α1-kwaśna glikoproteina
α1-kwaśna glikoproteina (AGP, orosomukoid) to białko ostrej fazy wytwarzane głównie przez hepatocyty wątroby. Stanowi około 1-3% wszystkich białek osocza, a jego stężenie znacząco wzrasta w stanach zapalnych, urazach, zakażeniach oraz podczas stresu fizjologicznego.
Pod względem budowy jest glikoproteiną o masie cząsteczkowej 41-43 kDa, zawierającą 5 łańcuchów oligosacharydowych, które stanowią około 45% jej masy. AGP pełni funkcję transportową dla wielu leków, szczególnie zasadowych i neutralnych, wpływając na ich biodostępność, dystrybucję i aktywność farmakologiczną.
W diagnostyce laboratoryjnej α1-kwaśna glikoproteina jest wykorzystywana jako marker stanu zapalnego, chociaż jej wzrost następuje wolniej niż w przypadku CRP czy amyloidu A. Podwyższone stężenia AGP obserwuje się również w chorobach nowotworowych, autoimmunologicznych oraz zawale mięśnia sercowego. Oznaczanie stężenia AGP może być przydatne w monitorowaniu skuteczności leczenia stanów zapalnych, a także w ocenie ryzyka powikłań pooperacyjnych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapin Krka 20 mg
Olanzapina, substancja czynna preparatu Olanzapin Krka, charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~93%), głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną, co wpływa na dystrybucję i frakcję wolną leku. Metabolizm olanzapiny zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności farmakologicznej niż związek macierzysty. Okres półtrwania w fazie eliminacji u zdrowych osób dorosłych wynosi średnio 33,8 godziny, a klirens około 18,2 l/godz. Wiek, płeć oraz palenie tytoniu wpływają na farmakokinetykę: u osób starszych (>65 lat) okres półtrwania wydłuża się do 51,8 godz., a klirens zmniejsza do 17,5 l/godz.; u kobiet okres półtrwania wynosi 36,7 godz., a klirens 18,9 l/godz., natomiast u mężczyzn odpowiednio 32,3 godz. i 27,3 l/godz.; palenie tytoniu skraca okres półtrwania do 30,4 godz. i zwiększa klirens do 27,7 l/godz., co jest związane z indukcją CYP1A2 przez dym tytoniowy.
bariera krew-mózg, biodostępność leku, biotransformacja, cytochrom P450, indukcja enzymatyczna, izoenzym CYP1A2, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, okres półtrwania leku, pacjent w podeszłym wieku, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pankaine Spinal Heavy 5 mg/ml
Bupiwakaina zawarta w preparacie Pankaine Spinal Heavy (5 mg/ml) charakteryzuje się pKa 8,2 oraz wysokim współczynnikiem podziału 346, co determinuje jej farmakokinetykę i dystrybucję po podaniu podpajęczynówkowym. Lek wykazuje dwufazowe wchłanianie z przestrzeni podpajęczynówkowej z okresami półtrwania odpowiednio 50 i 408 minut. Maksymalne stężenie w osoczu po podaniu podpajęczynówkowym wynosi około 0,4 mg/l na 100 mg leku, co przy standardowej dawce 20 mg (4 ml) odpowiada stężeniu około 0,1 mg/l. Po podaniu dożylnym bupiwakaina wykazuje klirens 0,58 l/min, objętość dystrybucji 73 l oraz okres półtrwania 2,7 godziny, a jej eliminacja jest głównie zależna od metabolizmu wątrobowego (współczynnik wychwytu 0,38). W osoczu lek wiąże się w 96% z α1-kwaśną glikoproteiną, co wpływa na stężenie farmakologicznie aktywnej frakcji wolnej.
4-hydroksybupiwakaina, bariera łożyskowa, bupiwakaina chlorowodorek bezwodny, cytochrom P450 3A4, dwufazowe wchłanianie, hydroksylacja aromatyczna, klirens bupiwakainy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie podpajęczynówkowe, przestrzeń podpajęczynówkowa, schemat dawkowania, stała dysocjacji, wiązanie z białkami osocza, współczynnik podziału, znieczulenie regionalne, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zylena 10 mg
Olanzapina w preparacie Zylena w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej wykazuje biorównoważność z tabletkami powlekanymi, cechując się porównywalną szybkością i stopniem wchłaniania. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są po 5-8 godzinach, a obecność pokarmu nie wpływa na absorpcję. Substancja czynna wiąże się w około 93% z białkami osocza, głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez sprzęganie i utlenianie, z udziałem cytochromów P450 (CYP1A2, CYP2D6), a głównym metabolitem jest 10-N-glukuronid, nieprzenikający bariery krew-mózg. Aktywność farmakologiczna zależy przede wszystkim od olanzapiny, gdyż metabolity wykazują znacznie mniejszą aktywność biologiczną.
10-N-glukuronid, albumina, bariera krew-mózg, biorównoważność, CYP1A2, CYP2D6, cytochrom P450, dostępność biologiczna, farmakokinetyka olanzapiny, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, marskość wątroby, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, schizofrenia, tabletki olanzapiny, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, wiązanie z białkami osocza, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lidocaini hydrochloridum Noridem 10 mg/ml
Lidokaina chlorowodorku w roztworze do wstrzykiwań (10 mg/ml) wykazuje złożoną farmakokinetykę zależną od drogi podania. Biodostępność po podaniu dożylnym wynosi 100%, z szybkim początkiem działania (1-2 min) i czasem utrzymania efektu 10-20 minut po bolusie. Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) różnią się w zależności od drogi podania: dożylna (zmienna, Tmax 10-30 min), blokada międzyżebrowa (Cmax 6,48 mg/l, Tmax 5-15 min), podskórna dopochwowa (4,91 mg/l), podskórna brzuszna (1,95 mg/l), nasiękowe policzkowo-szczękowe (0,31 mg/l przy dawce 36 mg) oraz zewnątrzoponowa (3-4 mg/l przy 400 mg, bez proporcjonalności do dawki). Lidokaina wykazuje dwufazową eliminację z okresem półtrwania fazy α-dystrybucji 4-8 minut i fazy eliminacji 1,5-2 godziny u dorosłych, wydłużonym do około 3 godzin u noworodków. Wiązanie z białkami osocza wynosi 60-80%, zależne od stężenia leku i α1-kwaśnej glikoproteiny (AAG), której poziom może się zmieniać w stanach zapalnych lub uszkodzeniach tkanek.
bariera łożyska, biodostępność lidokainy, blokada międzyżebrowa, chlorowodorek lidokainy, ciężka niewydolność nerek, dealkilacja utleniająca, enzymy CYP, glicynoksylidyd, hydroliza wiązania amidowego, klirens osocza, lek miejscowo znieczulający, maksymalne stężenie w osoczu, monoetyloglicynoksylidyd, monooksygenaza wątrobowa, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie zewnątrzoponowe, stężenie lidokainy w osoczu, tempo eliminacji, wątrobowy przepływ krwi, wiązanie z białkami osocza, wlew dożylny, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie zewnątrzoponowe, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapin Krka 10 mg
Olanzapina, substancja czynna leku Olanzapin Krka, charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. W osoczu olanzapina wiąże się w około 93% z białkami, głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności farmakologicznej niż związek macierzysty. Eliminacja leku odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem około 57% dawki w postaci metabolitów. Okres półtrwania olanzapiny w fazie eliminacji wykazuje zmienność zależną od wieku, płci oraz nawyków palenia tytoniu, wynosząc od około 30 do 52 godzin, a klirens waha się od 17,5 do 27,7 l/godz.
bariera krew-mózg, CYP1A2, CYP2D6, cytochrom P450, dawkowanie leku, ekspozycja na lek, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, metabolizm leku, niewydolność nerek, okres półtrwania, olanzapina, parametry farmakokinetyczne, schizofrenia, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami, zmienność osobnicza, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zolaxa 15 mg
Olanzapina, substancja czynna Zolaxa (tabletki powlekane 15 mg i 20 mg), charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym z Tmax wynoszącym 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 93% (stężenia 7-1000 ng/ml), głównie z albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez sprzęganie i utlenianie, z udziałem izoenzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitu 10-N-glukuronidu, który nie przenika przez barierę krew-mózg. Średni okres półtrwania olanzapiny wykazuje zmienność zależną od wieku, płci i palenia tytoniu: u osób młodszych 33,8 h, starszych 51,8 h, u kobiet 36,7 h, u mężczyzn 32,3 h, u palących 30,4 h, a u niepalących 38,6 h. Klirens osoczowy również różni się w zależności od tych czynników, wynosząc od 17,5 do 27,7 l/h. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem około 57% dawki w postaci metabolitów.
10-N-glukuronid, absorpcja doustna, ADME, bariera krew-mózg, CYP1A2, cytochrom P450, dostępność biologiczna, ekspozycja na lek, farmakokinetyka, faza eliminacji, indukcja enzymatyczna, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens osoczowy, metabolit N-demetylowy, metabolizm olanzapiny, niewydolność nerek, okres półtrwania, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, Tmax, utlenianie metaboliczne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapin Krka 20 mg
Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej wykazuje pełną biorównoważność z tradycyjną formą doustną, z podobną szybkością i stopniem wchłaniania, co umożliwia ich zamienne stosowanie. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 5-8 godzinach, a obecność pokarmu nie wpływa na absorpcję. Lek charakteryzuje się wysokim (ok. 93%) wiązaniem z białkami osocza (albuminy, α1-kwaśna glikoproteina). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności farmakologicznej niż substancja macierzysta. Aktywność terapeutyczna wynika głównie z niezmienionej olanzapiny. Wydłużenie okresu półtrwania i zmniejszenie klirensu obserwuje się u osób starszych (≥65 lat: t1/2 51,8 h vs 33,8 h u młodszych; klirens 17,5 l/h vs 18,2 l/h), u kobiet (t1/2 36,7 h vs 32,3 h u mężczyzn; klirens 18,9 l/h vs 27,3 l/h) oraz u osób niepalących (t1/2 38,6 h vs 30,4 h u palących; klirens 18,6 l/h vs 27,7 l/h). Pomimo tych różnic, profil bezpieczeństwa i tolerancja leku pozostają porównywalne w różnych grupach demograficznych, co nie wymaga rutynowej modyfikacji dawkowania.
albumina, bariera krew-mózg, biodostępność, biorównoważność, cytochrom CYP1A2, cytochrom CYP2D6, cytochrom P450, farmakokinetyka, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit, metabolit N-demetylowy, N-glukuronid, okres półtrwania, olanzapina, stężenie w osoczu, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olpinat 5 mg
Olanzapina, substancja czynna leku Olpinat, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 5-8 godzin. Wchłanianie nie jest modyfikowane przez obecność pokarmu. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~93%), głównie z albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną. Metabolizm olanzapiny zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP1A2 i P450-2D6, prowadząc do powstania metabolitu 10-N-glukuronidu, który nie przenika przez barierę krew-mózg, ograniczając wpływ na OUN. Okres półtrwania u osób młodych wynosi średnio 33,8 godziny, natomiast u osób starszych (>65 lat) jest wydłużony do 51,8 godzin, z jednoczesnym zmniejszeniem klirensu (odpowiednio 18,2 l/h vs 17,5 l/h). Płeć wpływa na farmakokinetykę – u kobiet okres półtrwania jest dłuższy (36,7 h) niż u mężczyzn (32,3 h), a klirens mniejszy (18,9 l/h vs 27,3 l/h). Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (~57% w postaci metabolitów). Palenie tytoniu indukuje metabolizm olanzapiny, skracając okres półtrwania (30,4 h u palących vs 38,6 h u niepalących) i zwiększając klirens (27,7 l/h vs 18,6 l/h).
10-N-glukuronid, albumina, bariera krew-mózg, CYP1A2, cytochrom P450, ekspozycja na lek, farmakokinetyka olanzapiny, faza eliminacji, indukcja enzymów wątrobowych, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens osoczowy, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, podeszły wiek, schizofrenia, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – TamisPras DUO 6 mg + 0,4 mg
Produkt TamisPras DUO zawiera solifenacynę bursztynian (6 mg, odpowiadające 4,5 mg solifenacyny) oraz tamsulosynę chlorowodorek (0,4 mg, odpowiadające 0,37 mg tamsulosyny) w formie tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu. Po podaniu wielokrotnym, farmakokinetyka obu substancji jest porównywalna do jednoczesnego podania oddzielnych tabletek. Tmax solifenacyny wynosi 4,27–4,76 h, a tamsulosyny 3,47–5,65 h; Cmax solifenacyny mieści się w zakresie 26,5–32,0 ng/mL, a tamsulosyny 6,56–13,3 ng/mL. AUC dla solifenacyny wynosi 528–601 ng·h/mL, a dla tamsulosyny 97,1–222 ng·h/mL. Biodostępność solifenacyny to około 90%, natomiast tamsulosyny 70–79%. Wysokotłuszczowe, wysokokaloryczne posiłki zwiększają Cmax tamsulosyny o 54% i AUC o 34%, nie wpływając na farmakokinetykę solifenacyny. Werapamil (240 mg/dobę) podany jednocześnie zwiększa Cmax i AUC obu substancji, jednak zmiany te nie są klinicznie istotne. Okres półtrwania solifenacyny wynosi 49,5–53 h, a tamsulosyny 12,8–14 h.
4R-hydroksy solifenacyna, AUC, biodostępność leku, bursztynian solifenacyny, chlorowodorek tamsulosyny, cytochrom CYP2D6, cytochrom CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, gammaglutamylotranspeptydaza, hemodializa, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, klirens solifenacyny, krańcowa niewydolność nerek, N-glukuronid, okres półtrwania leku, skala Child-Pugh, stężenie leku w osoczu, wchłanianie leku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Edronax 4 mg
Metanosulfonian reboksetyny w dawce 4 mg charakteryzuje się dobrą biodostępnością doustną wynoszącą co najmniej 60%, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 130 ng/ml osiąganym po 2 godzinach. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (92-97%), głównie z α1 kwaśną glikoproteiną, z różnicami zależnymi od wieku pacjenta. Reboksetyna jest metabolizowana w wątrobie, a 78% dawki jest wydalane z moczem, z czego tylko 10% w postaci niezmienionej, co wskazuje na dominującą rolę biotransformacji. Główne szlaki metaboliczne obejmują 2-O-dealkilację, hydroksylację pierścienia etoksyfenolowego oraz oksydację pierścienia morfolinowego, po których następuje sprzęganie z kwasem glukuronowym lub sulfonowym. Lek występuje jako mieszanina racemiczna, z różnicami farmakokinetycznymi między enancjomerami, przy czym silniejsza izoforma SS ma dwukrotnie niższe stężenia w osoczu i dwukrotnie wyższe wydalanie z moczem, bez inwersji chiralnej.
biodostępność, biotransformacja, CYP3A4, cytochrom P450, dealkilacja, enancjomer, hydroksylacja, inwersja chiralna, kinetyka pierwszego rzędu, kwas glukuronowy, metanosulfonian reboksetyny, mieszanina racemiczna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, oksydacja, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapina Stada 10 mg
Olanzapina wykazuje dobrą absorpcję po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w czasie 5-8 godzin, przy czym biodostępność nie jest modyfikowana przez spożycie pokarmu. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (~93%) w zakresie terapeutycznym (7-1000 ng/ml), co wpływa na jego dystrybucję i biodostępność. Metabolizm olanzapiny zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie niższej aktywności farmakologicznej niż związek macierzysty. Okres półtrwania w fazie eliminacji oraz klirens wykazują zmienność zależną od wieku, płci, palenia tytoniu oraz stanu czynnościowego narządów, co wymaga indywidualizacji dawkowania w praktyce klinicznej.
10-N-glukuronid, albumina, bariera krew-mózg, białko osoczowe, biodostępność leku, biotransformacja w wątrobie, CYP1A2, CYP2D6, cytochrom P450, dysfunkcja wątroby, farmakokinetyka olanzapiny, indukcja enzymów wątrobowych, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, marskość wątroby, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania eliminacji, olanzapina, schizofrenia, terapia przeciwpsychotyczna, wiązanie z białkami osocza, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapine Lekam 20 mg
Olanzapina w formie tabletki ulegającej rozpadowi w jamie ustnej wykazuje biorównoważność z tabletkami powlekanymi, co umożliwia ich zamienne stosowanie bez konieczności zmiany dawkowania. Lek charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu w ciągu 5-8 godzin, a podawanie z pokarmem nie wpływa na jego wchłanianie. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 93% w zakresie stężeń 7-1000 ng/ml, głównie z albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną. Metabolizm olanzapiny zachodzi w wątrobie, głównie przez sprzęganie i utlenianie z udziałem CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności biologicznej, z których 10-N-glukuronid nie przenika przez barierę krew-mózg, co ogranicza jego działanie ośrodkowe.
10-N-glukuronid, bariera krew-mózg, biorównoważność olanzapiny, biotransformacja w wątrobie, cytochrom P450 CYP2D6, cytochrom P450-CYP1A2, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, marskość wątroby, niewydolność nerek, okres półtrwania, olanzapina, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie połykania, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zolafren 10 mg
Olanzapina, substancja czynna leku Zolafren, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od przyjmowania pokarmu. W organizmie olanzapina wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~93%) oraz szeroką dystrybucję. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności farmakologicznej niż związek macierzysty. Okres półtrwania olanzapiny w fazie eliminacji wykazuje zmienność zależną od wieku, płci i palenia tytoniu, wynosząc od około 30 do 52 godzin, a klirens waha się między 17,5 a 27,7 L/godz. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (ok. 57% w postaci metabolitów). Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych między rasami kaukaską, japońską i chińską.
10-N-glukuronid, bariera krew-mózg, bilans masy, CYP1A2, CYP2D6, dostępność biologiczna, działanie ośrodkowe, farmakokinetyka, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, olanzapina, palenie tytoniu, schizofrenia, sprzęganie, zaburzenie czynności wątroby, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapine Lekam 5 mg
Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej wykazuje biorównoważność z tabletkami powlekanymi, z podobną szybkością i stopniem wchłaniania. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są w ciągu 5-8 godzin po podaniu doustnym, a obecność pokarmu nie wpływa na farmakokinetykę leku. Olanzapina wiąże się w około 93% z białkami osocza (albuminy i α1-kwaśna glikoproteina), co ma znaczenie dla dystrybucji i potencjalnych interakcji. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności farmakologicznej niż związek macierzysty. Okres półtrwania w fazie eliminacji jest zmienny i zależy od wieku, płci oraz palenia tytoniu, wynosząc średnio 33,8 godziny u osób młodszych i 51,8 godzin u osób ≥65 lat, z klirensem odpowiednio 18,2 l/h i 17,5 l/h.
10-N-glukuronid, albuminy, bariera krew-mózg, biorównoważność, ciężkie zaburzenie czynności nerek, CYP1A2, CYP2D6, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, farmakokinetyka olanzapiny, faza eliminacji, izoenzym cytochromu P450, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens ogólnoustrojowy, marskość wątroby, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, metabolit olanzapiny, okres półtrwania, palenie tytoniu, sprzęganie, stężenie maksymalne, tabletka powlekana, tabletka ulegająca rozpadowi, utlenianie, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon substancji czynnych
Reboksetyna – Właściwości farmakokinetyczne
Reboksetyna, substancja czynna Edronaxu, charakteryzuje się dobrą biodostępnością doustną (≥60%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax ≈ 130 ng/ml po 2 godzinach po podaniu dawki 4 mg). Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (92-97%), głównie z α1 kwaśną glikoproteiną, bez nasycenia miejsc wiązania w zakresie terapeutycznym. Reboksetyna jest szeroko dystrybuowana, a jej eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z wydalaniem 78% dawki w postaci radioaktywnej w moczu, przy czym tylko 10% dawki jest wydalane jako postać niezmieniona. Metabolizm obejmuje 2-O-dealkilację, hydroksylację pierścienia etoksyfenolowego oraz oksydację pierścienia morfolinowego, a metabolity ulegają sprzęganiu z kwasem glukuronowym lub sulfonowym. Lek występuje jako mieszanina racemiczna, z różnicami w stężeniach i wydalaniu enancjomerów, jednak o podobnych okresach półtrwania (~13 godzin). Stan stacjonarny osiągany jest po około 5 dniach stosowania.
biodostępność, biotransformacja wątrobowa, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dealkilacja, dystrybucja leku, enancjomer, farmakokinetyka liniowa, hydroksylacja, inhibitor CYP3A4, mieszanina racemiczna, niewydolność nerek, okres półtrwania, oksydacja, pacjent w podeszłym wieku, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zolaxa Rapid 20 mg
Olanzapina w preparacie Zolaxa Rapid w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej wykazuje pełną biorównoważność z tabletkami powlekanymi, z podobną szybkością i stopniem wchłaniania. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są po 5-8 godzinach, a obecność pokarmu nie wpływa na absorpcję. Olanzapina wiąże się w około 93% z białkami osocza, głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez sprzęganie i utlenianie, z udziałem enzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności biologicznej. Aktywność farmakologiczna zależy głównie od stężenia substancji macierzystej. Średni okres półtrwania u zdrowych osób młodych wynosi około 33,8 godziny, a klirens 18,2 l/h.
10-N-glukuronid, bariera krew-mózg, bilans masy, biorównoważność, biotransformacja, cytochrom P450 2D6, cytochrom P450-CYP1A2, cytochromy, ekspozycja na lek, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens osoczowy, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, okres półtrwania eliminacji, olanzapina, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zdarzenia niepożądane, znakowanie radioaktywne, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zolafren-Swift 15 mg
Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (Zolafren-Swift) jest farmakokinetycznie równoważna z tabletkami powlekanymi, wykazując podobną szybkość i stopień wchłaniania, co umożliwia ich zamienne stosowanie. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są w ciągu 5-8 godzin, a obecność pokarmu nie wpływa na absorpcję leku. Olanzapina wiąże się w około 93% z białkami osocza (albuminy i α1-kwaśna glikoproteina) i jest intensywnie metabolizowana w wątrobie przez enzymy CYP1A2 i CYP2D6, głównie do nieaktywnych metabolitów, z 10-N-glukuronidem jako głównym metabolitem. Okres półtrwania u zdrowych dorosłych wynosi 30-38 godzin, a około 57% dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów. U osób starszych (>65 lat) okres półtrwania wydłuża się do średnio 51,8 godzin, a klirens zmniejsza się do 17,5 L/godz., jednak bez konieczności istotnej modyfikacji dawkowania.
absorpcja, albumina, bariera krew-mózg, biodostępność leku, biorównoważność, biotransformacja, cytochrom P450, dostosowanie dawki, izoforma CYP1A2, izoforma CYP2D6, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, marskość wątroby, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nikotynizm, okres półtrwania, olanzapina, profil farmakokinetyczny, schizofrenia, stężenie maksymalne, zmienność osobnicza, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapine APC 20 mg
Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej wykazuje biorównoważność z formą powlekaną, co umożliwia ich zamienne stosowanie bez utraty skuteczności terapeutycznej. Po podaniu doustnym lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenia w osoczu w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. Olanzapina wiąże się z białkami osocza w około 93% (w zakresie stężeń terapeutycznych 7-1000 ng/ml), głównie z albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną, co wpływa na jej dystrybucję. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności farmakologicznej, z których głównym jest 10-N-glukuronid nieprzenikający bariery krew-mózg. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z moczem (około 57%).
10-N-glukuronid, albumina, bariera krew-mózg, biodostępność, biorównoważność, CYP1A2, CYP2D6, cytochrom P450, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit główny, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olanzapina, schizofrenia, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Anzorin 10 mg
Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (Anzorin 10 mg) wykazuje bioekwiwalencję z tabletkami powlekanymi, co umożliwia ich zamienne stosowanie. Po podaniu doustnym lek jest dobrze wchłaniany, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. Olanzapina wiąże się w około 93% z białkami osocza, głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną, co wpływa na jej dystrybucję i potencjalne interakcje. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez sprzęganie i utlenianie, z udziałem CYP1A2 i CYP2D6, a główny metabolit 10-N-glukuronid nie przenika bariery krew-mózg. Aktywność farmakologiczna leku jest związana przede wszystkim z niezmienioną olanzapiną, a metabolity wykazują znacznie mniejszą aktywność biologiczną.
10-N-glukuronid, absorpcja z przewodu pokarmowego, badanie bilansu masy, bariera krew-mózg, biodostępność olanzapiny, bioekwiwalencja, ekspozycja na lek, indukcja enzymatyczna, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens ogólnoustrojowy, marskość wątroby, metabolizm leku, niewydolność nerek, okres półtrwania leku, parametry farmakokinetyczne, stężenie w osoczu, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, wchłanianie substancji czynnej, wiązanie z białkami osocza, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zolafren-Swift 5 mg
Zolafren-Swift w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej wykazuje pełną biorównoważność z tradycyjnymi tabletkami powlekanymi olanzapiny, co potwierdza zbliżoną szybkość i stopień wchłaniania substancji czynnej. Olanzapina charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. W osoczu lek wiąże się w około 93% z białkami, głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoform CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności biologicznej, a aktywność farmakologiczna zależy przede wszystkim od olanzapiny macierzystej.
10-N-glukuronid, absorpcja z przewodu pokarmowego, bariera krew-mózg, białko osocza, bilans masy, biorównoważność, biotransformacja olanzapiny, cytochrom P450, działanie niepożądane, ekspozycja na lek, farmakokinetyka olanzapiny, izoforma CYP, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, proces sprzęgania, wpływ płci na farmakokinetykę, zaburzenie czynności wątroby, zmienność osobnicza, znakowanie radioaktywne, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapine APC 10 mg
Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej wykazuje biorównoważność z tabletkami powlekanymi, co umożliwia ich zamienne stosowanie. Lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu w ciągu 5-8 godzin, a obecność pokarmu nie wpływa na jego absorpcję. Olanzapina wiąże się w około 93% z białkami osocza, głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną, co wpływa na dystrybucję i czas działania leku. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez sprzęganie i utlenianie, z udziałem enzymów CYP1A2 i CYP2D6, a głównym metabolitem jest 10-N-glukuronid, nieprzenikający bariery krew-mózg. Aktywność farmakologiczna zależy przede wszystkim od niezmienionej olanzapiny.
albumina, bariera krew-mózg, biorównoważność, cytochrom P450 2D6, cytochrom P450-CYP1A2, dostępność biologiczna, ekspozycja na lek, indukcja enzymatyczna, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit, metabolizm leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, schizofrenia, skala Childs Pugh, sprzęganie i utlenianie, stężenie maksymalne, tabletka powlekana, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, wiązanie z białkami osocza, zdarzenie niepożądane, zmienność osobnicza, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Solitombo 6 mg + 0,4 mg
Preparat Solitombo zawiera solifenacynę bursztynian i tamsulosynę chlorowodorek, których farmakokinetyka po podaniu skojarzonym jest porównywalna do podania obu substancji oddzielnie. Solifenacyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90%, czasem Tmax 4,27-4,76 h, Cmax 26,5-32,0 ng/ml, AUC 528-601 ng·h/ml oraz długim okresem półtrwania 49,5-53,0 h. Tamsulosyna wykazuje biodostępność około 57% (70-79% dawki wchłaniane), Tmax 3,47-5,65 h, Cmax 6,56-13,3 ng/ml, AUC 97,1-222 ng·h/ml i t1/2 12,8-14,0 h. Obie substancje silnie wiążą się z białkami osocza (98-99%, głównie α1-kwaśna glikoproteina). Metabolizm solifenacyny odbywa się głównie przez CYP3A4, a tamsulosyny przez CYP3A4 i CYP2D6. Eliminacja następuje głównie przez mocz (~70% solifenacyny, ~76% tamsulosyny) oraz kał (~23% i ~21%). Wpływ posiłków jest istotny dla tamsulosyny – wysokotłuszczowe śniadanie zwiększa Cmax o 54% i AUC o 33%, natomiast solifenacyna nie wykazuje zmian farmakokinetycznych po posiłkach.
4R-hydroksy solifenacyna, biodostępność leku, cytochrom CYP2D6, cytochrom CYP3A4, dysfagia, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, farmakokinetyka leku, gamma-glutamylotranspeptydaza, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, krańcowa niewydolność nerek, maksymalne stężenie, metabolizm leku, N-glukuronid, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, powinowactwo do białek, siarczan tamsulosyny, skala Child-Pugh, solifenacyna bursztynian, tamsulosyna chlorowodorek, wchłanianie leku, wysokotłuszczowe śniadanie, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Medrol 16 mg
Metyloprednizolon, substancja czynna leku MEDROL (dostępnego w dawkach 4 mg i 16 mg), charakteryzuje się liniową farmakokinetyką niezależnie od drogi podania. Po podaniu doustnym lek jest szybko i dobrze wchłaniany, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 1,5-2,3 godzinach, z biodostępnością bezwzględną na poziomie 82-89%. Objętość dystrybucji wynosi około 1,4 l/kg, a około 77% leku wiąże się z białkami osocza, głównie albuminami. Metyloprednizolon przenika przez barierę krew-mózg oraz do mleka kobiet karmiących, co ma znaczenie kliniczne przy stosowaniu u pacjentek w okresie laktacji.
20α-hydroksymetyloprednizolon, 20β-hydroksymetyloprednizolon, bariera krew-mózg, białko osocza, białko transportowe, biodostępność bezwzględna, Cmax, cytochrom P450, farmakokinetyka, faza eliminacji, glikoproteina p, izoenzym CYP3A4, klirens całkowity, MEDROL, metabolizm wątrobowy, metyloprednizolon, mleko kobiece, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie leku w osoczu, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapine Bluefish 15 mg
Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej jest farmakokinetycznie biorównoważna z tabletkami powlekanymi, co umożliwia ich zamienne stosowanie. Lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu po 5-8 godzinach, niezależnie od obecności pokarmu. Olanzapina wiąże się w około 93% z białkami osocza, głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną, co może wpływać na dostępność wolnej frakcji leku i interakcje farmakologiczne. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez enzymy CYP1A2 i CYP2D6, z powstaniem nieaktywnych metabolitów, a aktywność farmakologiczną wykazuje przede wszystkim postać niezmieniona leku.
10-N-glukuronid, białko osocza, biorównoważność, CYP1A2, CYP2D6, ekspozycja na lek, farmakokinetyka olanzapiny, grupa etniczna, indukcja enzymatyczna, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, palenie tytoniu, płeć, podeszły wiek, stężenie maksymalne, zaburzenie czynności wątroby, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ranlosin Duo 6 mg + 0,4 mg
Ranlosin Duo to lek zawierający solifenacynę bursztynian (6 mg, odpowiadający 4,5 mg solifenacyny) oraz tamsulosynę chlorowodorek (0,4 mg, odpowiadający 0,37 mg tamsulosyny) w formie tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu. Po podaniu wielokrotnym, farmakokinetyka obu substancji jest porównywalna do jednoczesnego podania oddzielnych tabletek. Tmax dla solifenacyny wynosi od 4,27 do 4,76 godziny, a dla tamsulosyny od 3,47 do 5,65 godziny. Cmax solifenacyny mieści się w zakresie 26,5-32,0 ng/ml, a tamsulosyny 6,56-13,3 ng/ml. AUC dla solifenacyny wynosi 528-601 ng·h/ml, a dla tamsulosyny 97,1-222 ng·h/ml. Biodostępność solifenacyny to około 90%, natomiast tamsulosyny 70-79%. Okres półtrwania solifenacyny wynosi 49,5-53,0 godziny, a tamsulosyny 12,8-14,0 godziny.
AUC, biodostępność, biodostępność względna, Cmax, ekspozycja na substancje czynne, farmakokinetyka populacyjna, gamma-glutamylotranspeptydaza, parametry farmakokinetyczne, solifenacyna bursztynian, stężenie w osoczu, T1/2, tamsulosyna chlorowodorek, Tmax, wysokotłuszczowy posiłek, zmienność osobnicza, zmodyfikowane uwalnianie, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapine Bluefish 5 mg
Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej jest biorównoważna z tabletkami powlekanymi, wykazując podobną szybkość i stopień wchłaniania, co umożliwia ich zamienność. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są po 5-8 godzinach od podania doustnego, a przyjmowanie leku z pokarmem nie wpływa na jego biodostępność. Olanzapina wiąże się w około 93% z białkami osocza (albuminy i α1-kwaśna glikoproteina), co ma znaczenie przy potencjalnych interakcjach lekowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów, a aktywność farmakologiczna zależy głównie od niezmienionej olanzapiny. Średni okres półtrwania i klirens wykazują zmienność zależną od wieku, płci oraz palenia tytoniu, co należy uwzględnić przy ustalaniu dawkowania.
10-N-glukuronid, albumina, bariera krew-mózg, biorównoważność, CYP1A2, CYP2D6, ekspozycja na lek, faza eliminacji, indukcja enzymów wątrobowych, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, okres półtrwania olanzapiny, parametry farmakokinetyczne, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zolaxa Rapid 5 mg
Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (Zolaxa Rapid) wykazuje bioróżnoważność z tabletkami powlekanymi, co umożliwia ich zamienność. Po podaniu doustnym olanzapina jest dobrze wchłaniana, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 5-8 godzin, a obecność pokarmu nie wpływa na jej absorpcję. Lek charakteryzuje się wysokim (około 93%) wiązaniem z białkami osocza, głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną. Metabolizm zachodzi w wątrobie, głównie przez sprzęganie i utlenianie z udziałem cytochromów P450 (CYP1A2, CYP2D6), a głównym metabolitem jest 10-N-glukuronid, nieprzenikający do OUN. Aktywność farmakologiczna zależy przede wszystkim od olanzapiny, nie od jej metabolitów. Średni okres półtrwania i klirens wykazują zmienność zależną od wieku, płci, palenia tytoniu oraz stanu czynnościowego wątroby i nerek.
bariera krew-mózg, biotransformacja olanzapiny, cytochrom P450, cytochromy P450, dostępność biologiczna, działanie niepożądane, ekspozycja na lek, farmakokinetyka olanzapiny, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens osoczowy, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, schizofrenia, stężenie w osoczu, wchłanianie olanzapiny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie radioaktywne, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zolaxa 20 mg
Olanzapina, substancja czynna preparatu Zolaxa, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 5-8 godzin, bez wpływu pokarmu na wchłanianie. Lek wykazuje wysokie (ok. 93%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną, co może mieć znaczenie przy kojarzonym stosowaniu leków o podobnym powinowactwie. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności biologicznej, a głównym metabolitem jest 10-N-glukuronid. Średni okres półtrwania olanzapiny w fazie eliminacji wynosi od 32,3 do 36,7 godzin u dorosłych, z różnicami zależnymi od wieku i płci, a około 57% dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów.
aktywność farmakologiczna, albumina, bariera krew-mózg, białka osocza, biodostępność leku, CYP1A2, CYP2D6, cytochrom P450, farmakokinetyka, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens osoczowy, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, N-glukuronid, niewydolność nerek, okres półtrwania, olanzapina, schizofrenia, stężenie w osoczu krwi, zaburzenia czynności wątroby, znakowanie radioaktywne, Zolaxa, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon substancji czynnych
Olanzapina – Właściwości farmakokinetyczne
Olanzapina charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. Postać tabletki ulegającej rozpadowi w jamie ustnej (ODT) jest biorównoważna z tabletkami powlekanymi, co umożliwia ich zamienność. Lek wiąże się z białkami osocza w około 93%, głównie z albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną, co ma znaczenie dla dystrybucji i potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm olanzapiny zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów, z których głównym jest 10-N-glukuronid. Aktywność farmakologiczna zależy przede wszystkim od substancji macierzystej, a nie metabolitów.
10-N-glukuronid, badanie bilansu masy, bariera krew-mózg, biorównoważność, biotransformacja, CYP1A2, CYP2D6, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens ogólnoustrojowy, końcowa faza eliminacji, łagodne zaburzenie czynności wątroby, marskość wątroby, metabolit N-demetylowy, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, okres półtrwania olanzapiny, podanie doustne, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, wchłanianie olanzapiny, wiązanie z białkami osocza, zdarzenie niepożądane, zmienność osobnicza, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapine APC 15 mg
Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej jest biorównoważna z tabletkami powlekanymi, wykazując podobną szybkość i stopień wchłaniania, co umożliwia ich zamienne stosowanie. Lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. Olanzapina wiąże się w około 93% z białkami osocza, głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną, co ma znaczenie przy ocenie interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez sprzęganie i utlenianie, z udziałem izoenzymów CYP1A2 i CYP2D6, a głównym metabolitem jest 10-N-glukuronid, nieprzenikający bariery krew-mózg. Średni okres półtrwania u osób młodych wynosi około 33,8 godziny, a u osób starszych (≥65 lat) jest wydłużony do 51,8 godzin, przy jednoczesnym zmniejszeniu klirensu (17,5 l/godz. vs 18,2 l/godz.). Płeć wpływa na farmakokinetykę – kobiety mają dłuższy okres półtrwania (36,7 vs 32,3 godz.) i niższy klirens (18,9 l/godz. vs 27,3 l/godz.) niż mężczyźni.
albumina, bariera krew-mózg, biodostępność bezwzględna, biorównoważność, CYP1A2, CYP2D6, cytochrom P450, dystrybucja leku, farmakokinetyka, indukcja enzymatyczna, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, podanie dożylne, schizofrenia, skala Childs Pugh, stężenie maksymalne, tabletka ulegająca rozpadowi, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapin Krka 5 mg
Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (dawki 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg) wykazuje farmakokinetyczną biorównoważność z tradycyjnymi tabletkami, co umożliwia ich zamienność. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w 5-8 godzin, a obecność pokarmu nie wpływa na wchłanianie. Olanzapina wiąże się z białkami osocza w około 93%, głównie z albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP1A2 i CYP2D6, z głównym metabolitem 10-N-glukuronidem, który nie przenika przez barierę krew-mózg. Aktywność farmakologiczna zależy głównie od stężenia niezmienionej olanzapiny. U osób starszych (≥65 lat) okres półtrwania wydłuża się do 51,8 godz., a klirens zmniejsza do 17,5 l/godz., natomiast u młodych dorosłych wynosi odpowiednio 33,8 godz. i 18,2 l/godz. Różnice farmakokinetyczne obserwuje się także między płciami (kobiety: t½ 36,7 godz., klirens 18,9 l/godz.; mężczyźni: t½ 32,3 godz., klirens 27,3 l/godz.) oraz w zależności od palenia tytoniu (palenie skraca t½ do 30,4 godz. i zwiększa klirens do 27,7 l/godz.).
10-N-glukuronid, badanie bilansu masy, bariera krew-mózg, białko osocza, biorównoważność, CYP1A2, CYP2D6, cytochrom P450, czynnik demograficzny, dostępność biologiczna, dostosowanie dawki, ekspozycja na lek, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens ogólnoustrojowy, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolit olanzapiny, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, olanzapina, parametr farmakokinetyczny, schizofrenia, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, wiązanie z białkami osocza, zmienność osobnicza, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapine +pharma 5 mg
Olanzapina wykazuje dobre wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. Substancja wiąże się w około 93% z białkami osocza, głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną, co wpływa na jej dystrybucję i czas działania. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności farmakologicznej niż związek macierzysty. Średni okres półtrwania olanzapiny u osób młodych wynosi 33,8 godziny, a klirens 18,2 l/h, natomiast u osób starszych (≥65 lat) okres półtrwania wydłuża się do 51,8 godzin, a klirens zmniejsza do 17,5 l/h. Płeć i palenie tytoniu również wpływają na farmakokinetykę: kobiety mają dłuższy okres półtrwania (36,7 h) i niższy klirens (18,9 l/h) niż mężczyźni (32,3 h i 27,3 l/h), a palacze wykazują krótszy okres półtrwania (30,4 h) i wyższy klirens (27,7 l/h) w porównaniu z niepalącymi (38,6 h i 18,6 l/h). Nie stwierdzono konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min) ani w zależności od pochodzenia etnicznego.
bariera krew-mózg, białko osocza, biodostępność leku, CYP1A2, cytochrom P450, farmakokinetyka olanzapiny, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolizm olanzapiny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olanzapina, palenie tytoniu, rasa kaukaska, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapina Viatris 5 mg
Olanzapina Viatris w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej wykazuje biorównoważność z tabletkami powlekanymi, co umożliwia ich zamienność w praktyce klinicznej. Lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. Olanzapina wiąże się w około 93% z białkami osocza (albuminy i α1-kwaśna glikoproteina) w stężeniach terapeutycznych 7-1000 ng/ml. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności farmakologicznej, co podkreśla znaczenie stężenia niezmienionej olanzapiny dla efektu terapeutycznego.
10-N-glukuronid, CYP1A2, CYP2D6, ekspozycja na lek, farmakokinetyka olanzapiny, indukcja enzymu CYP1A2, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, okres półtrwania olanzapiny, palenie tytoniu, profil farmakokinetyczny, schizofrenia, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, zaburzenia czynności wątroby, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zolaxa Rapid 10 mg
Olanzapina w postaci tabletek ulegających rozpadowi (Zolaxa Rapid) wykazuje pełną biorównoważność z tradycyjnymi tabletkami powlekanymi, co umożliwia zamienne stosowanie bez zmiany dawkowania. Po podaniu doustnym olanzapina osiąga maksymalne stężenie w osoczu w 5-8 godzin, a obecność pokarmu nie wpływa na jej wchłanianie. Substancja czynna wiąże się w około 93% z białkami osocza (albuminy i α1-kwaśna glikoproteina), co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym oraz utlenianie, z udziałem izoenzymów CYP1A2 i CYP2D6. Główny metabolit 10-N-glukuronid jest farmakologicznie nieaktywny i nie przenika do OUN. Aktywność terapeutyczna zależy przede wszystkim od stężenia niezmienionej olanzapiny.
10-N-glukuronid, absorpcja z przewodu pokarmowego, bariera krew-mózg, białko osocza, biodostępność olanzapiny, biorównoważność olanzapiny, CYP1A2, CYP2D6, ekspozycja na olanzapinę, faza eliminacji, indukcja enzymów wątrobowych, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens osoczowy, kumulacja substancji czynnej, łagodne zaburzenie czynności wątroby, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, metabolizm olanzapiny, niewydolność nerek, okres półtrwania olanzapiny, parametr farmakokinetyczny, profil działań niepożądanych, reakcja utleniania, schizofrenia, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, wchłanianie substancji czynnej, zmienność osobnicza, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapine Aurovitas 20 mg
Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej wykazuje biorównoważność z tabletkami powlekanymi, co umożliwia ich zamienne stosowanie. Po podaniu doustnym lek charakteryzuje się szybkim wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. Olanzapina wiąże się w około 93% z białkami osocza (albuminy i α1-kwaśna glikoproteina), a jej metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem enzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności biologicznej. Średni okres półtrwania w fazie eliminacji jest zmienny i zależy od wieku, płci oraz palenia tytoniu, wynosząc od 30,4 do 51,8 godzin, a klirens waha się od 17,5 do 27,7 L/h. W badaniach nie stwierdzono konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min) ani u osób z łagodnymi do umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby.
absorpcja z przewodu pokarmowego, aktywność farmakologiczna, albumina, bariera krew-mózg, biorównoważność, biotransformacja, CYP1A2, cytochrom, cytochrom P450 2D6, dystrybucja leku, ekspozycja na lek, indukcja enzymatyczna, klirens, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, palenie tytoniu, rasa kaukaska, schizofrenia, skala Childa-Pugha, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapine Aurovitas 5 mg
Olanzapine Aurovitas w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej wykazuje biorównoważność z tabletkami powlekanymi, co umożliwia ich zamienność bez zmiany parametrów farmakokinetycznych. Lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 5-8 godzin, a obecność pokarmu nie wpływa na jego absorpcję. Olanzapina wiąże się w około 93% z białkami osocza (albuminy i α1-kwaśna glikoproteina). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania nieaktywnego metabolitu 10-N-glukuronidu. Okres półtrwania i klirens olanzapiny ulegają modyfikacjom pod wpływem wieku, płci oraz palenia tytoniu: u osób starszych (≥65 lat) t½ wynosi 51,8 h (klirens 17,5 L/h), u młodszych 33,8 h (klirens 18,2 L/h), u kobiet t½ 36,7 h (klirens 18,9 L/h), u mężczyzn t½ 32,3 h (klirens 27,3 L/h), u niepalących t½ 38,6 h (klirens 18,6 L/h), a u palących t½ 30,4 h (klirens 27,7 L/h). Niewydolność nerek, nawet ciężka (klirens kreatyniny <10 mL/min), nie wymaga modyfikacji dawkowania, gdyż farmakokinetyka leku pozostaje niezmieniona.
10-N-glukuronid, albumina, bariera krew-mózg, biorównoważność, CYP1A2, CYP2D6, cytochrom P450, ekspozycja na lek, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, marskość wątroby, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, olanzapina, sprzęganie metaboliczne, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, Tmax, utlenianie metaboliczne, wchłanianie doustne, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zolafren 20 mg
Olanzapina, substancja czynna preparatu Zolafren, wykazuje dobre wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (~93%), głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez sprzęganie i utlenianie, z udziałem cytochromów P450-CYP1A2 i P450-2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności farmakologicznej niż związek macierzysty. Średni okres półtrwania olanzapiny w fazie eliminacji jest zmienny i wynosi: 51,8 godz. u osób ≥65 lat, 33,8 godz. u młodszych, 36,7 godz. u kobiet oraz 32,3 godz. u mężczyzn. Klirens waha się od 17,5 L/godz. u seniorów do 27,3 L/godz. u mężczyzn. Palenie tytoniu skraca okres półtrwania (30,4 vs. 38,6 godz.) i zwiększa klirens (27,7 vs. 18,6 L/godz.).
10-N-glukuronid, albumina, bariera krew-mózg, białko osocza, biodostępność leku, cytochrom P450 2D6, cytochrom P450-CYP1A2, dystrybucja leku, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka leku, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit N-demetylowy, metabolizm leku, niewydolność nerek, okres półtrwania leku, olanzapina, wchłanianie leku, zaburzenie czynności wątroby, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Anzorin 20 mg
Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (Anzorin) jest farmakokinetycznie biorównoważna z tabletkami powlekanymi, co umożliwia ich zamienne stosowanie. Po podaniu doustnym olanzapina jest dobrze wchłaniana, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. Substancja czynna wiąże się w około 93% z białkami osocza (albuminy i α1-kwaśna glikoproteina). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem cytochromów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności biologicznej, z głównym metabolitem 10-N-glukuronidem, który nie przenika bariery krew-mózg. Średni okres półtrwania olanzapiny wykazuje zmienność zależną od wieku, płci oraz palenia tytoniu, a klirens jest mniejszy u osób starszych, kobiet i niepalących.
10-N-glukuronid, albuminy, bariera krew-mózg, bilans masy, biorównoważność, biotransformacja leku, cytochrom P450 2D6, cytochrom P450-CYP1A2, dostępność biologiczna, działania niepożądane, ekspozycja na lek, faza eliminacji, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, marskość wątroby, metabolizm olanzapiny, niewydolność nerek, okres półtrwania, olanzapina, schizofrenia, sprzęganie i utlenianie, stężenie osoczowe, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Beplasot 6 mg + 0,4 mg
Produkt leczniczy Beplasot to tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu zawierająca 6 mg bursztynianu solifenacyny (4,5 mg solifenacyny) oraz 0,4 mg chlorowodorku tamsulosyny (0,37 mg tamsulosyny). Po podaniu wielokrotnym, farmakokinetyka obu substancji jest porównywalna do jednoczesnego podania oddzielnych tabletek. Tmax solifenacyny wynosi 4,27-4,76 godz., a tamsulosyny 3,47-5,65 godz. Cmax solifenacyny mieści się w zakresie 26,5-32,0 ng/ml, a tamsulosyny 6,56-13,3 ng/ml. AUC dla solifenacyny wynosi 528-601 ng·h/ml, a dla tamsulosyny 97,1-222 ng·h/ml. Biodostępność solifenacyny to około 90%, natomiast tamsulosyny 70-79%. Okres półtrwania solifenacyny wynosi 49,5-53,0 godz., a tamsulosyny 12,8-14,0 godz., co ma znaczenie dla schematu dawkowania. Wysokotłuszczowe, wysokokaloryczne posiłki zwiększają Cmax tamsulosyny o 54% i AUC o 33%, nie wpływając na farmakokinetykę solifenacyny. Werapamil w dawce 240 mg/dobę zwiększa Cmax i AUC obu substancji, jednak bez istotnego znaczenia klinicznego.
4R-hydroksy solifenacyna, AUC, biodostępność, bursztynian solifenacyny, chlorowodorek tamsulosyny, Cmax, cytochrom CYP2D6, cytochrom CYP3A4, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, gamma-glutamylotranspeptydaza, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, modyfikowane uwalnianie leku, N-tlenek solifenacyny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Child-Pugh, Tmax, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapina Viatris 20 mg
Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej wykazuje biorównoważność z tabletkami powlekanymi, co umożliwia ich zamienność bez konieczności zmiany dawkowania. Lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od przyjmowania pokarmu. Olanzapina wiąże się w około 93% z białkami osocza, głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem enzymów CYP1A2 i CYP2D6, a dominującym metabolitem jest 10-N-glukuronid, nieprzenikający bariery krew-mózg. Metabolity wykazują znacznie mniejszą aktywność biologiczną niż substancja macierzysta, co podkreśla, że efekt farmakologiczny zależy przede wszystkim od olanzapiny.
10-N-glukuronid, badanie bilansu masy, bariera krew-mózg, biorównoważność, CYP1A2, cytochrom P450, dostępność biologiczna, ekspozycja na lek, faza eliminacji, indukcja enzymu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, maksymalne stężenie leku w osoczu, marskość wątroby, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, ośrodkowy układ nerwowy, schizofrenia, sprzęganie i utlenianie, stan stacjonarny, tabletki powlekane, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, wiązanie z białkami osocza, zdarzenia niepożądane, zmienność osobnicza, znakowanie radioaktywne, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zolafren-Swift 20 mg
Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (Zolafren-Swift) wykazuje biorównoważność z tabletkami powlekanymi, z podobną szybkością i stopniem wchłaniania. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są po 5-8 godzinach, a proces wchłaniania nie jest modyfikowany przez obecność pokarmu. Olanzapina wiąże się z białkami osocza w około 93% (głównie albuminy i α1-kwaśna glikoproteina), co ma znaczenie dla dystrybucji i potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności farmakologicznej niż lek macierzysty. Aktywność terapeutyczna zależy przede wszystkim od olanzapiny, a nie jej metabolitów.
albumina, bariera krew-mózg, biorównoważność, CYP1A2, CYP2D6, dysfunkcja wątroby, ekspozycja na lek, farmakokinetyka olanzapiny, indukcja enzymu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, sprzęganie, stężenie maksymalne, tabletki olanzapiny, utlenianie, wiązanie z białkami, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Solifenacin succinate + Tamsulosin hydrochloride Adamed 6 mg + 0,4 mg
Produkt leczniczy Solifenacin succinate + Tamsulosin hydrochloride Adamed zawiera solifenacynę bursztynian (6 mg) oraz tamsulosynę chlorowodorek (0,4 mg) w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu. Po wielokrotnym podaniu, tmax dla solifenacyny wynosi 4,27–4,76 h, a dla tamsulosyny 3,47–5,65 h. Cmax solifenacyny mieści się w zakresie 26,5–32,0 ng/ml, a tamsulosyny 6,56–13,3 ng/ml; AUC dla solifenacyny wynosi 528–601 ng·h/ml, a dla tamsulosyny 97,1–222 ng·h/ml. Biodostępność solifenacyny to około 90%, natomiast tamsulosyny 70–79%. Wysokotłuszczowy posiłek zwiększa Cmax tamsulosyny o 54% i AUC o 33%, nie wpływając na farmakokinetykę solifenacyny. Interakcje z werapamilem powodują wzrost Cmax i AUC obu substancji, jednak bez istotnego znaczenia klinicznego. Okres półtrwania wynosi odpowiednio 49,5–53,0 h dla solifenacyny i 12,8–14,0 h dla tamsulosyny. Farmakokinetyka obu leków wykazuje zmienność zależną od wieku, wzrostu i stężenia α1-kwaśnej glikoproteiny, jednak bez klinicznego wpływu na dawkowanie.
4R-hydroksy solifenacyna, 4R-hydroksy-N-tlenek solifenacyny, biodostępność solifenacyny, efekt pierwszego przejścia, gamma-glutamylotranspeptydaza, hemodializa, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, maksymalne stężenie w osoczu, N-glukuronid, N-tlenek solifenacyny, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia w czasie, siarczan tamsulosyny, skala Child-Pugh, solifenacyny bursztynian, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, tamsulosyny chlorowodorek, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zolafren-Swift 10 mg
Olanzapina w preparacie Zolafren-Swift w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej wykazuje biorównoważność z tabletkami powlekanymi, z podobną szybkością i stopniem wchłaniania. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są po 5-8 godzinach, a obecność pokarmu nie wpływa na wchłanianie. Lek charakteryzuje się wysokim (ok. 93%) wiązaniem z białkami osocza (albuminy, α1-kwaśna glikoproteina). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności farmakologicznej niż związek macierzysty. Okres półtrwania olanzapiny w fazie eliminacji jest zmienny i wynosi średnio 33,8 h u osób młodszych oraz 51,8 h u osób ≥65 lat, z klirensem odpowiednio 18,2 i 17,5 L/godz. Wpływ pokarmu, niewydolności nerek (klirens kreatyniny <10 mL/min) oraz łagodnych i umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby na farmakokinetykę jest minimalny.
albumina, bariera krew-mózg, bilans masy, biorównoważność, biotransformacja, cytochrom P450-CYP1A2, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, ekspozycja na lek, eliminacja leku, farmakokinetyka, faza eliminacji, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, marskość wątroby, metabolit, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, wchłanianie leku, wydalanie leku, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapina Viatris 15 mg
Olanzapina Viatris w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej wykazuje pełną biorównoważność z tabletkami powlekanymi, co umożliwia ich zamienność bez konieczności zmiany dawkowania. Po podaniu doustnym olanzapina jest dobrze wchłaniana, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 5-8 godzin, a spożycie posiłków nie wpływa na jej wchłanianie. Substancja czynna wiąże się w około 93% z białkami osocza, głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną, co ma znaczenie przy potencjalnych interakcjach lekowych. Metabolizm olanzapiny zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności farmakologicznej, z dominującym metabolitem 10-N-glukuronidem, który nie przenika przez barierę krew-mózg.
albumina, bariera krew-mózg, biorównoważność, CYP1A2, CYP2D6, cytochrom P450, ekspozycja na lek, faza eliminacji, indukcja enzymów wątrobowych, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, marskość wątroby, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, N-glukuronid, niewydolność nerek, okres półtrwania, olanzapina, schizofrenia, sprzęganie, stężenie w osoczu, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, utlenianie, wiązanie z białkami osocza, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzaran 10 mg
Olanzapina, substancja czynna preparatu Olanzaran (5 mg i 10 mg), charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 5-8 godzin, bez wpływu posiłków na wchłanianie. W zakresie terapeutycznym (7-1000 ng/ml) olanzapina wiąże się z białkami osocza w około 93%, głównie z albuminami i α1-kwaśnymi-glikoproteinami. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności farmakologicznej niż związek macierzysty. Dominującą aktywność farmakologiczną wykazuje więc niezmieniona olanzapina. Okres półtrwania w fazie eliminacji jest zmienny i zależy od wieku, płci, palenia tytoniu oraz czynności nerek, wynosząc od około 30,4 do 51,8 godzin, a klirens od 17,5 do 27,7 l/h.
10-N-glukuronid, absorpcja leku, bariera krew-mózg, białko osocza, biotransformacja, CYP1A2, CYP2D6, dostępność biologiczna, farmakokinetyka u młodzieży, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens olanzapiny, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, okres półtrwania, olanzapina, osoba w podeszłym wieku, palenie tytoniu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zolaxa Rapid 15 mg
Olanzapina w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (Żolaxa Rapid) wykazuje farmakokinetykę zbliżoną do tabletek powlekanych, co umożliwia ich zamienność. Po podaniu doustnym olanzapina jest dobrze wchłaniana, osiągając maksymalne stężenia w osoczu po 5-8 godzinach, niezależnie od obecności pokarmu. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (~93%), głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP1A2 i CYP2D6, z powstaniem metabolitów o znacznie mniejszej aktywności farmakologicznej niż związek macierzysty. Eliminacja olanzapiny wykazuje zmienność zależną od wieku, płci, palenia tytoniu oraz funkcji wątroby, co należy uwzględnić w indywidualizacji dawkowania.
10-N-glukuronid, albumina, bariera krew-mózg, biorównoważność, CYP1A2, CYP2D6, ekspozycja na lek, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, stężenie maksymalne w osoczu, tabletka ulegająca rozpadowi, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Egolanza 5 mg
Olanzapina, substancja czynna leku Egolanza, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. W osoczu lek wiąże się w około 93% z białkami, głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną. Metabolizm olanzapiny zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności biologicznej niż związek macierzysty. Głównym metabolitem jest 10-N-glukuronid, który nie przenika przez barierę krew-mózg. Eliminacja leku wykazuje zmienność zależną od wieku, płci oraz palenia tytoniu, z okresem półtrwania u osób młodszych wynoszącym 33,8 h, a u osób starszych (≥65 lat) wydłużonym do 51,8 h. Klirens u osób starszych jest nieco zmniejszony (17,5 l/h) w porównaniu do młodszych (18,2 l/h).
10-N-glukuronid, albumina, bariera krew-mózg, białko osocza, biodostępność leku, biotransformacja, cytochrom P450-CYP1A2, farmakokinetyka olanzapiny, indukcja enzymów wątrobowych, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit N-demetylowy, metabolizm, niewydolność nerek, okres półtrwania, olanzapina, podeszły wiek, schizofrenia, skala Childs Pugh, zaburzenie czynności wątroby, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zylena 20 mg
Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (Zylena) wykazuje biorównoważność z tabletkami powlekanymi, co umożliwia ich zamienność bez utraty efektu terapeutycznego. Po podaniu doustnym lek jest dobrze wchłaniany, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 5-8 godzin, a obecność pokarmu nie wpływa na jego absorpcję. Olanzapina wiąże się w około 93% z białkami osocza (albuminy i α1-kwaśna glikoproteina), co ma znaczenie dla dystrybucji i potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP1A2 i CYP2D6, z powstaniem metabolitów o znacznie mniejszej aktywności biologicznej niż związek macierzysty. Średni okres półtrwania olanzapiny jest zmienny i zależy od wieku, płci oraz palenia tytoniu, co wpływa na dawkowanie i osiągnięcie stanu stacjonarnego.
albumina, bariera krew-mózg, biorównoważność, CYP1A2, CYP2D6, cytochrom P450, dostępność biologiczna, faza eliminacji, indukcja enzymów wątrobowych, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens ogólnoustrojowy, marskość wątroby, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, N-glukuronid, niewydolność nerek, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, podanie doustne, podanie dożylne, schizofrenia, sprzęganie, stan stacjonarny, utlenianie, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapine Aurovitas 5 mg
Olanzapina charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu po 5-8 godzinach, niezależnie od obecności pokarmu. Lek wiąże się z białkami osocza w około 93% (stężenia 7-1000 ng/ml), głównie z albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną, co wpływa na objętość dystrybucji i czas półtrwania. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez sprzęganie i utlenianie, z udziałem CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności biologicznej. Okres półtrwania u zdrowych dorosłych wynosi średnio 33,8 godziny, a około 57% dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów. Wiek, płeć, palenie tytoniu oraz niewydolność narządów wpływają na farmakokinetykę olanzapiny, jednak zmienność ta mieści się w granicach klinicznie akceptowalnych.
bariera krew-mózg, biodostępność leku, CYP1A2, CYP2D6, cytochrom P450, farmakokinetyka olanzapiny, indukcja enzymatyczna, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, metabolizm olanzapiny, N-glukuronid, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olanzapina, podeszły wiek, połowiczna eliminacja, procesy ADME, profil bezpieczeństwa, schizofrenia, utlenianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapin Krka 5 mg
Olanzapina, substancja czynna preparatu Olanzapin Krka, charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w 5-8 godzin. Wchłanianie nie jest zależne od obecności pokarmu. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (~93%), głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną, co wpływa na jego dystrybucję i potencjalne interakcje lekowe. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitu 10-N-glukuronidu, który nie przenika bariery krew-mózg. Okres półtrwania olanzapiny w fazie eliminacji wykazuje zmienność zależną od wieku, płci i palenia tytoniu, wynosząc od 30,4 do 51,8 godzin, a klirens od 17,5 do 27,7 l/godz. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (ok. 57% w postaci metabolitów). U osób starszych (≥65 lat) i kobiet obserwuje się wydłużony okres półtrwania i zmniejszony klirens, jednak bez konieczności modyfikacji dawkowania. Palenie tytoniu indukuje CYP1A2, skracając okres półtrwania i zwiększając klirens olanzapiny.
10-N-glukuronid, bariera krew-mózg, biodostępność olanzapiny, biotransformacja olanzapiny, CYP1A2, cytochrom P450, ekspozycja na lek, faza eliminacji, indukcja enzymu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, olanzapina, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie radioaktywne, α1-kwaśna glikoproteina