oksykodonu chlorowodorek
Oksykodonu chlorowodorek to półsyntetyczny opioid, pochodna tebainy, stosowany jako silny lek przeciwbólowy. Wykorzystywany jest w leczeniu bólu o nasileniu od umiarkowanego do silnego, szczególnie w terapii bólu nowotworowego, pooperacyjnego oraz przewlekłego, gdy leczenie nieopioidowymi lekami przeciwbólowymi okazuje się nieskuteczne.
Mechanizm działania oksykodonu polega na wiązaniu się z receptorami opioidowymi μ w ośrodkowym układzie nerwowym, co prowadzi do zmniejszenia percepcji bólu. Lek wykazuje działanie podobne do morfiny, jednak charakteryzuje się lepszą biodostępnością po podaniu doustnym (około 60-87%) oraz mniejszą liczbą działań niepożądanych, szczególnie nudności i świądu.
Oksykodon dostępny jest w różnych postaciach farmaceutycznych, w tym tabletek o natychmiastowym i przedłużonym uwalnianiu, płynów doustnych oraz preparatów do iniekcji. Ze względu na znaczny potencjał uzależniający, stosowanie oksykodonu powinno być ściśle monitorowane, a jego przepisywanie podlega regulacjom dotyczącym środków odurzających.
Najczęstsze działania niepożądane oksykodonu obejmują zaparcia, senność, zawroty głowy, nudności, wymioty oraz depresję oddechową, która stanowi najpoważniejsze ryzyko, szczególnie przy przedawkowaniu. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością oddechową, ostrym alkoholizmem, zwiększonym ciśnieniem śródczaszkowym oraz niedrożnością jelit.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Xanconalon 40 mg + 20 mg
Lek Xanconalon zawiera oksykodonu chlorowodorek (40 mg, odpowiadający 36 mg oksykodonu) oraz naloksonu chlorowodorek (20 mg, odpowiadający 18 mg naloksonu) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, przeznaczonych do leczenia silnego bólu u pacjentów dorosłych wymagających terapii opioidowej. Oksykodon zapewnia skuteczne działanie przeciwbólowe, natomiast nalokson, jako antagonista receptorów opioidowych w ścianie jelita, przeciwdziała zaparciom opioidowym, co jest istotne w długotrwałym leczeniu. Tabletki mają różowy, podłużny kształt z liniami podziału umożliwiającymi precyzyjne dostosowanie dawki, a ich forma o przedłużonym uwalnianiu zapewnia stabilne i długotrwałe działanie terapeutyczne.
antagonista receptora opioidowego, działanie przeciwbólowe, leczenie przeciwbólowe, nalokson, naloksonu chlorowodorek, naloksonu chlorowodorek dwuwodny, Naloxoni hydrochloridum, oksykodon, oksykodonu chlorowodorek, opioid, opioidowy lek przeciwbólowy, Oxycodoni hydrochloridum, perystaltyka, receptor opioidowy, silny ból, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zaparcie opioidowe - Leksykon leków
Przedawkowanie – OxyContin 5 mg
Przedawkowanie oksykodonu chlorowodorku, zwłaszcza w formie preparatu o przedłużonym uwalnianiu OxyContin, stanowi poważne zagrożenie życia z powodu ryzyka ciężkiej depresji oddechowej, która może prowadzić do ostrej niewydolności oddechowej i śmierci. Charakterystyczne objawy kliniczne obejmują senność, osłupienie, śpiączkę, hipotonię, zwężenie źrenic, bradykardię, niedociśnienie tętnicze oraz obrzęk płuc. Dodatkowo, udokumentowano przypadki toksycznej leukoencefalopatii, będącej ciężkim i potencjalnie nieodwracalnym uszkodzeniem istoty białej mózgu. Objawy te wynikają z depresyjnego działania oksykodonu na ośrodkowy układ nerwowy oraz układ krążenia, a ich nasilenie może sięgać od umiarkowanego do ciężkiego, zagrażającego życiu pacjenta.
bradykardia, depresja oddechowa, działanie opioidowe, hipoperfuzja narządowa, hipotonia, intensywna płynoterapia, intubacja dotchawicza, lek obkurczający naczynia, nalokson, niedociśnienie tętnicze, obrzęk płuc, oksykodonu chlorowodorek, osłupienie, ośrodkowy układ nerwowy, ostra niewydolność oddechowa, płyn infuzyjny, sztuczne oddychanie, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tlenoterapia, toksyczna leukoencefalopatia, uszkodzenie istoty białej mózgu, uszkodzenie śródbłonka naczyń, wentylacja mechaniczna, wlew dożylny, wstrząs krążeniowy, zaawansowany zabieg resuscytacyjny, zaburzenie rytmu serca, zatrzymanie akcji serca, zwężenie źrenic - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Reltebon 20 mg
Produkty lecznicze zawierające oksykodon, takie jak Reltebon w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dostępne w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg oraz 80 mg, odpowiadających odpowiednio 4,5 mg, 9 mg, 18 mg, 36 mg i 72 mg równoważnika oksykodonu), mogą znacząco wpływać na funkcje psychomotoryczne pacjenta. Szczególnie istotne jest to w początkowym okresie terapii, przy zwiększaniu dawki, podczas rotacji opioidów oraz w leczeniu skojarzonym z innymi lekami działającymi na OUN (np. benzodiazepiny, leki przeciwhistaminowe, przeciwdepresyjne). W tych sytuacjach ryzyko sedacji, zawrotów głowy, zaburzeń koncentracji i koordynacji ruchowej jest zwiększone, co bezpośrednio przekłada się na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych.
benzodiazepina, działanie niepożądane, efekt sedacyjny, funkcje psychomotoryczne, leczenie skojarzone, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwhistaminowy, objaw niepożądany, oksykodon, oksykodonu chlorowodorek, opioidowy lek przeciwbólowy, ośrodkowy układ nerwowy, podwójne widzenie, rotacja opioidów, sedacja, stabilizacja terapii, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tolerancja na leki - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Oxydolor Fast 10 mg
Oxydolor Fast, dostępny w tabletkach powlekanych o zawartości 5 mg, 10 mg oraz 20 mg chlorowodorku oksykodonu (odpowiednio 4,48 mg, 8,97 mg i 17,93 mg oksykodonu), jest wskazany do leczenia bólu o różnym nasileniu. Początkowa dawka u pacjentów nieprzyjmujących wcześniej opioidów wynosi 5 mg co 6 godzin. Dawkowanie wymaga stopniowego dostosowania, z możliwością zwiększenia dawki o 25-50% względem dawki wyjściowej, w celu optymalizacji kontroli bólu przy minimalizacji działań niepożądanych. W przypadku niewystarczającej analgezji, interwał podawania można skrócić do 4 godzin, jednak liczba dawek nie powinna przekraczać 6 na dobę. Tabletki o mocy 10 mg i 20 mg posiadają linię podziału umożliwiającą precyzyjne dostosowanie dawki.
chlorowodorek oksykodonu, dawka początkowa, dostosowanie dawkowania, działanie niepożądane, interwał dawkowania, kontrola bólu, leczenie bólu, leczenie przeciwbólowe, linia podziału, maksymalna liczba dawek, oksykodonu chlorowodorek, Oxydolor Fast, pacjent nieprzyjmujący opioidów, schemat dawkowania, schemat leczenia, tabletka powlekana, terapia lekowa, uśmierzenie bólu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Reltebon 80 mg
Oksykodon, substancja czynna produktu leczniczego Reltebon, jest półsyntetycznym opioidowym agonistą receptorów kappa, mi i delta w ośrodkowym układzie nerwowym, wykazującym działanie analgetyczne i sedatywne. Preparat dostępny jest w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg oraz 80 mg, co umożliwia długotrwałe łagodzenie bólu bez zwiększenia częstości działań niepożądanych. Oksykodon może wpływać na funkcjonowanie układu dokrewnego oraz wywoływać skurcz zwieracza Oddiego, co jest istotne klinicznie u pacjentów z chorobami dróg żółciowych. Wpływ na układ immunologiczny jest podobny do morfiny, jednak mechanizmy i konsekwencje kliniczne pozostają nie do końca poznane.
agonista opioidowy, alkaloid opium, antagonista opioidowy, choroba dróg żółciowych, działanie analgetyczne, działanie przeciwbólowe, laktoza jednowodna, oksykodon, oksykodonu chlorowodorek, ośrodkowy układ nerwowy, przewód trzustkowy, przewód żółciowy, rdzeń kręgowy, receptor opioidowy, sedacja, sok trzustkowy, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, układ dokrewny, układ hormonalny, układ immunologiczny, układ odpornościowy, zaburzenie odpływu żółci, zwieracz Oddiego - Leksykon leków
Skład i postać leku – Oxyduo 10 mg + 5 mg
Oxyduo to lek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, zawierający dwie substancje czynne: oksykodon chlorowodorek oraz nalokson chlorowodorek, dostępny w czterech dawkach: 5 mg + 2,5 mg, 10 mg + 5 mg, 20 mg + 10 mg oraz 30 mg + 15 mg. Każda dawka odpowiada odpowiednio 5, 10, 20 i 30 mg oksykodonu oraz 2,25, 4,5, 9 i 13,5 mg naloksonu (jako nalokson chlorowodorek dwuwodny). Tabletki różnią się kształtem, kolorem i wymiarami, a większość można dzielić na równe dawki. Skład rdzenia tabletek jest jednolity i zawiera m.in. poliwinylu octan, powidon, sodu laurylosiarczan, krzemionkę koloidalną, celulozę mikrokrystaliczną oraz magnezu stearynian, co zapewnia przedłużone uwalnianie i odpowiednią strukturę preparatu.
alkohol poliwinylowy, blister jednodawkowy, blister perforowany, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna, magnezu stearynian, matryca przedłużonego uwalniania, naloksonu chlorowodorek, oksykodonu chlorowodorek, poliwinylu octan, przedłużone uwalnianie, sodu laurylosiarczan, substancja opioidowa, substancja pomocnicza, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tytanu dwutlenek, zabezpieczenie przed dziećmi - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Oxydolor 80 mg
Oksykodon, klasyfikowany pod kodem ATC N02AA05, jest naturalnym alkaloidem opium działającym jako agonista receptorów opioidowych mu, kappa oraz delta w ośrodkowym układzie nerwowym. Jego główne efekty farmakologiczne to działanie przeciwbólowe oraz uspokajające, co stanowi podstawę jego zastosowania w terapii bólu. Szczególnie korzystne są tabletki o przedłużonym uwalnianiu (np. Oxydolor), które zapewniają wydłużony czas działania przeciwbólowego bez zwiększenia częstości działań niepożądanych. W populacji pediatrycznej (dzieci i młodzież) oksykodon wykazuje dobrą tolerancję, z dominującymi łagodnymi działaniami niepożądanymi ze strony układu pokarmowego i nerwowego, jednak brak jest wystarczających danych dotyczących długoterminowego stosowania u pacjentów w wieku 12-18 lat.
agonista opioidowy, alkaloid opium, działanie antagonistyczne, działanie niepożądane, działanie przeciwbólowe, działanie uspokajające, lecytyna sojowa, lek przeciwbólowy, nadwrażliwość na soję, oksykodon, oksykodonu chlorowodorek, opioid, ośrodkowy układ nerwowy, profil bezpieczeństwa, przedłużone uwalnianie, rdzeń kręgowy, receptor kappa, receptor opioidowy, silny opioid, szybkie uwalnianie, terapia bólu, układ nerwowy, układ pokarmowy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Xanconalon 40 mg + 20 mg
Xanconalon to lek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, zawierający dwie substancje czynne: oksykodon chlorowodorek (40 mg, odpowiadający 36 mg oksykodonu) oraz nalokson chlorowodorek dwuwodny (21,8 mg, odpowiadający 18 mg naloksonu). Tabletki mają różowy kolor, podłużny kształt, są obustronnie wypukłe i wyposażone w linie podziału umożliwiające podział na równe dawki. Skład pomocniczy obejmuje m.in. poliwinylooctan, powidon, sodu laurylosiarczan, krzemionkę koloidalną bezwodną, celulozę mikrokrystaliczną oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka zawiera alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E171), makrogol 3350, talk oraz żelaza tlenek czerwony (E172). Wymiary tabletki to 14,2 mm długości, 6,7 mm szerokości oraz 3,6-4,6 mm wysokości.
alkohol poliwinylowy, błona śluzowa, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna bezwodna, lek opioidowy, magnezu stearynian, makrogol 3350, naloksonu chlorowodorek, naloksonu chlorowodorek dwuwodny, niezgodność farmaceutyczna, oksykodon i nalokson, oksykodonu chlorowodorek, poliwinylooctan, powidon, sodu laurylosiarczan, substancja opioidowa, substancja pomocnicza, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czerwony - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Oxydolor 20 mg
Dane przedkliniczne dotyczące oksykodonu chlorowodorku w produkcie Oxydolor wskazują na brak kompleksowych informacji dotyczących toksyczności reprodukcyjnej, zwłaszcza w zakresie wpływu na płodność oraz efektów pourodzeniowych. Badania teratogenności przeprowadzone na szczurach i królikach, przy dawkach 1,5-2,5-krotnie wyższych niż dawki terapeutyczne u ludzi (160 mg/dobę w przeliczeniu na mg/kg masy ciała), nie wykazały efektów teratogennych. Niemniej jednak, ograniczony zakres dawek oraz brak danych dotyczących wpływu na rozwój potomstwa po urodzeniu stanowią istotne luki w ocenie bezpieczeństwa stosowania oksykodonu w okresie reprodukcyjnym.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Oxyduo 10 mg + 5 mg
Lek Oxyduo, zawierający oksykodon chlorowodorek oraz nalokson chlorowodorek w dawkach 5 mg + 2,5 mg, 10 mg + 5 mg, 20 mg + 10 mg oraz 30 mg + 15 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, które zostały sklasyfikowane według częstości występowania. Do często obserwowanych należą reakcje nadwrażliwości (≥1/100 do <1/10), manifestujące się objawami alergicznymi takimi jak wysypka, świąd, obrzęk czy duszność. Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) występuje zmniejszenie apetytu, które w skrajnych przypadkach prowadzi do całkowitej utraty łaknienia, co może negatywnie wpływać na stan odżywienia pacjenta. Rzadkie działania niepożądane (≥1/10 000 do <1/1000) obejmują zaburzenia psychiczne takie jak bezsenność, nieprawidłowe myślenie, lęk, stan splątania, depresję, zmniejszenie libido, nerwowość, niepokój ruchowy, a także uzależnienie od leku, stan euforii, omamy, koszmary senne i agresję. Częstość występowania niektórych działań neurologicznych, takich jak zawroty głowy, ból głowy, senność, drgawki, zaburzenia koncentracji, mowy, omdlenia, drżenie, parestezje, uspokojenie i letarg, nie została określona z powodu braku wystarczających danych.
anhedonia, bezsenność, ból głowy, drgawki, drżenie, dysgeuzja, dyzartria, koszmar senny, letarg, nadwrażliwość, naloksonu chlorowodorek, napad padaczkowy, niepokój ruchowy, nieprawidłowe myślenie, objaw odstawienny, oksykodonu chlorowodorek, omamy, omdlenie, parestezja, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, senność, stan euforii, stan splątania, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, utrata apetytu, uzależnienie od leku, zaburzenie koncentracji uwagi, zaburzenie mowy, zaburzenie smaku, zaburzenie świadomości, zawroty głowy, zmniejszenie apetytu, zmniejszenie libido - Leksykon leków
Przedawkowanie – Reltebon 20 mg
Przedawkowanie oksykodonu chlorowodorku, substancji czynnej leku Reltebon, stanowi poważne zagrożenie życia, manifestujące się objawami takimi jak zwężenie źrenic (mioza), depresja oddechowa, senność, zmniejszenie napięcia mięśni szkieletowych, spadek ciśnienia krwi oraz toksyczna leukoencefalopatia. W ciężkich przypadkach obserwuje się zapaść krążeniową, otępienie, śpiączkę, bradykardię, niekardiologiczny obrzęk płuc oraz niedociśnienie, które wymagają natychmiastowej interwencji. Dawka doustna śmiertelna u dorosłych bez tolerancji wynosi około 60-100 mg oksykodonu, jednak u pacjentów z rozwiniętą tolerancją dawki te mogą być wyższe.
antagonista opioidów, arytmia serca, bezdech, bradykardia, defibrylacja, depresja oddechowa, hipotensja, masaż serca, mioza, nalokson, napięcie mięśni szkieletowych, niedociśnienie, niekardiologiczny obrzęk płuc, oksykodonu chlorowodorek, otępienie, płukanie żołądka, płyn dożylny, równowaga wodno-elektrolitowa, spadek ciśnienia krwi, śpiączka, środek przeczyszczający, środek zwężający naczynia, sztuczne oddychanie, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, toksyczna leukoencefalopatia, węgiel aktywowany, wstrząs krążeniowy, zapaść krążeniowa, zatrzymanie akcji serca, zwężenie źrenic - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Oxycodone Polpharma 10 mg/ml
Oxycodone Polpharma w postaci roztworu do wstrzykiwań lub infuzji (10 mg/ml) zawiera oksykodon chlorowodorek, gdzie 1 ml odpowiada 9 mg oksykodonu. Preparat jest wskazany do leczenia bólu o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego, szczególnie u pacjentów onkologicznych oraz w terapii bólu pooperacyjnego wymagającego szybkiego działania silnego opioidu. Dostępny jest w ampułkach 1 ml (10 mg oksykodonu chlorowodorku) oraz 2 ml (20 mg oksykodonu chlorowodorku), co umożliwia precyzyjne dostosowanie dawki do indywidualnych potrzeb pacjenta. Lek charakteryzuje się minimalną zawartością sodu (<1 mmol, czyli <23 mg na dawkę), co jest istotne u pacjentów na diecie niskosodowej.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Xancodal 80 mg
Xancodal w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu zawiera 80 mg oksykodonu chlorowodorku (odpowiadającego 71,8 mg czystego oksykodonu) i jest wskazany do leczenia silnego bólu wymagającego stosowania opioidów. Preparat jest przeznaczony dla dorosłych powyżej 18 roku życia oraz młodzieży od 12 roku życia. Tabletki mają średnicę 9,8-10,4 mm i zawierają 86,5 mg laktozy jednowodnej, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy. Xancodal jest zalecany, gdy leczenie słabszymi lekami przeciwbólowymi nie przynosi wystarczającej ulgi, a jego stosowanie powinno być zgodne z zasadami terapii silnymi opioidami, ze względu na potencjał uzależniający oksykodonu.
ból nowotworowy, ból pooperacyjny, ból przewlekły nienowotworowy, działanie przeciwbólowe, laktoza jednowodna, leczenie bólu, nietolerancja laktozy, oksykodonu chlorowodorek, opioidowy lek przeciwbólowy, przedłużone uwalnianie, silny ból, silny lek opioidowy, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, uzależnienie od opioidów - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Reltebon 40 mg
Reltebon, zawierający oksykodonu chlorowodorek, jest opioidowym lekiem przeciwbólowym z grupy naturalnych alkaloidów opium (kod ATC: N02A A05), dostępnym w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg oraz 80 mg. Oksykodon działa jako agonista receptorów opioidowych mi, kappa i delta w ośrodkowym układzie nerwowym, co skutkuje silnym efektem analgetycznym i sedacyjnym. Formulacja o przedłużonym uwalnianiu zapewnia długotrwałe działanie przeciwbólowe, istotne w terapii przewlekłego bólu, bez zwiększenia częstości działań niepożądanych w porównaniu do form szybkiego uwalniania. Tabletki zawierają laktozę jednowodną (31,6 mg lub 63,2 mg w zależności od dawki), co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy.
agonista opioidowy, alkaloid opium, analgezja, ból przewlekły, laktoza jednowodna, mózg, nietolerancja laktozy, oksykodonu chlorowodorek, opioid półsyntetyczny, ośrodkowy układ nerwowy, rdzeń kręgowy, receptor opioidowy, sedacja, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terapia opioidowa, układ dokrewny, układ endokrynny, układ immunologiczny, układ odpornościowy, zwieracz Oddiego - Leksykon leków
Skład i postać leku – Oxynador 40 mg + 20 mg
Oxynador to lek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, zawierający kombinację oksykodonu chlorowodorku i naloksonu chlorowodorku, dostępny w trzech dawkach: 10 mg oksykodonu + 5 mg naloksonu, 20 mg oksykodonu + 10 mg naloksonu oraz 40 mg oksykodonu + 20 mg naloksonu. Każda dawka odpowiada odpowiednio 9 mg, 18 mg i 36 mg oksykodonu oraz 4,5 mg, 9 mg i 18 mg naloksonu w formie bazowej. Tabletki różnią się kolorem i rozmiarem w zależności od dawki, a ich skład pomocniczy obejmuje m.in. hydroksypropylocelulozę, etylocelulozę, laktozę jednowodną (od 51,78 mg do 103,55 mg w zależności od dawki) oraz substancje powlekające. Produkt jest dostępny w różnych opakowaniach z zabezpieczeniem przed dostępem dzieci, co umożliwia elastyczne dostosowanie terapii do potrzeb pacjenta.
alkohol poliwinylowy, blister jednodawkowy, etyloceluloza, glicerolu distearynian, hydroksypropyloceluloza, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, makrogol 3350, naloksonu chlorowodorek, naloksonu chlorowodorek dwuwodny, oksykodonu chlorowodorek, środki ostrożności dotyczące usuwania, substancja czynna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tytanu dwutlenek, zabezpieczenie przed dostępem dzieci, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Reltebon 10 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa oksykodonu chlorowodorku, substancji czynnej leku Reltebon, wykazały brak negatywnego wpływu na płodność i wczesny rozwój zarodka u szczurów przy dawkach do 8 mg/kg masy ciała oraz u królików przy dawkach do 125 mg/kg. Niemniej jednak, u królików zaobserwowano statystycznie istotne, dawko-zależne zwiększenie częstości wad rozwojowych, takich jak obecność 27 kręgów przedkrzyżowych i dodatkowych par żeber, szczególnie przy dawce 125 mg/kg, która jednocześnie wywoływała ciężką farmakotoksyczność u ciężarnych samic. W badaniach rozwoju około- i poporodowego u szczurów dawki ≥2 mg/kg/dobę powodowały spadek masy ciała i zmniejszenie spożycia pokarmu u matek, a dawka 6 mg/kg/dobę skutkowała obniżeniem masy ciała potomstwa F1, bez wpływu na rozwój fizyczny, ruchowy, sensoryczny oraz wskaźniki behawioralne i reprodukcyjne. Poziom NOEL dla potomstwa F1 ustalono na 2 mg/kg/dobę, natomiast pokolenie F2 nie wykazało żadnych niekorzystnych efektów niezależnie od dawki.
W zakresie potencjalnego działania rakotwórczego oksykodonu brak jest dotychczas długoterminowych badań oceniających ten aspekt, co pozostawia tę kwestię otwartą. Natomiast badania mutagenności, przeprowadzone zarówno in vitro, jak i in vivo, wskazują na minimalne lub brak ryzyka genotoksycznego działania oksykodonu na organizm ludzki, zwłaszcza przy stężeniach osiąganych po dawkach terapeutycznych. Wyniki te są istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa stosowania oksykodonu, potwierdzając niskie ryzyko mutagenności przy standardowej terapii, jednak konieczne są dalsze badania w celu pełnej oceny potencjalnej kancerogenności substancji.
badanie przedkliniczne, ciężarna samica, dawka terapeutyczna, działanie genotoksyczne, działanie niepożądane, działanie teratogenne, farmakotoksyczność, mutagenność, NOEL, oksykodon, oksykodonu chlorowodorek, podanie dawki, poziom dawkowania, rakotwórczość, rozwój okołoporodowy, rozwój zarodka, wada rozwojowa, wskaźniki behawioralne - Leksykon leków
Skład i postać leku – Oxycodone Vitabalans 10 mg
Oxycodone Vitabalans jest dostępny w postaci tabletek powlekanych zawierających oksykodonu chlorowodorek w dawkach 5 mg oraz 10 mg. Tabletki 5 mg są białe, okrągłe, wypukłe o średnicy 6 mm, natomiast tabletki 10 mg mają średnicę 8 mm, są białe, okrągłe, wypukłe i posiadają linię podziału umożliwiającą podział na równe dawki. Skład leku obejmuje substancję czynną oraz substancje pomocnicze, takie jak celuloza mikrokrystaliczna, skrobia żelowana kukurydziana, magnezu stearynian w rdzeniu oraz polidekstroza, hypromeloza, tytanu dwutlenek (E 171) i makrogol w otoczce, które pełnią funkcje wypełniaczy, środków wiążących, poślizgowych oraz plastyfikatorów i barwników.
blister PVC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, oksykodonu chlorowodorek, Oxycodone Vitabalans, polidekstroza, skrobia żelowana, środek dezintegrujący, środek wiążący, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja wypełniająca, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Accordeon 40 mg
Lek Accordeon, zawierający oksykodon chlorowodorek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, jest wskazany do leczenia silnego bólu wymagającego stosowania opioidów. Preparat jest przeznaczony dla dorosłych powyżej 18 roku życia oraz młodzieży powyżej 12 lat, natomiast nie jest zalecany dla dzieci poniżej 12 lat. Dostępny jest w pięciu dawkach: 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg oraz 80 mg oksykodonu chlorowodorku, z odpowiednikami czystego oksykodonu odpowiednio 4,5 mg, 9,0 mg, 17,9 mg, 36 mg i 72 mg. Tabletki, z wyjątkiem dawki 5 mg, posiadają linię podziału, co umożliwia precyzyjne dostosowanie dawki. Zawartość sacharozy w tabletkach waha się od 12 mg do 48 mg, co wymaga ostrożności u pacjentów z nietolerancją fruktozy lub zaburzeniami wchłaniania cukrów.
analgezja, ból nowotworowy, ból pooperacyjny, charakterystyka produktu leczniczego, leczenie przeciwbólowe, leczenie wielomodalne, nasilenie bólu, niedobór sacharazy-izomaltazy, nieopioidowy lek przeciwbólowy, nietolerancja fruktozy, oksykodonu chlorowodorek, opioidowy lek przeciwbólowy, przedłużone uwalnianie, przewlekły ból nienowotworowy, rotacja opioidów, silny ból, silny opioid, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Oxynador 5 mg + 10 mg
Przedawkowanie Oxynadoru, zawierającego oksykodon chlorowodorek i nalokson chlorowodorek, manifestuje się głównie objawami toksycznymi oksykodonu, takimi jak zwężenie źrenic (mioza), depresja oddechowa (częstość oddechów <12/min), senność przechodząca w osłupienie, hipotonia, bradykardia (<60 uderzeń/min), niedociśnienie, a w ciężkich przypadkach śpiączka, niekardiogenny obrzęk płuc, niewydolność krążenia oraz toksyczna leukoencefalopatia. Nalokson, będący antagonistą receptorów opioidowych, rzadko wywołuje objawy przedawkowania, jednak może indukować objawy odstawienia, które wymagają leczenia objawowego. W przypadku przedawkowania oksykodonu, kluczowe jest szybkie rozpoznanie i wdrożenie odpowiedniej terapii, aby zapobiec poważnym powikłaniom i zgonowi.
agonista receptorów opioidowych, antagonista opioidowy, antagonista receptorów opioidowych, arytmia, bradykardia, defibrylacja, depresja oddechowa, hipotonia, intensywna płynoterapia, lek wazopresyjny, masaż serca, mioza, naloksonu chlorowodorek, niedociśnienie, niekardiogenny obrzęk płuc, niewydolność krążenia, oksykodonu chlorowodorek, parametr hemodynamiczny, płukanie żołądka, równowaga wodno-elektrolitowa, śpiączka, sztuczna wentylacja, tlenoterapia, toksyczna leukoencefalopatia, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie świadomości, zapaść krążeniowa, zatrzymanie akcji serca, zespół odstawienny, zwężenie źrenic - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – OxyContin 20 mg
OxyContin, zawierający oksykodon chlorowodorek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, stosowany jest w terapii bólu umiarkowanego do silnego, z dawkowaniem indywidualnie dostosowanym do pacjenta. Standardowa dawka początkowa u dorosłych nieleczonych wcześniej opioidami wynosi 10 mg co 12 godzin, z możliwością stopniowego zwiększania dawki co 1-2 dni, zwykle o jedną trzecią, do osiągnięcia skutecznej kontroli bólu. W przypadku pacjentów uprzednio leczonych opioidami dawka początkowa jest ustalana indywidualnie, z uwzględnieniem konwersji: 10 mg oksykodonu doustnie odpowiada 20 mg morfiny doustnie. Dawkowanie w bólu nienowotworowym zwykle nie przekracza 40 mg/dobę, natomiast w bólu nowotworowym może sięgać 80-120 mg/dobę, a w wyjątkowych przypadkach nawet do 400 mg/dobę. Tabletki należy przyjmować doustnie dwa razy na dobę, nie łamać ani nie żuć, aby uniknąć szybkiego uwolnienia toksycznej dawki. W terapii bólu przebijającego stosuje się dodatkowo leki o natychmiastowym uwalnianiu, w dawce odpowiadającej jednej szóstej dawki dobowej OxyContin; przekroczenie dwóch dawek doraźnych na dobę wskazuje na konieczność zwiększenia dawki podstawowej.
ból nienowotworowy, ból nowotworowy, ból przebijający, dawka równoważna, działanie niepożądane, hiperalgezja, konwersja z morfiny, nadużywanie leków, objawy odstawienia, oksykodon, oksykodonu chlorowodorek, OxyContin, przedłużone uwalnianie, terapia bólu, terapia morfiną, terapia opioidowa, tolerancja na lek, uzależnienie od leków, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Oxycodone Polpharma 10 mg/ml
Oksykodon, będący półsyntetycznym opioidowym agonistą receptorów µ, κ i δ, wykazuje działanie analgetyczne, przeciwlękowe, przeciwkaszlowe oraz uspokajające, co czyni go skutecznym lekiem w terapii bólu o różnej etiologii. Mechanizm działania opiera się na wysokim powinowactwie do receptorów opioidowych w ośrodkowym układzie nerwowym, podobnie jak morfina, jednak oksykodon nie wykazuje właściwości antagonistycznych. W praktyce klinicznej należy uwzględnić potencjalny skurcz zwieracza Oddiego, co jest istotne u pacjentów z chorobami dróg żółciowych, oraz wpływ na układ endokrynologiczny, który wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania zgodnie z charakterystyką produktu leczniczego. Wpływ oksykodonu na układ immunologiczny pozostaje nie do końca poznany i wymaga dalszych badań.
choroba dróg żółciowych, dieta z kontrolowaną zawartością sodu, działanie analgetyczne, działanie immunomodulujące, działanie niepożądane, działanie przeciwkaszlowe, działanie przeciwlękowe, działanie uspokajające, etiologia bólu, infuzja dożylna, morfina, odpowiedź immunologiczna, oksykodonu chlorowodorek, opioid półsyntetyczny, ośrodek kaszlu, ośrodkowy układ nerwowy, rdzeń kręgowy, rdzeń przedłużony, receptor opioidowy, układ endokrynologiczny, układ immunologiczny, zwieracz Oddiego - Leksykon leków
Skład i postać leku – Oxyduo 5 mg + 2,5 mg
Produkt leczniczy Oxyduo to preparat w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, zawierający dwie substancje czynne: oksykodon chlorowodorek (5 mg, 10 mg, 20 mg, 30 mg) oraz nalokson chlorowodorek (odpowiednio 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 15 mg), z naloksonem dodanym w celu przeciwdziałania zaparciom opioidowym. Tabletki różnią się kolorem, kształtem i wymiarami, a trzy wyższe dawki (10 mg + 5 mg, 20 mg + 10 mg, 30 mg + 15 mg) posiadają linię podziału umożliwiającą precyzyjne dzielenie na równe dawki. Substancje pomocnicze w rdzeniu tabletki, takie jak poliwinylu octan, powidon, sodu laurylosiarczan, krzemionka koloidalna bezwodna, celuloza mikrokrystaliczna i magnezu stearynian, zapewniają odpowiednią strukturę i profil uwalniania. Powłoka tabletek zawiera m.in. alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E171), makrogol, talk oraz pigmenty (żelaza tlenek czerwony lub żółty) nadające charakterystyczny kolor.
antagonista receptorów opioidowych, biodostępność substancji czynnej, blister jednodawkowy perforowany, działanie przeciwbólowe, linia podziału, naloksonu chlorowodorek, oksykodonu chlorowodorek, plastyfikator, poliwinylu octan, profil uwalniania substancji czynnej, przedłużone uwalnianie, środek poślizgowy, środek wiążący, substancja pomocnicza, substancja psychoaktywna, substancja smarująca, surfaktant, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zabezpieczenie przed dostępem dzieci, zaparcie indukowane opioidami - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Oxyduo 10 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Oxyduo, zawierający oksykodon chlorowodorek i nalokson chlorowodorek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, może wywierać umiarkowany do wysokiego stopnia wpływ na zdolność pacjentów do prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Ryzyko to jest szczególnie istotne w początkowym okresie leczenia, po zwiększeniu dawki, podczas rotacji leku oraz przy jednoczesnym stosowaniu innych leków o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy. Dawki produktu Oxyduo wahają się od 5 mg oksykodonu (4,5 mg oksykodonu chlorowodorku) i 2,5 mg naloksonu (2,74 mg naloksonu chlorowodorku dwuwodnego) do 30 mg oksykodonu (27 mg oksykodonu chlorowodorku) i 15 mg naloksonu (16,35 mg naloksonu chlorowodorku dwuwodnego), przy czym wyższe dawki wiążą się z większym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych wpływających na zdolność prowadzenia pojazdów. Szczególnie niebezpieczne są objawy takie jak senność i nagłe napady snu, które mogą prowadzić do poważnych konsekwencji, w tym ryzyka urazów lub śmierci.
działanie niepożądane, działanie sedatywne, interakcje lekowe, nagły napad snu, nalokson, naloksonu chlorowodorek, niekontrolowane zasypianie, oksykodon, oksykodonu chlorowodorek, ośrodkowy układ nerwowy, preparat o natychmiastowym uwalnianiu, profil działań niepożądanych, senność, sprawność psychomotoryczna, stężenie leku w organizmie, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zdolność prowadzenia pojazdów, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Xancodal 60 mg
Xancodal to lek dostępny w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, zawierających 60 mg chlorowodorku oksykodonu, co odpowiada 53,9 mg oksykodonu. Tabletki mają charakterystyczny czerwony kolor, są okrągłe, obustronnie wypukłe, o średnicy 8,8-9,4 mm. Substancje pomocnicze obejmują m.in. laktozę jednowodną (64,8 mg na tabletkę), co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Formulacja zawiera także olej rycynowy uwodorniony, kopowidon, behenylu polioksoglicerydy, magnezu stearynian, skrobię kukurydzianą, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz triglicerydy nasyconych kwasów tłuszczowych o średniej długości łańcucha. Tabletki powlekane są powłoką Sepifilm LP 761, zawierającą celulozę mikrokrystaliczną, hypromelozę, kwas stearynowy, tytanu dwutlenek (E171) i żelaza tlenek czerwony (E172). Technologia przedłużonego uwalniania umożliwia utrzymanie stabilnego stężenia terapeutycznego oksykodonu przez dłuższy czas.
behenylu polioksoglicerydy, blister zabezpieczony, celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza, kopowidon, krzemionka koloidalna bezwodna, kwas stearynowy, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, oksykodonu chlorowodorek, olej rycynowy uwodorniony, przedłużone uwalnianie, stężenie terapeutyczne leku, substancja czynna, substancja pochłaniająca wilgoć, technologia przedłużonego uwalniania, triglicerydy nasyconych kwasów tłuszczowych, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czerwony - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Oxycodone Polpharma 10 mg/ml
Oksykodon chlorowodorek w postaci roztworu do wstrzykiwań lub infuzji (Oxycodone Polpharma, 10 mg/ml) wykazuje istotny wpływ na funkcje psychomotoryczne pacjenta, co przekłada się na upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn wymagających precyzji i koncentracji. Działanie to jest zależne od dawki (np. 20 mg w 2 ml ampułce zwiększa ryzyko w porównaniu do 10 mg) oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta na opioidy. Dodatkowo, współistniejące stosowanie leków depresyjnych na ośrodkowy układ nerwowy może nasilać te efekty. Objawy takie jak senność, zawroty głowy, zaburzenia koncentracji i wydłużony czas reakcji stanowią kliniczne wskazania do bezwzględnego zakazu prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w trakcie terapii oraz okresie po jej zakończeniu, ze względu na wydłużony czas działania leku.
depresant ośrodkowego układu nerwowego, działanie psychomotoryczne, funkcja poznawcza, funkcja psychomotoryczna, oksykodon, oksykodonu chlorowodorek, opioid, opioidowy lek przeciwbólowy, roztwór do wstrzykiwań, substancja czynna, upośledzenie zdolności psychomotorycznych, wrażliwość na opioidy, wydłużony czas reakcji, zaburzenia koncentracji, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – OxyContin 40 mg
Oksykodon, będący naturalnym alkaloidem opium i agonistą receptorów opioidowych kappa, mi oraz delta, wykazuje silne działanie analgetyczne i sedatywne. Lek OxyContin w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu zapewnia wydłużony efekt przeciwbólowy bez zwiększenia działań niepożądanych, co jest istotne w terapii bólu przewlekłego. Oksykodon wpływa na różne układy narządowe, m.in. zwiększa napięcie zwieracza Oddiego, co należy uwzględnić u pacjentów z chorobami dróg żółciowych. Dane kliniczne wskazują na dobrą tolerancję leku u dzieci i młodzieży, choć brak jest wystarczających danych dotyczących długotrwałego stosowania u pacjentów w wieku 12-18 lat.
agonista receptora, alkaloid opium, choroba dróg żółciowych, działanie przeciwbólowe, działanie sedatywne, leczenie skojarzone, oksykodonu chlorowodorek, OxyContin, pacjent pediatryczny, rdzeń kręgowy, receptor opioidowy, silny opioid, substancja pomocnicza, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, układ hormonalny, układ nerwowy, układ pokarmowy, zwieracz Oddiego - Leksykon leków
Skład i postać leku – Accordeon 10 mg
Accordeon to lek zawierający oksykodon chlorowodorek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, dostępny w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg oraz 80 mg. Każda tabletka zawiera określoną ilość substancji czynnej oraz sacharozę jako substancję pomocniczą, której maksymalna zawartość w tabletkach wynosi od 12 mg (20 mg dawka) do 48 mg (80 mg dawka). Formulacja rdzenia obejmuje m.in. hypromelozę i etylocelulozę, które odpowiadają za kontrolowane uwalnianie oksykodonu, a także substancje wiążące, przeciwzbrylające i plastyfikatory. Otoczka tabletek różni się pigmentacją i składem w zależności od dawki, co ułatwia identyfikację preparatu.
ból o znacznym nasileniu, celuloza mikrokrystaliczna, etyloceluloza, glikol propylenowy, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, karmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, makrogol 3350, niezgodność farmaceutyczna, oksykodonu chlorowodorek, przedłużone uwalnianie substancji czynnej, sacharoza, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tytanu dwutlenek, zabezpieczenie przed dostępem dzieci, żelaza tlenek czerwony - Leksykon leków
Przedawkowanie – OxyContin 10 mg
Przedawkowanie oksykodonu, substancji czynnej preparatu OxyContin w dawkach od 5 mg do 80 mg (tabletki o przedłużonym uwalnianiu), stanowi poważne zagrożenie dla życia, manifestując się depresją oddechową, zaburzeniami świadomości od senności do śpiączki, hipotonią, bradykardią, zwężeniem źrenic, niedociśnieniem tętniczym, obrzękiem płuc oraz rzadko toksyczną leukoencefalopatią. Mechanizmy toksyczności obejmują hamowanie ośrodka oddechowego w pniu mózgu, pobudzenie nerwu błędnego oraz toksyczne uszkodzenie istoty białej mózgu. Ryzyko nasilenia objawów wzrasta u pacjentów bez tolerancji na opioidy oraz przy jednoczesnym stosowaniu innych leków depresyjnych na OUN. W ciężkich przypadkach może dojść do zatrzymania krążenia, wymagającego natychmiastowej resuscytacji krążeniowo-oddechowej i defibrylacji.
antagonista opioidowy, bradykardia, depresanty ośrodkowego układu nerwowego, depresja oddechowa, hipoksemia, istota biała mózgu, leki wazopresyjne, mioza, niedociśnienie tętnicze, obrzęk płuc, oksykodon, oksykodonu chlorowodorek, OxyContin, płynoterapia, resuscytacja krążeniowo-oddechowa, tlenoterapia, toksyczna leukoencefalopatia, tolerancja na opioidy, wentylacja mechaniczna, wstrząs krążeniowy, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Xanconalon 20 mg + 10 mg
Lek Xanconalon w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu zawiera 20 mg oksykodonu chlorowodorku (odpowiadającego 18 mg oksykodonu) oraz 10 mg naloksonu chlorowodorku (odpowiadającego 9 mg naloksonu). Preparat jest wskazany do leczenia silnego bólu u dorosłych pacjentów, u których inne metody leczenia przeciwbólowego okazały się nieskuteczne lub niewystarczające. Oksykodon działa jako silny opioidowy lek przeciwbólowy, natomiast nalokson, będący antagonistą receptorów opioidowych, przeciwdziała zaparciom wywołanym przez opioidy poprzez blokowanie receptorów opioidowych w ścianie jelita, co zmniejsza zaburzenia perystaltyki jelit. Tabletki mają charakterystyczny biały, podłużny kształt z liniami podziału, co umożliwia precyzyjne dostosowanie dawki.
analgetyk opioidowy, antagonista receptorów opioidowych, ból przewlekły, działanie niepożądane przewodu pokarmowego, kontrolowane uwalnianie substancji czynnej, lek przeczyszczający, nalokson, naloksonu chlorowodorek, oksykodon, oksykodonu chlorowodorek, opioidowy lek przeciwbólowy, przedłużone uwalnianie, receptor opioidowy, silny ból, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenie perystaltyki jelit, zaparcie