmiennością osobniczą (CV 30-40%). Wchłanianie jest optymalne przy uwalnianiu w żołądku i proksymalnym jelicie cienkim, natomiast uwalnianie dystalnie od żołądka znacząco obniża ekspozycję (AUC spada o 29%, Cmₐₓ o 56%). Rywaroksaban wiąże się silnie z albuminą (92-95%), ma umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz enzymy niezależne od CYP450. Eliminacja zachodzi zarówno przez nerki (ok. 1/3 dawki w postaci niezmienionej), jak i drogą kałową, z okresem półtrwania 5-9 godzin u młodych i 11-13 godzin u osób starszych. W populacji pacjentów z OZW stosujących dawkę 2,5 mg dwa razy dziennie, stężenia rywaroksabanu wahają się od 9,2 μg/l (min.) do 47 μg/l (maks.). Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych między płciami ani rasami.
białko BCRP, biodostępność, choroba tętnic obwodowych, CYP2J2, CYP3A4, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, czynnik Xa, HepTest, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, koagulopatia, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostry zespół wieńcowy, P-glikoproteina, rywaroksaban, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Rivertaxo 10 mg
Profil bezpieczeństwa rywaroksabanu został oceniony w 13 badaniach fazy III (69 608 dorosłych pacjentów) oraz 4 badaniach fazy II i III u 488 pacjentów pediatrycznych. Dominującym działaniem niepożądanym są krwawienia, najczęściej z nosa (4,5%) i przewodu pokarmowego (3,8%). Częstość krwawień różni się w zależności od wskazania klinicznego: od 6,8% w profilaktyce ŻChZZ po aloplastyce stawu biodrowego/kolanowego do 39,5% u dzieci leczonych przeciwzakrzepowo. W profilaktyce udaru u pacjentów z migotaniem przedsionków częstość krwawień wynosi 28 na 100 pacjentolat, a anemii 2,5 na 100 pacjentolat. Działania niepożądane obejmują m.in. niedokrwistość, trombocytopenię, reakcje alergiczne, krwotoki mózgowe, krwawienia z przewodu pokarmowego, zaburzenia czynności wątroby, skórne reakcje nadwrażliwości oraz powikłania mięśniowo-szkieletowe i nerkowe.
aloplastyka stawu biodrowego, antagonista witaminy K, antykoagulant, eozynofilowe zapalenie płuc, hematokryt, hemoglobina, kaskada krzepnięcia, krwawienie domięśniowe, krwawienie z nosa, krwioplucie, krwotok mózgowy, krwotok oczny, krwotok śródczaszkowy, krwotok z przewodu pokarmowego, krwotok z układu moczowo-płciowego, leczenie ZŻG, lek przeciwpłytkowy, migotanie przedsionków, nadpłytkowość, nefropatia związana z antykoagulantami, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość, niedokrwistość pokrwotoczna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, ostry zespół wieńcowy, powikłanie krwotoczne, profil bezpieczeństwa rywaroksabanu, profilaktyka ŻChZZ, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, rywaroksaban, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, trombocytopenia, wstrząs anafilaktyczny, wylew krwi do stawu, zaburzenie czynności wątroby, zespół ciasnoty przedziałów powięziowych, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Rivertaxo 20 mg
Rywaroksaban (Rivertaxo) w dawce 20 mg jest bezpośrednim inhibitorem czynnika Xa, stosowanym w profilaktyce i leczeniu stanów zakrzepowo-zatorowych u dorosłych oraz dzieci i młodzieży powyżej 50 kg masy ciała. U dorosłych wskazania obejmują profilaktykę udaru mózgu i zatorowości obwodowej w niezastawkowym migotaniu przedsionków z obecnością czynników ryzyka (np. niewydolność serca, nadciśnienie, wiek ≥75 lat, cukrzyca, przebyty udar lub TIA) oraz leczenie i profilaktykę nawrotów zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej. W populacji pediatrycznej lek jest stosowany wyłącznie po co najmniej 5-dniowym leczeniu pozajelitowym i u pacjentów o masie ciała >50 kg.
antagonista witaminy K, cukrzyca, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, inhibitor czynnika Xa, lek przeciwzakrzepowy, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, niestabilność hemodynamiczna, niezastawkowe migotanie przedsionków, powikłania zakrzepowo-zatorowe, przemijający napad niedokrwienny, rywaroksaban, terapia przeciwzakrzepowa, udar mózgu, wskaźnik INR, zakrzepica żył głębokich, zastoinowa niewydolność serca, zatorowość obwodowa, zatorowość płucna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Razarxo 2,5 mg
Przedkliniczne badania rywaroksabanu wykazały korzystny profil bezpieczeństwa, zgodny z mechanizmem działania jako selektywnego inhibitora czynnika Xa. Standardowe testy farmakologiczne nie ujawniły istotnych zagrożeń dla układu sercowo-naczyniowego, oddechowego ani ośrodkowego układu nerwowego. Toksyczność ostra po pojedynczej dawce nie wykazała poważnych efektów niepożądanych, a toksyczność po podaniu wielokrotnym była związana głównie z nasilonym działaniem przeciwkrzepliwym, co potwierdziło obserwacje zwiększonych stężeń immunoglobulin IgG i IgA w osoczu szczurów przy ekspozycji odpowiadającej dawkom klinicznym. Badania genotoksyczności i karcynogenności nie wykazały mutagennego ani rakotwórczego potencjału rywaroksabanu, a testy fototoksyczności potwierdziły niskie ryzyko reakcji nadwrażliwości skórnej na światło UV.
aberracje chromosomowe, działanie mutagenne i klastogenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, fototoksyczność, genotoksyczność, immunoglobuliny IgG i IgA, inhibitor czynnika Xa, karcynogenność, nadwrażliwość skórna, ośrodkowy układ nerwowy, powikłania krwotoczne, promieniowanie ultrafioletowe, rozwój zarodkowo-płodowy, rywaroksaban, selektywny inhibitor czynnika Xa, toksyczność przed- i pourodzeniowa, toksyczność reprodukcyjna, układ fizjologiczny, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, właściwości przeciwkrzepliwe, zmiany łożyskowe - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – VIXARGIO 10 mg
Rywaroksaban (VIXARGIO 10 mg) wykazuje niewielki, ale istotny klinicznie wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi, które mogą upośledzać zdolności psychomotoryczne, są zawroty głowy (często) oraz omdlenia (niezbyt często). Zawroty głowy mogą zaburzać koordynację wzrokowo-ruchową, koncentrację i szybkość reakcji, natomiast omdlenia stanowią poważne zagrożenie ze względu na ryzyko nagłej utraty świadomości podczas prowadzenia pojazdu. W trakcie terapii należy indywidualnie ocenić ryzyko u pacjenta, uwzględniając stan kliniczny, choroby współistniejące (zwłaszcza neurologiczne), wiek, stosowane leki oraz zawodową konieczność prowadzenia pojazdów.
bezpieczeństwo farmakoterapii, charakterystyka produktu leczniczego, choroby neurologiczne, działania niepożądane, farmakoterapia, koordynacja wzrokowo-ruchowa, omdlenia, reakcja na lek, rywaroksaban, stan kliniczny, tabletka powlekana, utrata świadomości, VIXARGIO, zaburzenia koncentracji, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Mibrex 15 mg/20 mg
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa rywaroksabanu (Mibrex) obejmowała szeroki zakres badań farmakologicznych, toksykologicznych oraz reprodukcyjnych, które nie wykazały istotnych zagrożeń dla układów sercowo-naczyniowego, oddechowego i ośrodkowego układu nerwowego. Badania toksyczności ostrej po podaniu pojedynczej dawki nie ujawniły specyficznych efektów toksycznych, natomiast toksyczność po podaniu wielokrotnym wiązała się głównie z nasilonym działaniem przeciwkrzepliwym leku jako inhibitora czynnika Xa. W badaniach immunologicznych u szczurów odnotowano wzrost stężeń immunoglobulin IgG i IgA przy ekspozycji odpowiadającej klinicznym poziomom. Testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały mutagenności ani aberracji chromosomowych, a badania długoterminowe nie potwierdziły potencjału rakotwórczego rywaroksabanu. Ponadto, badania fototoksyczności nie wskazały na ryzyko nadwrażliwości na światło UV.
aberracja chromosomowa, działanie farmakodynamiczne, działanie przeciwkrzepliwe, działanie rakotwórcze, farmakologia bezpieczeństwa, fototoksyczność, funkcja łożyska, genotoksyczność, immunoglobulina IgA, immunoglobulina IgG, inhibitor czynnika Xa, mutagenność bakteryjna, nadwrażliwość na światło, opóźnione kostnienie, ośrodkowy układ nerwowy, parametr immunologiczny, poronienie, potencjał kancerogenny, powikłanie krwotoczne, promieniowanie UV, rozwój pourodzeniowy, rywaroksaban, test mikrojądrowy, toksyczność ostra, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność rozwojowa, układ sercowo-naczyniowy, wada rozwojowa - Leksykon leków
Przedawkowanie – Rivaroxaban Intas 15 mg
Przedawkowanie rywaroksabanu, będącego bezpośrednim inhibitorem czynnika Xa, stanowi poważne wyzwanie kliniczne ze względu na ryzyko krwawień. Mimo że dawki do 600 mg nie wykazują typowo powikłań krwotocznych, co jest związane z efektem pułapowym wynikającym z ograniczonego wchłaniania przy dawkach supraterapeutycznych (≥50 mg), konieczna jest szybka interwencja. W przypadku przedawkowania zaleca się rozważenie podania węgla aktywnego w celu ograniczenia dalszego wchłaniania leku, szczególnie jeśli interwencja nastąpi w krótkim czasie od przyjęcia. Brak powszechnie dostępnego specyficznego antidotum, choć andeksanet alfa może być stosowany w wybranych sytuacjach klinicznych jako odwracacz działania inhibitora czynnika Xa.
andeksanet alfa, aprotynina, dawka supraterapeutyczna, desmopresyna, efekt pułapowy, inhibitor czynnika Xa, koagulologia, koncentrat aktywowanych czynników zespołu protrombiny, koncentrat czynników zespołu protrombiny, koncentrat krwinek czerwonych, krwawienie płucne, krwawienie śródczaszkowe, krwawienie zaotrzewnowe, krwioplucie, kwas aminokapronowy, kwas traneksamowy, lek przeciwzakrzepowy, niedokrwistość, objaw otrzewnowy, okres półtrwania, powikłanie krwotoczne, preparat hemostatyczny, rekombinowany czynnik VIIa, rywaroksaban, siarczan protaminy, świeżo mrożone osocze, trombocytopenia, węgiel aktywny, wstrząs hipowolemiczny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rivaroxaban STADA 15 mg; 20 mg
Rivaroxaban STADA to bezpośredni inhibitor czynnika Xa, dostępny w kapsułkach 15 mg i 20 mg, stosowany w leczeniu i profilaktyce zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) oraz zatorowości płucnej (ZP). Lek hamuje aktywność czynnika Xa, co prowadzi do zahamowania wytwarzania trombiny i powstawania zakrzepów, bez wpływu na trombinę i płytki krwi. Działanie rywaroksabanu jest dawko-zależne, co znajduje odzwierciedlenie w wydłużeniu czasu protrombinowego (PT) mierzonym odczynnikiem Neoplastin, z wartościami PT w 5/95 percentylach wynoszącymi dla dawki 15 mg dwa razy na dobę od 17 do 32 sekund w czasie maksymalnego działania (2-4 godziny po podaniu) oraz dla dawki 20 mg raz na dobę od 15 do 30 sekund. Wartości PT w najniższym stężeniu leku wynoszą odpowiednio 14-24 sekundy (15 mg x2/dobę) i 13-20 sekund (20 mg x1/dobę). U pacjentów z migotaniem przedsionków dawka 20 mg raz na dobę powoduje PT w zakresie 14-40 sekund w czasie maksymalnego działania, a u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek wartości PT wahają się od 10 do 50 sekund. Monitorowanie PT jest zalecane z użyciem odczynnika Neoplastin, natomiast INR nie jest odpowiedni do oceny działania rywaroksabanu. W razie potrzeby odwrócenia działania leku skuteczniejsze jest zastosowanie czteroczynnikowego koncentratu czynników zespołu protrombiny (PCC), który skraca PT o około 3,5 sekundy.
antagonista witaminy K, biodostępność doustna, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, czteroczynnikowy PCC, czynnik Xa, HepTest, inhibitor czynnika Xa, kaskada krzepnięcia krwi, koncentrat czynników zespołu protrombiny, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, migotanie przedsionków, profilaktyka udaru, rywaroksaban, test anty-Xa, trójczynnikowy PCC, układ krzepnięcia, zaburzenie czynności nerek, zakrzep, zakrzepica żył głębokich, zatorowość obwodowa, zatorowość płucna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Bevimlar 15 mg; 20 mg
Bevimlar (rywaroksaban) jest dostępny w dawkach 15 mg i 20 mg w formie tabletek powlekanych, stosowany głównie w leczeniu zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) oraz zatorowości płucnej (ZP). Standardowy schemat dawkowania rozpoczyna się od 15 mg dwa razy na dobę przez pierwsze 21 dni (łącznie 30 mg/dobę), następnie kontynuuje się leczenie dawką 20 mg raz na dobę. Profilaktyka nawrotów po minimum 6-miesięcznej terapii zaleca dawkę 10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 20 mg u pacjentów z wysokim ryzykiem nawrotu. Dawkowanie należy dostosować do stopnia niewydolności nerek: brak modyfikacji przy klirensie kreatyniny 50-80 mL/min, ostrożność i ewentualna redukcja dawki przy klirensie 15-49 mL/min, a stosowanie jest przeciwwskazane przy klirensie <15 mL/min. Bevimlar jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobą wątroby z koagulopatią oraz marskością wątroby stopnia B i C wg Child-Pugh.
antagonista witaminy K, biodostępność leku, choroby współistniejące, dysfagia, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, koagulopatia, lek przeciwzakrzepowy pozajelitowy, marskość wątroby, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, nawrotowa zatorowość płucna, profilaktyka nawrotowa, rywaroksaban, ryzyko krwawienia, tabletka powlekana, zabieg chirurgiczny, zaburzenie czynności nerek, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zgłębnik żołądkowy - Leksykon substancji czynnych
Rywaroksaban – Wskazania do stosowania
Rywaroksaban jest bezpośrednim, selektywnym inhibitorem czynnika Xa, który hamuje generację trombiny i tym samym kaskadę krzepnięcia, zmniejszając ryzyko powstawania zakrzepów. W dawce 2,5 mg stosowany jest w profilaktyce zdarzeń zakrzepowych u pacjentów po ostrym zespole wieńcowym (OZW) z podwyższonymi biomarkerami sercowymi, w skojarzeniu z terapią przeciwpłytkową (ASA ± klopidogrel/tyklopidyna), oraz u pacjentów z chorobą wieńcową (CAD) lub objawową chorobą tętnic obwodowych (PAD) w połączeniu z ASA. W profilaktyce żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) po planowej alloplastyce stawu biodrowego lub kolanowego stosuje się dawkę 10 mg raz dziennie. W leczeniu i profilaktyce nawrotów zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) i zatorowości płucnej (ZP) stosuje się dawki 15 mg dwa razy na dobę przez 21 dni, a następnie 20 mg raz dziennie; po zakończeniu leczenia profilaktycznie 10 mg raz dziennie. U pacjentów z migotaniem przedsionków niezwiązanym z wadą zastawkową rywaroksaban w dawce 15-20 mg raz dziennie zapobiega udarowi i zatorowości obwodowej, szczególnie u osób z dodatkowymi czynnikami ryzyka (np. niewydolność serca, nadciśnienie, wiek ≥75 lat, cukrzyca, przebyty udar/TIA).
alloplastyka stawu biodrowego, alloplastyka stawu kolanowego, antagonista witaminy K, biomarker sercowy, choroba tętnic obwodowych, choroba wieńcowa, cukrzyca, embolektomia płucna, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, inhibitor czynnika Xa, klirens kreatyniny, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, ostry zespół wieńcowy, przemijający napad niedokrwienny, rywaroksaban, tromboliza, tyklopidyna, udar mózgu, warfaryna, zakrzepica żył głębokich, zastoinowa niewydolność serca, zatorowość płucna, zawał serca, zdarzenie niedokrwienne, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Skład i postać leku – Xiltess 10 mg
Produkt leczniczy Xiltess zawiera 10 mg rywaroksabanu w postaci tabletek powlekanych o charakterystycznym ciemnoróżowym kolorze i średnicy około 8,1 mm. Tabletki są obustronnie wypukłe, z oznaczeniem E842 na jednej stronie. Skład pomocniczy obejmuje m.in. celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową, hydroksypropylocelulozę oraz substancje powlekające takie jak hypromeloza 2910 i barwniki (dwutlenek tytanu E171, tlenek żelaza czerwony E172). Okres ważności produktu wynosi 30 miesięcy, a tabletki zachowują stabilność w formie rozgniecionej w wodzie lub przecierze jabłkowym do 4 godzin, co umożliwia alternatywne metody podania u pacjentów z dysfagią. Lek należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu, chroniącym przed wilgocią, bez specjalnych wymagań temperaturowych.
celuloza mikrokrystaliczna, dysfagia, ekspozycja na substancję czynną, hydroksypropyloceluloza, kroskarmeloza sodowa, otoczka tabletki, rywaroksaban, środek rozsadzający, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tabletka rywaroksabanu, wchłanianie leku, zawiesina leku, zgłębnik nosowo-żołądkowy, zgłębnik żołądkowy, żywienie dojelitowe - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Rivaroxaban Bluefish 15 mg
Rivaroxaban Bluefish w dawce 15 mg, dostępny w postaci tabletek powlekanych, jest wskazany do stosowania u dorosłych w profilaktyce powikłań zakrzepowo-zatorowych związanych z niezastawkowym migotaniem przedsionków, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka takimi jak zastoinowa niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze, wiek ≥ 75 lat, cukrzyca oraz przebyty udar mózgu lub TIA. Ponadto, lek znajduje zastosowanie w leczeniu i profilaktyce nawrotowej żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ZŻG) oraz zatorowości płucnej (ZP). Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z hemodynamicznie niestabilną zatorowością płucną, którzy wymagają specjalistycznego monitorowania i indywidualnego podejścia terapeutycznego. Tabletki zawierają 15 mg rywaroksabanu oraz 16 mg laktozy, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy.
antagonista witaminy K, cukrzyca, inhibitor czynnika Xa, INR terapeutyczny, kaskada krzepnięcia, leczenie przeciwzakrzepowe, leczenie przeciwzakrzepowe pozajelitowe, migotanie przedsionków, migotanie przedsionków niezastawkowe, nadciśnienie tętnicze, niedobór laktazy, niestabilność hemodynamiczna, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca zastoinowa, parametry krzepnięcia, profilaktyka nawrotowej zakrzepicy, przemijający napad niedokrwienny, rywaroksaban, udar mózgu, zakrzepica żył głębokich, zatorowość obwodowa, zatorowość płucna, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rombidux 15 mg
Rywaroksaban, substancja czynna leku Rombidux 15 mg, charakteryzuje się wysoką i zależną od dawki biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg oraz 66% dla dawki 20 mg przy podaniu na czczo, z istotnym wzrostem AUC o 39% po podaniu dawki 20 mg z posiłkiem. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 2-4 godzin. Rywaroksaban wykazuje umiarkowaną zmienność farmakokinetyczną (CV 30-40%) i silne wiązanie z białkami osocza (92-95%). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz mechanizmy niezależne od CYP, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (ok. 1/3 dawki w postaci niezmienionej), jak i z kałem. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u osób młodych i 11-13 godzin u osób starszych. Wskazane jest przyjmowanie dawek 15 mg i 20 mg z posiłkiem, aby zapewnić odpowiednią biodostępność.
albumina, białko BCRP, białko osocza, biodostępność doustna, CYP2J2, CYP3A4, czynnik Xa, farmakokinetyka liniowa, hamowanie czynnika Xa, jelito cienkie, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, model Emax, Neoplastin, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okrężnica wstępująca, P-glikoproteina, przewód pokarmowy, Rombidux, rywaroksaban, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, zgłębnik żołądkowy, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – RIXACAM 10 mg
Rywaroksaban (RIXACAM 10 mg) wykazuje niewielki, ale istotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, głównie poprzez działania niepożądane takie jak zawroty głowy (częstość: 1/10-1/100) oraz omdlenia (częstość: 1/100-1/1000). Oba objawy mogą znacząco upośledzać sprawność psychofizyczną pacjenta, co stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Lekarz ma obowiązek szczegółowo poinformować pacjenta o tych ryzykach, wyjaśniając charakter i częstość występowania działań niepożądanych oraz konsekwencje dla bezpieczeństwa, zwłaszcza w początkowym okresie terapii, kiedy reakcja na lek jest oceniana indywidualnie.
charakterystyka produktu leczniczego, choroba współistniejąca, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, interakcje lekowe, lek przeciwzakrzepowy, omdlenie, ośrodkowy układ nerwowy, primum non nocere, RIXACAM, rywaroksaban, sprawność psychofizyczna, sprawność psychomotoryczna, terapia rywaroksabanem, zawroty głowy, zdolność poznawcza - Leksykon leków
Działania niepożądane – Xanirva 2,5 mg
Rywaroksaban, antagonista czynnika Xa, został oceniony pod kątem bezpieczeństwa w 19 badaniach fazy III obejmujących 69 608 dorosłych oraz 412 pacjentów pediatrycznych. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są krwawienia, w tym epistaksis (4,5%) i krwotok z przewodu pokarmowego (3,8%), co jest zgodne z mechanizmem działania leku. Częstość krwawień waha się od 6,8% (profilaktyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej po aloplastyce stawów) do 39,5% (leczenie ŻChZZ u dzieci i młodzieży), a niedokrwistość od 0,15% do 5,9%. Ryzyko krwawień jest wyższe u pacjentów z niekontrolowanym ciężkim nadciśnieniem tętniczym oraz stosujących inne leki wpływające na hemostazę. Objawy powikłań krwotocznych obejmują osłabienie, bladość, zawroty głowy, ból głowy, obrzęk, duszność i wstrząs, a także objawy niedokrwienia mięśnia sercowego. Wśród powikłań zgłaszano zespół ciasnoty przedziałów powięziowych i niewydolność nerek z powodu hipoperfuzji.
andeksanet alfa, antagonista czynnika Xa, aprotynina, desmopresyna, epistaxis, hemostaza chirurgiczna, kaskada krzepnięcia, koagulopatia, koncentrat aktywowanych czynników zespołu protrombiny, koncentrat czynników zespołu protrombiny, krwawienie menstruacyjne, krwawienie z błon śluzowych, krwioplucie, krwotok mózgowy, krwotok oczny, krwotok śródczaszkowy, krwotok z przewodu pokarmowego, kwas aminokapronowy, kwas traneksamowy, małopłytkowość, niedokrwistość, niedokrwistość pokrwotoczna, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, reakcja anafilaktyczna, rekombinowany czynnik VIIa, rywaroksaban, siarczan protaminy, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, węgiel aktywny, zespół ciasnoty przedziałów powięziowych, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Rivaxar
Podczas terapii rywaroksabanem (Rivaxar) konieczny jest ścisły nadzór kliniczny, ze szczególnym uwzględnieniem ryzyka krwawień, zwłaszcza z błon śluzowych oraz niedokrwistości. Monitorowanie hemoglobiny i hematokrytu jest zalecane w celu wykrywania utajonych krwawień, a każde niewyjaśnione obniżenie hemoglobiny lub ciśnienia tętniczego powinno skłaniać do poszukiwania źródła krwawienia. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 mL/min) stężenie rywaroksabanu może wzrosnąć średnio 1,6-krotnie, co zwiększa ryzyko krwawienia; stosowanie u pacjentów z klirensem <15 mL/min jest niewskazane. Rywaroksaban nie powinien być stosowany jednocześnie z silnymi inhibitorami CYP3A4 i glikoproteiny P (np. azole, inhibitory proteazy HIV), które mogą zwiększać stężenie leku średnio 2,6-krotnie. Dodatkowo, należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu NLPZ, ASA, inhibitorów agregacji płytek oraz SSRI/SNRI, zwłaszcza u pacjentów z ryzykiem owrzodzenia przewodu pokarmowego.
antagonista witaminy K, antykoagulant toczniowy, brak laktazy, embolektomia płucna, glikoproteina p, hematokryt, heparyna niefrakcjonowana, inhibitor agregacji płytek krwi, inhibitor CYP3A4, inhibitor HIV-proteazy, inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny, klirens kreatyniny, krwawienie z błon śluzowych, krwiak podpajęczynówkowy, krwiak zewnątrzoponowy, krwotok, leczenie trombolityczne, lek przeciwgrzybiczny, migotanie przedsionków, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nietolerancja galaktozy, pochodna azolowa, proteza zastawki, przeciwciało antykardiolipinowe, przezcewnikowa wymiana zastawki aorty, retinopatia naczyniowa, rozstrzenie oskrzelowe, rywaroksaban, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie krzepnięcia krwi, zatorowość płucna, zespół antyfosfolipidowy, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Rivaxar
Rywaroksaban 2,5 mg (Rivaxar) jest bezpośrednim doustnym antykoagulantem stosowanym w leczeniu ostrych zespołów wieńcowych (OZW) oraz u pacjentów z chorobą wieńcową (CAD) i chorobą tętnic obwodowych (PAD). Skuteczność i bezpieczeństwo leku potwierdzono wyłącznie w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym (ASA) oraz ASA z klopidogrelem lub tyklopidyną. Nie zaleca się stosowania rywaroksabanu z innymi lekami przeciwpłytkowymi, takimi jak prasugrel czy tikagrelor. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów w wieku ≥75 lat, o masie ciała <60 kg, z ciężką niewydolnością serca, a także u osób z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 mL/min), gdzie ryzyko krwawienia jest istotnie zwiększone. U pacjentów z klirensem kreatyniny <15 mL/min stosowanie rywaroksabanu jest przeciwwskazane. Monitorowanie hemoglobiny i hematokrytu jest wskazane w celu wykrywania utajonych krwawień i oceny ich klinicznego znaczenia.
antykoagulant toczniowy, choroba tętnic obwodowych, choroba wieńcowa, doustny antykoagulant, dziedziczna nietolerancja galaktozy, hematokryt, inhibitor agregacji płytek, inhibitor HIV-proteazy, inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny, klirens kreatyniny, klopidogrel, krwawienie z błon śluzowych, krwiak podpajęczynówkowy, krwiak zewnątrzoponowy, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwpłytkowy, niedobór laktazy, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, ostry zespół wieńcowy, owrzodzenie przewodu pokarmowego, przeciwciało antykardiolipinowe, przeciwgrzybicze leki azolowe, przemijający napad niedokrwienny, przezcewnikowa wymiana zastawki aorty, retinopatia naczyniowa, rozstrzenie oskrzeli, rywaroksaban, selektywny inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, udar krwotoczny, udar niedokrwienny, zaburzenie czynności nerek, zespół antyfosfolipidowy, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Kardatuxan 10 mg
Produkt leczniczy Kardatuxan zawierający rywaroksaban w dawce 10 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki preparatu, w tym u osób z nietolerancją laktozy (24,94 mg laktozy jednowodnej na tabletkę). Nie należy stosować leku u pacjentów z aktywnym krwawieniem klinicznie istotnym oraz u osób z wysokim ryzykiem krwawień, w tym z czynnych lub niedawno przebyłych owrzodzeń przewodu pokarmowego, nowotworów złośliwych o wysokim ryzyku krwawienia, niedawnych urazów lub zabiegów chirurgicznych mózgu, kręgosłupa lub okulistycznych, krwotoków wewnątrzczaszkowych oraz poważnych nieprawidłowości naczyniowych (żylaki przełyku, tętniaki, wady rozwojowe naczyń). Przeciwwskazane jest także łączenie Kardatuxanu z innymi lekami przeciwzakrzepowymi, z wyjątkiem szczególnych przypadków zmiany terapii lub podawania heparyny niefrakcjonowanej w dawkach do utrzymania drożności cewników.
apiksaban, choroba wątroby, czynne krwawienie, dalteparyna, dieta niskosodowa, enoksaparyna, eteksylan dabigatranu, fondaparynuks, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, klasyfikacja Child-Pugh, koagulopatia, krwotok wewnątrzczaszkowy, laktoza jednowodna, lek przeciwzakrzepowy, marskość wątroby, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja laktozy, nowotwór złośliwy, owrzodzenie przewodu pokarmowego, przewód pokarmowy, rywaroksaban, tętniak naczyniowy, uraz mózgu, warfaryna, zabieg chirurgiczny mózgu, żylaki przełyku, żylno-tętnicza wada rozwojowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – XABOPLAX 10 mg
Rywaroksaban, substancja czynna XABOPLAX 10 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (80-100%) i szybkim wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w 2-4 godziny po podaniu. Farmakokinetyka jest liniowa do dawki około 15 mg/dobę, z umiarkowaną zmiennością osobniczą (CV 30-40%), jednak w dniu zabiegu chirurgicznego zmienność ekspozycji wzrasta do 70%. Rywaroksaban wiąże się silnie z białkami osocza (92-95%), ma umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz procesy niezależne od CYP, z eliminacją zarówno nerkową (ok. 50% dawki, w tym 1/3 w postaci niezmienionej) jak i kałową. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych osób i 11-13 godzin u osób starszych. W badaniach klinicznych u pacjentów stosujących dawkę 10 mg/dobę stężenia maksymalne wynosiły średnio 101 μg/l (90% przedział predykcji: 7-273 μg/l), a minimalne 14 μg/l (4-51 μg/l). Farmakodynamicznie rywaroksaban wykazuje zależność stężenia od hamowania czynnika Xa (model Emax) oraz wydłużenia czasu protrombinowego (PT), z różnicami zależnymi od użytego odczynnika PT.
albuminy, aPTT, białka osocza, biodostępność, ciężkie zaburzenia nerek, cytochrom P450, czas protrombinowy, czynnik Xa, dostępność biologiczna, ekspozycja na lek, farmakokinetyka liniowa, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia wątrobowa, łagodne zaburzenia nerek, łagodne zaburzenia wątroby, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, model Emax, model odcięcia liniowego, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, rywaroksaban, skala Childa-Pugha, umiarkowane zaburzenia nerek, umiarkowane zaburzenia wątroby, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydzielanie nerkowe, zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sugammadex Sandoz
Sugammadex Sandoz jest stosowany do odwracania blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej steroidowymi środkami zwiotczającymi, takimi jak rokuronium i wekuronium. Po jego podaniu konieczne jest monitorowanie pacjentów pod kątem nawrotu blokady, który w badaniach klinicznych występował z częstością 0,20%. Zalecane jest utrzymanie wentylacji mechanicznej do czasu pełnego powrotu własnej czynności oddechowej. Dawki Sugammadexu powinny być dostosowane do stopnia blokady, gdyż mniejsze niż zalecane zwiększają ryzyko nawrotu blokady. Po podaniu dawki 4 mg/kg lub 16 mg/kg obserwowano krótkotrwałe wydłużenie aPTT o 17% i 22% oraz PT (INR) o 11% i 22%, jednak nie stwierdzono klinicznie istotnego wpływu na powikłania krwotoczne u pacjentów stosujących leki przeciwzakrzepowe. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia, szczególnie przy dawce 16 mg/kg i INR powyżej 3,5.
antagonista witaminy K, atropina, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, choroba sercowo-naczyniowa, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, dabigatran, dializoterapia, ekstubacja, hemostaza, heparyna drobnocząsteczkowa, intensywna opieka medyczna, koagulopatia, lek antycholinergiczny, lek przeciwzakrzepowy, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, niedobór czynników krzepnięcia, niefrakcjonowana heparyna, pankuronium, parametry krzepnięcia, płytkie znieczulenie, pochodna kumaryny, powikłanie krwotoczne, praktyka anestezjologiczna, profilaktyka przeciwzakrzepowa, reakcja anafilaktyczna, rokuronium, rywaroksaban, środek blokujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, steroidowy środek zwiotczający, wekuronium, wentylacja mechaniczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zatrzymanie krążenia, znaczna bradykardia, związek benzyloizochinolinowy, związek sukcynylocholiny - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Rombidux
Podczas terapii rywaroksabanem (Rombidux) konieczny jest ścisły nadzór kliniczny, ze szczególnym uwzględnieniem monitorowania objawów krwawienia, które stanowi główne ryzyko leczenia. W przypadku ciężkiego krwotoku należy natychmiast przerwać podawanie leku. Badania wykazały zwiększoną częstość krwawień z błon śluzowych oraz niedokrwistości w porównaniu z antagonistami witaminy K. Monitorowanie hemoglobiny i hematokrytu jest zalecane w celu wykrycia utajonych krwawień. U pacjentów z klirensem kreatyniny 15-29 ml/min ryzyko krwawienia jest podwyższone ze względu na 1,6-krotny wzrost stężenia rywaroksabanu w osoczu, dlatego stosowanie leku wymaga ostrożności, a u pacjentów z klirensem <15 ml/min jest przeciwwskazane. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4 i glikoproteiny P (np. azole, inhibitory proteazy HIV) może zwiększyć stężenie rywaroksabanu średnio 2,6-krotnie, co podnosi ryzyko krwawienia.
antagonista witaminy K, antykoagulant tocznia, badanie hemoglobiny, choroba refluksowa przełyku, choroba zapalna jelit, doustny antykoagulant, embolektomia, heparyna niefrakcjonowana, inhibitor agregacji płytek, inhibitor HIV-proteazy, inhibitor wychwytu serotoniny i noradrenaliny, klirens kreatyniny, krwawienie z błon śluzowych, krwiak podpajęczynówkowy, krwiak zewnątrzoponowy, kwas acetylosalicylowy, laktoza jednowodna, leczenie przeciwgrzybicze, leczenie przeciwzakrzepowe, leczenie trombolityczne, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nietolerancja galaktozy, objaw krwawienia, przemijający napad niedokrwienny, przezcewnikowa wymiana zastawki aorty, przezskórna interwencja wieńcowa, retinopatia naczyniowa, rozstrzenie oskrzelowe, rywaroksaban, ryzyko krwawienia, selektywny inhibitor wychwytu serotoniny, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, udar, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie krzepnięcia krwi, zakrzepica, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie przełyku, zatorowość płucna, zespół antyfosfolipidowy, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Działania niepożądane – XABOPLAX 10 mg
Rywaroksaban, substancja czynna leku XABOPLAX, jest doustnym antykoagulantem o dobrze udokumentowanym profilu bezpieczeństwa, ocenianym w 13 badaniach fazy III obejmujących 69 608 dorosłych oraz 488 pacjentów pediatrycznych. Najczęstszym działaniem niepożądanym są krwawienia, w tym krwawienia z nosa (4,5%) i przewodu pokarmowego (3,8%). Częstość krwawień różni się w zależności od wskazania: 6,8% w profilaktyce ŻChZZ po aloplastyce stawu biodrowego/kolanowego oraz 23% w leczeniu ZŻG i ZP. Ryzyko krwawień wzrasta u pacjentów z niekontrolowanym ciężkim nadciśnieniem tętniczym oraz przy jednoczesnym stosowaniu leków wpływających na hemostazę. Objawy krwawienia obejmują osłabienie, bladość, zawroty głowy, duszność, a w ciężkich przypadkach mogą prowadzić do zespołu ciasnoty przedziałów powięziowych, niewydolności nerek z hipoperfuzji oraz nefropatii związanej z antykoagulantami.
aminotransferazy, antagonista witaminy K, antykoagulant, dławica piersiowa, eozynofilowe zapalenie płuc, hemostaza, hipoperfuzja nerek, krwawienie z nosa, krwiomocz, krwioplucie, krwotok mózgowy, krwotok oczny, krwotok podspojówkowy, krwotok śródczaszkowy, krwotok z przewodu pokarmowego, małopłytkowość, menorrhagia, nadciśnienie tętnicze, nefropatia, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, reakcja anafilaktyczna, rywaroksaban, tachykardia, tętniak rzekomy, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, trombocytoza, zakrzepica żył głębokich, zapalenie wątroby, zastój żółci, zatorowość płucna, zespół ciasnoty przedziałów powięziowych, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivaroxaban Intas 10 mg
Rywaroksaban charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w 2-4 godziny, z biodostępnością 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg. Farmakokinetyka jest prawie liniowa do dawki 15 mg/dobę, przy wyższych dawkach obserwuje się ograniczone wchłanianie, szczególnie na czczo. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (92-95%) i umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz szlaki niezależne od CYP, a eliminacja odbywa się w połowie przez nerki i połowie z kałem, z klirensem około 10 l/h i okresem półtrwania 5-9 godzin u młodych oraz 11-13 godzin u osób starszych. Wchłanianie jest zależne od miejsca uwalniania w przewodzie pokarmowym, co ma znaczenie kliniczne przy stosowaniu form rozgniecionych lub u pacjentów z zaburzeniami przewodu pokarmowego.
AUC, białko BCRP, choroba tętnic obwodowych, Cmax, cytochrom P450, czas protrombinowy, czynnik Xa, dysfagia, enzymy CYP, granulat rywaroksabanu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, miażdżyca, model Emax, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostry zespół wieńcowy, P-glikoproteina, rywaroksaban, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zdarzenie zakrzepowe, zgłębnik żołądkowy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Rivaroxaban STADA 15 mg
Rywaroksaban w dawce 15 mg (Rivaroxaban STADA, kapsułki twarde) wykazuje niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, jednak często występujące działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, oraz rzadziej omdlenia, mogą znacząco obniżać koncentrację i czas reakcji pacjenta. W przypadku pojawienia się tych objawów pacjent powinien bezwzględnie powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, co jest kluczowe dla bezpieczeństwa zarówno pacjenta, jak i innych uczestników ruchu drogowego. Szczególnie istotne jest monitorowanie pacjentów w początkowym okresie terapii, przy zmianie dawkowania, w trakcie stosowania leków interakcyjnych oraz u osób w podeszłym wieku, u których ryzyko działań niepożądanych ze strony układu nerwowego może być zwiększone.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rivaroxaban STADA 15 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa rywaroksabanu wykazały, że toksyczność po wielokrotnym podaniu wynika głównie z nasilonej aktywności farmakodynamicznej leku, co potwierdza zwiększenie stężeń immunoglobulin IgG i IgA w osoczu szczurów przy ekspozycji o znaczeniu klinicznym. Nie stwierdzono wpływu na płodność samic i samców, jednakże obserwowano toksyczny wpływ na reprodukcję związany z mechanizmem działania rywaroksabanu, manifestujący się powikłaniami krwotocznymi. Ekspozycja na rywaroksaban w okresie ciąży wiązała się z poronieniami, zaburzeniami kostnienia, białawymi plamkami wątrobowymi, zwiększoną częstością wad rozwojowych oraz zmianami w łożysku, co wskazuje na potencjalne ryzyko dla rozwoju zarodka i płodu.
badanie farmakologiczne, działanie przeciwzakrzepowe, działanie rakotwórcze, fototoksyczność, genotoksyczność, immunoglobulina, kaskada krzepnięcia, kostnienie, łożysko, poronienie, powikłanie krwotoczne, profil bezpieczeństwa, rywaroksaban, ryzyko krwawienia, toksyczność narządowa, toksyczność reprodukcyjna, wada rozwojowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rivaroxaban Medreg 10 mg
Rywaroksaban przeszedł szerokie badania przedkliniczne oceniające bezpieczeństwo, obejmujące toksyczność po podaniu jednokrotnym i wielokrotnym, genotoksyczność, fototoksyczność oraz potencjał rakotwórczy. Wyniki nie wykazały istotnych zagrożeń dla człowieka, jednak w badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym zaobserwowano zwiększenie stężeń immunoglobulin IgG i IgA w osoczu szczurów przy ekspozycjach o znaczeniu klinicznym. Badania dotyczące płodności nie wykazały negatywnego wpływu na zdolności reprodukcyjne samców i samic szczurów, co wskazuje na brak bezpośredniego działania rywaroksabanu na płodność.
badanie pourodzeniowe, działanie przeciwkrzepliwe, działanie rakotwórcze, fototoksyczność, genotoksyczność, immunoglobuliny IgG i IgA, obniżona żywotność potomstwa, poronienie, powikłanie krwotoczne, rywaroksaban, toksyczność po podaniu jednokrotnym, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, wada rozwojowa, wpływ na płodność, zaburzenie kostnienia, zmiana łożyskowa, zmiana wątrobowa - Leksykon leków
Przedawkowanie – Zarixa 2,5 mg
Przedawkowanie rywaroksabanu, nawet do dawek rzędu 1960 mg (wielokrotność dawki terapeutycznej 2,5 mg), wiąże się z istotnym ryzykiem powikłań krwotocznych. Występuje efekt pułapowy, gdzie dawki powyżej 50 mg nie powodują dalszego wzrostu ekspozycji osoczowej, co wynika z ograniczonego wchłaniania leku. Główne objawy przedawkowania to krwawienia o różnym nasileniu i lokalizacji, w tym z przewodu pokarmowego, wewnątrzczaszkowe, z dróg moczowych, oddechowych i rodnych, a także wylewy podskórne i zaburzenia hemodynamiczne (tachykardia, hipotensja, wstrząs hipowolemiczny). Okres półtrwania rywaroksabanu wynosi około 5-13 godzin, co jest istotne przy planowaniu dalszego postępowania.
andeksanet alfa, aprotynina, białka osocza krwi, desmopresyna, efekt pułapowy, ekspozycja osocza, farmakokinetyka leku, hemostaza chirurgiczna, inhibitor Xa, koagulopatia, koncentrat aktywowanych czynników zespołu protrombiny, koncentrat czynników zespołu protrombiny, koncentrat krwinek czerwonych, krwawienie wewnątrzczaszkowe, krwawienie z dróg moczowych, krwawienie z dróg oddechowych, krwiomocz, krwioplucie, kwas aminokapronowy, kwas traneksamowy, niedokrwistość, okres półtrwania, powikłanie krwotoczne, powikłanie przedawkowania, przetoczenie płytek krwi, rekombinowany czynnik VIIa, rywaroksaban, siarczan protaminy, specjalista ds. krzepnięcia krwi, świeżo mrożone osocze, węgiel aktywny, witamina K, wstrząs hipowolemiczny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – XABOPLAX 2,5 mg
Rywaroksaban, substancja czynna leku XABOPLAX, wykazuje akceptowalny profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych. Standardowe testy farmakologiczne nie wykazały istotnych zagrożeń dla funkcji układów organizmu, a toksyczność ostra po podaniu jednokrotnym nie wskazała na ryzyko przy dawkach terapeutycznych. Przewlekłe podawanie rywaroksabanu ujawniło działania wynikające z jego mechanizmu jako selektywnego inhibitora czynnika Xa, w tym zwiększone stężenia immunoglobulin IgG i IgA u szczurów. Badania genotoksyczności i rakotwórczości nie potwierdziły działania mutagennego ani zwiększonego ryzyka nowotworów. Ponadto, rywaroksaban nie wykazywał fototoksyczności, a badania na młodych zwierzętach nie wskazały na dodatkowe zagrożenia w porównaniu do dorosłych osobników.
badanie farmakologiczne, badanie przedkliniczne, działanie przeciwkrzepliwe, fototoksyczność, genotoksyczność, immunoglobuliny, inhibitor czynnika Xa, kaskada krzepnięcia, poronienie, potencjał rakotwórczy, powikłanie krwotoczne, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowo-płodowy, rywaroksaban, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, wada rozwojowa, XABOPLAX, zaburzenie kostnienia, zmiana łożyskowa, zmiany wątrobowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivaroxaban STADA 15 mg
Rywaroksaban charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg, niezależnie od przyjmowania z posiłkiem, natomiast dla dawki 20 mg biodostępność na czczo spada do 66%, co rekomenduje podawanie tej dawki podczas posiłku, zwiększając AUC o 39%. Farmakokinetyka jest prawie liniowa do dawki 15 mg, z umiarkowaną zmiennością (CV 30-40%). U dzieci rywaroksaban podawany jest w formie kapsułek lub zawiesiny doustnej podczas lub po posiłku, z dawkowaniem dostosowanym do masy ciała. Objętość dystrybucji u dorosłych wynosi około 50 l, a u dzieci szacowana jest na 113 l dla masy ciała 82,8 kg, z klirensem około 10 l/h u dorosłych i 8 l/h u dzieci. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych dorosłych i 11-13 godzin u osób starszych, natomiast u dzieci jest krótszy, od 4,2 h u młodzieży do poniżej 0,5 h u niemowląt.
białko oporności raka piersi, białko osocza, biodostępność, Cmax, CYP2J2, CYP3A4, czynnik Xa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, masa ciała, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, podanie dożylne, przewód pokarmowy, rywaroksaban, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, właściwości farmakodynamiczne, zaburzenie czynności nerek, zakrzepica żył głębokich, zawiesina doustna, zgłębnik żołądkowy, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Razarxo 10 mg
Rywaroksaban, substancja czynna leku Razarxo 10 mg, charakteryzuje się wysoką i niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym (80-100%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin. Farmakokinetyka jest niemal liniowa do dawki 15 mg/dobę, z umiarkowaną zmiennością osobniczą (CV 30-40%), choć w dniu zabiegu chirurgicznego zmienność ekspozycji wzrasta do 70%. Rywaroksaban wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (92-95%) i umiarkowaną objętość dystrybucji (Vss około 50 l). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz mechanizmy niezależne od cytochromu P450, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (ok. 1/3 dawki w postaci niezmienionej), jak i z kałem. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych osób i 11-13 godzin u osób starszych. Po podaniu dawki 10 mg raz na dobę, średnie stężenia rywaroksabanu w osoczu wynoszą 101 µg/l (Cmax) oraz 14 µg/l (Cmin). Zależność PK/PD wykazuje model Emax dla hamowania czynnika Xa oraz liniowy model odcięcia dla PT, z istotnym wpływem rodzaju odczynnika na wyniki PT.
białko oporności raka piersi, biodostępność doustna, biotransformacja, czas protrombinowy, czynnik Xa, dysfagia, eliminacja leku, enzymy CYP, farmakokinetyka rywaroksabanu, granulat rywaroksabanu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, rywaroksaban, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zgłębnik żołądkowy, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Skład i postać leku – Razarxo 10 mg
Razarxo 10 mg to tabletki powlekane zawierające 10 mg rywaroksabanu, charakteryzujące się brązowo-czerwonym kolorem, okrągłym kształtem i średnicą około 6,5 mm. Substancje pomocnicze w rdzeniu tabletki obejmują m.in. mannitol, celulozę mikrokrystaliczną, makrogol 8000, poloksamer 188, sodu laurylosiarczan, kroskarmelozę sodową, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz sodu stearylofumaran, które wspierają właściwości farmaceutyczne i farmakokinetyczne leku. Otoczka zawiera hypromelozę 2910 (15 cP), makrogol 4000, dwutlenek tytanu (E 171) oraz tlenek żelaza czerwony (E 172), nadające tabletce odpowiednią barwę i ochronę. Produkt dostępny jest w różnych formach opakowań: standardowych blistrach (10-100 tabletek), blistrach jednodawkowych perforowanych oraz blistrach kalendarzowych, co ułatwia kontrolę dawkowania.
blister jednodawkowy perforowany, blister kalendarzowy, celuloza mikrokrystaliczna, ekspozycja na substancję czynną, hypromeloza, karta ostrzeżeń pacjenta, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, makrogol 4000, makrogol 8000, mannitol, poloksamer 188, rywaroksaban, sodu laurylosiarczan, sodu stearylofumaran, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, wchłanianie rywaroksabanu, zawiesina wodna, żelaza tlenek czerwony, zgłębnik nosowo-żołądkowy, żywienie dojelitowe - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Mibrex 15 mg/20 mg
Lek Mibrex, zawierający rywaroksaban w dawkach 15 mg i 20 mg w formie tabletek powlekanych, jest wskazany do leczenia zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) oraz zatorowości płucnej (ZP) u dorosłych pacjentów. Mibrex stosuje się także w profilaktyce wtórnej nawrotów tych schorzeń, co jest istotne ze względu na wysokie ryzyko rekurencji u pacjentów po przebytych epizodach ZŻG lub ZP. Tabletki 15 mg mają średnicę 6,1±0,2 mm i zawierają 31,63 mg laktozy jednowodnej, natomiast tabletki 20 mg mają średnicę 7,1±0,2 mm i zawierają 42,17 mg laktozy, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy. Leczenie Mibrexem wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z hemodynamicznie niestabilną zatorowością płucną, którzy mogą wymagać dodatkowych interwencji, takich jak tromboliza lub embolektomia.
choroba zakrzepowo-zatorowa, czynnik ryzyka zakrzepowo-zatorowy, embolektomia, laktoza jednowodna, materiał zatorowy, niestabilna hemodynamicznie zatorowość płucna, nietolerancja laktozy, niewydolność oddechowa, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, profilaktyka wtórna, rywaroksaban, ryzyko krwawienia, skrzeplina, tromboliza, zaburzenie hemodynamiczne, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – VIXARGIO 15mg; 20 mg
Rywaroksaban, substancja czynna leku VIXARGIO, jest bezpośrednim, selektywnym inhibitorem czynnika Xa, stosowanym doustnie w dawkach 15 mg i 20 mg. Mechanizm działania polega na hamowaniu aktywności czynnika Xa, co prowadzi do zahamowania wytwarzania trombiny i powstawania zakrzepów, bez bezpośredniego wpływu na trombinę czy płytki krwi. Farmakodynamika rywaroksabanu wykazuje zależność dawka-efekt, co odzwierciedla się w czasie protrombinowym (PT) mierzonym odczynnikiem Neoplastin, z korelacją r = 0,98 względem stężenia leku w osoczu. PT powinien być podawany w sekundach, gdyż INR nie jest skalibrowany dla rywaroksabanu. W leczeniu zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej wartości PT w fazie maksymalnego działania wynoszą 15-32 s (15 mg 2x/d) oraz 15-30 s (20 mg 1x/d), a w najniższym punkcie działania 13-25 s i 13-20 s odpowiednio.
antykoagulant, aPTT, czas protrombinowy, czteroczynnikowy PCC, HepTest, inhibitor czynnika Xa, INR, kaskada krzepnięcia krwi, koncentrat czynników zespołu protrombiny, migotanie przedsionków, rywaroksaban, stężenie leku, substancja przeciwzakrzepowa, test anty-Xa, trójczynnikowy PCC, trombina, zaburzenie czynności nerek, zakrzep, zakrzepica żył głębokich, zatorowość obwodowa, zatorowość płucna - Leksykon substancji czynnych
Rywaroksaban – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Rywaroksaban, jako antykoagulant, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony w licznych badaniach przedklinicznych. Badania farmakologiczne bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu jednokrotnym i wielokrotnym, fototoksyczności oraz genotoksyczności nie wykazały istotnych zagrożeń dla organizmu ludzkiego przy stosowaniu dawek terapeutycznych. Wartości ekspozycji o znaczeniu klinicznym u szczurów wiązały się ze wzrostem stężeń immunoglobulin IgG i IgA, co jest efektem farmakodynamicznym leku, niemającym negatywnego wpływu na bezpieczeństwo stosowania. Rywaroksaban nie wpływał na płodność samców i samic szczurów, co wskazuje na bezpieczeństwo stosowania u pacjentów w wieku rozrodczym. Brak działania genotoksycznego i rakotwórczego potwierdza możliwość długotrwałego stosowania leku w terapii przewlekłej.
antykoagulant, bezpieczeństwo farmakologiczne, działanie przeciwkrzepliwe, działanie rakotwórcze, efekt farmakodynamiczny, fotoekspozycja, fototoksyczność, genotoksyczność, immunoglobuliny, kostnienie, krwawienie okołoporodowe, materiał genetyczny, mechanizm działania, narząd docelowy, płodność, populacja pediatryczna, poronienie, powikłanie krwotoczne, rywaroksaban, terapia przeciwzakrzepowa, toksyczność zarodkowo-płodowa, układ krzepnięcia, wada rozwojowa, właściwości przeciwkrzepliwe