N-tlenek
N-tlenek to związek chemiczny zawierający wiązanie między atomem azotu a tlenem, w którym tlen posiada ładunek ujemny, a azot ładunek dodatni. W terminologii medycznej i farmakologicznej N-tlenki odgrywają istotną rolę jako metabolity wielu leków oraz jako potencjalne struktury w projektowaniu nowych substancji czynnych.
W procesach biotransformacji leków N-oksydacja stanowi jedną z ważnych reakcji I fazy metabolizmu, katalizowaną głównie przez enzymy z rodziny cytochromu P450 oraz oksydazy flawinowe. N-tlenki często charakteryzują się odmiennymi właściwościami farmakodynamicznymi i farmakokinetycznymi w porównaniu do związków macierzystych, co może wpływać na ich aktywność biologiczną, dystrybucję w organizmie oraz profil bezpieczeństwa.
W praktyce klinicznej N-tlenki mogą występować jako aktywne metabolity leków (np. N-tlenek tramadolu) lub jako proaktywne formy leków (np. niektóre leki przeciwnowotworowe aktywowane w warunkach hipoksji). Znajomość przemian leków do N-tlenków jest istotna w kontekście interakcji lekowych, dostosowywania dawek u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby oraz projektowania nowych, bardziej selektywnych terapeutyków.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Belaristo 10 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna preparatu Belaristo, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną (~90%) oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 5-40 mg, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym po 3-8 godzinach (tmax niezależny od dawki). Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~600 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~98%), głównie z kwaśną α1-glikoproteiną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem CYP3A4, prowadząc do powstania czterech metabolitów, z których 4R-hydroksysolifenacyna jest aktywna farmakologicznie. Klirens układowy wynosi około 9,5 l/h, a okres półtrwania t1/2 jest długi (45-68 h), co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Wydalanie odbywa się głównie drogą nerkową (70% w moczu) oraz z kałem (23%), z udziałem zarówno substancji niezmienionej, jak i metabolitów.
4R-hydroksy-N-tlenek solifenacyny, 4R-hydroksysolifenacyna, AUC, białko osocza, biodostępność solifenacyny, biotransformacja, bursztynian solifenacyny, Cmax, cytochrom P450 3A4, dawkowanie leku, ekspozycja na lek, farmakokinetyka solifenacyny, hemodializa, interakcja lekowa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens solifenacyny, kwaśna α1-glikoproteina, liniowość farmakokinetyki, metabolit czynny, N-glukuronid, N-tlenek, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, parametry farmakokinetyczne, radioizotop 14C, stężenie solifenacyny, szlak metaboliczny, T1/2 - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Escitalopram Actavis 20 mg
Escytalopram charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% po podaniu doustnym, niezależnie od spożycia pokarmu, z czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) około 4 godzin po dawce wielokrotnej. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę, z pozorną objętością dystrybucji w zakresie 12-26 l/kg masy ciała oraz wiązaniem z białkami osocza poniżej 80%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do aktywnych metabolitów demetylowanych i didemetylowanych, które mają dłuższy okres półtrwania niż lek macierzysty. Okres półtrwania escytalopramu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 l/min. Stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg średnie stężenie w osoczu wynosi 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
AUC, biodostępność bezwzględna, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, farmakokinetyka escytalopramu, glukuronidacja, interakcja lekowa, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, maksymalne stężenie, metabolit demetylowany, metabolizm escytalopramu, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, poor metabolizer, racemiczny cytalopram, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizm, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asolfena 10 mg
Solifenacyny bursztynian, substancja czynna Asolfeny, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% oraz liniową farmakokinetyką w dawkach terapeutycznych 5-40 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w czasie 3-8 godzin (tmax), niezależnie od dawki, a wartości Cmax i AUC rosną proporcjonalnie do dawki. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~600 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~98%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, z klirensem około 9,5 l/h i okresem półtrwania 45-68 godzin. W osoczu obecny jest aktywny metabolit 4R-hydroksysolifenacyna oraz trzy metabolity nieaktywne. Eliminacja odbywa się głównie przez mocz (70%) i kał (23%), z około 11% leku wydalanym w postaci niezmienionej.
4R-hydroksy-N-tlenek, 4R-hydroksysolifenacyna, AUC, białka osocza, biodostępność, ciężka niewydolność nerek, cytochrom P450 3A4, farmakokinetyka liniowa, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, kwaśna α1-glikoproteina, N-glukuronid, N-tlenek, okres półtrwania, skala Childa-Pugha, solifenacyna bursztynian, stężenie osoczowe, umiarkowana niewydolność wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aurosolin 5 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna Aurosolinu, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną (~90%) oraz liniową farmakokinetyką w dawkach terapeutycznych 5-40 mg, z Cmax osiąganym w 3-8 godzin po podaniu doustnym. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~600 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~98%), głównie z kwaśną α1-glikoproteiną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, generując cztery metabolity, z których tylko 4R-hydroksysolifenacyna jest aktywna farmakologicznie. Klirens układowy wynosi około 9,5 l/h, a okres półtrwania 45-68 godzin. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (70% dawki w moczu, w tym 11% w formie niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu przez drogi żółciowe.
4R-hydroksy-N-tlenek, 4R-hydroksysolifenacyna, AUC, ciężkie zaburzenia czynności nerek, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dostępność biologiczna, hemodializa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens układowy, kwaśna α1-glikoproteina, liniowa zależność farmakologiczna, N-glukuronid, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, solifenacyna bursztynianu, stężenie w osoczu, Tmax, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza - Leksykon substancji czynnych
Itopryd – Właściwości farmakokinetyczne
Itopryd wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, z względną biodostępnością około 60%, niezależnie od obecności pokarmu. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 50 mg wynosi 0,28 μg/ml i osiągane jest w ciągu 30-45 minut. Substancja charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~96%), głównie albuminami, oraz znaczną dystrybucją tkankową (Vdβ 6,1 l/kg u szczurów) z minimalnym przenikaniem do OUN. Itopryd jest metabolizowany głównie przez monooksygenazę flawino-zależną (FMO3) do aktywnego, lecz słabo efektywnego metabolitu N-tlenku, który stanowi 75,4% wydalanych z moczem produktów. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 6 godzin, co uzasadnia schemat dawkowania 3 razy na dobę. Liniowa farmakokinetyka i minimalna kumulacja po wielokrotnym podaniu dawek 50-200 mg potwierdzają stabilność profilu farmakokinetycznego itoprydu przy długotrwałym stosowaniu.
albumina, alfa-1 kwaśna glikoproteina, biodostępność, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, interakcja lekowa, itopryd, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, monooksygenaza flawino-zależna, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, polimorfizm genetyczny, przewód pokarmowy, stężenie itoprydu w osoczu, transferaza urydyno-difosfoglukuronylowa, trimetyloaminuria, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynnościowe przewodu pokarmowego - Leksykon substancji czynnych
Worykonazol – Właściwości farmakokinetyczne
Worykonazol wykazuje nieliniową farmakokinetykę z szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem (biodostępność 96%) oraz znaczną kumulacją po podaniu doustnym i dożylnym. Maksymalne stężenie w osoczu (Cₘₐₓ) osiągane jest po 1-2 godzinach, a ekspozycja (AUCτ) wzrasta nieproporcjonalnie do dawki – zwiększenie dawki z 200 mg do 300 mg dwa razy na dobę powoduje 2,5-krotny wzrost AUCτ. Worykonazol przenika do tkanek (objętość dystrybucji 4,6 l/kg) oraz do płynu mózgowo-rdzeniowego, co potwierdza jego zdolność do przekraczania bariery krew-mózg. Metabolizm leku odbywa się głównie przez izoenzymy CYP2C19, CYP2C9 i CYP3A4, z istotnym wpływem polimorfizmu CYP2C19 na zmienność farmakokinetyczną i ekspozycję na lek (u wolno metabolizujących ekspozycja jest 4-krotnie wyższa). Wydalanie worykonazolu następuje głównie drogą metaboliczną, z mniej niż 2% leku wydalanym niezmienionym z moczem. Okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji wynosi około 6 godzin po dawce 200 mg doustnej, jednak ze względu na nieliniowość farmakokinetyki nie jest on miarodajny dla przewidywania kumulacji.
aspergiloza, bariera krew-mózg, biodostępność leku, CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, dawka nasycająca, dystrybucja leku, ekspozycja na lek, farmakokinetyczna analiza populacyjna, faza eliminacji, hemodializa, hydroksypropylobetadeks, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, lek przeciwgrzybiczny, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, N-tlenek, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność nerek, nowotwór złośliwy układu chłonnego, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pH żołądka, płyn mózgowo-rdzeniowy, polimorfizm genetyczny, posiłek wysokotłuszczowy, radioizotop, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenie wchłaniania - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Belaristo 5 mg
Bursztynian solifenacyny, substancja czynna leku Belaristo, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną (~90%) oraz liniową farmakokinetyką w dawkach terapeutycznych 5-40 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 3-8 godzinach (tmax), niezależnie od dawki, a objętość dystrybucji wynosi około 600 l, co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową. Lek wiąże się w 98% z białkami osocza, głównie kwaśną α1-glikoproteiną. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z aktywnym metabolitem 4R-hydroksysolifenacyną. Klirens układowy wynosi około 9,5 l/h, a okres półtrwania 45-68 godzin. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki (70% radioaktywności w moczu) oraz w mniejszym stopniu przez kał (23%). Posiłki nie wpływają na farmakokinetykę leku, co umożliwia podawanie niezależnie od jedzenia.
4R-hydroksy-N-tlenek solifenacyny, 4R-hydroksysolifenacyna, bursztynian solifenacyny, cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, ekspozycja na solifenacynę, farmakokinetyka solifenacyny, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens układowy, kwaśna α1-glikoproteina, maksymalne stężenie leku, N-glukuronid, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, solifenacyna znakowana radioizotopem, stężenie leku w osoczu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Inozyna – Właściwości farmakokinetyczne
Inozyna pranobeks, będąca kompleksem inozyny oraz 4-acetamidobenzoesanu (PAcBA) w stosunku molarnym 1:3, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (≥90%). Maksymalne stężenia w osoczu osiągają odpowiednio 3,7 μg/ml dla N,N-dimetylamino-2-propanolu (DIP) po 2 godzinach oraz 9,4 μg/ml dla PAcBA po 1 godzinie. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki, z wydalaniem 95% DIP i jego metabolitu N-tlenku oraz 85% PAcBA i jego metabolitów w moczu w ciągu 24 godzin. Okres półtrwania wynosi 3,5 godziny dla DIP i 50 minut dla PAcBA. Składowa inozynowa metabolizowana jest do kwasu moczowego, ksantyny i hipoksantyny, z odzyskiem do 70% dawki w moczu (dane zwierzęce). AUC dla DIP i PAcBA wynosi odpowiednio ≥88% i ≥77%, co potwierdza efektywną absorpcję i dystrybucję substancji czynnych.
AUC, biodostępność, degradacja puryn, eliminacja leku, inozyna pranobeks, ksantyna, kwas 4-acetamidobenzoesowy, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, materiał znakowany radioaktywnie, metabolizm inozyny, N, N-2-dimetyloamino-2-propanol, N-dimetylamino-2-propanol, N-tlenek, o-acyloglukuronid, okres półtrwania eliminacji, podanie dożylne, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Escitalopram Aurovitas 15 mg
Escytalopram, dostępny w dawkach 10 mg, 15 mg i 20 mg, charakteryzuje się wysoką, około 80% biodostępnością po podaniu doustnym oraz Tmax około 4 godzin po podaniu wielokrotnym. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę z objętością dystrybucji w zakresie 12-26 l/kg masy ciała i wiązaniem z białkami osocza do 80%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem izoenzymów CYP2C19 (dominujący), CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia escytalopramu) oraz didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania escytalopramu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 l/min. Eliminacja odbywa się drogą metaboliczną i nerkową, z dominującym wydalaniem metabolitów przez nerki. Stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu, przy dawce 10 mg średnie stężenia w osoczu wynoszą 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
biodostępność, biotransformacja wątrobowa, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, droga nerkowa, droga wątrobowa, Escitalopram Aurovitas, escytalopram, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, koniugat glukuronidowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, proces farmakokinetyczny, racemiczny cytalopram, stan stacjonarny, szybki metabolizer, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Solifenacin Medreg 5 mg
Solifenacin Medreg, dostępny w dawkach 5 mg i 10 mg, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych (5-40 mg), z wysoką dostępnością biologiczną około 90%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w czasie 3-8 godzin (tmax), niezależnie od dawki, a przyjmowanie leku z posiłkiem nie wpływa na parametry farmakokinetyczne (Cmax, AUC). Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~600 l po podaniu dożylnym) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~98%, głównie z kwaśną α1-glikoproteiną). Solifenacyna jest intensywnie metabolizowana w wątrobie przez CYP3A4, z klirensem około 9,5 l/h i długim okresem półtrwania 45-68 godzin. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (około 70% dawki w moczu), co ma istotne znaczenie kliniczne u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
4R-hydroksy-N-tlenek, 4R-hydroksysolifenacyna, biotransformacja, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, farmakokinetyka, hemodializa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens układowy, kwaśna α1-glikoproteina, liniowa farmakokinetyka, metabolizm wątrobowy, N-glukuronid, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, solifenacyny bursztynian, stężenie w osoczu, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Inozyna pranobeks – Właściwości farmakokinetyczne
Inozyna pranobeks, będąca kompleksem inozyny oraz 4-acetamidobenzoesanu 2-hydroksypropylodimetyloamoniowego (stosunek molarny 1:3), charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (wchłanianie ≥90%). Maksymalne stężenia w osoczu wynoszą odpowiednio 3,7 µg/ml dla DIP po 2 godzinach oraz 9,4 µg/ml dla PAcBA po 1 godzinie. Substancja wykazuje szeroką dystrybucję w organizmie, z największymi stężeniami w nerkach, płucach, wątrobie, sercu i innych narządach, co potwierdza jej potencjał terapeutyczny w zakażeniach wirusowych. Metabolizm obejmuje przemiany DIP do N-tlenku oraz PAcBA do o-acyloglukuronidu, a inozyna ulega degradacji do kwasu moczowego. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 3,5 godziny dla DIP i 50 minut dla PAcBA. Eliminacja zachodzi głównie drogą nerkową, z wydalaniem do 95% dawki DIP i metabolitów oraz do 85% dawki PAcBA i metabolitów w moczu.
4-acetamidobenzoesan, biodostępność, degradacja puryn, dimetyloamino-2-propanol, dna moczanowa, dystrybucja substancji, działanie immunomodulujące, eliminacja leku, inozyna pranobeks, kamica nerkowa, ksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, mechanizm działania leku, metabolity purynowe, metabolizm inozyny, N-tlenek, o-acyloglukuronid, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, replikacja wirusów, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem, zakażenie wirusowe, znakowanie radioaktywne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Voriconazol Polpharma 200 mg
Farmakokinetyka worykonazolu charakteryzuje się nieliniową kinetyką wynikającą z wysycenia metabolizmu, co skutkuje nieproporcjonalnym wzrostem ekspozycji (AUCτ) przy zwiększeniu dawki z 200 mg do 300 mg podawanych doustnie dwa razy na dobę (2,5-krotny wzrost AUCτ). Lek wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie (biodostępność 96%), z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w ciągu 1-2 godzin. Worykonazol przenika do tkanek (objętość dystrybucji 4,6 l/kg) oraz przez barierę krew-mózg, a jego metabolizm odbywa się głównie przez izoenzymy CYP2C19, CYP2C9 i CYP3A4, z istotną zmiennością międzyosobniczą zależną od polimorfizmu CYP2C19. U osób słabo metabolizujących (15-20% populacji azjatyckiej, 3-5% kaukaskiej i czarnej) ekspozycja na lek jest nawet 4-krotnie wyższa. Okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji wynosi około 6 godzin po podaniu 200 mg doustnie, jednak ze względu na nieliniowość farmakokinetyki nie jest on użyteczny do przewidywania kumulacji. Worykonazol jest wydalany głównie przez metabolizm wątrobowy, z mniej niż 2% niezmienionego leku w moczu.
aspergiloza, bariera krew-mózg, biodostępność, CYP2C19, cytochrom P450, dysfunkcja nerek, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, N-tlenek, nieliniowa farmakokinetyka, nowotwór złośliwy układu chłonnego, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, układ krwiotwórczy, wiązanie z białkami osocza, właściwość grzybobójcza, worykonazol, zaburzenie wchłaniania, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Voriconazole Fresenius Kabi 200 mg
Worykonazol wykazuje nieliniową farmakokinetykę z powodu wysycenia metabolizmu, co skutkuje nieproporcjonalnym wzrostem ekspozycji (AUCτ) przy zwiększaniu dawki, np. wzrost dawki z 200 mg do 300 mg dwa razy na dobę powoduje 2,5-krotny wzrost AUCτ. Lek charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem (biodostępność 96%), osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) po 1-2 godzinach. Spożycie posiłków wysokotłuszczowych obniża Cmax o 34% i AUCτ o 24%, natomiast zmiany pH żołądka nie wpływają na wchłanianie. Objętość dystrybucji wynosi 4,6 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to 58%. Worykonazol przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, a jego metabolizm odbywa się głównie przez izoenzymy CYP2C19, CYP2C9 i CYP3A4, z istotnym wpływem polimorfizmu genetycznego CYP2C19 na farmakokinetykę. Osobnicy słabo metabolizujący wykazują nawet 4-krotnie wyższą ekspozycję na lek. Okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji wynosi około 6 godzin po dawce 200 mg, jednak ze względu na nieliniowość farmakokinetyki nie jest on miarodajny do przewidywania kumulacji.
aspergiloza, AUCτ, biodostępność, CYP2C19, cytochrom P450, dawka nasycająca, farmakokinetyka nieliniowa, hemodializa, hydroksypropylobetadeks, klirens kreatyniny, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, N-tlenek, nowotwór złośliwy układu krwiotwórczego, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, polimorfizm genetyczny, skala Childa-Pugha, słaby metabolizer, stężenie stacjonarne, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, właściwość grzybobójcza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Soreca 10 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna leku Soreca, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną (~90%) oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych 5-40 mg. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w 3-8 godzin (tmax niezależny od dawki), a przyjmowanie leku niezależnie od posiłków nie wpływa na parametry Cmax i AUC. Lek wykazuje szeroką dystrybucję (pozorna objętość dystrybucji ~600 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~98%, głównie kwaśna α1-glikoproteina). Solifenacyna jest metabolizowana głównie przez CYP3A4, z klirensem ogólnoustrojowym około 9,5 l/h i okresem półtrwania 45-68 godzin. W osoczu identyfikowano cztery metabolity, z których 4R-hydroksysolifenacyna jest farmakologicznie aktywna. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (70% dawki w moczu, 23% w kale), z około 11% substancji czynnej wydalanej w formie niezmienionej.
4R-hydroksy-N-tlenek solifenacyny, 4R-hydroksysolifenacyna, biotransformacja, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, farmakokinetyka solifenacyny, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, kwaśna α1-glikoproteina, metabolizm wątrobowy, N-glukuronid, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pole pod krzywą stężenia, solifenacyna bursztynian, solifenacyna znakowana radioizotopem, stężenie solifenacyny w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neosine forte 1000 mg
Inozyna pranobeks, substancja czynna leku Neosine forte, jest kompleksem inozyny oraz 4-acetamidobenzoesanu 2-hydroksypropylodimetyloamoniowego w stosunku molarnym 1:3. Po podaniu doustnym wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, z biodostępnością około 90%. Składniki leku dystrybuują się szeroko do narządów, w tym nerek, płuc, wątroby, serca, śledziony, jąder, trzustki, mózgu oraz mięśni szkieletowych. Maksymalne stężenia w osoczu po podaniu 1 g inozyny pranobeksu wynoszą 3,7 μg/ml dla DIP (osiągane po 2 godzinach) oraz 9,4 μg/ml dla kwasu p-acetamidobenzoesowego (PacBA, osiągane po 1 godzinie). Inozyna metabolizowana jest do kwasu moczowego, a jego stężenie w osoczu wykazuje wahania ±10% w okresie 1-3 godzin po podaniu.
4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy, absorpcja, AUC w osoczu, biodostępność, biomarker, degradacja puryn, dystrybucja tkankowa, inozyna pranobeks, ksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, metabolit, metabolizm, N, N-dimetylamino-2-propanol, N-tlenek, o-acyloglukuronid, okres półtrwania, stan równowagi, stężenie osoczowe, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie, znakowanie radioaktywne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Escitalopram Genoptim 10 mg
Escytalopram, dostępny w dawkach 10 mg i 20 mg, charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego z biodostępnością około 80%, niezależnie od przyjmowania pokarmów. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest średnio po 4 godzinach od podania dawki wielokrotnej. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (<80%), co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych. Okres półtrwania eliminacyjnego (t½ β) to około 30 godzin, a klirens osoczowy po podaniu doustnym wynosi około 0,6 l/min. Farmakokinetyka escytalopramu ma charakter liniowy, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg średnie stężenia w osoczu wynoszą 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
biodostępność bezwzględna, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, demetylacja, didemetylacja, escytalopram, farmakokinetyka, glukuronidacja, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens osoczowy, metabolizm wątrobowy, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm genetyczny, stężenie w osoczu, substancja czynna, Tmax, utlenianie azotu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vesisol 10 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna leku Vesisol, wykazuje wysoką biodostępność około 90% po podaniu doustnym w dawkach 5 mg i 10 mg, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 3-8 godzinach (tmax), niezależnym od dawki. Farmakokinetyka solifenacyny jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych (5-40 mg). Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~600 l) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~98%), głównie z kwaśną α1-glikoproteiną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, głównie przez enzym CYP3A4, z klirensem układowym około 9,5 l/h i okresem półtrwania 45-68 godzin. Po podaniu pojedynczej dawki 10 mg, około 70% dawki jest wydalane z moczem (w tym 11% w postaci niezmienionej), a 23% z kałem. W osoczu wykryto aktywny metabolit 4R-hydroksysolifenacynę oraz nieaktywne metabolity N-glukuronid, N-tlenek i 4R-hydroksy-N-tlenek.
4R-hydroksy-N-tlenek solifenacyny, 4R-hydroksysolifenacyna, AUC, biodostępność, biotransformacja, Cmax, cytochrom P450 3A4, farmakokinetyka, hemodializa, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens układowy, kwaśna α1-glikoproteina, N-glukuronid, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, solifenacyna bursztynian, stężenie w osoczu, szlaki metaboliczne, tabletki powlekane, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z organizmu, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Escitalopram LEK-AM 15 mg
Escytalopram wykazuje niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego z biodostępnością około 80%, niezależnie od przyjmowania pokarmu. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest średnio po 4 godzinach od podania dawki wielokrotnej. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest poniżej 80%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP2C19, a także CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego i didemetylowanego. Okres półtrwania escytalopramu po wielokrotnym podaniu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 l/min. Stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu, przy dawce 10 mg/dobę stężenia w osoczu wynoszą średnio 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l). Farmakokinetyka leku jest liniowa, co umożliwia przewidywalne dostosowanie dawki.
AUC, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram, escitalopram, escytalopram, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, N-tlenek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, Tmax, wolny metabolizm leku, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Servenon 15 mg
Escytalopram, substancja czynna Servenonu, charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego niezależnie od obecności pokarmu, z Tmax około 4 godzin po wielokrotnym podaniu. Bezwzględna biodostępność wynosi około 80%, a pozorna objętość dystrybucji (Vd,β/F) mieści się w zakresie 12-26 l/kg mc., co wskazuje na znaczną dystrybucję do tkanek pozanaczyniowych. Wiązanie z białkami osocza jest wysokie, ale poniżej 80%. Escytalopram ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez CYP2C19, z udziałem CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów, z których metabolit demetylowany stanowi 28-31% stężenia leku macierzystego. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy po podaniu doustnym to około 0,6 l/min. Eliminacja odbywa się drogą metaboliczną i nerkową, z wydalaniem większości dawki w postaci metabolitów z moczem.
AUC, biodostępność bezwzględna, biotransformacja wątrobowa, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram racemiczny, demetylacja, dystrybucja leku, escytalopram, farmakokinetyka liniowa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, polimorfizm genetyczny, skala Childa-Pugha, stężenie maksymalne, stężenie stacjonarne, wchłanianie leku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Voriconazole hameln 200 mg
Farmakokinetyka worykonazolu cechuje się nieliniowym profilem wynikającym z wysycenia mechanizmów metabolicznych, co skutkuje nieproporcjonalnym wzrostem ekspozycji (AUCτ) przy zwiększaniu dawki, np. wzrost dawki doustnej z 200 mg do 300 mg dwa razy na dobę powoduje 2,5-krotny wzrost AUCτ. Lek charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem (biodostępność 96%), osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) po 1-2 godzinach. Posiłki wysokotłuszczowe obniżają Cmax o 34% i AUCτ o 24%, natomiast zmiany pH żołądka nie wpływają na wchłanianie. Worykonazol wykazuje dobrą penetrację do tkanek, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego, a jego wiązanie z białkami osocza wynosi 58%. Metabolizm wątrobowy odbywa się głównie przez CYP2C19, CYP2C9 i CYP3A4, z istotnym wpływem polimorfizmu CYP2C19, co powoduje znaczną zmienność międzyosobniczą ekspozycji na lek, szczególnie u populacji azjatyckiej (15-20% słabo metabolizujących) i kaukaskiej (3-5%).
aspergiloza, biodostępność po podaniu doustnym, CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4, ekspozycja na lek, farmakokinetyka nieliniowa, farmakokinetyka worykonazolu, hemodializa, hydroksypropylobetadeks, izoenzym cytochromu P450, końcowa faza eliminacji, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, N-tlenek, niedobór odporności, okres półtrwania, osobnik słabo metabolizujący, płyn mózgowo-rdzeniowy, polimorfizm genetyczny, wiązanie z białkami osocza, właściwość grzybobójcza, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cefepime Kabi 1 g
Cefepim wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 250 mg do 2 g podawanych dożylnie, z przewidywalnym profilem stężeń w osoczu i tkankach oraz stabilnymi parametrami podczas leczenia. Po podaniu 1 g i 2 g dożylnie, średnie stężenia w osoczu wynoszą odpowiednio 78,7 μg/ml i 163,1 μg/ml po 30 minutach, z wartościami spadającymi do 0,6 μg/ml i 1,1 μg/ml po 12 godzinach. Cefepim charakteryzuje się dobrą penetracją do tkanek i płynów ustrojowych, osiągając wysokie stężenia terapeutyczne, szczególnie w moczu (do 31,2 μg/ml po dawce 2 g), żółci, płynie otrzewnowym, płynie śródmiąższowym, błonie śluzowej oskrzeli, wyrostku robaczkowym, pęcherzyku żółciowym oraz płynie mózgowo-rdzeniowym (PMR). W PMR u dzieci podawano dawkę 50 mg/kg mc. co 8 godzin, uzyskując stężenia do 4,2 μg/ml przy stosunku CSF/osocze do 1,02 po 8 godzinach.
błona śluzowa oskrzeli, cefepim, ciągła ambulatoryjna dializa otrzewnowa, epimer cefepimu, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens całkowity, klirens nerkowy, metabolizm, mukowiscydoza, N-tlenek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pęcherzyk żółciowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn otrzewnowy, płyn śródmiąższowy, przesączanie kłębuszkowe, wiązanie z białkami osocza, wyrostek robaczkowy, zakażenie OUN - Leksykon substancji czynnych
Ryzatryptan – Właściwości farmakokinetyczne
Ryzatryptan, substancja czynna Migrenofenu, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z dostępnością biologiczną liofilizatu doustnego na poziomie 40-45% oraz Tmax około 1,58 godziny. Wchłanianie może ulec opóźnieniu przy przyjmowaniu po posiłku, co jest istotne klinicznie dla szybkości działania leku. Ryzatryptan wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (14%) i różnice w objętości dystrybucji zależne od płci (140 l u mężczyzn, 110 l u kobiet). Metabolizm odbywa się głównie przez MAO-A do nieaktywnego kwasu indolooctowego, a okres półtrwania wynosi 2-3 godziny. Klirens osoczowy jest wyższy u mężczyzn (1000-1500 ml/min) niż u kobiet (900-1100 ml/min), a około 80% dawki jest wydalane z moczem, głównie w postaci metabolitów. Nie obserwuje się kumulacji leku przy stosowaniu maksymalnych dawek dobowych, a napad migreny nie wpływa na farmakokinetykę ryzatryptanu.
dostępność biologiczna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwas indolooctowy, liofilizat doustny, marskość alkoholowa, migrenowy ból głowy, monoaminooksydaza A, N-monodemetylowy metabolit, N-tlenek, napad migreny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydacyjna deaminacja, pacjent hemodializowany, pole pod krzywą, receptor 5-HT1B/1D, ryzatryptan, skala Childa-Pugha, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AKVIR o smaku malinowym 250 mg/5 ml
Inozyna pranobeks, substancja czynna leku AKVIR (250 mg/5 ml, syrop), jest kompleksem inozynowym z 4-acetamidobenzoesanem 2-hydroksypropylodimetyloamoniowym w stosunku molarnym 1:3. Po podaniu doustnym wykazuje wysoką biodostępność ≥90%, z szybkim wchłanianiem i obecnością w osoczu maksymalnych stężeń DIP (3,7 μg/ml po 2 godzinach) oraz PAcBA (9,4 μg/ml po 1 godzinie). Dystrybucja radioznakowanego leku u małp wskazuje na obecność w kluczowych narządach, takich jak nerki, płuca, wątroba, serce i mózg. Metabolizm inozyny prowadzi do powstania kwasu moczowego, a główne metabolity DIP i PAcBA to odpowiednio N-tlenek DIP oraz o-acyloglukuronid PAcBA. Wydalanie następuje głównie drogą nerkową, z odzyskiem w moczu około 85% dla PAcBA i 95% dla DIP oraz ich metabolitów przy dawkowaniu 4 g/dobę.
4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy, biodostępność, biodostępność doustna, degradacja puryn, dystrybucja leku, faza eliminacji, hipoksantyna, inozyna pranobeks, ksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, metabolity purynowe, N, N-dimetyloamino-2-propanol, N-tlenek, o-acyloglukuronid, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, wchłanianie, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pralex 5 mg
Escytalopram, substancja czynna leku Pralex, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% oraz prawie całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego niezależnym od obecności pokarmu. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiąga po około 4 godzinach od podania wielokrotnego, a objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała. Wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (<80%), co sprzyja dobrej penetracji do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem izoenzymów CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia leku) oraz didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania escytalopramu po wielokrotnym podaniu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 l/min. Farmakokinetyka ma charakter liniowy, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg/dobę stężenia w osoczu wynoszą średnio 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
AUC, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram racemiczny, escytalopram, farmakokinetyka liniowa, glukuronidacja, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, substancja czynna, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Voriconazol Adamed 200 mg
Farmakokinetyka worykonazolu charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z biodostępnością wynoszącą 96% oraz maksymalnym stężeniem w osoczu (Cₘₐₓ) osiąganym po 1-2 godzinach. Lek wykazuje nieliniową farmakokinetykę z powodu wysycenia metabolizmu, co skutkuje większym niż proporcjonalnym wzrostem ekspozycji (AUCτ) przy zwiększaniu dawki; np. wzrost dawki z 200 mg do 300 mg dwa razy na dobę powoduje 2,5-krotne zwiększenie AUCτ. Ekspozycja po dawkach doustnych 200 mg i 300 mg jest porównywalna do dawek dożylnych 3 mg/kg i 4 mg/kg mc. odpowiednio. Worykonazol wykazuje znaczną dystrybucję do tkanek (objętość dystrybucji 4,6 l/kg) oraz umiarkowane wiązanie z białkami osocza (58%). Metabolizm odbywa się głównie przez izoenzymy CYP2C19, CYP2C9 i CYP3A4, z istotnym wpływem polimorfizmu CYP2C19, co powoduje dużą zmienność międzyosobniczą ekspozycji, szczególnie u populacji azjatyckiej (15-20% słabo metabolizujących). Metabolit N-tlenek stanowi 72% metabolitów w osoczu, jednak jest farmakologicznie nieaktywny. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z okresem półtrwania około 6 godzin po dawce 200 mg doustnej, jednak ze względu na nieliniowość farmakokinetyki, okres półtrwania nie jest miarodajny do przewidywania kumulacji.
bariera krew-mózg, biodostępność worykonazolu, CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, dawka nasycająca, dystrybucja do tkanek, ekspozycja AUC, farmakokinetyka w grupach specjalnych, hemodializa, hydroksypropylobetadeks, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, N-tlenek, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność nerek, okres półtrwania, osobnik słabo metabolizujący, płyn mózgowo-rdzeniowy, polimorfizm genetyczny, wchłanianie, właściwość grzybobójcza, worykonazol - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ranimax Teva 150 mg
Ranitydyna, substancja czynna leku Ranimax Teva 150 mg, charakteryzuje się biodostępnością około 50% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym po 2,3±1,0 godzinach. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (~15%) oraz dobrą dystrybucję tkankową (Vd 2,4-6 l/kg), przenikając przez barierę krew-mózg, krew-łożysko i do mleka matki. Ranitydyna ulega częściowemu metabolizmowi w wątrobie, z głównymi metabolitami w moczu: N-tlenek (<4% dawki), S-tlenek (~1%) oraz demetyloranitydyna. Okres półtrwania leku wynosi 2,5±1,78 godziny, a klirens nerkowy 530 ml/min, z około 30% dawki wydalanej w postaci niezmienionej w moczu w ciągu 24 godzin. Klirens osoczowy pozostaje stały (6,7-10 ml/min/kg) i niezależny od dawki.
bariera krew-łożysko, bariera krew-mózg, biodostępność, demetyloranitydyna, efekt pierwszego przejścia, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek zobojętniający, metabolizm wątrobowy, N-tlenek, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, pH żołądka, ranitydyna, S-tlenek, tabletka powlekana, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Soreca 5 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna preparatu Soreca (tabletki powlekane 5 mg i 10 mg), charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną (~90%) oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych (5-40 mg). Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w czasie 3-8 godzin (tmax), niezależnie od dawki, a pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC) rośnie proporcjonalnie do dawki. Lek wykazuje dużą pozorną objętość dystrybucji (~600 l) i wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~98%, głównie kwaśna α1-glikoproteina). Solifenacyna jest intensywnie metabolizowana w wątrobie przez CYP3A4, z klirensem około 9,5 l/h i długim okresem półtrwania 45-68 godzin. W osoczu po podaniu doustnym wykryto jeden aktywny metabolit (4R-hydroksysolifenacyna) oraz trzy nieaktywne. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (~70% aktywności promieniotwórczej w moczu), z udziałem metabolitów i niewielkim wydalaniem niezmienionej substancji (11%). Farmakokinetyka nie zależy od płci, rasy ani wieku (65-80 lat), co eliminuje konieczność modyfikacji dawkowania w tych grupach.
4R-hydroksy-N-tlenek solifenacyny, 4R-hydroksysolifenacyna, cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, farmakokinetyka solifenacyny, hemodializa, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens solifenacyny, kwaśna α1-glikoproteina, metabolizm wątrobowy, N-glukuronid, N-tlenek, objętość dystrybucji, solifenacyna bursztynian, Soreca, stężenie w osoczu, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Predox 50 mg
Itopryd chlorowodorek, substancja czynna produktu Predox (tabletki powlekane 50 mg), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z biodostępnością względną około 60%, niezależną od obecności pokarmu. Po podaniu dawki 50 mg maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi 0,28 µg/ml i osiągane jest w ciągu 30-45 minut (Tmax). Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~96%), głównie z albuminami (>80%), a objętość dystrybucji u szczurów wynosi 6,1 l/kg masy ciała, co wskazuje na szeroką dystrybucję do tkanek, zwłaszcza nerek, jelita cienkiego, wątroby, nadnerczy i żołądka, przy minimalnym przenikaniu do OUN. Farmakokinetyka itoprydu jest liniowa w dawkach 50-200 mg podawanych trzykrotnie na dobę przez 7 dni, z minimalną kumulacją. Okres półtrwania wynosi około 6 godzin, co uzasadnia schemat dawkowania 3 razy dziennie.
alfa-1 kwaśna glikoproteina, biodostępność substancji czynnej, biodostępność względna, biologiczny okres półtrwania, biotransformacja, Cmax, cytochrom P450, dawka leku, farmakokinetyka liniowa, interakcja lekowa, itopryd, itopryd chlorowodorek, izoenzymy CYP, metabolizm pierwszego przejścia, monooksygenaza flawino-zależna, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, stężenie itoprydu w osoczu, Tmax, transferaza urydyno-difosfoglukuronylowa, trimetyloaminuria, Vdss, wiązanie z białkami osocza, zespół odoru rybnego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Solifurin 5 mg
Bursztynian solifenacyny, substancja czynna leku Solifurin (5 mg), charakteryzuje się wysoką biodostępnością (~90%) oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 5-40 mg, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 3-8 godzinach (tmax), niezależnie od dawki. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~600 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~98%, głównie z kwaśną α1-glikoproteiną). Metabolizm odbywa się głównie w wątrobie przez CYP3A4, z klirensem ogólnoustrojowym około 9,5 l/godz. Okres półtrwania (t1/2) wynosi 45-68 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Po podaniu doustnym wykryto jeden aktywny metabolit (4R-hydroksysolifenacyna) oraz trzy nieaktywne. Eliminacja odbywa się głównie przez mocz (~70%) i kał (~23%), z około 11% niezmienionej substancji w moczu.
4R-hydroksy-N-tlenek, 4R-hydroksysolifenacyna, biodostępność, bursztynian solifenacyny, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, dysfagia, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, N-glukuronid, N-tlenek, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, radioizotop 14C, skala Child-Pugh, solifurin, stężenie w osoczu krwi, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, α1-glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Escitalopram Bluefish 20 mg
Escytalopram, jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), wykazuje niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, niezależne od obecności pokarmu, z Tmax około 4 godzin po dawce wielokrotnej i bezwzględną biodostępnością około 80%. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (<80%), co wpływa na dostępność farmakologicznie aktywnej frakcji leku. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP2C19 (główny), CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia leku) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania escytalopramu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 l/min. Eliminacja odbywa się drogą metaboliczną i nerkową, z wydalaniem metabolitów w moczu. Farmakokinetyka ma charakter liniowy, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg średnie stężenie w osoczu wynosi 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
AUC, biodostępność escytalopramu, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, demetylacja, didemetylacja, ekspozycja na lek, escytalopram, glukuronidacja, interakcja lekowa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolizm escytalopramu, N-tlenek, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji pozorna, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, racemiczny cytalopram, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, stan stacjonarny, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Anturin 5 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna leku Anturin (5 mg), charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w dawkach od 5 do 40 mg, z wysoką biodostępnością około 90%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 3-8 godzinach (Tmax), niezależnie od dawki, a obecność pokarmu nie wpływa na parametry farmakokinetyczne (Cmax, AUC). Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~600 l po podaniu dożylnym) oraz silne wiązanie z białkami osocza (98%, głównie kwaśna α1-glikoproteina). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem CYP3A4, a klirens układowy wynosi około 9,5 l/h. Okres półtrwania wynosi 45-68 godzin, co determinuje dawkowanie. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (~70% aktywności promieniotwórczej w moczu) oraz w mniejszym stopniu przez kał (23%). W osoczu wykryto cztery metabolity, z których jedynie 4R-hydroksysolifenacyna wykazuje aktywność farmakologiczną.
4R-hydroksy-N-tlenek solifenacyny, 4R-hydroksysolifenacyna, AUC, biodostępność, biotransformacja, cytochrom P450 3A4, eliminacja leku, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens układowy, kwaśna α1-glikoproteina, metabolizm leku, N-glukuronid, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ścieżka metaboliczna, skala Child-Pugh, solifenacyna bursztynian, stężenie w osoczu krwi, szlak metaboliczny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Veloxsol 5 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna leku Veloxsol w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną (~90%) oraz liniową farmakokinetyką w dawkach terapeutycznych 5-40 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w 3-8 godzin po podaniu, niezależnie od dawki, a przyjmowanie leku z posiłkiem nie wpływa na parametry wchłaniania (Cmax, AUC). Solifenacyna wykazuje dużą pozorną objętość dystrybucji (~600 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~98%, głównie α1-glikoproteiną). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, z klirensem około 9,5 l/h i długim okresem półtrwania 45-68 godzin. W osoczu po podaniu doustnym wykryto cztery metabolity, w tym jeden czynny farmakologicznie (4R-hydroksysolifenacyna). Eliminacja odbywa się głównie przez mocz (70% dawki), z udziałem metabolitów i niewielkiej ilości leku niezmienionego (11%).
biodostępność, biotransformacja, bursztynian solifenacyny, CYP3A4, dawka terapeutyczna, dostępność biologiczna, dystrybucja tkankowa, ekspozycja na lek, farmakokinetyka liniowa, glukuronid, hydroksy-N-tlenek solifenacyny, hydroksysolifenacyna, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens, klirens kreatyniny, krzywa stężenie-czas, kwas glukuronowy, metabolizm wątrobowy, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, proces metaboliczny, radioizotop, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, α1-glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Solifenacin Medreg 10 mg
Solifenacyna, dostępna w tabletkach powlekanych o dawkach 5 mg i 10 mg (odpowiednio 3,8 mg i 7,5 mg solifenacyny), charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie dawek od 5 mg do 40 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 3-8 godzinach, niezależnie od dawki, a całkowita dostępność biologiczna wynosi około 90%. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~98%) i dużą objętość dystrybucji (~600 l). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, z powstaniem czterech głównych metabolitów, z których tylko 4R-hydroksysolifenacyna jest aktywna farmakologicznie. Okres półtrwania wynosi 45-68 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (70% w moczu, 23% w kale), z około 46% aktywności promieniotwórczej w moczu przypadającej na solifenacynę i jej główne metabolity.
4R-hydroksy-N-tlenek, 4R-hydroksysolifenacyna, AUC, ciężkie zaburzenia czynności nerek, Cmax, cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, dysfagia, farmakokinetyka, hemodializa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens układowy, N-glukuronid, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, solifenacyna bursztynianu, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, znakowanie radioizotopem, α1-glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vesoligo 5 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna leku Vesoligo, wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach terapeutycznych 5 mg (3,8 mg solifenacyny) oraz 10 mg (7,5 mg solifenacyny), z wysoką biodostępnością około 90%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cₘₐₓ) osiągane jest po 3-8 godzinach (tₘₐₓ), niezależnie od dawki, a przyjmowanie leku z posiłkiem nie wpływa na parametry farmakokinetyczne. Solifenacyna charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~600 l) i wysokim wiązaniem z białkami osocza (~98%, głównie α1-glikoproteiną). Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z klirensem około 9,5 l/h i długim okresem półtrwania 45-68 godzin. W osoczu po podaniu doustnym wykryto cztery metabolity, z których tylko 4R-hydroksysolifenacyna jest aktywna farmakologicznie. Eliminacja odbywa się głównie przez mocz (70%) i kał (23%), z około 11% niezmienionej substancji w moczu.
4R-hydroksy-N-tlenek, 4R-hydroksysolifenacyna, biodostępność, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, CYP3A4, cytochrom P450, dostosowanie dawki, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens solifenacyny, klirens układowy, kwaśna α1-glikoproteina, liniowa zależność od dawki, metabolizm wątrobowy, N-glukuronid, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, skala Child-Pugh, solifenacyna bursztynian, stężenie maksymalne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asolfena 5 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna leku Asolfena, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% oraz długim okresem półtrwania wynoszącym 45-68 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w czasie 3-8 godzin, a farmakokinetyka wykazuje liniowość w zakresie dawek terapeutycznych 5-40 mg. Lek wiąże się w około 98% z białkami osocza, głównie z kwaśną α1-glikoproteiną, i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, z wydalaniem 70% z moczem (w tym 11% w formie niezmienionej) oraz 23% z kałem. U pacjentów w podeszłym wieku (65-80 lat) farmakokinetyka jest porównywalna z młodszymi osobami, bez konieczności modyfikacji dawki, podobnie jak u osób różnej płci i rasy.
4R-hydroksysolifenacyna, biodostępność solifenacyny, ciężka niewydolność nerek, ciężka niewydolność wątroby, cytochrom P450 3A4, dawkowanie leku, farmakokinetyka solifenacyny, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, klirens solifenacyny, kwaśna α1-glikoproteina, metabolit aktywny, metabolizm wątrobowy, N-glukuronid, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, skala Childa-Pugha, solifenacyna bursztynian, stężenie leku w osoczu, umiarkowana niewydolność wątroby, wydalanie nerkowe, znakowanie izotopowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Solifenacin Stada 10 mg
Bursztynian solifenacyny charakteryzuje się liniowym i przewidywalnym profilem farmakokinetycznym po podaniu doustnym w dawkach od 5 do 40 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 3-8 godzinach (tmax), a biodostępność bezwzględna wynosi około 90%, niezależnie od spożycia posiłków. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~600 l) oraz wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~98%), głównie z kwaśną α1-glikoproteiną. Metabolizm odbywa się głównie w wątrobie przez CYP3A4, z powstaniem czterech metabolitów, z których jedynie 4R-hydroksysolifenacyna jest aktywna farmakologicznie. Klirens całkowity wynosi około 9,5 l/h, a okres półtrwania jest długi i wynosi 45-68 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja następuje głównie przez nerki (około 70% dawki w moczu), z mniejszym udziałem wydalania z kałem (23%).
biodostępność bezwzględna, bursztynian solifenacyny, ciężka niewydolność wątroby, cytochrom P450, ekspozycja na lek, farmakokinetyka, glukuronid, hydroksy-N-tlenek solifenacyny, hydroksysolifenacyna, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, kwaśna α1-glikoproteina, metabolizm wątrobowy, N-tlenek, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, stężenie w osoczu - Leksykon substancji czynnych
N,N-2-dimetyloamino-2-propanol – Właściwości farmakokinetyczne
N,N-2-dimetyloamino-2-propanol (DIP), składnik kompleksu inozyny pranobeksu, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (≥90%) oraz szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie DIP w osoczu u ludzi wynosi 3,7 µg/ml po 2 godzinach, a okres półtrwania w fazie eliminacji to 3,5 godziny, co jest znacząco dłuższym czasem niż dla kwasu p-acetamidobenzoesowego (PAcBA) – 50 minut. DIP ulega specyficznym przemianom metabolicznym, głównie do N-tlenku DIP, a wydalany jest głównie przez nerki, z odzyskiem ponad 76% dawki w moczu w stanie równowagi. Kompleks inozyny pranobeksu wykazuje zróżnicowaną dystrybucję tkankową, z najwyższą aktywnością promieniotwórczą w nerkach, płucach i wątrobie.
biodostępność, dystrybucja leku, faza eliminacji, hipoksantyna, inozyna pranobeksu, kwas 4-acetamidobenzoesowy, kwas moczowy, N, N-2-dimetyloamino-2-propanol, N-tlenek, o-acyloglukuronid, okres półtrwania, osocze, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenie-czas, przemiana metaboliczna, przewód pokarmowy, stan równowagi, stosunek molowy, szlak purynowy, wchłanianie, wydalanie, znakowanie radioaktywne