pibrentaswir
Pibrentaswir to syntetyczny lek przeciwwirusowy stosowany w leczeniu przewlekłego zakażenia wirusem zapalenia wątroby typu C (HCV). Substancja należy do grupy inhibitorów kompleksu replikacyjnego NS3/4A, NS5A i NS5B, które hamują cykl życiowy wirusa HCV, uniemożliwiając jego namnażanie w organizmie.
Lek ten jest zwykle stosowany w skojarzeniu z glekaprewirem w preparacie złożonym (Maviret), który wykazuje skuteczność przeciwko wszystkim głównym genotypom HCV (1-6). Terapia skojarzona pibrentaswirem i glekaprewirem charakteryzuje się wysoką skutecznością, prowadząc do trwałej odpowiedzi wirusologicznej (SVR) u ponad 95% pacjentów.
Pibrentaswir odznacza się korzystnym profilem bezpieczeństwa, a najczęstsze działania niepożądane obejmują bóle głowy, zmęczenie i nudności. Lek jest metabolizowany w wątrobie, jednak może być stosowany u pacjentów z przewlekłą chorobą nerek, w tym u osób dializowanych, bez konieczności modyfikacji dawki. Standardowy czas terapii wynosi 8-16 tygodni, w zależności od genotypu wirusa, wcześniejszego leczenia oraz obecności marskości wątroby.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Cyproteron – Przeciwwskazania stosowania
Cyproteron, dostępny zarówno jako monoterapia (np. Androcur 50 mg), jak i w połączeniu z etynyloestradiolem (Cyprodiol 2 mg + 0,035 mg), wykazuje działanie antyandrogenne i jest stosowany u kobiet i mężczyzn w różnych wskazaniach klinicznych. Kluczowe przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na substancję czynną, choroby wątroby (w tym zespół Dubina-Johnsona i Rotora), nowotwory wątroby, choroby wyniszczające, ciężką depresję, zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, niedokrwistość sierpowatokrwinkową oraz obecność lub przebycie oponiaka. U kobiet stosowanie cyproteronu jest przeciwwskazane w ciąży, podczas karmienia piersią, przy żółtaczce w wywiadzie, opryszczce ciężarnych oraz w przypadku stosowania preparatu Cyprodiol – przy licznych czynnikach ryzyka zakrzepicy, takich jak idiopatyczna żylną choroba zakrzepowo-zatorowa, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, udar mózgu, a także przy obecności niedoborów antytrombiny III, białka C i S, oporności na aktywowane białko C, hiperhomocysteinemi, czy obecności przeciwciał antyfosfolipidowych.
Androcur, cukrzyca z powikłaniami naczyniowymi, Cyprodiol, cyproteron, dazabuwir, Diane-35, dławica piersiowa, dyslipoproteinemia, działanie antyandrogenne, etynyloestradiol, glekaprewir, hiperhomocysteinemia, hipertriglicerydemia, krwawienie z dróg rodnych, migrena z ogniskowymi objawami, nadciśnienie tętnicze, niedobór antytrombiny III, niedobór białka C, niedobór białka S, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, nowotwór wątroby, ombitaswir, oponiak, oporność na aktywowane białko C, opryszczka ciężarnych, parytaprewir, pibrentaswir, przeciwciała antyfosfolipidowe, przemijający napad niedokrwienny, rak gruczołu krokowego, rytonawir, sofosbuwir, udar mózgu, welpataswir, woksylaprewir, zaburzenie zakrzepowo-zatorowe, zakrzepica tętnicza, zakrzepica żylna, zapalenie trzustki, zawał mięśnia sercowego, zespół Dubina-Johnsona, zespół Rotora, żółtaczka, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosuvastatin MSN 5 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne z innymi lekami, które mogą znacząco zwiększać jej ekspozycję (AUC) i ryzyko miopatii. Szczególnie istotne jest przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania z cyklosporyną, która powoduje 7,1-krotny wzrost AUC rozuwastatyny. Inhibitory proteazy, takie jak atazanawir/rytonawir, zwiększają AUC około 3-krotnie, co wymaga redukcji dawki rozuwastatyny do 5-10 mg/dobę. Gemfibrozyl podwaja AUC i Cmax rozuwastatyny, a jednoczesne stosowanie fibratów z dawką 40 mg rozuwastatyny jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko miopatii. Inne leki, takie jak ezetymib, powodują umiarkowany wzrost ekspozycji (1,2-krotny), natomiast leki zobojętniające zawierające wodorotlenek glinu i magnezu obniżają stężenie rozuwastatyny o około 50%, co może wymagać zachowania odstępu czasowego między podaniami.
atazanawir, AUC, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, dasabuwir, elbaswir, erytromycyna, ezetymib, fenofibrat, flukonazol, fostamatinib, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, inhibitor białka transporterowego, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, izoenzym cytochromu P450, kampatynib, ketokonazol, kinaza kreatynowa, klopidogrel, lek zobojętniający, lopinawir, miopatia, ombitaswir, parytaprewir, pibrentaswir, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, rytonawir, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, stężenie maksymalne, teryflunomid, tikagrelor, transporter BCRP, transporter wątrobowy OATP1B1, welpataswir - Leksykon leków
Interakcje leku – Atorvastatin Medreg 80 mg
Atorwastatyna jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4 oraz transportery OATP1B1, OATP1B3, MDR1 i BCRP, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych. Inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, klarytromycyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) mogą zwiększać stężenie atorwastatyny w osoczu nawet do 9,4-krotnie, co znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. W takich przypadkach zaleca się ograniczenie dawki atorwastatyny do maksymalnie 10 mg/dobę oraz ścisłe monitorowanie kliniczne. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (np. erytromycyna, diltiazem) również podwyższają ekspozycję leku, a induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, efawirenz) mogą obniżać skuteczność terapii poprzez zmniejszenie stężenia atorwastatyny. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z lekami wpływającymi na transportery OATP1B1, jak letermowir czy glekaprewir+pibrentaswir, które mogą zwiększać AUC atorwastatyny nawet ponad 8-krotnie, co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania.
białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, boceprewir, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, efawirenz, elbaswir, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fenofibrat, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor transportera białkowego, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kwas fusydowy, letermowir, lopinawir, miopatia, pibrentaswir, pochodna kumaryny, pochodna kwasu fibrynowego, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rabdomioliza, ryfampicyna, rytonawir, silny inhibitor CYP3A4, sok grejpfrutowy, telaprewir, typranawir, umiarkowany inhibitor CYP3A4, warfaryna, werapamil, ziele dziurawca - Leksykon leków
Interakcje leku – Sortis 10 10 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportery OATP1B1/1B3, P-gp i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami. Silni inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, azolowe leki przeciwgrzybicze, inhibitory proteazy HIV) znacząco zwiększają stężenie atorwastatyny w osoczu, co podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy, dlatego zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania lub redukcję dawki i ścisłe monitorowanie pacjenta. Umiarkowani inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, werapamil) również podwyższają ekspozycję na lek, co wymaga rozważenia zmniejszenia dawki. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) mogą obniżać stężenie atorwastatyny, co może osłabiać efekt hipolipemizujący i wymaga monitorowania skuteczności terapii. Ponadto, inhibitory transporterów (np. cyklosporyna, letermowir) zwiększają ogólnoustrojową ekspozycję na atorwastatynę, co może wymagać dostosowania dawki.
atorwastatyna, białko oporności raka piersi, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, dziurawiec, efawirenz, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, glekaprewir, hepatotoksyczność, induktor cytochromu P450, inhibitor białka transportującego, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwzakrzepowy, letermowir, miopatia, noretysteron, P-glikoproteina, pibrentaswir, polipeptydy OATP1B, rabdomioliza, ryfampicyna, silny inhibitor CYP3A4, telitromycyna, transportery wątrobowe, umiarkowany inhibitor CYP3A4, warfaryna, werapamil - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Telexer 110 mg
Dabigatran eteksylan (Telexer 110 mg) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, a także u osób z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 30 mL/min u dorosłych oraz eGFR < 50 mL/min/1,73 m² u dzieci i młodzieży), ze względu na ryzyko kumulacji leku i zwiększonego ryzyka krwawień. Lek nie powinien być stosowany w przypadku aktywnego, istotnego klinicznie krwawienia oraz u pacjentów z wysokim ryzykiem krwawienia, w tym przy obecności owrzodzeń przewodu pokarmowego, nowotworów złośliwych, niedawnych urazów lub zabiegów neurochirurgicznych, krwotoków śródczaszkowych, żylaków przełyku, malformacji tętniczo-żylnych czy tętniaków naczyniowych. Przeciwwskazane jest także łączenie dabigatranu z innymi antykoagulantami, z wyjątkiem określonych sytuacji klinicznych, takich jak zamiana terapii lub podtrzymanie drożności cewników centralnych przy użyciu niefrakcjonowanej heparyny (UHF). Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz u osób stosujących silne inhibitory glikoproteiny P (np. ketokonazol, cyklosporyna, dronedaron), które mogą zwiększać stężenie dabigatranu i ryzyko krwawienia.
ablacja cewnikowa, antykoagulant, apiksaban, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cyklosporyna, dabigatran eteksylan, doustny antykoagulant, dronedaron, EGFR, glekaprewir, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, inhibitor glikoproteiny p, itrakonazol, ketokonazol, klirens kreatyniny, krwawienie klinicznie istotne, krwotok śródczaszkowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, malformacja tętniczo-żylna, migotanie przedsionków, nadwrażliwość na lek, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nowotwór złośliwy, owrzodzenie przewodu pokarmowego, pibrentaswir, pochodna heparyny, refluks żołądkowo-przełykowy, rywaroksaban, sztuczna zastawka serca, tętniak naczyniowy, warfaryna, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia hemostazy, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie przełyku, żylaki przełyku - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Atazanavir Accord 300 mg
Atazanavir Accord, inhibitor proteazy stosowany w terapii HIV, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na atazanawir, ciężką niewydolnością wątroby oraz w skojarzeniu z rytonawirem u chorych z umiarkowaną niewydolnością wątroby. Lek nie powinien być łączony z symwastatyną, lowastatyną i lomitapidem ze względu na ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Przeciwwskazane jest także jednoczesne stosowanie z ryfampicyną, która indukuje CYP3A4 i obniża stężenie atazanawiru, co może prowadzić do utraty skuteczności przeciwwirusowej. Interakcje z syldenafilem (zwłaszcza w leczeniu płucnego nadciśnienia tętniczego) zwiększają ryzyko działań niepożądanych. Należy unikać kojarzenia atazanawiru z lekami metabolizowanymi przez CYP3A4 o wąskim indeksie terapeutycznym, takimi jak kwetiapina, astemizol, cyzapryd, chinidyna, triazolam czy alkaloidy sporyszu, ze względu na ryzyko toksyczności i zaburzeń rytmu serca.
alfuzosyna, alkaloid sporyszu, astemizol, atazanawir, beprydyl, chinidyna, ciężka niewydolność wątroby, cytochrom P450, cyzapryd, depresja oddechowa, dihydroergotamina, działanie niepożądane, dziurawiec zwyczajny, elbaswir, ergonowina, ergotamina, ergotyzm, glekaprewir, grazoprewir, induktor CYP3A4, inhibitor proteazy, interakcja lekowa, kwetiapina, lek alfaadrenolityczny, lek hipnotyczny, lek hipolipemizujący, lek neuroleptyczny, lek prokinetyczny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwhistaminowy, lomitapid, lowastatyna, lurazydon, metyloergonowina, midazolam, miopatia, nadwrażliwość, pibrentaswir, pimozyd, płucne nadciśnienie tętnicze, rabdomioliza, ryfampicyna, syldenafil, symwastatyna, terfenadyna, torsade de pointes, triazolam, umiarkowana niewydolność wątroby, wąski indeks terapeutyczny, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie HIV - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sylvie 30 30 mcg + 75 mcg
Lek Sylvie 30, zawierający 30 µg etynyloestradiolu i 75 µg gestodenu, jest złożonym hormonalnym środkiem antykoncepcyjnym w formie tabletek drażowanych. Jego stosowanie jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentek z aktywną lub przebytą żylna chorobą zakrzepowo-zatorową (VTE), w tym zakrzepicą żył głębokich (DVT) i zatorowością płucną (PE), a także u osób z genetycznymi lub nabytymi predyspozycjami do zakrzepicy, takimi jak oporność na aktywowane białko C (APC), niedobory antytrombiny III, białka C i białka S. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentek planujących rozległe zabiegi operacyjne z długotrwałym unieruchomieniem oraz u tych z wieloma czynnikami ryzyka VTE. Przeciwwskazania obejmują także aktywne i przebyte tętnicze zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, w tym zawał mięśnia sercowego, udar mózgu, przemijające napady niedokrwienne (TIA), a także predyspozycje genetyczne lub nabyte, takie jak hiperhomocysteinemia i obecność przeciwciał antyfosfolipidowych. Wysokie ryzyko tętniczych incydentów zakrzepowo-zatorowych występuje także u pacjentek z cukrzycą z powikłaniami naczyniowymi, ciężkim nadciśnieniem tętniczym oraz ciężką dyslipoproteinemią.
antykoagulant toczniowy, białko C aktywowane, czynnik V Leiden, dazabuwir, dławica piersiowa, dyslipoproteinemia, etynyloestradiol, gestoden, glekaprewir, hiperhomocysteinemia, hipertriglicerydemia, krwawienie z dróg rodnych, migrena z aurą, nadciśnienie tętnicze, niedobór antytrombiny, niedobór białka C, niedobór białka S, niedobór laktazy, niedobór sacharazy-izomaltazy, nietolerancja fruktozy, nietolerancja galaktozy, nowotwór hormonozależny, nowotwór wątroby, ombitaswir, parytaprewir, pibrentaswir, powikłania naczyniowe cukrzycy, predyspozycje genetyczne, przeciwciała antyfosfolipidowe, przemijający napad niedokrwienny, rytonawir, sofosbuwir, tętnicze zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, udar mózgu, welpataswir, woksylaprewir, zakrzepica żył głębokich, zapalenie trzustki, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Interakcje leku – Tuxanuva 150 mg
Dabigatran eteksylan, będący substratem P-glikoproteiny (P-gp), wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na funkcję tego transportera. Silne inhibitory P-gp, takie jak ketokonazol, dronedaron, itrakonazol, cyklosporyna, glekaprewir i pibrentaswir, powodują znaczące zwiększenie ekspozycji na dabigatran (AUC wzrost 2,1-2,53-krotny, Cmax wzrost 1,9-2,49-krotny), co wiąże się z wysokim ryzykiem krwawień i jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Umiarkowane inhibitory P-gp, np. werapamil (zwiększenie AUC i Cmax do 2,8-krotnie w zależności od postaci i czasu podania), amiodaron (wzrost AUC o 1,6-krotnie), chinidyna, klarytromycyna i tikagrelor, również podnoszą stężenia dabigatranu, co wymaga ścisłego monitorowania klinicznego i ewentualnej redukcji dawki. Induktory P-gp, takie jak ryfampicyna (zmniejszenie AUC o 67% i Cmax o 65,5%), ziele dziurawca, karbamazepina i fenytoina, obniżają stężenia dabigatranu, co może prowadzić do utraty skuteczności przeciwzakrzepowej i wskazuje na konieczność unikania ich jednoczesnego stosowania.
ablacja cewnikowa, amiodaron, cewnik centralny, chinidyna, cyklosporyna, cytochrom P450, dabigatran, dabigatran eteksylan, digoksyna, dronedaron, działanie przeciwzakrzepowe, dziurawiec zwyczajny, fenytoina, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, induktor P-glikoproteiny, inhibitor agregacji płytek, inhibitor P-glikoproteiny, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, krwawienie, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwzakrzepowy, migotanie przedsionków, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność wątroby, P-glikoproteina, pantoprazol, pibrentaswir, pozakonazol, przewód pokarmowy, ranitydyna, ryfampicyna, selektywny inhibitor wychwytu serotoniny, takrolimus, tikagrelor, werapamil