enoksaparyna sodowa
Enoksaparyna sodowa to niskocząsteczkowa heparyna (LMWH) stosowana jako lek przeciwzakrzepowy. Jest otrzymywana przez depolimeryzację heparyny niefrakcjonowanej, co skutkuje cząsteczkami o średniej masie cząsteczkowej około 4500 daltonów. Jej działanie polega głównie na hamowaniu czynnika Xa w kaskadzie krzepnięcia, przy mniejszym wpływie na czynnik IIa (trombinę) w porównaniu do heparyny niefrakcjonowanej.
Podstawowe wskazania do stosowania enoksaparyny obejmują profilaktykę żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ), szczególnie u pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym oraz u chorych unieruchomionych z powodu ostrych schorzeń. Jest również wykorzystywana w leczeniu zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) i zatorowości płucnej (ZP), a także w ostrych zespołach wieńcowych (OZW).
Enoksaparyna cechuje się lepszą biodostępnością niż heparyna niefrakcjonowana, dłuższym czasem półtrwania oraz bardziej przewidywalną odpowiedzią na leczenie. Dzięki temu zazwyczaj nie wymaga rutynowego monitorowania parametrów krzepnięcia. Podawana jest podskórnie, najczęściej raz lub dwa razy na dobę, w zależności od wskazania. Dawkowanie należy dostosować u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek ze względu na eliminację leku przez nerki.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Clexane 6000 j.m. (60 mg)/0,6 ml
Enoksaparyna sodowa, stosowana jako lek przeciwzakrzepowy, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne z lekami wpływającymi na układ krzepnięcia oraz substancjami zaburzającymi hemostazę. Szczególnie niezalecane jest jednoczesne stosowanie enoksaparyny z salicylanami w dawkach przeciwzapalnych (np. kwas acetylosalicylowy), niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (np. ketorolak), lekami trombolitycznymi (alteplaza, reteplaza) oraz innymi lekami przeciwzakrzepowymi (warfaryna, dabigatran), ze względu na znaczne zwiększenie ryzyka krwawień, zwłaszcza z przewodu pokarmowego. W przypadku konieczności łączenia terapii z inhibitorami agregacji płytek (np. kwas acetylosalicylowy w dawce kardioprotekcyjnej, klopidogrel), glikokortykosteroidami systemowymi czy dextranem 40, zaleca się ścisłe monitorowanie parametrów krzepnięcia oraz dostosowanie dawkowania. Ponadto, enoksaparyna może nasilać ryzyko hiperkaliemii przy jednoczesnym stosowaniu leków podwyższających stężenie potasu (np. inhibitory ACE, diuretyki oszczędzające potas), co wymaga regularnego monitorowania poziomu potasu w surowicy.
acenokumarol, agregacja płytek krwi, aktywność anty-Xa, alteplaza, antagonista glikoproteiny IIb/IIIa, antagonista receptora angiotensyny II, apiksaban, dabigatran, dextran 40, diuretyk oszczędzający potas, działanie przeciwagregacyjne, działanie przeciwkrzepliwe, efekt antytrombotyczny, efekt przeciwzakrzepowy, enoksaparyna sodowa, glikokortykosteroid, hemostaza, hiperkaliemia, inhibitor ACE, inhibitor agregacji płytek krwi, ketorolak, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwzakrzepowy, lek przeciwzapalny, lek trombolityczny, lepkość krwi, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostry zespół wieńcowy, parametr krzepnięcia, płytki krwi, powikłanie krwotoczne, przewód pokarmowy, rywaroksaban, ryzyko krwawienia, streptokinaza, terapia przeciwzakrzepowa, tyklopidyna, układ krzepnięcia, urokinaza, warfaryna, zaburzenie hemostazy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Crusia 80 mg/0,8 ml (8000 j.m.)
Enoksaparyna sodowa (Crusia) jest dostępna w ampułko-strzykawkach o stężeniach od 2000 j.m. (20 mg)/0,2 ml do 10 000 j.m. (100 mg)/1 ml. Dawkowanie jest ściśle zależne od wskazań klinicznych i indywidualnego ryzyka pacjenta. W profilaktyce żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) u pacjentów chirurgicznych z umiarkowanym ryzykiem stosuje się 2000 j.m. (20 mg) podskórnie raz na dobę, rozpoczynając 2 godziny przed zabiegiem, przez co najmniej 7-10 dni. U pacjentów z wysokim ryzykiem zalecana dawka to 4000 j.m. (40 mg) raz na dobę, z rozpoczęciem 12 godzin przed zabiegiem i kontynuacją do 5 tygodni po dużych zabiegach ortopedycznych lub 4 tygodni po zabiegach onkologicznych. W profilaktyce u pacjentów internistycznych stosuje się 4000 j.m. (40 mg) raz na dobę przez 6-14 dni. W leczeniu zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) i zatorowości płucnej (ZP) stosuje się schematy 150 j.m./kg mc. (1,5 mg/kg mc.) raz na dobę u pacjentów niskiego ryzyka lub 100 j.m./kg mc. (1 mg/kg mc.) dwa razy na dobę u pozostałych, przez około 10 dni, z możliwością przejścia na doustne leki przeciwzakrzepowe.
choroba nowotworowa, enoksaparyna sodowa, farmakokinetyka leku, funkcja nerek, hemodializa, krążenie pozaustrojowe, kwas acetylosalicylowy, leczenie przeciwpłytkowe, leczenie trombolityczne, lek przeciwzakrzepowy, niestabilna dławica piersiowa, ostry zespół wieńcowy, pacjent internistyczny, PCI, pierścień fibrynowy, przezskórna interwencja wieńcowa, roztwór do wstrzykiwań, ryzyko krwawienia, ryzyko zakrzepowo-zatorowe, STEMI, stratyfikacja ryzyka, świeży zawał mięśnia sercowego, terapia przeciwpłytkowa, terapia przeciwzakrzepowa, tworzenie skrzepów, uniesienie odcinka ST, wstrzyknięcie dożylne, wstrzyknięcie podskórne, zabieg chirurgii ortopedycznej, zakrzepica proksymalna, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego bez uniesienia odcinka ST, ŻChZZ, ZP, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, ZŻG - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Neoparin 100 mg/ml
Enoksaparyna sodowa (Neoparin), stosowana w dawkach od 2000 j.m. do 10000 j.m. w formie roztworu do wstrzykiwań, nie wykazuje istotnego wpływu na zdolności psychomotoryczne, w tym prowadzenie pojazdów mechanicznych oraz obsługę maszyn. Mechanizm działania leku, polegający na hamowaniu czynnika Xa, nie oddziałuje na ośrodkowy układ nerwowy, co potwierdza brak wpływu na funkcje poznawcze i motoryczne. Mimo to, lekarz powinien poinformować pacjenta o braku bezpośredniego wpływu leku na zdolności prowadzenia pojazdów, zwracając uwagę na indywidualne reakcje organizmu oraz potencjalne działania niepożądane, takie jak ryzyko krwawień, które mogą pośrednio wpływać na bezpieczeństwo podczas terapii.
ampułko-strzykawka, błona śluzowa jelit, charakterystyka produktu leczniczego, czynnik Xa, depolimeryzacja heparyny, działanie niepożądane, enoksaparyna sodowa, funkcje poznawcze, krwawienie, lek przeciwbólowy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwkrzepliwy, lek uspokajający, ośrodkowy układ nerwowy, terapia farmakologiczna, zaburzenia funkcji poznawczych, zaburzenia krzepnięcia - Leksykon leków
Skład i postać leku – Losmina 150 mg/ml (15 000 j.m.)
Losmina to roztwór do wstrzykiwań zawierający enoksaparynę sodową, substancję biologiczną o aktywności anty-Xa, otrzymywaną z heparyny świnięcej. Produkt dostępny jest w dwóch dawkach: 12 000 j.m. (120 mg) w 0,8 ml oraz 15 000 j.m. (150 mg) w 1 ml, w ampułko-strzykawkach jednodawkowych. Podstawową drogą podania jest wstrzyknięcie podskórne, natomiast szybkie wstrzyknięcie dożylne (bolus) stosuje się wyłącznie w leczeniu świeżego zawału mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST, z możliwością łączenia z 0,9% roztworem chlorku sodu lub 5% roztworem dekstrozy. Produkt jest klarownym, bezbarwnym do jasnożółtego roztworem, przechowywanym w temperaturze poniżej 25°C, z okresem ważności 3 lata, bez możliwości zamrażania.
aktywność anty-Xa, ampułko-strzykawka, bolus, depolimeryzacja zasadowa, enoksaparyna sodowa, guma chlorobutylowa, heparyna z błony śluzowej, roztwór dekstrozy, roztwór do wstrzykiwań, roztwór fizjologiczny, uniesienie odcinka ST, woda do wstrzykiwań, wstrzyknięcie dożylne, wstrzyknięcie podskórne, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Neoparin 20 mg/0,2 ml
Przedkliniczne badania toksykologiczne enoksaparyny sodowej, przeprowadzone na szczurach, psach i małpach, wykazały dobry profil bezpieczeństwa przy podawaniu podskórnym i dożylnym w dawkach do 15 mg/kg na dobę przez okresy do 26 tygodni. Nie zaobserwowano działań niepożądanych innych niż spodziewane efekty przeciwzakrzepowe. Badania genotoksyczności, obejmujące test Amesa, test mutacji genowych w komórkach chłoniaka myszy oraz testy aberracji chromosomalnych in vitro i in vivo, nie wykazały aktywności mutagennej ani klastogennej enoksaparyny sodowej, potwierdzając brak potencjału do uszkodzeń materiału genetycznego.
aberracja chromosomalna, aktywność klastogenna, aktywność mutagenna, badanie genotoksyczne, badanie przedkliniczne, badanie toksykologiczne, działanie przeciwzakrzepowe, działanie teratogenne, enoksaparyna sodowa, płodność, potencjał teratogenny, szpik kostny, test Amesa, test postępującej mutacji, toksyczność długoterminowa, właściwości przeciwzakrzepowe - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Neoparin Forte 15 000 j.m. (150 mg)/ml
Enoksaparyna sodowa (Neoparin Forte) może być stosowana w ciąży jedynie po starannej ocenie stosunku korzyści do ryzyka, gdyż dane dotyczące jej przenikania przez łożysko są ograniczone i wskazują na minimalne przenikanie oraz brak dowodów na działanie teratogenne lub toksyczne na płód. Kobiety ciężarne leczone enoksaparyną powinny być monitorowane pod kątem objawów krwawienia oraz nadmiernego działania przeciwzakrzepowego, z uwzględnieniem szczególnej ostrożności u pacjentek ze sztucznymi zastawkami serca. Przed planowanym znieczuleniem zewnątrzoponowym konieczne jest odstawienie leku, aby zminimalizować ryzyko powikłań krwotocznych.
czynnik ryzyka, działanie przeciwzakrzepowe, działanie teratogenne, enoksaparyna sodowa, hemostaza, karmienie piersią, lek przeciwzakrzepowy, małopłytkowość, osteoporoza, powikłanie krwotoczne, przenikanie przez łożysko, sztuczna zastawka serca, trymestr ciąży, wchłanianie leku, właściwości fizykochemiczne, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Losmina 150 mg/ml (15 000 j.m.)
Losmina zawiera enoksaparynę sodową, heparynę drobnocząsteczkową o średniej masie cząsteczkowej około 4500 Da, dostępną w dawkach 12 000 j.m. (120 mg)/0,8 ml oraz 15 000 j.m. (150 mg)/1 ml w formie roztworu do wstrzykiwań. Enoksaparyna wykazuje wysoką aktywność przeciwko czynnikowi Xa (~100 j.m./mg) oraz niższą przeciwko czynnikowi IIa (~28 j.m./mg), z stosunkiem anty-Xa do anty-IIa wynoszącym 3,6. Mechanizm działania opiera się na aktywacji antytrombiny III, co prowadzi do hamowania krzepnięcia, a także na dodatkowych efektach przeciwzapalnych i przeciwzakrzepowych, takich jak hamowanie czynnika VIIa, indukcja uwalniania TFPI oraz redukcja uwalniania czynnika von Willebranda ze śródbłonka. W dawkach profilaktycznych enoksaparyna nie wpływa istotnie na aPTT, natomiast w dawkach terapeutycznych może wydłużać aPTT 1,5–2,2-krotnie, co ma znaczenie kliniczne przy monitorowaniu terapii.
aktywność przeciwkrzepliwa, aktywność przeciwzakrzepowa, alloplastyka stawu biodrowego, antytrombina III, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czynnik IIa, czynnik tkankowy, czynnik VIIa, czynnik von Willebranda, endogenny inhibitor, enoksaparyna sodowa, ester benzylowy heparyny, heparyna drobnocząsteczkowa, lek biopodobny, poważne krwawienie, profilaktyka przeciwzakrzepowa, zakrzepica żył głębokich, zasadowa depolimeryzacja, zatorowość płucna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Przedawkowanie – Clexane 10 000 j.m. (100 mg)/ml
Przedawkowanie enoksaparyny sodowej, najczęściej związane z pozajelitowym podaniem (dożylnym, pozaustrojowym lub podskórnym), prowadzi do powikłań krwotocznych stanowiących bezpośrednie zagrożenie życia. Objawy kliniczne obejmują krwawienia różnego stopnia, w tym z przewodu pokarmowego, krwawienia wewnątrzczaszkowe oraz krwiaki podskórne i domięśniowe. Dawki przekraczające 10 000 j.m./dobę zwiększają ryzyko nasilenia aktywności anty-Xa i powikłań krwotocznych. Warto podkreślić, że doustne podanie enoksaparyny nie powoduje istotnych skutków klinicznych ze względu na słabą absorpcję.
aktywność anty-Xa, działanie przeciwzakrzepowe, enoksaparyna sodowa, krwawienie podtwardówkowe, krwawienie śródmózgowe, krwawienie wewnątrzczaszkowe, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwiak domięśniowy, krwiak podskórny, krwiak zaotrzewnowy, morfologia krwi, niewydolność nerek, parametr krzepnięcia, podanie dożylne, podanie podskórne, podanie pozaustrojowe, powikłanie krwotoczne, protamina, stężenie hemoglobiny - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Enoxaparin sodium LEK-AM 8 000 j.m. (80 mg)/0,8 ml
Enoksaparyna sodowa, będąca heparyną drobnocząsteczkową dostępną w dawkach od 2000 j.m./0,2 ml do 10 000 j.m./1 ml w formie roztworu do wstrzykiwań, nie wykazuje istotnego wpływu na funkcje psychomotoryczne, takie jak zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych czy obsługi maszyn. Zgodnie z charakterystyką produktu leczniczego, lek nie powoduje zaburzeń koncentracji, wydłużenia czasu reakcji, senności ani zawrotów głowy, co czyni go bezpiecznym w kontekście aktywności wymagających wzmożonej uwagi. Mimo to, ze względu na możliwe indywidualne reakcje pacjentów, szczególnie w początkowym okresie terapii, zaleca się ostrożność i samoobserwację, a w przypadku wystąpienia nietypowych objawów – czasowe powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów oraz konsultację lekarską.
błona śluzowa jelit, charakterystyka produktu leczniczego, depolimeryzacja heparyny, dokumentacja medyczna, enoksaparyna sodowa, farmakoterapia, funkcje psychomotoryczne, heparyna drobnocząsteczkowa, historia choroby, interakcje lekowe, praktyka kliniczna, relacja lekarz-pacjent, roztwór do wstrzykiwań, świadoma farmakoterapia, wydłużenie czasu reakcji, zaburzenia koncentracji, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Neoparin 60 mg/0,6 ml
Neoparin to biopodobny lek przeciwzakrzepowy z grupy heparyn drobnocząsteczkowych, zawierający enoksaparynę sodową o średniej masie cząsteczkowej około 4500 daltonów. Enoksaparyna wykazuje wysoką aktywność anty-Xa (~100 j.m./mg) oraz niższą anty-IIa (~28 j.m./mg), z stosunkiem aktywności 3,6, co odróżnia ją od heparyny niefrakcjonowanej. Mechanizm działania obejmuje hamowanie czynników krzepnięcia (w tym VIIa) przez antytrombinę III, indukcję uwalniania TFPI oraz redukcję czynnika von Willebranda, co rozszerza jej profil przeciwzakrzepowy i przeciwzapalny. W terapii profilaktycznej enoksaparyna nie wpływa istotnie na aPTT, natomiast w dawkach terapeutycznych może wydłużać aPTT 1,5–2,2-krotnie, co ma znaczenie w monitorowaniu leczenia.
aktywność anty-Xa, aktywność przeciwzakrzepowa, alloplastyka stawu biodrowego, ampułko-strzykawka, antytrombina III, błona śluzowa jelit, czas częściowej tromboplastyny, czynnik IIa, czynnik VIIa, czynnik von Willebranda, czynnik Xa, depolimeryzacja heparyny, działanie przeciwzakrzepowe, enoksaparyna, enoksaparyna sodowa, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna standardowa, inhibitor czynnika tkankowego, lek biopodobny, lek przeciwzakrzepowy, śródbłonek naczyniowy, woda do wstrzykiwań, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Neoparin 60 mg/0,6 ml
Neoparin, zawierający enoksaparynę sodową w dawkach od 2000 j.m./0,2 ml do 10 000 j.m./1 ml, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na enoksaparynę, heparynę lub inne LMWH oraz na substancje pomocnicze. Przeciwwskazania obejmują także historię immunologicznej małopłytkowości poheparynowej (HIT) w ciągu ostatnich 100 dni lub obecność przeciwciał krążących, co wiąże się z ryzykiem poważnych powikłań zakrzepowo-zatorowych. Lek jest również przeciwwskazany u pacjentów z aktywnym, klinicznie istotnym krwawieniem oraz w stanach wysokiego ryzyka krwawienia, takich jak niedawny udar krwotoczny, owrzodzenia przewodu pokarmowego, nowotwory złośliwe obarczone ryzykiem krwawienia, niedawne operacje mózgu, rdzenia kręgowego lub oka, żylaki przełyku, tętniaki naczyniowe oraz nieprawidłowości naczyniowe w obrębie ośrodkowego układu nerwowego.
enoksaparyna sodowa, heparyna drobnocząsteczkowa, krwawienie aktywne, krwawienie do kanału kręgowego, leczenie przeciwzakrzepowe, małopłytkowość poheparynowa, Neoparin, nowotwór złośliwy, owrzodzenie przewodu pokarmowego, parametry krzepnięcia, płytki krwi, powikłanie krwotoczne, powikłanie neurologiczne, przeciwciała krążące, przeciwwskazanie medyczne, reakcja immunologiczna, stan zakrzepowy, terapia przeciwzakrzepowa, tętniak naczyniowy, udar krwotoczny, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie zewnątrzoponowe, żylaki przełyku - Leksykon leków
Interakcje leku – Neoparin 40 mg/0,4 ml
Enoksaparyna sodowa wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą znacząco wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność terapii przeciwzakrzepowej. Szczególnie niezalecane jest jednoczesne stosowanie enoksaparyny z salicylanami w dawkach przeciwzapalnych, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), lekami trombolitycznymi (np. alteplaza, reteplaza) oraz innymi antykoagulantami ze względu na wysokie lub bardzo wysokie ryzyko krwawień. W przypadku konieczności kojarzenia tych leków wymagana jest ścisła kontrola kliniczna i laboratoryjna. Leki takie jak inhibitory agregacji płytek krwi (np. kwas acetylosalicylowy w dawce antyagregacyjnej, klopidogrel), dextran 40 oraz glikokortykosteroidy mogą być stosowane ostrożnie, z monitorowaniem parametrów krzepnięcia i stanu pacjenta.
agregacja płytek krwi, antagoniści glikoproteiny, antagoniści receptora angiotensyny, antykoagulanty, dextran, diuretyki oszczędzające potas, działanie addytywne, działanie przeciwzakrzepowe, działanie wazodylatacyjne, enoksaparyna sodowa, funkcja płytek krwi, glikokortykosteroidy, hemostaza, hiperkaliemia, inhibitory agregacji płytek krwi, inhibitory konwertazy angiotensyny, kwas acetylosalicylowy, leki trombolityczne, monitorowanie laboratoryjne, naczynia krwionośne, niesteroidowe leki przeciwzapalne, ostry zespół wieńcowy, parametry krzepnięcia, powikłania krwotoczne, salicylany, stężenie potasu, synteza prostaglandyn, zaburzenie hemostazy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Clexane 10 000 j.m. (100 mg)/ml (30 000 j.m. (300 mg)/3 ml)
Enoksaparyna sodowa (Clexane) w dawce 10 000 j.m. (100 mg)/ml, dostępna w fiolkach zawierających 30 000 j.m. (300 mg) w 3 ml roztworu, jest heparyną drobnocząsteczkową o działaniu przeciwzakrzepowym. Lek jest wskazany do profilaktyki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) u pacjentów chirurgicznych z umiarkowanym i wysokim ryzykiem, zwłaszcza po zabiegach ortopedycznych, chirurgii ogólnej i onkologicznej. Ponadto, enoksaparyna jest stosowana u pacjentów internistycznych z ostrymi schorzeniami i ograniczoną mobilnością (np. niewydolność serca, niewydolność oddechowa, ciężkie zakażenia), w leczeniu zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) i zatorowości płucnej (ZP), z wyłączeniem przypadków wymagających trombolizy lub interwencji chirurgicznej. Lek jest także zalecany do długotrwałej terapii u pacjentów onkologicznych w celu zapobiegania nawrotom powikłań zakrzepowo-zatorowych oraz do zapobiegania tworzeniu skrzepów podczas hemodializy.
alkohol benzylowy, chirurgia ogólna, chirurgia onkologiczna, choroba nowotworowa, choroba reumatyczna, ciężkie zakażenie, czynnik ryzyka krwawienia, enoksaparyna sodowa, hemodializa, heparyna drobnocząsteczkowa, krążenie pozaustrojowe, krzepnięcie krwi, leczenie trombolityczne, lek przeciwzakrzepowy, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność oddechowa, ostra niewydolność serca, ostry zespół wieńcowy, pacjent internistyczny, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, przezskórna interwencja wieńcowa, tworzenie skrzepów, zabieg chirurgiczny ortopedyczny, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zawał serca NSTEMI, zawał serca STEMI, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Clexane 10 000 j.m. (100 mg)/ml
Enoksaparyna sodowa została poddana szerokim badaniom przedklinicznym oceniającym jej bezpieczeństwo, obejmującym toksyczność, mutagenność, teratogenność oraz wpływ na płodność i zdolności rozrodcze. Badania toksyczności podostrej i przewlekłej na szczurach, psach i małpach wykazały brak działań niepożądanych poza oczekiwanym efektem przeciwzakrzepowym przy dawkach 10-15 mg/kg mc./dobę (13-26 tygodni). Nie stwierdzono zmian patologicznych w narządach ani istotnych odchyleń w parametrach biochemicznych i hematologicznych, co potwierdza dobrą tolerancję enoksaparyny nawet przy dawkach znacznie przekraczających kliniczne. Testy genetyczne in vitro i in vivo (m.in. test Amesa, test aberracji chromosomalnej) jednoznacznie wykluczyły potencjał mutagenny i genotoksyczny substancji.
aberracja chromosomalna, aktywność klastogenna, badanie płodności, badanie teratogenności, działanie klastogenne, działanie przeciwzakrzepowe, działanie teratogenne, enoksaparyna sodowa, limfocyty ludzkie, parametry biochemiczne i hematologiczne, potencjał genotoksyczny, potencjał mutagenny, szpik kostny, test Amesa, test postępującej mutacji, toksyczność podskórna, właściwości przeciwzakrzepowe - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Crusia 20 mg/0,2 ml (2000 j.m.)
Lek Crusia, zawierający enoksaparynę sodową – heparynę drobnocząsteczkową, jest wskazany do profilaktyki i leczenia zakrzepowo-zatorowych powikłań u dorosłych pacjentów. Profilaktycznie stosuje się go u pacjentów chirurgicznych z umiarkowanym i wysokim ryzykiem ŻChZZ, zwłaszcza po zabiegach ortopedycznych, chirurgii ogólnej i onkologicznej, oraz u pacjentów internistycznych z ostrymi schorzeniami i ograniczoną mobilnością (np. niewydolność serca, oddechowa, ciężkie zakażenia, choroby reumatyczne). W leczeniu stosuje się go w zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) i zatorowości płucnej (ZP), z wyłączeniem przypadków wymagających trombolizy lub interwencji chirurgicznej. U pacjentów onkologicznych Crusia jest stosowana zarówno w przedłużonym leczeniu, jak i profilaktyce nawrotów ZŻG i ZP. Ponadto, lek zapobiega tworzeniu się skrzepów podczas hemodializy oraz jest elementem terapii ostrych zespołów wieńcowych (NSTEMI, STEMI), stosowanym łącznie z ASA, wspomagając leczenie reperfuzyjne i zapobiegając powikłaniom zakrzepowym.
aktywność anty-Xa, ASA, chirurgia ogólna, chirurgia onkologiczna, choroba reumatyczna, ciężkie zakażenie, czynna choroba nowotworowa, dawka terapeutyczna, działanie przeciwzakrzepowe, enoksaparyna sodowa, hemodializa, heparyna drobnocząsteczkowa, krążenie pozaustrojowe, kwas acetylosalicylowy, leczenie trombolityczne, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność oddechowa, NSTEMI, ostra niewydolność serca, ostry zespół wieńcowy, PCI, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, procedura nerkozastępcza, profilaktyka przeciwzakrzepowa, przezskórna interwencja wieńcowa, STEMI, świeży zawał mięśnia sercowego, uniesienie odcinka ST, zabieg operacyjny, zabieg ortopedyczny, zakrzepica, zakrzepica żył głębokich, zasadowa depolimeryzacja, zatorowość płucna, zawał serca bez uniesienia odcinka ST, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Działania niepożądane – Enoxaparin sodium LEK-AM 10 000 j.m. (100 mg)/ml
Profil bezpieczeństwa enoksaparyny sodowej oceniono na ponad 15 000 pacjentach w różnych wskazaniach klinicznych, w tym profilaktyce zakrzepicy żył głębokich po zabiegach chirurgicznych (dawka 4000 j.m./40 mg s.c. raz dziennie), leczeniu zakrzepicy żył głębokich (100 j.m./kg mc. co 12 h lub 150 j.m./kg mc. raz dziennie), niestabilnej dławicy piersiowej i zawale mięśnia sercowego bez załamka Q (100 j.m./kg mc. co 12 h) oraz świeżym zawale mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST (30 mg bolus i 100 j.m./kg mc. co 12 h). Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były krwotoki, małopłytkowość i trombocytoza. Krwotoki zaotrzewnowe i wewnątrzczaszkowe klasyfikowano jako poważne, a ryzyko krwawienia wzrastało przy obecności zmian organicznych predysponujących do krwawień, procedurach inwazyjnych oraz jednoczesnym stosowaniu leków wpływających na hemostazę. Duże krwotoki występowały u maksymalnie 4,2% pacjentów po zabiegach chirurgicznych, z możliwymi zgonami.
aminotransferaza, deficyt neurologiczny, duży krwotok, dysfagia, enoksaparyna sodowa, enzymy wątrobowe, eozynofilia, hiperkaliemia, krwiak, krwiak okołordzeniowy, krwotok, krwotok wewnątrzczaszkowy, krwotok zaotrzewnowy, małopłytkowość, małopłytkowość immunoalergiczna, martwica skóry, niedokrwistość, niestabilna dławica piersiowa, osteoporoza, osutka krostkowa, pęcherzowe zapalenie skóry, porażenie, powikłanie krwotoczne, poziom hemoglobiny, produkt krwiopochodny, reakcja anafilaktyczna, trombocytoza, uszkodzenie cholestatyczne wątroby, uszkodzenie wątroby, zakrzepica żylna, zapalenie naczyń skóry, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Enoxaparin sodium LEK-AM 2 000 j.m. (20 mg)/0,2 ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa enoksaparyny sodowej wykazały korzystny profil toksykologiczny, potwierdzając brak działań niepożądanych wykraczających poza oczekiwane efekty przeciwzakrzepowe. W badaniach przewlekłych, obejmujących 13-tygodniowe podawanie podskórne w dawce 15 mg/kg/dobę u szczurów i psów oraz 26-tygodniowe podawanie podskórne i dożylne w dawce 10 mg/kg/dobę u szczurów i małp, nie zaobserwowano istotnych toksyczności. Testy mutagenności i klastogenności, zarówno in vitro (m.in. test Amesa, test mutacji komórek chłoniaka, test aberracji chromosomalnej limfocytów ludzkich), jak i in vivo (test aberracji chromosomalnej komórek szpiku kostnego szczura), potwierdziły brak potencjału mutagennego i klastogennego enoksaparyny sodowej.
aberracja chromosomalna, aktywność klastogenna, aktywność mutagenna, badanie mutagenności, badanie przedkliniczne, badanie teratogenności, badanie toksykologiczne, działanie przeciwzakrzepowe, działanie teratogenne, enoksaparyna sodowa, funkcja rozrodcza, lek przeciwzakrzepowy, potencjał klastogenny, potencjał mutagenny, szpik kostny, test aberracji chromosomalnej, test Amesa, test postępującej mutacji, toksyczność płodowa, toksyczność przewlekła, zdolność rozrodcza - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Enoxaparin sodium Ledraxen 4000 j.m.
Enoxaparin sodium Ledraxen jest niskocząsteczkowym heparyną stosowanym w leczeniu i profilaktyce powikłań zakrzepowo-zatorowych u dorosłych pacjentów. Preparat dostępny jest w ampułko-strzykawkach o stężeniu 10 000 j.m./mL (100 mg/mL) w dawkach: 2000 j.m. (20 mg/0,2 mL), 4000 j.m. (40 mg/0,4 mL), 6000 j.m. (60 mg/0,6 mL), 8000 j.m. (80 mg/0,8 mL) oraz 10 000 j.m. (100 mg/1,0 mL). Wskazania obejmują profilaktykę żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej u pacjentów chirurgicznych (zwłaszcza ortopedycznych i onkologicznych) oraz internistycznych z ograniczoną mobilnością i ostrymi schorzeniami, takimi jak ostra niewydolność serca, niewydolność oddechowa, ciężkie zakażenia i choroby reumatyczne. Lek jest także stosowany w leczeniu zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) i zatorowości płucnej (ZP), z wyłączeniem przypadków wymagających trombolizy lub interwencji chirurgicznej. Ponadto enoksaparyna zapobiega wykrzepianiu w układzie dializacyjnym podczas hemodializy oraz jest integralną częścią terapii ostrych zespołów wieńcowych (NSTEMI, STEMI) w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym lub jako monoterapia w PCI.
ampułko-strzykawka, chirurgia onkologiczna, depolimeryzacja estru benzylowego heparyny, enoksaparyna sodowa, krążenie pozaustrojowe, kwas acetylosalicylowy, leczenie trombolityczne, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność oddechowa, NSTEMI, ostra niewydolność serca, ostry zespół wieńcowy, PCI, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, przezskórna interwencja wieńcowa, roztwór do wstrzykiwań, STEMI, zabieg chirurgiczny ortopedyczny, zabieg hemodializy, zakrzepica, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST, zawał serca bez uniesienia odcinka ST, ZP, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, ZŻG - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Enoxaparin sodium LEK-AM 2 000 j.m. (20 mg)/0,2 ml
Enoksaparyna sodowa jest stosowana w profilaktyce i leczeniu zakrzepowo-zatorowym zróżnicowanym dawkowanie zależnym od ryzyka pacjenta i wskazań klinicznych. Profilaktyka u pacjentów z umiarkowanym ryzykiem wymaga dawki 2000 j.m. (20 mg) podskórnie raz na dobę, rozpoczynając 2 godziny przed zabiegiem, kontynuując przez 7-10 dni. U pacjentów z wysokim ryzykiem stosuje się 4000 j.m. (40 mg) raz na dobę, najlepiej 12 godzin przed zabiegiem, z możliwością przedłużenia profilaktyki do 4-5 tygodni w przypadku dużych zabiegów ortopedycznych lub onkologicznych. W leczeniu zakrzepicy i zatorowości stosuje się schemat jednorazowy 150 j.m./kg mc. (1,5 mg/kg mc.) lub dwukrotny 100 j.m./kg mc. (1 mg/kg mc.) podskórnie, zależnie od ryzyka nawrotu i współistniejących schorzeń. W STEMI dawka początkowa to bolus dożylny 3000 j.m. (30 mg) plus 100 j.m./kg mc. (1 mg/kg mc.) podskórnie, z kontynuacją co 12 godzin, przy jednoczesnym stosowaniu kwasu acetylosalicylowego (75-325 mg/dobę). U pacjentów ≥75 lat w STEMI pomija się bolus dożylny, stosując 75 j.m./kg mc. (0,75 mg/kg mc.) podskórnie co 12 godzin (maksymalnie 7500 j.m. dla pierwszych dawek).
antagonista witaminy K, bezpośredni doustny lek przeciwzakrzepowy, DOAC, enoksaparyna sodowa, hemodializa, klirens kreatyniny, krążenie pozaustrojowe, krwiak okołordzeniowy, kwas acetylosalicylowy, leczenie fibrynolityczne, leczenie przeciwpłytkowe, nakłucie lędźwiowe, niestabilna dławica piersiowa, NSTEMI, ostry zespół wieńcowy, PCI, przezskórna interwencja wieńcowa, schyłkowa choroba nerek, skrzep, STEMI, VKA, wstrzyknięcie podskórne, zaburzenie czynności nerek, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego bez uniesienia odcinka ST, zawał mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie zewnątrzoponowe, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Skład i postać leku – Neoparin 100 mg/ml
Produkt leczniczy Neoparin zawiera enoksaparynę sodową, będącą niskocząsteczkową heparyną uzyskiwaną z błony śluzowej jelit świń, dostępną w formie roztworu do wstrzykiwań o aktywności anty-Xa od 2000 j.m. (20 mg) do 10 000 j.m. (100 mg) w objętościach od 0,2 ml do 1,0 ml. Preparat jest przeznaczony głównie do podawania podskórnego, z możliwością dożylnego bolusa wyłącznie w leczeniu świeżego zawału mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST. Substancją pomocniczą jest wyłącznie woda do wstrzykiwań. Neoparin należy przechowywać w temperaturze poniżej 25°C, z możliwością krótkotrwałego przechowywania w lodówce (2–8°C) do 1 miesiąca, bez zamrażania. Produkt dostępny jest w ampułko-strzykawkach jednorazowego użytku, wyposażonych w igłę i zabezpieczenie, pakowanych w blistry i kartoniki.
aktywność anty-Xa, ampułko-strzykawka, błona śluzowa jelit, bolus dożylny, enoksaparyna sodowa, fałd skórny, heparyna, pęcherzyk powietrza, roztwór do wstrzykiwań, roztwór fizjologiczny soli, roztwór wodny dekstrozy, tkanka bliznowata, tkanka tłuszczowa, uniesienie odcinka ST, woda do wstrzykiwań, wstrzyknięcie dożylne, wstrzyknięcie podskórne, zasadowa depolimeryzacja, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Crusia 60 mg/0,6 ml (6000 j.m.)
Crusia to heparyna drobnocząsteczkowa (enoksaparyna sodowa) o działaniu przeciwzakrzepowym, dostępna w dawkach od 2000 j.m. (20 mg) do 10 000 j.m. (100 mg) w formie roztworu do wstrzykiwań. Lek jest wskazany do profilaktyki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) u pacjentów chirurgicznych z umiarkowanym i wysokim ryzykiem, zwłaszcza po zabiegach ortopedycznych, onkologicznych i chirurgii ogólnej. Ponadto stosuje się go u pacjentów internistycznych z ostrymi schorzeniami i ograniczoną mobilnością, takimi jak ostra niewydolność serca, niewydolność oddechowa, ciężkie zakażenia czy choroby reumatyczne. Crusia jest również wskazana w leczeniu i profilaktyce nawrotów zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) oraz zatorowości płucnej (ZP), szczególnie u pacjentów onkologicznych, a także w zapobieganiu powstawaniu skrzepów podczas hemodializy. W ostrych zespołach wieńcowych (niestabilna dławica piersiowa, NSTEMI, STEMI) lek stosuje się w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym, co zmniejsza ryzyko powikłań zakrzepowych.
chirurgia onkologiczna, choroba reumatyczna, czynna choroba nowotworowa, enoksaparyna sodowa, hemodializa, heparyna drobnocząsteczkowa, leczenie trombolityczne, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność oddechowa, ostra niewydolność serca, ostre schorzenie, ostry zespół wieńcowy, profilaktyka przeciwzakrzepowa, przezskórna interwencja wieńcowa, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST, zawał serca bez uniesienia odcinka ST, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Działania niepożądane – Neoparin 80 mg/0,8 ml
Enoksaparyna sodowa, substancja czynna Neoparinu, została oceniona w badaniach klinicznych na ponad 15 000 pacjentów w różnych wskazaniach, takich jak profilaktyka i leczenie zakrzepicy żył głębokich, niestabilna dławica piersiowa oraz zawał mięśnia sercowego (STEMI i NSTEMI). Standardowe dawki profilaktyczne wynosiły 4000 j.m. (40 mg) podskórnie raz na dobę, natomiast w leczeniu stosowano dawki 100 j.m./kg mc. (1 mg/kg mc.) co 12 godzin lub 150 j.m./kg mc. (1,5 mg/kg mc.) raz na dobę. W STEMI podawano 3000 j.m. (30 mg) dożylnie w bolusie, a następnie 100 j.m./kg mc. co 12 godzin. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były krwotoki (w tym poważne, np. zaotrzewnowe i wewnątrzczaszkowe), małopłytkowość oraz trombocytoza. Profil bezpieczeństwa w przedłużonym leczeniu pacjentów onkologicznych był zbliżony do standardowego leczenia zakrzepicy i zatorowości płucnej.
aminotransferazy, antykoagulant, cholestaza, choroba nowotworowa, enoksaparyna sodowa, enzymy wątrobowe, eozynofilia, hemoglobina, hepatotoksyczność, hiperkaliemia, kanał kręgowy, krwiak okołordzeniowy, krwotok, krwotok wewnątrzczaszkowy, krwotok zaotrzewnowy, leki przeciwpłytkowe, małopłytkowość, małopłytkowość immunoalergiczna, martwica skóry, niestabilna dławica piersiowa, niesteroidowe leki przeciwzapalne, osteoporoza, ostra uogólniona osutka krostkowa, pęcherzowe zapalenie skóry, pokrzywka, profilaktyka zakrzepicy żył głębokich, reakcja anafilaktyczna, rumień, trombocytoza, uniesienie odcinka ST, wstrząs anafilaktyczny, zakrzepica żył głębokich, zapalenie naczyń skóry, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, zawał mięśnia sercowego bez załamka Q - Leksykon leków
Działania niepożądane – Clexane 10 000 j.m. (100 mg)/ml (30 000 j.m. (300 mg)/3 ml)
Enoksaparyna sodowa, oceniana w badaniach klinicznych na ponad 15 000 pacjentów, wykazuje profil bezpieczeństwa typowy dla leków przeciwzakrzepowych, z najczęstszymi działaniami niepożądanymi takimi jak krwotoki, małopłytkowość oraz trombocytoza. Dawkowanie różni się w zależności od wskazań: profilaktyka ZŻG po operacjach lub u unieruchomionych pacjentów to 4000 j.m. (40 mg) s.c. raz na dobę; leczenie ZŻG i ZP to 100 j.m./kg mc. (1 mg/kg mc.) s.c. co 12 godzin lub 150 j.m./kg mc. (1,5 mg/kg mc.) s.c. raz na dobę; niestabilna dławica piersiowa i zawał serca bez załamka Q – 100 j.m./kg mc. co 12 godzin; świeży zawał mięśnia sercowego z uniesieniem ST – 3000 j.m. (30 mg) i.v. w bolusie, następnie 100 j.m./kg mc. co 12 godzin. Krwotoki dużego stopnia występują u ≤4,2% pacjentów chirurgicznych, z ryzykiem wzrostu przy czynnikach predysponujących, takich jak zmiany organiczne, procedury inwazyjne czy jednoczesne stosowanie leków wpływających na hemostazę. Krwotoki zaotrzewnowe i wewnątrzczaszkowe zawsze klasyfikowane są jako poważne.
aminotransferaza, enoksaparyna sodowa, enzymy wątrobowe, eozynofilia, hiperkaliemia, krwiak okołordzeniowy, krwotok, krwotok wewnątrzczaszkowy, krwotok zaotrzewnowy, łysienie, małopłytkowość, małopłytkowość immunoalergiczna, martwica skóry, niedokrwistość pokrwotoczna, niestabilna dławica piersiowa, osteoporoza, osutka krostkowa, pęcherzowe zapalenie skóry, pokrzywka, procedura inwazyjna, reakcja anafilaktyczna, trombocytoza, uszkodzenie cholestatyczne wątroby, wstrząs anafilaktyczny, zakrzepica żył głębokich, zapalenie naczyń skóry, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Działania niepożądane – Neoparin 60 mg/0,6 ml
Enoksaparyna sodowa (Neoparin) była oceniana u ponad 15 000 pacjentów w różnych wskazaniach klinicznych, w dawkach od 2000 j.m./0,2 ml do 10 000 j.m./1 ml. Dawkowanie dostosowano do wskazań: profilaktyka zakrzepicy żył głębokich po zabiegach lub u unieruchomionych pacjentów (4000 j.m. podskórnie raz dziennie), leczenie zakrzepicy żył głębokich (100 j.m./kg mc. co 12 godzin lub 150 j.m./kg mc. raz na dobę), niestabilnej dławicy piersiowej i zawału bez załamka Q (100 j.m./kg mc. co 12 godzin) oraz ostrego zawału mięśnia sercowego z uniesieniem ST (3000 j.m. bolus dożylny, następnie 100 j.m./kg mc. co 12 godzin). Najczęstsze działania niepożądane to krwotoki, małopłytkowość i trombocytoza, z profilem bezpieczeństwa podobnym u pacjentów z aktywną chorobą nowotworową. Zgłaszano także rzadkie przypadki ostrej uogólnionej osutki krostkowej.
cholestatyczne uszkodzenie wątroby, enoksaparyna sodowa, enzymy wątrobowe, hiperkaliemia, krwiak okołordzeniowy, krwiak w miejscu wstrzyknięcia, krwotok wewnątrzczaszkowy, małopłytkowość, małopłytkowość immunoalergiczna, martwica skóry, niedokrwistość, niestabilna dławica piersiowa, osteoporoza, ostra uogólniona osutka krostkowa, ostry zawał mięśnia sercowego, pęcherzowe zapalenie skóry, powikłanie krwotoczne, profilaktyka zakrzepicy żył głębokich, reakcja anafilaktyczna, uniesienie odcinka ST, zapalenie naczyń skóry, zawał bez załamka Q - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Crusia 60 mg/0,6 ml (6000 j.m.)
Enoksaparyna sodowa, substancja czynna produktu Crusia, jest heparyną drobnocząsteczkową o średniej masie cząsteczkowej około 4500 daltonów, charakteryzującą się wysoką aktywnością anty-Xa (~100 j.m./mg) i niższą anty-IIa (~28 j.m./mg), z stosunkiem aktywności 3,6. Mechanizm działania opiera się na współdziałaniu z antytrombiną III, co skutkuje efektywnym działaniem przeciwzakrzepowym. Ponadto enoksaparyna wykazuje dodatkowe właściwości przeciwzapalne i przeciwzakrzepowe, takie jak hamowanie czynnika VIIa, indukcję uwalniania TFPI oraz redukcję czynnika von Willebranda (vWF) ze śródbłonka. W dawkach profilaktycznych nie wpływa istotnie na aPTT, natomiast w dawkach terapeutycznych może wydłużać aPTT o 1,5-2,2 raza względem wartości kontrolnej.
aktywność anty-IIa, aktywność anty-Xa, aktywność przeciwtrombinowa, aktywność przeciwzakrzepowa, alloplastyka stawu biodrowego, antytrombina III, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czynnik von Willebranda, czynnik Xa, czynniki krzepnięcia, dawka profilaktyczna, dawka terapeutyczna, enoksaparyna sodowa, heparyna drobnocząsteczkowa, inhibitor czynnika tkankowego, śródbłonek naczyniowy, właściwości przeciwzakrzepowe, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Losmina 150 mg/ml (15 000 j.m.)
Losmina, zawierająca enoksaparynę sodową w dawkach 12 000 j.m. (120 mg)/0,8 ml oraz 15 000 j.m. (150 mg)/1 ml, jest heparyną drobnocząsteczkową uzyskiwaną z błony śluzowej jelit świń. Lek ten jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na enoksaparynę, heparynę lub ich pochodne, a także u osób z immunologiczną małopłytkowością poheparynową (HIT) w wywiadzie do 100 dni lub obecnością przeciwciał krążących. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest także aktywne, klinicznie istotne krwawienie oraz stany zwiększające ryzyko krwawienia, takie jak niedawno przebyty udar krwotoczny, owrzodzenia przewodu pokarmowego, nowotwory złośliwe o wysokim ryzyku krwawienia, niedawne operacje mózgu, rdzenia kręgowego lub oka, żylaki przełyku, nieprawidłowości naczyniowe oraz znieczulenie podpajęczynówkowe lub zewnątrzoponowe w ciągu ostatnich 24 godzin od podania leku.
aktywne krwawienie, ampułko-strzykawka, anafilaksja, błona śluzowa jelit, działanie antykoagulacyjne, enoksaparyna sodowa, heparyna drobnocząsteczkowa, klarowny roztwór, krwawienie do kanału kręgowego, małopłytkowość indukowana heparyną, małopłytkowość poheparynowa, nadwrażliwość na enoksaparynę, nowotwór złośliwy, operacja mózgu, owrzodzenie żołądka, powikłanie krwotoczne, powikłanie neurologiczne, procedura inwazyjna, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, reakcja nadwrażliwości, roztwór do wstrzykiwań, skłonność do krwawień, stosunek korzyści do ryzyka, tętniak naczyniowy, udar krwotoczny, układ nerwowy centralny, układ wzrokowy, zakrzepica tętnicza i żylna, zasadowa depolimeryzacja, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie zewnątrzoponowe, żylaki przełyku - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Clexane 4000 j.m. (40 mg)/0,4 ml
Enoksaparyna sodowa, stosowana w preparacie Clexane w dawkach od 2000 j.m. (20 mg)/0,2 ml do 10 000 j.m. (100 mg)/1 ml, nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługi maszyn. Dane kliniczne potwierdzają, że lek nie zaburza funkcji psychomotorycznych pacjentów, co jest kluczowe dla bezpieczeństwa podczas wykonywania czynności wymagających koncentracji i szybkiej reakcji. Lekarz powinien poinformować pacjenta o braku bezpośredniego wpływu enoksaparyny na funkcje poznawcze, jednocześnie uwzględniając, że choroba podstawowa, np. stany zakrzepowo-zatorowe, może pośrednio wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Enoxaparin sodium LEK-AM 8 000 j.m. (80 mg)/0,8 ml
Enoksaparyna sodowa LEK-AM jest dostępna w dawkach od 2000 j.m. (20 mg) do 10 000 j.m. (100 mg) w roztworze do wstrzykiwań i stosowana jest w profilaktyce oraz leczeniu żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, niestabilnej dławicy piersiowej, zawału mięśnia sercowego oraz podczas hemodializy. Dawkowanie profilaktyczne zależy od ryzyka pacjenta: 2000 j.m. (20 mg) raz na dobę u pacjentów z umiarkowanym ryzykiem, 4000 j.m. (40 mg) raz na dobę u pacjentów z wysokim ryzykiem, z możliwością przedłużenia terapii do 5 tygodni po dużych zabiegach ortopedycznych lub do 4 tygodni po zabiegach onkologicznych. W leczeniu zakrzepicy i zatorowości stosuje się dawki 1,5 mg/kg mc. raz na dobę lub 1 mg/kg mc. dwa razy na dobę, a w niestabilnej dławicy i zawale bez uniesienia ST – 1 mg/kg mc. co 12 godzin. W świeżym zawale z uniesieniem ST stosuje się bolus dożylny 3000 j.m. (30 mg) oraz 1 mg/kg mc. podskórnie co 12 godzin, maksymalnie do 10 000 j.m. (100 mg) na dawkę.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, doustny lek przeciwzakrzepowy, enoksaparyna sodowa, hemodializa, klirens kreatyniny, kwas acetylosalicylowy, leczenie fibrynolityczne, leczenie przeciwpłytkowe, model stratyfikacji ryzyka, niestabilna dławica piersiowa, ostry zespół wieńcowy, pierścień fibrynowy, przezskórna interwencja wieńcowa, schyłkowa choroba nerek, terapia skojarzona, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakrzepica proksymalna, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego bez uniesienia odcinka ST, zawał mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Enoxaparin sodium LEK-AM 6 000 j.m. (60 mg)/0,6 ml
Enoksaparyna sodowa LEK-AM, będąca heparyną drobnocząsteczkową o średniej masie cząsteczkowej około 4500 daltonów, wykazuje wysoką aktywność przeciwko czynnikowi Xa (około 100 j.m./mg) oraz niższą aktywność przeciwko czynnikowi IIa (około 28 j.m./mg), z typowym stosunkiem anty-Xa do anty-IIa wynoszącym 3,6. Mechanizm działania opiera się na współdziałaniu z antytrombiną III, co skutkuje efektywnym działaniem przeciwzakrzepowym. Enoksaparyna wykazuje również dodatkowe właściwości przeciwzapalne i przeciwzakrzepowe, takie jak hamowanie czynnika VIIa, indukcja uwalniania TFPI oraz zmniejszenie uwalniania czynnika von Willebranda, co wzmacnia jej efekt terapeutyczny. W dawkach profilaktycznych nie wpływa istotnie na aPTT, natomiast w dawkach terapeutycznych może wydłużać aPTT o 1,5-2,2 raza względem wartości kontrolnej, co ma znaczenie przy monitorowaniu leczenia.
Skuteczność kliniczna enoksaparyny sodowej została potwierdzona w randomizowanym badaniu dotyczącym przedłużonej profilaktyki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej po alloplastyce stawu biodrowego. Pacjenci otrzymywali dawkę 4000 j.m. (40 mg) podskórnie raz na dobę przez 3 tygodnie po wypisie ze szpitala. Wyniki wykazały istotnie niższą częstość zakrzepicy żył głębokich w grupie leczonej enoksaparyną w porównaniu z placebo, bez przypadków zatorowości płucnej ani poważnych krwawień, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa leku. Dane te potwierdzają wysoką efektywność i bezpieczeństwo enoksaparyny w profilaktyce powikłań zakrzepowo-zatorowych po zabiegach ortopedycznych.
aktywność anty-IIa, aktywność anty-Xa, aktywność przeciwkrzepliwa, aktywność przeciwtrombinowa, aktywność przeciwzakrzepowa, alloplastyka stawu biodrowego, antytrombina III, błona śluzowa jelit, czas częściowej tromboplastyny, czynnik IIa, czynnik von Willebranda, czynnik Xa, działanie przeciwzakrzepowe, enoksaparyna sodowa, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, lek biopodobny, lek przeciwzakrzepowy, masa cząsteczkowa, profilaktyka przeciwzakrzepowa, właściwości przeciwzapalne, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Crusia 80 mg/0,8 ml (8000 j.m.)
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa enoksaparyny sodowej, substancji czynnej leku Crusia, obejmowały szeroki zakres testów toksykologicznych, mutagennych oraz oceny wpływu na rozrodczość na modelach zwierzęcych. W badaniach toksyczności podostrej (13 tygodni) i przewlekłej (26 tygodni) podawano dawki odpowiednio 15 mg/kg/dobę (szczury, psy) oraz 10 mg/kg/dobę (szczury, małpy) drogą podskórną i dożylną, nie obserwując działań niepożądanych poza spodziewanym efektem przeciwzakrzepowym. Testy mutagenności in vitro (Test Amesa, test mutacji komórek chłoniaka myszy, test aberracji chromosomalnej limfocytów ludzkich) oraz klastogenności in vivo (test aberracji chromosomalnej komórek szpiku kostnego szczura) nie wykazały aktywności genotoksycznej enoksaparyny sodowej.
aberracja chromosomalna limfocytów, aberracja chromosomalna szpiku kostnego, aktywność klastogenna, aktywność mutagenna, badanie toksykologiczne, dawkowanie leku, działanie przeciwzakrzepowe, działanie teratogenne, enoksaparyna sodowa, potencjał genotoksyczny, szpik kostny, teratogenność, test Amesa, test mutacji komórek chłoniaka, toksyczność ogólna, toksyczność podostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna - Leksykon substancji czynnych
Enoksaparyna – Przedawkowanie
Enoksaparyna sodowa, będąca heparyną drobnocząsteczkową, wykazuje pełną aktywność przeciwzakrzepową przy podaniu pozajelitowym (dożylnym, pozaustrojowym, podskórnym), co w przypadku przedawkowania może prowadzić do poważnych powikłań krwotocznych. Wchłanianie doustne enoksaparyny jest słabe, dlatego nawet duże dawki podane tą drogą rzadko wywołują ciężkie objawy kliniczne. Głównym objawem przedawkowania są krwawienia o różnym nasileniu, które korelują z nasileniem aktywności anty-Xa. Diagnostyka powinna obejmować ocenę aktywności anty-Xa, która może być wykrywana nawet po podaniu protaminy, stosowanej jako antidotum.
aktywność anty-Xa, aktywność przeciwzakrzepowa, działanie przeciwzakrzepowe, enoksaparyna sodowa, heparyna, infuzja dożylna, neutralizacja protaminą, parametry krzepnięcia, podanie dożylne, podanie podskórne, podanie pozajelitowe, podanie pozaustrojowe, powikłanie krwotoczne, protamina, przedawkowanie enoksaparyny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Losmina 150 mg/ml (15 000 j.m.)
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa enoksaparyny sodowej obejmowały kompleksową ocenę toksyczności, mutagenności oraz wpływu na rozrodczość i rozwój płodu. W badaniach toksyczności podostatej na szczurach i psach stosowano dawkę 15 mg/kg/dobę podskórnie przez 13 tygodni, natomiast w badaniach toksyczności przewlekłej na szczurach i małpach dawkę 10 mg/kg/dobę podawano podskórnie i dożylnie przez 26 tygodni. We wszystkich tych badaniach nie zaobserwowano działań niepożądanych poza spodziewanym efektem przeciwzakrzepowym. Testy mutagenności in vitro (m.in. test Amesa, test mutacji komórek chłoniaka, test aberracji chromosomalnej limfocytów ludzkich) oraz in vivo (test aberracji chromosomalnej komórek szpiku kostnego szczura) wykazały brak aktywności mutagennej i klastogennej, co wskazuje na brak potencjału genotoksycznego enoksaparyny sodowej.
aberracja chromosomalna limfocytów, aberracja chromosomalna szpiku kostnego, aktywność klastogenna, aktywność mutagenna, badanie płodności, badanie teratogenności, badanie toksyczności, działanie farmakodynamiczne, działanie przeciwzakrzepowe, działanie teratogenne, enoksaparyna sodowa, lek przeciwzakrzepowy, potencjał genotoksyczny, potencjał mutagenny, test Amesa, test mutacji komórek chłoniaka, toksyczność podostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna - Leksykon leków
Działania niepożądane – Neoparin 20 mg/0,2 ml
Enoksaparyna sodowa, substancja czynna preparatu Neoparin, została przebadana klinicznie na ponad 15 000 pacjentach, potwierdzając jej profil bezpieczeństwa w profilaktyce i leczeniu żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, zakrzepicy żył głębokich, zatorowości płucnej oraz ostrych zespołów wieńcowych. Dawkowanie różni się w zależności od wskazania: profilaktyka – 4000 j.m. (40 mg) s.c. raz/dobę; leczenie zakrzepicy – 100 j.m./kg mc. (1 mg/kg mc.) co 12 h lub 150 j.m./kg mc. (1,5 mg/kg mc.) raz/dobę; niestabilna dławica piersiowa – 100 j.m./kg mc. co 12 h; świeży zawał mięśnia sercowego z uniesieniem ST – bolus 3000 j.m. (30 mg) i następnie 100 j.m./kg mc. co 12 h. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są krwotoki (do 4,2% u pacjentów chirurgicznych), małopłytkowość, trombocytoza oraz reakcje alergiczne. Szczególną uwagę należy zwrócić na rzadkie, ale poważne powikłania, takie jak małopłytkowość immunoalergiczna z zakrzepicą, krwiak okołordzeniowy oraz ostra uogólniona osutka krostkowa (AGRP).
aminotransferaza, cholestatyczne uszkodzenie wątroby, deficyt neurologiczny, enoksaparyna sodowa, eozynofilia, guzki w miejscu wstrzyknięcia, hiperkaliemia, krwiak okołordzeniowy, krwiak w kanale kręgowym, krwotok, krwotok wewnątrzczaszkowy, łysienie, małopłytkowość, małopłytkowość immunoalergiczna, martwica skóry, niedokrwistość pokrwotoczna, niestabilna dławica piersiowa, osteoporoza, ostra uogólniona osutka krostkowa, pęcherzowe zapalenie skóry, podwyższone enzymy wątrobowe, pokrzywka, profil bezpieczeństwa leku, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, trombocytoza, uszkodzenie komórek wątroby, zakrzepica żył głębokich, zapalenie naczyń skóry, zatorowość płucna, zawał bez załamka Q, zawał mięśnia sercowego, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie zewnątrzoponowe, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Enoxaparin sodium LEK-AM 10 000 j.m. (100 mg)/ml
Enoksaparyna sodowa LEK-AM, będąca heparyną drobnocząsteczkową o średniej masie cząsteczkowej około 4500 daltonów, wykazuje wysoką aktywność anty-Xa (~100 j.m./mg) przy jednocześnie niskiej aktywności anty-IIa (~28 j.m./mg), co przekłada się na stosunek aktywności 3,6. Mechanizm działania opiera się na współdziałaniu z antytrombiną III, prowadząc do zahamowania czynników krzepnięcia, w tym czynnika VIIa, indukcji uwalniania TFPI oraz redukcji czynnika von Willebranda. W dawkach terapeutycznych enoksaparyna może wydłużać czas aPTT o 1,5–2,2 raza, natomiast w dawkach profilaktycznych wpływ na aPTT jest nieistotny klinicznie. Dodatkowo, lek wykazuje właściwości przeciwzapalne potwierdzone w badaniach klinicznych i modelach nieklinicznych.
aktywność przeciwtrombinowa, alloplastyka stawu biodrowego, antytrombina III, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czynnik von Willebranda, czynnik Xa, działanie przeciwkrzepliwe, działanie przeciwzakrzepowe, enoksaparyna sodowa, heparyna drobnocząsteczkowa, inhibitor zależnej od czynnika tkankowego drogi krzepnięcia, lek przeciwzakrzepowy, profilaktyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clexane 6000 j.m. (60 mg)/0,6 ml
Enoksaparyna sodowa charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) po podaniu podskórnym, z maksymalną aktywnością anty-Xa osiąganą po 3-5 godzinach, zależną od dawki (np. 0,2 j.m./ml dla 2000 j.m., 1,3 j.m./ml dla 150 j.m./kg mc.). Stan stacjonarny osiągany jest zwykle w 2-4 dniu leczenia, przy czym ekspozycja na lek wzrasta o 15-65% w zależności od schematu dawkowania. Aktywność anty-IIa jest około 10-krotnie niższa niż anty-Xa, z maksymalnymi wartościami do 0,19 j.m./ml. Objętość dystrybucji wynosi około 4,3 l, a eliminacja przebiega jednofazowo z okresem półtrwania 5-7 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez desulfację i depolimeryzację, a klirens anty-Xa wynosi około 0,74 l/h po dawce 150 j.m./kg mc. podawanej dożylnie. Wydalanie nerkowe obejmuje około 40% dawki, z klirensem nerkowym aktywnych metabolitów stanowiącym 10% dawki.
aktywność anty-IIa, aktywność anty-Xa, antytrombina III, depolimeryzacja, desulfacja, enoksaparyna sodowa, hemodializa, infuzja dożylna, klirens anty-Xa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lek trombolityczny, marskość wątroby, metoda amidolityczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole powierzchni pod krzywą, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, wstrzyknięcie dożylne, wstrzyknięcie podskórne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Crusia 40 mg/0,4 ml (4000 j.m.)
Enoksaparyna sodowa, substancja czynna leku Crusia, jest heparyną drobnocząsteczkową (LMWH) o działaniu przeciwzakrzepowym, której stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na enoksaparynę, heparynę niefrakcjonowaną, inne LMWH lub substancje pomocnicze. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest także immunologiczna małopłytkowość poheparynowa (HIT) w wywiadzie do 100 dni oraz obecność przeciwciał anty-heparynowych, ze względu na ryzyko poważnych powikłań zakrzepowych. Ponadto, enoksaparyna nie powinna być stosowana u pacjentów z aktywnym, klinicznie istotnym krwawieniem lub stanami wysokiego ryzyka krwawienia, takimi jak niedawny udar krwotoczny, aktywne owrzodzenia przewodu pokarmowego, nowotwory złośliwe o wysokim ryzyku krwawienia, niedawne operacje mózgu, rdzenia kręgowego lub oka, żylaki przełyku, malformacje naczyniowe oraz tętniaki naczyniowe. W tych przypadkach należy rozważyć alternatywne metody profilaktyki przeciwzakrzepowej.
antykoagulant, choroba wrzodowa, działanie przeciwzakrzepowe, enoksaparyna sodowa, heparyna drobnocząsteczkowa, krwawienie klinicznie istotne, krwawienie śródmózgowe, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwiak okołordzeniowy, lek przeciwzakrzepowy, malformacja naczyniowa, malformacja tętniczo-żylna, małopłytkowość poheparynowa, nowotwór złośliwy, owrzodzenie przewodu pokarmowego, płytki krwi, powikłanie zakrzepowe, profilaktyka przeciwzakrzepowa, przeciwciała przeciwko heparynie, reakcja alergiczna, tętniak naczyniowy, udar krwotoczny, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie zewnątrzoponowe, żylaki przełyku - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Losmina 80 mg/0,8 ml (8000 j.m.)
Przedkliniczne badania enoksaparyny sodowej, substancji czynnej leku Losmina, wykazały korzystny profil bezpieczeństwa przy stosowaniu przewlekłym. W badaniach toksyczności przewlekłej na szczurach, psach i małpach, podawanej podskórnie i dożylnie w dawkach do 15 mg/kg/dobę przez okres do 26 tygodni, nie zaobserwowano działań niepożądanych innych niż spodziewane efekty przeciwzakrzepowe. Testy mutagenności in vitro i in vivo, w tym test Amesa oraz badania aberracji chromosomalnej limfocytów ludzkich i komórek szpiku kostnego szczura, nie wykazały aktywności mutagennej ani klastogennej, co potwierdza brak genotoksyczności substancji.
aberracja chromosomalna limfocytów, aberracja chromosomalna szpiku kostnego, aktywność klastogenna, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, działanie przeciwzakrzepowe, działanie teratogenne, enoksaparyna sodowa, mutacja komórek chłoniaka, podanie dożylne, podanie podskórne, potencjał genotoksyczny, potencjał mutagenny, profil bezpieczeństwa, szpik kostny, test Amesa, toksyczność ostra, toksyczność płodowa, toksyczność przewlekła, wpływ na rozrodczość - Leksykon leków
Interakcje leku – Enoxaparin sodium LEK-AM 6 000 j.m. (60 mg)/0,6 ml
Enoksaparyna sodowa wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne z lekami wpływającymi na hemostazę, co może znacząco zwiększać ryzyko krwawień. Szczególnie niezalecane jest jednoczesne stosowanie enoksaparyny z salicylanami w dawkach przeciwzapalnych, NLPZ (w tym ketorolakiem), lekami trombolitycznymi (alteplaza, reteplaza, streptokinaza, tenekteplaza, urokinaza) oraz innymi antykoagulantami ze względu na wysokie lub bardzo wysokie ryzyko powikłań krwotocznych. W przypadku konieczności łącznego stosowania tych leków, wymagana jest ścisła kontrola parametrów klinicznych i laboratoryjnych. Dawkowanie i monitorowanie powinno uwzględniać indywidualne ryzyko pacjenta, a leki zaburzające hemostazę należy odstawić przed rozpoczęciem terapii enoksaparyną, jeśli to możliwe.
alteplaza, antagoniści glikoproteiny, antykoagulant, dextran, działanie przeciwzakrzepowe, enoksaparyna sodowa, farmakokinetyka, glikokortykosteroidy, hemostaza, hiperkaliemia, inhibitory agregacji płytek, interakcja farmakodynamiczna, ketorolak, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwzakrzepowy, leki trombolityczne, niesteroidowe leki przeciwzapalne, NLPZ, ostry zespół wieńcowy, powikłania krwotoczne, reteplaza, salicylany, streptokinaza, substytut osocza, tenekteplaza, tyklopidyna, urokinaza, zaburzenia hemostazy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Losmina 80 mg/0,8 ml (8000 j.m.)
Enoksaparyna sodowa, będąca heparyną drobnocząsteczkową stosowaną w preparacie Losmina, dostępna jest w formie roztworu do wstrzykiwań o stężeniach od 2000 j.m. (20 mg) w 0,2 ml do 10 000 j.m. (100 mg) w 1,0 ml. Zgodnie z charakterystyką produktu leczniczego, enoksaparyna sodowa nie wywiera istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługi maszyn, co oznacza brak ograniczeń psychomotorycznych u pacjentów poddawanych terapii. Niemniej jednak, lekarz powinien uwzględnić potencjalne działania niepożądane, takie jak krwawienia czy siniaki, które mogą pośrednio wpływać na bezpieczeństwo wykonywania tych czynności, a także możliwe interakcje z innymi lekami wpływającymi na funkcje poznawcze i motoryczne.
ampułko-strzykawka, błona śluzowa jelit, charakterystyka produktu leczniczego, depolimeryzacja estru benzylowego heparyny, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, działanie przeciwzakrzepowe, enoksaparyna sodowa, funkcja poznawcza, funkcja psychomotoryczna, heparyna drobnocząsteczkowa, interakcja lekowa, krwawienie, preparat przeciwzakrzepowy, roztwór do wstrzykiwań, sprawność psychomotoryczna, świadoma zgoda pacjenta, terapia skojarzona, zasadowa depolimeryzacja - Leksykon leków
Skład i postać leku – Clexane 2000 j.m. (20 mg)/0,2 ml
Produkt leczniczy Clexane zawiera enoksaparynę sodową, będącą heparyną drobnocząsteczkową uzyskaną przez zasadową depolimeryzację heparyny z jelit świń. Dostępny jest w formie roztworu do wstrzykiwań w ampułko-strzykawkach o stężeniach: 2000 j.m. (20 mg)/0,2 ml, 4000 j.m. (40 mg)/0,4 ml, 6000 j.m. (60 mg)/0,6 ml, 8000 j.m. (80 mg)/0,8 ml oraz 10 000 j.m. (100 mg)/1 ml, gdzie j.m. odnosi się do aktywności anty-Xa. Roztwór jest klarowny, bezbarwny lub żółtawy, o pH 5,5–7,5, z jedyną substancją pomocniczą – wodą do wstrzykiwań. Ampułko-strzykawki są jednorazowego użytku, wykonane ze szkła typu I, z gumowym korkiem i igłą, dostępne także z automatycznymi systemami zabezpieczającymi ERIS™ lub PREVENTIS™. Produkt przeznaczony jest do podawania podskórnego, a w przypadku szybkiego wstrzyknięcia dożylnego (bolus) – wyłącznie w leczeniu świeżego zawału mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST, bez mieszania z innymi lekami poza wskazanymi w charakterystyce produktu.
aktywność anty-Xa, ampułko-strzykawka, bolus, depolimeryzacja zasadowa, enoksaparyna sodowa, ester benzylowy heparyny, heparyna z błony śluzowej jelit, igła iniekcyjna, korek z gumy chlorobutylowej, podanie podskórne, postać roztworu, przejrzysty roztwór, roztwór do wstrzykiwań, system zabezpieczający, uniesienie odcinka ST, woda do wstrzykiwań, wstrzyknięcie dożylne, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przedawkowanie – Enoxaparin sodium LEK-AM 8 000 j.m. (80 mg)/0,8 ml
Przedawkowanie enoksaparyny sodowej, szczególnie podanej drogą dożylną, pozaustrojową lub podskórną, niesie ryzyko poważnych powikłań krwotocznych, takich jak krwawienia zewnętrzne i wewnętrzne, krwawienia z błon śluzowych, krwiaki oraz przedłużony czas krwawienia. Objawy te mogą pojawić się w różnym czasie po podaniu, zależnie od dawki i indywidualnej wrażliwości pacjenta. Droga doustna charakteryzuje się słabym wchłanianiem, co minimalizuje ryzyko poważnych następstw klinicznych. Monitorowanie pacjentów po przedawkowaniu powinno obejmować regularne badanie aktywności anty-Xa, ocenę kliniczną pod kątem krwawień oraz kontrolę parametrów życiowych.
aktywność anty-Xa, antidotum, droga doustna, droga dożylna, droga podskórna, działanie przeciwzakrzepowe, enoksaparyna sodowa, infuzja, koncentrat czynników krzepnięcia, krwawienie wewnętrzne, krwawienie zewnętrzne, krwiak podskórny, parametry krzepnięcia, powikłanie krwotoczne, protamina, przedawkowanie leku, świeżo mrożone osocze, wstrzyknięcie dożylne, zaburzenie hemostazy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Neoparin 60 mg/0,6 ml
Neoparin (enoksaparyna sodowa) jest dostępny w ampułko-strzykawkach o dawkach od 2000 j.m. (20 mg)/0,2 ml do 10 000 j.m. (100 mg)/1 ml i stosowany głównie podskórnie, z wyjątkiem wybranych wskazań klinicznych, np. świeżego zawału mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST, gdzie podaje się również dożylnie bolus 3000 j.m. (30 mg). Dawkowanie zależy od ryzyka zakrzepowo-zatorowego i wskazania: profilaktyka u pacjentów chirurgicznych z umiarkowanym ryzykiem to 2000 j.m. (20 mg) raz/dobę, a przy wysokim ryzyku 4000 j.m. (40 mg) raz/dobę, z czasem rozpoczęcia i długością terapii dostosowaną do rodzaju zabiegu i stanu pacjenta. W leczeniu zakrzepicy i zatorowości stosuje się schematy 150 j.m./kg mc. (1,5 mg/kg) raz/dobę lub 100 j.m./kg mc. (1 mg/kg) dwa razy/dobę, zależnie od ryzyka nawrotu i współistniejących chorób, np. nowotworowej. U pacjentów z aktywną chorobą nowotworową zaleca się początkowo 100 j.m./kg mc. dwa razy/dobę przez 5-10 dni, następnie 150 j.m./kg mc. raz/dobę do 6 miesięcy, z koniecznością ponownej oceny korzyści terapii po tym okresie.
choroba nowotworowa, enoksaparyna sodowa, hemodializa, klirens kreatyniny, kwas acetylosalicylowy, leczenie fibrynolityczne, leczenie przeciwzakrzepowe, niestabilna dławica piersiowa, ostry zespół wieńcowy, profilaktyka przeciwzakrzepowa, przezskórna interwencja wieńcowa, schyłkowa choroba nerek, skrzep, terapia przeciwpłytkowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego bez uniesienia odcinka ST, zawał mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Crusia 20 mg/0,2 ml (2000 j.m.)
Enoksaparyna sodowa, substancja czynna leku Crusia, jest heparyną drobnocząsteczkową o średniej masie cząsteczkowej około 4500 daltonów, uzyskiwaną przez zasadową depolimeryzację estru benzylowego heparyny świńskiej. Charakteryzuje się wysoką aktywnością anty-Xa (~100 j.m./mg) i niższą anty-IIa (~28 j.m./mg), ze stosunkiem aktywności 3,6, co przekłada się na selektywne działanie przeciwzakrzepowe zależne od antytrombiny III. Enoksaparyna wykazuje także dodatkowe mechanizmy przeciwzakrzepowe i przeciwzapalne, takie jak hamowanie czynnika VIIa, indukcję uwalniania TFPI oraz redukcję czynnika von Willebranda, co wzmacnia jej profil farmakodynamiczny. W dawkach profilaktycznych nie wpływa istotnie na aPTT, natomiast w dawkach terapeutycznych może wydłużać aPTT 1,5-2,2-krotnie, co ma znaczenie dla monitorowania terapii.
aktywność anty-IIa, aktywność anty-Xa, aktywność przeciwzakrzepowa, aktywowany częściowy czas tromboplastynowy, alloplastyka stawu biodrowego, antytrombina III, czas krzepnięcia, czynnik IIa, czynnik von Willebranda, czynnik Xa krzepnięcia krwi, enoksaparyna sodowa, heparyna drobnocząsteczkowa, inhibitor zależny od czynnika tkankowego, lek biopodobny, poważne krwawienie, śródbłonek naczyniowy, właściwość przeciwzakrzepowa, zakrzepica żył głębokich, zasadowa depolimeryzacja, zatorowość płucna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Enoxaparin sodium LEK-AM 2 000 j.m. (20 mg)/0,2 ml
Enoksaparyna sodowa, heparyna drobnocząsteczkowa, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (~100%) po podaniu podskórnym oraz liniową farmakokinetyką w zalecanych dawkach. Maksymalna aktywność anty-Xa w osoczu osiąga wartości od 0,2 j.m./ml (20 mg) do 1,3 j.m./ml (1,5 mg/kg mc.), z czasem do maksimum 3-5 godzin. Stan stacjonarny osiągany jest w 2-4 dniu leczenia, zależnie od schematu dawkowania, z minimalną kumulacją i niską zmiennością międzyosobniczą. Objętość dystrybucji wynosi około 4,3 l, wskazując na dystrybucję głównie w przestrzeni naczyniowej. Metabolizm zachodzi w wątrobie przez desulfację i depolimeryzację, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z klirensem anty-Xa około 0,74 l/h i okresem półtrwania 5-7 godzin. Aktywność anty-IIa jest około 10-krotnie niższa niż anty-Xa, osiągając maksima 0,13-0,19 j.m./ml po 3-4 godzinach.
aktywność anty-IIa, aktywność anty-Xa, antytrombina III, AUC, biodostępność bezwzględna, biodostępność podskórna, depolimeryzacja, desulfacja, enoksaparyna sodowa, hemodializa, heparyna drobnocząsteczkowa, interakcja farmakokinetyczna, klirens anty-Xa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lek trombolityczny, marskość wątroby, metoda amidolityczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostry zespół wieńcowy, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, udar niedokrwienny mózgu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Neoparin 80 mg/0,8 ml
Neoparin (enoksaparyna sodowa) jest dostępny w formie roztworu do wstrzykiwań w ampułko-strzykawkach o dawkach od 2000 j.m. (20 mg) do 10 000 j.m. (100 mg), co umożliwia precyzyjne dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta. W profilaktyce zakrzepowo-zatorowej u pacjentów chirurgicznych dawki wynoszą 2000 j.m. (20 mg) raz na dobę dla umiarkowanego ryzyka oraz 4000 j.m. (40 mg) raz na dobę dla wysokiego ryzyka, z czasem stosowania minimum 7–10 dni i możliwością przedłużenia do 4-5 tygodni w określonych przypadkach. W leczeniu zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) i zatorowości płucnej (ZP) stosuje się schematy dawkowania 150 j.m./kg mc. (1,5 mg/kg mc.) raz na dobę lub 100 j.m./kg mc. (1 mg/kg mc.) dwa razy na dobę, zależnie od ryzyka nawrotu i współistniejących schorzeń, z czasem terapii około 10 dni i możliwością kontynuacji do 6 miesięcy u pacjentów onkologicznych. W hemodializie enoksaparyna podawana jest do linii tętniczej w dawce 100 j.m./kg mc. (1 mg/kg mc.), z modyfikacją dawki u pacjentów z wysokim ryzykiem krwawienia.
bolus dożylny, choroba nowotworowa, doustny lek przeciwzakrzepowy, enoksaparyna sodowa, hemodializa, klirens kreatyniny, kwas acetylosalicylowy, leczenie trombolityczne, niestabilna dławica piersiowa, ostry zespół wieńcowy, przezskórna interwencja wieńcowa, ryzyko zakrzepowo-zatorowe, schyłkowa choroba nerek, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zakrzepica proksymalna, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego bez uniesienia odcinka ST, zawał mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST, zawał NSTEMI, zawał STEMI, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa