tadalafil
Tadalafil to selektywny inhibitor fosfodiesterazy typu 5 (PDE-5), stosowany głównie w leczeniu zaburzeń erekcji oraz tętniczego nadciśnienia płucnego. Substancja ta działa poprzez zwiększenie stężenia cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP) w ciałach jamistych prącia, co prowadzi do relaksacji mięśni gładkich i zwiększenia przepływu krwi, umożliwiając erekcję.
W porównaniu do innych inhibitorów PDE-5, tadalafil charakteryzuje się najdłuższym okresem półtrwania, wynoszącym około 17,5 godziny, co przekłada się na skuteczność działania utrzymującą się do 36 godzin. Dzięki temu jest często określany jako lek umożliwiający większą spontaniczność życia seksualnego. Dostępny jest w dawkach od 2,5 do 20 mg, zarówno w formie preparatów przyjmowanych doraźnie, jak i stosowanych codziennie w mniejszych dawkach.
Najczęstsze działania niepożądane tadalafilu obejmują ból głowy, dyspepsję, ból pleców, bóle mięśniowe, przekrwienie błony śluzowej nosa oraz zaczerwienienie twarzy. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów przyjmujących azotany z powodu ryzyka niebezpiecznego spadku ciśnienia tętniczego. Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi, niewydolnością wątroby lub nerek oraz u osób przyjmujących alfa-adrenolityki.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Menero MED 2,5 mg
Produkt leczniczy Menero MED zawiera 2,5 mg tadalafilu i jest wskazany do leczenia zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn. Standardowa dawka doraźna wynosi 10 mg, przyjmowana minimum 30 minut przed planowaną aktywnością seksualną, z możliwością zwiększenia do 20 mg w przypadku niewystarczającej skuteczności, jednak maksymalna częstość stosowania to raz na dobę. W przypadku częstego stosowania (≥2 razy w tygodniu) dopuszcza się schemat dawkowania codziennego 5 mg raz na dobę, z możliwością zmniejszenia do 2,5 mg, przy czym konieczna jest regularna ocena zasadności terapii. U pacjentów w podeszłym wieku oraz z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek nie jest wymagane dostosowanie dawki, natomiast u osób z ciężkimi zaburzeniami nerek maksymalna dawka doraźna to 10 mg, a stosowanie codzienne jest niewskazane. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zalecana dawka doraźna to 10 mg, jednak brak jest danych dotyczących stosowania dawek powyżej 10 mg oraz schematu codziennego, szczególnie u chorych z ciężkimi zaburzeniami (klasa C Child-Pugh), co wymaga ostrożnej oceny korzyści i ryzyka.
aktywność seksualna, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, cukrzyca, dysfagia, efekt terapeutyczny, podanie doustne, podeszły wiek, schemat dawkowania, skala Child-Pugh, stosunek korzyści do ryzyka, tabletka powlekana, tadalafil, wywiad medyczny, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia erekcji - Leksykon substancji czynnych
Ambrisentan – Właściwości farmakokinetyczne
Ambrisentan, stosowany w terapii tętniczego nadciśnienia płucnego (PAH), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cₘₐₓ) około 1,5 godziny niezależnie od przyjmowania pokarmu. Stan stacjonarny osiągany jest po około 4 dniach. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (98,8%, głównie albuminami 96,5%) i wykazuje ograniczoną dystrybucję do erytrocytów (wskaźnik krew:osocze 0,57 u mężczyzn i 0,61 u kobiet). Metabolizm ambrisentanu odbywa się głównie przez glukuronidację (UGT1A9S, UGT2B7S, UGT1A3S) oraz utlenianie (CYP3A4, CYP3A5, CYP2C19), z powstaniem metabolitów o niskiej aktywności farmakologicznej. Okres półtrwania wynosi 13,6-16,5 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Wydalanie odbywa się głównie z żółcią, a około 22% dawki jest wydalane z moczem, z czego 3,3% w postaci niezmienionej.
4-hydroksymetyloambrisentan, albuminy, aminotransferazy wątrobowe, białka osocza, cyklosporyna A, cytochrom CYP3A4, cytochrom P450, czas protrombinowy, digoksyna, etynyloestradiol, glikoproteina p, glukuronid ambrisentanu, glukuronidacja, hepatocyty, inhibitory PDE-5, izoenzymy UGT, ketokonazol, klirens kreatyniny, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, N-desmetylosildenafil, noretyndron, pole pod krzywą stężenia, ryfampicyna, sildenafil, tadalafil, tętnicze nadciśnienie płucne, wskaźnik INR, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Działania niepożądane – Tadaxin 5 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Tadaxin, stosowany w leczeniu zaburzeń erekcji oraz łagodnego rozrostu gruczołu krokowego, wykazuje profil bezpieczeństwa oparty na badaniach klinicznych obejmujących 7116 pacjentów leczonych tadalafilem i 3718 pacjentów placebo. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są ból głowy, niestrawność, ból pleców i mięśni, których częstość wzrasta wraz z dawką. Większość działań niepożądanych ma charakter łagodny lub umiarkowany i jest przemijająca, z bólem głowy pojawiającym się głównie w pierwszych 10-30 dniach terapii. Częstość występowania działań niepożądanych klasyfikowano od bardzo często (≥1/10) do bardzo rzadko (<1/10 000), z uwzględnieniem m.in. reakcji nadwrażliwości, zaburzeń neurologicznych (np. ból głowy, zawroty głowy, udar), okulistycznych (np. NAION, okluzja naczyń siatkówki), sercowo-naczyniowych (np. zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa), a także poważnych reakcji skórnych (zespół Stevensa-Johnsona). U pacjentów powyżej 65 lat obserwowano zwiększoną częstość biegunek i zawrotów głowy, a u osób stosujących leki przeciwnadciśnieniowe – częstsze zaczerwienienie twarzy.
badanie kontrolowane placebo, biegunka, ból brzucha, ból głowy, ból kończyn, ból mięśni, ból pleców, ból w klatce piersiowej, bradykardia zatokowa, centralna surowicza chorioretinopatia, choroba refluksowa przełyku, częstoskurcz, duszność, hemospermia, kołatanie serca, komorowe zaburzenia rytmu, krwawienie z nosa, krwiomocz, krwotok z prącia, łagodny rozrost gruczołu krokowego, migrena, nadciśnienie tętnicze, nadmierna potliwość, nagła głuchota, nagła śmierć sercowa, nagłe zaczerwienienie twarzy, napad drgawkowy, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niestabilna dławica piersiowa, niestrawność, niewyraźne widzenie, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, obrzęk twarzy, okluzja naczyń siatkówki, pokrzywka, priapizm, profil bezpieczeństwa, przekrwienie błony śluzowej nosa, przekrwienie spojówek, przemijająca amnezja, przemijający napad niedokrwienny, reakcja nadwrażliwości, szum w uszach, tadalafil, ubytek pola widzenia, udar mózgu, wymioty, wysypka, zaburzenie erekcji, zawał mięśnia sercowego, zawroty głowy, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry, zmęczenie - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Tadalafil PMCS 10 mg
Ocena wpływu leku Tadalafil PMCS, dostępnego w dawkach 5 mg, 10 mg i 20 mg, na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn wykazała nieistotny wpływ na funkcje psychomotoryczne niezbędne do tych czynności. Badania kliniczne nie wykazały zwiększonej częstości zawrotów głowy w grupie leczonej w porównaniu z placebo, co potwierdza względne bezpieczeństwo preparatu w tym zakresie. Mimo to, zaleca się, aby pacjenci poznali indywidualną reakcję organizmu na lek przed przystąpieniem do prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn, a pierwsze zastosowanie leku powinno odbyć się w warunkach nie wymagających tych czynności, co pozwoli na obserwację ewentualnych działań niepożądanych.
badanie kliniczne, działanie niepożądane, farmakoterapia, indywidualna reakcja organizmu, laktoza, laktoza jednowodna, linia podziału, placebo, produkt leczniczy, profil bezpieczeństwa, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tadalafil, Tadalafil PMCS, wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil Belupo 10 mg
Tadalafil jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), wykazującym ponad 10 000-krotnie większą selektywność względem PDE5 niż innych izoenzymów PDE, w tym PDE1, PDE2, PDE3, PDE4 oraz ponad 700-krotnie względem PDE6, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych związanych z układem sercowo-naczyniowym i wzrokowym. Mechanizm działania opiera się na zwiększeniu stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia po stymulacji seksualnej, co prowadzi do relaksacji mięśni gładkich i poprawy ukrwienia. Farmakodynamicznie tadalafil charakteryzuje się długim czasem działania do 36 godzin, z efektem klinicznym widocznym już po 16 minutach od podania. Badania u zdrowych ochotników wykazały brak istotnego wpływu na ciśnienie tętnicze (maksymalne zmniejszenie ciśnienia skurczowego/rozkurczowego w pozycji leżącej o 1,6/0,8 mm Hg oraz w pozycji stojącej o 0,2/4,6 mm Hg) oraz na częstość akcji serca, potwierdzając bezpieczeństwo kardiologiczne leku. Ponadto, nie stwierdzono klinicznie istotnych zaburzeń widzenia barw, co jest zgodne z niskim powinowactwem do PDE6.
6MWD, badanie kontrolowane placebo, ciało jamiste, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, ciśnienie tętnicze, częstość akcji serca, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, etiologia neurologiczna, fosfodiesteraza cyklicznego guanozynomonofosforanu, FSH, hormon folikulotropowy, izoenzym fosfodiesterazy, kurczliwość mięśnia sercowego, morfologia plemników, PDE5, relaksacja mięśni gładkich, rozróżnianie kolorów, ruchliwość plemników, selektywny odwracalny inhibitor, siatkówka, spermatogeneza, stężenie plemników, stymulacja seksualna, tadalafil, test 6-minutowego marszu, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Przedawkowanie – Quator 5 mg
Przedawkowanie tadalafilu, substancji czynnej leku Quator, może prowadzić do nasilenia typowych działań niepożądanych obserwowanych przy dawkach terapeutycznych, które wynoszą 2,5 mg, 5 mg, 10 mg oraz 20 mg. Dawki pojedyncze powyżej terapeutycznych, nawet do 500 mg, mogą powodować zwiększone nasilenie działań niepożądanych, natomiast kumulacja dawek do 100 mg na dobę może skutkować częstszym i bardziej intensywnym występowaniem tych objawów. Objawy przedawkowania wymagają standardowego postępowania objawowego oraz monitorowania stanu pacjenta, ze szczególnym uwzględnieniem parametrów życiowych i obserwacji klinicznej ze względu na długi okres półtrwania tadalafilu, co może powodować przedłużone utrzymywanie się symptomów.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Tadalafil Actavis 20 mg
Tadalafil Actavis jest dostępny w postaci tabletek powlekanych zawierających 20 mg tadalafilu, o wymiarach 12 mm x 7,4 mm i grubości 4,60-5,20 mm. Standardowa dawka początkowa wynosi 10 mg, przyjmowana doustnie co najmniej 30 minut przed planowaną aktywnością seksualną, z możliwością zwiększenia do 20 mg w przypadku niewystarczającej skuteczności. Lek może być stosowany niezależnie od posiłków, z maksymalną częstością dawkowania raz na dobę. W przypadku częstszego stosowania (minimum 2 razy w tygodniu) dopuszcza się schemat dawkowania codziennego 5 mg, z możliwością redukcji do 2,5 mg, przy czym lekarz powinien okresowo oceniać zasadność takiego postępowania. Nie jest zalecane codzienne stosowanie dawek 10 mg i 20 mg.
aktywność seksualna, bezpieczeństwo stosowania, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cukrzyca, dawka początkowa, efekt terapeutyczny, niewydolność nerek, podanie doustne, podeszły wiek, produkt leczniczy, schemat dawkowania, skala Child-Pugh, stosowanie doraźne, stosowanie produktu, stosunek korzyści do ryzyka, tabletka powlekana, tadalafil, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Erlis 10 mg
Erlis (tadalafil) w dawce 10 mg w formie tabletek powlekanych jest wskazany do leczenia zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn. Standardowa dawka wynosi 10 mg, przyjmowana doustnie co najmniej 30 minut przed planowaną aktywnością seksualną, z możliwością zwiększenia do 20 mg w przypadku niewystarczającej skuteczności, maksymalnie raz na dobę. Lek można stosować niezależnie od posiłku. U pacjentów przewidujących częste stosowanie (≥2 razy w tygodniu) zaleca się dawkę 5 mg raz na dobę, którą można zmniejszyć do 2,5 mg w zależności od tolerancji. U osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. W przypadku ciężkich zaburzeń nerek maksymalna dawka to 10 mg, a schemat raz na dobę nie jest zalecany. U pacjentów z cukrzycą nie wymaga się zmiany dawki.
5 mg, aktywność seksualna, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dawka 10 mg, dawka 2, dawka 20 mg, łagodne do umiarkowane zaburzenie, podeszły wiek, schemat dawkowania, skala Child-Pugh, stosowanie doraźne, stosunek korzyści do ryzyka, tabletka powlekana, tadalafil, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Interakcje leku – Tadacontrol 10 mg
Badania interakcji tadalafilu (10 mg i 20 mg) wykazały, że jest on metabolizowany głównie przez CYP3A4, co powoduje istotne zmiany farmakokinetyczne przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów (np. ketokonazol 200 mg/dobę podwaja AUC i zwiększa Cmax o 15%, a 400 mg/dobę czterokrotnie zwiększa AUC i Cmax o 22%) oraz induktorów CYP3A4 (np. ryfampicyna zmniejsza AUC o 88%). Tadalafil nasila hipotensyjne działanie azotanów, co stanowi przeciwwskazanie do ich jednoczesnego stosowania; azotany można podać dopiero po 48 godzinach od ostatniej dawki tadalafilu. Jednoczesne stosowanie z doksazosyną (4-8 mg/dobę) znacząco nasila działanie hipotensyjne, zwiększając ryzyko omdleń, dlatego jest niewskazane. W przypadku innych α-blokerów (alfuzosyna, tamsulozyna) zaleca się ostrożność i rozpoczynanie terapii od najmniejszej dawki. Tadalafil w dawkach 10-20 mg wykazuje minimalny wpływ na działanie leków przeciwnadciśnieniowych (blokery kanałów wapniowych, inhibitory ACE, β-adrenolityki, diuretyki tiazydowe, antagoniści receptora angiotensyny II), choć u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem może powodować większe obniżenie ciśnienia tętniczego.
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, AUC, azotan, bloker kanału wapniowego, doksazosyna, enalapril, etynyloestradiol, finasteryd, induktor CYP3A4, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek β-adrenolityczny, metoprolol, niedociśnienie ortostatyczne, nitrogliceryna, P-glikoproteina, receptor α-adrenergiczny, riocyguat, ryfampicyna, substrat CYP2C9, tadalafil, teofilina, terbutalina, tiazydowy lek moczopędny, warfaryna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Erlis 20 mg
Przed zastosowaniem leku Erlis (tadalafil 20 mg) konieczna jest szczegółowa ocena przeciwwskazań, które wykluczają jego stosowanie. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na tadalafil lub substancje pomocnicze (w tym laktozę jednowodną 308 mg), jednoczesne stosowanie organicznych azotanów oraz leków pobudzających cyklazę guanylową (np. riocyguat) ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w tym po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca ≥ 2 stopnia wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg) lub niekontrolowanym nadciśnieniem, a także u pacjentów po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Erlis jest także przeciwwskazany u pacjentów z utratą wzroku w jednym oku z powodu niezapalnej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION).
azotany organiczne, cyklaza guanylowa, dysfagia, Erlis, inhibitor PDE5, jaskra, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, nadwrażliwość na tadalafil, NAION, niedociśnienie, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, riocyguat, spadek ciśnienia tętniczego, tadalafil, tarcza nerwu wzrokowego, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadalafil Aurovitas 5 mg
Lek Tadalafil Aurovitas w dawce 5 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym 52,5 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie organicznych azotanów ze względu na ryzyko gwałtownego i niebezpiecznego spadku ciśnienia tętniczego, wynikającego z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u mężczyzn z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest przeciwwskazana, zwłaszcza u pacjentów po świeżym zawale mięśnia sercowego (w ciągu ostatnich 90 dni), z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca klasy II-IV wg NYHA (w ciągu ostatnich 6 miesięcy), niekontrolowanymi zaburzeniami rytmu serca, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg) lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym.
autoregulacja przepływu mózgowego, charakterystyka produktu leczniczego, choroba serca, dekompensacja krążenia, działanie hipotensyjne azotanów, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, lek pobudzający cyklazę guanylową, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na tadalafil, NAION, niedociśnienie, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, objawowe niedociśnienie tętnicze, organiczne azotany, riocyguat, spadek ciśnienia tętniczego, substancja czynna, szlak tlenek azotu/cGMP, tadalafil, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zaburzenie hemodynamiczne, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Działania niepożądane – Tadalafil Bluescience 2,5 mg
Profil bezpieczeństwa tadalafilu, stosowanego w preparacie Tadalafil Bluescience, został szczegółowo opisany na podstawie danych z badań klinicznych obejmujących 8022 pacjentów leczonych tadalafilem oraz 4422 pacjentów otrzymujących placebo. Najczęstsze działania niepożądane to ból głowy (występujący u ≥10% pacjentów, głównie w pierwszych 10-30 dniach terapii), niestrawność, ból pleców i mięśni, z nasileniem zależnym od dawki. U osób powyżej 65 roku życia obserwowano częstsze epizody biegunki, a u pacjentów powyżej 75 lat – zawroty głowy i biegunkę przy dawce 5 mg raz na dobę stosowanej w łagodnym rozroście gruczołu krokowego. W badaniach klinicznych odnotowano także nieznacznie wyższą częstość bradykardii zatokowej w zapisie EKG u pacjentów leczonych tadalafilem w schemacie raz na dobę, jednak bez istotnych objawów klinicznych.
ból głowy, ból mięśni, ból oka, ból pleców, bradykardia zatokowa, częstoskurcz, EKG, incydent krwotoczny, kołatanie serca, komorowe zaburzenia rytmu serca, łagodny rozrost gruczołu krokowego, migrena, nadciśnienie tętnicze, nagła głuchota, nagłe zaczerwienienie twarzy, napad drgawkowy, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, niestrawność, niewyraźne widzenie, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk powieki, okluzja naczyń siatkówki, omdlenie, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, przekrwienie spojówek, przemijająca amnezja, przemijający napad niedokrwienny, reakcja nadwrażliwości, szum w uszach, tadalafil, ubytek pola widzenia, udar mózgu, zaburzenia erekcji, zawał mięśnia sercowego, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Quator 20 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa tadalafilu, substancji czynnej leku Quator, nie wykazały istotnych zagrożeń dla człowieka przy stosowaniu dawek terapeutycznych. W badaniach na szczurach i myszach, przy dawkach sięgających do 1000 mg/kg/dobę, nie stwierdzono działania teratogennego, embriotoksycznego ani fetotoksycznego. W szczególności, dawka 30 mg/kg/dobę u szczurów nie powodowała negatywnych efektów rozwojowych, mimo że ekspozycja (AUC) u ciężarnych samic była około 18-krotnie wyższa niż u ludzi po dawce 20 mg. Ponadto, badania płodności u szczurów nie wykazały zaburzeń reprodukcyjnych, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania tadalafilu w kontekście zdolności rozrodczych.
AUC, badanie farmakologiczne, badanie genotoksyczności, badanie przedkliniczne, dawka terapeutyczna, działanie embriotoksyczne, działanie fetotoksyczne, działanie teratogenne, ekspozycja na substancję czynną, płodność samca, płodność samicy, pole pod krzywą stężenia, potencjał kancerogenny, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, rozwój embrionalny, rozwój płodowy, rozwój pourodzeniowy, spermatogeneza, tadalafil, wpływ na reprodukcję, zanik nabłonka kanalików nasiennych - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Quator 2,5 mg
Quator to preparat zawierający tadalafil, dostępny w dawkach 2,5 mg, 5 mg, 10 mg oraz 20 mg w formie tabletek powlekanych, stosowany przede wszystkim w leczeniu zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn. Skuteczność leku wymaga odpowiedniej stymulacji seksualnej. Dawka 5 mg jest dodatkowo wskazana w terapii objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH), umożliwiając jednoczesne leczenie obu schorzeń. Natomiast dawka 20 mg znajduje zastosowanie w leczeniu tętniczego nadciśnienia płucnego (PAH) klasy II i III wg WHO, poprawiając zdolność wysiłkową pacjentów z idiopatycznym PAH oraz PAH związanym z kolagenowymi chorobami tkanki łącznej.
choroby tkanki łącznej, idiopatyczne tętnicze nadciśnienie płucne, klasyfikacja WHO, kolagenowe schorzenie naczyń, łagodny rozrost gruczołu krokowego, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, powiększenie prostaty, stymulacja seksualna, tabletka powlekana, tadalafil, tętnicze nadciśnienie płucne, zaburzenia erekcji, zdolność wysiłkowa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tadamen MED
Przed rozpoczęciem terapii tadalafilem (Tadamen MED 2,5 mg) konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu i badania fizykalnego w celu potwierdzenia diagnozy zaburzeń erekcji oraz wykluczenia przeciwwskazań, zwłaszcza ze strony układu sercowo-naczyniowego. Tadalafil wykazuje działanie rozszerzające naczynia krwionośne, co może prowadzić do łagodnego obniżenia ciśnienia tętniczego i nasilać działanie leków hipotensyjnych, zwłaszcza azotanów oraz α1-blokerów (np. doksazosyny). W trakcie stosowania odnotowano poważne zdarzenia sercowo-naczyniowe, takie jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, udar mózgu czy komorowe zaburzenia rytmu, szczególnie u pacjentów z istniejącymi czynnikami ryzyka. Zaleca się ostrożność i indywidualną ocenę korzyści i ryzyka, zwłaszcza u osób z ciężką niewydolnością nerek i wątroby (klasa C Child-Pugh).
azotany, białaczka, ból w klatce piersiowej, brak laktazy, centralna surowicza chorioretinopatia, choroba Peyroniego, ciężka niewydolność wątroby, ciężkie zaburzenie czynności nerek, częstoskurcz, doksazosyna, dysfunkcja narządowa, erytromycyna, fosfodiesteraza typu 5, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, ketokonazol, kołatanie serca, komorowe zaburzenia rytmu serca, lek przeciwnadciśnieniowy, nagła utrata słuchu, nagły zgon sercowy, niedociśnienie tętnicze objawowe, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, nietolerancja galaktozy, obniżenie ciśnienia tętniczego, priapizm, przemijający napad niedokrwienny, radykalna prostatektomia, rozszerzenie naczyń krwionośnych, rytonawir, sakwinawir, skala Child-Pugh, szpiczak mnogi, tadalafil, udar mózgu, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie erekcji, zagięcie prącia, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwłóknienie ciał jamistych - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Tadilecto 20 mg
Tadilecto 20 mg to lek zawierający tadalafil, stosowany wyłącznie u dorosłych mężczyzn w leczeniu zaburzeń erekcji o różnej etiologii – organicznej, psychogennej lub mieszanej. Zaburzenia erekcji definiuje się jako niemożność osiągnięcia lub utrzymania wzwodu umożliwiającego satysfakcjonujący stosunek płciowy. Kluczowym elementem terapii jest konieczność stymulacji seksualnej, gdyż tadalafil nie wywołuje erekcji bez odpowiedniego bodźca. Preparat dostępny jest w formie tabletek powlekanych o dawce 20 mg, które można dzielić na pół, uzyskując dawkę 10 mg, co pozwala na indywidualne dostosowanie leczenia.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Erlis 5 mg
Dane przedkliniczne dotyczące tadalafilu, substancji czynnej leku Erlis, obejmują szerokie badania farmakologiczne i toksykologiczne, które potwierdzają bezpieczeństwo stosowania tego leku u ludzi. Badania toksyczności reprodukcyjnej na gryzoniach wykazały brak działania teratogennego, embriotoksycznego i fetotoksycznego przy dawkach do 1000 mg/kg/dobę. W badaniach rozwojowych u szczurów dawka 30 mg/kg/dobę nie wywoływała zauważalnych efektów niepożądanych. Wartość AUC u ciężarnych szczurów była około 18-krotnie wyższa niż u ludzi po dawce 20 mg, co wskazuje na znaczną różnicę w ekspozycji. Ponadto, nie stwierdzono zaburzeń płodności u samców i samic szczurów przy stosowanych dawkach tadalafilu.
bezpieczeństwo farmakologiczne, dawka terapeutyczna, działanie embriotoksyczne, działanie fetotoksyczne, działanie teratogenne, ekspozycja na lek, genotoksyczność, pole pod krzywą stężenia leku, rozwój przedurodzeniowy i pourodzeniowy, spermatogeneza, stężenie leku we krwi, substancja czynna, tadalafil, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wielokrotnego podania, wada rozwojowa płodu, zaburzenie płodności, zanik nabłonka kanalików nasiennych - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tadalafil Actavis 2,5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa tadalafilu, substancji czynnej leku Tadalafil Actavis, obejmowały szeroki zakres testów farmakologicznych i toksykologicznych. Badania farmakologiczne nie wykazały istotnych negatywnych efektów na układ sercowo-naczyniowy, nerwowy ani oddechowy. W badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym u psów, przy dawkach 25 mg/kg/dobę przez 6-12 miesięcy (ekspozycja 3,7-18,6 razy wyższa niż u ludzi po dawce 20 mg), zaobserwowano zanik nabłonka kanalików nasiennych i zmniejszenie spermatogenezy. Testy genotoksyczności nie wykazały mutagennego ani klastogennego potencjału tadalafilu, a badania długoterminowe nie potwierdziły działania rakotwórczego. Badania reprodukcyjne na szczurach i myszach wykazały brak wpływu na płodność oraz brak działania teratogennego, embriotoksycznego i fetotoksycznego nawet przy dawkach do 1000 mg/kg/dobę. W badaniach rozwoju pre- i postnatalnego u szczurów dawka 30 mg/kg/dobę nie powodowała negatywnych efektów, a AUC u ciężarnych samic była około 18-krotnie wyższa niż u ludzi po dawce 20 mg, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa.
aberracja chromosomowa, AUC, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie genotoksyczności, badanie przedkliniczne, badanie teratogenności, badanie toksyczności, dawka terapeutyczna, działanie embriotoksyczne, działanie fetotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, nabłonek kanalików nasiennych, pole pod krzywą stężenia, potencjał mutagenny, rozwój pourodzeniowy, rozwój przedurodzeniowy, spermatogeneza, tadalafil, toksyczność reprodukcyjna, układ sercowo-naczyniowy, wada rozwojowa, zanik nabłonka kanalików nasiennych - Leksykon substancji czynnych
Tadalafil – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed zastosowaniem tadalafilu u pacjentów z zaburzeniami erekcji lub łagodnym rozrostem gruczołu krokowego konieczna jest szczegółowa diagnostyka obejmująca wywiad chorobowy, badania fizykalne oraz wykluczenie raka prostaty. Należy zwrócić szczególną uwagę na ocenę układu sercowo-naczyniowego, ze względu na ryzyko poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych, takich jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, udar czy komorowe zaburzenia rytmu serca, które zgłaszano po zastosowaniu tadalafilu. Lek, jako inhibitor PDE5, powoduje łagodne i przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego, co może nasilać działanie hipotensyjne azotanów (ich jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane) oraz leków blokujących receptory α1-adrenergiczne (np. doksazosyny). U pacjentów przyjmujących leki przeciwnadciśnieniowe wskazana jest ocena kliniczna i ewentualna modyfikacja terapii. Tadalafil jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz wymaga ostrożności u osób z ciężką niewydolnością wątroby (klasa C Child-Pugh).
białaczka, blokery receptorów alfa-adrenergicznych, brak laktazy, centralna surowicza chorioretinopatia, choroba Peyroniego, ciężka niewydolność wątroby, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cukrzyca, doksazosyna, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, komorowe zaburzenia rytmu, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek przeciwnadciśnieniowy, naczynie krwionośne, nadciśnienie tętnicze, NAION, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, nietolerancja galaktozy, priapizm, radykalna prostatektomia, szpiczak mnogi, tadalafil, TIA, zaburzenie erekcji, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zniekształcenie anatomiczne członka - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tadalafil PMCS 20 mg
Ocena bezpieczeństwa stosowania tadalafilu w dawkach 5 mg, 10 mg oraz 20 mg opiera się na szerokim spektrum badań przedklinicznych, obejmujących farmakologię, toksyczność wielokrotną, genotoksyczność, potencjalne działanie rakotwórcze oraz wpływ na reprodukcję. Badania na szczurach i myszach wykazały brak działania teratogennego, embriotoksycznego i fetotoksycznego przy dawkach do 1000 mg/kg/dobę. W badaniach rozwoju przed- i postnatalnego u szczurów dawka 30 mg/kg/dobę nie wywołała negatywnych efektów, a ekspozycja ciężarnych samic mierzona AUC była około 18-krotnie wyższa niż u ludzi po dawce 20 mg, co wskazuje na istotny margines bezpieczeństwa. Ponadto, badania płodności u szczurów nie wykazały zaburzeń u samców ani samic, co jest istotne w kontekście długotrwałego stosowania u pacjentów w wieku rozrodczym.
badanie farmakologiczne, badanie kliniczne, działanie embriotoksyczne, działanie farmakologiczne, działanie fetotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, pole pod krzywą stężenia, produkt leczniczy, spermatogeneza, tabletka powlekana, tadalafil, toksyczność, wpływ na reprodukcję, zaburzenie płodności, zanik nabłonka kanalików nasiennych, zmniejszenie spermatogenezy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Tadalafil SUN 5 mg
Tadalafil SUN w dawce 5 mg, podawany w formie tabletek powlekanych, nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługi maszyn, co potwierdzają dane z badań klinicznych. Częstość występowania zawrotów głowy, potencjalnego objawu mogącego zaburzać koordynację psychoruchową, była porównywalna w grupie leczonej i placebo, co wskazuje na niskie ryzyko upośledzenia zdolności psychomotorycznych. Mimo to, ze względu na możliwość indywidualnych reakcji na lek, zaleca się, aby pacjenci przed rozpoczęciem prowadzenia pojazdów po zażyciu tadalafil zachowali ostrożność i upewnili się, że nie doświadczają zawrotów głowy lub innych objawów mogących wpływać na bezpieczeństwo ruchu drogowego.
badanie kliniczne, charakterystyka produktu leczniczego, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, edukacja pacjenta, koordynacja psychoruchowa, objaw, odpowiedzialność prawna, placebo, pojazd mechaniczny, reakcja organizmu, staranność lekarska, tabletka powlekana, tadalafil, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon substancji czynnych
Izosorbid monoazotan – Interakcje
Izosorbidu monoazotan, jako lek o działaniu naczyniorozszerzającym i hipotensyjnym, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne, które mogą prowadzić do nasilenia efektu hipotensyjnego. Szczególnie istotne są interakcje z inhibitorami 5-fosfodiesterazy (syldenafil, tadalafil, wardenafil) oraz riociguatem, których jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego i zagrażających życiu powikłań sercowo-naczyniowych. Ponadto, współpodawanie izosorbidu monoazotanu z lekami hipotensyjnymi, takimi jak beta-blokery, antagoniści wapnia, inhibitory ACE, inhibitory MAO, leki moczopędne oraz inne leki rozszerzające naczynia, może wymagać dostosowania dawki w celu uniknięcia nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego. Warto podkreślić, że podczas terapii należy monitorować ciśnienie tętnicze, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia, przy zwiększaniu dawki lub zmianie preparatu.
alkaloid sporyszu, antagonista wapnia, beta-adrenolityk, beta-bloker, ciśnienie tętnicze, cyklaza guanylanowa, dihydroergotamina, działanie hipotensyjne, działanie naczyniorozszerzające, inhibitor 5-fosfodiesterazy, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, izosorbid monoazotan, lek moczopędny, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, neuroleptyk, niedociśnienie, obniżanie ciśnienia tętniczego, obniżenie ciśnienia, odwodnienie, omdlenie, ośrodkowy układ nerwowy, powikłanie sercowo-naczyniowe, riociguat, sapropteryna, syldenafil, tadalafil, tetrahydrobiopteryna, tlenek azotu, wardenafil, zaburzenie erekcji, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Tadalafil Aristo 20 mg
Tadalafil Aristo jest lekiem wskazanym do leczenia zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn, dostępny w dawkach 10 mg i 20 mg w formie tabletek powlekanych o charakterystycznym żółtym kolorze i owalnym kształcie. Tabletki 20 mg zawierają 20 mg tadalafilu oraz 252 mg laktozy jednowodnej, a ich wymiary to 13,9 mm x 7,2 mm, z linią podziału umożliwiającą dostosowanie dawki. Lek wymaga stymulacji seksualnej do wywołania efektu terapeutycznego i nie powoduje erekcji automatycznie. Preparat jest przeznaczony wyłącznie dla mężczyzn i nie jest wskazany do stosowania u kobiet.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Menero MED 2,5 mg
Przedawkowanie tadalafilu, substancji czynnej leku Menero MED (2,5 mg tabletki powlekane), może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych typowych dla terapii, jednak bez pojawienia się nowych, specyficznych objawów toksyczności. W badaniach klinicznych zdrowym ochotnikom podawano pojedyncze dawki do 500 mg, a pacjentom wielokrotne dawki do 100 mg na dobę. Zaobserwowano, że działania niepożądane przy tych wysokich dawkach były podobne do tych występujących przy dawkach terapeutycznych, lecz o większym nasileniu. Typowe objawy przedawkowania obejmują nasilenie znanych efektów ubocznych tadalafilu, co wymaga szczególnej uwagi w monitorowaniu pacjentów po przypadkowym lub celowym przekroczeniu dawki.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tadalafil Bluescience 5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa tadalafilu, substancji czynnej leku Tadalafil Bluescience, obejmowały ocenę farmakologiczną, toksyczność po wielokrotnym podaniu, potencjał genotoksyczny, rakotwórczy oraz wpływ na rozród i rozwój potomstwa. W modelach zwierzęcych, w tym u szczurów i myszy, nie wykazano działania teratogennego, embriotoksycznego ani fetotoksycznego przy dawkach sięgających 1000 mg/kg/dobę, co znacznie przekracza dawki stosowane u ludzi. W badaniach rozwoju przedurodzeniowego i pourodzeniowego u szczurów dawka 30 mg/kg/dobę nie wywołała efektów toksycznych, a ekspozycja (AUC) u ciężarnych samic była około 18-krotnie wyższa niż u ludzi po dawce 20 mg, bez negatywnego wpływu na potomstwo. Ponadto, tadalafil nie zaburzał płodności u szczurów obu płci, co jest istotne z klinicznego punktu widzenia.
AUC, badanie przedkliniczne, działanie embriotoksyczne, działanie fetotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja na lek, funkcja rozrodcza, kanalik nasienny, niezwiązany lek, pole pod krzywą stężenia, potencjał genotoksyczny, profil bezpieczeństwa, rozwój przedurodzeniowy i pourodzeniowy, spermatogeneza, tadalafil, toksyczność po wielokrotnym podaniu, toksyczny wpływ na rozród, właściwość farmakodynamiczna, zaburzenie płodności, zanik nabłonka kanalików nasiennych - Leksykon leków
Skład i postać leku – Tadalafil Bluescience 2,5 mg
Tadalafil Bluescience jest dostępny w formie tabletek powlekanych zawierających 2,5 mg tadalafilu jako substancji czynnej. Tabletki mają postać białych lub prawie białych, okrągłych, obustronnie wypukłych tabletek o średnicy około 5 mm. Każda tabletka zawiera 38 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Skład tabletki obejmuje liczne substancje pomocnicze, takie jak celuloza mikrokrystaliczna, powidon K 30, poloksamer 188, sodu laurylosiarczan, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna oraz magnezu stearynian, które zapewniają odpowiednią strukturę, rozpad i właściwości farmaceutyczne preparatu. Powłoka tabletki zawiera alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 3350 oraz talk, co ułatwia połykanie i maskuje smak substancji czynnej.
alkohol poliwinylowy, blister PVC/PVDC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, laurylosiarczan sodu, makrogol, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, podanie doustne, poloksamer, powidon, stearynian magnezu, tabletka powlekana, tadalafil - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadalafil Belupo 10 mg
Stosowanie tadalafilu (Tadalafil Belupo) jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę (każda tabletka 10 mg zawiera 156,25 mg laktozy bezwodnej oraz 1,4 mg laktozy jednowodnej). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest także jednoczesne stosowanie organicznych azotanów, ze względu na ryzyko znacznego nasilenia działania hipotensyjnego wynikającego z synergistycznego wpływu na szlak tlenek azotu/cGMP. Ponadto, tadalafil nie powinien być stosowany u mężczyzn z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest przeciwwskazana, w tym po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca ≥2 stopnia wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg) lub niekontrolowanym nadciśnieniem oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy.
azotany organiczne, choroba serca, choroby układu sercowo-naczyniowego, cyklaza guanylowa, czynniki ryzyka sercowo-naczyniowego, działanie hipotensyjne azotanów, efekt hipotensyjny, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza bezwodna, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na tadalafil, NAION, neuropatia niedokrwienna nerwu wzrokowego, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, riocyguat, spadek ciśnienia tętniczego, szlak tlenek azotu/cGMP, tadalafil, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Skład i postać leku – Gerocilan 20 mg
Gerocilan jest dostępny w formie tabletek powlekanych zawierających 20 mg tadalafilu jako substancji czynnej. Tabletki mają charakterystyczny żółty kolor, kształt kapletki o wymiarach 13,5 mm × 6,6 mm, z wytłoczonym napisem „T 20” na jednej stronie. Każda tabletka zawiera 312,5 mg laktozy oraz 2,8 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Skład tabletki obejmuje substancje pomocnicze takie jak laktoza, kroskarmeloza sodowa, sodu laurylosiarczan, hydroksypropyloceluloza, polisorbat 80, magnezu stearynian w rdzeniu oraz hypromeloza 2910, laktoza jednowodna, tytanu dwutlenek (E 171), triacetyna, talk i żelaza tlenek żółty (E 172) w otoczce.
hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, laktoza, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, otoczka tabletki, polisorbat, postać farmaceutyczna, rdzeń tabletki, sodu laurylosiarczan, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tadalafil, triacetyna, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Działania niepożądane – Tadalafil Aurovitas 5 mg
Tadalafil Aurovitas, zawierający 5 mg tadalafilu w postaci tabletek powlekanych o wymiarach 8,1 mm x 4,6 mm, jest stosowany w terapii zaburzeń erekcji oraz łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Profil bezpieczeństwa leku opiera się na danych z badań klinicznych obejmujących 8 022 pacjentów leczonych tadalafilem oraz 4 422 pacjentów z grupy placebo. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi są ból głowy, niestrawność, ból pleców i mięśni, z częstością występowania korelującą z dawką. Większość działań niepożądanych ma charakter przejściowy i łagodny lub umiarkowany. Ból głowy najczęściej pojawia się w pierwszych 10-30 dniach terapii. Występują również liczne działania niepożądane o bardzo wysokiej częstości (≥ 1/10), takie jak reakcje nadwrażliwości, obrzęk naczynioruchowy, zawroty głowy, udar, omdlenia, migrena, zaburzenia widzenia, szum w uszach, nagła głuchota, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego i niestabilna dławica piersiowa, szczególnie u pacjentów z istniejącymi czynnikami ryzyka sercowo-naczyniowego.
ból głowy, ból mięśni, ból pleców, bradykardia zatokowa, centralna surowicza chorioretinopatia, częstoskurcz, czynnik ryzyka chorób układu krążenia, kołatanie serca, łagodny rozrost gruczołu krokowego, laktoza jednowodna, lek przeciwnadciśnieniowy, migrena, nagła głuchota, napad drgawkowy, niestabilna dławica piersiowa, niestrawność, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niewyraźne widzenie, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk powiek, okluzja naczyń siatkówki, omdlenie, przekrwienie spojówek, przemijająca amnezja, przemijający napad niedokrwienny, reakcja nadwrażliwości, szum w uszach, tadalafil, ubytek pola widzenia, udar mózgu, zaburzenie erekcji, zawał mięśnia sercowego, zawroty głowy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Tadamen 10 mg
Tadamen 10 mg to lek w formie tabletek powlekanych zawierających 10 mg tadalafilu jako substancji czynnej. Tabletki mają jasnożółty kolor, są okrągłe, dwuwypukłe o średnicy 8,1 ± 0,3 mm, z oznaczeniami „M” i „TL3” na stronach. Substancje pomocnicze obejmują m.in. laktozę (118,96 mg na tabletkę) oraz minimalną ilość sodu (<1 mmol, tj. 23 mg), co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy i ograniczeniem sodu. Formulacja zawiera składniki rdzenia i otoczki, takie jak laktoza jednowodna, poloksamer 188, hypromeloza, celuloza mikrokrystaliczna, tytanu dwutlenek, powidon K 25, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian i inne, które zapewniają odpowiednią strukturę, stabilność i wygląd tabletki.
celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, laktoza, laurylosiarczan sodu, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, poloksamer, powidon, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tadalafil, tlenek żelaza, triacetyna, warunki przechowywania leku, zawartość sodu - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Erlis 5 mg
Produkt Erlis zawierający tadalafil wymaga indywidualnego dostosowania dawkowania w zależności od wskazania klinicznego. W leczeniu zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn zaleca się dawkę doraźną 10 mg, przyjmowaną minimum 30 minut przed planowaną aktywnością seksualną, z możliwością zwiększenia do 20 mg, maksymalnie raz na dobę. Dla pacjentów stosujących tadalafil co najmniej dwa razy w tygodniu dopuszcza się schemat dawkowania 5 mg raz dziennie, z możliwością zmniejszenia do 2,5 mg, przy czym celowość takiego stosowania powinna być okresowo oceniana. W terapii łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) oraz terapii skojarzonej BPH i zaburzeń erekcji stosuje się dawkę 5 mg raz dziennie, przyjmowaną o stałej porze. Nie zaleca się stosowania dawki 2,5 mg w leczeniu BPH ze względu na brak wykazanej skuteczności. Erlis jest dostępny w formie tabletek powlekanych o dawkach 2,5 mg, 5 mg, 10 mg i 20 mg.
aktywność seksualna, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cukrzyca, częstość stosowania leku, dawka tadalafilu, łagodne do umiarkowanych zaburzenia, łagodny rozrost gruczołu krokowego, pacjent w podeszłym wieku, schemat dawkowania, skala Child-Pugh, stosowanie doraźne, tabletka powlekana, tadalafil, terapia skojarzona, tolerancja leku, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tadilecto
Przed rozpoczęciem terapii produktem Tadilecto (5 mg tadalafilu) konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu oraz badań fizykalnych w celu potwierdzenia diagnozy zaburzeń erekcji lub łagodnego rozrostu gruczołu krokowego oraz wykluczenia przeciwwskazań, w tym raka prostaty. Szczególną uwagę należy zwrócić na ocenę układu sercowo-naczyniowego, gdyż tadalafil wykazuje działanie rozszerzające naczynia i może powodować przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego, nasilając efekt leków przeciwnadciśnieniowych, zwłaszcza azotanów i α1-blokerów (np. doksazosyny). U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz niewydolnością wątroby (klasa C wg Childa-Pugha) stosowanie tadalafilu jest przeciwwskazane lub wymaga ostrożnej oceny korzyści i ryzyka. Ponadto, należy monitorować pacjentów pod kątem ryzyka priapizmu, a także powikłań ze strony narządów zmysłów, takich jak nagłe zaburzenia widzenia (NAION) i nagła utrata słuchu, które wymagają natychmiastowego przerwania leczenia i konsultacji lekarskiej.
aktywność seksualna, azotany, białaczka, blokery receptorów alfa-adrenergicznych, choroba niedokrwienna serca, choroba Peyroniego, ciężka niewydolność wątroby, ciężkie zaburzenie czynności nerek, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, komorowe zaburzenia rytmu serca, łagodny rozrost gruczołu krokowego, laktoza jednowodna, naczynie krwionośne, nadciśnienie tętnicze, nagła śmierć sercowa, NAION, neuropatia nerwu wzrokowego, niedobór laktazy, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, obniżenie ciśnienia krwi, priapizm, przemijający napad niedokrwienny, radykalna prostatektomia, rak gruczołu krokowego, skala Childa-Pugha, szpiczak mnogi, tadalafil, udar, zaburzenie erekcji, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon substancji czynnych
Ambrisentan – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Ambrisentan jest antagonistą receptora endoteliny stosowanym w leczeniu tętniczego nadciśnienia płucnego (PAH), jednak jego zastosowanie wymaga ostrożności, zwłaszcza u pacjentów w klasie czynnościowej I i IV wg WHO, gdzie skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały jednoznacznie potwierdzone. Monitorowanie funkcji wątroby jest kluczowe – przed rozpoczęciem terapii nie należy stosować leku u pacjentów z aktywnością AlAT i/lub AspAT przekraczającą 3x górną granicę normy (3xGGN), a podczas leczenia zaleca się comiesięczne badania enzymów wątrobowych. W przypadku trwałego, niewyjaśnionego wzrostu aktywności aminotransferaz lub objawów uszkodzenia wątroby (np. żółtaczka) konieczne jest przerwanie terapii. Po normalizacji enzymów możliwe jest rozważenie ponownego włączenia ambrisentanu po konsultacji hepatologicznej.
aminotransferazy wątrobowe, antagonista receptora endoteliny, autoimmunologiczne zapalenie wątroby, choroba żylno-okluzyjna płuc, czerwień Allura, diuretyk, enzymy wątrobowe, epoprostenol, hematokryt, hemoglobina, hepatolog, klasa czynnościowa PAH, lecytyna sojowa, nadwrażliwość na soję, niedobór laktazy, niedokrwistość, nietolerancja galaktozy, niewyrównana niewydolność serca, obrzęk obwodowy, obrzęk płuc, przetoczenie krwi, reakcja uczuleniowa, ryfampicyna, tadalafil, tętnicze nadciśnienie płucne, uszkodzenie wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żółtaczka - Leksykon leków
Działania niepożądane – Erlis 5 mg
Profil bezpieczeństwa tadalafilu 5 mg (Erlis) został oceniony na podstawie danych z badań klinicznych obejmujących 8022 pacjentów leczonych tadalafilem oraz 4422 pacjentów otrzymujących placebo. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były ból głowy, niestrawność, ból pleców i ból mięśni, z tendencją wzrostową częstości występowania wraz ze wzrostem dawki. Większość działań niepożądanych miała charakter przemijający i była łagodna lub umiarkowana. Szczególnie ból głowy pojawiał się najczęściej w pierwszych 10-30 dniach terapii stosowanej raz na dobę. Działania niepożądane sklasyfikowano według częstości: często (≥1/100 do <1/10) – reakcje nadwrażliwości, obrzęk naczynioruchowy; niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) – bóle głowy, zawroty głowy, udar, omdlenia, TIA, migrena, drgawki, przemijająca amnezja; rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) – ubytki pola widzenia, obrzęk powiek, przekrwienie spojówek, NAION, okluzja naczyń siatkówki; częstość nieznana – centralna surowicza chorioretinopatia. W badaniach klinicznych odnotowano nieznacznie wyższą częstość bradykardii zatokowej w grupie leczonej tadalafilem raz na dobę, jednak bez istotnych klinicznie konsekwencji.
biegunka, ból głowy, ból mięśni, ból pleców, bradykardia zatokowa, centralna surowicza chorioretinopatia, łagodny rozrost gruczołu krokowego, laktoza jednowodna, migrena, napad drgawkowy, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niestrawność, nietolerancja laktozy, niewyraźne widzenie, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk powiek, okluzja naczyń siatkówki, przekrwienie spojówek, przemijająca amnezja, przemijający napad niedokrwienny, reakcja nadwrażliwości, tadalafil, ubytek pola widzenia, udar mózgu, zaburzenie erekcji, zaburzenie wchłaniania glukozy-galaktozy, zawroty głowy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Tadalafil Inventum 10 mg
Produkt leczniczy Tadalafil Inventum w dawce 10 mg wykazuje nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn, co potwierdzają rygorystyczne badania kliniczne. Częstość występowania zawrotów głowy, potencjalnego objawu ograniczającego sprawność psychomotoryczną, była porównywalna z grupą placebo. Mimo korzystnego profilu bezpieczeństwa, lekarz powinien przeprowadzić szczegółowy wywiad dotyczący aktywności pacjenta oraz poinformować o konieczności indywidualnej oceny reakcji na lek, zwłaszcza podczas pierwszych dawek, aby zapobiec ewentualnym incydentom związanym z nieprzewidzianymi działaniami niepożądanymi.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadilecto 10 mg
Tadilecto, zawierający 10 mg tadalafilu w postaci tabletek powlekanych, posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (1,5 mg/tabletkę), co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy. Stosowanie tadalafilu jest przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących organiczne azotany ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego wynikającego z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u mężczyzn z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w tym po świeżym zawale mięśnia sercowego (do 90 dni), z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca stopnia ≥ II wg NYHA (do 6 miesięcy), niekontrolowanymi zaburzeniami rytmu serca, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg), niekontrolowanym nadciśnieniem oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy.
aktywator cyklazy guanylowej, azotany organiczne, choroba serca, choroba wieńcowa, inhibitor PDE5, jaskra, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, niedobór laktazy, niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze objawowe, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, retinopatia cukrzycowa, riocyguat, szlak tlenek azotu/cGMP, tadalafil, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadamen 10 mg
Tadalafil w dawce 10 mg (lek Tadamen) posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Przede wszystkim jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (118,96 mg/tabletka) oraz sód (<1 mmol/23 mg). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie organicznych azotanów ze względu na ryzyko znacznego spadku ciśnienia tętniczego wynikającego z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w tym po przebytym zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, niestabilnej dławicy piersiowej, niewydolności serca ≥ II klasy wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanych zaburzeniach rytmu, niedociśnieniu tętniczym <90/50 mm Hg, niekontrolowanym nadciśnieniu oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Przeciwwskazaniem jest także utrata wzroku w jednym oku z powodu niezapalnej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION) oraz jednoczesne stosowanie leków pobudzających cyklazę guanylową (np. riocyguat), co grozi objawowym niedociśnieniem tętniczym.
aktywność seksualna, choroba serca, cyklaza guanylowa, dysfagia, działanie hipotensyjne, działanie niepożądane, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, NAION, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja cukrów, niewydolność serca, organiczny azotan, powikłanie sercowo-naczyniowe, szlak tlenek azotu, tadalafil, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zaburzenie erekcji, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Skład i postać leku – Tadalafil PMCS 10 mg
Tadalafil PMCS jest dostępny w trzech dawkach: 5 mg, 10 mg oraz 20 mg, co umożliwia indywidualne dostosowanie terapii. Każda tabletka zawiera odpowiednią ilość substancji czynnej tadalafil oraz laktozę jednowodną w ilościach: 63,88 mg (5 mg), 127,75 mg (10 mg) i 255,5 mg (20 mg). Tabletki powlekane różnią się wyglądem i wymiarami – 5 mg to żółta, okrągła tabletka o średnicy 6 mm bez linii podziału, natomiast 10 mg i 20 mg mają linie podziału umożliwiające dzielenie na równe dawki (średnica 8 mm dla 10 mg, długość 15 mm i szerokość 6 mm dla 20 mg). Substancje pomocnicze obejmują m.in. laktozę jednowodną, celulozę mikrokrystaliczną, powidon 25, kroskarmelozę sodową, magnezu stearynian oraz sodu laurylosiarczan, a powłoka zawiera hypromelozę, tytanu dwutlenek i pigmenty żółty oraz czerwony.
blister PVC, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, film powlekający, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, laurylosiarczan sodu, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, podanie doustne, powidon, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, tabletka powlekana, tadalafil, tlenek żelaza - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tadalafil Bluescience 10 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa tadalafilu, substancji czynnej leku Tadalafil Bluescience, obejmowały szeroki zakres testów farmakologicznych, toksykologicznych oraz oceny wpływu na rozrodczość. W badaniach na szczurach i myszach, przy dawkach sięgających 1000 mg/kg/dobę, nie stwierdzono działania teratogennego, embriotoksycznego ani fetotoksycznego, co wskazuje na brak negatywnego wpływu na rozwój zarodka i płodu. W badaniach rozwojowych na szczurach dawka 30 mg/kg/dobę nie wywołała zauważalnych efektów niepożądanych, a ekspozycja (AUC) u ciężarnych samic była około 18-krotnie wyższa niż u ludzi po standardowej dawce 20 mg, co podkreśla szeroki margines bezpieczeństwa. Ponadto, badania płodności u szczurów nie wykazały zaburzeń funkcji rozrodczych przy dawkach terapeutycznych, sugerując brak negatywnego wpływu tadalafilu na płodność.
badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie genotoksyczności, badanie przedkliniczne, badanie przedurodzeniowe i pourodzeniowe, badanie teratogenności, badanie toksyczności, dawka terapeutyczna, działanie embriotoksyczne, działanie fetotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, funkcja rozrodcza, pole pod krzywą stężenia, spermatogeneza, tadalafil, toksyczny wpływ na rozwój, zanik nabłonka kanalików nasiennych - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tadalafil APTEO MED 10 mg
Przedkliniczne badania tadalafilu wykazały korzystny profil bezpieczeństwa, bez istotnych zagrożeń dla pacjentów. W modelach zwierzęcych nie stwierdzono działania teratogennego, embriotoksycznego ani fetotoksycznego nawet przy bardzo wysokich dawkach do 1000 mg/kg/dobę u szczurów i myszy, co znacznie przekracza kliniczne dawki. Dawka 30 mg/kg/dobę u szczurów, przy której nie obserwowano efektów rozwojowych, odpowiadała ekspozycji (AUC) około 18-krotnie wyższej niż u ludzi po dawce 20 mg. Badania nad płodnością nie wykazały negatywnego wpływu na reprodukcję u samców i samic szczurów, co jest istotne w kontekście mechanizmu działania leku i jego zastosowań klinicznych.
AUC, badania przedkliniczne, dawka terapeutyczna, działanie embriotoksyczne, działanie fetotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja systemowa, genotoksyczność, pole pod krzywą stężenia leku, rozwój przed- i pourodzeniowy, spermatogeneza, tadalafil, toksyczność po wielokrotnym podaniu, wpływ na rozrodczość, zaburzenia płodności, zanik nabłonka kanalików nasiennych, zmniejszenie spermatogenezy