podanie wziewne

Podanie wziewne to metoda aplikacji leków bezpośrednio do dróg oddechowych w postaci aerozolu, proszku do inhalacji lub roztworu do nebulizacji. Ta droga podania jest szczególnie istotna w leczeniu chorób układu oddechowego, takich jak astma oskrzelowa, przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP) czy mukowiscydoza.

Zaletami podania wziewnego są szybkie działanie leku, możliwość uzyskania wysokiego stężenia substancji czynnej w miejscu docelowym przy jednoczesnym zmniejszeniu dawki systemowej oraz ograniczenie działań niepożądanych. Najczęściej stosowanymi inhalatorami są inhalatory ciśnieniowe (pMDI), inhalatory proszkowe (DPI) oraz nebulizatory.

Skuteczność terapii wziewnej zależy w dużym stopniu od prawidłowej techniki inhalacji, co wymaga odpowiedniego przeszkolenia pacjenta i regularnej weryfikacji poprawności wykonywania inhalacji. Błędy w technice inhalacyjnej mogą prowadzić do znacznego zmniejszenia depozycji leku w drogach oddechowych i w konsekwencji do niepowodzenia terapeutycznego.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Skład i postać leku – Airbufo Forspiro (160 mcg + 4,5 mcg)/dawkę inh.

Airbufo Forspiro to lek wziewny w postaci proszku do inhalacji, zawierający dwie substancje czynne: 160 µg budezonidu oraz 4,5 µg formoterolu fumaranu dwuwodnego na dawkę dostarczoną. Dawka odmierzonego proszku w blistrze jest wyższa i wynosi odpowiednio 194,7 µg budezonidu oraz 6,1 µg formoterolu. Substancją pomocniczą jest laktoza jednowodna (5,4 mg na dawkę odmierzoną, 4,4 mg na dawkę dostarczoną), która zawiera białka mleka, co może mieć znaczenie u pacjentów z alergią lub nietolerancją białek mleka. Preparat jest podawany za pomocą dedykowanego inhalatora zawierającego 60 podzielonych dawek proszku, dostępny w opakowaniach od 1 do 6 inhalatorów.
białka mleka, budezonid, dawka podzielona, formoterol, formoterol fumaran dwuwodny, fumaran dwuwodny, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, podanie wziewne, proszek do inhalacji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Iprixon Neb (0,5 mg + 2,5 mg)/2,5 ml

Produkt leczniczy Iprixon Neb to roztwór do nebulizacji zawierający bromek ipratropiowy (0,5 mg) oraz salbutamol (2,5 mg) w objętości 2,5 ml. Bromek ipratropiowy charakteryzuje się biodostępnością po inhalacji na poziomie 7-9%, pozorną objętością dystrybucji około 176 l (2,4 l/kg) oraz niskim wiązaniem z białkami osocza (<20%). Jego klirens całkowity wynosi 2,3 l/min, a nerkowy 0,9 l/min. Metabolizm bromku ipratropiowego zachodzi głównie w wątrobie przez oksydację (87-89% dawki), a eliminacja odbywa się głównie z kałem, z 3,2% dawki wydalanej z moczem. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 3,2 godziny. Bromek ipratropiowy nie przenika istotnie przez łożysko ani barierę krew-mózg, co ma znaczenie dla bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży.
bariera krew-mózg, biodostępność, biotransformacja, bromek ipratropiowy, czwartorzędowa amina, działanie farmakodynamiczne, enancjomer, inhalacja, interakcja farmakokinetyczna, klirens całkowity, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie dojelitowe, podanie dożylne, podanie wziewne, receptor muskarynowy, roztwór do nebulizacji, siarczan salbutamolu, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Miflonide Breezhaler 400 mcg

Budezonid, podawany wziewnie w produkcie Miflonide Breezhaler, charakteryzuje się wysoką bezwzględną biodostępnością wynoszącą 73%, z szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu bezpośrednio po inhalacji. Połknięta część dawki ulega intensywnemu efektowi pierwszego przejścia w wątrobie, co ogranicza jej biodostępność do 10-13%. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę, a jego dystrybucja jest szeroka (objętość dystrybucji 183-301 l), z wysokim wiązaniem z białkami osocza (85-90%). Budezonid kumuluje się w tkankach takich jak śledziona, węzły chłonne, grasica, kora nadnerczy, narządy płciowe oraz oskrzela. Przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki, co ma znaczenie kliniczne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez enzym CYP3A4, prowadząc do nieaktywnych metabolitów (6-beta-hydroksybudezonid, 16-alfa-hydroksyprednizolon), bez metabolizmu w płucach, co umożliwia miejscowe działanie terapeutyczne.
16-alfa-hydroksyprednizolon, 6-beta-hydroksybudezonid, bariera łożyskowa, biodostępność budezonidu, budezonid, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja do tkanek, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja budezonidu, farmakokinetyka budezonidu, klirens osoczowy, klirens znormalizowany, metabolizm budezonidu, metabolizm wątrobowy, Miflonide Breezhaler, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, podanie wziewne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tafen Nasal 64 mcg 64 mcg/dawkę odmierzoną

Budezonid, stosowany w postaci aerozolu do nosa (Tafen Nasal 64 μg), wykazuje działanie glikokortykosteroidowe w leczeniu zapalenia błony śluzowej nosa. Po podaniu donosowym biodostępność ogólnoustrojowa wynosi 33%, a maksymalne stężenie w osoczu u dorosłych po dawce 256 μg osiąga 0,64 nmol/l w czasie 0,7 godziny. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~3 l/kg) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (85-90%). Budezonid podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie (ok. 90% dawki), głównie przez izoenzym CYP3A, co skutkuje powstaniem metabolitów o mniej niż 1% aktywności glikokortykosteroidowej. Klirens ustrojowy wynosi około 1,2 l/min, a okres półtrwania po podaniu dożylnym u dorosłych to 2-3 godziny. Lek nie ulega miejscowej inaktywacji w błonie śluzowej nosa, co jest istotne dla jego skuteczności miejscowej.
aerozol do nosa, aktywność glikokortykosteroidowa, astma oskrzelowa, białko osocza, biodostępność ogólnoustrojowa, błona śluzowa nosa, budezonid, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, glikokortykosteroid, kinetyka leku, klirens ogólnoustrojowy, klirens ustrojowy, końcowy okres półtrwania, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie dożylne, podanie wziewne, pole powierzchni pod krzywą, populacja pediatryczna, przewlekłe zapalenie błony śluzowej nosa, przewód pokarmowy, wchłanianie leku, zapalenie błony śluzowej nosa
Leksykon leków
Skład i postać leku – Atrovent N 20 mcg/dawkę inh.

Atrovent N to aerozol inhalacyjny zawierający bromek ipratropiowy jako substancję czynną, w dawce 21 μg bromku ipratropiowego (odpowiadającej 20 μg bromku ipratropiowego bezwodnego) na pojedyncze rozpylenie. Produkt jest dostępny w pojemniku ze stali nierdzewnej o pojemności 10 ml, co umożliwia podanie 200 dawek inhalacyjnych. Substancje pomocnicze obejmują 1,1,1,2-czterofluoroetan (HFA 134a) jako gaz nośny, kwas cytrynowy bezwodny jako stabilizator, etanol bezwodny w ilości 8,415 mg na dawkę oraz wodę oczyszczoną jako rozpuszczalnik. Lek przeznaczony jest do podania wziewnego poprzez inhalację, a substancja czynna uwalniana jest w formie mgiełki podczas aktywacji inhalatora.
aerozol inhalacyjny, Atrovent, bromek ipratropiowy, dawka inhalacyjna, etanol bezwodny, gaz nośny, HFA-134a, inhalacja, kwas cytrynowy, podanie wziewne, pojemnik ciśnieniowy, substancja czynna, zastawka dozująca
Leksykon substancji czynnych
Bromek tiotropiowy – Właściwości farmakokinetyczne

Bromek tiotropiowy, stosowany wziewnie w postaci proszku do inhalacji, charakteryzuje się całkowitą biodostępnością około 19,5% u młodych, zdrowych ochotników, co wskazuje na efektywne dostarczanie leku do płuc, w przeciwieństwie do biodostępności doustnej wynoszącej 2-3%. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga się szybko, w ciągu 5-7 minut po inhalacji, a w stanie stacjonarnym u pacjentów z POChP wynosi średnio 12,9 pg/ml, z minimalnym stężeniem 1,71 pg/ml. Tiotropium wiąże się w 72% z białkami osocza, ma objętość dystrybucji około 32 l/kg oraz wykazuje farmakokinetykę wielokompartmentową. Lek jest wydalany głównie przez nerki, w postaci niezmienionej – 74% dawki po podaniu dożylnym oraz około 7% (1,3 µg) po inhalacji w ciągu 24 godzin u pacjentów z POChP. Klirens nerkowy u pacjentów z POChP zmniejsza się z wiekiem (365 ml/min u osób <65 lat do 271 ml/min u osób ≥65 lat), jednak nie powoduje to istotnego wzrostu ekspozycji na lek (AUC0-6,ss i Cmax,ss). Efektywny okres półtrwania tiotropium wynosi od 27 do 45 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę bez kumulacji substancji.
bariera krew-mózg, biodostępność, biotransformacja, bromek tiotropiowy, cytochrom P-450, czwartorzędowy związek amoniowy, dystrybucja wielokompartmentowa, eliminacja, farmakokinetyka liniowa, hepatocyt ludzki, inhibitor CYP 2D6, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, mikrosomy wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, POChP, podanie wziewne, proszek do inhalacji, receptor muskarynowy, rozkład nieenzymatyczny, stan stacjonarny, stężenie tiotropium w osoczu, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna
Leksykon substancji czynnych
Tlenek cynku – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Tlenek cynku, stosowany miejscowo w preparatach dermatologicznych takich jak Neo-Tormentil czy Pudroderm, wykazuje bardzo niską toksyczność ostrą, klasyfikowaną jako praktycznie nietoksyczną według Hodge’a i Stemera. Objawy toksyczności obserwowano jedynie po podaniu wziewnym, manifestujące się kaszlem i dusznością. Brak jest szczegółowych danych dotyczących toksyczności po doustnym podaniu wielokrotnym, jednak badania farmakologiczne nie wskazują na istotne zagrożenia dla człowieka. W badaniach in vitro wykazano fotomutagenność tlenku cynku, prawdopodobnie związaną z generowaniem wolnych rodników pod wpływem UV, niemniej jednak kompleksowe analizy genotoksyczności nie potwierdzają ryzyka mutagennego przy stosowaniu miejscowym. Nie stwierdzono również działania rakotwórczego w badaniach konwencjonalnych.
badania farmakologiczne, badania farmakologiczne i toksykologiczne, chlorek cynku, działanie drażniące, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, fotomutagenność, genotoksyczność, keratyna naskórka, octan cynku, podanie wielokrotne, podanie wziewne, profil bezpieczeństwa, promieniowanie ultrafioletowe, siarczan cynku, śmiertelność płodów, tlenek cynku, toksyczność dermalna, toksyczność okołoporodowa, toksyczność ostra, toksyczny wpływ na rozród, undecylenian cynku, urodzeniowa masa ciała, wolne rodniki, wpływ na reprodukcję, zaburzenia oddychania
Leksykon substancji czynnych
Olodaterol – Dawkowanie i sposób podawania

Olodaterol, podawany wyłącznie drogą wziewną w postaci chlorowodorku, jest składnikiem produktu leczniczego Spiolto Respimat, który zawiera również tiotropium bromek jednowodny. Każde rozpylenie inhalatora dostarcza 2,5 μg olodaterolu i 2,5 μg tiotropium, a zalecana dawka terapeutyczna to dwa rozpylenia (łącznie 5 μg olodaterolu i 5 μg tiotropium) raz na dobę, podawane o stałej porze. Nie wymaga się modyfikacji dawki u pacjentów w podeszłym wieku oraz u osób z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby i nerek, jednak brak jest danych klinicznych dotyczących stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością tych narządów. Produkt nie jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia.
aerozol inhalacyjny, bromek tiotropium, chlorowodorek olodaterolu, ciężka niewydolność nerek, ciężka niewydolność wątroby, inhalator Respimat, inhalator wielokrotnego użytku, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, olodaterol, podanie wziewne, przerwa w stosowaniu leku, Spiolto Respimat, technika inhalacyjna, wskaźnik dawki
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Bufar Easyhaler (80 mcg + 4,5 mcg)/dawkę inh.

BUFAR Easyhaler jest wskazany w leczeniu astmy oskrzelowej, zawierając 80 µg budezonidu i 4,5 µg formoterolu fumaranu dwuwodnego na dawkę wziewną. Lek nie jest przeznaczony do inicjacji terapii astmy, a dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane do nasilenia objawów. Dostępne są dwie strategie terapeutyczne: terapia podtrzymująca z odrębnym lekiem doraźnym oraz terapia łączona podtrzymująca i doraźna z BUFAR Easyhaler. Dawkowanie różni się w zależności od wieku pacjenta, np. u dorosłych zalecane jest 1-2 inhalacje dwa razy na dobę, z maksymalną dawką 4 inhalacji dwa razy na dobę, natomiast u dzieci powyżej 6 lat stosuje się 2 inhalacje dwa razy na dobę. U pacjentów stosujących terapię podtrzymującą i doraźną maksymalna dawka dobowa wynosi zwykle 8 inhalacji, z możliwością krótkotrwałego zwiększenia do 12 inhalacji. W przypadku zwiększonego zapotrzebowania na leki doraźne należy rozważyć modyfikację leczenia.
astma oskrzelowa, budezonid, drogi oddechowe, działanie niepożądane, ekspozycja na substancję czynną, formoterol fumaran dwuwodny, kortykosteroid wziewny, lek rozszerzający oskrzela, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, pleśniawki jamy ustnej, podanie wziewne, technika inhalacji, terapia podtrzymująca, terapia podtrzymująca i doraźna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaostrzenie astmy
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Forastmin 12 mcg

Forastmin, zawierający formoterol fumaranu dwuwodnego w dawce odmierzanej 12 μg na kapsułkę (dawka dostarczona 9 μg), jest wskazany do stosowania wziewnego u dorosłych i młodzieży powyżej 18 lat w leczeniu astmy oraz POChP. W astmie dawka standardowa to 1 inhalacja raz lub dwa razy na dobę, z możliwością zwiększenia do 2 inhalacji, a maksymalna dobowa dawka nie powinna przekraczać 4 inhalacji (48 μg), z wyjątkiem sytuacji wyjątkowych, gdzie dopuszcza się do 6 inhalacji (72 μg). W profilaktyce wysiłkowej stosuje się 1 inhalację przed wysiłkiem. W POChP zalecane dawkowanie to 1 inhalacja raz lub dwa razy na dobę, z maksymalną dawką dobową 4 inhalacji (48 μg), a jednorazowo nie więcej niż 2 inhalacje (24 μg). Nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 18 lat z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
astma, drogi oddechowe, formoterol fumaran dwuwodny, hypromeloza, jama ustna, kapsułka twarda, leczenie podtrzymujące, nasilenie objawów, pacjent w podeszłym wieku, POChP, podanie wziewne, proszek do inhalacji, przewlekła obturacyjna choroba płuc, skurcz oskrzeli, skurcz oskrzeli wysiłkowy, substancja czynna, wysiłek fizyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Bromek ipratropiowy – Właściwości farmakokinetyczne

Bromek ipratropiowy, będący czwartorzędową aminą o działaniu przeciwcholinergicznym, wykazuje kluczowe właściwości farmakokinetyczne istotne dla terapii obturacyjnych chorób dróg oddechowych. Po podaniu wziewnym 10-30% dawki osadza się w drogach oddechowych, z szybkim wchłanianiem do krwiobiegu w ciągu kilku minut. Biodostępność ogólnoustrojowa wynosi 7-28% po inhalacji i około 2% po podaniu doustnym. Wydalanie nerkowe niezmienionego leku wynosi 46% po podaniu dożylnym, poniżej 1% po doustnym i 3-13% po wziewnym. Bromek ipratropiowy charakteryzuje się pozorną objętością dystrybucji około 176 l (2,4 l/kg), niskim wiązaniem z białkami osocza (<20%) oraz okresem półtrwania eliminacyjnego około 1,6 godziny. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez utlenianie, a metabolity są farmakologicznie nieaktywne. Klirens całkowity wynosi 2,3 l/min, a nerkowy 0,9 l/min.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność ogólnoustrojowa, biotransformacja, bromek ipratropiowy, choroba obturacyjna dróg oddechowych, czwartorzędowa amina, działanie farmakodynamiczne, działanie przeciwcholinergiczne, farmakokinetyka ogólnoustrojowa, faza eliminacji, interakcja farmakokinetyczna, klirens całkowity, klirens nerkowy, lek rozszerzający oskrzela, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, podanie dożylne, podanie wziewne, receptor muskarynowy, rozszerzenie oskrzeli, salbutamol, stężenie w osoczu, technika inhalacji, utlenianie, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Neuair Airmaster (50 mcg + 100 mcg)/dawkę

Neuair Airmaster to złożony lek wziewny zawierający salmeterol (50 μg/dawkę) oraz flutykazon propionian w dawkach 100 μg lub 250 μg na dawkę, stosowany głównie w leczeniu umiarkowanej do ciężkiej astmy oskrzelowej u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat. Zalecane dawkowanie to jedna inhalacja dwa razy na dobę, z możliwością dostosowania pory podania (rano lub wieczorem) w zależności od dominujących objawów. Terapia powinna być prowadzona regularnie, nawet w okresach bezobjawowych, a dawka powinna być indywidualnie dostosowywana przez lekarza, dążąc do minimalnej skutecznej dawki. Po uzyskaniu kontroli astmy możliwe jest rozważenie przejścia na monoterapię wziewnym kortykosteroidem. Neuair Airmaster nie jest zalecany dla dzieci poniżej 12 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności, a także nie jest wskazany do leczenia łagodnej astmy.
astma ciężka, astma łagodna, astma oskrzelowa, astma umiarkowana, beta2-mimetyk, dawkowanie leku, długo działający beta2-mimetyk, flutykazon propionian, kontrola astmy, kontrola objawów, kortykosteroid wziewny, leczenie podtrzymujące, leczenie skojarzone, ograniczenie przepływu w drogach oddechowych, podanie wziewne, salmeterol, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Cyxodil 320 mcg/dawkę inh.

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa cyklezonidu, substancji czynnej preparatu Cyxodil, nie wykazały istotnych zagrożeń dla ludzi przy stosowaniu zgodnie z zaleceniami. W badaniach farmakologii bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności oraz rakotwórczości nie stwierdzono działań niepożądanych. W badaniach reprodukcyjnych na zwierzętach zaobserwowano wady rozwojowe, takie jak rozszczep podniebienia i zniekształcenia kości, jednak ich kliniczne znaczenie dla ludzi stosujących dawki terapeutyczne wziewne jest ograniczone. Długoterminowe badania na psach wykazały atrofii jajników przy ekspozycji 5,27–8,34 razy przekraczającej dawkę dobową 160 μg stosowaną u ludzi, jednak wpływ ten na pacjentów pozostaje nieustalony.
atrofia jajnika, choroba metaboliczna, choroba układu krążenia, cyklezonid, dawka terapeutyczna, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, ekspozycja ogólnoustrojowa, glikokortykosteroid, kancerogenność, mutagenność, neuroprzekaźnik, opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, podanie wziewne, receptor glikokortykosteroidowy, rozszczep podniebienia, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie gospodarki lipidowej, zaburzenie gospodarki węglowodanowej, zniekształcenie rozwojowe kości
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Seretide Dysk 500 (500 mcg + 50 mcg)/dawkę inh.

Farmakokinetyka produktu leczniczego Seretide Dysk 500 opiera się na właściwościach dwóch substancji czynnych: salmeterolu i flutykazonu propionianu, które wykazują odmienny profil farmakokinetyczny. Salmeterol działa głównie miejscowo w płucach, a jego stężenia w osoczu są bardzo niskie (około 200 pg/ml lub mniej), co utrudnia ocenę farmakokinetyczną. Flutykazon propionian charakteryzuje się biodostępnością wziewną na poziomie 5-11% dawki nominalnej, z ekspozycją ogólnoustrojową mniejszą u pacjentów z astmą lub POChP. Wchłanianie flutykazonu jest dwufazowe, a jego dystrybucja cechuje się dużym klirensem osoczowym (1150 ml/min), objętością dystrybucji około 300 l oraz okresem półtrwania około 8 godzin. Substancja wiąże się z białkami osocza w 91%, a metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 do nieaktywnego metabolitu, z minimalną eliminacją nerkową (<5% dawki).
analiza populacyjna, astma, białko osocza, biodostępność, cytochrom P450, dystrybucja leku, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja leku, farmakokinetyka pediatryczna, flutykazon propionian, inhalator, klirens osoczowy, komora inhalacyjna, kwas karboksylowy, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, POChP, podanie wziewne, salmeterol, Seretide Dysk, stężenie w osoczu, wchłanianie ogólnoustrojowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ventolin 1 mg/ml (0,1%)

Salbutamol, substancja czynna Ventolinu w postaci roztworu do nebulizacji, charakteryzuje się określonym profilem farmakokinetycznym. Po podaniu dożylnym okres półtrwania wynosi 4-6 godzin, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (około 10%), co wpływa na dystrybucję leku. Podanie wziewne umożliwia dostarczenie 10-20% dawki bezpośrednio do dolnych dróg oddechowych, gdzie lek działa terapeutycznie, natomiast 80-90% dawki jest połykane i wchłaniane z przewodu pokarmowego. Salbutamol nie ulega metabolizmowi w płucach, a frakcja wchłonięta w miąższu płucnym trafia do krążenia systemowego w formie niezmienionej, co sprzyja szybkiemu efektowi terapeutycznemu i korzystnemu profilowi bezpieczeństwa.
biodostępność, dolne drogi oddechowe, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, działania niepożądane, działanie terapeutyczne, krążenie ogólnoustrojowe, krążenie systemowe, metabolizm płucny, metabolizm wątrobowy, miąższ płucny, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie wziewne, procesy metaboliczne, profil bezpieczeństwa leku, roztwór do nebulizacji, salbutamol, siarczan salbutamolu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Bufomix Easyhaler (320 mcg + 9 mcg)/dawkę inh.

Bufomix Easyhaler zawiera budezonid 320 mcg oraz formoterol fumaran dwuwodny 9 mcg na dawkę inhalacyjną i jest wskazany do terapii podtrzymującej astmy oraz POChP u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat. Dawkowanie standardowe to 1 inhalacja dwa razy na dobę, z możliwością zwiększenia do 2 inhalacji dwa razy na dobę w przypadku nasilenia objawów. Produkt nie jest przeznaczony do terapii początkowej astmy, a dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane do stanu klinicznego pacjenta, z regularną oceną w celu utrzymania najniższej skutecznej dawki. U dzieci w wieku 6-11 lat dostępne są mniejsze dawki (80 mcg + 4,5 mcg), natomiast u dzieci poniżej 6 lat stosowanie Bufomix Easyhaler nie jest zalecane. W przypadku konieczności stosowania innych dawek składników aktywnych, należy przepisać oddzielne inhalatory z β2-mimetykami i/lub kortykosteroidami.
astma, beta2-mimetyk, budezonid, dawka podtrzymująca, długo działający lek rozszerzający oskrzela, drogi oddechowe, formoterol, inhalacja doraźna, kontrola objawów, kortykosteroid, marskość wątroby, nasilenie objawów, pleśniawki jamy ustnej, POChP, podanie wziewne, szybko działający lek rozszerzający oskrzela, terapia podtrzymująca, wziewny kortykosteroid
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Cyxodil 160 mcg/dawkę inh.

Przeprowadzone badania przedkliniczne cyklezonidu, obejmujące farmakologiczne bezpieczeństwo, toksyczność po podaniu wielokrotnym oraz ocenę potencjału genotoksycznego i rakotwórczego, nie wykazały istotnego zagrożenia dla pacjentów stosujących lek w zalecanych dawkach terapeutycznych. W modelach zwierzęcych glikokortykosteroidy, w tym cyklezonid, indukowały wady rozwojowe, takie jak rozszczep podniebienia i deformacje kośćca, jednak ich kliniczne znaczenie u ludzi jest prawdopodobnie nieistotne przy standardowej terapii. W 12-miesięcznych badaniach na psach odnotowano atrofie jajników przy ekspozycji 5,27-8,34-krotnie przekraczającej dawkę ludzką 160 μg/dobę, jednak wpływ tych zmian na ludzi pozostaje nieustalony.
atrofia jajników, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie przedkliniczne, badanie toksyczności, choroba układu krążenia, cyklezonid, dawka terapeutyczna, ekspozycja ogólnoustrojowa, glikokortykosteroid, obrót neuroprzekaźników, opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, podanie wziewne, potencjał genotoksyczny, receptor glikokortykosteroidowy, rozszczep podniebienia, toksyczność reprodukcyjna, zaburzenie metaboliczne, zmiana behawioralna, zniekształcenie kośćca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Formoterol Easyhaler 12 mcg/dawkę odmierzoną

Formoterol Easyhaler dostarcza 12 μg formoterolu fumaranu dwuwodnego na dawkę inhalacyjną, z około 80% dawki połykanej i wchłanianej z przewodu pokarmowego, co implikuje zastosowanie farmakokinetyki doustnej także dla postaci wziewnej. Po inhalacji terapeutycznych dawek formoterolu stężenia w osoczu są często poniżej granicy wykrywalności, jednak przy dawkach powyżej 120 μg maksymalne stężenie osiągane jest już po 5 minutach. W badaniach u pacjentów z POChP stosujących 12 lub 24 μg dwa razy dziennie, stężenia formoterolu w osoczu wynosiły odpowiednio 11,5 i 25,7 pmol/l po 10 minutach oraz 23,3 i 50,3 pmol/l po 2 i 6 godzinach. Formoterol wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 20-300 μg, brak istotnej kumulacji przy wielokrotnym podawaniu oraz szybkie wiązanie z białkami osocza (61-64%, głównie albuminy). Eliminacja odbywa się głównie przez glukuronidację i O-demetylację, z udziałem wielu izoenzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
autoindukcja metabolizmu, choroby układu oddechowego, dystrybucja leku, eliminacja leku, enancjomery formoterolu, farmakokinetyka, formoterol, Formoterol Easyhaler, formoterol fumaran dwuwodny, glukuronidacja, interakcja metaboliczna, izoenzymy cytochromu P450, klirens nerkowy, kumulacja leku, metabolizm leku, O-demetylacja, okres półtrwania, POChP, podanie wziewne, proces metaboliczny, przewlekła obturacyjna choroba płuc, trudność w połykaniu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Tlen medyczny Messer nie mniej niż 99,5% obj.

Tlen medyczny Messer to produkt leczniczy w postaci gazu medycznego, zawierający minimum 99,5% (V/V) tlenu, stosowany wyłącznie wziewnie. Dawkowanie i sposób podawania są indywidualizowane, zależne od stanu klinicznego pacjenta, wyników gazometrii, saturacji oraz chorób współistniejących. Stężenie tlenu w mieszaninie oddechowej może wynosić od 21% do 100%, a podawanie odbywa się za pomocą różnych urządzeń, takich jak wąsy tlenowe, maski tlenowe, respiratory czy inkubatory. Wskazania do tlenoterapii obejmują hipoksemię o różnym stopniu nasilenia, stany zagrożenia życia, zatrucia oraz znieczulenie ogólne, z odpowiednim doborem stężenia tlenu: standardowa tlenoterapia (21-40%), wysokoprzepływowa (40-60%), wysokostężeniowa (60-100%) oraz wentylacja mechaniczna (21-100%).
anestezjolog, badanie gazometryczne, choroba współistniejąca, ciśnienie tętnicze, depresja oddechowa, gaz medyczny skroplony, gazometria krwi tętniczej, hipoksemia, hipowentylacja pęcherzykowa, inkubator, maska tlenowa, parametry życiowe, POChP, podanie wziewne, respirator, retinopatia wcześniaków, saturacja krwi, stężenie tlenu, terapia hiperbaryczna, terapia tlenowa, tlen medyczny, tlenoterapia, tlenoterapia wysokoprzepływowa, wąsy tlenowe, wentylacja mechaniczna, wstrząs, zatrzymanie krążenia, znieczulenie ogólne
Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Bufar Easyhaler (320 mcg + 9 mcg)/dawkę inh.

BUFAR Easyhaler, zawierający budezonid 320 mikrogramów oraz formoterol fumaranu dwuwodnego 9 mikrogramów w dawce inhalacyjnej, nie wykazuje istotnego wpływu na zdolności psychomotoryczne pacjenta, w tym na prowadzenie pojazdów mechanicznych i obsługę maszyn. Preparat podawany wziewnie w formie proszku do inhalacji nie powoduje zaburzeń funkcji poznawczych, koncentracji, koordynacji wzrokowo-ruchowej ani czasu reakcji, co potwierdza charakterystyka produktu leczniczego. Substancją pomocniczą jest laktoza jednowodna w dawce 7 600 mikrogramów na dawkę inhalacyjną.
beta2-agonista, budezonid, BUFAR Easyhaler, charakterystyka produktu leczniczego, formoterol, glikokortykosteroid, inhalator z dozownikiem, koordynacja wzrokowo-ruchowa, laktoza jednowodna, nadmierna senność, podanie wziewne, proszek do inhalacji, substancja czynna, zaburzenia funkcji poznawczych, zaburzenia widzenia, zawroty głowy
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ontipria 18 mcg

Produkt leczniczy Ontipria zawiera bromek tiotropiowy i jest przeznaczony wyłącznie do podania wziewnego za pomocą dedykowanego inhalatora MRX003-T10 DPI. Standardowa dawka terapeutyczna wynosi 18 μg tiotropium (1 kapsułka) raz na dobę, przy czym dawka dostarczona z ustnika inhalatora to 10 μg tiotropium. Zaleca się stosowanie leku o stałej porze dnia, bez przekraczania dawki. U pacjentów w podeszłym wieku (≥65 lat), z zaburzeniami czynności nerek (z zachowaniem ostrożności przy klirensie kreatyniny ≤50 ml/min) oraz z zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczna modyfikacja dawki. Produkt nie jest wskazany dla dzieci i młodzieży poniżej 18 lat oraz brak jest danych dotyczących stosowania u pacjentów z mukowiscydozą.
blister leku, bromek tiotropiowy, dawka dobowa, inhalator suchego proszku, klirens kreatyniny, komora inhalacyjna, mukowiscydoza, pacjent w podeszłym wieku, podanie wziewne, przewlekła obturacyjna choroba płuc, technika inhalacji, tiotropium, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Skład i postać leku – Pulveril 25 mcg/dawkę inh.

Produkt leczniczy Pulveril to aerozol inhalacyjny w postaci zawiesiny, zawierający 25 µg salmeterolu (w postaci salmeterolu ksynafonianu) w dawce odmierzonej, z faktyczną dawką dostarczaną przez ustnik wynoszącą 21 µg. Substancje pomocnicze obejmują etanol bezwodny jako rozpuszczalnik, lecytynę sojową jako stabilizator zawiesiny oraz norfluran (HFA-134a) jako gaz nośny, przy czym preparat nie zawiera freonów, co ma znaczenie środowiskowe. Produkt jest pakowany w aluminiowy pojemnik ciśnieniowy z zaworem dozującym, wyposażony w zielony ustnik i jasnozieloną nasadkę ochronną, zawierający 120 dawek. Okres ważności wynosi 2 lata, a przechowywanie powinno odbywać się w temperaturze poniżej 25°C, z zachowaniem środków ostrożności dotyczących ciśnienia i temperatury (nie przekraczać 50°C, nie przekłuwać, nie zgniatać, nie spalać).
aerozol inhalacyjny, dawka systemowa, drogi oddechowe, etanol bezwodny, gaz nośny, inhalator ciśnieniowy, interakcja lekowa, lecytyna sojowa, niezgodność farmaceutyczna, norfluran, opakowanie leku, podanie wziewne, pojemnik ciśnieniowy, salmeterol ksynafonowy, stabilizator zawiesiny, substancja czynna, substancja pomocnicza, zawiesina, zawór dozujący
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Veriflo (25 mcg+ 50 mcg)/dawkę inh.

Farmakokinetyka leku Veriflo, zawierającego salmeterol i flutykazonu propionian, wykazuje, że oba składniki zachowują się farmakokinetycznie podobnie podczas jednoczesnego i oddzielnego podawania wziewnego. Salmeterol działa miejscowo w płucach, a jego stężenia w osoczu są bardzo niskie (~200 pg/ml lub mniej), co utrudnia dokładne pomiary i ogranicza dostępne dane farmakokinetyczne. Flutykazonu propionian charakteryzuje się biodostępnością wziewną na poziomie 5-11% dawki nominalnej, zależną od typu inhalatora, z mniejszą ekspozycją u pacjentów z astmą lub POChP. Wchłanianie flutykazonu odbywa się głównie przez płuca, z minimalnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego (<1%) z powodu metabolizmu pierwszego przejścia. Substancja cechuje się dużym klirensem osoczowym (1150 ml/min), objętością dystrybucji około 300 l, okresem półtrwania około 8 godzin oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (91%). Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzym CYP3A4 do nieaktywnego kwasu karboksylowego, a eliminacja odbywa się głównie z kałem, z nieistotnym klirensem nerkowym (<5% dawki w moczu).
astma i POChP, białka osocza, biodostępność flutykazonu propionianu, dawka terapeutyczna, dystrybucja leku, ekspozycja ogólnoustrojowa, flutykazon propionian, inhalator suchego proszku, izoenzym 3A4 cytochromu P450, klirens nerkowy, klirens osoczowy, komora inhalacyjna, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie wziewne, podawanie wziewne, przedział ufności, salmeterol i flutykazon propionian, stężenie leku we krwi, wchłanianie ogólnoustrojowe, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie leku
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Colistin TZF 1 000 000 j.m.

Kolistymetat sodowy, stosowany w leczeniu ciężkich zakażeń, wymaga precyzyjnego dawkowania dostosowanego do stanu klinicznego pacjenta oraz czynności nerek. U dorosłych i młodzieży zalecana dawka podtrzymująca wynosi 9 mln IU/dobę, podawana w 2-3 dawkach podzielonych, z dawką nasycającą 9 mln IU w stanach krytycznych. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek, a także u tych poddawanych leczeniu nerkozastępczemu, dawka nasycająca pozostaje niezmieniona. W przypadku zaburzeń czynności nerek dawka dobowa powinna być zmniejszona odpowiednio do klirensu kreatyniny: 5,5–7,5 mln IU przy klirensie 30–50 mL/min, 4,5–5,5 mln IU przy 10–30 mL/min oraz 3,5 mln IU przy <10 mL/min. U pacjentów dializowanych (HD) zaleca się 2,25 mln IU/dobę w dniach bez dializy oraz 3 mln IU po sesji dializy, podawane dwa razy na dobę, natomiast w terapii ciągłej (CVVHF/CVVHDF) dawkowanie jest zbliżone do pacjentów z prawidłową czynnością nerek, podawane trzy razy na dobę. U dzieci dawkowanie ustala się na podstawie beztłuszczowej masy ciała, z dawkami 75 000–150 000 IU/kg mc./dobę dla masy ≤40 kg oraz dawkami dorosłych dla masy >40 kg. Podawanie dożylne odbywa się w infuzji trwającej około 30 minut lub w powolnym wstrzyknięciu dożylnym, a alternatywnie domięśniowo, jeśli podanie dożylne jest niemożliwe. Nie zaleca się podawania dooponowego ani dokomorowego.
beztłuszczowa masa ciała, ciągła żylno-żylna hemodiafiltracja, dawka nasycająca, dawka podtrzymująca, dysfagia, hemodiafiltracja, hemodializa konwencjonalna, infuzja dożylna, klirens kreatyniny, kolistymetat sodowy, kolistyna zasada, leczenie nerkozastępcze, mukowiscydoza, podanie dokomorowe, podanie domięśniowe, podanie dooponowe, podanie dożylne, podanie wziewne, roztwór do wstrzykiwań, wstrzyknięcie dożylne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Lungamo 18 mcg/dawkę odmierzoną

Lungamo, zawierający tiotropium w postaci bromku jednowodnego w dawce 18 µg na kapsułkę (odpowiadającej 22,5 µg bromku tiotropiowego), jest lekiem rozszerzającym oskrzela stosowanym w terapii podtrzymującej przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Preparat występuje w formie proszku do inhalacji w twardych, zielonych kapsułkach o wymiarach 16 mm x 5,8 mm, które są aplikowane za pomocą inhalatora Vertical-Haler. Efektywna dawka dostarczana do organizmu pacjenta wynosi 10 µg tiotropium, co zapewnia zmniejszenie oporu dróg oddechowych i poprawę przepływu powietrza, a tym samym łagodzenie objawów POChP i poprawę jakości życia chorych.
choroba układu oddechowego, depozycja leku, drogi oddechowe, laktoza jednowodna, lek rozszerzający oskrzela, nietolerancja laktozy, ograniczenie przepływu powietrza, opór dróg oddechowych, POChP, podanie wziewne, produkt leczniczy, proszek do inhalacji, przewlekła choroba dróg oddechowych, przewlekła obturacyjna choroba płuc, substancja czynna, terapia podtrzymująca, tiotropiowy bromek jednowodny, tiotropium bromek jednowodny, zaburzenie metabolizmu węglowodanów
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Alvesco 160 160 mcg/dawkę inh.

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa cyklezonidu, substancji czynnej Alvesco 160, obejmowały ocenę farmakologiczną, toksyczność po podaniu wielokrotnym, potencjał genotoksyczny oraz rakotwórczość, które nie wykazały istotnego zagrożenia dla człowieka. W badaniach reprodukcyjnych zaobserwowano typowe dla glikokortykosteroidów wady rozwojowe, takie jak rozszczep podniebienia i zniekształcenia kości, jednak ich znaczenie kliniczne przy stosowaniu terapeutycznych dawek jest ograniczone. Długoterminowe badania na psach wykazały atrofie jajników przy ekspozycji 5,27-8,34-krotnie wyższej niż u ludzi stosujących dawkę 160 µg/dobę, co nie ma potwierdzonego znaczenia klinicznego u pacjentów.
atrofia, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie przedkliniczne, badanie rakotwórczości, badanie toksyczności, choroba układu krążenia, cyklezonid, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, glikokortykosteroid, neuroprzekaźnik, opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, podanie systemowe, podanie wziewne, potencjał genotoksyczny, receptor glikokortykosteroidowy, rozszczep podniebienia, stężenie systemowe, toksyczność reprodukcyjna, wada rozwojowa, zaburzenie metaboliczne, zniekształcenie kości
Leksykon substancji czynnych
Ipratropium – Właściwości farmakokinetyczne

Bromek ipratropium wykazuje działanie antycholinergiczne głównie miejscowo w drogach oddechowych, co determinuje jego efekt terapeutyczny niezależny od farmakokinetyki ogólnoustrojowej. Po podaniu wziewnym biodostępność ogólnoustrojowa wynosi 7-28%, a po doustnym około 2%. Dawka wziewna w 10-39% osadza się w drogach oddechowych, z szybkim wchłanianiem do krwiobiegu. Po podaniu dożylnym ipratropium charakteryzuje się dwufazowym spadkiem stężenia w osoczu, pozorną objętością dystrybucji około 176 l (2,4 l/kg) oraz niskim wiązaniem z białkami osocza (<20%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez utlenianie, a metabolity są farmakologicznie nieaktywne. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 1,6 godziny, a całkowity klirens 2,3 l/min, z wydalaniem nerkowym 46% po podaniu dożylnym. Po podaniu wziewnym i doustnym wydalanie nerkowe jest znacznie mniejsze (3-13% i <1%).
aerozol do nosa, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, bromek ipratropium, czwartorzędowa amina, drogi oddechowe, działanie antycholinergiczne, farmakokinetyka ogólnoustrojowa, faza eliminacji, klirens całkowity, klirens nerkowy, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, nebulizacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, podanie wziewne, powinowactwo do receptora, receptor muskarynowy, rozszerzenie oskrzeli, siarczan salbutamolu, wiązanie z białkami osocza