Właściwości farmakodynamiczne
Reltebon 20 mg
Reltebon to preparat zawierający oksykodonu chlorowodorek, naturalny alkaloid opium z grupy ATC N02A A05, dostępny w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg oraz 80 mg. Oksykodon działa jako agonista receptorów opioidowych μ, κ i δ w ośrodkowym układzie nerwowym, wywołując silne działanie analgetyczne i uspokajające. Formuła o przedłużonym uwalnianiu zapewnia dłuższy czas działania przeciwbólowego w porównaniu do preparatów o szybkim uwalnianiu, bez zwiększenia częstości działań niepożądanych. W terapii należy uwzględnić potencjalny wpływ oksykodonu na układ dokrewny oraz możliwość skurczu zwieracza Oddiego, co jest istotne u pacjentów z chorobami dróg żółciowych.
Właściwości farmakodynamiczne leku Reltebon
Lek Reltebon należy do grupy farmakoterapeutycznej naturalnych alkaloidów opium, oznaczonej kodem ATC: N02A A05. Substancją czynną preparatu jest oksykodonu chlorowodorek, dostępny w pięciu różnych dawkach: 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg oraz 80 mg w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu.1
Mechanizm działania oksykodonu
Oksykodon działa poprzez wykazywanie powinowactwa do receptorów opioidowych trzech typów: kappa, mi i delta, zlokalizowanych w mózgu oraz rdzeniu kręgowym. Substancja ta funkcjonuje jako agonista opioidowy, co oznacza, że aktywuje te receptory bez wykazywania działania antagonistycznego. Główne działanie terapeutyczne oksykodonu polega na znieczuleniu (działanie analgetyczne) oraz uspokojeniu.2
Przewaga formy o przedłużonym uwalnianiu
Istotną cechą preparatu Reltebon jest jego przedłużone uwalnianie. W porównaniu z tradycyjnymi tabletkami oksykodonu o szybkim uwalnianiu (stosowanymi w monoterapii lub w połączeniu z innymi substancjami), tabletki o przedłużonym uwalnianiu zapewniają znacząco dłuższy okres działania przeciwbólowego, przy jednoczesnym zachowaniu podobnego profilu bezpieczeństwa – bez zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych.3
Wpływ na układ dokrewny
Wpływ oksykodonu na układ dokrewny wymaga uwzględnienia informacji zawartych w punkcie 4.4 Charakterystyki Produktu Leczniczego.4
Wpływ na układ pokarmowy
Oksykodon, podobnie jak inne opioidy, może wywoływać skurcz zwieracza Oddiego – mięśnia okrężnego kontrolującego przepływ żółci i soku trzustkowego do dwunastnicy, co może mieć znaczenie kliniczne u pacjentów z chorobami dróg żółciowych.5
Wpływ na układ odpornościowy
Badania przeprowadzone zarówno in vitro jak i na modelach zwierzęcych wskazują, że naturalne opioidy, takie jak morfina, mogą wpływać na różne elementy układu odpornościowego. Znaczenie kliniczne tych odkryć nie zostało jednak w pełni poznane. Warto zaznaczyć, że oksykodon, będący opioidem półsyntetycznym, wykazuje działanie na układ odpornościowy podobne do morfiny, jednak dokładny mechanizm i pełen zakres tego oddziaływania również nie został do końca wyjaśniony.6
Skład i postać farmaceutyczna
Preparat Reltebon występuje w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, zawierających oksykodonu chlorowodorek w pięciu różnych dawkach. Każda z dawek ma charakterystyczny wygląd umożliwiający ich rozróżnienie:7
| Dawka | Zawartość oksykodonu chlorowodorku | Odpowiednik oksykodonu | Zawartość laktozy jednowodnej | Wygląd tabletki |
|---|---|---|---|---|
| 5 mg | 5 mg | 4,5 mg | 31,6 mg | Niebieskie, okrągłe, obustronnie wypukłe, średnica 7 mm, wytłoczenie „OX 5″ po jednej stronie |
| 10 mg | 10 mg | 9 mg | 63,2 mg | Białe, okrągłe, obustronnie wypukłe, średnica 9 mm, wytłoczenie „OX 10″ po jednej stronie |
| 20 mg | 20 mg | 18 mg | 31,6 mg | Różowe, okrągłe, obustronnie wypukłe, średnica 7 mm, wytłoczenie „OX 20″ po jednej stronie |
| 40 mg | 40 mg | 36 mg | 31,6 mg | Żółte, okrągłe, obustronnie wypukłe, średnica 7 mm, wytłoczenie „OX 40″ po jednej stronie |
| 80 mg | 80 mg | 72 mg | 63,2 mg | Zielone, okrągłe, obustronnie wypukłe, średnica 9 mm, wytłoczenie „OX 80″ po jednej stronie |
Należy zwrócić uwagę, że tabletki zawierają laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą o znanym działaniu, w różnych ilościach zależnych od dawki, co może mieć znaczenie u pacjentów z nietolerancją tego składnika.8
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania