oksykodonu chlorowodorek
Oksykodonu chlorowodorek to półsyntetyczny opioid, pochodna tebainy, stosowany jako silny lek przeciwbólowy. Wykorzystywany jest w leczeniu bólu o nasileniu od umiarkowanego do silnego, szczególnie w terapii bólu nowotworowego, pooperacyjnego oraz przewlekłego, gdy leczenie nieopioidowymi lekami przeciwbólowymi okazuje się nieskuteczne.
Mechanizm działania oksykodonu polega na wiązaniu się z receptorami opioidowymi μ w ośrodkowym układzie nerwowym, co prowadzi do zmniejszenia percepcji bólu. Lek wykazuje działanie podobne do morfiny, jednak charakteryzuje się lepszą biodostępnością po podaniu doustnym (około 60-87%) oraz mniejszą liczbą działań niepożądanych, szczególnie nudności i świądu.
Oksykodon dostępny jest w różnych postaciach farmaceutycznych, w tym tabletek o natychmiastowym i przedłużonym uwalnianiu, płynów doustnych oraz preparatów do iniekcji. Ze względu na znaczny potencjał uzależniający, stosowanie oksykodonu powinno być ściśle monitorowane, a jego przepisywanie podlega regulacjom dotyczącym środków odurzających.
Najczęstsze działania niepożądane oksykodonu obejmują zaparcia, senność, zawroty głowy, nudności, wymioty oraz depresję oddechową, która stanowi najpoważniejsze ryzyko, szczególnie przy przedawkowaniu. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością oddechową, ostrym alkoholizmem, zwiększonym ciśnieniem śródczaszkowym oraz niedrożnością jelit.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – OxyContin 5 mg
OxyContin, zawierający oksykodon chlorowodorek w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu (5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg), jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę (od 33,5 mg do 74,6 mg w zależności od dawki). Ze względu na działanie depresyjne na ośrodek oddechowy, lek nie powinien być stosowany u chorych z ciężką POChP, sercem płucnym, ciężką astmą oskrzelową oraz ciężką depresją oddechową z hipoksemią i/lub hiperkapnią. Ponadto, OxyContin jest przeciwwskazany przy niedrożności porażennej jelit, gdyż może nasilać zaburzenia perystaltyki i prowadzić do poważnych powikłań.
astma oskrzelowa, choroba zapalna jelit, depresja oddechowa, depresja ośrodka oddechowego, działanie niepożądane, hiperkapnia, hipoksemia, leczenie przeciwbólowe, nadwrażliwość, niedobór laktazy, niedotlenienie, niedrożność porażenna, niedrożność porażenna jelit, nietolerancja galaktozy, niewydolność prawej komory serca, oksykodonu chlorowodorek, opioidowy lek przeciwbólowy, perystaltyka przewodu pokarmowego, przewlekła obturacyjna choroba płuc, rozedma płuc, serce płucne, skurcz oskrzeli, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenie perystaltyki jelit, zaburzenie wentylacji, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Reltebon 10 mg
Lek Reltebon zawierający oksykodon chlorowodorek wykazuje typowy dla opioidów profil działań niepożądanych, z dominującym ryzykiem depresji oddechowej, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku oraz z obniżoną kondycją zdrowotną. Do często obserwanych objawów należą nudności i zaparcia, natomiast poważniejsze powikłania to m.in. niedrożność jelit, skurcz oskrzeli, skurcze mięśni gładkich oraz ośrodkowy bezdech senny. Działania niepożądane klasyfikowane są według częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz o nieznanej częstości. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko niedociśnienia, w tym ortostatycznego, tachykardii i kołatania serca, które mogą być niebezpieczne u pacjentów z chorobami układu krążenia.
cholestaza, depresja oddechowa, drgawka, dysfonia, dysfunkcja zwieracza Oddiego, hipertonia, hipogonadyzm, hipotonia, kołatanie serca, kolka żółciowa, limfadenopatia, mimowolny skurcz mięśni, niedociśnienie ciężkie, niedociśnienie ortostatyczne, niedrożność jelit, oksykodonu chlorowodorek, ośrodkowy bezdech senny, parestezja, reakcja anafilaktyczna, skurcz mięśni gładkich, skurcz oskrzeli, tachykardia, uzależnienie fizyczne i psychiczne, uzależnienie lekowe, zaburzenie percepcji, zaburzenie przewodu pokarmowego, zatrzymanie moczu, zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego, zespół odstawienia, zespół odstawienny noworodków, złuszczające zapalenie skóry, zwężenie źrenic - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – OxyNorm 10 mg/ml
Optymalne dawkowanie OxyNorm powinno być indywidualnie dostosowane do nasilenia bólu oraz wrażliwości pacjenta, zaczynając od najniższej skutecznej dawki, która zapewnia kontrolę bólu z minimalnymi działaniami niepożądanymi. Dawkę można zwiększać stopniowo o 25-50%, zwłaszcza u pacjentów z bólem pooperacyjnym lub wcześniej leczonych opioidami. W przypadku podania dożylnego bolus wynosi 1-10 mg oksykodonu chlorowodorku (stężenie 10 mg/ml), powoli przez 1-2 minuty, z możliwością powtarzania co 4 godziny; u młodzieży maksymalna dawka bolusowa to 5 mg. Infuzja dożylna rozpoczyna się od 2 mg/godzinę, a PCA stosuje dawkę 0,03 mg/kg m.c. z czasem refrakcji minimum 5 minut. Podanie podskórne obejmuje bolus 5 mg i infuzję 7,5 mg/dobę u opioidowo-naïve. Konwersja doustna na parenteralną wynosi 2 mg doustnie ≈ 1 mg parenteralnie, a z morfiny parenteralnej na oksykodon parenteralny stosuje się współczynnik 1:1 z indywidualnym dostosowaniem dawki.
analgezja sterowana przez pacjenta, ból nowotworowy, ból pooperacyjny, bolus dożylny, bolus podskórny, dysfagia, działanie przeciwbólowe, efekt przeciwbólowy, hiperalgezja, infuzja dożylna, infuzja podskórna, interakcja lekowa, lek ratunkowy, miareczkowanie dawki, morfina parenteralna, nadużywanie leków, oksykodonu chlorowodorek, progresja choroby, przedawkowanie, sedacja, tolerancja krzyżowa, tolerancja lekowa, uzależnienie lekowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół odstawienny - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Xanconalon 5 mg + 2,5 mg
Produkt leczniczy Xanconalon, zawierający oksykodon chlorowodorek i nalokson chlorowodorek, wykazuje skuteczność przeciwbólową równoważną preparatom o przedłużonym uwalnianiu oksykodonu. Dawkowanie należy indywidualizować w zależności od nasilenia bólu oraz wrażliwości pacjenta. U opioidowo-naïwnych pacjentów zalecana dawka początkowa to 10 mg oksykodonu + 5 mg naloksonu co 12 godzin, z możliwością stopniowego zwiększania dawki co 1-2 dni o 5 mg + 2,5 mg lub 10 mg + 5 mg, aż do osiągnięcia dawki maksymalnej 160 mg oksykodonu + 80 mg naloksonu na dobę. W przypadku pacjentów już stosujących opioidy dawka początkowa powinna być dostosowana do ich wcześniejszego doświadczenia. W leczeniu bólu nienowotworowego zwykle wystarcza dawka 40 mg oksykodonu + 20 mg naloksonu na dobę, jednak w razie potrzeby można stosować wyższe dawki. Tabletki Xanconalon podaje się doustnie dwa razy na dobę, co 12 godzin, z zachowaniem zasady stosowania najmniejszej skutecznej dawki. Preparat nie jest przeznaczony do leczenia bólu przebijającego, dla którego stosuje się leki o natychmiastowym uwalnianiu w dawce stanowiącej 1/6 dobowej dawki oksykodonu; częstsze niż dwukrotne dzienne stosowanie leków doraźnych wskazuje na konieczność zwiększenia dawki podstawowej.
ból nienowotworowy, ból przebijający, działanie przeciwbólowe, leczenie przeciwbólowe, lek przeciwbólowy, lek ratunkowy, lekkie zaburzenie czynności wątroby, naloksonu chlorowodorek, objaw odstawienny, oksykodonu chlorowodorek, opioidowy lek przeciwbólowy, podanie doustne, przedawkowanie, stopniowe zmniejszanie dawki, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Reltebon
Preparat Reltebon (oksykodonu chlorowodorek) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami oddechowymi, w tym ciężkimi dysfunkcjami układu oddechowego oraz centralnym bezdechem sennym, gdzie oksykodon może nasilać depresję oddechową i hipoksemię. Ryzyko to jest szczególnie wysokie u osób w podeszłym wieku i osłabionych. Ponadto, preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów z urazami głowy, zaburzeniami układu krążenia, padaczką, chorobami wątroby i nerek, zaburzeniami endokrynologicznymi, przerostem gruczołu krokowego, a także u osób z chorobami układu pokarmowego i moczowego. W tych przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki. Reltebon zawiera laktozę jednowodną w ilościach od 31,6 mg do 63,2 mg w zależności od dawki (5 mg do 80 mg), co wyklucza stosowanie u pacjentów z nietolerancją galaktozy lub niedoborem laktazy.
benzodiazepina, bezdech senny, centralny bezdech senny, choroba Addisona, choroba alkoholowa, choroba dróg żółciowych, ciężkie zaburzenie depresyjne, ciśnienie wewnątrzczaszkowe, delirium tremens, depresja oddechowa, hipoksemia, hipowolemia, inhibitor MAO, inhibitor monoaminooksydazy, kolka żółciowa, laktoza jednowodna, majaczenie alkoholowe, napad drgawkowy, niedobór laktazy, niedociśnienie, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, niewydolność nadnerczy, obrzęk śluzowaty, oksykodonu chlorowodorek, padaczka, porażenna niedrożność jelit, przerost gruczołu krokowego, psychoza toksyczna, sedacja, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tolerancja lekowa, uzależnienie, zaburzenie czynności układu oddechowego, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie lękowe, zaburzenie oddychania podczas snu, zaburzenie osobowości, zaburzenie związane ze stosowaniem opioidów, zapalenie trzustki, zapalna choroba jelit, zatrzymanie moczu, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Xancodal 80 mg
Lek Xancodal zawierający oksykodon chlorowodorek w dawce 80 mg w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (86,5 mg/tabletkę). Szczególnie niezalecany jest u chorych z ciężką niewydolnością oddechową z hipoksją, hiperkapnią, zaawansowaną POChP, zespołem serca płucnego oraz ciężką astmą oskrzelową ze względu na ryzyko nasilenia depresji ośrodka oddechowego, pogorszenia funkcji oddechowo-krążeniowej oraz skurczu oskrzeli. Ponadto, porażenna niedrożność jelit stanowi bezwzględne przeciwwskazanie ze względu na ryzyko pogłębienia atonii jelit i poważnych powikłań.
Przed rozpoczęciem terapii oksykodonem należy dokładnie ocenić stan pacjenta, zwłaszcza w przypadku lżejszych postaci niewydolności oddechowej, POChP, astmy oskrzelowej oraz zaburzeń motoryki przewodu pokarmowego, gdzie stosowanie leku wymaga szczególnej ostrożności lub rozważenia alternatywnych metod leczenia. Należy również uwzględnić ryzyko u pacjentów z nietolerancją laktozy, dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Decyzja o zastosowaniu Xancodalu powinna być poprzedzona szczegółowym wywiadem i badaniem, z uwzględnieniem potencjalnych przeciwwskazań i ryzyka poważnych działań niepożądanych.
astma oskrzelowa, atonia jelit, choroba uchyłkowa jelit, depresja oddechowa, hiperkapnia, hipoksja, laktoza jednowodna, motoryka przewodu pokarmowego, nadwrażliwość, niedobór laktazy, niedrożność jelit, nietolerancja galaktozy, niewydolność oddechowa, oksykodonu chlorowodorek, POChP, reakcja anafilaktyczna, skurcz oskrzeli, zespół serca płucnego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Accordeon 80 mg
Lek Accordeon, zawierający oksykodon chlorowodorek jako substancję czynną, jest wskazany do leczenia silnego bólu wymagającego terapii opioidowej, w tym bólu nowotworowego, pourazowego, pooperacyjnego oraz przewlekłego bólu nienowotworowego w wybranych przypadkach. Preparat dostępny jest w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg oraz 80 mg, co umożliwia indywidualne dostosowanie terapii oraz stopniowe zwiększanie dawki. Zawartość czystego oksykodonu w poszczególnych dawkach wynosi odpowiednio 4,5 mg, 9,0 mg, 17,9 mg, 36 mg i 72 mg, a maksymalna zawartość sacharozy w tabletkach waha się od 12 mg do 48 mg. Lek jest przeznaczony dla dorosłych oraz młodzieży powyżej 12 roku życia, natomiast nie jest zalecany u dzieci poniżej 12 lat. Tabletki w dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg i 80 mg posiadają linię podziału umożliwiającą dzielenie na równe dawki, co zwiększa elastyczność dawkowania.
analgetyk opioidowy, ból nowotworowy, ból pooperacyjny, ból pourazowy, działanie niepożądane, natężenie bólu, oksykodonu chlorowodorek, opioidowy analgetyk, opioidowy lek przeciwbólowy, przewlekły ból nienowotworowy, schemat dawkowania, silny ból, substancja czynna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terapia przeciwbólowa, tolerancja na leki, uzależnienie od opioidów, zabieg chirurgiczny - Leksykon leków
Przeciwwskazania – OxyContin 80 mg
OxyContin, zawierający oksykodon chlorowodorek w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu (dawki 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg i 80 mg), posiada istotne przeciwwskazania, które należy uwzględnić podczas kwalifikacji pacjentów do terapii. Podstawowym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na oksykodon lub składniki pomocnicze, w tym laktozę, której zawartość w tabletkach waha się od 33,5 mg (40 mg tabletka) do 74,6 mg (80 mg tabletka). Ze względu na ryzyko depresji oddechowej, oksykodon jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką POChP, sercem płucnym, ciężką astmą oskrzelową oraz ciężką depresją oddechową z hipoksemią i/lub hiperkapnią. Ponadto, lek jest niewskazany u osób z niedrożnością porażenną jelit, gdyż może nasilić porażenie perystaltyki i prowadzić do poważnych powikłań, w tym perforacji jelit.
astma oskrzelowa, depresja oddechowa, depresja układu oddechowego, hiperkapnia, hipoksemia i hiperkapnia, laktoza, nadciśnienie płucne, nadwrażliwość na oksykodon, niedobór laktazy, niedotlenienie, niedrożność porażenna jelit, nietolerancja galaktozy, oksykodonu chlorowodorek, perforacja jelit, perystaltyka jelit, prawokomorowa niewydolność serca, przewlekła obturacyjna choroba płuc, serce płucne, silny opioid, skurcz oskrzeli, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Reltebon 20 mg
Reltebon to preparat zawierający oksykodonu chlorowodorek, naturalny alkaloid opium z grupy ATC N02A A05, dostępny w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg oraz 80 mg. Oksykodon działa jako agonista receptorów opioidowych μ, κ i δ w ośrodkowym układzie nerwowym, wywołując silne działanie analgetyczne i uspokajające. Formuła o przedłużonym uwalnianiu zapewnia dłuższy czas działania przeciwbólowego w porównaniu do preparatów o szybkim uwalnianiu, bez zwiększenia częstości działań niepożądanych. W terapii należy uwzględnić potencjalny wpływ oksykodonu na układ dokrewny oraz możliwość skurczu zwieracza Oddiego, co jest istotne u pacjentów z chorobami dróg żółciowych.
agonista opioidowy, charakterystyka produktu leczniczego, choroba dróg żółciowych, działanie analgetyczne, działanie antagonistyczne, laktoza jednowodna, oksykodon, oksykodonu chlorowodorek, przedłużone uwalnianie, receptory opioidowe, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, układ dokrewny, układ odpornościowy, układ pokarmowy, zwieracz Oddiego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Reltebon 80 mg
Lek Reltebon, zawierający oksykodon chlorowodorek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (31,6 mg w dawkach 5, 20, 40 mg oraz 63,2 mg w dawkach 10 i 80 mg). Ze względu na depresyjny wpływ oksykodonu na ośrodek oddechowy, lek nie powinien być stosowany w ciężkiej niewydolności oddechowej z hipoksją i/lub hiperkapnią, ciężkiej POChP, ciężkiej astmie oskrzelowej oraz w zespole serca płucnego, gdzie może nasilać zaburzenia gazometryczne i funkcje oddechowo-krążeniowe. Ponadto, Reltebon jest przeciwwskazany w stanach związanych z zaburzeniami motoryki przewodu pokarmowego, takich jak porażenna niedrożność jelit, zespół ostrego brzucha oraz opóźnione opróżnianie żołądka, ze względu na ryzyko nasilenia objawów i utrudnienia diagnostyki.
astma oskrzelowa, choroba Addisona, choroba dróg żółciowych, ciśnienie wewnątrzczaszkowe, depresja oddechowa, działanie niepożądane, hiperkapnia, hipowolemia, inhibitor monoaminooksydazy, laktoza jednowodna, miastenia, nadciśnienie płucne, nadwrażliwość, niedociśnienie, niedoczynność tarczycy, niedotlenienie, niedrożność jelit, niewydolność oddechowa, oksykodonu chlorowodorek, opóźnione opróżnianie żołądka, ostre zapalenie trzustki, ostry brzuch, POChP, przerost prostaty, przewlekłe zapalenie trzustki, stan drgawkowy, zespół serca płucnego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Accordeon 40 mg
Accordeon to preparat zawierający oksykodonu chlorowodorek, opioidowy agonista receptorów kappa, mi i delta, stosowany w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg oraz 80 mg. Lek wykazuje skuteczne działanie przeciwbólowe i sedacyjne, z dłuższym okresem działania w porównaniu do form o szybkim uwalnianiu, bez zwiększenia częstości działań niepożądanych. Oksykodon może indukować skurcz zwieracza Oddiego oraz wpływać na osie hormonalne, powodując wzrost prolaktyny, spadek kortyzolu i testosteronu w osoczu, co może manifestować się klinicznie. Ponadto, oksykodon wykazuje wpływ na układ immunologiczny, podobny do morfiny, choć mechanizmy tego działania pozostają nie do końca poznane.
agonista opioidowy, ból neuropatyczny, ból nowotworowy, ból pooperacyjny, choroba zwyrodnieniowa stawów, kortyzol, nerwoból poopryszczkowy, neuropatia cukrzycowa, niesteroidowy lek przeciwzapalny, oksykodonu chlorowodorek, oś podwzgórzowo-przysadkowo-gonadowa, oś podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowa, półpasiec, prolaktyna, receptory opioidowe, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, testosteron, zwieracz Oddiego