Właściwości farmakodynamiczne – Crusia 60 mg/0,6 ml (6000 j.m.)

Właściwości farmakodynamiczne
Crusia 60 mg/0,6 ml (6000 j.m.)

Enoksaparyna sodowa, substancja czynna produktu Crusia, jest heparyną drobnocząsteczkową o średniej masie cząsteczkowej około 4500 daltonów, charakteryzującą się wysoką aktywnością anty-Xa (~100 j.m./mg) i niższą anty-IIa (~28 j.m./mg), z stosunkiem aktywności 3,6. Mechanizm działania opiera się na współdziałaniu z antytrombiną III, co skutkuje efektywnym działaniem przeciwzakrzepowym. Ponadto enoksaparyna wykazuje dodatkowe właściwości przeciwzapalne i przeciwzakrzepowe, takie jak hamowanie czynnika VIIa, indukcję uwalniania TFPI oraz redukcję czynnika von Willebranda (vWF) ze śródbłonka. W dawkach profilaktycznych nie wpływa istotnie na aPTT, natomiast w dawkach terapeutycznych może wydłużać aPTT o 1,5-2,2 raza względem wartości kontrolnej.

Pobierz ChPL PDF Crusia – Roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce – 60 mg/0,6 ml (6000 j.m.)

Właściwości farmakodynamiczne leku Crusia

Charakterystyka molekularna
Aktywność przeciwzakrzepowa
Dodatkowe właściwości przeciwzakrzepowe i przeciwzapalne
Wpływ na parametry krzepnięcia
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
Rozszerzona profilaktyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej
Kolejne rozdziały

Wskazania

Substancja czynna

enoksaparyna sodowa

Kategoria leku

Właściwości farmakodynamiczne leku Crusia

Enoksaparyna sodowa, będąca substancją czynną produktu leczniczego Crusia, należy do grupy farmakoterapeutycznej heparyn drobnocząsteczkowych (kod ATC: B01AB05). Crusia jest produktem leczniczym biopodobnym, którego szczegółowe informacje są dostępne na stronie internetowej Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.¹

Charakterystyka molekularna

Enoksaparyna jest heparyną drobnocząsteczkową o średniej masie cząsteczkowej wynoszącej około 4500 daltonów. Kluczową cechą tej substancji jest rozdzielenie aktywności przeciwzakrzepowej i przeciwkrzepliwej standardowej heparyny. Substancja ta występuje w postaci soli sodowej i jest otrzymywana w wyniku zasadowej depolimeryzacji estru benzylowego heparyny pochodzącej z błony śluzowej jelit świń.²³

Aktywność przeciwzakrzepowa

Oczyszczona enoksaparyna sodowa w badaniach in vitro wykazuje znaczącą aktywność przeciwko czynnikowi Xa krzepnięcia krwi (aktywność anty-Xa), wynoszącą około 100 j.m./mg, przy jednoczesnej niewielkiej aktywności przeciwko czynnikowi IIa (aktywność anty-IIa) lub aktywności przeciwtrombinowej, wynoszącej około 28 j.m./mg. Stosunek tych aktywności wynosi 3,6. Działanie przeciwzakrzepowe enoksaparyny zachodzi przy udziale antytrombiny III (ATIII), co prowadzi do efektywnego działania przeciwzakrzepowego u ludzi.⁴

Dodatkowe właściwości przeciwzakrzepowe i przeciwzapalne

Poza podstawowymi aktywnościami anty-Xa i anty-IIa, enoksaparyna sodowa posiada dodatkowe, istotne klinicznie właściwości przeciwzakrzepowe i przeciwzapalne, które zidentyfikowano zarówno w badaniach z udziałem zdrowych ochotników i pacjentów, jak i w modelach nieklinicznych. Te dodatkowe działania obejmują:

Zahamowanie innych czynników krzepnięcia zależne od ATIII, w tym czynnika VIIa
Indukcję uwalniania endogennego inhibitora zależnej od czynnika tkankowego drogi krzepnięcia (TFPI – Tissue Factor Pathway Inhibitor)
Zmniejszenie uwalniania czynnika von Willebranda (vWF) ze śródbłonka naczyniowego do krwioobiegu

Wszystkie powyższe mechanizmy przyczyniają się do całościowego działania przeciwzakrzepowego enoksaparyny sodowej.⁵

Wpływ na parametry krzepnięcia

W przypadku stosowania enoksaparyny sodowej w dawkach profilaktycznych lek nie wpływa w istotny sposób na wartość czasu częściowej tromboplastyny po aktywacji (aPTT). Natomiast przy stosowaniu dawek terapeutycznych wartość aPTT może ulec wydłużeniu o 1,5-2,2 razy w stosunku do czasu kontrolnego, co obserwuje się przy maksymalnej aktywności leku.⁶

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Rozszerzona profilaktyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej

W badaniu klinicznym z podwójnie ślepą próbą oceniano skuteczność przedłużonej profilaktyki u pacjentów poddanych operacji alloplastyki stawu biodrowego. Badaniem objęto 179 pacjentów bez żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, którzy w fazie początkowej, podczas hospitalizacji, otrzymywali enoksaparynę sodową w dawce 4000 j.m. (40 mg) podskórnie. Po wypisaniu ze szpitala pacjentów zrandomizowano do dwóch grup:

Grupa otrzymująca enoksaparynę sodową w schemacie 4000 j.m. (40 mg) raz na dobę podskórnie (n=90)
Grupa otrzymująca placebo (n=89)

Leczenie w obu grupach prowadzono przez 3 tygodnie. Wyniki badania wykazały, że częstość występowania zakrzepicy żył głębokich podczas stosowania przedłużonej profilaktyki była istotnie niższa w grupie otrzymującej enoksaparynę sodową w porównaniu z grupą placebo. W trakcie badania nie odnotowano przypadków zatorowości płucnej. Co istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa, nie wystąpiły epizody poważnego krwawienia.⁷

Dawka produktu Crusia	Zawartość enoksaparyny sodowej	Aktywność anty-Xa	Objętość
Crusia, 2000 j.m. (20 mg)/0,2 ml	20 mg enoksaparyny sodowej	2000 j.m.	0,2 ml wody do wstrzykiwań
Crusia, 4000 j.m. (40 mg)/0,4 ml	40 mg enoksaparyny sodowej	4000 j.m.	0,4 ml wody do wstrzykiwań
Crusia, 6000 j.m. (60 mg)/0,6 ml	60 mg enoksaparyny sodowej	6000 j.m.	0,6 ml wody do wstrzykiwań
Crusia, 8000 j.m. (80 mg)/0,8 ml	80 mg enoksaparyny sodowej	8000 j.m.	0,8 ml wody do wstrzykiwań
Crusia, 10 000 j.m. (100 mg)/1 ml	100 mg enoksaparyny sodowej	10 000 j.m.	1,0 ml wody do wstrzykiwań

Produkt Crusia dostępny jest w postaci roztworu do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce jako klarowny roztwór, bezbarwny do jasnożółtego, zawierający enoksaparynę sodową jako substancję biologiczną o zdefiniowanej aktywności przeciwzakrzepowej.⁸

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.