dapagliflozyna
Dapagliflozyna to lek przeciwcukrzycowy z grupy inhibitorów kotransportera glukozowo-sodowego 2 (SGLT-2). Mechanizm działania polega na hamowaniu zwrotnego wchłaniania glukozy w nerkach, co prowadzi do zwiększonego wydalania glukozy z moczem i obniżenia stężenia glukozy we krwi niezależnie od wydzielania insuliny.
W badaniach klinicznych dapagliflozyna wykazała skuteczność nie tylko w kontroli glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2, ale również w redukcji ryzyka sercowo-naczyniowego, niewydolności serca oraz progresji przewlekłej choroby nerek. Szczególnie ważne są wyniki badania DAPA-HF, które wykazało korzyści w leczeniu niewydolności serca z obniżoną frakcją wyrzutową (HFrEF) również u pacjentów bez cukrzycy.
Do najczęstszych działań niepożądanych dapagliflozyny należą zakażenia układu moczowo-płciowego, głównie grzybicze, związane ze zwiększonym wydalaniem glukozy z moczem. Rzadkim, ale poważnym powikłaniem jest cukrzycowa kwasica ketonowa (DKA). Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1, eGFR <30 ml/min/1.73m² oraz w przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby.
Powiązane wpisy
- Leksykon chorób i schorzeń
Niewydolność serca – Leczenie
Niewydolność serca (NS) to stan, w którym serce nie jest w stanie zapewnić odpowiedniego rzutu krwi do zaspokojenia potrzeb metabolicznych organizmu. Leczenie NS opiera się na kompleksowej farmakoterapii, dostosowanej do typu niewydolności (HFrEF, HFpEF, HFmrEF) oraz nasilenia objawów. W HFrEF podstawę stanowią cztery filary terapii: inhibitory SGLT-2 (dapagliflozyna, empagliflozyna), beta-adrenolityki (karwedilol, metoprolol, bisoprolol), antagoniści receptora mineralokortykoidowego (spironolakton, eplerenon) oraz inhibitory układu renina-angiotensyna-aldosteron, z preferowanym ARNI (sakubitryl/walsartan). Pełna terapia może zmniejszyć ryzyko zgonu nawet o 73%. Dodatkowo stosuje się diuretyki pętlowe (furosemid, torasemid) w celu kontroli zastoju, iwabradynę przy częstości akcji serca ≥70/min, wericyguat, digoksynę oraz hydralazynę z dwuazotanem izosorbidu u wybranych pacjentów. W HFpEF leczenie skupia się na kontroli chorób współistniejących, stosowaniu diuretyków i inhibitorów SGLT-2, z rozważeniem MRA, ARB lub ARNI u wybranych chorych.
antagonista receptora mineralokortykoidowego, beta-adrenolityk, dapagliflozyna, digoksyna, diuretyk pętlowy, frakcja wyrzutowa, furosemid, inhibitor ACE, inhibitor SGLT-2, inhibitor układu renina-angiotensyna-aldosteron, iwabradyna, kardiowerter-defibrylator, karwedilol, migotanie przedsionków, niewydolność serca, niewydolność serca z zachowaną frakcją wyrzutową, obrzęk płuc, opieka paliatywna, retencja płynów, sakubitryl walsartan, spironolakton, terapia resynchronizująca serca, transplantacja serca - Leksykon leków
Działania niepożądane – Daforbis 5 mg
Dapagliflozyna wykazuje dobrze udokumentowany profil bezpieczeństwa potwierdzony w licznych badaniach klinicznych obejmujących ponad 15 000 pacjentów z cukrzycą typu 2, niewydolnością serca oraz przewlekłą chorobą nerek. W badaniu DECLARE, z medianą ekspozycji 48 miesięcy (30 623 pacjento-lat), najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były zakażenia narządów płciowych (5,5% vs. 0,6% placebo), głównie o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, częściej u kobiet. Hipoglikemia występowała głównie przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych sulfonylomocznika lub insuliny, z częstością lekkiej hipoglikemii do 7,9% w grupie dapagliflozyny vs. 2,1% placebo (glimepiryd) oraz ciężkiej hipoglikemii do 1,0% (insulina). Zakażenia układu moczowego były nieznacznie częstsze (4,7% vs. 3,5%), a niedobór płynów zgłaszano u 1,1% pacjentów na dapagliflozynę i 0,7% na placebo, z ciężkimi zdarzeniami <0,2%. Cukrzycowa kwasica ketonowa występowała rzadko (27 vs. 12 przypadków na 17 160 pacjentów), głównie u osób leczonych insuliną. Martwicze zapalenie powięzi krocza (zgorzel Fourniera) było bardzo rzadkie (1 przypadek w grupie dapagliflozyny vs. 5 w placebo). Zmiany parametrów nerkowych, takie jak wzrost kreatyniny, obserwowano u 3,2% pacjentów na dapagliflozynę i 1,8% na placebo, zwykle przemijające i odwracalne, z większą częstością u pacjentów z eGFR 30-60 ml/min/1,73 m².
cukrzyca typu 2, cukrzycowa kwasica ketonowa, dapagliflozyna, EGFR, glimepiryd, hipoglikemia, hipotensja, hipowolemia, inhibitor SGLT2, martwicze zapalenie powięzi krocza, metformina, niedobór płynów, niewydolność nerek, niewydolność serca, obniżenie klirensu kreatyniny, obniżone przesączanie kłębuszkowe, odwodnienie, pochodna sulfonylomocznika, przewlekła choroba nerek, sitagliptyna, stulejka, zakażenie grzybicze, zakażenie narządów płciowych, zakażenie układu moczowego, zapalenie sromu i pochwy, zapalenie żołędzi prącia, zawroty głowy, zgorzel Fourniera - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Dagrafors 10 mg
Lek Dagrafors, zawierający dapagliflozynę w dawkach 5 mg i 10 mg (w postaci dapagliflozyny propanodiolu jednowodnego), jest przeciwwskazany wyłącznie u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze preparatu. Przed kwalifikacją do terapii konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergologicznego, aby wykluczyć ryzyko reakcji alergicznych. Tabletki 5 mg zawierają 48,7 mg laktozy, natomiast 10 mg – 97,4 mg laktozy, co wymaga ostrożności u pacjentów z nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, mimo że nie jest to formalne przeciwwskazanie. Tabletki 10 mg posiadają linię podziału umożliwiającą dostosowanie dawki, jednak przeciwwskazania dotyczą obu form dawkowania.
Dagrafors, dapagliflozyna, dapagliflozyna propanodiolu jednowodny, laktoza, lek hipoglikemizujący, linia podziału tabletki, nadwrażliwość, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, reakcja alergiczna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, wywiad alergologiczny, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon substancji czynnych
Dapagliflozyna – Wskazania do stosowania
Dapagliflozyna, inhibitor SGLT2 dostępny w dawkach 5 mg i 10 mg (preparaty Daforbis, Dagrafors, Diaflix), jest zatwierdzona do leczenia cukrzycy typu 2 u dorosłych oraz dzieci od 10. roku życia, szczególnie gdy metformina jest nietolerowana lub przeciwwskazana. Może być stosowana zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej, wspomagając kontrolę glikemii. Ponadto, dapagliflozyna wykazuje korzystne działanie w leczeniu objawowej przewlekłej niewydolności serca u dorosłych, redukując ryzyko hospitalizacji i śmiertelności sercowo-naczyniowej, niezależnie od obecności cukrzycy. Wreszcie, lek jest wskazany w terapii przewlekłej choroby nerek u dorosłych, gdzie spowalnia progresję choroby i zmniejsza ryzyko istotnego spadku eGFR, rozwoju schyłkowej niewydolności nerek oraz zgonu z przyczyn nerkowych.
cukrzyca typu 2, dapagliflozyna, działanie niepożądane, EGFR, hospitalizacja, inhibitor SGLT2, kontrola glikemii, metformina, monoterapia, progresja choroby nerek, przeciwwskazanie, przewlekła choroba nerek, przewlekła niewydolność serca, punkt końcowy, schyłkowa niewydolność nerek, śmiertelność sercowo-naczyniowa, tabletka powlekana, terapia skojarzona - Leksykon substancji czynnych
Dapagliflozyna – Dawkowanie i sposób podawania
Dapagliflozyna jest stosowana w leczeniu cukrzycy typu 2, niewydolności serca oraz przewlekłej choroby nerek, z zalecaną dawką standardową 10 mg raz na dobę niezależnie od wskazania. U pacjentów z cukrzycą typu 2, stosujących jednocześnie insulinę lub pochodne sulfonylomocznika, wskazane jest rozważenie redukcji dawek tych leków w celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii. W przypadku zaburzeń czynności nerek nie wymaga się modyfikacji dawki, jednak terapii nie należy rozpoczynać przy GFR < 25 ml/min, a przy GFR < 45 ml/min efekt hipoglikemizujący jest osłabiony, co może wymagać dodatkowego leczenia hipoglikemizującego. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby dawka początkowa powinna wynosić 5 mg, z możliwością zwiększenia do 10 mg, jeśli lek jest dobrze tolerowany. Nie zaleca się modyfikacji dawki u osób w podeszłym wieku (≥ 65 lat).
ciężka niewydolność wątroby, cukrzyca typu 2, dapagliflozyna, działanie hipoglikemizujące, działanie niepożądane, GFR, hipoglikemia, insulina, leczenie hipoglikemizujące, lek zwiększający wydzielanie insuliny, monitorowanie glikemii, niewydolność serca, pochodna sulfonylomocznika, przewlekła choroba nerek, stężenie glukozy we krwi, terapia skojarzona, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Diaflix 5 mg
Lek Diaflix, zawierający dapagliflozynę w dawkach 5 mg lub 10 mg, posiada jedno bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania – nadwrażliwość na substancję czynną lub substancje pomocnicze. Przed przepisaniem preparatu konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu alergologicznego, zwłaszcza w kierunku wcześniejszych reakcji alergicznych na inhibitory SGLT-2. Objawy nadwrażliwości mogą obejmować wysypkę, pokrzywkę, obrzęk naczynioruchowy, świąd czy duszność, co wymaga natychmiastowego zaprzestania terapii i rozważenia alternatywnych leków przeciwcukrzycowych.
bezpieczeństwo farmakoterapii, charakterystyka produktu leczniczego, dapagliflozyna, Diaflix, duszność, inhibitor SGLT-2, lek przeciwcukrzycowy, nadwrażliwość, obrzęk naczynioruchowy, opcja terapeutyczna, pokrzywka, przeciwwskazanie do stosowania, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, substancja czynna, substancja pomocnicza, świąd, tabletka powlekana, wysypka skórna, wywiad alergologiczny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dagrafors 10 mg
Ocena bezpieczeństwa dapagliflozyny w badaniach przedklinicznych wykazała brak istotnego ryzyka dla człowieka przy stosowaniu terapeutycznych dawek. Dwuletnie badania rakotwórczości nie wykazały indukcji guzów u myszy i szczurów. Jednakże, ekspozycja młodocianych szczurów na dapagliflozynę (od 21 do 90 doby życia) powodowała zależne od dawki rozszerzenie miedniczek i kanalików nerkowych, makroskopowy rozrost nerek oraz zwiększenie ich masy, przy ekspozycji do 15-krotności maksymalnej dawki zalecanej u ludzi. Zmiany te nie ulegały pełnej regresji po około miesiącu okresu zdrowienia. Podobne zmiany obserwowano u potomstwa szczurów narażonych in utero i podczas laktacji, jednak tylko przy najwyższych dawkach, gdzie ekspozycja matki wynosiła 1415-krotność, a młodych 137-krotność maksymalnej dawki ludzkiej.
badanie farmakologiczne, dapagliflozyna, dawka NOAEL, dawka terapeutyczna, działanie letalne na zarodek, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja układowa, genotoksyczność, in utero, makroskopowy rozrost nerek, organogeneza, potencjał rakotwórczy, powstawanie guzów, rozwój przed- i poporodowy, rozwój zarodka i płodu, substancja czynna, toksyczność macierzyńska, toksyczność po wielokrotnym podaniu, toksyczny wpływ na reprodukcję - Leksykon leków
Skład i postać leku – Dagrafors 10 mg
Dagrafors to preparat zawierający dapagliflozynę propanodiolu jednowodnego w dawkach 5 mg i 10 mg, dostępny w formie tabletek powlekanych. Tabletki 5 mg są okrągłe, o średnicy około 7 mm, z jasnobrązowożółtym kolorem i oznaczeniem „5”, natomiast tabletki 10 mg mają kształt owalny (13 x 6,5 mm), z linią podziału umożliwiającą podział na dwie dawki po 5 mg, oznaczone cyframi „1” i „0”. Substancje pomocnicze obejmują m.in. laktozę jednowodną (48,7 mg w dawce 5 mg i 97,4 mg w dawce 10 mg), celulozę mikrokrystaliczną, hydroksypropylocelulozę, krospowidon, alkohol poliwinylowy, makrogol 3350, tytanu dwutlenek (E 171), talk oraz żelaza tlenek żółty (E 172), które odpowiadają za właściwości mechaniczne, rozpad, powlekanie i barwę tabletek.
alkohol poliwinylowy, blister jednodawkowy, blister kalendarzowy, celuloza mikrokrystaliczna, dapagliflozyna, dapagliflozyna propanodiolu jednowodny, hydroksypropyloceluloza, krospowidon, laktoza jednowodna, makrogol 3350, niezgodność farmaceutyczna, sodu stearylofumaran, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, substancja wiążąca, substancja wypełniająca, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Daforbis 5 mg
Dane przedkliniczne dotyczące dapagliflozyny nie wykazały istotnego zagrożenia karcynogennego, co potwierdzają dwuletnie badania na myszach i szczurach, gdzie nie stwierdzono powstawania guzów nowotworowych przy ekspozycji wielokrotnie przekraczającej maksymalną zalecaną dawkę u ludzi (MRHD). Jednakże badania toksyczności u młodych szczurów (21-90 dzień po urodzeniu) wykazały rozszerzenie miedniczek i kanalików nerkowych oraz zwiększenie masy nerek przy dawkach ≥15-krotnie wyższych niż MRHD, z częściową nieodwracalnością zmian po okresie zdrowienia. W badaniach rozwoju przed- i poporodowego u szczurów, przy ekspozycji matczynej do 1415-krotności MRHD i młodych do 137-krotności MRHD, zaobserwowano podobne zmiany nerkowe oraz zależną od dawki redukcję masy ciała młodocianych przy dawkach ≥15 mg/kg/dobę (≥29-krotność ekspozycji względem MRHD). Toksyczność u samic matczynych była widoczna jedynie przy najwyższych dawkach i objawiała się przemijającym spadkiem masy ciała i spożycia pokarmu, przy czym NOAEL dla rozwoju wynosiła około 19-krotność ekspozycji względem MRHD.
badanie farmakologiczne, badanie karcynogenności, badanie przedkliniczne, badanie toksykologiczne, dapagliflozyna, działanie letalne na zarodek, działanie teratogenne, ekspozycja układowa, guz nowotworowy, kanalik nerkowy, makroskopowy rozrost narządu, NOAEL, organogeneza, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, rozszerzenie miedniczek nerkowych, rozwój nerek, rozwój przed- i poporodowy, toksyczność matczyna, toksyczność rozwojowa - Leksykon leków
Przedawkowanie – Diaflix 10 mg
Przedawkowanie dapagliflozyny, substancji czynnej preparatu Diaflix (5 mg lub 10 mg), wykazuje niski potencjał toksyczny nawet przy dawkach wielokrotnie przekraczających zalecane. W badaniach klinicznych zdrowym ochotnikom podawano pojedyncze dawki do 500 mg (50-krotność dawki terapeutycznej) oraz dawki do 100 mg/dobę przez 2 tygodnie, nie obserwując istotnych objawów toksycznych. Jedynym konsekwentnym efektem było nasilone wydalanie glukozy z moczem (glikozuria), utrzymujące się co najmniej 5 dni przy dawce 500 mg, co jest zgodne z mechanizmem działania jako inhibitora SGLT2. Nie stwierdzono klinicznie istotnych zmian w równowadze elektrolitowej, funkcji nerek, parametrach hemodynamicznych, nawodnieniu ani w zapisie EKG (brak wpływu na odstęp QT).
biomarker funkcji nerek, cukrzyca typu 2, dapagliflozyna, elektrokardiogram, funkcja nerek, glikozuria, glukoza w moczu, hemodializa, hipoglikemia, hipotensja, inhibitor SGLT2, leczenie podtrzymujące, nawodnienie organizmu, odstęp QT, odwodnienie, parametry hemodynamiczne, równowaga elektrolitowa, zaburzenie elektrolitowe, zapis EKG - Leksykon leków
Działania niepożądane – Diaflix 5 mg
Dapagliflozyna, substancja czynna produktu leczniczego Diaflix dostępna w dawkach 5 mg i 10 mg, została szeroko przebadana pod kątem bezpieczeństwa u pacjentów z cukrzycą typu 2, niewydolnością serca oraz przewlekłą chorobą nerek. Dane pochodzące z ponad 15 000 pacjentów w badaniach klinicznych, w tym z dużych, długoterminowych badań DECLARE (median ekspozycji 48 miesięcy, 8574 pacjentów), DAPA-HF (18 miesięcy, 2368 pacjentów), DELIVER (27 miesięcy, 3126 pacjentów) oraz DAPA-CKD (27 miesięcy, 2149 pacjentów), potwierdzają spójny profil bezpieczeństwa. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były zakażenia narządów płciowych (5,5% w grupie dapagliflozyny vs. 0,6% placebo), głównie o łagodnym lub umiarkowanym przebiegu, oraz zakażenia układu moczowego (4,7% vs. 3,5%). Hipoglikemia występowała głównie w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, z częstością ciężkiej hipoglikemii do 1,0%, natomiast w monoterapii lub w połączeniu z metforminą częstość epizodów hipoglikemii była podobna do placebo (<5%).
cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek, cukrzyca typu 2, cukrzycowa kwasica ketonowa, dapagliflozyna, dyslipidemia, dysuria, frakcja wyrzutowa lewej komory, hipoglikemia, hipotensja, hipowolemia, inhibitor SGLT2, klirens kreatyniny, martwicze zapalenie powięzi krocza, metformina, niedobór płynów, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, odwodnienie, pochodne sulfonylomocznika, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła choroba nerek, sitagliptyna, wielomocz, zakażenie grzybicze, zakażenie narządów płciowych, zakażenie układu moczowego, zapalenie sromu i pochwy, zapalenie żołędzi prącia, zgorzel Fourniera, zwiększony hematokryt - Leksykon substancji czynnych
Dapagliflozyna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dapagliflozyna przeszła kompleksowe badania przedkliniczne obejmujące ocenę bezpieczeństwa farmakologicznego, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz wpływu na reprodukcję. W badaniach karcynogenności prowadzonych przez 2 lata na myszach i szczurach nie wykazano wzrostu ryzyka nowotworów przy stosowanych dawkach. W badaniach reprodukcyjnych i rozwojowych zaobserwowano jednak istotne zmiany nerkowe u potomstwa, takie jak rozszerzenie miedniczek i kanalików nerkowych, zarówno po bezpośrednim podaniu dapagliflozyny młodym szczurzym (21-90 doba życia) przy ekspozycji ≥15-krotnej względem maksymalnej dawki u ludzi, jak i po pośredniej ekspozycji w okresie okołoporodowym (od 6 dnia ciąży do 21 dnia po porodzie) przy ekspozycji u matek 1415-krotnej, a u młodocianych 137-krotnej. Zmiany te miały charakter trwały i wiązały się ze zwiększeniem masy nerek oraz makroskopowym rozrostem narządu.
badanie toksyczności, dapagliflozyna, działanie letalne na zarodek, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja układowa, farmakologiczne badanie bezpieczeństwa, genotoksyczność, maksymalna zalecana dawka, organogeneza, potencjał karcynogenny, poziom dawkowania bez obserwowanego działania niepożądanego, rozwój przed- i poporodowy, toksyczność macierzyńska, toksyczność rozwojowa - Leksykon substancji czynnych
Dapagliflozyna – Działania niepożądane
Dapagliflozyna, inhibitor SGLT2 dostępny w dawkach 5 mg i 10 mg, jest stosowana w leczeniu cukrzycy typu 2, niewydolności serca oraz przewlekłej choroby nerek. Dane z ponad 15 000 pacjentów oraz badania DECLARE, DAPA-HF, DELIVER i DAPA-CKD potwierdzają jej korzystny profil bezpieczeństwa przy medianie ekspozycji do 48 miesięcy. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są zakażenia narządów płciowych (5,5% vs. 0,6% placebo), zakażenia układu moczowego (4,7% vs. 3,5% placebo), hipoglikemia (szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu sulfonylomocznika lub insuliny, z ciężką hipoglikemią u 0,5-1,0% pacjentów leczonych insuliną) oraz niedobór płynów (1,1% vs. 0,7% placebo). Rzadkie, ale poważne zdarzenia obejmują cukrzycową kwasicę ketonową (27 przypadków vs. 12 placebo) oraz zgorzel Fourniera, choć ta ostatnia występowała bardzo rzadko (6 przypadków w badaniu DECLARE). Wzrost kreatyniny i zmniejszenie eGFR obserwowano częściej u pacjentów z początkowym eGFR 30-60 ml/min/1,73 m² (18,5% vs. 9,3% placebo), jednak zmiany te były zazwyczaj przemijające lub odwracalne.
albuminuria, ciężka hipoglikemia, cukrzyca typu 2, cukrzycowa kwasica ketonowa, dapagliflozyna, dysfunkcja nerek, frakcja wyrzutowa, frakcja wyrzutowa lewej komory, hipoglikemia, hipotensja, hipowolemia, inhibitor SGLT2, martwicze zapalenie powięzi krocza, niedobór płynów, niewydolność serca, odwodnienie, pochodna sulfonylomocznika, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła choroba nerek, stulejka, tabletka powlekana, wielomocz, zakażenie narządów płciowych, zakażenie układu moczowego, zapalenie sromu i pochwy, zapalenie żołędzi prącia, zgorzel Fourniera - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Daforbis 10 mg
Produkt leczniczy Daforbis, zawierający dapagliflozynę w dawkach 5 mg i 10 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, w tym laktozę jednowodną (25 mg w tabletce 5 mg i 50 mg w tabletce 10 mg). Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergologicznego, zwłaszcza w kierunku reakcji nadwrażliwości na dapagliflozynę lub inne inhibitory SGLT-2. Nietolerancja laktozy, choć nie jest bezwzględnym przeciwwskazaniem, może powodować dyskomfort i wpływać na przestrzeganie zaleceń terapeutycznych.
alternatywna metoda leczenia, charakterystyka produktu leczniczego, dapagliflozyna, inhibitor SGLT-2, laktoza jednowodna, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja laktozy, praktyka kliniczna, produkt leczniczy, przeciwwskazanie do stosowania, reakcja nadwrażliwości, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, wywiad alergologiczny, zalecenie terapeutyczne - Leksykon chorób i schorzeń
Niewydolność serca – Zapobieganie i profilaktyka
Niewydolność serca stanowi rosnący problem zdrowia publicznego, pomimo spadku ogólnej śmiertelności z powodu chorób sercowo-naczyniowych. Kluczowe jest wczesne wykrywanie osób zagrożonych (Stadium A) lub z bezobjawową niewydolnością serca (Stadium B) przed pojawieniem się objawów klinicznych (Stadium C). Profilaktyka obejmuje modyfikację czynników ryzyka takich jak nadciśnienie tętnicze (docelowe ciśnienie 130/80 mmHg u pacjentów wysokiego ryzyka), cukrzyca, otyłość, brak aktywności fizycznej (zalecane minimum 500 MET-minut/tydzień) oraz niepalenie. Farmakoterapia prewencyjna obejmuje inhibitory SGLT2 (np. dapagliflozyna, empagliflozyna) u pacjentów z cukrzycą typu 2, inhibitory ACE (np. ramipryl) i ARB (np. losartan) u osób z chorobą naczyniową lub nefropatią, co potwierdzają badania HOPE i RENAAL. Badania przesiewowe z wykorzystaniem peptydów natriuretycznych (BNP) pozwalają na wczesną identyfikację pacjentów wysokiego ryzyka i zmniejszenie ryzyka rozwoju niewydolności serca lub dysfunkcji lewej komory.
antagonista receptora angiotensyny, beta-bloker, choroba sercowo-naczyniowa, choroba wieńcowa serca, cukrzyca, dapagliflozyna, dieta DASH, dieta śródziemnomorska, dysfunkcja lewej komory, elektrokardiogram, empagliflozyna, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor kotransportera sodowo-glukozowego 2, klirens kreatyniny, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, niewydolność serca z obniżoną frakcją wyrzutową, niewydolność serca z zachowaną frakcją wyrzutową, peptyd natriuretyczny typu B, prewencja pierwotna, prewencja trzeciorzędowa, prewencja wtórna, stadium A niewydolności serca, statyna, udar mózgu, wskaźnik masy ciała, wysoki poziom cholesterolu, wysokie ciśnienie krwi, zastoinowa niewydolność serca, zdrowy styl życia - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Dagrafors 5 mg
Dapagliflozyna w postaci leku Dagrafors (tabletki powlekane 5 mg i 10 mg) jest wskazana do leczenia cukrzycy typu 2 u dorosłych i dzieci powyżej 10 lat z niewystarczającą kontrolą glikemii mimo diety i aktywności fizycznej. Może być stosowana jako monoterapia u pacjentów nietolerujących metforminy lub w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwcukrzycowymi, wykazując korzystny wpływ na kontrolę glikemii oraz potencjalne korzyści sercowo-naczyniowe i nerkowe. Ponadto, dapagliflozyna jest zalecana u dorosłych z objawową przewlekłą niewydolnością serca, gdzie zmniejsza ryzyko hospitalizacji i zgonu sercowo-naczyniowego, oraz u pacjentów z przewlekłą chorobą nerek, spowalniając progresję choroby i poprawiając rokowanie nerkowe i sercowo-naczyniowe, niezależnie od współistnienia cukrzycy typu 2.
albuminuria, antagonista receptora mineralokortykoidowego, beta-bloker, cukrzyca typu 2, dapagliflozyna, dapagliflozyna propanodiolu jednowodny, diuretyk, działania niepożądane przewodu pokarmowego, filtracja kłębuszkowa, GFR, inhibitor ACE, kontrola glikemii, korzyść sercowo-naczyniowa, lek przeciwcukrzycowy, metformina, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, przewlekła choroba nerek, przewlekła niewydolność serca, schyłkowa niewydolność nerek, tabletka powlekana, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Diaflix
Dapagliflozyna (Diaflix) jest przeciwwskazana u pacjentów z cukrzycą typu 1 ze względu na ryzyko cukrzycowej kwasicy ketonowej (DKA), która może przebiegać z nietypowym obrazem klinicznym i stężeniem glukozy poniżej 14 mmol/l (250 mg/dl). Leku nie należy rozpoczynać u pacjentów z GFR <25 ml/min, a jego skuteczność znacząco spada przy GFR <45 ml/min, co jest szczególnie istotne u pacjentów z niewydolnością nerek. U osób z umiarkowaną niewydolnością nerek (GFR <60 ml/min) obserwowano częstsze działania niepożądane, takie jak wzrost kreatyniny, fosforu, parathormonu oraz hipotensję. Dapagliflozyna zwiększa diurezę i może powodować spadek ciśnienia tętniczego, co wymaga ostrożności u pacjentów z nadciśnieniem, hipotensją, w podeszłym wieku oraz u osób z ryzykiem odwodnienia. Monitorowanie stanu nawodnienia, ciśnienia tętniczego, hematokrytu i elektrolitów jest zalecane, a w przypadku niedoboru płynów leczenie należy przerwać do czasu stabilizacji pacjenta.
albuminuria, amputacja kończyny dolnej, antagonista receptora angiotensyny II, antybiotykoterapia, ból brzucha, ciała ketonowe, cukrzyca typu 1, cukrzycowa kwasica ketonowa, dapagliflozyna, diuretyk, diureza, GFR, glukozuria, hipotensja, inhibitor konwertazy angiotensyny, insulina, jadłowstręt, kardiomiopatia naciekowa, klasyfikacja NYHA, kotransporter sodowo-glukozowy 2, kwasica ketonowa, LADA, martwicze zapalenie powięzi krocza, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, nudności, obrzęk narządów płciowych, odmiedniczkowe zapalenie nerek, parathormon, peptyd C, przewlekła choroba nerek, splątanie, stężenie kreatyniny, wskaźnik hematokrytowy, zaburzenia oddychania, zakażenie układu moczowego, zapalenie trzustki, zgorzel Fourniera - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Diaflix 10 mg
Lek Diaflix, zawierający dapagliflozynę w dawkach 5 mg i 10 mg, jest wskazany w leczeniu cukrzycy typu 2, przewlekłej niewydolności serca oraz przewlekłej choroby nerek (PChN). W terapii cukrzycy typu 2 może być stosowany zarówno u dorosłych, jak i dzieci od 10 roku życia, jako monoterapia w przypadku nietolerancji metforminy lub w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwcukrzycowymi. W niewydolności serca Diaflix jest zalecany u dorosłych pacjentów niezależnie od frakcji wyrzutowej lewej komory (HFrEF i HFpEF), natomiast w PChN stosuje się go u dorosłych pacjentów z uwzględnieniem stadium choroby oraz parametrów nerkowych, takich jak eGFR i albuminuria. Terapia powinna być zawsze uzupełniona modyfikacją stylu życia, a decyzja o włączeniu dapagliflozyny powinna uwzględniać indywidualny profil ryzyka sercowo-naczyniowego i funkcję nerek.
albuminuria, antagonista receptora mineralokortykoidowego, beta-bloker, cukrzyca typu 2, dapagliflozyna, działanie nefroprotekcyjne, frakcja wyrzutowa lewej komory, inhibitor ACE, inhibitor SGLT-2, kontrola glikemii, lek przeciwcukrzycowy, metformina, monoterapia, niewydolność serca, niewydolność serca z obniżoną frakcją wyrzutową, niewydolność serca z zachowaną frakcją wyrzutową, populacja pediatryczna, przewlekła choroba nerek, ryzyko sercowo-naczyniowe, terapia skojarzona, współczynnik filtracji kłębuszkowej - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Diaflix
Dapagliflozyna, inhibitor SGLT2, jest przeciwwskazana u pacjentów z cukrzycą typu 1 ze względu na ryzyko cukrzycowej kwasicy ketonowej (DKA). Nie zaleca się rozpoczynania terapii u pacjentów z GFR <25 ml/min, a skuteczność leku znacząco spada przy GFR <45 ml/min. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (GFR <60 ml/min) obserwuje się zwiększone ryzyko działań niepożądanych, takich jak wzrost kreatyniny, fosforu, parathormonu oraz hipotensja. Należy zachować ostrożność u osób z zaburzeniami czynności wątroby, szczególnie przy ciężkiej niewydolności, oraz u pacjentów z ryzykiem odwodnienia, nadciśnieniem, hipotensją lub w podeszłym wieku. Monitorowanie stanu nawodnienia, ciśnienia tętniczego, elektrolitów i hematokrytu jest kluczowe, a w przypadku niedoboru płynów leczenie należy przerwać do czasu stabilizacji pacjenta.
albuminuria, alkoholizm, amputacja kończyny dolnej, antagonista receptora angiotensyny, ciała ketonowe, ciśnienie tętnicze, cukrzyca LADA, cukrzyca typu 1, cukrzyca typu 2, cukrzycowa kwasica ketonowa, dapagliflozyna, diuretyk, elektrolity, hipotensja, inhibitor ACE, inhibitor SGLT2, kardiomiopatia naciekowa, kwasica ketonowa, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, odmiedniczkowe zapalenie nerek, przewlekła choroba nerek, wskaźnik hematokrytowy, zaburzenia czynności wątroby, zakażenie układu moczowego, zapalenie trzustki, zgorzel Fourniera - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Daforbis 10 mg
Dapagliflozyna w postaci tabletek powlekanych Daforbis jest stosowana w dawce 10 mg raz na dobę w leczeniu cukrzycy typu 2, niewydolności serca oraz przewlekłej choroby nerek. U pacjentów z cukrzycą typu 2, szczególnie tych stosujących insulinę lub pochodne sulfonylomocznika, zaleca się rozważenie redukcji dawek tych leków w celu minimalizacji ryzyka hipoglikemii. W przypadku zaburzeń czynności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawki, jednak nie zaleca się rozpoczynania terapii u pacjentów z GFR < 25 ml/min ze względu na ograniczone dane kliniczne. Działanie hipoglikemizujące dapagliflozyny jest osłabione przy GFR < 45 ml/min, a u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek efekt ten jest znikomy, co wymaga rozważenia dodatkowej terapii hipoglikemizującej. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności dostosowania dawki, natomiast u osób z ciężką niewydolnością wątroby zaleca się rozpoczęcie leczenia od dawki 5 mg z możliwością zwiększenia do 10 mg, jeśli lek jest dobrze tolerowany.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, cukrzyca typu 2, dapagliflozyna, działanie hipoglikemizujące, hipoglikemia, kontrola glikemii, leczenie hipoglikemizujące, leki zwiększające wydzielanie insuliny, niewydolność serca, niewydolność wątroby, pacjent w podeszłym wieku, pochodna sulfonylomocznika, populacja pediatryczna, przewlekła choroba nerek, tabletka powlekana, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Diaflix 10 mg
Dapagliflozyna, substancja czynna Diaflix, dostępna w dawkach 5 mg i 10 mg, posiada dobrze udokumentowany profil bezpieczeństwa potwierdzony badaniami klinicznymi obejmującymi ponad 15 000 pacjentów z cukrzycą typu 2 (m.in. badanie DECLARE z medianą ekspozycji 48 miesięcy), 2368 pacjentów z niewydolnością serca ze zmniejszoną frakcją wyrzutową (DAPA-HF, 18 miesięcy), 3126 pacjentów z niewydolnością serca z frakcją wyrzutową >40% (DELIVER, 27 miesięcy) oraz 2149 pacjentów z przewlekłą chorobą nerek (DAPA-CKD, 27 miesięcy). Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były zakażenia narządów płciowych (5,5% w grupie dapagliflozyny 10 mg vs. 0,6% placebo), głównie o łagodnym lub umiarkowanym przebiegu, z rzadszymi przypadkami przerwania terapii. Inne zgłaszane działania obejmowały zakażenia układu moczowego (4,7% vs. 3,5%), hipoglikemię (zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu sulfonylomocznika lub insuliny), niedobór płynów (1,1% vs. 0,7%), zaparcia, suchość w ustach, wzrost kreatyniny i dyslipidemię. Ciężkie zdarzenia, takie jak zgorzel Fourniera, były bardzo rzadkie i nie wykazywały istotnej przewagi nad placebo w badaniach klinicznych.
cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek, cukrzyca typu 2, cukrzycowa kwasica ketonowa, dapagliflozyna, dyslipidemia, dysuria, EGFR, frakcja wyrzutowa, frakcja wyrzutowa lewej komory, hematokryt, hipoglikemia, inhibitor SGLT2, klirens kreatyniny, martwicze zapalenie powięzi krocza, niedobór płynów, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, pochodna sulfonylomocznika, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła choroba nerek, wielomocz, zakażenie grzybicze, zakażenie narządów płciowych, zakażenie układu moczowego, zapalenie sromu i pochwy, zapalenie żołędzi prącia, zgorzel Fourniera - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Daforbis 10 mg
Dapagliflozyna, substancja czynna leku Daforbis, zasadniczo nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże, istotnym czynnikiem ryzyka jest hipoglikemia, szczególnie podczas terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną. W badaniach klinicznych częstość hipoglikemii podczas stosowania dapagliflozyny z glimepirydem wynosiła 6,0% (24 tydzień) i 7,9% (48 tydzień) w porównaniu do 2,1% w grupie placebo. W terapii z insuliną lekka hipoglikemia występowała u 40,3% pacjentów po 24 tygodniach i 53,1% po 104 tygodniach, a ciężka hipoglikemia u 0,5% i 1,0% odpowiednio, co wskazuje na znaczące ryzyko upośledzenia funkcji poznawczych i koordynacji psychoruchowej. W monoterapii lub w skojarzeniu z metforminą lub sitagliptyną częstość hipoglikemii była niska (<5%) i porównywalna z placebo.
badanie DECLARE, ciężka hipoglikemia, cukrzyca typu 2, Daforbis, dapagliflozyna, funkcja poznawcza, glikemia, glimepiryd, hipoglikemia, hipotensja, hipowolemia, insulina, koordynacja psychoruchowa, lek moczopędny, lek obniżający ciśnienie, lekka hipoglikemia, metformina, niedobór płynów, odwodnienie, pochodna sulfonylomocznika, sitagliptyna, terapia skojarzona, węglowodan prosty, zaburzenie czynności nerek, zawroty głowy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Diaflix 5 mg
Diaflix to lek zawierający dapagliflozynę, dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawkach 5 mg i 10 mg. Tabletki 5 mg są żółte, okrągłe, o średnicy 6,1 mm, natomiast tabletki 10 mg mają kształt owalny, wymiary 11,1 mm x 6,4 mm i również są żółte. Substancją czynną jest dapagliflozyna, a tabletki zawierają dodatkowo substancje pomocnicze takie jak celuloza mikrokrystaliczna, mannitol, krzemionka koloidalna, magnezu stearynian w rdzeniu oraz alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 3350, talk i żelaza tlenek żółty (E 172) w otoczce.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Dagrafors 10 mg
Dagrafors, zawierający dapagliflozynę w dawkach 5 mg i 10 mg, jest wskazany w leczeniu cukrzycy typu 2 u dorosłych oraz dzieci od 10. roku życia, szczególnie gdy glikemia nie jest odpowiednio kontrolowana pomimo diety i aktywności fizycznej. Może być stosowany jako monoterapia u pacjentów nietolerujących metforminy lub w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwcukrzycowymi. Dapagliflozyna wykazuje korzystny wpływ na redukcję ryzyka zdarzeń sercowo-naczyniowych i nerkowych, co czyni ją wartościowym elementem leczenia pacjentów z podwyższonym ryzykiem sercowo-naczyniowym. Preparat jest również wskazany w objawowej przewlekłej niewydolności serca, niezależnie od frakcji wyrzutowej lewej komory, oraz w przewlekłej chorobie nerek u dorosłych, gdzie spowalnia progresję choroby i zmniejsza ryzyko hospitalizacji i zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych.
cukrzyca typu 2, dapagliflozyna, frakcja wyrzutowa, hospitalizacja z powodu niewydolności serca, kontrola glikemii, monoterapia, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, niewydolność serca z obniżoną frakcją wyrzutową, niewydolność serca z zachowaną frakcją wyrzutową, progresja choroby, przewlekła choroba nerek, przewlekła niewydolność serca, ryzyko sercowo-naczyniowe, schyłkowa niewydolność nerek, terapia skojarzona, zdarzenia sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Dagrafors 5 mg
Produkt leczniczy Dagrafors, zawierający dapagliflozynę w dawkach 5 mg lub 10 mg, nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługi maszyn, co potwierdza brak zaburzeń psychomotorycznych, upośledzenia koncentracji czy wydłużenia czasu reakcji podczas monoterapii. Jednakże, w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, istnieje zwiększone ryzyko hipoglikemii, która może manifestować się objawami neurologicznymi i psychomotorycznymi, takimi jak zaburzenia koncentracji, koordynacji ruchowej, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, a w skrajnych przypadkach utrata przytomności, co znacząco wpływa na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
cukrzyca, czynnik ryzyka hipoglikemii, dapagliflozyna, dokumentacja medyczna, drżenie rąk, efekt hipoglikemizujący, egzogenna insulina, epizod hipoglikemii, hipoglikemia, insulina, komórka beta trzustki, kontrola glikemii, kontrola poziomu glukozy, lek przeciwcukrzycowy, monitorowanie glikemii, objaw neurologiczny, pochodna sulfonylomocznika, schemat leczenia, stężenie glukozy we krwi, tabletka z glukozą, terapia skojarzona, utrata przytomności, węglowodan, wizyta kontrolna, wydzielanie insuliny, zaburzenie psychomotoryczne, zaburzenie widzenia, zawrót głowy - Leksykon substancji czynnych
Dapagliflozyna – Przeciwwskazania stosowania
Dapagliflozyna, inhibitor kotransportera sodowo-glukozowego 2 (SGLT2), jest stosowana w leczeniu cukrzycy typu 2, niewydolności serca oraz przewlekłej choroby nerek. Preparaty dostępne na rynku (Daforbis, Dagrafors, Diaflix) zawierają dawki 5 mg i 10 mg, różniące się zawartością laktozy: Daforbis 5 mg – 25 mg laktozy jednowodnej, Daforbis 10 mg – 50 mg, Dagrafors 5 mg – 48,7 mg, Dagrafors 10 mg – 97,4 mg, natomiast Diaflix nie ma podanych danych o laktozie. Bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania dapagliflozyny jest nadwrażliwość na substancję czynną lub substancje pomocnicze, w tym reakcje alergiczne o różnym nasileniu, od łagodnych do anafilaktycznych. W praktyce klinicznej istotne jest uwzględnienie obecności laktozy, zwłaszcza u pacjentów z nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, gdzie wyższe dawki preparatu mogą stanowić przeciwwskazanie do terapii.
cukrzyca typu 2, dapagliflozyna, inhibitor SGLT2, kwasica ketonowa, laktoza jednowodna, martwicze zapalenie powięzi krocza, nadwrażliwość, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, przewlekła choroba nerek, reakcja anafilaktyczna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, zaburzenie dziedziczne, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zgorzel Fourniera - Leksykon chorób i schorzeń
Nefropatia iga (choroba bergera) – Leczenie
IgA nefropatia, będąca najczęstszą postacią pierwotnego kłębuszkowego zapalenia nerek, nie posiada obecnie terapii całkowicie eliminującej chorobę, jednak leczenie zindywidualizowane, oparte na ocenie białkomoczu, eGFR, ciśnienia tętniczego i badania histopatologicznego, pozwala spowolnić progresję i opóźnić rozwój schyłkowej niewydolności nerek. Podstawą terapii jest optymalizacja leczenia wspomagającego, obejmująca kontrolę ciśnienia tętniczego (docelowo 130/80 mmHg, a przy białkomoczu >1 g/dobę ciśnienie skurczowe <125 mmHg), redukcję białkomoczu (>0,5 g/dobę wskazuje na konieczność stosowania ACE-I lub ARB), modyfikację stylu życia oraz unikanie nefrotoksycznych leków. Nowoczesne terapie farmakologiczne obejmują inhibitory SGLT2 (dapagliflozyna, empagliflozyna), które wykazały skuteczność w spowolnieniu progresji CKD, oraz nowo zatwierdzone leki takie jak sparsentan (podwójny antagonista receptora endoteliny i angiotensyny) i budezonid o przedłużonym uwalnianiu (Tarpeyo), które znacząco redukują białkomocz i chronią funkcję nerek.
antagoniści receptora angiotensyny, antagonista receptora endoteliny, atrasentan, badanie histopatologiczne, białkomocz, budezonid, ciśnienie tętnicze, cyklofosfamid, dapagliflozyna, dializa otrzewnowa, dializoterapia, dieta niskosodowa, diuretyki, EGFR, empagliflozyna, felzartamab, filtracja kłębuszkowa, glikokortykosteroidy, globulina antytymocytowa, hemodializa, inhibitory ACE, inhibitory SGLT2, kępki Peyera, kłębuszkowe zapalenie nerek, kortykosteroidy, kwasy omega-3, metyloprednizolon, migdałki, niesteroidowe leki przeciwzapalne, przewlekła choroba nerek, schyłkowa niewydolność nerek, sparsentan, statyny, tonsillektomia, transplantacja nerki, zaburzenia lipidowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dagrafors 5 mg
Dapagliflozyna, substancja czynna preparatu Dagrafors, jest silnym, wybiórczym i odwracalnym inhibitorem SGLT2 (Ki: 0,55 nM), działającym poprzez hamowanie zwrotnego wchłaniania glukozy i sodu w proksymalnym kanaliku nerkowym. Mechanizm ten prowadzi do zwiększonego wydalania glukozy z moczem (około 70 g/dobę przy dawce 10 mg), osmozy diuretycznej oraz zwiększenia objętości moczu o około 375 ml/dobę. Działanie dapagliflozyny skutkuje zmniejszeniem hiperwolemii, obniżeniem ciśnienia tętniczego, redukcją obciążenia serca oraz korzystnym wpływem na przebudowę i funkcję rozkurczową mięśnia sercowego, a także ochroną czynności nerek. Efekty te są niezależne od działania hipoglikemizującego i występują także u pacjentów bez cukrzycy, co potwierdzają badania DAPA-HF, DELIVER i DAPA-CKD. Ponadto lek zwiększa hematokryt i redukuje masę ciała, nie powodując istotnego ryzyka hipoglikemii dzięki mechanizmowi zależnemu od stężenia glukozy i filtracji kłębuszkowej oraz braku wpływu na endogenne wytwarzanie glukozy.
ciśnienie wewnątrzkłębuszkowe, cukrzyca typu 2, czynność nerek, czynność rozkurczowa, dapagliflozyna, filtracja kłębuszkowa, glukozuria, hematokryt, hiperwolemia, hipoglikemia, inhibitor SGLT2, kontrola glikemii, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niewydolność nerek, obciążenie wstępne i następcze serca, osmoza diuretyczna, poliuria, powikłania sercowo-naczyniowe, przebudowa serca, sprzężenie cewkowo-kłębuszkowe, stężenie kwasu moczowego, wydalanie kwasu moczowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Daforbis 5 mg
Przeciwwskazaniem bezwzględnym do stosowania leku Daforbis (dapagliflozyna) w dawkach 5 mg i 10 mg jest nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą, w tym laktozę jednowodną (25 mg/tabletka 5 mg, 50 mg/tabletka 10 mg). Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami metabolizmu laktozy, takimi jak nietolerancja galaktozy, całkowity niedobór laktazy czy zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Wywiad alergologiczny powinien być szczegółowy, gdyż reakcje nadwrażliwości mogą mieć różny przebieg, od łagodnych objawów skórnych po reakcje zagrażające życiu.
alergia na leki, alergolog, bezpieczeństwo farmakoterapii, Daforbis, dapagliflozyna, działanie niepożądane, farmakoterapia alternatywna, laktoza jednowodna, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, reakcja nadwrażliwości, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon chorób i schorzeń
Nefropatia iga (choroba bergera) – Charakterystyka, pielęgnacja i opieka
IgA nephropathy (IgAN), czyli choroba Bergera, jest najczęstszą formą pierwotnego kłębuszkowego zapalenia nerek, charakteryzującą się odkładaniem immunoglobuliny A w mezangium kłębuszków nerkowych, co prowadzi do stanu zapalnego, krwiomoczu, białkomoczu oraz postępującej niewydolności nerek. Diagnostyka opiera się na biopsji nerki potwierdzającej obecność złogów IgA. Wartości białkomoczu powyżej 0,5 g/dobę wskazują na konieczność leczenia inhibitorami ACE lub ARB, a przy białkomoczu ≥1 g/dobę rozważa się terapię kortykosteroidami przez 4-6 miesięcy. Współczesne leczenie obejmuje także inhibitory SGLT2 oraz budesonid o kontrolowanym uwalnianiu, szczególnie u pacjentów z wysokim ryzykiem progresji i stosunkiem białko-kreatynina w moczu ≥1,5 g/g. Regularne monitorowanie funkcji nerek (eGFR), ciśnienia tętniczego (docelowo 130/80 mmHg lub 125/75 mmHg przy białkomoczu ≥1 g/dobę) oraz edukacja pacjenta są kluczowe dla spowolnienia progresji choroby i zapobiegania schyłkowej niewydolności nerek, która rozwija się u 40-53% chorych w ciągu 20 lat od rozpoznania.
antagonista receptora endoteliny, atrasentan, azatiopryna, badanie histologiczne, białkomocz, biopsja nerki, bloker receptora angiotensyny II, błona podstawna, budezonid, choroba Bergera, cyklofosfamid, dapagliflozyna, dializa, diuretyk, immunoglobulina A, infekcja górnych dróg oddechowych, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor SGLT2, kłębuszkowe zapalenie nerek, kortykosteroid, kotransporter sodowo-glukozowy, krwiomocz, mezangium kłębuszkowe, mykofenolan mofetylu, nadciśnienie tętnicze, nefropatia IgA, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostre zapalenie żołądka, przeszczep nerki, przewlekła choroba nerek, schyłkowa niewydolność nerek, sparsentan, statyna, szacowana filtracja kłębuszkowa, układ renina-angiotensyna, złogi IgA - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Diaflix 10 mg
W praktyce klinicznej dapagliflozyna (Diaflix) w dawkach 5 mg i 10 mg nie wykazuje istotnego wpływu na zdolności psychomotoryczne pacjentów, co potwierdza brak przeciwwskazań do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn podczas monoterapii. Pacjenci stosujący wyłącznie Diaflix zasadniczo nie doświadczają objawów takich jak zawroty głowy, zaburzenia widzenia czy senność, które mogłyby upośledzać ich zdolność do bezpiecznego funkcjonowania w ruchu drogowym. Wskazane jest jednak, aby lekarz informował pacjenta o bezpieczeństwie stosowania leku oraz monitorował ewentualne objawy mogące wpływać na sprawność psychomotoryczną.
dapagliflozyna, epizod hipoglikemii, farmakoterapia, glikemia, hipoglikemia, insulina, lek przeciwcukrzycowy, monitorowanie glikemii, monoterapia dapagliflozyną, objawy hipoglikemii, pochodna sulfonylomocznika, produkt leczniczy, sprawność psychomotoryczna, tabletka powlekana, terapia skojarzona, zaburzenie widzenia, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Dagrafors 10 mg
Produkt leczniczy Dagrafors, zawierający dapagliflozynę w dawkach 5 mg lub 10 mg, zgodnie z Charakterystyką Produktu Leczniczego (ChPL) nie wywiera istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W normalnych warunkach stosowania nie powinien zaburzać funkcji psychomotorycznych ani koncentracji pacjenta. Jednakże, istotne jest zwrócenie uwagi na ryzyko hipoglikemii, które może wystąpić podczas jednoczesnego stosowania dapagliflozyny z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, co może znacząco upośledzać zdolności psychomotoryczne i stanowić zagrożenie podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn.
charakterystyka produktu leczniczego, ChPL, Dagrafors, dapagliflozyna, farmakoterapia, hipoglikemia, historia choroby, insulina, lek przeciwcukrzycowy, pochodna sulfonylomocznika, substancja czynna, tabletka powlekana, terapia skojarzona, utrata przytomności, zaburzenie koncentracji, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Dagrafors
Dapagliflozyna (Dagrafors) jest przeciwwskazana u pacjentów z cukrzycą typu 1 ze względu na ryzyko cukrzycowej kwasicy ketonowej (DKA). U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, szczególnie przy GFR poniżej 25 ml/min, nie zaleca się rozpoczynania terapii, a skuteczność hipoglikemizująca znacząco spada przy GFR < 45 ml/min. U osób z umiarkowaną niewydolnością nerek (GFR < 60 ml/min) obserwowano częstsze działania niepożądane, takie jak wzrost kreatyniny, fosforu, parathormonu oraz hipotensja. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby ekspozycja na lek jest zwiększona, co może podnosić ryzyko działań niepożądanych. Dapagliflozyna może powodować obniżenie ciśnienia tętniczego, szczególnie u pacjentów z nadciśnieniem, hipotensją lub w podeszłym wieku, dlatego konieczne jest monitorowanie stanu nawodnienia i parametrów hemodynamicznych, zwłaszcza przy współistniejących schorzeniach predysponujących do odwodnienia.
autoimmunologiczna cukrzyca dorosłych, cukrzyca typu 1, cukrzyca typu 2, cukrzycowa kwasica ketonowa, dapagliflozyna, elektrolity, GFR, hematokryt, hipotensja, inhibitor SGLT2, komórki beta, kreatynina, kwasica ketonowa, martwicze zapalenie powięzi krocza, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, odmiedniczkowe zapalenie nerek, parathormon, peptyd C, zaburzenie czynności nerek, zapalenie trzustki, zgorzel Fourniera - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Dagrafors
Dapagliflozyna, stosowana w leczeniu cukrzycy typu 2, jest przeciwwskazana u pacjentów z cukrzycą typu 1 ze względu na ryzyko cukrzycowej kwasicy ketonowej (DKA). Lek nie powinien być rozpoczynany u pacjentów z GFR < 25 ml/min, a jego skuteczność jest ograniczona przy GFR < 45 ml/min, szczególnie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. W badaniach klinicznych u pacjentów z GFR < 60 ml/min obserwowano zwiększone ryzyko działań niepożądanych, takich jak wzrost stężenia kreatyniny, fosforu, parathormonu oraz hipotensja. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby należy zachować ostrożność ze względu na zwiększoną ekspozycję na lek. Dapagliflozyna zwiększa diurezę i może powodować obniżenie ciśnienia tętniczego, co wymaga monitorowania szczególnie u osób z nadciśnieniem, hipotensją lub w podeszłym wieku. W przypadku odwodnienia konieczne jest przerwanie terapii do czasu wyrównania stanu nawodnienia.
albuminuria, autoimmunologiczna cukrzyca dorosłych, brak laktazy, ciśnienie tętnicze, cukrzyca typu 1, cukrzyca typu 2, cukrzycowa kwasica ketonowa, dapagliflozyna, diureza, funkcja nerek, GFR, hipotensja, inhibitor SGLT2, kotransporter sodowo-glukozowy 2, martwicze zapalenie powięzi krocza, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, odmiedniczkowe zapalenie nerek, przewlekła choroba nerek, stężenie elektrolitów, stężenie fosforu, stężenie kreatyniny, stężenie parathormonu, wskaźnik hematokrytowy, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie trzustki, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zgorzel Fourniera - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dagrafors 5 mg
Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa dapagliflozyny, substancji czynnej leku Dagrafors, nie wykazały istotnego ryzyka dla człowieka w standardowych badaniach farmakologii bezpieczeństwa, toksyczności wielokrotnego dawkowania, genotoksyczności oraz karcynogenności. W dwuletnich badaniach na myszach i szczurach nie stwierdzono potencjału rakotwórczego. Jednakże ekspozycja na dapagliflozynę w okresie rozwoju płodowego i młodocianym wiązała się z toksycznym wpływem na układ moczowy, w tym rozszerzeniem miedniczek i kanalików nerkowych, zwiększeniem masy i rozrostem nerek u młodych szczurów, przy dawkach ≥ 15-krotnych względem maksymalnej zalecanej dawki u ludzi. Zmiany te nie ulegały pełnej regresji po około miesiącu od zakończenia ekspozycji.
badanie karcynogenności, badanie toksyczności, dapagliflozyna, dojrzewanie nerek, działanie letalne na zarodek, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, farmakologia bezpieczeństwa, genotoksyczność, kanaliki nerkowe, makroskopowy rozrost nerek, NOAEL, organogeneza, potencjał rakotwórczy, powstawanie guzów, rozszerzenie miedniczek nerkowych, rozwój przedporodowy i poporodowy, rozwój zarodkowo-płodowy, toksyczność macierzyńska, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wielokrotnego dawkowania, układ moczowy płodu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Daforbis 5 mg
Przedawkowanie dapagliflozyny, substancji czynnej leku Daforbis, zostało ocenione w badaniach klinicznych obejmujących zdrowych ochotników oraz pacjentów z cukrzycą typu 2. Doustne dawki do 500 mg (50-krotność maksymalnej dawki terapeutycznej) nie wykazały działania toksycznego. Zaobserwowano glukozurię utrzymującą się co najmniej 5 dni po dawce 500 mg oraz nieznacznie zwiększoną częstość hipoglikemii przy dawkach do 100 mg (10-krotność dawki terapeutycznej), bez zależności od dawki. Nie stwierdzono natomiast zwiększonej częstości działań niepożądanych typowych dla inhibitorów SGLT-2, takich jak odwodnienie czy hipotensja, nawet przy dawkach 10-krotnie przekraczających zalecane. Ponadto, nie zaobserwowano klinicznie istotnych zmian w stężeniach elektrolitów, biomarkerach czynności nerek ani w odstępie QT w EKG, nawet przy dawkach do 500 mg.
cukrzyca typu 2, dapagliflozyna, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, działanie toksyczne, elektrolity w surowicy, glukozuria, hemodializa, hipoglikemia, hipotensja, inhibitor SGLT-2, odstęp QT, odwodnienie, parametr laboratoryjny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie elektrolitowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Dagrafors 5 mg
Dagrafors to preparat zawierający dapagliflozynę propanodiolu jednowodnego w dawkach 5 mg i 10 mg, dostępny w formie tabletek powlekanych. Tabletki 5 mg mają średnicę około 7 mm, są okrągłe, jasnobrązowożółte, z oznaczeniem cyfry „5”, natomiast tabletki 10 mg są owalne, o wymiarach około 13 x 6,5 mm, z linią podziału i oznaczeniem „10”. Substancją pomocniczą jest laktoza jednowodna, której zawartość wynosi 48,7 mg w tabletce 5 mg oraz 97,4 mg w tabletce 10 mg. Rdzeń tabletek zawiera m.in. celulozę mikrokrystaliczną, hydroksypropylocelulozę, krospowidon oraz stearylofumaran sodu, a otoczka składa się z alkoholu poliwinylowego, makrogolu 3350, tytanu dwutlenku (E 171), talku i żelaza tlenku żółtego (E 172).
alkohol poliwinylowy, blister jednodawkowy perforowany, blister kalendarzowy, blister standardowy, celuloza mikrokrystaliczna, dapagliflozyna, dapagliflozyna propanodiolu jednowodny, hydroksypropyloceluloza, krospowidon, laktoza jednowodna, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, postać farmaceutyczna, sodu stearylofumaran, środek przeciwzbrylający, środek rozsadzający, substancja czynna, substancja poślizgowa, substancja wiążąca, substancja wypełniająca, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek żółty