telaprewir

Telaprewir to lek przeciwwirusowy z grupy inhibitorów proteazy, opracowany do leczenia przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu C (WZW C), szczególnie genotypu 1. Wprowadzony do lecznictwa w 2011 roku, zrewolucjonizował terapię WZW C jako jeden z pierwszych leków działających bezpośrednio na wirusa (DAA – Direct Acting Antivirals).

Mechanizm działania telaprewiru polega na blokowaniu enzymu proteazy serynowej NS3/4A wirusa HCV, co uniemożliwia replikację wirusa w organizmie. Lek był stosowany w schemacie trójlekowym w połączeniu z pegylowanym interferonem alfa i rybawiryną, znacząco zwiększając skuteczność terapii w porównaniu do wcześniejszych standardów leczenia.

Mimo istotnego przełomu w leczeniu, telaprewir został wyparty przez nowsze generacje leków przeciwwirusowych o większej skuteczności i lepszym profilu bezpieczeństwa. Terapia telaprewirem wiązała się z licznymi działaniami niepożądanymi, w tym wysypką (czasem ciężką), świądem, niedokrwistością, zmęczeniem oraz zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi. Lek wycofano z rynku w 2014 roku na rzecz bardziej skutecznych i bezpieczniejszych opcji terapeutycznych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Rulid 150 mg

Roksytromycyna, będąca słabym inhibitorem izoenzymu CYP3A4, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają kluczowe znaczenie w terapii skojarzonej. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie roksytromycyny z alkaloidami sporyszu ze względu na ryzyko nasilonej toksyczności. Ponadto, stosowanie z lekami metabolizowanymi przez CYP3A4, które wydłużają odstęp QT (np. astemizol, cyzapryd, pimozyd, terfenadyna) jest niezalecane z powodu ryzyka poważnych zaburzeń rytmu serca, w tym torsade de pointes. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym podawaniu leków przeciwarytmicznych klasy IA i III oraz innych substancji wydłużających QT, monitorując EKG pacjenta. Roksytromycyna może zwiększać stężenia midazolamu (wzrost AUC o 47%), bromokryptyny, cyklosporyny (wzrost o 50%) oraz ryfabutyny, co wymaga odpowiedniego monitorowania i ewentualnej modyfikacji dawkowania.
alkaloidy sporyszu, antagoniści witaminy K, astemizol, bromokryptyna, cyklosporyna, cytalopram, cyzapryd, czas protrombinowy, digoksyna, dyzopiramid, flukonazol, fluorochinolony, glikozydy nasercowe, inhibitor CYP3A4, inhibitory reduktazy HMG-CoA, karbamazepina, leki przeciwarytmiczne, metabolizm wątrobowy, metadon, midazolam, miopatia, odstęp QT, pentamidyna, pimozyd, rabdomioliza, ranitydyna, roksytromycyna, Rulid, ryfabutyna, statyny, telaprewir, teofilina, terfenadyna, torsade de pointes, triazolam, warfaryna, wskaźnik INR, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca
Leksykon leków
Interakcje leku – Atoris 30 mg

Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez OATP1B1/1B3, P-gp i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, telitromycyna, klarytromycyna, itrakonazol) mogą zwiększać AUC atorwastatyny nawet do 9,4-krotnie, co znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy, wymagając redukcji dawki lub unikania terapii skojarzonej. Umiarkowane inhibitory (erytromycyna, diltiazem) również zwiększają stężenie leku, wskazując na konieczność monitorowania klinicznego. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz) obniżają stężenie atorwastatyny, potencjalnie zmniejszając jej skuteczność. Inhibitory transporterów (np. cyklosporyna, letermowir) mogą zwiększać ekspozycję na lek, co wymaga dostosowania dawki i ścisłej kontroli. Szczególnie niebezpieczna jest interakcja z kwasem fusydowym, prowadząca do ryzyka rabdomiolizy, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania.
białko oporności raka piersi, biodostępność, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, digoksyna, diltiazem, doustny lek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, elbaswir/grazoprewir, erytromycyna, ezetymib, fibrat, glekaprewir/pibrentaswir, hepatotoksyczność, inhibitor białka transportowego, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy, letermowir, lopinawir/rytonawir, miopatia, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rabdomioliza, ryfampicyna, silny inhibitor CYP3A4, telaprewir, umiarkowany inhibitor CYP3A4, warfaryna, ziele dziurawca
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Simorion 80 mg

Symwastatyna, substancja czynna leku Simorion, jest stosowana w terapii dyslipidemii, jednak jej podanie wymaga ścisłego przestrzegania przeciwwskazań. Lek jest niewskazany u pacjentów z nadwrażliwością na symwastatynę lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (obecna w dawkach od 66,5 mg do 531,8 mg na tabletkę w zależności od dawki). Przeciwwskazaniem jest także czynna choroba wątroby lub utrzymujące się podwyższenie aminotransferaz, co wymaga monitorowania enzymów wątrobowych przed i w trakcie terapii. Simorion jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w ciąży i karmiących piersią ze względu na ryzyko teratogenne wynikające z hamowania syntezy cholesterolu. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję, a lek należy odstawić przed planowaną ciążą.
aminotransferazy, antybiotyki makrolidowe, azole przeciwgrzybicze, boceprewir, ciąża, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, danazol, dyslipidemia, erytromycyna, gemfibrozyl, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, karmienie piersią, ketokonazol, klarytromycyna, kobicystat, laktoza jednowodna, lomitapid, miopatia i rabdomioliza, nadwrażliwość, nefazodon, nelfinawir, pozakonazol, Simorion, statyna, symwastatyna, telaprewir, telitromycyna, worykonazol, WZW typu C
Leksykon leków
Interakcje leku – Ipozumax 100 mg

Itrakonazol, substancja czynna leku Ipozumax, jest metabolizowany głównie przez cytochrom CYP3A4 i jednocześnie silnie go hamuje, co powoduje liczne interakcje farmakokinetyczne. Leki zmniejszające kwasowość soku żołądkowego (leki zobojętniające, antagoniści receptora H2, inhibitory pompy protonowej) obniżają wchłanianie itrakonazolu, co może skutkować obniżeniem jego skuteczności terapeutycznej. Silne induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, karbamazepina, fenobarbital, fenytoina, efawirenz, newirapina, dziurawiec) znacząco zmniejszają stężenie itrakonazolu i jego metabolitu hydroksyitrakonazolu, co może prowadzić do utraty efektu przeciwgrzybiczego. Z kolei silne inhibitory CYP3A4 (np. klarytromycyna, erytromycyna, rytonawir) zwiększają stężenie itrakonazolu, nasilając zarówno jego działanie terapeutyczne, jak i działania niepożądane. Zaleca się monitorowanie stężenia leku i ewentualną modyfikację dawki w przypadku jednoczesnego stosowania tych leków.
alkohol etylowy, antagonista receptora H2, biodostępność, cyprofloksacyna, cytochrom CYP3A4, darunawir, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, erytromycyna, farmakokinetyka, fenobarbital, fenytoina, fosamprenawir, glikoproteina p, hepatotoksyczność, hydroksyitrakonazol, induktor CYP3A4, indynawir, inhibitor CYP3A4, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, izoniazyd, kapsułka, karbamazepina, klarytromycyna, kwasowość soku żołądkowego, lek zobojętniający, meloksykam, newirapina, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ryfabutyna, ryfampicyna, rytonawir, senność, tachyarytmia komorowa, telaprewir, torsade de pointes, zaburzenie koordynacji ruchowej, zawroty głowy
Leksykon leków
Interakcje leku – Systen 50 50 mcg/24 h (3,2 mg)

System transdermalny Systen 50, zawierający 3,2 mg estradiolu i uwalniający 50 µg estradiolu na dobę, może wchodzić w istotne interakcje farmakokinetyczne, głównie poprzez indukcję enzymów cytochromu P450. Substancje takie jak barbiturany, hydantoina, karbamazepina, ryfampicyna, ryfabutyna, bozentan oraz nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (newirapina, efawirenz) przyspieszają metabolizm estradiolu, co prowadzi do obniżenia jego stężenia i osłabienia efektu terapeutycznego, a także zwiększa ryzyko nieplanowych krwawień. Pomimo że rytonawir, telaprewir i nelfinawir są inhibitorami CYP450, w połączeniu z hormonami steroidowymi wykazują efekt indukcyjny, co również obniża poziom estradiolu. Preparaty ziołowe zawierające dziurawiec zwyczajny mogą dodatkowo indukować metabolizm estrogenów, choć efekt ten jest mniej wyraźny w przypadku podawania transdermalnego, ze względu na ominięcie efektu pierwszego przejścia przez wątrobę.
badanie czynnościowe tarczycy, barbiturat, bozentan, cytochrom P450, dazabuwir, dziurawiec zwyczajny, efekt pierwszego przejścia, estradiol, glekaprewir, glukuronidacja, gospodarka lipidowa, gruźlica, hormon steroidowy, hormonalna terapia zastępcza, hydantoina, induktor enzymu, karbamazepina, lamotrygina, lek przeciwpadaczkowy, nadciśnienie płucne, nelfinawir, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, objaw naczynioruchowy, ombitaswir, parytaprewir, pibrentaswir, ryfabutyna, ryfampicyna, rytonawir, system transdermalny, telaprewir, test tolerancji glukozy, uderzenie gorąca, wirusowe zapalenie wątroby typu C
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Simvasterol 20 mg

Simvasterol (symwastatyna) w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę (65,73 mg w 10 mg, 131,46 mg w 20 mg, 262,92 mg w 40 mg tabletce), a także u osób z czynną chorobą wątroby lub niewyjaśnionym wzrostem aminotransferaz. Ze względu na metabolizm wątrobowy symwastatyny, dysfunkcja wątroby zwiększa ryzyko hepatotoksyczności i miopatii. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany w ciąży i laktacji z powodu ryzyka teratogennego oraz przenikania do mleka matki. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje lekowe, zwłaszcza z silnymi inhibitorami CYP3A4, które mogą zwiększać AUC symwastatyny co najmniej pięciokrotnie, podnosząc ryzyko miopatii i rabdomiolizy.
antybiotyki makrolidowe, azolowe leki przeciwgrzybicze, boceprewir, ciąża i laktacja, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, danazol, endometrioza, erytromycyna, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitory CYP3A4, inhibitory proteazy HIV, inhibitory reduktazy HMG-CoA, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, laktoza jednowodna, lek hipolipemizujący, lek immunosupresyjny, leki przeciwwirusowe HCV, lomitapid, nadwrażliwość na symwastatynę, nefazodon, nelfinawir, nietolerancja laktozy, pozakonazol, rabdomioliza, substancja czynna, symwastatyna, syntetyczny androgen, synteza cholesterolu, telaprewir, telitromycyna, wartość AUC, worykonazol, zwiększenie aktywności aminotransferaz
Leksykon leków
Interakcje leku – Limetic 75 mcg

Stosowanie Limetic (dezogestrel 75 µg) wiąże się z ryzykiem interakcji farmakokinetycznych, głównie poprzez indukcję enzymów mikrosomalnych wątrobowych, co może prowadzić do zwiększonego klirensu progestagenów i obniżenia skuteczności antykoncepcyjnej. Szczególnie istotne są leki indukujące enzymy CYP450, takie jak karbamazepina, fenytoina, prymidon, ryfampicyna, a także preparaty ziołowe zawierające dziurawiec zwyczajny. Indukcja enzymatyczna może pojawić się już po kilku dniach terapii i utrzymywać się do 4 tygodni po jej zakończeniu. W przypadku krótkotrwałego stosowania tych leków zaleca się stosowanie dodatkowej mechanicznej metody antykoncepcji przez cały okres terapii oraz 28 dni po jej zakończeniu, natomiast przy długotrwałym leczeniu należy rozważyć zmianę metody antykoncepcji na niewrażliwą na indukcję enzymatyczną.
barbituran, boceprewir, bosentan, cyklosporyna, dezogestrel, diltiazem, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, enzym wątrobowy, erytromycyna, etonogestrel, felbamat, fenobarbital, fenytoina, flukonazol, gryzeofulwina, hormonalny środek antykoncepcyjny, indukcja enzymatyczna, induktor enzymatyczny, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klirens hormonów płciowych, krwawienie śródcykliczne, lamotrygina, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwprątkowy, lek przeciwwirusowy, metabolit dezogestrelu, metabolizm wątrobowy, nelfinawir, newirapina, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, oksykarbazepina, preparat ziołowy, prymidon, ryfabutyna, ryfampicyna, rytonawir, skuteczność antykoncepcyjna, telaprewir, topiramat, zakażenie HIV/HCV
Leksykon substancji czynnych
Symwastatyna – Przeciwwskazania stosowania

Symwastatyna jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub pomocnicze składniki, w tym laktozę jednowodną, co jest istotne u osób z nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest czynna choroba wątroby lub utrzymujące się, niewyjaśnione podwyższenie aktywności aminotransferaz powyżej 3-krotnej górnej granicy normy. Symwastatyna jest metabolizowana w wątrobie i ulega efektowi pierwszego przejścia, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby. Ponadto, lek jest bezwzględnie przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią ze względu na ryzyko wad rozwojowych płodu wynikające z hamowania reduktazy HMG-CoA, kluczowego enzymu w biosyntezie cholesterolu.
amiodaron, antybiotyk makrolidowy, AUC, bezafibrat, biosynteza cholesterolu, boceprewir, brak laktazy, choroba mięśni, ciprofibrat, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, danazol, diltiazem, efekt pierwszego przejścia, erytromycyna, fenofibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, HoFH, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kobicystat, laktoza jednowodna, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lomitapid, miopatia i rabdomioliza, monitorowanie parametrów wątrobowych, nadwrażliwość na substancję czynną, nefazodon, nelfinawir, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, niewyrównana niedoczynność tarczycy, płeć żeńska, pozakonazol, reakcja anafilaktyczna, reduktaza HMG-CoA, symwastatyna, telaprewir, telitromycyna, werapamil, worykonazol, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie funkcji wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwiększenie aktywności aminotransferaz
Leksykon leków
Interakcje leku – Systen Sequi 1. Systen 50: 3,2 mg, 2. Systen Conti: 3,2 mg + 11,2 mg

Produkty lecznicze Systen Sequi, zawierające estradiol (Systen 50) oraz estradiol z octanem noretysteronu (Systen Conti), podlegają istotnym interakcjom farmakokinetycznym, głównie poprzez indukcję enzymów cytochromu P450. Kluczowymi induktorami są leki przeciwdrgawkowe (barbiturany, hydantoina, karbamazepina), przeciwgruźlicze (ryfampicyna, ryfabutyna), przeciwwirusowe (newirapina, efawirenz, rytonawir, telaprewir, nelfinawir) oraz preparaty ziołowe zawierające dziurawiec zwyczajny (Hypericum perforatum). Indukcja enzymów prowadzi do obniżenia stężenia hormonów, co może skutkować osłabieniem efektu terapeutycznego, nieplanowanymi krwawieniami oraz ograniczeniem ochronnego działania estrogenów na endometrium. W przypadku lamotryginy obserwuje się indukcję glukuronidacji, co zmniejsza jej stężenie i może pogorszyć kontrolę napadów padaczkowych. Ponadto, terapia estrogenowa może wpływać na wyniki testu tolerancji glukozy oraz badań czynności tarczycy, co wymaga uwagi przy interpretacji wyników laboratoryjnych.
badanie czynnościowe tarczycy, barbiturat, bozentan, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, estradiol, glukuronidacja lamotryginy, hiperplazja endometrium, hormonalna terapia zastępcza, hydantoina, Hypericum perforatum, induktor enzymu cytochromu P450, inhibitor izoenzymu cytochromu P450, karbamazepina, lamotrygina, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwgruźliczy, lek przeciwpadaczkowy, napad padaczkowy, nelfinawir, newirapina, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, octan noretysteronu, ryfabutyna, ryfampicyna, rytonawir, Systen 50, Systen Conti, Systen Sequi, telaprewir, test tolerancji glukozy, zakrzepica żylna
Leksykon leków
Interakcje leku – Simratio 40 40 mg

Symwastatyna jest substratem enzymu CYP3A4 oraz transporterów OATP1B1 i BCRP, co predysponuje ją do licznych interakcji farmakokinetycznych prowadzących do istotnego wzrostu stężenia leku i jego aktywnego metabolitu w osoczu. Szczególnie niebezpieczne są jednoczesne terapie z silnymi inhibitorami CYP3A4, takimi jak itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna czy inhibitory proteazy HIV, które mogą zwiększyć ekspozycję na symwastatynę nawet 5-11-krotnie, co jest przeciwwskazaniem do łącznego stosowania. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (amiodaron, werapamil, diltiazem, amlodipina, tikagrelor) wymagają ograniczenia dawki symwastatyny do 20-40 mg/dobę ze względu na zwiększone ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Dodatkowo, fibraty (zwłaszcza gemfibrozyl) oraz kwas fusydowy są przeciwwskazane z powodu wysokiego ryzyka działań niepożądanych mięśniowych. Spożycie soku grejpfrutowego (>1 litr/dobę) może zwiększyć narażenie na kwas symwastatyny 7-krotnie, dlatego należy go unikać podczas terapii.
amiodaron, amlodypina, antagonista wapnia, antybiotyk makrolidowy, boceprewir, cyklosporyna, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, danazol, daptomycyna, diltiazem, doustny lek przeciwzakrzepowy, elbaswir, enzym metabolizujący, erytromycyna, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, hepatotoksyczność, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy HCV, inhibitor proteazy HIV, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, klarytromycyna, kobicystat, kolchicyna, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, kwas symwastatyny, lek obniżający stężenie lipidów, lek przeciwgrzybiczy, miopatia, nefazodon, niacyna, OATP1B1, pochodna kumaryny, profil lipidowy, ryfampicyna, symwastatyna, telaprewir, telitromycyna, tikagrelor, transporter, transporter OATP1B1, werapamil, zaburzenie funkcji wątroby
Leksykon substancji czynnych
Eltrombopag – Interakcje

Eltrombopag wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, głównie poprzez chelatowanie kationów wielowartościowych oraz wpływ na transportery błonowe (OATP1B1, BCRP) i enzymy metabolizujące leki (CYP2C8, CYP2C9). Podawanie eltrombopagu w dawce 75 mg/dobę znacząco zwiększa ekspozycję statyn, np. rozuwastatyny, podnosząc Cmax o 103% i AUC0-∞ o 55%, co wymaga zmniejszenia dawki statyn i ścisłego monitorowania działań niepożądanych. Eltrombopag może także podnosić stężenia metotreksatu i topotekanu, substratów transporterów OATP1B1 i BCRP, co wymaga ostrożności i monitorowania toksyczności. Chelatowanie przez eltrombopag wielowartościowych kationów (Fe, Ca, Mg, Al, Se, Zn) znacząco obniża jego biodostępność – np. jednoczesne podanie z lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy zmniejsza AUC0-∞ i Cmax eltrombopagu o około 70%. Podobny efekt obserwuje się przy spożyciu pokarmów bogatych w wapń, gdzie AUC0-∞ i Cmax mogą spaść nawet o 75-79%, co można ograniczyć, stosując odstęp czasowy ≥2 godziny przed lub ≥4 godziny po takich lekach i posiłkach.
azatiopryna, boceprewir, chelatowanie, chelatowanie kationów, cyklosporyna, cytochrom P450, danazol, eltrombopag, enzymy CYP450, fluwoksamina, hepatotoksyczność, immunoglobulina anty-D, immunoglobuliny dożylne, induktory enzymatyczne, inhibitory enzymatyczne, inhibitory proteazy, inhibitory reduktazy HMG-CoA, interakcje lekowe, kortykosteroid, leki zobojętniające, lopinawir, małopłytkowość immunologiczna, metotreksat, mikrosomy wątrobowe, rozuwastatyna, ryfampicyna, rytonawir, statyna, telaprewir, topotekan, transportery błonowe, transportery OATP1B1
Leksykon substancji czynnych
Bosutynib – Interakcje

Bosutynib jest substratem enzymu CYP3A i wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne z lekami modulującymi aktywność tego enzymu. Silne inhibitory CYP3A, takie jak ketokonazol, powodują znaczące zwiększenie ekspozycji na bosutynib (wzrost Cmax o 5,2-krotny i AUC o 8,6-krotny przy dawce 100 mg bosutynibu), co wymaga unikania jednoczesnego stosowania lub zmniejszenia dawki bosutynibu. Inhibitory o średniej sile działania (np. aprepitant) zwiększają Cmax bosutynibu 1,5-krotnie i AUC 2-krotnie. Z kolei silne induktory CYP3A, takie jak ryfampicyna, obniżają ekspozycję bosutynibu do 6-14% wartości wyjściowych, co uniemożliwia skuteczne leczenie nawet przy zwiększeniu dawki. Ponadto, bosutynib wykazuje zależną od pH rozpuszczalność, a inhibitory pompy protonowej (np. lanzoprazol 60 mg) zmniejszają jego Cmax do 54% i AUC do 74%, dlatego zaleca się stosowanie krótkodziałających środków zobojętniających i rozdzielenie czasowe podania leków. Należy również zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu bosutynibu z lekami wydłużającymi odstęp QT oraz unikać spożywania alkoholu ze względu na potencjalne ryzyko hepatotoksyczności.
amiodaron, amprenawir, aprepitant, atazanawir, białko oporności raka piersi, boceprewir, bozentan, chinidyna, chlorochina, cyprofloksacyna, darunawir rytonawir, diltiazem, domperidon, dyzopiramid, działanie hepatotoksyczne, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, efekt niepożądany, erytromycyna, eteksylan dabigatranu, etrawiryna, farmakokinetyka bosutynibu, fenytoina, flukonazol, fosamprenawir, glikoproteina p, halofantryna, haloperydol, hepatotoksyczność, imatynib, induktor CYP3A, indynawir, inhibitor CYP3A, inhibitor CYP3A o średniej sile, inhibitor pompy protonowej, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kryzotynib, łagodny induktor CYP3A, łagodny inhibitor CYP3A, lanzoprazol, lopinawir/rytonawir, metadon, mibefradyl, modafinil, moksyfloksacyna, nafcylina, nefazodon, nelfinawir, nośnik anionów organicznych, nośnik kationów organicznych, polipeptyd transportujący aniony organiczne, pozakonazol, prokainamid, ryfampicyna, rytonawir, sakwinawir, silny induktor CYP3A, silny inhibitor CYP3A, sotalol, telaprewir, telitromycyna, werapamil, worykonazol, wydłużenie odstępu QT
Leksykon leków
Interakcje leku – Atrox 80 mg

Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez OATP1B1, OATP1B3, MDR1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, klarytromycyna, rytonawir) znacząco zwiększają stężenie atorwastatyny w osoczu, co podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy; w takich przypadkach zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania lub redukcję dawki atorwastatyny do maksymalnie 10-20 mg/dobę oraz ścisłe monitorowanie pacjenta. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, werapamil, amiodaron) również podwyższają stężenie leku, co wymaga rozważenia zmniejszenia dawki i monitorowania klinicznego. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) obniżają stężenie atorwastatyny, potencjalnie zmniejszając jej skuteczność, przy czym w przypadku ryfampicyny zaleca się jednoczesne podawanie i monitorowanie efektu terapeutycznego. Ponadto, inhibitory transporterów białkowych, takie jak cyklosporyna, mogą zwiększać ekspozycję na atorwastatynę, co wymaga dostosowania dawki i monitorowania.
amiodaron, atorwastatyna, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, digoksyna, diltiazem, efawirenz, elbaswir z grazoprewirem, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fenofibrat, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, glekaprewir/pibrentaswir, hepatotoksyczność, induktor cytochromu P450, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kwas fusydowy, miopatia, noretysteron, OATP1B1, OATP1B3, rabdomioliza, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, telaprewir, telitromycyna, warfaryna, werapamil, worykonazol, ziele dziurawca
Leksykon leków
Interakcje leku – Azalia 75 mcg

Produkt leczniczy Azalia zawierający dezogestrel (75 mikrogramów) wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z lekami indukującymi enzymy mikrosomalne wątrobowe (głównie CYP3A4), co prowadzi do zwiększonego klirensu progestagenu i obniżenia skuteczności antykoncepcyjnej. Indukcja enzymatyczna może pojawić się już po kilku dniach stosowania induktora, osiągając maksimum w ciągu kilku tygodni i utrzymując się do 4 tygodni po zakończeniu terapii. W przypadku krótkotrwałego leczenia induktorami enzymów zaleca się stosowanie dodatkowej mechanicznej metody antykoncepcji przez cały okres terapii oraz 28 dni po jej zakończeniu. Przy terapii długotrwałej rekomenduje się rozważenie zmiany metody antykoncepcji na taką, która nie jest podatna na indukcję enzymatyczną. Szczególnie wysokie ryzyko zmniejszenia skuteczności Azalii występuje przy stosowaniu leków przeciwdrgawkowych (np. karbamazepina, fenytoina), przeciwprątkowych (ryfampicyna, ryfabutyna), barbituranów oraz ziela dziurawca zwyczajnego.
antybiotyk, barbiturat, bloker kanału wapniowego, boceprewir, bosentan, cyklosporyna, dezogestrel, diltiazem, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, enzym mikrosomalny wątroby, erytromycyna, etonogestrel, felbamat, fenytoina, flukonazol, gryzeofulwina, hormonalny środek antykoncepcyjny, indukcja enzymu wątrobowego, induktor enzymatyczny, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klirens hormonu płciowego, krwawienie śródcykliczne, lamotrygina, lek przeciw HCV, lek przeciw HIV, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwprątkowy, lek rozszerzający naczynia, metabolit dezogestrelu, nelfinawir, newirapina, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, oksykarbazepina, prymidon, ryfabutyna, ryfampicyna, rytonawir, telaprewir, topiramat
Leksykon substancji czynnych
Roksytromycyna – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem terapii roksytromycyną konieczne jest wykluczenie nadwrażliwości na makrolidy oraz jednoczesnego stosowania alkaloidów sporyszu ze względu na ryzyko silnego zwężenia naczyń i martwicy kończyn. U pacjentów leczonych roksytromycyną odnotowano ciężkie reakcje pęcherzowe skóry, takie jak AGEP, zespół Stevensa-Johnsona (SJS) i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), które wymagają natychmiastowego przerwania terapii. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (stosowanie Rulidu jest przeciwwskazane) oraz u osób z ryzykiem wydłużenia odstępu QT, zwłaszcza przy współistnieniu hipokalemii, hipomagnezemii, bradykardii lub stosowaniu leków przeciwarytmicznych klasy IA i III oraz innych leków wydłużających QT. Nerkowe wydalanie roksytromycyny stanowi około 10% dawki, dlatego dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek nie wymaga modyfikacji.
alkaloid sporyszu, amiodaron, antybiotyk makrolidowy, astemizol, bradykardia, chinidyna, Clostridium difficile, cytalopram, cyzapryd, czynność wątroby, dofetylid, dyzopiramid, fenotiazyna, flukonazol, fluorochinolon, hamowanie perystaltyki, hipokalemia, hipomagnezemia, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwwirusowy, martwica kończyn, metadon, metronidazol, miastenia, moksyfloksacyna, morfologia krwi, niewrażliwe drobnoustroje, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, ostra uogólniona osutka krostkowa, pentamidyna, pimozyd, prokainamid, reakcja pęcherzowa skóry, roksytromycyna, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, telaprewir, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, trójcykliczny lek przeciwdepresyjny, wazokonstrykcja, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca, zakażenie grzybicze, zatrucie sporyszem, zespół Stevensa-Johnsona
Leksykon leków
Interakcje leku – Eltrombopag Glenmark 50 mg

Eltrombopag Glenmark wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, głównie poprzez hamowanie transporterów OATP1B1 i BCRP, co prowadzi do istotnego zwiększenia stężeń statyn (np. rozuwastatyny: ↑Cmax o 103%, ↑AUC o 55% przy dawce 75 mg eltrombopagu). Podobne ryzyko dotyczy metotreksatu i topotekanu, wymagając ostrożności i monitorowania toksyczności. Eltrombopag nie istotnie wpływa na metabolizm substratów enzymów CYP450 1A2, 2C19, 2C9 i 3A4, choć hamuje CYP2C8 i CYP2C9 in vitro. Jednoczesne stosowanie z cyklosporyną obniża ekspozycję na eltrombopag (Cmax ↓25-39%, AUC ↓18-24%), co może wymagać dostosowania dawki i monitorowania liczby płytek krwi. Chelatowanie przez wielowartościowe kationy (np. wapń, żelazo, magnez) znacząco obniża biodostępność eltrombopagu (↓AUC i Cmax o 70%), dlatego zaleca się przyjmowanie eltrombopagu co najmniej 2 godziny przed lub 4 godziny po produktach zawierających te kationy.
azatiopryna, biodostępność, boceprevir, chelatacja, chelatowanie, cyklosporyna, danazol, działanie niepożądane, eltrombopag z olaminą, enzym CYP450, fluwoksamina, hepatotoksyczność, immunoglobulina anty-D, immunoglobulina dożylna, indukcja enzymatyczna, induktor CYP1A2, induktor enzymatyczny, inhibitor BCRP, inhibitor CYP1A2, inhibitor enzymatyczny, inhibitor i induktor CYP1A2 i CYP2C8, inhibitor proteazy WZW C, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, kation wielowartościowy, kortykosteroid, lopinawir, metotreksat, mikrosom wątrobowy, pierwotna małopłytkowość immunologiczna, proszek do sporządzania zawiesiny doustnej, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu C, rozuwastatyna, ryfampicyna, rytonawir, statyna, substrat BCRP, substrat cytochromu P450, substrat OATP1B1, substrat OATP1B1 i BCRP, telaprewir, topotekan, właściwość farmakologiczna