Właściwości farmakodynamiczne
Reltebon 80 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Reltebon

Oksykodon, będący substancją czynną produktu leczniczego Reltebon, należy do grupy farmakoterapeutycznej naturalnych alkaloidów opium, kod klasyfikacji anatomiczno-terapeutyczno-chemicznej (ATC): N02A A05. Lek ten występuje w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu w różnych mocach: 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg oraz 80 mg.¹

Mechanizm działania

Oksykodon wykazuje powinowactwo do trzech głównych typów receptorów opioidowych zlokalizowanych w ośrodkowym układzie nerwowym: receptorów kappa, mi i delta, które znajdują się zarówno w mózgu, jak i rdzeniu kręgowym. Na wszystkie te receptory oksykodon działa jako agonista opioidowy, nie wykazując przy tym działania antagonistycznego. Oznacza to, że substancja ta aktywuje wspomniane receptory, wywołując odpowiedź biologiczną typową dla opioidów.²

Główne działanie terapeutyczne oksykodonu polega na znieczuleniu (działanie analgetyczne) oraz uspokojeniu (działanie sedatywne). W przypadku tabletek o przedłużonym uwalnianiu, jakimi są tabletki Reltebon, obserwuje się wyraźnie dłuższy okres usunięcia bólu w porównaniu z tabletkami oksykodonu o szybkim uwalnianiu, podawanymi zarówno w monoterapii, jak i w połączeniu z innymi substancjami. Co istotne, wydłużenie czasu działania przeciwbólowego nie wiąże się ze zwiększoną częstością występowania działań niepożądanych.³

Wpływ na układ dokrewny

Oksykodon, podobnie jak inne opioidy, może wywierać wpływ na funkcjonowanie układu dokrewnego. Szczegółowe informacje dotyczące potencjalnych interakcji i efektów związanych z działaniem na układ hormonalny zostały omówione w punkcie 4.4 Charakterystyki Produktu Leczniczego.⁴

Wpływ na układ pokarmowy

Jednym z istotnych efektów farmakodynamicznych oksykodonu, jak również innych opioidów, jest możliwość wywoływania skurczu zwieracza Oddiego. Jest to mięsień okrężny zlokalizowany w miejscu połączenia przewodu żółciowego wspólnego i przewodu trzustkowego z dwunastnicą. Skurcz tego zwieracza może prowadzić do zaburzeń odpływu żółci i soku trzustkowego, co może mieć znaczenie kliniczne u pacjentów z chorobami dróg żółciowych.⁵

Inne efekty farmakologiczne

W oparciu o wyniki badań prowadzonych in vitro oraz na modelach zwierzęcych, stwierdzono, że naturalne opioidy, takie jak morfina, mogą wywierać różnorodne efekty na elementy układu odpornościowego. Jednakże znaczenie kliniczne tych obserwacji nie zostało w pełni wyjaśnione. W przypadku oksykodonu, który jest zaliczany do grupy opioidów półsyntetycznych, wpływ na układ immunologiczny wykazuje podobieństwo do działania obserwowanego przy stosowaniu morfiny, jednak mechanizmy i konsekwencje kliniczne tego oddziaływania również nie zostały kompleksowo poznane.⁶

Charakterystyka produktu leczniczego Reltebon

Produkt leczniczy Reltebon dostępny jest w pięciu mocach: 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg i 80 mg, w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Każda z tych mocy zawiera odpowiednią ilość oksykodonu chlorowodorku, który jest substancją czynną odpowiedzialną za działanie przeciwbólowe.⁷

Skład jakościowy i ilościowy

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera określoną ilość oksykodonu chlorowodorku, która odpowiada mniejszej ilości czystego oksykodonu. Tabletki zawierają również laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą o znanym działaniu, w ilościach zależnych od mocy produktu.⁸

Postać farmaceutyczna

Produkt leczniczy Reltebon występuje w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, które różnią się wyglądem w zależności od mocy:⁹

• Reltebon 5 mg: niebieskie, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki o średnicy 7 mm z wytłoczeniem „OX 5” po jednej stronie¹⁰
• Reltebon 10 mg: białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki o średnicy 9 mm z wytłoczeniem „OX 10” po jednej stronie¹¹
• Reltebon 20 mg: różowe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki o średnicy 7 mm z wytłoczeniem „OX 20” po jednej stronie¹²
• Reltebon 40 mg: żółte, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki o średnicy 7 mm z wytłoczeniem „OX 40” po jednej stronie¹³
• Reltebon 80 mg: zielone, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki o średnicy 9 mm z wytłoczeniem „OX 80” po jednej stronie¹⁴