Właściwości farmakodynamiczne
Esotkaleno 2,5 mg
Prednizon, będący niefluorowanym glikokortykosteroidem o kodzie ATC H02AB07, jest stosowany w leczeniu układowym, wykazując dawkozależny wpływ na metabolizm tkanek oraz regulację układu immunologicznego. W terapii substytucyjnej niewydolności kory nadnerczy 5 mg prednizonu odpowiada 20 mg hydrokortyzonu, jednak ze względu na ograniczone działanie mineralokortykosteroidowe konieczne jest jednoczesne podawanie mineralokortykosteroidu. W zespole nadnerczowo-płciowym prednizon zastępuje kortyzol, hamując nadmierną produkcję kortykotropiny i androgenów, przy czym w przypadku defektu syntezy mineralokortykosteroidów wymagana jest ich suplementacja. Działanie przeciwzapalne i immunosupresyjne prednizonu obejmuje hamowanie chemotaksji, aktywności komórek układu odpornościowego oraz blokowanie mediatorów zapalnych, a także efekt permisywny na beta-adrenomimetyki, co jest istotne w terapii obturacyjnych chorób dróg oddechowych.
- alergiczne zapalenie naczyń
- alergiczne zapalenie spojówek
- alergiczny nieżyt nosa
- alergiczny wyprysk kontaktowy
- artropatia enteropatyczna
- astma oskrzelowa
- autoimmunologiczna niedokrwistość hemolityczna
- autoimmunologiczne zapalenie wątroby
- chłoniak nieziarniczy
- choroba Addisona
- choroba Behçeta
- choroba Hodgkina
- choroba Leśniowskiego-Crohna
- choroba Waldenströma
- eozynofilowa ziarniniakowatość z zapaleniem naczyń
- eozynofilowe zapalenie powięzi
- erytrodermia
- gruźlica płuc
- gruźlicze zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
- guz rzekomy oczodołu
- guzkowe zapalenie tętnic
- hiperkalcemia w pierwotnych chorobach złośliwych
- idiopatyczna plamica małopłytkowa
- idiopatyczne włóknienie zaotrzewnowe
- katar sienny
- łagodny pemfigoid błony śluzowej
- liniowa dermatoza IgA
- liszaj ruberowy osutka
- liszajec herpetiformis
- łupież rubra mieszkowy
- łuszczyca krostkowa
- łuszczycowe zapalenie stawów
- mieszane choroby tkanki łącznej
- młodzieńcze idiopatyczne zapalenie stawów
- myasthenia
- naczyniak jamisty
- neuropatia nerwu wzrokowego
- niedobór ACTH
- niewydolność kory nadnerczy
- obrzęk Quinckego
- obturacyjne zapalenie krtani podgłośniowej
- odrzucenie przeszczepu
- olbrzymiokomórkowe zapalenie tętnic
- oparzenia zasadowe
- oparzenie przełyku
- opryszczka ciężarnych
- orbitopatia endokrynologiczna
- ostra białaczka limfoblastyczna
- ostre zapalenie pęcherzyków płucnych
- paliatywna terapia chorób nowotworowych
- parałuszczyca
- pęcherzyca zwykła
- pemfigoid pęcherzowy
- piodermia zgorzelinowa
- podostry skórny toczeń rumieniowaty
- pokrzywka
- polimialgia reumatyczna
- polineuropatia związana z gammapatią monoklonalną
- profilaktyka i leczenie wymiotów wywołanych cytostatykami
- profilaktyka zespołu niewydolności oddechowej u wcześniaków
- przewlekła białaczka limfatyczna
- przewlekłe eozynofilowe zapalenie płuc
- przewlekłe zanikowe zapalenie wielochrzęstne
- przewlekłe zapalenie rzęs
- przewlekły tarczowaty toczeń rumieniowaty
- przewlekły zespół Guillaina-Barrégo
- reakcja Jarischa-Herxheimera
- reakcje anafilaktoidalne
- reaktywne zapalenie stawów
- reumatoidalne zapalenie stawów
- rozplemowe zewnątrzwłośniczkowe kłębuszkowe zapalenie nerek
- rumień guzowaty
- sarkoidoza
- śródmiąższowe choroby płuc
- śródmiąższowe zapalenie rogówki
- stany stresowe po długotrwałej terapii kortykosteroidami
- stany toksyczne w ciężkich chorobach zakaźnych
- stwardnienie rozsiane
- submikroskopowe kłębuszkowe zapalenie nerek
- szpiczak mnogi
- toczeń rumieniowaty układowy
- toksyczna rozpływna martwica naskórka
- twardzina układowa
- uogólniona ostra osutka krostkowa
- usunięcie nadnerczy
- wielopostaciowy rumień wysiękowy
- wrodzone pęcherzowe oddzielanie się naskórka
- wrzodziejące zapalenie jelita grubego
- wyprysk atopowy
- wyprysk bakteryjny
- wyprysk kontaktowy
- wysypki polekowe
- zaostrzenie przewlekłej obturacyjnej choroby płuc
- zapalenie błony naczyniowej oka
- zapalenie nadtwardówki
- zapalenie rogówki
- zapalenie serca w gorączce reumatycznej
- zapalenie skórno-mięśniowe
- zapalenie stawów kręgosłupa
- zapalenie stawów w sarkoidozie
- zapalenie tętnicy skroniowej
- zapalenie twardówki
- zapalenie wielomięśniowe
- zarostowe zapalenie oskrzelików z organizującym się zapaleniem płuc
- zespół nadnerczowo-płciowy
- zespół Sézary'ego
- zespół Sweeta
- zespół Tolosa-Hunta
- zespół Westa
- ziarniniakowatość Wegenera
- ziarniniakowe zapalenie warg
- zwłóknienie płuc
Właściwości farmakodynamiczne prednizonu
Prednizon, substancja czynna produktu leczniczego Esotkaleno, należy do grupy farmakoterapeutycznej glikokortykosteroidów (kod ATC: H02AB07). Jest to niefluorowany glikokortykosteroid stosowany w leczeniu układowym, wykazujący zależny od dawki wpływ na metabolizm niemal wszystkich tkanek organizmu. W zakresie fizjologicznym działania prednizonu są niezbędne dla utrzymania homeostazy organizmu zarówno w spoczynku, jak i po obciążeniu, a także do regulacji aktywności układu immunologicznego.1
Działanie substytucyjne w niewydolności kory nadnerczy
W przypadku braku czynności lub niewydolności kory nadnerczy, prednizon może skutecznie zastępować endogenny hydrokortyzon. Należy podkreślić, że pod względem siły działania około 5 mg prednizonu odpowiada 20 mg hydrokortyzonu. Z uwagi na ograniczone działanie mineralokortykosteroidowe prednizonu, w terapii substytucyjnej niewydolności kory nadnerczy konieczne jest jednoczesne podawanie dodatkowego mineralokortykosteroidu.2
Zastosowanie w zespole nadnerczowo-płciowym
W zespole nadnerczowo-płciowym prednizon pełni rolę zastępczą dla kortyzolu, którego niedobór wynika z defektu enzymatycznego. Ponadto hamuje nadmierne wytwarzanie kortykotropiny w przysadce mózgowej oraz androgenów w korze nadnerczy. Istotne jest, że w przypadku gdy defekt enzymatyczny obejmuje również syntezę mineralokortykosteroidu, konieczne jest jego dodatkowe podawanie w ramach terapii.3
Działanie przeciwzapalne i immunosupresyjne
Prednizon w dawkach przekraczających wymagane do substytucji wykazuje szybkie działanie przeciwzapalne (przeciwwysiękowo i antyproliferacyjnie) oraz opóźnione działanie immunosupresyjne. Mechanizm działania polega na:
- Hamowaniu chemotaksji i aktywności komórek układu odpornościowego
- Blokowaniu uwalniania i działania mediatorów stanu zapalnego i reakcji immunologicznych (m.in. enzymów lizosomalnych, prostaglandyn i leukotrienów)
- Zwiększaniu działania beta-adrenomimetyków rozszerzających oskrzela przy zwężeniu oskrzeli (tzw. efekt permisywny)
Należy zaznaczyć, że długotrwałe leczenie dużymi dawkami prednizonu prowadzi do zaniku układu immunologicznego i kory nadnerczy, co ma istotne znaczenie kliniczne.4
Wpływ na gospodarkę elektrolitową
Efekt mineralotropowy, który jest wyraźnie zaznaczony w przypadku hydrokortyzonu i wciąż obecny (choć w mniejszym stopniu) przy stosowaniu prednizonu, może wymagać monitorowania poziomu elektrolitów w surowicy podczas terapii.5
Działanie w schorzeniach układu oddechowego
Działanie prednizonu w zwężeniu dróg oddechowych jest wielokierunkowe i polega przede wszystkim na:
- Hamowaniu procesów zapalnych w drogach oddechowych
- Hamowaniu lub zapobieganiu obrzękowi błony śluzowej
- Przeciwdziałaniu niedrożności oskrzeli
- Hamowaniu lub ograniczaniu wytwarzania śluzu
- Zmniejszaniu lepkości wydzielanego śluzu
Powyższe efekty terapeutyczne wynikają z następujących mechanizmów:
- Uszczelnienie naczyń i stabilizacja błony komórkowej
- Normalizacja odpowiedzi mięśnia oskrzeli na leki β2-sympatykomimetyczne, która mogła zostać osłabiona w wyniku ich długotrwałego stosowania
- Osłabienie reakcji alergicznych typu I, które zauważalne jest od drugiego tygodnia leczenia
Kompleksowe działanie prednizonu na drogi oddechowe sprawia, że jest on skutecznym lekiem w terapii schorzeń obturacyjnych dróg oddechowych.6
Wpływ na metabolizm ustrojowy
Prednizon wywiera istotny wpływ na równowagę metaboliczną organizmu, oddziałując na:
- Metabolizm węglowodanów – zwiększa glukoneogenezę, może podwyższać poziom glukozy we krwi
- Metabolizm białek – wpływa na gospodarkę białkową, może nasilać katabolizm białek
- Metabolizm tłuszczów – modyfikuje procesy lipolizy i lipogenezy
Te działania metaboliczne mają kluczowe znaczenie zarówno w kontekście efektów terapeutycznych, jak i mogą być źródłem działań niepożądanych przy długotrwałym stosowaniu leku.7
| Dawka prednizonu | Odpowiednik hydrokortyzonu | Główne działanie |
|---|---|---|
| 5 mg | 20 mg | Działanie fizjologiczne, substytucyjne |
| Dawki większe niż substytucyjne | – | Działanie przeciwzapalne i immunosupresyjne |
| Duże dawki (długotrwale) | – | Ryzyko zaniku układu immunologicznego i kory nadnerczy |
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania