Właściwości farmakodynamiczne
OxyContin 40 mg

Właściwości farmakodynamiczne oksykodonu

Oksykodon, substancja czynna leku OxyContin, należy do grupy farmakoterapeutycznej naturalnych alkaloidów opium, sklasyfikowany pod kodem ATC: N02A A05. Wykazuje on istotne powinowactwo do trzech głównych typów receptorów opioidowych: kappa, mi i delta, które zlokalizowane są w mózgu, rdzeniu kręgowym oraz narządach obwodowych. Mechanizm działania oksykodonu opiera się na agonistycznym oddziaływaniu na receptory opioidowe, przy czym nie wykazuje on właściwości antagonistycznych wobec tych receptorów.¹

Zastosowanie terapeutyczne

W praktyce klinicznej oksykodon wykorzystywany jest przede wszystkim ze względu na dwa główne efekty farmakodynamiczne: działanie przeciwbólowe (analgetyczne) oraz uspokajające (sedatywne). Tabletki o przedłużonym uwalnianiu OxyContin, w porównaniu do konwencjonalnych form oksykodonu stosowanych zarówno w monoterapii, jak i leczeniu skojarzonym, charakteryzują się wydłużonym okresem łagodzenia bólu bez jednoczesnego nasilania działań niepożądanych.²

Wpływ na układy narządowe

Działanie oksykodonu obejmuje różne układy narządowe. W odniesieniu do układu hormonalnego, szczegółowe informacje dotyczące wpływu leku przedstawione są w punkcie 4.4 Charakterystyki Produktu Leczniczego.³

W przypadku układu pokarmowego, oksykodon, podobnie jak inne opioidy, może zwiększać siłę skurczu zwieracza Oddiego, co stanowi istotną informację kliniczną przy stosowaniu leku u pacjentów z chorobami dróg żółciowych.⁴

Zastosowanie u dzieci i młodzieży

Dane farmakodynamiczne, farmakokinetyczne oraz dotyczące bezpieczeństwa stosowania oksykodonu u dzieci i młodzieży, uzyskane w badaniach klinicznych, wskazują na dobrą tolerancję leku w tej grupie wiekowej. Obserwowano jedynie niewielkie działania niepożądane, które dotyczyły głównie układu pokarmowego i układu nerwowego. Wszystkie zarejestrowane działania niepożądane były zgodne ze znanym profilem bezpieczeństwa oksykodonu oraz innych porównywalnych silnych opioidów.⁵

Należy zwrócić uwagę, że brakuje danych z badań klinicznych dotyczących długotrwałego stosowania oksykodonu u pacjentów pediatrycznych w wieku od 12 do 18 lat, co ogranicza możliwość formułowania zaleceń odnośnie przewlekłego leczenia w tej grupie wiekowej.⁶

Dostępne dawki i postacie

OxyContin jest dostępny w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu w pięciu mocach: 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg oraz 80 mg oksykodonu chlorowodorku, co odpowiada odpowiednio 4,5 mg, 9 mg, 17,9 mg, 35,9 mg oraz 71,7 mg oksykodonu.⁷

Wszystkie dostępne moce leku zawierają laktozę jako substancję pomocniczą o znanym działaniu, przy czym jej zawartość różni się w zależności od mocy tabletki – od 33,5 mg w tabletce 40 mg do 74,6 mg w tabletce 80 mg.⁸