dimenhydramina
Dimenhydramina to antagonista receptora histaminowego H1 pierwszej generacji, stosowany głównie jako lek przeciwhistaminowy, przeciwwymiotny oraz uspokajający. Działa blokująco na receptory muskarynowe, co prowadzi do efektów cholinolitycznych. Lek przenika barierę krew-mózg, wywołując działanie sedatywne.
W praktyce klinicznej dimenhydramina znajduje zastosowanie w leczeniu objawów alergii, zapobieganiu i leczeniu nudności, wymiotów oraz choroby lokomocyjnej. Ze względu na działanie uspokajające bywa również stosowana doraźnie w zaburzeniach snu. Lek dostępny jest w różnych postaciach: tabletek, syropów oraz preparatów do iniekcji.
Do najczęstszych działań niepożądanych dimenhydraminy należą: senność, suchość w jamie ustnej, zaburzenia widzenia, zatrzymanie moczu oraz zaparcia. Lek może wchodzić w interakcje z innymi substancjami o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy, dlatego należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z alkoholem, lekami nasennymi czy przeciwbólowymi.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Aviorexan 50 mg + 50 mg
Preparat Aviorexan zawiera 50 mg dimenhydraminy oraz 50 mg kofeiny w formie tabletek powlekanych. Dimenhydramina wykazuje istotne działanie ograniczające sprawność psychofizyczną pacjenta, co stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Kofeina zawarta w preparacie nie niweluje tego negatywnego wpływu. W praktyce klinicznej lekarz powinien przeprowadzić szczegółowy wywiad dotyczący aktywności pacjenta, zwłaszcza w kontekście zawodowego prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn, oraz jasno poinformować o ryzyku związanym z przyjmowaniem leku. Informacja ta powinna być udokumentowana w historii choroby, co ma znaczenie zarówno prawne, jak i medyczne.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Efektan Max 50 mg/5 ml
Lek Efektan Max, zawierający 50 mg dimenhydraminy w 5 ml roztworu doustnego, posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które należy uwzględnić podczas kwalifikacji pacjenta do terapii. Przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na dimenhydraminę lub substancje pomocnicze (w tym 814,34 mg glikolu propylenowego i 2000 mg sacharozy w saszetce), ostry napad astmy, jaskrę z wąskim kątem przesączania, guz chromochłonny, porfirię, przerost gruczołu krokowego z zaleganiem moczu oraz padaczkę. Dimenhydramina może nasilać objawy tych schorzeń poprzez mechanizmy takie jak działanie antycholinergiczne, wpływ na układ współczulny czy obniżenie progu drgawkowego, co może prowadzić do poważnych powikłań klinicznych, w tym zaostrzenia napadów astmy, wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego, przełomu nadciśnieniowego, ostrego zatrzymania moczu czy napadów padaczkowych. Dodatkowo, obecność znacznych ilości glikolu propylenowego (814,34 mg) i sacharozy (2000 mg) w jednej saszetce Efektan Max wymaga ostrożności u pacjentów z zaburzeniami metabolizmu tych substancji, w tym u osób z niekontrolowaną cukrzycą. Należy zwrócić szczególną uwagę na ryzyko reakcji alergicznych, które mogą mieć charakter od łagodnych do zagrażających życiu, zwłaszcza u pacjentów predysponowanych do nadwrażliwości. W związku z powyższym, przed zastosowaniem leku konieczne jest dokładne wykluczenie przeciwwskazań oraz ocena indywidualnego ryzyka, aby zapobiec poważnym zdarzeniom niepożądanym i zapewnić bezpieczeństwo terapii.
aminy katecholowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dimenhydramina, działanie antycholinergiczne, glikol propylenowy, guz chromochłonny, jaskra z wąskim kątem przesączania, napad padaczkowy, napad porfirii, ostry napad astmy, padaczka, pheochromocytoma, porfiria, próg drgawkowy, przełom nadciśnieniowy, przerost gruczołu krokowego, uwalnianie katecholamin, właściwości antycholinergiczne, zaburzenia syntezy hemu, zaleganie moczu, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Efektan 25 mg/5 ml
Produkt leczniczy Efektan to roztwór doustny dostępny w saszetkach, zawierający dimenhydraminę w dawce 25 mg na 5 mL roztworu. Każda saszetka zawiera 25 mg substancji czynnej oraz znaczące ilości substancji pomocniczych, w tym glikolu propylenowego (814,34 mg) i sacharozy (2000 mg), co jest istotne przy kwalifikacji pacjentów, zwłaszcza z cukrzycą lub nietolerancją tych składników. Produkt ma postać przezroczystego płynu o charakterystycznym smaku i zapachu czarnej porzeczki, gotowego do bezpośredniego spożycia po otwarciu saszetki. Opakowania dostępne są w wariantach po 5 lub 10 saszetek, każda po 5 mL.
- Leksykon substancji czynnych
Cynaryzyna – Działania niepożądane
Cynaryzyna, lek przeciwhistaminowy stosowany w zaburzeniach przedsionkowych i naczyniowych, dostępna jest w dawkach 25 mg jako monoterapia oraz w połączeniu z dimenhydraminą (20 mg cynaryzyny + 40 mg dimenhydraminy). Najczęstsze działania niepożądane obejmują senność (około 8% pacjentów) oraz suchość w jamie ustnej (około 5%), które mają zwykle łagodny przebieg i ustępują mimo kontynuacji terapii. W obrębie układu nerwowego obserwuje się także bóle głowy, parestezje, amnezję, szum w uszach, drżenia oraz rzadkie drgawki. Szczególnie istotne jest ryzyko zaburzeń pozapiramidowych, zwłaszcza u osób starszych przy długotrwałym stosowaniu lub dużych dawkach, manifestujących się sztywnością mięśni, spowolnieniem ruchowym i mimowolnymi skurczami mięśni, co wymaga natychmiastowego odstawienia leku.
agranulocytoza odwracalna, amnezja, biegunka, cynaryzyna, dimenhydramina, drgawki, drżenie, dyspepsja, jaskra zamykającego się kąta, lek przeciwhistaminowy, leukopenia, liszaj płaski, małopłytkowość, mimowolny skurcz mięśni, nadwrażliwość na światło, niedokrwistość aplastyczna, niepokój ruchowy, nudności, parestezje, reakcja nadwrażliwości, senność, suchość jamy ustnej, sztywność mięśniowa, szum uszny, trudność w oddawaniu moczu, zaburzenie hematologiczne, zaburzenie pozapiramidowe, zaburzenie przedsionkowe, zaburzenie widzenia, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zaparcie, żółtaczka cholestatyczna, zubożenie mimiki, zwiększenie masy ciała - Leksykon leków
Skład i postać leku – Aviorexan 50 mg + 50 mg
Aviorexan to lek w formie tabletek powlekanych, zawierający dwie substancje czynne: dimenhydraminę (50 mg) o działaniu przeciwhistaminowym, stosowaną głównie w profilaktyce i leczeniu objawów choroby lokomocyjnej, oraz kofeinę (50 mg), alkaloid purynowy o działaniu stymulującym ośrodkowy układ nerwowy, redukujący uczucie zmęczenia. Tabletki mają charakterystyczny wygląd – białe, okrągłe, z wytłoczonym oznaczeniem „NC”. Formulacja zawiera również substancje pomocnicze, takie jak celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon, powidon, krzemionka koloidalna, magnezu stearynian w rdzeniu oraz hypromeloza, tytanu dwutlenek (E171), makrogol 6000 i talk w otoczce, które wpływają na właściwości farmaceutyczne i stabilność preparatu.
alkaloid purynowy, celuloza mikrokrystaliczna, choroba lokomocyjna, dimenhydramina, dimenhydramina i kofeina, dwutlenek tytanu, dysfagia, działanie przeciwhistaminowe, hypromeloza, interakcja z materiałem, kofeina, krospowidon, krzemionka koloidalna, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, ośrodkowy układ nerwowy, parametr farmakokinetyczny, powidon, stabilność chemiczna, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja rozsadzająca, substancja wypełniająca, tabletka powlekana, właściwość terapeutyczna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Aviorexan 50 mg + 50 mg
Preparat Aviorexan, zawierający 50 mg dimenhydraminy oraz 50 mg kofeiny w formie tabletek powlekanych, wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w ciąży. Szczególnie przeciwwskazane jest jego stosowanie w trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko hiperaktywności macicy, co może prowadzić do przedwczesnego porodu, oraz bradykardii płodu, które może zagrażać życiu dziecka. W pierwszym i drugim trymestrze stosowanie leku powinno być rozważane jedynie wtedy, gdy korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu, a decyzja o leczeniu powinna być indywidualnie dostosowana do stanu klinicznego pacjentki.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Efektan Max 50 mg/5 ml
Stosowanie dimenhydraminy (50 mg/5 mL, Efektan Max) u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią wymaga szczegółowej oceny korzyści i ryzyka. W pierwszym i drugim trymestrze ciąży lek można stosować jedynie, gdy korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne zagrożenia dla płodu. W trzecim trymestrze stosowanie dimenhydraminy jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko hiperstymulacji macicy oraz bradykardii płodu, które mogą zagrażać życiu dziecka. W przypadku kobiet karmiących piersią dimenhydramina przenika do mleka matki, co wymaga ostrożności i indywidualnej analizy sytuacji klinicznej; w razie konieczności długotrwałej terapii należy rozważyć przerwanie karmienia lub alternatywne leczenie.
- Leksykon substancji czynnych
Dimenhydramina – Właściwości farmakodynamiczne
Dimenhydramina, będąca antagonistą receptorów H1 z grupy pochodnych etanoloaminy, wykazuje wielokierunkowe działanie farmakodynamiczne, obejmujące efekty przeciwhistaminowe, przeciwcholinergiczne, parasympatykolityczne oraz depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy. Kluczowym mechanizmem terapeutycznym jest silne hamowanie ośrodka wymiotnego w rdzeniu przedłużonym oraz modulacja odruchów błędnikowych, co przekłada się na skuteczność w leczeniu zaburzeń równowagi i objawów choroby lokomocyjnej. Preparaty zawierające dimenhydraminę są klasyfikowane w kodach ATC A04AD (leki przeciwwymiotne) oraz N07CA52 (preparaty na zawroty głowy), a dawki stosowane w terapii to m.in. 40 mg w połączeniu z cynaryzyną oraz 50 mg w kombinacji z kofeiną.
antagonista receptora H1, choroba lokomocyjna, cynaryzyna, dimenhydramina, działanie antagonistyczne, działanie parasympatykolityczne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwhistaminowe, działanie przeciwwymiotne, działanie sedacyjne, filtracja kłębkowa, kinetoza, kofeina, lek przeciwhistaminowy, mięsień gładki, naczynie krwionośne, obwodowa część układu równowagi, odruchy błędnikowe, ośrodek wymiotny, ośrodkowa część układu równowagi, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna etanoloaminy, pojemność minutowa serca, przepuszczalność naczyń włosowatych, rdzeń przedłużony, receptor cholinergiczny M, ruchy perystaltyczne, strefa uaktywnienia chemoreceptorów, układ równowagi, układ sercowo-naczyniowy, zawroty głowy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Aviomarin 50 mg
Dimenhydramina, substancja czynna leku Aviomarin w dawce 50 mg, wykazuje istotny wpływ na funkcje psychomotoryczne, co przekłada się na znaczące ograniczenie sprawności psychofizycznej pacjenta. Objawy te obejmują wydłużenie czasu reakcji na bodźce wzrokowe i słuchowe, zmniejszenie zdolności koncentracji uwagi, zaburzenia koordynacji ruchowej, senność oraz zaburzenia percepcji wzrokowej. W związku z tym stosowanie dimenhydraminy jest przeciwwskazane u osób prowadzących pojazdy mechaniczne oraz obsługujących maszyny, zarówno w pracy zawodowej, jak i w warunkach domowych, ze względu na zwiększone ryzyko wypadków i zagrożenie bezpieczeństwa ruchu drogowego.
Aviomarin, bodziec wzrokowy, choroba lokomocyjna, czas reakcji, dimenhydramina, dokumentacja medyczna, działanie farmakologiczne, działanie niepożądane, funkcja psychomotoryczna, koncentracja uwagi, koordynacja ruchowa, ośrodkowy układ nerwowy, percepcja wzrokowa, senność, sprawność psychofizyczna, zaburzenie koordynacji - Leksykon substancji czynnych
Cynaryzyna – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Cynaryzyna, wykazująca działanie przeciwhistaminowe i przeciwcholinergiczne, wymaga ostrożności u pacjentów z niedociśnieniem tętniczym, szczególnie przy dawkach 150 mg/dobę, ze względu na ryzyko dalszego obniżenia ciśnienia. Lek może powodować podrażnienie błony śluzowej żołądka, dlatego zaleca się podawanie po posiłkach. Ze względu na działanie cholinolityczne, cynaryzyna jest przeciwwskazana lub wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym, niedrożnością lub zwężeniem odźwiernika, rozrostem gruczołu krokowego, nadciśnieniem tętniczym, nadczynnością tarczycy, ciężką chorobą wieńcową, zwężeniem szyi pęcherza moczowego, chorobami układu sercowo-naczyniowego oraz padaczką. U chorych z chorobą Parkinsona stosowanie powinno być rozważone jedynie, gdy korzyści przewyższają ryzyko nasilenia objawów. W populacji osób starszych wskazana jest kontrola pod kątem objawów pozapiramidowych.
alergiczny test skórny, błona śluzowa żołądka, choroba Parkinsona, choroba układu sercowo-naczyniowego, choroba wieńcowa, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dimenhydramina, działanie cholinolityczne, działanie przeciwhistaminowe, fałszywie ujemny wynik, lek przeciwhistaminowy, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, napad jaskry, niedobór laktazy, niedobór sacharazy-izomaltazy, niedociśnienie tętnicze, niedrożność odźwiernika, nietolerancja fruktozy, nietolerancja galaktozy, objaw pozapiramidowy, padaczka, porfiria, rozrost gruczołu krokowego, właściwość przeciwhistaminowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie szyi pęcherza moczowego - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Aviomarin 50 mg
Dimenhydramina, substancja czynna preparatu Aviomarin 50 mg tabletki, wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w ciąży. W pierwszym i drugim trymestrze lek może być stosowany jedynie po dokładnej ocenie bilansu korzyści i ryzyka oraz rozważeniu alternatywnych terapii o lepszym profilu bezpieczeństwa. W trzecim trymestrze ciąży podawanie dimenhydraminy jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko hiperstymulacji macicy oraz bradykardii płodu, które mogą zagrażać życiu. Również w okresie okołoporodowym stosowanie leku jest niewskazane z powodu potencjalnych powikłań, takich jak nadmierna stymulacja skurczów macicy i zaburzenia rytmu serca u płodu.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aviomarin 50 mg
Dimenhydramina, substancja czynna leku Aviomarin, jest pochodną etanoloaminy o działaniu przeciwhistaminowym, sklasyfikowaną w grupie leków przeciwwymiotnych (kod ATC: A04AD). Mechanizm działania dimenhydraminy jest wielokierunkowy i obejmuje hamowanie ośrodka wymiotnego w rdzeniu przedłużonym oraz odruchów błędnikowych, co skutkuje redukcją nudności i wymiotów. Dodatkowo wykazuje działanie parasympatykolityczne poprzez konkurencję z acetylocholiną o receptory muskarynowe typu M, prowadząc do zmniejszenia napięcia mięśni gładkich przewodu pokarmowego, zahamowania perystaltyki oraz wydzielania ślinianek i w mniejszym stopniu wydzielania żołądka.
acetylocholina, antagonista receptorów H1, Aviomarin, czynność wydzielnicza ślinianek, dimenhydramina, działanie parasympatykolityczne, działanie przeciwdepresyjne, działanie przeciwhistaminowe, działanie przeciwwymiotne, histamina endogenna, lek przeciwwymiotny, mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, nudności i wymioty, odruch błędnikowy, ośrodek wymiotny, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna etanoloaminy, przepuszczalność naczyń włosowatych, rdzeń przedłużony, reakcja alergiczna, receptor muskarynowy, ruch perystaltyczny - Leksykon substancji czynnych
Dimenhydramina – Dawkowanie i sposób podawania
Dimenhydramina jest stosowana głównie w leczeniu i profilaktyce choroby lokomocyjnej oraz jako lek przeciwhistaminowy. Dawkowanie różni się w zależności od preparatu, wieku pacjenta i wskazań. Preparaty zawierające dimenhydraminę jako monoterapię (np. Aviomarin, Efektan, Efektan Max) stosuje się w dawce początkowej 50-100 mg co 4-6 godzin, maksymalnie do 400 mg na dobę. Preparaty z kofeiną (Aviorexan) zawierają 50-100 mg dimenhydraminy i kofeiny, dawkowane co 4-6 godzin, maksymalnie 8 tabletek na dobę. Preparaty z cynaryzyną (Arlevert, Artigo, Symtiver) podaje się w dawce 40 mg dimenhydraminy i 20 mg cynaryzyny trzy razy na dobę, nie dłużej niż 4 tygodnie. U dzieci 6-14 lat dawka wynosi 25-50 mg co 6-8 godzin, maksymalnie 5 mg/kg masy ciała, nie przekraczając 150 mg/dobę. Preparaty z cynaryzyną nie są zalecane u osób poniżej 18 lat. W profilaktyce choroby lokomocyjnej lek należy podać co najmniej 30 minut przed podróżą.
choroba lokomocyjna, dawka dobowa, dimenhydramina, dimenhydramina z kofeiną, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, lek przeciwhistaminowy, podrażnienie przewodu pokarmowego, postać farmaceutyczna, profilaktyka choroby lokomocyjnej, roztwór doustny, schemat dawkowania, substancja czynna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Dimenhydramina – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dimenhydramina wykazuje akceptowalny profil bezpieczeństwa potwierdzony licznymi badaniami przedklinicznymi, w tym konwencjonalnymi testami toksyczności po podaniu wielokrotnym, które nie wykazały istotnego ryzyka dla człowieka. Badania genotoksyczności i rakotwórczości nie potwierdziły potencjału mutagennego ani kancerogennego dimenhydraminy. Ponadto, ocena wpływu na płodność oraz rozwój zarodka i płodu nie wskazuje na szczególne zagrożenia, podobnie jak badania toksyczności reprodukcyjnej. W przypadku preparatów zawierających dimenhydraminę, takich jak Aviomarin czy Aviorexan (połączenie z kofeiną), dostępne dane nie sugerują istotnych zagrożeń przy stosowaniu zgodnie z zaleceniami. Kofeina, mimo obserwacji drgawek u gryzoni po dużych dawkach, nie wykazuje działania mutagennego ani onkogennego, a jej potencjalne teratogenne efekty nie mają znaczenia klinicznego u wcześniaków.
badanie farmakologiczne, badanie niekliniczne, badanie przedkliniczne, badanie toksyczności, cynaryzyna, dawka terapeutyczna, dimenhydramina, drgawki, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, kofeina, masa urodzeniowa, mutagenność, płodność, potencjał mutagenny, profil bezpieczeństwa, receptor adenozyny, resorpcja płodu, rozwój zarodka, toksyczność, toksyczny wpływ na rozród - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Aviorexan 50 mg + 50 mg
Lek Aviorexan, zawierający 50 mg dimenhydraminy i 50 mg kofeiny w tabletce powlekanej, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki, ostrym atakiem astmy, ciężkimi zaburzeniami sercowo-naczyniowymi, niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, bezsennością, stanami lękowymi, padaczką, wrzodami żołądka lub dwunastnicy, ciężkimi zaburzeniami wątroby, jaskrą z wąskim kątem przesączania, guzem chromochłonnym nadnerczy oraz porfirią. Dimenhydramina wykazuje działanie antycholinergiczne, co może prowadzić do rozszerzenia źrenicy i ryzyka ostrego napadu jaskry, natomiast kofeina może nasilać objawy chorób układu krążenia, podnosić ciśnienie tętnicze oraz wywoływać uwalnianie katecholamin, co jest niebezpieczne u pacjentów z pheochromocytomą. Obie substancje są metabolizowane w wątrobie, co wymaga ostrożności u osób z niewydolnością tego narządu ze względu na ryzyko kumulacji i nasilenia działań niepożądanych.
bezsenność, choroba wrzodowa, dimenhydramina, działanie antycholinergiczne, działanie niepożądane, działanie proarytmogenne, guz chromochłonny nadnerczy, jaskra z wąskim kątem, kofeina, lek przeciwzakrzepowy, nadwrażliwość, napad drgawkowy, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, ostry atak astmy, padaczka, pheochromocytoma, porfiria, próg drgawkowy, przełom nadciśnieniowy, przerost prostaty, reakcja anafilaktyczna, tachykardia, warfaryna, wrzód żołądka, zaburzenia sercowo-naczyniowe, zaburzenia wątroby - Leksykon leków
Skład i postać leku – Symtiver 20 mg + 40 mg
Symtiver to doustny produkt leczniczy w formie białych, okrągłych tabletek o średnicy około 8 mm, zawierający dwie substancje czynne: cynaryzynę 20 mg oraz dimenhydraminę 40 mg na tabletkę. Kombinacja ta została opracowana w celu optymalizacji efektu terapeutycznego przy zachowaniu korzystnego profilu bezpieczeństwa. Tabletki zawierają również substancje pomocnicze takie jak celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana żelowana, hypromeloza 2910 (15 mPa∙s), kroskarmeloza sodowa, talk oraz magnezu stearynian, które wpływają na strukturę, rozpad i uwalnianie substancji czynnych, a także ułatwiają proces produkcji. Produkt charakteryzuje się 3-letnim okresem ważności i nie wymaga specjalnych warunków przechowywania, co ułatwia jego dystrybucję i stosowanie.
biodostępność substancji czynnej, celuloza mikrokrystaliczna, cynaryzyna, cynaryzyna i dimenhydramina, dimenhydramina, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, lek Symtiver, niezgodność farmaceutyczna, profil bezpieczeństwa, skrobia kukurydziana żelowana, skuteczność terapeutyczna, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja poślizgowa, tabletka doustna, właściwość farmakokinetyczna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Artigo 20 mg + 40 mg
Artigo to lek w postaci tabletek powlekanych, zawierający dwie substancje czynne: cynaryzynę (20 mg) oraz dimenhydraminę (40 mg) w każdej tabletce. Połączenie tych składników zapewnia kompleksowe działanie na zaburzenia układu przedsionkowego. Tabletki mają średnicę 7,9–8,3 mm, są białe, okrągłe i obustronnie wypukłe. Powłoka tabletki, zawierająca m.in. alkohol poliwinylowy i dwutlenek tytanu (E171), ułatwia połykanie, maskuje smak oraz chroni substancje czynne przed czynnikami zewnętrznymi. Produkt jest dostępny w opakowaniach zawierających od 10 do 100 tabletek, pakowanych w blistry PVC/PVDC/Al, co zapewnia odpowiednią ochronę farmaceutyczną.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Artigo 20 mg + 40 mg
Produkt leczniczy Artigo zawiera cynaryzynę (20 mg) oraz dimenhydraminę (40 mg) i jest wskazany do leczenia zawrotów głowy, działając na ośrodkową i obwodową część układu równowagi (kod ATC: N07CA52). Dimenhydramina, będąca solą chloroteofilinową difenhydraminy, wykazuje działanie przeciwhistaminowe, przeciwcholinergiczne oraz depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy, co przekłada się na efekt przeciwwymiotny i przeciwzawrotowy poprzez hamowanie strefy uaktywnienia chemoreceptorów w regionie 4. przedsionka. Cynaryzyna działa antagonistycznie na kanały wapniowe, hamując napływ jonów Ca²⁺ do komórek błędnika, co wywołuje efekt uspokajający na obwodową część układu równowagi.
antagonista jonów wapnia, błędnik, choroba lokomocyjna, cynaryzyna, depresja ośrodkowego układu nerwowego, dimenhydramina, działanie parasympatykolityczne, działanie przeciwhistaminowe, działanie przeciwmuskarynowe, działanie przeciwwymiotne, działanie przeciwzawrotowe, efekt przeciwcholinergiczny, kinetoza, obwodowa część układu równowagi, ośrodkowa część układu równowagi, strefa uaktywnienia chemoreceptorów, układ przedsionkowy, układ równowagi, zawroty głowy - Leksykon substancji czynnych
Cynaryzyna – Właściwości farmakodynamiczne
Cynaryzyna, będąca antagonistą wapnia z grupy pochodnych piperazyny (kod ATC: N07CA02), działa głównie poprzez hamowanie napływu jonów wapnia do komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych oraz komórek układu przedsionkowego. Mechanizm ten prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich naczyń, poprawy przepływu obwodowego i mózgowego oraz zmniejszenia pobudliwości układu przedsionkowego, co jest kluczowe w terapii zawrotów głowy. Cynaryzyna nie wpływa istotnie na ciśnienie tętnicze ani na kurczliwość mięśnia sercowego, a jej działanie przeciwhistaminowe, cholinolityczne, przeciwwymiotne i słabo uspokajające uzupełnia profil terapeutyczny. W dawkach terapeutycznych substancja ta poprawia właściwości reologiczne krwi, zmniejszając jej lepkość i zwiększając elastyczność erytrocytów, co sprzyja lepszemu zaopatrzeniu tkanek w tlen.
antagonista kanału wapniowego, antagonista receptora histaminowego H1, antagonista wapnia, bradykinina, choroba lokomocyjna, chromanie przestankowe, dimenhydramina, działanie cholinolityczne, działanie przeciwwymiotne, elastyczność erytrocytów, kanał wapniowy, kinetoza, mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, napływ jonów wapnia, neuron przedsionkowy, oczopląs, pochodna piperazyny, prostaglandyna, receptor adrenergiczny, receptor angiotensynowy, receptor nikotynowy, serotonina, skurcz mięśni gładkich, układ bodźcoprzewodzący, układ przedsionkowy, układ równowagi, właściwości reologiczne krwi, zaburzenie przedsionkowe, zawrót głowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Artigo 20 mg + 40 mg
Artigo to lek zawierający cynaryzynę (20 mg) i dimenhydraminę (40 mg) w formie tabletek powlekanych, stosowany w terapii wymagającej uwzględnienia potencjalnych działań niepożądanych. Najczęściej obserwowanymi efektami ubocznymi są senność (około 8% pacjentów) oraz suchość w jamie ustnej (około 5%), które mają zwykle łagodny przebieg i ustępują samoistnie. Inne działania niepożądane obejmują zaburzenia hematologiczne (leukopenia, małopłytkowość, niedokrwistość aplastyczna), neurologiczne (drgawki, parestezje, amnezja, zaburzenia pozapiramidowe), reakcje alergiczne, zaburzenia widzenia, dolegliwości żołądkowo-jelitowe oraz skórne. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko pogorszenia jaskry zamykającego się kąta oraz paradoksalnej pobudliwości u dzieci, co wymaga ostrożności w doborze pacjentów do terapii.
amnezja, biegunka, ból brzucha, ból głowy, cynaryzyna, dimenhydramina, drgawka, drżenie, dyspepsja, jaskra zamykającego się kąta, leukopenia, liszaj płaski, małopłytkowość, nadwrażliwość na światło, nerwowość, niedokrwistość aplastyczna, nudność, paradoksalna pobudliwość, parestezja, reakcja nadwrażliwości, reakcja rumieniowatopodobna, senność, suchość jamy ustnej, szum w uszach, trudność w oddawaniu moczu, zaburzenie hematologiczne, zaburzenie hepatologiczne, zaburzenie neurologiczne, zaburzenie pozapiramidowe, zaburzenie widzenia, zaparcie, żółtaczka cholestatyczna - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Symtiver
Symtiver, zawierający cynaryzynę 20 mg oraz dimenhydraminę 40 mg, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z niedociśnieniem tętniczym, gdyż może potencjalnie obniżać ciśnienie tętnicze, co wymaga monitorowania parametrów hemodynamicznych. Lek należy przyjmować po posiłku, aby zminimalizować ryzyko podrażnień żołądka i dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego. Ze względu na działanie przeciwcholinergiczne dimenhydraminy, Symtiver może nasilać objawy chorób takich jak jaskra z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym, niedrożność odźwiernika dwunastnicy, rozrost gruczołu krokowego, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy oraz ciężka choroba wieńcowa, co wymaga ścisłego monitorowania odpowiednich parametrów klinicznych i funkcji narządów.
antagonista receptora H1, choroba Parkinsona, choroba wieńcowa, ciśnienie wewnątrzgałkowe, cynaryzyna, dimenhydramina, działanie antycholinergiczne, jaskra, lek przeciwcholinergiczny, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie mięśnia sercowego, niedrożność odźwiernika, niewydolność serca, objawy z dolnych dróg moczowych, ośrodkowy układ nerwowy, parametry hemodynamiczne, parkinsonizm, podrażnienie żołądka, rozrost gruczołu krokowego, zaburzenia motoryki przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Artigo
Lek Artigo, zawierający cynaryzynę 20 mg oraz dimenhydraminę 40 mg, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z określonymi schorzeniami. Pomimo braku istotnego wpływu na obniżenie ciśnienia tętniczego, zaleca się monitorowanie parametrów hemodynamicznych u chorych z niedociśnieniem. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym oraz ciężką chorobą wieńcową należy uwzględnić ryzyko nasilenia objawów wskutek działania przeciwcholinergicznego. Ponadto, ze względu na potencjalne podrażnienie błony śluzowej żołądka, lek powinien być przyjmowany po posiłku, szczególnie u osób z chorobą wrzodową lub skłonnością do dyspepsji.
błona śluzowa żołądka, choroba Parkinsona, choroba wieńcowa, choroba wrzodowa, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie tętnicze krwi, ciśnienie wewnątrzgałkowe, cynaryzyna i dimenhydramina, dimenhydramina, dyspepsja, działanie przeciwcholinergiczne, interakcja farmakodynamiczna, jaskra, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, niedociśnienie, niedrożność odźwiernika dwunastnicy, niewydolność serca, parametry hemodynamiczne, pasaż treści pokarmowej, przekaźnictwo dopaminergiczne, przyspieszenie czynności serca, rozrost gruczołu krokowego, spożycie sodu, układ cholinergiczny, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Aviorexan 50 mg + 50 mg
Produkt leczniczy Aviorexan w postaci tabletek powlekanych zawiera 50 mg dimenhydraminy oraz 50 mg kofeiny, co czyni go skutecznym środkiem w profilaktyce i leczeniu objawów choroby lokomocyjnej, takich jak nudności, wymioty oraz zawroty głowy. Dimenhydramina działa przeciwwymiotnie, przeciwhistaminowo i przeciwzawrotowo, natomiast kofeina stymuluje ośrodkowy układ nerwowy, redukując sedację wywołaną przez dimenhydraminę. Preparat jest wskazany zarówno do stosowania profilaktycznego przed podróżą, jak i terapeutycznego w przypadku wystąpienia objawów choroby lokomocyjnej.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Arlevert 20 mg + 40 mg
Arlevert to preparat zawierający 20 mg cynaryzyny oraz 40 mg dimenhydraminy, stosowany w formie tabletek. W kontekście stosowania u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią, brak jest wystarczających danych dotyczących wpływu leku na płodność, przebieg ciąży oraz rozwój płodu. Badania na modelach zwierzęcych nie wykazały działania teratogennego obu substancji czynnych, jednakże dimenhydramina może wykazywać działanie oksytotyczne, potencjalnie skracając czas porodu, co stanowi istotne ryzyko w okresie okołoporodowym. Z tego względu Arlevert nie jest zalecany w ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze, a lekarz powinien rozważyć alternatywne metody leczenia oraz szczegółowo poinformować pacjentkę o możliwych zagrożeniach.
cynaryzyna, dimenhydramina, działanie oksytotyczne, działanie teratogenne, ekspozycja dziecka, karmienie piersią, model zwierzęcy, produkt leczniczy, profil bezpieczeństwa, przenikanie do mleka kobiecego, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodka, skrócenie czasu porodu, substancja czynna, trymestr ciąży, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Artigo 20 mg + 40 mg
W praktyce klinicznej lekarz ma obowiązek poinformować pacjenta o potencjalnym wpływie leku Artigo, zawierającego cynaryzynę 20 mg oraz dimenhydraminę 40 mg, na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Lek ten może wywoływać niewielkie upośledzenie funkcji psychomotorycznych, ze szczególnym ryzykiem wystąpienia ospałości, zwłaszcza w początkowym okresie terapii. W przypadku pojawienia się tego objawu pacjent powinien bezwzględnie powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, co należy jasno podkreślić podczas konsultacji. Informacje te powinny być udokumentowane w historii choroby, a w razie konieczności rozważyć alternatywne metody leczenia u osób wykonujących czynności wymagające pełnej sprawności psychomotorycznej.
alternatywna opcja terapeutyczna, bezpieczna farmakoterapia, charakterystyka produktu leczniczego, cynaryzyna, dimenhydramina, działanie sedatywne, farmakoterapia, ospałość, początkowy okres farmakoterapii, początkowy okres leczenia, prowadzenie pojazdów, skutek uboczny, tabletka powlekana, zaniedbanie obowiązków zawodowych, złożony produkt leczniczy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Efektan 25 mg/5 ml
Dimenhydramina, substancja czynna preparatu Efektan (25 mg/5 mL, roztwór doustny), wykazuje istotne działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy, co prowadzi do znaczącego obniżenia sprawności psychofizycznej pacjenta. Objawy te obejmują spowolnienie czasu reakcji, zaburzenia koncentracji, senność, zmęczenie, zaburzenia koordynacji wzrokowo-ruchowej oraz osłabienie zdolności oceny sytuacji na drodze. W związku z tym, stosowanie dimenhydraminy wiąże się z bezwzględnym zakazem prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn przez cały okres farmakoterapii. Lekarz ma obowiązek poinformować pacjenta o tych ograniczeniach oraz o ryzyku związanym z jednoczesnym stosowaniem innych leków sedatywnych lub alkoholu, które mogą nasilić negatywne efekty działania leku.
alternatywne opcje terapeutyczne, bezpieczna farmakoterapia, charakterystyka produktu leczniczego, dimenhydramina, dokumentacja medyczna, działanie sedatywne, Efektan, eliminacja leku, farmakoterapia, ośrodkowy układ nerwowy, roztwór doustny, senność, spowolnienie czasu reakcji, sprawność psychofizyczna, substancja o działaniu ośrodkowym, wpływ leków na prowadzenie pojazdów, zaburzenia koncentracji uwagi, zaburzenia koordynacji wzrokowo-ruchowej - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Efektan Max 50 mg/5 ml
Dimenhydramina, substancja czynna leku Efektan Max (50 mg/5 mL, roztwór doustny), została poddana szerokim badaniom przedklinicznym, które potwierdziły jej bezpieczeństwo stosowania. Badania farmakologiczne wykazały brak istotnych negatywnych efektów na układ sercowo-naczyniowy, ośrodkowy układ nerwowy oraz układ oddechowy. Testy toksyczności po podaniu wielokrotnym nie ujawniły zmian biochemicznych, hematologicznych, histopatologicznych ani behawioralnych wskazujących na ryzyko przy stosowaniu terapeutycznym. Ponadto, dimenhydramina nie wykazała potencjału genotoksycznego w testach mutacji genowych in vitro, aberracji chromosomowych oraz mikrojądrowych in vivo, co potwierdza jej bezpieczeństwo genetyczne.
aberracja chromosomowa, dawka terapeutyczna, dimenhydramina, genotoksyczność, mutacja genowa in vitro, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał kancerogenny, potencjał rakotwórczy, rozród i rozwój potomstwa, rozwój okołoporodowy, rozwój poporodowy, rozwój zarodkowo-płodowy, test mikrojądrowy in vivo, toksyczność po podaniu wielokrotnym, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie materiału genetycznego, zmiana behawioralna, zmiana biochemiczna, zmiana hematologiczna, zmiana histopatologiczna - Leksykon substancji czynnych
Cynaryzyna – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Cynaryzyna, stosowana w dawce 25 mg w preparatach jednoskładnikowych (Cinnarizinum Aflofarm, Hasco, WZF) oraz w połączeniu z dimenhydraminą (20 mg cynaryzyny + 40 mg dimenhydraminy) w preparatach złożonych (Arlevert, Artigo, Symtiver), jest lekiem wykorzystywanym w terapii zaburzeń układu przedsionkowego i krążenia mózgowego. Charakterystycznym działaniem niepożądanym jest senność i ospałość, szczególnie nasilona na początku leczenia, co istotnie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. W preparacie Cinnarizinum Hasco dodatkowo możliwe są zaburzenia sprawności psychofizycznej. W preparatach złożonych wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów określa się jako „niewielki”, jednak zalecenia dotyczące unikania prowadzenia pojazdów w przypadku wystąpienia senności są jednoznaczne i obowiązują dla wszystkich form leku.
cynaryzyna, dimenhydramina, dokumentacja medyczna, krążenie mózgowe, mechanizm działania, obserwacja organizmu, okres leczenia, preparat jednoskładnikowy, preparat złożony, senność, sprawność psychofizyczna, sprawność psychomotoryczna, układ przedsionkowy, wizyta kontrolna, zaburzenie sprawności psychofizycznej - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Arlevert 20 mg + 40 mg
Arlevert to preparat zawierający cynaryzynę (20 mg) i dimenhydraminę (40 mg), stosowany w terapii zawrotów głowy (kod ATC: N07CA52). Cynaryzyna działa jako antagonista kanałów wapniowych, hamując napływ jonów wapnia do komórek błędnika, co uspokaja obwodową część układu równowagi. Dimenhydramina, będąca solą chloroteofilinową difenhydraminy, wykazuje działanie przeciwhistaminowe i przeciwcholinergiczne, oddziałując na ośrodkową część układu równowagi poprzez depresję ośrodkowego układu nerwowego i wpływ na strefę uaktywnienia chemoreceptorów w regionie przedsionka, co przekłada się na efekt przeciwwymiotny i przeciwzawrotowy.
antagonista wapnia, błędnik, chemoreceptory, choroba lokomocyjna, cynaryzyna, dimenhydramina, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwhistaminowe, działanie przeciwwymiotne, efekt parasympatykolityczny, jony wapnia, kanały wapniowe, kinetoza, narząd przedsionkowy, ośrodkowa część układu równowagi, ośrodkowy układ nerwowy, układ przedsionkowy, układ równowagi, zawroty głowy