oksykodonu chlorowodorek
Oksykodonu chlorowodorek to półsyntetyczny opioid, pochodna tebainy, stosowany jako silny lek przeciwbólowy. Wykorzystywany jest w leczeniu bólu o nasileniu od umiarkowanego do silnego, szczególnie w terapii bólu nowotworowego, pooperacyjnego oraz przewlekłego, gdy leczenie nieopioidowymi lekami przeciwbólowymi okazuje się nieskuteczne.
Mechanizm działania oksykodonu polega na wiązaniu się z receptorami opioidowymi μ w ośrodkowym układzie nerwowym, co prowadzi do zmniejszenia percepcji bólu. Lek wykazuje działanie podobne do morfiny, jednak charakteryzuje się lepszą biodostępnością po podaniu doustnym (około 60-87%) oraz mniejszą liczbą działań niepożądanych, szczególnie nudności i świądu.
Oksykodon dostępny jest w różnych postaciach farmaceutycznych, w tym tabletek o natychmiastowym i przedłużonym uwalnianiu, płynów doustnych oraz preparatów do iniekcji. Ze względu na znaczny potencjał uzależniający, stosowanie oksykodonu powinno być ściśle monitorowane, a jego przepisywanie podlega regulacjom dotyczącym środków odurzających.
Najczęstsze działania niepożądane oksykodonu obejmują zaparcia, senność, zawroty głowy, nudności, wymioty oraz depresję oddechową, która stanowi najpoważniejsze ryzyko, szczególnie przy przedawkowaniu. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością oddechową, ostrym alkoholizmem, zwiększonym ciśnieniem śródczaszkowym oraz niedrożnością jelit.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Oxycodone Polpharma
Oxycodone Polpharma (50 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań/infuzji) wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko depresji oddechowej, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością oddechową, zaburzeniami wątroby, nerek, endokrynologicznymi, psychiatrycznymi, neurologicznymi, krążeniowymi, a także u osób z uzależnieniem od alkoholu czy chorobami przewodu pokarmowego. Szczególnie niebezpieczne jest łączenie oksykodonu z benzodiazepinami, innymi lekami depresyjnymi na OUN oraz alkoholem, co może prowadzić do nasilonej sedacji, depresji oddechowej, śpiączki, a nawet zgonu. W takich przypadkach zaleca się stosowanie najmniejszych skutecznych dawek i ścisłe monitorowanie pacjenta. Produkt jest przeciwwskazany u pacjentów z porażenną niedrożnością jelit i wymaga ostrożności przed, w trakcie oraz po zabiegach chirurgicznych, zwłaszcza w obrębie jamy brzusznej, ze względu na hamujący wpływ opioidów na perystaltykę jelit.
agonista receptora opioidowego, choroba Addisona, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, dysfagia, hiperalgezja, hipowolemia, inhibitor MAO, kortyzol, majaczenie alkoholowe, niedociśnienie tętnicze, niedoczynność tarczycy, niewydolność kory nadnerczy, niewydolność płuc, niewydolność układu oddechowego, obrzęk śluzowaty, oksykodonu chlorowodorek, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, ośrodkowy układ nerwowy, podwyższone ciśnienie śródczaszkowe, porażenna niedrożność jelit, prolaktyna, przerost gruczołu krokowego, psychoza toksyczna, testosteron, tolerancja na lek, uzależnienie fizyczne, uzależnienie od alkoholowe, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia endokrynologiczne, zaburzenia psychiatryczne, zapalenie trzustki, zapalna choroba jelit, zespół odstawienny - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Reltebon 10 mg
Lek Reltebon, zawierający oksykodon chlorowodorek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dostępnych w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg i 80 mg), jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (31,6 mg w tabletkach 5 mg, 20 mg, 40 mg oraz 63,2 mg w tabletkach 10 mg i 80 mg). Ze względu na depresyjny wpływ oksykodonu na ośrodek oddechowy, preparat nie powinien być stosowany u chorych z ciężką niewydolnością oddechową z hipoksemią i hiperkapnią, zaawansowaną POChP, zespołem serca płucnego oraz ciężką astmą oskrzelową, gdyż może to prowadzić do nasilenia niewydolności oddechowej i ryzyka zatrzymania oddechu.
astma oskrzelowa, depresja oddechowa, dysfagia, hiperkapnia, hipoksemia, laktoza jednowodna, nadwrażliwość, niedotlenienie narządów, niewydolność oddechowa, niewydolność prawej komory, obturacja oskrzeli, oksykodonu chlorowodorek, opóźnione opróżnianie żołądka, perystaltyka przewodu pokarmowego, POChP, porażenna niedrożność jelit, przewlekła obturacyjna choroba płuc, silny opioid, skurcz oskrzeli, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zespół ostrego brzucha, zespół serca płucnego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Oxyduo 5 mg + 2,5 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne produktu leczniczego Oxyduo, zawierającego oksykodon chlorowodorek i nalokson chlorowodorek, nie wykazały istotnego potencjału teratogennego, rakotwórczego ani mutagennego przy dawkach terapeutycznych. Oksykodon nie wpływał negatywnie na płodność i wczesny rozwój zarodkowy szczurów przy dawkach do 8 mg/kg masy ciała oraz nie indukował wad rozwojowych u szczurów i królików (do 125 mg/kg). W badaniach rozwojowych odnotowano jedynie zmniejszenie masy ciała potomstwa F1 przy dawce 6 mg/kg/dobę, z NOAEL na poziomie 2 mg/kg. Nalokson, podawany doustnie w dużych dawkach (do 800 mg/kg/dobę), nie wykazał działania teratogennego ani toksycznego na zarodek, choć wysokie dawki powodowały zwiększoną śmiertelność noworodków szczurzych z powodu toksyczności u ciężarnych samic. Badania rakotwórczości oksykodonu (do 6 mg/kg/dobę) i naloksonu (do 200 mg/kg/dobę) nie wykazały zwiększonego ryzyka nowotworów.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie toksykologiczne, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, mutagenność, naloksonu chlorowodorek, oksykodonu chlorowodorek, potencjał klastogenny, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, potencjał teratogenny, produkt złożony, rozwój zarodkowy, toksyczność ciążowa, toksyczność zarodkowa, toksyczny wpływ na rozrodczość, wada rozwojowa, wpływ teratogenny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Accordeon 40 mg
Produkt leczniczy Accordeon zawiera oksykodon chlorowodorek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, dostępnych w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg oraz 80 mg. Równoważność oksykodonu w tych dawkach wynosi odpowiednio 4,5 mg, 9,0 mg, 17,9 mg, 36 mg i 72 mg. Każda dawka zawiera sacharozę jako substancję pomocniczą w ilościach od 12 mg do 48 mg, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją cukrów. Tabletki różnią się wyglądem i wymiarami, a dawki 10 mg, 20 mg, 40 mg i 80 mg posiadają linię podziału umożliwiającą precyzyjne dostosowanie dawki. Substancje pomocnicze w rdzeniu obejmują m.in. hypromelozę, etylocelulozę i talk, które zapewniają przedłużone uwalnianie i stabilność farmaceutyczną preparatu.
dostosowanie dawkowania, linia podziału, okres ważności, oksykodonu chlorowodorek, podanie doustne, polimer matrycowy, przedłużone uwalnianie substancji czynnej, sacharoza, środek przeciwzbrylający, środek rozsadzający, stopniowe uwalnianie substancji czynnej, substancja nawilżająca, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja wiążąca, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zabezpieczenie przed dostępem dzieci - Leksykon leków
Przedawkowanie – Xancodal 40 mg
Przedawkowanie oksykodonu chlorowodorku, substancji czynnej leku Xancodal (40 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu, zawierające 35,9 mg oksykodonu), stanowi poważne zagrożenie dla życia z powodu silnej depresji ośrodkowego układu nerwowego i układu oddechowego. Charakterystyczne objawy kliniczne obejmują depresję oddechową prowadzącą do hipoksji i kwasicy, senność przechodzącą w śpiączkę, miozę (zwężenie źrenic), bradykardię (<60 uderzeń/min), niedociśnienie, obrzęk płuc oraz zmniejszone napięcie mięśni szkieletowych z ryzykiem niedrożności dróg oddechowych. Nieleczone przedawkowanie może skutkować zgonem wskutek niewydolności oddechowej i/lub wstrząsu. Obraz kliniczny może być zmienny w zależności od dawki, chorób współistniejących oraz interakcji z innymi lekami.
antagonista opioidowy, bradykardia, depresja oddechowa, hipoksja, hipoperfuzja narządów, homeostaza wodno-elektrolitowa, lek wazopresyjny, mioza, nalokson, niedociśnienie, niewydolność oddechowa, obrzęk płuc, oksykodonu chlorowodorek, opioidowy lek przeciwbólowy, ośrodkowy układ nerwowy, płynoterapia dożylna, procedura resuscytacyjna, przedłużone uwalnianie, receptor opioidowy, śpiączka, tlenoterapia, wentylacja mechaniczna, wiotkość mięśniowa, wstrząs krążeniowy, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Xanconalon 20 mg + 10 mg
Xanconalon to preparat zawierający 20 mg oksykodonu chlorowodorku (odpowiadającego 18 mg oksykodonu) oraz 10 mg naloksonu chlorowodorku (9 mg naloksonu) w tabletce o przedłużonym uwalnianiu. Dawkowanie rozpoczyna się zwykle od 10 mg oksykodonu + 5 mg naloksonu co 12 godzin u pacjentów nieleczonych wcześniej opioidami, z możliwością dostosowania dawki indywidualnie do nasilenia bólu i wrażliwości pacjenta. Maksymalna dawka dobowa wynosi 160 mg oksykodonu i 80 mg naloksonu, z możliwością zwiększenia oksykodonu do 400 mg w przypadku konieczności, jednak z uwzględnieniem osłabienia działania naloksonu na czynność jelit. Tabletki należy podawać dwa razy na dobę, z zachowaniem stałych odstępów 12 godzin, a w razie bólu przebijającego stosować leki o natychmiastowym uwalnianiu w dawce 1/6 dobowej dawki oksykodonu. Dawkę Xanconalon zwiększa się co 1-2 dni o 5 mg + 2,5 mg lub 10 mg + 5 mg, dążąc do minimalnej skutecznej dawki zapewniającej kontrolę bólu i ograniczenie stosowania leków ratunkowych.
ból nienowotworowy, ból przebijający, dawka maksymalna, działanie przeciwbólowe, lek opioidowy, lek przeciwbólowy, lek ratunkowy, naloksonu chlorowodorek, objaw odstawienia, oksykodonu chlorowodorek, pacjent w podeszłym wieku, podanie doustne, przedłużone uwalnianie, skuteczność przeciwbólowa, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terapia opioidowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – OxyContin 5 mg
Stosowanie oksykodonu chlorowodorku (OxyContin) u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa oraz potencjalne ryzyko dla płodu i noworodka. U noworodków matek przyjmujących oksykodon w ostatnich 3-4 tygodniach ciąży istnieje ryzyko depresji oddechowej oraz zespołu odstawiennego, co wymaga specjalistycznego monitorowania po porodzie. Oksykodon przenika do mleka matki, co może powodować u niemowląt nadmierne uspokojenie oraz depresję oddechową, dlatego lek nie powinien być stosowany u matek karmiących piersią. Zaleca się przerwanie karmienia lub rozważenie alternatywnych metod leczenia bólu.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – OxyNorm
Produkt leczniczy OxyNorm (10 mg/ml) wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania, zwłaszcza u pacjentów z poważnie upośledzoną funkcją oddechową, bezdechem sennym, zaburzeniami czynności wątroby i nerek, a także u osób z historią uzależnień, chorób psychicznych czy zaburzeń neurologicznych. Przedawkowanie oksykodonu może prowadzić do depresji oddechowej, a ryzyko bezdechu centralnego (CSA) wzrasta wraz z dawką. Konieczne jest unikanie jednoczesnego stosowania z inhibitorami MAO oraz lekami uspokajającymi (np. benzodiazepinami), ze względu na ryzyko nadmiernego uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu. W przypadku podejrzenia niedrożności porażennej jelit lek należy natychmiast odstawić. Zaleca się ścisłe monitorowanie pacjentów pod kątem objawów uzależnienia, depresji oddechowej oraz nadmiernego uspokojenia, a także stosowanie najniższej skutecznej dawki i ograniczenie czasu terapii do niezbędnego minimum.
benzodiazepina, bezdech senny, choroba Addisona, choroba dróg żółciowych, ciśnienie śródczaszkowe, depresja oddechowa, hiperalgezja, hipoksemia, hipowolemia, inhibitor MAO, inhibitor monoaminooksydazy, majaczenie alkoholowe, niedociśnienie, niedoczynność tarczycy, niedrożność porażenna jelit, niewydolność kory nadnerczy, obrzęk śluzowaty, oksykodonu chlorowodorek, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, ośrodkowy bezdech senny, perystaltyka jelit, przerost prostaty, psychoza organiczna, tolerancja, uzależnienie fizyczne, uzależnienie psychiczne, zaburzenie związane ze stosowaniem opioidów, zapalenie trzustki, zespół odstawienny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Oxydolor 5 mg
Przedkliniczne dane dotyczące bezpieczeństwa oksykodonu chlorowodorku, substancji czynnej preparatu Oxydolor, wskazują na ograniczony zakres badań, zwłaszcza w obszarze toksyczności reprodukcyjnej. Brakuje kompleksowych informacji dotyczących wpływu oksykodonu na płodność oraz rozwój pourodzeniowy po ekspozycji w okresie ciąży. Badania na modelach zwierzęcych (szczury, króliki) wykazały brak działania teratogennego przy dawkach 1,5-2,5-krotnie wyższych niż stosowane u ludzi (ekwiwalent 160 mg/dobę w przeliczeniu na mg/kg), co sugeruje niskie ryzyko powstawania wad rozwojowych u płodów.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Reltebon 40 mg
Reltebon to lek zawierający oksykodonu chlorowodorek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, dostępny w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg oraz 80 mg, odpowiadających odpowiednio 4,5 mg, 9 mg, 18 mg, 36 mg i 72 mg oksykodonu. Tabletki różnią się kolorem i rozmiarem, co ułatwia identyfikację dawki: 5 mg (niebieskie, 7 mm), 10 mg (białe, 9 mm), 20 mg (różowe, 7 mm), 40 mg (żółte, 7 mm) oraz 80 mg (zielone, 9 mm). Substancją pomocniczą jest laktoza jednowodna w ilościach od 31,6 mg do 63,2 mg, a także inne składniki wpływające na kontrolę uwalniania (hypromeloza), wiązanie (powidon K30) oraz właściwości fizyczne tabletek. Produkt dostępny jest w różnych opakowaniach, w tym blistrach z zabezpieczeniem przed dziećmi oraz pojemnikach HDPE, z zaleceniami przechowywania do 25°C (blistry) i do 30°C (pojemniki HDPE dla dawek 5 mg i 10 mg). Okres ważności wynosi 3 lata.
alkohol poliwinylowy, blister z zabezpieczeniem, hypromeloza, krzemionka koloidalna bezwodna, kwas stearynowy, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, oksykodonu chlorowodorek, otoczka tabletki, pojemnik HDPE, polimer kontrolujący uwalnianie, powidon, produkt leczniczy, rdzeń tabletki, środek wiążący, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Reltebon 5 mg
Lek Reltebon zawierający oksykodon chlorowodorek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dawki: 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg) posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Przeciwwskazania obejmują m.in. nadwrażliwość na oksykodon lub substancje pomocnicze (laktoza jednowodna w dawkach od 31,6 mg do 63,2 mg), ciężką niewydolność oddechową z niedotlenieniem i/lub hiperkapnią, ciężką POChP, zespół serca płucnego oraz ciężką astmę oskrzelową. Ponadto, lek jest przeciwwskazany w stanach takich jak porażenna niedrożność jelit, zespół ostrego brzucha oraz opóźnione opróżnianie żołądka, ze względu na ryzyko nasilenia objawów i powikłań. Oksykodonu nie należy stosować także u pacjentów z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym, po urazie głowy, w depresji oddechowej oraz podczas stosowania inhibitorów MAO lub w ciągu 2 tygodni po ich zakończeniu.
astma oskrzelowa, choroba nerek, choroba wątroby, depresja oddechowa, depresja ośrodka oddechowego, depresja ośrodkowego układu nerwowego, hiperkapnia, inhibitor MAO, laktoza jednowodna, nadciśnienie płucne, nadwrażliwość na substancję czynną, niewydolność oddechowa, niewydolność prawej komory serca, obturacja dróg oddechowych, odruch kaszlowy, oksykodonu chlorowodorek, opioidowy lek przeciwbólowy, opóźnione opróżnianie żołądka, perystaltyka jelit, POChP, podwyższone ciśnienie śródczaszkowe, porażenna niedrożność jelit, skurcz oskrzeli, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, uzależnienie od alkoholu, zaburzenie świadomości, zachłyśnięcie, zespół ostrego brzucha, zespół serca płucnego - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Oxynador 20 mg + 10 mg
Oxynador jest lekiem przeciwbólowym o przedłużonym uwalnianiu, zawierającym oksykodon chlorowodorek i nalokson chlorowodorek, stosowanym w terapii bólu umiarkowanego do silnego. Dawkowanie rozpoczyna się zwykle od 10 mg oksykodonu i 5 mg naloksonu co 12 godzin u pacjentów nieleczonych wcześniej opioidami, z możliwością dostosowania dawki w zależności od nasilenia bólu i indywidualnej wrażliwości. Maksymalna dawka dobowa wynosi 160 mg oksykodonu i 80 mg naloksonu, z możliwością zwiększenia dawki oksykodonu do 400 mg w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, przy jednoczesnym zachowaniu ostrożności, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby. Oxynador nie jest przeznaczony do leczenia bólu przebijającego, gdzie zaleca się stosowanie dodatkowych dawek leku o natychmiastowym uwalnianiu, stanowiących jedną szóstą dawki dobowej oksykodonu. Dawkę należy zwiększać stopniowo co 1-2 dni, a leczenie powinno być prowadzone zgodnie z ustalonym schematem dawkowania, zwykle co 12 godzin, z możliwością stosowania dawkowania asymetrycznego w zależności od modelu bólu.
ból nienowotworowy, ból przebijający, hiperalgezja, leczenie przeciwbólowe, lek opioidowy, lek pomocniczy, naloksonu chlorowodorek, oksykodonu chlorowodorek, podanie doustne, profil uwalniania substancji czynnej, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tolerancja na leki, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół odstawienny - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Accordeon
Produkt leczniczy Accordeon, zawierający oksykodon chlorowodorek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych, w tym depresji oddechowej. Tabletki nie mogą być rozkruszane ani żute, aby uniknąć szybkiego uwalniania toksycznej dawki oksykodonu. Lek nie jest zalecany u dzieci poniżej 12 lat z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z grup ryzyka, takich jak osoby w podeszłym wieku, z niewydolnością płuc, wątroby, nerek, chorobami dróg żółciowych, zapaleniem trzustki, niedociśnieniem, hipowolemią, podwyższonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym, a także u pacjentów stosujących inhibitory MAO. Produkt jest przeciwwskazany u pacjentów z porażenną niedrożnością jelit oraz nie powinien być stosowany w okresie przedoperacyjnym i w pierwszych 12-24 godzinach po zabiegach chirurgicznych jamy brzusznej.
choroba Addisona, choroba dróg żółciowych, choroba zapalna jelit, delirium tremens, depresja oddechowa, dysfagia, hipowolemia, inhibitor MAO, kołatanie serca, majaczenie alkoholowe, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, niedoczynność tarczycy, niewydolność kory nadnerczy, niewydolność płuc, obrzęk śluzowaty, oksykodonu chlorowodorek, opioid, perystaltyka jelit, podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe, porażenna niedrożność jelit, przeczulica bólowa, przerost gruczołu krokowego, psychoza po zatruciu, rozszerzenie źrenic, skurcz zwieracza Oddiego, tolerancja na lek, uzależnienie fizyczne, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie trzustki, zespół abstynencji, zespół odstawienia - Leksykon leków
Przedawkowanie – Xanconalon 10 mg + 5 mg
Przedawkowanie Xanconalonu, zawierającego 10 mg oksykodonu chlorowodorku oraz 5 mg naloksonu chlorowodorku, stanowi poważne zagrożenie zdrowotne, głównie z powodu toksycznego działania oksykodonu jako agonisty receptorów opioidowych. Objawy kliniczne obejmują miozę, depresję oddechową, senność, hipotonię, bradykardię, niedociśnienie tętnicze, śpiączkę, niekardiogenny obrzęk płuc, niewydolność krążenia, a w krytycznych przypadkach prowadzą do zgonu. Nalokson, będący antagonistą receptorów opioidowych, rzadko wywołuje objawy przedawkowania, jednak jego obecność wpływa na złożoność obrazu klinicznego. Ze względu na opóźnione uwalnianie substancji czynnych z tabletek o przedłużonym uwalnianiu, konieczna jest przedłużona obserwacja pacjentów nawet po ustabilizowaniu stanu.
agonista receptora opioidowego, antagonista opioidowy, antagonista receptora opioidowego, bradykardia, depresja oddechowa, hipotonia, lek wazoaktywny, mioza, naloksonu chlorowodorek, niedociśnienie tętnicze, niekardiogenny obrzęk płuc, niewydolność krążenia, oksykodonu chlorowodorek, parametr życiowy, płynoterapia, receptor opioidowy, resuscytacja krążeniowo-oddechowa, saturacja krwi, tlenoterapia, wentylacja mechaniczna, wstrząs krążeniowy, zaburzenie homeostazy, zespół odstawienny - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Xanconalon 5 mg + 2,5 mg
Lek Xanconalon w dawce 5 mg oksykodonu chlorowodorku (odpowiadającego 4,5 mg oksykodonu) oraz 2,5 mg naloksonu chlorowodorku (2,25 mg naloksonu) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu jest wskazany do leczenia silnego bólu u dorosłych pacjentów, w tym bólu nowotworowego, przewlekłego nienowotworowego oraz pooperacyjnego o dużym nasileniu. Oksykodon działa jako silny opioidowy lek przeciwbólowy, natomiast nalokson, będący antagonistą receptorów opioidowych, przeciwdziała zaparciom poopioidowym poprzez blokadę receptorów opioidowych w ścianie jelita, co stanowi istotną korzyść terapeutyczną w długotrwałej terapii opioidowej. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu zapewniają stabilne stężenie leku i przedłużone działanie przeciwbólowe, co jest kluczowe w kontroli przewlekłego bólu.
agonista opioidowy, antagonista receptora opioidowego, ból nowotworowy, ból pooperacyjny, ból przewlekły, lek nieopioidowy, naloksonu chlorowodorek, nasilenie bólu, oksykodonu chlorowodorek, opioidowy lek przeciwbólowy, receptor opioidowy, silny ból, słaby opioid, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terapia opioidowa, zaparcia poopioidowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Oxynador 5 mg + 10 mg
Oxynador to lek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, zawierający oksykodon chlorowodorek oraz nalokson chlorowodorek, dostępny w trzech dawkach: 10 mg oksykodonu + 5 mg naloksonu, 20 mg oksykodonu + 10 mg naloksonu oraz 40 mg oksykodonu + 20 mg naloksonu. Każda dawka zawiera odpowiednio 9 mg, 18 mg i 36 mg oksykodonu oraz 4,5 mg, 9 mg i 18 mg naloksonu, a także różne ilości laktozy jednowodnej (od 51,78 mg do 103,55 mg), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki różnią się kolorem i rozmiarem, co ułatwia ich identyfikację, a ich skład pomocniczy obejmuje m.in. hydroksypropylocelulozę, etylocelulozę oraz substancje poślizgowe i pigmenty, które wpływają na właściwości farmaceutyczne i farmakokinetykę preparatu.
alkohol poliwinylowy, blister jednodawkowy, blister standardowy, etyloceluloza, farmakokinetyka, forma farmaceutyczna, glicerolu distearynian, hydroksypropyloceluloza, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, makrogol, nalokson chlorowodorek dwuwodny, naloksonu chlorowodorek, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, oksykodonu chlorowodorek, opakowanie farmaceutyczne, postać farmaceutyczna, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Xanconalon 10 mg + 5 mg
Xanconalon to lek zawierający 10 mg oksykodonu chlorowodorku (odpowiadającego 9 mg oksykodonu) oraz 5 mg naloksonu chlorowodorku (5,45 mg naloksonu chlorowodorku dwuwodnego, co odpowiada 4,5 mg naloksonu) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, przeznaczony do leczenia silnego bólu u dorosłych pacjentów wymagających terapii opioidowej. Tabletki mają wymiary 10,2 mm x 4,7 mm x 3,0-4,0 mm i są wyposażone w linie podziału umożliwiające podział na równe dawki. Oksykodon działa jako silny agonista receptorów opioidowych, zapewniając skuteczne działanie przeciwbólowe, natomiast nalokson, będący antagonistą receptorów opioidowych, przeciwdziała zaparciom wywołanym przez opioidy poprzez blokadę receptorów w ścianie jelita, nie wpływając na ośrodkowe działanie przeciwbólowe oksykodonu.
antagonista receptora opioidowego, działanie niepożądane, działanie przeciwbólowe, kontrola bólu, naloksonu chlorowodorek, oksykodonu chlorowodorek, opioidowy lek przeciwbólowy, ośrodkowy układ nerwowy, perystaltyka, receptor opioidowy, silny ból, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terapia opioidowa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Oxynador 5 mg + 10 mg
Oxynador to lek zawierający oksykodon chlorowodorek i nalokson chlorowodorek w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu, przeznaczony do leczenia silnego bólu u dorosłych pacjentów, u których inne metody terapeutyczne okazały się nieskuteczne. Preparat dostępny jest w trzech dawkach: 10 mg oksykodonu + 5 mg naloksonu, 20 mg + 10 mg oraz 40 mg + 20 mg, z odpowiednimi ekwiwalentami oksykodonu (9 mg, 18 mg, 36 mg) i naloksonu (4,5 mg, 9 mg, 18 mg). Nalokson pełni funkcję antagonisty receptorów opioidowych, co pozwala na redukcję działań niepożądanych typowych dla oksykodonu. Tabletki różnią się kolorem i rozmiarem, co ułatwia ich identyfikację, a zawartość laktozy jednowodnej waha się od 51,78 mg do 103,55 mg, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy.
antagonista receptora opioidowego, działanie niepożądane, kontrola bólu, laktoza jednowodna, leczenie przeciwbólowe, nalokson, naloksonu chlorowodorek, nietolerancja laktozy, objaw niepożądany, oksykodon, oksykodonu chlorowodorek, opioidowy lek przeciwbólowy, silny ból, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terapia opioidowa, terapia pacjenta - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Oxyduo 10 mg + 5 mg
Produkt Oxyduo dostępny jest w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, zawierających kombinację oksykodonu chlorowodorku i naloksonu chlorowodorku w dawkach: 5 mg + 2,5 mg, 10 mg + 5 mg, 20 mg + 10 mg oraz 30 mg + 15 mg. Skuteczność przeciwbólowa jest porównywalna do preparatów zawierających wyłącznie oksykodon. Dawkowanie należy indywidualizować w zależności od nasilenia bólu i wrażliwości pacjenta. U opioidowo naiwnych zalecana dawka początkowa to 10 mg oksykodonu + 5 mg naloksonu co 12 godzin, z możliwością rozpoczęcia od najmniejszej dawki 5 mg + 2,5 mg. Maksymalna dawka dobowa wynosi 160 mg oksykodonu i 80 mg naloksonu, a w razie potrzeby można stosować dodatkowe dawki oksykodonu do 400 mg/dobę, pamiętając o potencjalnym zmniejszeniu działania naloksonu na czynność jelit. Lek nie jest przeznaczony do leczenia bólu przebijającego, gdzie zaleca się stosowanie dodatkowych dawek leku o natychmiastowym uwalnianiu, w dawce stanowiącej 1/6 dobowej dawki oksykodonu.
ból nienowotworowy, ból przebijający, dawkowanie asymetryczne, dawkowanie symetryczne, lek przeciwbólowy, maksymalna dawka dobowa, naloksonu chlorowodorek, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objaw odstawienia, oksykodonu chlorowodorek, progresja choroby podstawowej, przeczulica bólowa, przedłużone uwalnianie, strategia terapeutyczna, tolerancja na opioidy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Oxyduo 5 mg + 2,5 mg
Lek Oxyduo jest wskazany do leczenia silnego bólu u dorosłych pacjentów, wymagającego stosowania opioidów, który nie może być adekwatnie kontrolowany lekami o mniejszej sile działania. Preparat zawiera oksykodon chlorowodorek (5 mg, 10 mg, 20 mg lub 30 mg) oraz nalokson chlorowodorek (odpowiednio 2,5 mg, 5 mg, 10 mg lub 15 mg), co pozwala na skuteczne działanie przeciwbólowe przy jednoczesnym ograniczeniu zaparć indukowanych opioidami. Nalokson działa antagonistycznie na receptory opioidowe w ścianie jelita, nie wpływając na centralne działanie oksykodonu. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu zapewniają długotrwałe działanie, a dostępność różnych dawek umożliwia indywidualne dostosowanie terapii.
antagonista receptorów opioidowych, ból nowotworowy, ból pooperacyjny, ból przewlekły, działanie niepożądane przewodu pokarmowego, lek przeciwbólowy nieopioidowy, lek przeczyszczający, naloksonu chlorowodorek, oksykodonu chlorowodorek, opioidowy lek przeciwbólowy, ośrodkowy układ nerwowy, receptor opioidowy, słaby opioid, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terapia przeciwbólowa, zaawansowana choroba nowotworowa, zaparcie indukowane opioidami - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – OxyContin 10 mg
OxyContin, zawierający oksykodon chlorowodorek, jest dostępny w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg i 80 mg, stosowany w leczeniu bólu o różnym nasileniu. Dawkowanie wymaga indywidualnego podejścia, rozpoczynając u opioidowo nieleczonych dorosłych od 10 mg co 12 godzin, z możliwością zmniejszenia dawki do 5 mg u pacjentów w podeszłym wieku, z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, niską masą ciała lub wolno metabolizujących leki. Konwersja z morfiny doustnej odbywa się według przelicznika 10 mg oksykodonu odpowiada 20 mg morfiny, z zaleceniem ostrożnego dostosowania dawki. W przypadku bólu przebijającego stosuje się dodatkowe dawki leku o natychmiastowym uwalnianiu, które nie powinny przekraczać dwóch dawek na dobę; przekroczenie tej liczby wskazuje na konieczność zwiększenia dawki podstawowej OxyContin. Dawkę zwiększa się stopniowo, co 1-2 dni, o około jedną trzecią poprzedniej dawki, dążąc do stabilizacji podawania co 12 godzin.
ból nienowotworowy, ból nowotworowy, ból przebijający, dawkowanie u dorosłych, dysfagia, działanie niepożądane, hiperalgezja, konwersja z morfiny, leczenie bólu, lek doraźny, morfina doustna, natychmiastowe uwalnianie, oksykodonu chlorowodorek, opioid, pacjent w podeszłym wieku, progresja choroby, silny ból, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tolerancja na lek, uzależnienie od leku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół odstawienia, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Xancodal 80 mg
Lek Xancodal zawiera 80 mg oksykodonu chlorowodorku (odpowiadającego 71,8 mg oksykodonu) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu i jest wskazany do leczenia bólu umiarkowanego do silnego u dorosłych i młodzieży powyżej 12 roku życia. Początkowa dawka u opioidowo-naïwnych pacjentów wynosi 10 mg co 12 godzin, z możliwością rozpoczęcia od 5 mg u osób szczególnie wrażliwych. Pacjenci wcześniej stosujący opioidy mogą wymagać wyższych dawek, uwzględniając ich wcześniejsze leczenie. Wartość 10-13 mg oksykodonu chlorowodorku odpowiada około 20 mg morfiny siarczanu (obie formy o przedłużonym uwalnianiu). Dawkowanie powinno być stopniowo modyfikowane co 1-2 dni, zwiększając dawkę o około 1/3 dobowej dawki, aż do uzyskania optymalnego efektu przeciwbólowego. W leczeniu bólu nienowotworowego zwykle wystarcza dawka dobowa 40 mg, natomiast w bólu nowotworowym dawki sięgają 80-120 mg/dobę, a w wyjątkowych przypadkach nawet do 400 mg. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby dawkę początkową należy zmniejszyć o 50%, np. do 5 mg co 12 godzin, a następnie indywidualnie dostosowywać.
ból nienowotworowy, ból nowotworowy, ból przebijający, dawka przeciwbólowa, dysfagia, działanie niepożądane, działanie przeciwbólowe, leczenie bólu, morfiny siarczan, objawy odstawienne, oksykodonu chlorowodorek, opioidowy lek przeciwbólowy, podanie doustne, tabletka 5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Oxynador 5 mg + 10 mg
Oxynador to lek zawierający oksykodon chlorowodorek i nalokson chlorowodorek w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu, stosowany w leczeniu bólu umiarkowanego do silnego. Dawkowanie rozpoczyna się u opioidowo nieleczonych pacjentów od 10 mg oksykodonu + 5 mg naloksonu co 12 godzin, z możliwością stopniowego zwiększania dawki co 1-2 dni, maksymalnie do 160 mg oksykodonu + 80 mg naloksonu na dobę. U pacjentów wcześniej leczonych opioidami dawka początkowa jest wyższa i dostosowywana indywidualnie. W przypadku konieczności stosowania większych dawek oksykodonu, można podać dodatkowe tabletki oksykodonu o przedłużonym uwalnianiu, nie przekraczając 400 mg oksykodonu na dobę, z uwzględnieniem potencjalnego zmniejszenia działania naloksonu na czynność jelit. Oxynador nie jest przeznaczony do leczenia bólu przebijającego, który wymaga stosowania dodatkowych leków o natychmiastowym uwalnianiu w dawce stanowiącej 1/6 dobowej dawki oksykodonu; przekroczenie dwóch dawek pomocniczych na dobę wskazuje na konieczność zwiększenia dawki podstawowej.
ból nienowotworowy, ból przebijający, działanie przeciwbólowe, hiperalgezja, leczenie bólu, leczenie opioidami, lek przeciwbólowy, naloksonu chlorowodorek, natychmiastowe uwalnianie, objawy niepożądane, objawy odstawienia, oksykodonu chlorowodorek, podawanie doustne, przedawkowanie, stężenie leku, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terapia opioidowa, terapia przeciwbólowa, tolerancja na leki, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Oxyduo 20 mg + 10 mg
Oxyduo, zawierający oksykodon chlorowodorek i nalokson chlorowodorek w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu, wykazuje szeroki profil działań niepożądanych, które należy uwzględnić w terapii bólu. Do często występujących należą reakcje alergiczne (wysypka, świąd, obrzęk), natomiast niezbyt często obserwuje się zmniejszenie apetytu prowadzące do utraty masy ciała. Rzadko pojawia się bezsenność, a częstość występowania innych zaburzeń psychicznych, takich jak nieprawidłowe myślenie, lęk, stan splątania, depresja, zmniejszenie libido, nerwowość, niepokój ruchowy, uzależnienie, euforia, omamy, koszmary senne i agresja jest nieznana. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko uzależnienia od oksykodonu, które może mieć charakter zarówno psychiczny, jak i fizyczny, oraz na potencjalne zaburzenia psychiczne wpływające na funkcjonowanie pacjenta.
agresja, bezsenność, ciężka reakcja alergiczna, depresja, euforia, koszmary senne, lęk, nadwrażliwość, naloksonu chlorowodorek, nerwowość, niedożywienie, niepokój ruchowy, obniżenie libido, oksykodonu chlorowodorek, omamy, opioidowe leki przeciwbólowe, reakcja nadwrażliwości, stan splątania, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, uzależnienie lekowe, zaburzenia myślenia, zespół abstynencyjny, zmniejszenie apetytu - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – OxyContin 40 mg
OxyContin to lek opioidowy zawierający oksykodon chlorowodorek, dostępny w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg oraz 80 mg, co umożliwia precyzyjne dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta. Tabletki mają różne kolory i średnice (około 7 mm dla dawek do 40 mg oraz 9 mm dla dawki 80 mg) oraz zawierają laktozę w ilościach zależnych od dawki (np. 73,4 mg laktozy w tabletce 5 mg, 74,6 mg w tabletce 80 mg), co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją tego cukru. Substancja czynna, oksykodon, jest wskazana do leczenia bólu o dużym nasileniu u dorosłych oraz młodzieży powyżej 12 roku życia, gdy inne metody leczenia przeciwbólowego są niewystarczające.
ból o dużym nasileniu, ból pooperacyjny, leczenie przeciwbólowe, nietolerancja laktozy, oksykodonu chlorowodorek, opioidowy lek przeciwbólowy, Oxycodoni hydrochloridum, OxyContin, przedłużone uwalnianie substancji czynnej, przewlekły ból nienowotworowy, przewlekły ból nowotworowy, stężenie leku we krwi, tabletka o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Interakcje leku – Reltebon 40 mg
Reltebon (oksykodonu chlorowodorek) wykazuje liczne, klinicznie istotne interakcje farmakologiczne, które mogą prowadzić do nasilenia działań niepożądanych, w tym zagrażających życiu. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie oksykodonu z lekami o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), takimi jak benzodiazepiny, inne opioidy, gabapentynoidy, leki przeciwlękowe, nasenne, uspokajające, przeciwpsychotyczne, przeciwdepresyjne, środki znieczulające, zwiotczające mięśnie, przeciwhistaminowe i przeciwwymiotne. Połączenie to może skutkować nasileniem sedacji, depresją oddechową, śpiączką, a nawet zgonem. Alkohol etylowy dodatkowo potęguje te efekty, zwiększając ryzyko ciężkiej depresji OUN oraz przyspieszając uwalnianie oksykodonu z tabletek o przedłużonym uwalnianiu, co jest bezwzględnym przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Inhibitory MAO (np. moklobemid, fenelzyna) mogą wywołać zaburzenia funkcji autonomicznego układu nerwowego, prowadząc do przełomów nadciśnieniowych lub hipotensji, a leki serotoninergiczne (SSRI, SNRI) zwiększają ryzyko zespołu serotoninowego, objawiającego się m.in. hipertermią, sztywnością mięśni i zaburzeniami świadomości.
alkohol etylowy, antybiotyk makrolidowy, antykoagulant, azolowy lek przeciwgrzybiczny, benzodiazepina, choroba Parkinsona, depresant ośrodkowego układu nerwowego, depresja oddechowa, doustny antykoagulant, dysfagia, gabapentynoidy, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor MAO, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor proteazy HIV, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, izoenzym CYP3A4, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwlękowy, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwwymiotny, lek serotoninergiczny, lek zwiotczający mięśnie, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, neuroleptyk, oksykodonu chlorowodorek, opioid, pochodna kumaryny, sedacja, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, środek znieczulający, SSRI, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, warfaryna, zespół serotoninowy, ziele dziurawca - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Xancodal 80 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa oksykodonu chlorowodorku w produkcie Xancodal wykazały brak istotnych zagrożeń dla człowieka. Ocena toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz analiza genotoksyczności nie ujawniły negatywnego wpływu substancji czynnej. W badaniach na szczurach i królikach nie stwierdzono wpływu na płodność ani wczesny rozwój zarodków przy dawkach do 8 mg/kg m.c. (szczury) oraz 125 mg/kg m.c. (króliki). Jednakże u królików przy dawce 125 mg/kg m.c. zaobserwowano zależne od dawki anomalie rozwojowe, takie jak zwiększona liczba 27 kręgów przedkrzyżowych i dodatkowych par żeber, co korelowało z ciężką farmakotoksycznością u ciężarnych samic. W ocenie całych miotów efekt ten ograniczał się do zwiększenia liczby kręgów przedkrzyżowych przy najwyższej dawce.
anomalia rozwojowa, badanie farmakologiczne, dodatkowa para żeber, działanie genotoksyczne, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, farmakotoksyczność, kręg przedkrzyżowy, NOAEL, oksykodonu chlorowodorek, parametr rozwojowy, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowy, toksyczność wielokrotna, wada rozwojowa, wskaźnik reprodukcyjny