metoprolol bursztynian
Bursztynian metoprololu (Metoprolol succinate) to postać leku przeciwnadciśnieniowego z grupy selektywnych beta-blokerów, który charakteryzuje się wydłużonym czasem działania. W przeciwieństwie do winianu metoprololu, forma bursztynianowa zapewnia stabilne uwalnianie substancji czynnej przez okres 24 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
Mechanizm działania bursztynianu metoprololu polega na selektywnym blokowaniu receptorów beta-1-adrenergicznych, co prowadzi do zmniejszenia częstości akcji serca, siły skurczu mięśnia sercowego oraz oporu naczyniowego. Lek ten jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, przewlekłej niewydolności serca, zaburzeń rytmu serca oraz w profilaktyce wtórnej po zawale mięśnia sercowego.
Bursztynian metoprololu charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym – jego biodostępność wynosi około 50%, a okres półtrwania 3-7 godzin. Dzięki formulacji o przedłużonym uwalnianiu, lek zapewnia stabilny efekt terapeutyczny przez całą dobę, co zwiększa compliance pacjentów i skuteczność terapii nadciśnienia tętniczego oraz innych schorzeń sercowo-naczyniowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Beto 25 ZK 23,75 mg
Produkt leczniczy Beto ZK, zawierający metoprololu bursztynian, przeszedł szerokie badania przedkliniczne, które nie wykazały istotnych zagrożeń dla bezpieczeństwa stosowania u ludzi. Badania farmakologiczne potwierdziły zgodność działania leku z mechanizmem blokady receptorów beta-adrenergicznych, bez negatywnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy, nerwowy oraz metabolizm. W testach toksyczności po podaniu wielokrotnym nie zaobserwowano klinicznie istotnych objawów toksyczności narządowej przy dawkach terapeutycznych. Ponadto, badania genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały mutagenności ani klastogenności, a długoterminowe testy karcynogenności na gryzoniach nie potwierdziły potencjału rakotwórczego metoprololu bursztynianu.
aberracja chromosomowa, badanie karcynogenności, beta-adrenolityk, blokada receptorów beta-adrenergicznych, działanie teratogenne, kostnienie, mechanizm farmakologiczny, metoprolol bursztynian, mutacja genowa, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, toksyczność narządowa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie DNA, uszkodzenie materiału genetycznego, właściwość klastogenna, właściwość mutagenna, zaburzenie hemodynamiczne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Beto 100 ZK 95 mg
Metoprolol bursztynian, substancja czynna preparatu Beto ZK, przeszedł szerokie badania przedkliniczne, które nie wykazały istotnych zagrożeń toksycznych ani genotoksycznych. Badania farmakologiczne potwierdziły brak negatywnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy oraz ośrodkowy układ nerwowy. Wielokrotne podawanie metoprololu bursztynianu nie powodowało patologicznych zmian w narządach wewnętrznych zwierząt laboratoryjnych, a testy genotoksyczności i kancerogenezy nie wykazały mutagenności ani potencjału rakotwórczego, nawet przy długotrwałej ekspozycji i wysokich dawkach.
aberracje chromosomowe, badania przedkliniczne, beta-adrenolityk, Beto ZK, genotoksyczność, kancerogeneza, kostnienie, metoprolol bursztynian, mutacje genowe, naczynie pępowinowe, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał rakotwórczy, potencjał teratogenny, przepływ krwi, substancja czynna, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wielokrotna, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie DNA, wzrost wewnątrzmaciczny, zaburzenie hemodynamiczne, zgon płodu - Leksykon substancji czynnych
Metoprolol bursztynian – Wskazania do stosowania
Metoprolol bursztynian, będący selektywnym antagonistą receptorów β1-adrenergicznych, dostępny jest w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 23,75 mg, 47,5 mg oraz 95 mg (odpowiednio 25 mg, 50 mg i 100 mg metoprololu winianu). Lek znajduje szerokie zastosowanie w kardiologii, w tym w leczeniu nadciśnienia tętniczego, stabilnej dławicy piersiowej, zaburzeń rytmu serca (zwłaszcza częstoskurczu nadkomorowego), profilaktyce zgonu sercowego i ponownego zawału mięśnia sercowego, kołataniu serca związanym z czynnościowymi zaburzeniami oraz stabilnej objawowej niewydolności serca (klasy II-IV wg NYHA, frakcja wyrzutowa lewej komory <40%). Dawkowanie dobiera się indywidualnie, z typowymi dawkami początkowymi 23,75-47,5 mg raz dziennie i dawkami podtrzymującymi do 190 mg/dobę, z uwzględnieniem stanu klinicznego, wieku i funkcji narządów. U dzieci w wieku 6-18 lat metoprolol stosowany jest wyłącznie w leczeniu nadciśnienia tętniczego, z dawką początkową 0,5 mg/kg mc. i maksymalną do 95 mg/dobę.
agregacja płytek krwi, antagonista receptora angiotensynowego, antagonista receptora mineralokortykoidowego, antagonista receptorów beta-adrenergicznych, beta-adrenolityk, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, częstość akcji serca, częstoskurcz nadkomorowy, dławica piersiowa, farmakodynamika leku, farmakokinetyka, frakcja wyrzutowa lewej komory, hipoglikemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, kardiolog dziecięcy, kołatanie serca, metoprolol bursztynian, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, niewydolność serca, obturacja oskrzeli, perfuzja wieńcowa, profilaktyka migreny, profilaktyka zgonu sercowego, przedłużone uwalnianie, remodeling lewej komory, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Beto 200 ZK 190 mg
Beto ZK, zawierający metoprololu bursztynian w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, jest wskazany w leczeniu nadciśnienia tętniczego u dorosłych oraz dzieci i młodzieży w wieku 6-18 lat. Jako selektywny beta-adrenolityk, metoprolol obniża ciśnienie tętnicze poprzez zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego, zwolnienie częstości akcji serca i redukcję rzutu minutowego. Lek znajduje również zastosowanie w terapii dławicy piersiowej, zaburzeń rytmu serca (w tym częstoskurczu nadkomorowym i kołataniu serca), prewencji wtórnej po zawale mięśnia sercowego oraz stabilnej objawowej niewydolności serca (klasa II-IV wg NYHA, frakcja wyrzutowa lewej komory <40%), gdzie stosowany jest w skojarzeniu z innymi lekami. Ponadto, Beto ZK jest efektywny w profilaktyce migreny, zmniejszając częstość i nasilenie napadów poprzez stabilizację układu autonomicznego i przepływu naczyniowego w OUN.
antagonista aldosteronu, beta-adrenolityk, choroba wieńcowa, częstość akcji serca, częstoskurcz nadkomorowy, dławica piersiowa, frakcja wyrzutowa lewej komory, inhibitor konwertazy angiotensyny, kołatanie serca, kurczliwość mięśnia sercowego, metoprolol bursztynian, metoprolol winian, metoprololu bursztynian, nadciśnienie tętnicze, napad migrenowy, niedobór laktazy, niewydolność serca, ośrodkowy układ nerwowy, prewencja wtórna, profilaktyka migreny, receptor beta-adrenergiczny, schorzenie kardiologiczne, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tachyarytmia nadkomorowa, układ autonomiczny, układ współczulny, zaburzenie rytmu serca, zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon substancji czynnych
Metoprolol bursztynian – Właściwości farmakokinetyczne
Metoprolol bursztynian w preparacie Metocard ZK jest dostępny w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (23,75 mg, 47,5 mg, 95 mg), odpowiadających 25 mg, 50 mg i 100 mg metoprololu winianu. Tabletki zawierają peletki z kontrolowanym uwalnianiem, które zapewniają ciągłe uwalnianie substancji czynnej przez około 20 godzin, umożliwiając dawkowanie raz na dobę. Metoprolol charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, jednak biodostępność wynosi około 50% z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego. W przypadku formy o przedłużonym uwalnianiu biodostępność jest o 20-30% niższa niż w tradycyjnych tabletkach, ale wartości AUC pozostają porównywalne, co gwarantuje skuteczność kliniczną. Maksymalne stężenie w osoczu jest dwukrotnie wyższe niż minimalne, a wiązanie z białkami osocza wynosi 5-10%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP2D6, a polimorfizm tego enzymu wpływa na farmakokinetykę, powodując różnice w stężeniach i eliminacji u osób z wolnym i szybkim metabolizmem.
biodostępność, biotransformacja, CYP2D6, cytochrom P450, działanie beta-adrenolityczne, efekt pierwszego przejścia, filtracja kłębkowa, klirens całkowity, klirens pozorny, marskość wątroby, Metocard ZK, metoprolol bursztynian, niewydolność nerek, okres półtrwania, peletka, polimorfizm genetyczny, stężenie leku we krwi, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zespolenie wrotno-żylne, zespolenie żyły wrotnej - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Beto 150 ZK 142,5 mg
Wyniki badań nieklinicznych preparatu Beto 150 ZK, zawierającego 142,5 mg metoprololu bursztynianu (odpowiadającego 150 mg metoprololu winianu), nie wykazały istotnych zagrożeń toksykologicznych ani farmakologicznych dla ludzi. Badania obejmowały ocenę wpływu na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy oraz ośrodkowy układ nerwowy, potwierdzając akceptowalny profil bezpieczeństwa. Wielokrotne podawanie substancji nie wywołało efektów toksycznych w modelach zwierzęcych, a analizy genotoksyczności nie wykazały mutagenności ani klastogenności. Długoterminowe badania rakotwórczości nie wskazały na zwiększone ryzyko nowotworów, co jest istotne dla terapii przewlekłej.
aberracja chromosomowa, beta-adrenolityk, działanie teratogenne, klastogenność, metoprolol bursztynian, metoprolol winian, mutagenność, obumarcie wewnątrzmaciczne płodu, opóźnienie wzrostu płodu, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, proces kostnienia, przepływ krwi w pępowinie, toksyczność po podaniu wielokrotnym, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie materiału genetycznego, zgon płodu, zgon poporodowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Betaloc ZOK 100 95 mg
Preparat Betaloc ZOK zawierający metoprololu bursztynian jest stosowany raz na dobę, z możliwością przyjmowania podczas posiłku lub niezależnie od niego. Tabletki należy połykać w całości, nie żuć ani nie kruszyć, aby nie zaburzyć mechanizmu przedłużonego uwalniania. Dawkowanie jest indywidualizowane w zależności od wskazania klinicznego: w nadciśnieniu tętniczym dawka początkowa wynosi 50 mg (47,5 mg metoprololu bursztynianu) raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 100-200 mg; w dławicy piersiowej zalecane dawki to 100-200 mg; w przewlekłej niewydolności serca rozpoczyna się od 25 mg (23,75 mg) raz na dobę, z możliwością podwojenia dawki co 2 tygodnie do maksymalnej dawki 200 mg; w zaburzeniach rytmu serca oraz profilaktyce po zawale mięśnia sercowego stosuje się dawki 100-200 mg, a w profilaktyce migreny 100-200 mg raz na dobę. U dzieci powyżej 6 lat z nadciśnieniem dawka początkowa to 0,5 mg/kg mc. (0,48 mg/kg metoprololu bursztynianu), z możliwością zwiększenia do 2,0 mg/kg mc., maksymalnie 200 mg na dobę.
Betaloc ZOK, dławica piersiowa, farmakokinetyka leku, klasyfikacja NYHA, kołatanie serca, lek przeciwdławicowy, lek przeciwnadciśnieniowy, marskość wątroby, metoprolol bursztynian, migrena, nadciśnienie tętnicze, nagły zgon sercowy, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, niewydolność wątroby, przewlekła niewydolność serca, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zespolenie wrotno-czcze - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Metocard ZK 47,5 mg
Preparat Metocard ZK zawiera metoprololu bursztynian w dawkach 23,75 mg, 47,5 mg oraz 95 mg, co odpowiada odpowiednio 25 mg, 50 mg i 100 mg metoprololu winianu. Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa tego leku są ograniczone i nie wskazują na dodatkowe ryzyko, które wymagałoby odrębnej analizy w dokumentacji. Brak specyficznych informacji przedklinicznych sugeruje, że profil bezpieczeństwa metoprololu bursztynianu opiera się głównie na danych klinicznych oraz doświadczeniu z zastosowania tej substancji czynnej.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Beto 100 ZK 95 mg
Preparat Beto ZK zawiera metoprololu bursztynian i jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, dławicy piersiowej, zaburzeń rytmu serca, profilaktyce po zawale mięśnia sercowego, kołataniach serca oraz profilaktyce migreny. Dawkowanie jest indywidualizowane w zależności od wskazania klinicznego i odpowiedzi pacjenta, z dawkami początkowymi od 11,88 mg do 190 mg metoprololu bursztynianu na dobę (równoważnik 12,5–200 mg metoprololu winianu). Tabletki przyjmuje się raz dziennie, najlepiej podczas śniadania, nie żując ani nie krusząc, popijając minimum pół szklanki wody. Szczególną uwagę należy zwrócić na stopniowe zwiększanie dawki u pacjentów z niewydolnością serca wg klasy NYHA, gdzie dawka początkowa wynosi 11,88 mg lub 23,75 mg, a docelowa może sięgać 190 mg na dobę. U dzieci powyżej 6 lat dawka początkowa to 0,48 mg/kg mc., z możliwością zwiększenia do maksymalnie 1,9 mg/kg mc. (maksymalnie 190 mg/dobę).
choroba niedokrwienna serca, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, ciśnienie tętnicze, dławica piersiowa, klasyfikacja NYHA, kołatanie serca, lek przeciwdławicowy, lek przeciwnadciśnieniowy, metoprolol bursztynian, metoprolol winian, nadciśnienie tętnicze, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność serca, objawowa niewydolność serca, profilaktyka migreny, przewlekła niewydolność serca, śmierć sercowa, terapia niewydolności serca, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Bloxazoc 47,5 mg
Bloxazoc, zawierający metoprolol w postaci bursztynianu, jest dostępny w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 23,75 mg, 47,5 mg, 95 mg oraz 190 mg, odpowiadających 25 mg, 50 mg, 100 mg i 200 mg metoprololu winianu. Preparat znajduje zastosowanie u dorosłych w leczeniu nadciśnienia tętniczego, dusznicy bolesnej, zaburzeń rytmu serca (w tym częstoskurczu nadkomorowym, migotaniu przedsionków i dodatkowych skurczach komorowych), kołatania serca o podłożu czynnościowym, prewencji wtórnej po zawale mięśnia sercowego, profilaktyce migreny oraz stabilnej przewlekłej niewydolności serca z obniżoną frakcją wyrzutową lewej komory. U dzieci i młodzieży w wieku 6-18 lat Bloxazoc jest wskazany wyłącznie w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu umożliwiają dawkowanie raz na dobę, a dostępność różnych dawek pozwala na indywidualne dostosowanie terapii. Tabletki 23,75 mg można dzielić na równe dawki, pozostałe mają linię podziału ułatwiającą rozkruszenie.
beta-adrenolityk, choroba wieńcowa, częstoskurcz nadkomorowy, diuretyk, dławica piersiowa, dodatkowe pobudzenie komorowe, dodatkowy skurcz komorowy, dusznica bolesna, epizod bólowy, glikozyd nasercowy, inhibitor ACE, kołatanie serca, lek hipotensyjny, metoprolol bursztynian, metoprolol winian, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, nagły zgon sercowy, napad migrenowy, obniżona frakcja wyrzutowa, parametr hemodynamiczny, profilaktyka migreny, przewlekła niewydolność serca, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tachyarytmia, terapia skojarzona, tolerancja wysiłku, zaburzenie rytmu serca, zaburzona czynność skurczowa lewej komory, zawał mięśnia sercowego - Leksykon substancji czynnych
Metoprolol winian – Właściwości farmakodynamiczne
Metoprolol winian, będący selektywnym beta1-adrenolitykiem (ATC C07AB02), wykazuje kardioselektywne działanie poprzez blokadę receptorów beta1-adrenergicznych w sercu, co prowadzi do zmniejszenia częstości akcji serca, pojemności minutowej, kurczliwości mięśnia sercowego oraz obniżenia ciśnienia tętniczego. Preparat Metocard ZK zawiera metoprolol w postaci bursztynianu, gdzie 23,75 mg bursztynianu odpowiada 25 mg winianu, 47,5 mg bursztynianu – 50 mg winianu, a 95 mg bursztynianu – 100 mg winianu. Formuła o przedłużonym uwalnianiu zapewnia stabilny profil farmakokinetyczny, co przekłada się na bardziej wyrównane stężenia leku w osoczu i jednolite działanie beta1-adrenolityczne przez całą dobę, minimalizując ryzyko działań niepożądanych związanych ze szczytowymi stężeniami, takich jak bradykardia czy osłabienie kończyn.
adrenalina, bradykardia, ciśnienie tętnicze krwi, częstość akcji serca, działanie stabilizujące błony komórkowe, efekt hemodynamiczny, katecholamina, kurczliwość mięśnia sercowego, metoprolol bursztynian, metoprolol winian, nieselektywny beta-adrenolityk, noradrenalina, obturacyjna choroba płuc, pojemność minutowa serca, produkt beta2-adrenomimetyczny, profil farmakokinetyczny, przedłużone uwalnianie, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2-adrenergiczny, rozszerzenie oskrzeli, tachykardia, wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna, wybiórczy beta-adrenolityk - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Metocard ZK 23,75 mg
Metoprolol bursztynian w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Metocard ZK) wykazuje niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, co jest istotne w kontekście terapii beta-adrenolitykami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy. Kluczowe działania niepożądane to zawroty głowy oraz zmęczenie, które mogą zaburzać równowagę, ocenę odległości oraz obniżać koncentrację i wydłużać czas reakcji. Dawki Metocard ZK wynoszą 23,75 mg, 47,5 mg oraz 95 mg (odpowiednio 25 mg, 50 mg i 100 mg metoprololu winianu), a wyższe dawki mogą zwiększać ryzyko wystąpienia tych objawów. Lekarz powinien uwzględnić indywidualną tolerancję pacjenta, choroby współistniejące oraz inne przyjmowane leki podczas ustalania dawkowania.
beta-adrenolityk, choroba współistniejąca, działanie niepożądane, efekt sedatywny, Metocard ZK, metoprolol bursztynian, metoprolol winian, objaw niepożądany, ośrodkowy układ nerwowy, sprawność psychomotoryczna, stężenie leku w surowicy, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Przedawkowanie – Beto 50 ZK 47,5 mg
Przedawkowanie bursztynianu metoprololu, substancji czynnej preparatu Beto ZK, stanowi stan zagrożenia życia, manifestujący się głównie objawami ze strony układu sercowo-naczyniowego (ciężkie niedociśnienie tętnicze, bradykardia zatokowa, blok przedsionkowo-komorowy, zawał mięśnia sercowego, niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, zatrzymanie czynności serca) oraz ośrodkowego układu nerwowego (zaburzenia świadomości, drgawki). Pierwsze symptomy pojawiają się w ciągu 20 minut do 2 godzin od przyjęcia leku, a w ciężkich przypadkach mogą utrzymywać się przez kilka dni mimo spadku stężenia metoprololu w osoczu. Współistniejące czynniki, takie jak alkohol, leki przeciwnadciśnieniowe, chinidyna czy barbiturany, mogą nasilać toksyczność. Pacjent wymaga hospitalizacji, preferencyjnie na oddziale intensywnej terapii, z ciągłym monitorowaniem EKG, gazometrii oraz parametrów biochemicznych krwi.
aminofilina, astma oskrzelowa, beta-sympatykomimetyk, Beto ZK, blok przedsionkowo-komorowy, ból dławicowy, bradykardia zatokowa, EKG, elektrostymulacja serca, gazometria, glukagon, hemodializa, jon wapnia, metoprolol bursztynian, nadciśnienie, napad drgawkowy, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, ośrodkowy układ nerwowy, POChP, przewlekła niewydolność serca, równowaga kwasowo-zasadowa, skurcz oskrzeli, tachykardia, układ sercowo-naczyniowy, węgiel aktywowany, wentylacja mechaniczna, wstrząs kardiogenny, zaburzenia świadomości, zaburzenie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, zatrzymanie czynności serca, zawał mięśnia sercowego, zespół z odstawienia, zwolnienie rytmu zatokowego - Leksykon leków
Działania niepożądane – Metocard ZK 47,5 mg
Metocard ZK (metoprololu bursztynian) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu może wywoływać liczne działania niepożądane o różnym nasileniu i częstości, klasyfikowane zgodnie z MedDRA od bardzo częstych (≥1/10) do bardzo rzadkich (<1/10 000) oraz o nieznanej częstości. Działania te dotyczą wielu układów narządowych, w tym hematologicznego (małopłytkowość, leukopenia), endokrynologicznego (zaostrzenie utajonej cukrzycy), psychicznego (depresja, zaburzenia koncentracji, omamy), nerwowego (zawroty głowy, parestezje), sercowo-naczyniowego (bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, zaostrzenie niewydolności serca), naczyniowego (niedociśnienie ortostatyczne, zespół Raynauda), oddechowego (skurcz oskrzeli, duszność wysiłkowa), żołądkowo-jelitowego (nudności, biegunka, zaparcia), wątrobowego (nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby), skórnego (wysypka, łuszczycopodobne zmiany) oraz mięśniowo-szkieletowego (kurcze mięśni, ból stawów). Warto podkreślić, że częstość występowania większości działań niepożądanych jest nieznana, a ich związek przyczynowy z metoprololem nie zawsze został potwierdzony.
blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, choroba Peyroniego, chromanie przestankowe, duszność wysiłkowa, działanie niepożądane, impotencja, leukopenia, łuszczyca, małopłytkowość, MedDRA, metoprolol bursztynian, metoprolol winian, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność serca, ostra niewydolność oddechowa, parestezje, skurcz oskrzeli, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, utajona cukrzyca, zapalenie spojówek, zapalenie wątroby, zespół Raynauda - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Bloxazoc 47,5 mg
Produkt leczniczy Bloxazoc zawiera metoprololu bursztynian w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 23,75 mg, 47,5 mg, 95 mg oraz 190 mg, co odpowiada odpowiednio 25 mg, 50 mg, 100 mg oraz 200 mg metoprololu winianu. Standardowe badania przedkliniczne nie wykazały specyficznych zagrożeń bezpieczeństwa, które nie byłyby już uwzględnione w Charakterystyce Produktu Leczniczego (ChPL). Brak jest danych wskazujących na nowe ryzyka związane z zastosowaniem metoprololu bursztynianu, co potwierdza stabilny i dobrze poznany profil bezpieczeństwa tego leku.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Beto 25 ZK 23,75 mg
Metoprolol bursztynian, substancja czynna preparatu Beto ZK, jest selektywnym beta-1-adrenolitykiem o działaniu blokującym receptory beta-1-adrenergiczne w mięśniu sercowym, co prowadzi do zmniejszenia tachykardii, redukcji pojemności minutowej serca, obniżenia kurczliwości mięśnia sercowego oraz ciśnienia tętniczego. Formulacja o przedłużonym uwalnianiu zapewnia stabilne stężenia leku w osoczu przez całą dobę, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych takich jak bradykardia. Metoprolol może być stosowany u pacjentów z obturacyjną chorobą płuc przy jednoczesnym podawaniu beta-2-adrenomimetyków, co stanowi przewagę nad nieselektywnymi beta-adrenolitykami. W badaniu MERIT-HF u pacjentów z niewydolnością serca (NYHA II-IV, LVEF ≤40%) metoprolol zmniejszył całkowitą śmiertelność o 34% (p=0,0062 skorygowane; p=0,00009 nominalne), z umieralnością 7,2%/rok w grupie metoprololu vs. 11,0% w placebo (RR 0,66; 95% CI 0,53-0,81).
antagonista receptora angiotensyny II, beta-2-adrenomimetyk, beta-adrenolityk wybiórczy, bradykardia, ciśnienie tętnicze krwi, frakcja wyrzutowa lewej komory, glikozyd naparstnicy, inhibitor ACE, kurczliwość mięśnia sercowego, lek moczopędny, metoprolol bursztynian, nieselektywny beta-adrenolityk, niewydolność serca, obturacyjna choroba płuc, ostry zawał mięśnia sercowego, pojemność minutowa serca, receptor beta-1 adrenergiczny, samoistne nadciśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli, tachykardia, wstrząs kardiogenny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Beto 50 ZK 47,5 mg
Metoprolol, będący selektywnym beta-1-adrenolitykiem (kod ATC C07AB02), wykazuje działanie blokujące receptory beta-1-adrenergiczne w mięśniu sercowym, co prowadzi do redukcji tachykardii, pojemności minutowej i kurczliwości serca oraz obniżenia ciśnienia tętniczego. Formulacja bursztynianu metoprololu w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu (Beto ZK) zapewnia stabilne stężenia leku w osoczu przez całą dobę, co zwiększa wybiórczość działania beta-1-adrenolitycznego i minimalizuje ryzyko działań niepożądanych, takich jak bradykardia. Metoprolol może być stosowany u pacjentów z obturacyjną chorobą płuc w skojarzeniu z beta-2-adrenomimetykami. W badaniu MERIT-HF u 3991 pacjentów z niewydolnością serca (NYHA II-IV, frakcja wyrzutowa ≤40%) metoprolol zmniejszył umieralność ogólną o 34% (p=0,0062), z umieralnością 7,2% w grupie leczonej vs. 11,0% w grupie placebo (względne ryzyko 0,66; 95% CI 0,53-0,81).
antagonista receptora angiotensyny II, badanie MERIT-HF, beta-adrenolityk, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, frakcja wyrzutowa, glikozyd naparstnicy, inhibitor ACE, klasyfikacja Killipa, lek beta-1-adrenolityczny, lek moczopędny, metoprolol, metoprolol bursztynian, niewydolność serca, obturacyjna choroba płuc, receptor beta-1 adrenergiczny, receptor beta-2 adrenergiczny, samoistne nadciśnienie tętnicze, selektywne działanie beta-1-adrenolityczne, tachykardia, umieralność ogólna, wstrząs kardiogenny, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przedawkowanie – Bloxazoc 190 mg
Przedawkowanie metoprololu bursztynianu (substancji czynnej leku Bloxazoc) stanowi poważne zagrożenie dla życia, z dawką śmiertelną u dorosłych wynoszącą około 7,5 g. Objawy toksyczne pojawiają się w ciągu 20 minut do 2 godzin od przyjęcia i obejmują głównie układ sercowo-naczyniowy (bradykardia <60/min, blok przedsionkowo-komorowy I-III°, asystolia, niedociśnienie, wstrząs kardiogenny), układ oddechowy (depresja oddechowa, bezdech) oraz ośrodkowy układ nerwowy (zmęczenie, dezorientacja, utrata przytomności). U dzieci dominują objawy neurologiczne i depresja oddechowa. Dawki wywołujące umiarkowane zatrucie to 1,4 g, ciężkie ≥2,5 g, a bardzo ciężkie 7,5 g. Czynniki nasilające toksyczność to alkohol, inne leki przeciwnadciśnieniowe, chinidyna i barbiturany.
asystolia, atropina, bezdech, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, dekontaminacja, depresja oddechowa, dobutamina, elektrostymulacja serca, glukagon, hiperglikemia, hiperkaliemia, hipoglikemia, intubacja dotchawicza, metoprolol bursztynian, niedociśnienie, parestezja, perfuzja obwodowa, płukanie żołądka, resuscytacja krążeniowo-oddechowa, skurcz oskrzeli, węgiel aktywowany, wentylacja mechaniczna, wstrząs kardiogenny, wydłużenie odstępu QT, zatrucie metoprololem, zespół miasteniczny - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Bloxazoc 23,75 mg
Metoprolol bursztynian w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Bloxazoc) dostępny w dawkach 23,75 mg, 47,5 mg, 95 mg oraz 190 mg, może wywoływać działania niepożądane istotnie wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Do najważniejszych objawów należą zawroty głowy oraz zmęczenie, które zaburzają ocenę odległości, równowagę, percepcję otoczenia oraz wydłużają czas reakcji i obniżają czujność. Objawy te mogą nasilać się szczególnie w początkowym okresie terapii lub przy zmianie dawkowania, co wymaga szczególnej uwagi lekarza i pacjenta. W praktyce klinicznej zaleca się monitorowanie samopoczucia pacjenta oraz rozważenie tymczasowego odradzania prowadzenia pojazdów w trakcie adaptacji do leczenia.
beta-adrenolityk, bezpieczeństwo drogowe, Bloxazoc, charakterystyka produktu leczniczego, dostosowanie dawki, działanie niepożądane, edukacja pacjenta, inicjacja leczenia, metoprolol, metoprolol bursztynian, nasilenie objawów niepożądanych, obsługa maszyn, preparat o natychmiastowym uwalnianiu, sprawność psychomotoryczna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terapia metoprololem, zawroty głowy, zmęczenie - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Betaloc ZOK 25 23,75 mg
Betaloc ZOK zawiera metoprololu bursztynian w dawkach 23,75 mg, 47,5 mg oraz 95 mg (odpowiadające odpowiednio 25 mg, 50 mg i 100 mg metoprololu winianu) i jest stosowany raz na dobę, co poprawia compliance pacjenta. W leczeniu nadciśnienia tętniczego u dorosłych zalecana dawka początkowa to 50 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 100-200 mg/dobę w przypadku niewystarczającej kontroli. W dławicy piersiowej stosuje się dawki 100-200 mg/dobę, a w przewlekłej niewydolności serca dawka początkowa wynosi 25 mg/dobę (lub 12,5 mg u pacjentów z klasą III-IV wg NYHA), z stopniowym zwiększaniem co 2 tygodnie do maksymalnie 200 mg/dobę. W zaburzeniach rytmu serca, profilaktyce po zawale mięśnia sercowego, czynnościowych zaburzeniach serca oraz profilaktyce migreny stosuje się dawki w zakresie 100-200 mg/dobę. U dzieci powyżej 6 lat dawka początkowa wynosi 0,5 mg/kg mc. (0,48 mg/kg metoprololu bursztynianu) z możliwością zwiększenia do maksymalnie 2,0 mg/kg mc. (1,90 mg/kg metoprololu bursztynianu), nie przekraczając 200 mg/dobę.
ciężka niewydolność wątroby, compliance pacjenta, czynnościowe zaburzenie serca, dławica piersiowa, klasyfikacja NYHA, kołatanie serca, lek przeciwdławicowy, lek przeciwnadciśnieniowy, marskość wątroby, metoprolol bursztynian, metoprolol winian, nadciśnienie tętnicze, nagły zgon sercowy, niedociśnienie, niewydolność serca, ostra faza zawału, pacjent w podeszłym wieku, profilaktyka migreny, przewlekła niewydolność serca, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zespolenie wrotno-czcze - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Beto 150 ZK 142,5 mg
Lek Beto ZK, zawierający metoprololu bursztynian w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, jest wskazany w leczeniu nadciśnienia tętniczego (w tym u dzieci i młodzieży 6-18 lat), dławicy piersiowej (wysiłkowej, spoczynkowej, niestabilnej), zaburzeń rytmu serca (częstoskurcz nadkomorowy, migotanie i trzepotanie przedsionków, tachykardia zatokowa), stabilnej niewydolności serca klasy II-IV wg NYHA z frakcją wyrzutową lewej komory <40%, a także w prewencji wtórnej po zawale mięśnia sercowego oraz profilaktyce migreny (≥2-3 napady miesięcznie). Tabletki dostępne są w dawkach odpowiadających 25, 50, 100, 150 i 200 mg metoprololu winianu, z możliwością podziału, co umożliwia indywidualne dostosowanie terapii. Lek zapewnia całodobową kontrolę ciśnienia tętniczego przy dawkowaniu raz na dobę i wykazuje działanie antyarytmiczne poprzez blokadę receptorów beta-adrenergicznych, co zwalnia przewodzenie w węźle AV i zmniejsza częstość akcji serca oraz zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen.
choroba wieńcowa, częstoskurcz nadkomorowy, dławica piersiowa, dławica spoczynkowa, dławica wysiłkowa, dysfunkcja lewej komory, frakcja wyrzutowa lewej komory, glikozyd naparstnicy, inhibitor ACE, kołatanie serca, linia podziału tabletki, metoprolol bursztynian, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, profilaktyka migreny, stabilna niewydolność serca, tachyarytmia, tachykardia zatokowa, trzepotanie przedsionków, węzeł przedsionkowo-komorowy, zaburzenie rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Metocard ZK 95 mg
Metoprolol bursztynian, substancja czynna preparatu Metocard ZK dostępnego w dawkach 23,75 mg, 47,5 mg oraz 95 mg, jest selektywnym beta1-adrenolitykiem o przedłużonym uwalnianiu, co zapewnia stabilne stężenia leku w osoczu i równomierną blokadę receptorów beta1-adrenergicznych. Każda tabletka 95 mg metoprololu bursztynianu odpowiada 100 mg metoprololu winianu. Farmakodynamicznie metoprolol zmniejsza częstość akcji serca, pojemność minutową, kurczliwość mięśnia sercowego oraz obniża ciśnienie tętnicze, co stanowi podstawę jego skuteczności w leczeniu chorób układu sercowo-naczyniowego. Preparat charakteryzuje się minimalnym działaniem stabilizującym błony komórkowe i brakiem właściwości agonistycznych, co odróżnia go od innych beta-adrenolityków.
astma oskrzelowa, blokada receptorów beta1-adrenergicznych, bradykardia, ciśnienie tętnicze krwi, drożność dróg oddechowych, działanie beta1-adrenolityczne, działanie niepożądane, efekt hipotensyjny, katecholaminy, kurczliwość mięśnia sercowego, metoprolol bursztynian, metoprolol winian, obturacyjna choroba płuc, pojemność minutowa serca, produkt beta2-adrenomimetyczny, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2-adrenergiczny, schorzenie układu sercowo-naczyniowego, stabilizacja błon komórkowych, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tachykardia, właściwość agonistyczna - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Betaloc ZOK 25 23,75 mg
Metoprololu bursztynian, substancja czynna w preparacie Betaloc ZOK (dawki 23,75 mg, 47,5 mg oraz 95 mg, odpowiadające 25 mg, 50 mg i 100 mg metoprololu winianu), może wywoływać działania niepożądane takie jak zawroty głowy i zmęczenie, które istotnie wpływają na zdolność pacjenta do bezpiecznego prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Objawy te mogą pojawić się już po pierwszej dawce i wykazują indywidualną zmienność wśród pacjentów. W związku z tym lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjenta o potencjalnych ograniczeniach w wykonywaniu czynności wymagających pełnej sprawności psychofizycznej, zwłaszcza w początkowym okresie terapii, kiedy ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest największe.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Metocard ZK 95 mg
Metoprolol bursztynian (Metocard ZK) stosowany u kobiet ciężarnych wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ograniczone dane kliniczne i potencjalne ryzyko dla płodu. Beta-adrenolityki mogą zmniejszać perfuzję łożyska, co wiąże się z ryzykiem zgonu płodu, przedwczesnego porodu oraz opóźnienia rozwoju wewnątrzmacicznego. Długotrwałe stosowanie u pacjentek z łagodnym i umiarkowanym nadciśnieniem tętniczym może prowadzić do istotnych powikłań rozwojowych. Ponadto, metoprolol może przedłużać poród oraz wywoływać u płodu i noworodka bradykardię, hipoglikemię, niedociśnienie i zwiększoną bilirubinemię, co wymaga ścisłego monitorowania stanu noworodka przez pierwsze 48-72 godziny po porodzie. Zaleca się przerwanie terapii 48-72 godziny przed planowanym porodem, aby zminimalizować ryzyko działań niepożądanych u noworodka.
beta-adrenolityk, bilirubinemia, blokada receptorów beta-adrenergicznych, bradykardia, bradykardia płodu, działanie teratogenne, hipoglikemia, hipotensja, mechanizm działania leku, metoprolol bursztynian, niedociśnienie, niedotlenienie tkanek, opóźnienie rozwoju płodu, opóźnienie rozwoju wewnątrzmacicznego płodu, perfuzja łożyska, powikłania płucne, przedłużony poród, przepływ krwi przez pępowinę, zaburzenia oddychania - Leksykon leków
Przedawkowanie – Bloxazoc 23,75 mg
Przedawkowanie metoprololu bursztynianu, substancji czynnej leku Bloxazoc, może prowadzić do poważnych powikłań, w tym zagrażających życiu, zwłaszcza u dzieci i osób starszych. Toksyczność jest dawko-zależna, z udokumentowanymi przypadkami śmiertelnego zatrucia po dawce 7,5 g u dorosłych oraz ciężkiego zatrucia przy 2,5 g. Objawy pojawiają się szybko, w ciągu 20 minut do 2 godzin, i dominują zaburzenia układu sercowo-naczyniowego (bradykardia, blok AV I-III stopnia, asystolia, niedociśnienie, wstrząs kardiogenny), układu nerwowego (depresja oddechowa, utrata przytomności, drżenia, kurcze) oraz metaboliczne (hipoglikemia, hiperglikemia, hiperkaliemia). U dzieci częściej występują objawy ze strony OUN i zaburzenia metaboliczne, a współistniejące choroby i interakcje lekowe (alkohol, leki przeciwnadciśnieniowe, chinidyna, barbiturany) nasilają toksyczność.
asystolia, atropina, bezdech, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, depresja oddechowa, dobutamina, dysfagia, glukagon, hiperglikemia, hiperkaliemia, hipoglikemia, intubacja, lek przeciwnadciśnieniowy, metoprolol bursztynian, niedociśnienie, niewydolność serca, ośrodkowy układ nerwowy, ostra niewydolność serca, parestezje, płukanie żołądka, przedawkowanie metoprololu, rozrusznik serca, skurcz oskrzeli, toksyczność metoprololu, układ sercowo-naczyniowy, utrata przytomności, węgiel aktywowany, wentylacja mechaniczna, wstrząs kardiogenny, wydłużenie odstępu QT, zatrucie śmiertelne, zatrzymanie krążenia, zespół miasteniczny - Leksykon leków
Działania niepożądane – Beto 200 ZK 190 mg
Beto ZK, zawierający metoprololu bursztynian, jest selektywnym β-adrenolitykiem dostępnym w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach od 25 mg do 200 mg (odpowiednio 23,75 mg do 190 mg metoprololu bursztynianu). Działania niepożądane leku obejmują szeroki zakres objawów, z których najistotniejsze klinicznie dotyczą układu sercowo-naczyniowego: bradykardia, kołatanie serca, uczucie zimna w kończynach, przejściowe zaostrzenie niewydolności serca, blok przedsionkowo-komorowy I stopnia, ból w klatce piersiowej oraz rzadko wstrząs kardiogenny u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego. Często obserwuje się również niedociśnienie ortostatyczne, które w bardzo rzadkich przypadkach może prowadzić do omdlenia, a u pacjentów z chorobami naczyń obwodowych – martwicę. Wśród działań niepożądanych układu nerwowego dominują bardzo często zmęczenie oraz często zawroty i bóle głowy, a także zaburzenia psychiczne, takie jak depresja, zaburzenia koncentracji, senność, bezsenność, koszmary senne, nerwowość, niepokój, zaburzenia pamięci, splątanie, omamy i zmiany osobowości.
blok przedsionkowo-komorowy, ból głowy, bradykardia, choroba Peyroniego, chromanie przestankowe, duszność wysiłkowa, hipoglikemia, kołatanie serca, leukopenia, łuszczycopodobne zapalenie skóry, małopłytkowość, metoprolol bursztynian, nadwrażliwość na światło, niedociśnienie ortostatyczne, objaw Raynauda, omdlenie, ostry zawał mięśnia sercowego, parestezja, skurcz oskrzeli, szumy uszne, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, uczucie zimna w kończynach, utajona cukrzyca, wstrząs kardiogenny, zaburzenia sercowo-naczyniowe, zaburzenia smaku, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie spojówek, zapalenie wątroby, zawroty głowy, zwiększenie stężenia triglicerydów, β-adrenolityk - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Beto 50 ZK 47,5 mg
Metoprolol bursztynianu, substancja czynna preparatu Beto ZK, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony w badaniach przedklinicznych. Testy farmakologiczne nie ujawniły istotnych zagrożeń dla układu sercowo-naczyniowego ani innych podstawowych funkcji fizjologicznych. Badania toksyczności dawek wielokrotnych na różnych gatunkach zwierząt nie wykazały toksyczności przekraczającej przewidywane efekty farmakologiczne beta-adrenolityków. Ponadto, metoprolol bursztynian nie wykazuje potencjału mutagennego ani genotoksycznego w standardowych testach in vitro i in vivo, a długoterminowe badania karcinogenności nie potwierdziły zwiększonego ryzyka rozwoju nowotworów.
badanie genotoksyczności, badanie in vitro, badanie in vivo, beta-adrenolityk, działanie teratogenne, kostnienie płodu, metoprolol bursztynian, potencjał genotoksyczny, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, przepływ krwi w pępowinie, toksyczność dawki wielokrotnej, układ sercowo-naczyniowy, wada rozwojowa, wzrost wewnątrzmaciczny, zgon płodu, zgon poporodowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Metocard ZK 95 mg
Metoprololu bursztynian, substancja czynna leku Metocard ZK dostępnego w dawkach 23,75 mg, 47,5 mg i 95 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, wykazuje profil bezpieczeństwa dobrze udokumentowany w innych częściach Charakterystyki Produktu Leczniczego. Dawki te odpowiadają odpowiednio 25 mg, 50 mg i 100 mg metoprololu winianu. Dokumentacja przedkliniczna dotycząca bezpieczeństwa jest ograniczona i nie dostarcza dodatkowych istotnych informacji poza tymi już zawartymi w innych sekcjach, co potwierdza brak nowych zagrożeń specyficznych dla człowieka.
- Leksykon substancji czynnych
Metoprolol bursztynian – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Metoprolol bursztynian, substancja czynna preparatu Metocard ZK, dostępna jest w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 23,75 mg, 47,5 mg oraz 95 mg, co odpowiada odpowiednio 25 mg, 50 mg i 100 mg metoprololu winianu. Producent nie dostarczył szczegółowych danych przedklinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania tej substancji, które miałyby istotne znaczenie kliniczne, poza informacjami zawartymi w innych sekcjach Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL). W związku z tym ocena bezpieczeństwa metoprololu bursztynianu powinna opierać się przede wszystkim na danych klinicznych oraz na informacjach zawartych w sekcjach dotyczących farmakodynamiki, farmakokinetyki, przeciwwskazań, ostrzeżeń, interakcji lekowych oraz wpływu na płodność, ciążę i laktację.
bezpieczeństwo kliniczne, charakterystyka produktu leczniczego, dane przedkliniczne, interakcja lekowa, Metocard ZK, metoprolol bursztynian, metoprolol winian, przeciwwskazanie, środek ostrożności, substancja czynna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, właściwości farmakodynamiczne, właściwości farmakokinetyczne, wpływ na płodność - Leksykon leków
Działania niepożądane – Metocard ZK 95 mg
Metocard ZK zawiera metoprololu bursztynian w dawkach 23,75 mg, 47,5 mg oraz 95 mg (odpowiednio 25 mg, 50 mg i 100 mg metoprololu winianu) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Lek ten, jako beta-adrenolityk, może wywoływać działania niepożądane obejmujące układ sercowo-naczyniowy (często bradykardię, niedociśnienie ortostatyczne, blok przedsionkowo-komorowy I° oraz zaostrzenie niewydolności serca), układ nerwowy (zawroty głowy, bóle głowy, parestezje, zaburzenia psychiczne takie jak depresja, bezsenność, koszmarne sny, rzadko omamy), układ oddechowy (skurcz oskrzeli, duszność wysiłkowa), przewód pokarmowy (nudności, bóle brzucha, biegunka, zaparcia, wymioty), skórę (wysypki, łuszczycopodobne zmiany, nadmierna potliwość, wypadanie włosów) oraz inne układy (małopłytkowość, leukopenia, zaburzenia metaboliczne, zaburzenia narządów zmysłów, mięśniowo-szkieletowe i rozrodcze). Częstość działań niepożądanych klasyfikowana jest zgodnie z MedDRA, od bardzo często (≥1/10) do bardzo rzadko (<1/10 000).
astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, bezsenność, biegunka, blok przedsionkowo-komorowy, ból głowy, bradykardia, choroba Peyroniego, chromanie przestankowe, depresja, duszność wysiłkowa, leukopenia, łuszczyca, małopłytkowość, metoprolol bursztynian, niedociśnienie ortostatyczne, nudności, omamy, parestezja, plastyczne stwardnienie prącia, przedłużone uwalnianie, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptor beta-adrenergiczny, skurcz oskrzeli, szumy uszne, utajona cukrzyca, wysypka, zapalenie spojówek, zapalenie wątroby, zawroty głowy, zespół Raynauda - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Betaloc ZOK 100 95 mg
Metoprolol bursztynian, zawarty w preparacie Betaloc ZOK, charakteryzuje się farmakokinetyką opartą na technologii przedłużonego uwalniania, co umożliwia stabilne stężenie leku w osoczu przez około 24 godziny mimo krótkiego okresu półtrwania (średnio 3,5 godziny, zakres 1-9 godzin). Tabletka składa się z kuleczek otoczonych błoną polimerową, co zapewnia kontrolowane uwalnianie substancji czynnej przez około 20 godzin. Biodostępność ogólnoustrojowa metoprololu wynosi około 50%, z redukcją o 20-30% w porównaniu do formy o zwykłym uwalnianiu, jednak bez wpływu na skuteczność terapeutyczną (AUEC pozostaje niezmienione). Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (5-10%), a jego metabolizm odbywa się głównie w wątrobie przez izoenzym CYP2D6, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów. Wydalanie z moczem przekracza 95%, z czego około 5% w postaci niezmienionej, choć w niektórych przypadkach może sięgać do 30%.
biodostępność metoprololu, biodostępność ogólnoustrojowa, blokada receptorów β-adrenergicznych, CYP2D6, cytochrom P450, działanie β-adrenolityczne, efekt pierwszego przejścia, GFR, klirens całkowity, klirens pozorny, marskość wątroby, metoprolol bursztynian, nadciśnienie tętnicze, okres półtrwania, pole powierzchni pod krzywą, postać farmaceutyczna, przedłużone uwalnianie, wiązanie z białkami osocza, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespolenie wrotno-czcze - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Betaloc ZOK 25 23,75 mg
Dokumentacja przedkliniczna dotycząca bezpieczeństwa stosowania metoprololu bursztynianu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu Betaloc ZOK (dostępnych w dawkach 23,75 mg, 47,5 mg oraz 95 mg) nie wykazała istotnych klinicznie zagrożeń. Standardowe badania toksykologiczne i farmakologiczne nie wskazały na szczególne ryzyko dla pacjentów, co potwierdza dobrze poznany profil bezpieczeństwa selektywnych beta-adrenolityków. Brak szczegółowych danych przedklinicznych w charakterystyce produktu leczniczego należy interpretować jako pozytywną informację w kontekście bezpieczeństwa stosowania metoprololu bursztynianu.
badania przedkliniczne, badanie farmakologiczne, badanie toksykologiczne, beta-adrenolityk, Betaloc ZOK, metoprolol bursztynian, metoprolol winian, monitorowanie pacjenta, parametry hemodynamiczne, profil bezpieczeństwa, profil farmakologiczny, selektywny beta-adrenolityk, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon substancji czynnych
Metoprolol bursztynian – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Metoprolol bursztynian, substancja czynna preparatu Metocard ZK dostępnego w dawkach 23,75 mg, 47,5 mg oraz 95 mg (odpowiadających 25 mg, 50 mg i 100 mg metoprololu winianu), wykazuje niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Najczęstsze działania niepożądane wpływające na zdolności psychomotoryczne to zawroty głowy oraz zmęczenie, które mogą zaburzać koncentrację, czas reakcji i koordynację ruchową. Szczególną uwagę należy zwrócić na czynniki nasilające te zaburzenia, takie jak jednoczesne spożywanie alkoholu oraz zmiana preparatu metoprololu, co może wpływać na farmakokinetykę i biodostępność leku.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Beto 100 ZK 95 mg
Lek Beto 100 ZK zawiera 95 mg metoprololu bursztynianu (odpowiadającego 100 mg metoprololu winianu) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, stosowany jest w leczeniu nadciśnienia tętniczego, dławicy piersiowej, zaburzeń rytmu serca (w tym częstoskurczu nadkomorowym), stabilnej niewydolności serca (klasa II-IV wg NYHA, frakcja wyrzutowa lewej komory <40%) oraz w profilaktyce migreny. Lek może być stosowany zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej, zapewniając stabilne stężenie substancji czynnej przy podawaniu raz na dobę, co poprawia compliance pacjenta. W pediatrii (6-18 lat) wskazaniem jest wyłącznie nadciśnienie tętnicze, a dawkowanie musi być dostosowane indywidualnie pod nadzorem specjalisty. Tabletki zawierają sacharozę (do 37,25 mg), glukozę (do 2,04 mg) oraz laktozę jednowodną (7,11 mg), co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją cukrów lub cukrzycą.
angina pectoris, beta-adrenolityk, choroba współistniejąca, compliance pacjenta, częstoskurcz nadkomorowy, dławica piersiowa, działanie niepożądane, epizod dławicowy, frakcja wyrzutowa lewej komory, funkcja nerek, interakcja lekowa, kołatanie serca, lek hipotensyjny, metoprolol bursztynian, metoprolol winian, nadciśnienie tętnicze, napad migrenowy, nietolerancja cukrów, niewydolność serca, parametr echokardiograficzny, parametry życiowe, profilaktyka migreny, przedłużone uwalnianie, receptor beta-adrenergiczny, terapia skojarzona, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenia rytmu serca, zaburzenie czynnościowe serca, zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, zawał mięśnia sercowego