sunitynib
Sunitynib to doustny inhibitor wielu kinaz tyrozynowych, stosowany w terapii celowanej nowotworów. Lek blokuje receptory dla czynników wzrostu (m.in. VEGFR, PDGFR, KIT, FLT3), hamując angiogenezę nowotworową, proliferację komórek nowotworowych oraz indukcję apoptozy.
Główne wskazania do stosowania sunitynibu obejmują zaawansowanego raka nerkowokomórkowego (RCC), nowotwory podścieliskowe przewodu pokarmowego (GIST) po niepowodzeniu leczenia imatynibem oraz nieoperacyjne lub przerzutowe wysoko zróżnicowane nowotwory neuroendokrynne trzustki (pNET).
Do najczęstszych działań niepożądanych sunitynibu należą: zmęczenie, biegunka, nudności, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, nadciśnienie tętnicze, zespół ręka-stopa oraz zaburzenia hematologiczne. Lek wymaga regularnego monitorowania parametrów laboratoryjnych, czynności tarczycy, serca oraz ciśnienia tętniczego.
Typowy schemat dawkowania obejmuje 50 mg dziennie przez 4 tygodnie, następnie 2 tygodnie przerwy (schemat 4/2), choć stosowane są również alternatywne schematy dawkowania. Modyfikacja dawki może być konieczna w przypadku wystąpienia działań niepożądanych lub u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Sunitinib Glenmark 25 mg
Sunitinib Glenmark jest dostępny w postaci twardych kapsułek doustnych o trzech dawkach: 12,5 mg, 25 mg oraz 50 mg substancji czynnej – sunitynibu. Każda kapsułka zawiera granulki o barwie od żółtej do pomarańczowej, a ich rozmiary i kolorystyka osłonek różnią się w zależności od dawki: kapsułki 12,5 mg mają rozmiar 4 (długość około 14,3 mm) z pomarańczowym wieczkiem i korpusem, kapsułki 25 mg rozmiar 3 (ok. 15,9 mm) z karmelowym wieczkiem i pomarańczowym korpusem, natomiast kapsułki 50 mg rozmiar 1 (ok. 19,4 mm) z karmelowym wieczkiem i korpusem. Oznakowanie białym tuszem zawiera odpowiednio napisy „12.5 mg”, „25 mg” lub „50 mg”. Substancje pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, mannitol, kroskarmelozę sodową, povidonę K30 oraz stearynian magnezu, a skład osłonek kapsułek zawiera różne barwniki (tlenki żelaza i dwutlenek tytanu) oraz żelatynę.
blister jednodawkowy, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, glikol propylenowy, kapsułka, kapsułka twarda, kroskarmeloza sodowa, mannitol, niezgodność farmaceutyczna, podanie doustne, powidon, produkt leczniczy, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, sunitinib, sunitynib, szelak, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty, żelatyna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sunitinib Krka 25 mg
Terapia preparatem Sunitinib Krka powinna być prowadzona przez lekarzy z doświadczeniem w onkologii, z indywidualnym dostosowaniem dawki w zależności od wskazania klinicznego, odpowiedzi pacjenta i tolerancji leku. Standardowa dawka dla nowotworu podścieliskowego przewodu pokarmowego (GIST) oraz raka nerkowokomórkowego z przerzutami (MRCC) wynosi 50 mg/dobę, podawana doustnie w schemacie 4 tygodnie leczenia i 2 tygodnie przerwy (schemat 4/2), co stanowi 6-tygodniowy cykl terapeutyczny. W przypadku nowotworów neuroendokrynnych trzustki (pNET) zalecana dawka to 37,5 mg/dobę podawana ciągle, bez przerw. Dawkowanie może być modyfikowane stopniowo o 12,5 mg, w zakresie 25-75 mg/dobę dla GIST i MRCC oraz 25-50 mg/dobę dla pNET, z uwzględnieniem bezpieczeństwa i tolerancji leczenia.
hemodializa, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, ketokonazol, klasyfikacja Child-Pugh, lek przeciwnowotworowy, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, ryfampicyna, schyłkowa niewydolność nerek, silny induktor CYP3A4, silny inhibitor CYP3A4, Sunitinib Krka, sunitynib, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sunitynib Adamed 12,5 mg
Sunitynib Adamed, zawierający 12,5 mg sunitynibu, może wpływać na funkcje psychomotoryczne pacjenta, co ma istotne znaczenie dla bezpieczeństwa prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Chociaż lek wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów, jednym z kluczowych działań niepożądanych są zawroty głowy, które mogą znacząco zwiększyć ryzyko wypadków. Lekarz powinien poinformować pacjenta o potencjalnym ryzyku oraz zalecić unikanie prowadzenia pojazdów w początkowym okresie terapii, natychmiastowe zaprzestanie prowadzenia pojazdów w przypadku wystąpienia zawrotów głowy oraz obserwację własnej reakcji na lek, zwłaszcza podczas dostosowywania dawki.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sunitinib G.L. Pharma 50 mg
Sunitynib G.L. Pharma jest dostępny w kapsułkach twardych o dawkach 12,5 mg, 25 mg oraz 50 mg, przeznaczonych do leczenia dorosłych pacjentów z trzema głównymi wskazaniami: nieoperacyjnymi i/lub przerzutowymi nowotworami podścieliskowymi przewodu pokarmowego (GIST) po niepowodzeniu terapii imatynibem, zaawansowanym lub przerzutowym rakiem nerkowokomórkowym (MRCC) bez ograniczeń dotyczących wcześniejszych linii leczenia oraz wysoko zróżnicowanymi, nieoperacyjnymi lub przerzutowymi nowotworami neuroendokrynnymi trzustki (pNET) z udokumentowaną progresją choroby. Kapsułki różnią się rozmiarem i kolorem, co ułatwia identyfikację dawki: 12,5 mg (rozmiar 4, pomarańczowe), 25 mg (rozmiar 3, karmelowo-pomarańczowe) oraz 50 mg (rozmiar 1, karmelowe).
choroba miejscowo zaawansowana, choroba współistniejąca, diagnostyka obrazowa, GIST, guz nieoperacyjny, imatynib, kapsułka twarda, MRCC, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, oporność na imatynib, pNET, progresja choroby, przerzutowy rak nerkowokomórkowy, przerzuty odległe, rak nerkowokomórkowy, sunitynib, wydolność narządowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sunitynib Adamed 12,5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa sunitynibu wykazały toksyczność wielonarządową przy klinicznie istotnych stężeniach w osoczu zwierząt, obejmującą przewód pokarmowy (nudności, biegunki), nadnercza (przekrwienie, krwotoki, martwica), układ limfatyczny i krwiotwórczy (zmniejszenie komórek szpiku, zanik tkanki limfoidalnej), trzustkę zewnątrzwydzielniczą (degranulacja i martwica komórek pęcherzykowych), ślinianki (przerost gronek), stawy (zgrubienie płytki wzrostu) oraz układ rozrodczy (zanik macicy, zmniejszenie wzrostu pęcherzyków jajnikowych). Zmiany te były w większości odwracalne po 2-6 tygodniach od zakończenia terapii. Dodatkowo odnotowano wydłużenie odstępu QTc, zmniejszenie LVEF, zanik kanalików jądrowych, rozrost komórek mezangium nerek, krwotoki z przewodu pokarmowego i jamy ustnej oraz przerost komórek płata przedniego przysadki. Badania genotoksyczności wykazały brak mutagenności i klastogenności in vivo, choć obserwowano poliploidię in vitro. Potencjał rakotwórczy potwierdzono w modelach zwierzęcych przy dawkach ≥ 25 mg/kg mc./dobę (myszy rasH2) i 1-3 mg/kg mc./dobę (szczury), z występowaniem nowotworów żołądka, dwunastnicy, śródbłoniaka krwionośnego oraz guzów chromochłonnych nadnerczy.
aberracje chromosomalne, atrezja pęcherzyków, badania in vitro, badanie toksyczności, działanie klastogenne, działanie teratogenne, frakcja wyrzutowa lewej komory, gruczoły Brunnera, guz chromochłonny, hiperplazja błony śluzowej, komórki mezangialne, krwotok z przewodu pokarmowego, limfocyty krwi obwodowej, mysz transgeniczna, odstęp QTc, opóźnienie kostnienia, potencjał rakotwórczy, przekrwienie kory nadnerczy, przewód pokarmowy, resorpcja zarodka, rozrost rdzenia nadnerczy, rozszczep podniebienia, rozszczep wargi, rozwój postnatalny, sunitynib, szpik kostny, toksyczność wielokrotnego podania, trzustka zewnątrzwydzielnicza, utrata ciąży po zagnieżdżeniu, wada rozwojowa szkieletu, zanik kanalików jądrowych, zanik tkanki limfoidalnej, zwyrodnienie ciałka żółtego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asikreba 37,5 mg
Farmakokinetyka sunitynibu została szczegółowo zbadana u zdrowych ochotników oraz pacjentów z guzami litymi, wykazując podobny profil w obu grupach. W zakresie dawek 25-100 mg obserwuje się proporcjonalny wzrost AUC i Cmax, z kumulacją leku i jego aktywnego metabolitu dezetylosunitynibu (3-4-krotne i 7-10-krotne zwiększenie stężenia odpowiednio). Stan stacjonarny osiągany jest po 10-14 dniach, przy łącznym stężeniu osoczowym 62,9–101 ng/ml, co jest wystarczające do zahamowania fosforylacji receptorów i wzrostu guzów. Sunitynib osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 6-12 godzinach, a jego biodostępność nie jest zmieniona przez posiłek. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (95%), ma dużą objętość dystrybucji (2230 l) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów lub induktorów tego enzymu. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) i w mniejszym stopniu przez nerki (16%), a okres półtrwania sunitynibu wynosi 40-60 godzin, a metabolitu 80-110 godzin.
badania kliniczne, białko oporności raka piersi, biodostępność, CYP3A4, cytochrom P450, dezetylosunitynib, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka populacyjna, fosforylacja receptorów, GIST, guz lity, klasyfikacja Childa-Pugh, klirens kreatyniny, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, pole powierzchni ciała, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, rak piersi, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie maksymalne leku, sunitynib, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sunitinib Krka 25 mg
Przy stosowaniu leku Sunitinib Krka kluczowe jest bezwzględne przestrzeganie przeciwwskazań, w szczególności nadwrażliwości na substancję czynną – sunitynib jabłczan – oraz na substancje pomocnicze zawarte w preparacie. Sunitynib występuje w dawkach 12,5 mg, 25 mg oraz 50 mg, a reakcje alergiczne mogą mieć charakter od łagodnych do zagrażających życiu. Przed rozpoczęciem terapii należy szczegółowo zebrać wywiad alergologiczny, aby wykluczyć ryzyko nadwrażliwości, co jest niezbędne dla zapewnienia bezpieczeństwa pacjenta. W przypadku stwierdzenia przeciwwskazań, stosowanie leku powinno zostać natychmiast przerwane, a w dokumentacji medycznej pacjenta należy odnotować tę informację, aby zapobiec ponownemu narażeniu.
alternatywna metoda terapii, dokumentacja medyczna pacjenta, farmakoterapia, historia medyczna pacjenta, kapsułka żelatynowa, nadwrażliwość, profil bezpieczeństwa, przeciwwskazanie do stosowania, reakcja alergiczna, reakcja uczuleniowa, substancja czynna, substancja pomocnicza, sunitynib, sunitynibu jabłczan, wywiad z pacjentem - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sunitinib G.L. Pharma 25 mg
Podstawowym przeciwwskazaniem do stosowania leku Sunitinib G.L. Pharma jest nadwrażliwość na substancję czynną – sunitynib, niezależnie od dawki (12,5 mg, 25 mg, 50 mg) oraz na jakikolwiek składnik pomocniczy preparatu. Reakcje nadwrażliwości mogą obejmować spektrum od łagodnych objawów skórnych do ciężkich, zagrażających życiu wstrząsów anafilaktycznych. Ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych, podanie leku w takich przypadkach jest bezwzględnie zabronione, co podkreśla konieczność dokładnego wywiadu alergologicznego przed rozpoczęciem terapii.
bezpieczeństwo farmakoterapii, działanie niepożądane, inhibitor kinazy tyrozynowej, kapsułki twarde, kwalifikacja do leczenia, nadwrażliwość na substancję czynną, objawy skórne, przeciwwskazanie, reakcja alergiczna na lek, reakcja nadwrażliwości, substancja pomocnicza, sunitynib, wstrząs anafilaktyczny, wywiad alergologiczny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Suganet 25 mg
Sunitynib wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 25-100 mg, z proporcjonalnym wzrostem AUC i Cmax. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 6-12 godzinach, a stan równowagi stężeń osiągany jest po 10-14 dniach terapii, z łącznym stężeniem osoczowym sunitynibu i jego głównego metabolitu w zakresie 62,9-101 ng/ml. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (95% dla sunitynibu i 90% dla metabolitu) oraz dużą objętością dystrybucji (Vd = 2230 l), co wskazuje na znaczną penetrację do tkanek. Sunitynib jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4 do czynnego metabolitu dezetylosunitynibu, który odpowiada za 23-37% całkowitej ekspozycji na lek. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61% dawki) oraz w mniejszym stopniu z moczem (16% dawki), a okres półtrwania wynosi 40-60 godzin dla sunitynibu i 80-110 godzin dla metabolitu. Wielokrotne podawanie powoduje kumulację stężenia sunitynibu (3-4-krotną) oraz metabolitu (7-10-krotną).
AUC, białko oporności raka piersi, biodostępność leku, cytochrom P450 CYP3A4, dezetylosunitynib, enzymy wątrobowe, fosforylacja receptorów, GIST, guz lity, inhibitor CYP3A4, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, maksymalna tolerowana dawka, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, schyłkowa niewydolność nerek, skala ECOG, stała inhibicji, sunitynib, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zdrowy ochotnik - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sunitinib MSN 37,5 mg
Terapia lekiem Sunitinib MSN wymaga indywidualnego dostosowania dawki w zależności od wskazania klinicznego, tolerancji pacjenta oraz współistniejących interakcji farmakologicznych. W leczeniu nowotworów podścieliskowych przewodu pokarmowego (GIST) oraz raka nerkowokomórkowego z przerzutami (MRCC) standardowa dawka wynosi 50 mg raz na dobę, podawana doustnie przez 4 tygodnie, po czym następuje 2-tygodniowa przerwa (schemat 4/2). W przypadku nowotworów neuroendokrynnych trzustki (pNET) zalecana dawka to 37,5 mg raz na dobę, podawana ciągle bez przerw. Dawkę można modyfikować stopniowo o 12,5 mg, nie przekraczając 75 mg i nie schodząc poniżej 25 mg w GIST i MRCC oraz 50 mg i 25 mg odpowiednio w pNET. W trakcie terapii konieczne jest monitorowanie tolerancji i bezpieczeństwa, a w razie potrzeby stosowanie przerw czasowych.
hemodializa, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, ketokonazol, klasyfikacja Child-Pugh, lek przeciwnowotworowy, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, podanie doustne, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, ryfampicyna, schyłkowa niewydolność nerek, sunitynib, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Sunitinib MSN 50 mg
Sunitynib, stosowany w leczeniu raka nerkowokomórkowego (RCC), nowotworów podścieliskowych przewodu pokarmowego (GIST) oraz nowotworów neuroendokrynnych trzustki (pNET), wiąże się z szerokim spektrum działań niepożądanych, obejmujących zarówno łagodne, jak i potencjalnie zagrażające życiu powikłania. Do najcięższych należą niewydolność nerek i serca, zator tętnicy płucnej, perforacja przewodu pokarmowego oraz różnorodne krwotoki (m.in. z układu oddechowego, przewodu pokarmowego, mózgowe). Częstość występowania działań niepożądanych klasyfikuje się od bardzo często (≥ 1/10) do bardzo rzadko (< 1/10 000), a najczęściej obserwowane objawy to neutropenia, małopłytkowość, niedokrwistość, niedoczynność tarczycy, nadciśnienie tętnicze, biegunka, nudności, zapalenie jamy ustnej oraz erytrodyzestezja dłoniowo-podeszwowa. Nasilenie objawów może ulegać zmniejszeniu podczas kontynuacji terapii, jednak wymaga to stałego monitorowania i odpowiedniej interwencji.
badanie czynności tarczycy, bilirubina, erytrodyzestezja dłoniowo-podeszwowa, krwotok mózgowy, krwotok z przewodu pokarmowego, krwotok z układu oddechowego, małopłytkowość, morfologia krwi, nadciśnienie tętnicze, neutropenia, niedoczynność tarczycy, niedokrwistość, niewydolność nadnerczy, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, niewydolność wielonarządowa, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, odma opłucnowa, perforacja przewodu pokarmowego, rak nerkowokomórkowy, rozsiane krzepnięcie wewnątrznaczyniowe, sunitynib, transaminaza, zaburzenie czynności wątroby, zakrzepica żylna, zapalenie jamy ustnej, zator tętnicy płucnej - Leksykon leków
Działania niepożądane – Sunitinib Vipharm 12,5 mg
Sunitynib, dostępny w kapsułkach o dawkach 12,5 mg, 25 mg oraz 50 mg, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, które mogą mieć istotne znaczenie kliniczne w terapii nowotworów takich jak rak nerkowokomórkowy (RCC), nowotwory podścieliskowe przewodu pokarmowego (GIST) oraz nowotwory neuroendokrynne trzustki (pNET). Do najcięższych powikłań należą niewydolność nerek i serca, zator tętnicy płucnej, perforacja przewodu pokarmowego oraz różnego rodzaju krwotoki, w tym mózgowe, które mogą prowadzić do zgonu. Często obserwuje się także zaburzenia hematologiczne, takie jak neutropenia, małopłytkowość i niedokrwistość, oraz objawy ze strony przewodu pokarmowego (biegunka, nudności, zapalenie jamy ustnej, wymioty) i skóry (przebarwienia, erytrodyzestezja dłoniowo-podeszwowa). Nasilenie tych objawów może ulegać zmniejszeniu podczas kontynuacji leczenia, jednak konieczne jest monitorowanie funkcji tarczycy ze względu na ryzyko niedoczynności.
dysgeuzja, kandydoza jamy ustnej, krwotok, krwotok do jamy otrzewnowej, małopłytkowość, martwicze zapalenie powięzi, nadciśnienie tętnicze, neutropenia, niedoczynność tarczycy, niedokrwistość, niewydolność nadnerczy, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wielonarządowa, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, odma opłucnowa, perforacja przewodu pokarmowego, posocznica, rak nerkowokomórkowy, rozsiane krzepnięcie wewnątrznaczyniowe, sunitynib, zakażenie bakteryjne, zakażenie dróg moczowych, zakażenie grzybicze, zakażenie układu oddechowego, zakażenie wirusowe, zapalenie jamy ustnej, zator tętnicy płucnej, zespół ręka-stopa - Leksykon leków
Działania niepożądane – Sunitinib Krka 25 mg
Sunitynib (Sunitinib Krka) jest stosowany w leczeniu nowotworów takich jak GIST, MRCC oraz pNET, jednak jego stosowanie wiąże się z ryzykiem poważnych działań niepożądanych, w tym niewydolności nerek, niewydolności serca, zatorowości płucnej, perforacji przewodu pokarmowego oraz krwotoków. W badaniach klinicznych odnotowano często występujące zaburzenia hematologiczne, takie jak neutropenia (3. i 4. stopnia u 10% i 1,7% pacjentów z GIST, 16% i 1,6% z MRCC, 13% i 2,4% z pNET), małopłytkowość oraz niedokrwistość. Często obserwuje się także nadciśnienie tętnicze, które u 4,7% pacjentów z guzami litymi osiągało wartości skurczowe >200 mm Hg lub rozkurczowe >110 mm Hg. Niedoczynność tarczycy rozwija się u 4-16% pacjentów z MRCC, 6,2% z GIST oraz 7,2% z pNET, co wymaga regularnego monitorowania funkcji tarczycy podczas terapii. Ponadto, u pacjentów leczonych sunitynibem obserwowano zmniejszenie frakcji wyrzutowej lewej komory (LVEF) u 2-27% chorych, a także ryzyko wydłużenia odstępu QTc (>500 ms u 0,5% pacjentów).
białkomocz, dysfagia, encefalopatia hiperamonemiczna, erytrodyzestezja dłoniowo-podeszwowa, kardiomiopatia, krwioplucie, krwotok z przewodu pokarmowego, małopłytkowość, martwica kości szczęki, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, mikroangiopatia zakrzepowa, miopatia, nadciśnienie tętnicze, nekrotyczne zapalenie powięzi, neutropenia, niedoczynność tarczycy, niedokrwistość, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, obrzęk naczynioruchowy, pancytopenia, perforacja przewodu pokarmowego, piodermia zgorzelinowa, rabdomioliza, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, rumień wielopostaciowy, sunitynib, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, wysięk osierdziowy, zaburzenia smaku, zakrzepica żył głębokich, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zator tętnicy płucnej, zatorowość płucna, zespół nerczycowy, zespół odwracalnej tylnej encefalopatii, zespół ręka-stopa, zespół Stevensa-Johnsona, zmniejszenie frakcji wyrzutowej lewej komory, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Skład i postać leku – Asikreba 37,5 mg
Produkt leczniczy Asikreba zawiera sunitynib w postaci jabłczanu sunitynibu i jest dostępny w kapsułkach twardych o dawkach 12,5 mg, 25 mg, 37,5 mg oraz 50 mg, co umożliwia precyzyjne dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta. Kapsułki różnią się kolorem, rozmiarem oraz nadrukiem, co ułatwia ich identyfikację. Szczególną uwagę należy zwrócić na kapsułki 37,5 mg, które zawierają substancje pomocnicze o potencjalnym działaniu alergizującym, tj. 0,0189 mg żółcieni pomarańczowej FCF (E110) oraz 0,0057 mg tartrazyny (E102). Skład substancji pomocniczych różni się w zależności od dawki, obejmując m.in. powidon K25, mannitol, kroskarmelozę sodową, magnezu stearynian oraz różne barwniki (E171, E172) i składniki otoczki kapsułki.
blister poliwinylowy, butelka HDPE, dwutlenek tytanu, glikol propylenowy, jabłczan sunitynibu, kapsułka twarda, kroskarmeloza sodowa, mannitol, niezgodność farmaceutyczna, polichlorotrifluoroetylen, postać farmaceutyczna, powidon, proszek granulowany, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, sunitynib, szelak, tartrazyna, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty, woda oczyszczona, wodorotlenek amonu, wodorotlenek potasu, wodorotlenek sodu, żelatyna, żółcień pomarańczowa FCF - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sunitinib Synthon 50 mg
Preparat Sunitinib Synthon dostępny jest w formie kapsułek twardych o dawkach 12,5 mg, 25 mg oraz 50 mg, zawierających substancję czynną sunitynib. Bezwzględnym przeciwwskazaniem do jego stosowania jest nadwrażliwość na sunitynib lub jakikolwiek składnik pomocniczy, w tym żelatynę i barwniki obecne w otoczce kapsułek (pomarańczowy, karmelowy/jasnobrązowy). Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu alergologicznego, zwłaszcza u pacjentów z historią reakcji nadwrażliwości na inhibitory kinaz tyrozynowych. W przypadku podejrzenia ryzyka reakcji alergicznych zaleca się wykonanie testów alergologicznych lub rozważenie alternatywnych metod leczenia.
anafilaksja, charakterystyka produktu leczniczego, duszność, inhibitor kinazy tyrozynowej, jabłczan, kapsułka twarda, lek przeciwnowotworowy, nadwrażliwość na substancję czynną, obciążenie alergologiczne, obrzęk naczynioruchowy, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, substancja pomocnicza, Sunitinib Synthon, sunitynib, świąd, test alergologiczny, wysypka skórna - Leksykon leków
Przedawkowanie – Sunitinib Zentiva 37,5 mg
Przedawkowanie sunitynibu, leku przeciwnowotworowego o długim okresie półtrwania, stanowi poważny stan kliniczny bez dostępnej swoistej odtrutki. Postępowanie terapeutyczne opiera się na standardowych metodach wspomagających, w tym eliminacji niewchłoniętej substancji czynnej z przewodu pokarmowego (wywołanie wymiotów do 1 godziny od przyjęcia dawki lub płukanie żołądka w warunkach szpitalnych). Kluczowe jest podtrzymanie funkcji życiowych oraz leczenie objawowe, a także ścisłe monitorowanie parametrów życiowych, laboratoryjnych (morfologia krwi, elektrolity, glukoza, enzymy wątrobowe, funkcje nerek) oraz kardiologicznych (EKG, monitorowanie holterowskie). Objawy przedawkowania obejmują nasilenie znanych działań niepożądanych, takich jak nadciśnienie tętnicze, zaburzenia rytmu serca, neutropenia, małopłytkowość, ciężkie zaburzenia elektrolitowe, hipoglikemia/hiperglikemia, silne nudności, wymioty, biegunka, uszkodzenie wątroby, zespół ręka-stopa, astenia oraz ostra niewydolność nerek.
białkomocz, enzymy wątrobowe, hiperglikemia, hipoglikemia, lek przeciwnowotworowy, małopłytkowość, monitorowanie holterowskie, nadciśnienie tętnicze, neutropenia, niewydolność lewej komory, odtrutka, okres półtrwania, ostra niewydolność nerek, płukanie żołądka, środki wspomagające, sunitynib, uszkodzenie wątroby, wydłużenie odstępu QT, wywoływanie wymiotów, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia rytmu serca, zapalenie błony śluzowej, zespół ręka-stopa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sunitinib MSN 50 mg
Sunitynib, będący inhibitorem kinaz tyrozynowych (ATC: L01EX01), wykazuje wielokierunkowe działanie przeciwnowotworowe poprzez hamowanie receptorów PDGFRα/β, VEGFR1-3, KIT, FLT3, CSF-1R oraz RET, które odgrywają kluczową rolę w proliferacji nowotworów, neoangiogenezie i przerzutach. Jego aktywny metabolit utrzymuje efekt terapeutyczny, co potwierdzono w badaniach klinicznych obejmujących GIST oporne na imatynib, przerzutowy rak nerkowokomórkowy (MRCC) oraz nieoperacyjne nowotwory neuroendokrynne trzustki (pNET). W GIST, sunitynib stosowany w dawce 50 mg wg schematu 4/2 wykazał medianę czasu do progresji (TTP) wynoszącą 28,9 tygodnia (95% CI: 21,3–34,1) w porównaniu do 5,1 tygodnia (95% CI: 4,4–10,1) w grupie placebo, co było istotne statystycznie (p < 0,001).
angiogeneza nowotworowa, badanie podwójnie ślepe, badanie randomizowane, białaczka, czynnik stymulujący powstawanie kolonii, czynnik wzrostu śródbłonka naczyniowego, GIST, imatynib, inhibitor kinazy białkowej, neoangiogeneza, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, odpowiedź obiektywna, onkogeneza, oporność na leczenie, pierwszorzędowy punkt końcowy, płytkowy czynnik wzrostu, progresja nowotworu, przerzuty nowotworowe, przeżycie bez progresji choroby, przeżycie całkowite, rak nerkowokomórkowy, receptor kinazy tyrozynowej, sunitynib, terapia cytokinami, współczynnik ryzyka - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sunitinib Zentiva 25 mg
Przedkliniczne badania toksyczności sunitynibu wykazały wielonarządowy wpływ leku przy klinicznie istotnych stężeniach w osoczu, obejmujący przewód pokarmowy (nudności, biegunki), nadnercza (przekrwienie, krwotoki, martwica), układ limfatyczny i krwiotwórczy (zanik tkanki limfoidalnej, zmniejszenie komórek szpiku), zewnątrzwydzielniczą część trzustki, ślinianki, stawy (zgrubienie płytki wzrostu), macicę (zanik błony śluzowej) oraz jajniki (zmniejszony wzrost pęcherzyków). Dodatkowo obserwowano wydłużenie odstępu QTc, zmniejszenie LVEF, zmiany w nerkach i przysadce. Większość zmian była odwracalna w ciągu 2-6 tygodni po zakończeniu terapii. Potencjał genotoksyczny sunitynibu nie wykazał mutagenności ani klastogenności in vivo, choć in vitro stwierdzono poliploidię w ludzkich limfocytach. Badania rakotwórczości u myszy transgenicznych rasH2 i szczurów wykazały rozwój nowotworów przewodu pokarmowego (rak gruczołów Brunnera, rak żołądka i dwunastnicy) oraz guzów chromochłonnych przy dawkach ≥ 1 mg/kg mc./dobę, odpowiadających ekspozycji ≥ 0,9 do 7,8 razy większej niż u pacjentów stosujących zalecaną dawkę.
aberracja chromosomalna, atrezja pęcherzykowa, błona śluzowa macicy, ciałko żółte, działanie klastogenne, frakcja wyrzutowa lewej komory, gruczoł krokowy, gruczoły Brunnera, guz chromochłonny, kanalik jądrowy, komórki mezangium, małpa, nadnercze, najądrze, odstęp QTc, opóźnione kostnienie, organogeneza, pęcherzyk nasienny, poliploidia, potencjał rakotwórczy, przewód pokarmowy, przysadka mózgowa, resorpcja zarodka, rozszczep podniebienia, rozszczep wargi, rozwój prenatalny i postnatalny, ślinianka, śródbłoniak złośliwy, sunitynib, szpik kostny, trzustka zewnątrzwydzielnicza, układ limfatyczny, wada rozwojowa szkieletu, węzeł chłonny, zagnieżdżenie zarodka