6-merkaptopuryna
6-merkaptopuryna (6-MP) to lek przeciwnowotworowy z grupy analogów puryn, który działa jako antymetabolit. Został odkryty w latach 50. XX wieku i jest stosowany głównie w leczeniu ostrej białaczki limfoblastycznej (ALL), szczególnie u dzieci, oraz w chorobach autoimmunologicznych jak choroba Leśniowskiego-Crohna czy wrzodziejące zapalenie jelita grubego.
Mechanizm działania 6-merkaptopuryny polega na hamowaniu syntezy puryn, co prowadzi do zaburzenia replikacji DNA i podziałów komórkowych. Po wniknięciu do komórki lek jest przekształcany do aktywnych nukleotydów, które interferują z normalnymi procesami metabolicznymi komórki. W organizmie 6-MP jest metabolizowana głównie przez enzym tiopurynometylotransferazę (TPMT), której aktywność może się różnić u poszczególnych pacjentów ze względu na polimorfizm genetyczny.
Podczas terapii 6-merkaptopuryną konieczne jest monitorowanie parametrów morfologii krwi oraz funkcji wątroby, gdyż lek może powodować mielosupresję i hepatotoksyczność. Dawkowanie leku powinno być dostosowane do aktywności enzymu TPMT u pacjenta, co pozwala zminimalizować ryzyko poważnych działań niepożądanych. Interakcje 6-MP z innymi lekami, zwłaszcza z allopurynolem (inhibitorem oksydazy ksantynowej), mogą znacząco zwiększać stężenie leku w organizmie i ryzyko toksyczności.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Pentasa 2 g
Produkt leczniczy Pentasa (mesalazyna) wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, zwłaszcza z lekami z grupy tiopuryn, takimi jak azatiopryna, 6-merkaptopuryna oraz tioguanina. Jednoczesne stosowanie tych leków zwiększa ryzyko mielosupresji, co wymaga regularnego monitorowania morfologii krwi, ze szczególnym uwzględnieniem liczby leukocytów. W razie potrzeby konieczne jest dostosowanie dawkowania tiopuryn, aby zminimalizować ryzyko ciężkich działań niepożądanych. Ponadto, mesalazyna może potencjalnie osłabiać działanie przeciwkrzepliwe warfaryny, co wskazuje na konieczność monitorowania parametrów krzepnięcia (INR) i ewentualnej korekty dawki warfaryny.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Asamax 250 250 mg
Mesalazyna, substancja czynna preparatów Asamax 250 i Asamax 500 (250 mg i 500 mg w postaci czopków), wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, szczególnie z lekami immunosupresyjnymi takimi jak azatiopryna, 6-merkaptopuryna oraz tioguanina. Współstosowanie tych leków może nasilać ich działanie mielosupresyjne, prowadząc do ryzyka supresji szpiku kostnego manifestującej się pancytopenią, leukopenią, neutropenią, trombocytopenią i anemią. Zaleca się ścisłe monitorowanie morfologii krwi oraz dostosowanie dawki immunosupresantów w razie potrzeby. Ponadto mesalazyna może obniżać skuteczność przeciwzakrzepową warfaryny, co wymaga regularnego monitorowania INR i ewentualnej korekty dawki warfaryny.
6-merkaptopuryna, anemia, Asamax, azatiopryna, choroba Leśniowskiego-Crohna, choroba zapalna jelit, działanie mielosupresyjne, hepatotoksyczność, INR, krwawienie z przewodu pokarmowego, krzepnięcie krwi, lek immunosupresyjny, lek przeciwzakrzepowy, leukopenia, mesalazyna, morfologia krwi, neutropenia, niesteroidowy lek przeciwzapalny, pancytopenia, parametr morfologiczny, supresja szpiku kostnego, tioguanina, trombocytopenia, warfaryna, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Imuran 25 mg
Azatiopryna, substancja czynna leku Imuran (kod ATC: L04AX01), jest prolekiem immunosupresyjnym z grupy leków przeciwnowotworowych i immunomodulujących, dostępnym w postaci tabletek powlekanych o dawkach 25 mg i 50 mg. Po podaniu ulega przekształceniu do 6-merkaptopuryny (6-MP), która następnie w komórkach jest metabolizowana do nukleotydów tioguaniny – aktywnych metabolitów odpowiedzialnych za hamowanie syntezy puryn, inkorporację do DNA i RNA oraz blokadę licznych szlaków biosyntezy kwasów nukleinowych. Mechanizmy te prowadzą do zahamowania proliferacji komórek układu immunologicznego, co skutkuje działaniem immunosupresyjnym. Warto podkreślić, że efekt terapeutyczny azatiopryny ujawnia się z opóźnieniem, zwykle po kilku tygodniach lub miesiącach stosowania, co ma istotne znaczenie przy planowaniu i monitorowaniu terapii.
6-merkaptopuryna, aktywność farmakologiczna, azatiopryna, działanie terapeutyczne, immunosupresja, komponenta metylonitroimidazolowa, kwasy nukleinowe, laktoza jednowodna, lek immunomodulujący, lek immunosupresyjny, nietolerancja laktozy, nukleotydy tioguaniny, odpowiedź immunologiczna, prolek, proliferacja komórek, synteza de novo, synteza puryn, tabletka powlekana - Leksykon leków
Interakcje leku – Salofalk 4 g/60 ml
Produkt leczniczy Salofalk w postaci zawiesiny doodbytniczej 4 g/60 ml, zawierający mesalazynę, nie był przedmiotem specyficznych badań interakcji lekowych, jednak zidentyfikowano istotne klinicznie interakcje. Szczególną uwagę należy zwrócić na jednoczesne stosowanie z lekami immunosupresyjnymi takimi jak azatiopryna, 6-merkaptopuryna i tioguanina, gdzie mesalazyna może nasilać ich działanie supresyjne na szpik kostny, zwiększając ryzyko mielosupresji (leukopenii, trombocytopenii, anemii). Wymaga to ścisłego monitorowania parametrów hematologicznych i ewentualnej modyfikacji dawkowania. Ponadto, mesalazyna może osłabiać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny, co uzasadnia kontrolę wskaźnika INR podczas terapii. Zaleca się także ostrożność w stosowaniu z lekami nefrotoksycznymi i hepatotoksycznymi, ze względu na potencjalne ryzyko uszkodzenia nerek i wątroby, odpowiednio monitorując funkcje nerek i wątroby.
6-merkaptopuryna, anemia, azatiopryna, działanie niepożądane leku, działanie supresyjne, INR, lek hepatotoksyczny, lek nefrotoksyczny, lek przeciwzakrzepowy, leukopenia, mesalazyna, mielosupresja, morfologia krwi, parametry hematologiczne, szpik kostny, tioguanina, trombocytopenia, warfaryna, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, wskaźnik krzepnięcia, zaburzenie czynności nerek, zapalenie jelita grubego - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Pentasa
Podczas terapii produktem Pentasa (mesalazyna) konieczne jest wdrożenie ścisłego monitoringu pacjentów pod kątem działań niepożądanych, zwłaszcza u osób z historią reakcji na sulfasalazynę. Należy zwracać szczególną uwagę na ciężkie skórne reakcje nadwrażliwości (SCAR), takie jak zespół Stevensa-Johnsona (SJS) i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), które wymagają natychmiastowego przerwania leczenia przy pierwszych objawach (wysypka, zmiany na błonach śluzowych). Wskazane jest również monitorowanie funkcji wątroby (AlAT, AspAT) oraz nerek (stężenie kreatyniny, badania moczu) przed i w trakcie terapii, ze względu na ryzyko nefrotoksyczności i hepatotoksyczności. Mesalazyna jest przeciwwskazana u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. W przypadku wystąpienia ostrych objawów nietolerancji, takich jak skurczowe lub ostry ból brzucha, gorączka, silny ból głowy czy wysypka, leczenie należy bezzwłocznie przerwać.
6-merkaptopuryna, AlAT AspAT, astma oskrzelowa, azatiopryna, badanie fizykochemiczne moczu, ciężkie skórne działania niepożądane, działanie nefrotoksyczne, działanie niepożądane, kamica układu moczowego, kreatynina w surowicy, mesalazyna, nadwrażliwość, rozmaz krwi obwodowej, skurczowy ból brzucha, sulfasalazyna, tioguanina, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, wydolność wątroby, zaburzenia składu krwi, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności płuc, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Milurit
Milurit (allopurynol) wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko ciężkich reakcji nadwrażliwości, takich jak rumień grudkowo-plamkowy, DRESS, zespół Stevensa-Johnsona (SJS) oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN). W przypadku wystąpienia objawów nadwrażliwości konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii. Szczególnie istotne jest genotypowanie w kierunku allelu HLA-B*5801, który zwiększa ryzyko DRESS i SJS/TEN, zwłaszcza u pacjentów z populacji chińskiej (do 20%), tajskiej (8-15%) i koreańskiej (około 12%). U nosicieli tego allelu leczenie allopurynolem jest przeciwwskazane, chyba że korzyści przewyższają ryzyko. Dawkowanie powinno być zmniejszone u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby, a u osób przyjmujących diuretyki, zwłaszcza tiazydowe, należy monitorować objawy nadwrażliwości. Allopurynol nie jest wskazany w bezobjawowej hiperurykemii ani podczas ostrego napadu dny, a w początkowym okresie terapii zaleca się profilaktykę przeciwzapalną przez co najmniej 1 miesiąc.
6-merkaptopuryna, allel HLA-B*5801, allopurynol, amoksycylina, ampicylina, ataksja, azatiopryna, bleomycyna, chlormetyna, chlorpropamid, cyklofosfamid, cyklosporyna, cytostatyk, dna moczanowa, dnawe zapalenie stawów, doksorubicyna, DRESS, dydanozyna, działanie hipoglikemizujące, fenytoina, furosemid, glikokortykosteroid, hemochromatoza, hemodializa, hiperurykemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, kamica moczanowa, kaptopryl, kolchicyna, lek moczopędny, lek tiazydowy, lek urykozuryczny, leukopenia, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, pochodna kumaryny, probenecyd, prokarbazyna, przewlekła choroba nerek, przewlekła niewydolność nerek, reakcja nadwrażliwości, rumień grudkowo-plamkowy, salicylan, teofilina, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, warfaryna, widarabina, wodorotlenek glinu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności tarczycy, zaburzenie czynności wątroby, zespół nadwrażliwości, zespół Stevensa-Johnsona, złogi ksantynowe - Leksykon substancji czynnych
Merkaptopuryna – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
W przypadku stosowania merkaptopuryny (6-merkaptopuryny) zawartej w preparacie Mercaptopurinum VIS 50 mg, dostępne dane kliniczne nie dostarczają jednoznacznych informacji dotyczących wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi urządzeń mechanicznych. Decyzja o dopuszczeniu pacjenta do prowadzenia pojazdów powinna być podejmowana indywidualnie przez lekarza prowadzącego, z uwzględnieniem dawki (standardowo 50 mg), czasu trwania terapii, indywidualnej reakcji pacjenta, możliwych działań niepożądanych wpływających na sprawność psychomotoryczną oraz współistniejących schorzeń i stosowanych leków.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Asamax 500 500 mg
Mesalazyna, substancja czynna leku Asamax 500, wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, szczególnie z lekami immunosupresyjnymi z grupy tiopuryn (azatiopryna, 6-merkaptopuryna, tioguanina), co może prowadzić do nasilenia mielosupresji i zwiększonego ryzyka leukopenii, neutropenii, trombocytopenii oraz pancytopenii. Zaleca się regularne monitorowanie morfologii krwi oraz ewentualną modyfikację dawkowania tych leków. Ponadto, mesalazyna może obniżać skuteczność przeciwzakrzepowego działania warfaryny, co wymaga częstszego monitorowania wskaźnika INR i dostosowania dawki warfaryny w celu zapobiegania ryzyku zakrzepicy. W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami nefrotoksycznymi i hepatotoksycznymi istnieje ryzyko addytywnego uszkodzenia nerek i wątroby, co wymaga monitorowania funkcji tych narządów oraz zachowania ostrożności w terapii.
6-merkaptopuryna, antykoagulacja, Asamax, azatiopryna, choroba wątroby, choroba zapalna jelit, cytopenia, działanie mielosupresyjne, hepatotoksyczność, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lek nefrotoksyczny, leki immunosupresyjne, leki przeciwzakrzepowe, leukopenia, mesalazyna, mielosupresja, morfologia krwi, nefrotoksyczność, neutropenia, pancytopenia, parametry hematologiczne, supresja szpiku kostnego, tioguanina, tiopuryna, trombocytopenia, upośledzenie funkcji nerek, warfaryna, wskaźnik INR, zakrzepica - Leksykon substancji czynnych
Doksorubicyna – Interakcje
Doksorubicyna jest substratem enzymów CYP3A4, CYP2D6 oraz glikoproteiny-P, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych wpływających na metabolizm, dystrybucję i eliminację leku. Szczególnie istotne są interakcje zwiększające kardiotoksyczność, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu innych antracyklin (daunorubicyna, epirubicyna, idarubicyna), trastuzumabu (z zalecanym odstępem co najmniej 27 tygodni po terapii), leków kardiotoksycznych (5-fluorouracyl, cisplatyna, cyklofosfamid, paklitaksel) oraz antagonistów wapnia (np. werapamil). Cyklosporyna znacząco zwiększa ekspozycję na doksorubicynę (AUC o 55%) i jej metabolit doksorubicynol (AUC o 350%), co wiąże się z przedłużoną toksycznością hematologiczną i ryzykiem poważnych działań niepożądanych, takich jak śpiączka i napady drgawkowe. Paklitaksel podany przed doksorubicyną zmniejsza jej klirens, nasilając neutropenię i zapalenie błony śluzowej jamy ustnej. Inhibitory CYP3A4, CYP2D6 i P-gp (np. werapamil, rytonawir) zwiększają stężenia doksorubicyny, natomiast induktory tych enzymów (fenobarbital, fenytoina, ziele dziurawca) mogą obniżać jej skuteczność terapeutyczną.
5-fluorouracyl, 6-merkaptopuryna, amfoterycyna B, antagonista wapnia, antracyklina, bloker kanału wapniowego, chloramfenikol, cisplatyna, cyklofosfamid, cyklosporyna, cymetydyna, cytochrom P450, daunorubicyna, digoksyna, doksorubicynol, elementy morfotyczne krwi, epirubicyna, fenytoina, glikoproteina p, hematopoeza, heparyna, idarubicyna, induktor CYP3A4, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kardiotoksyczność, klozapina, krwotoczne zapalenie pęcherza moczowego, kwas moczowy, lek przeciwnowotworowy, małopłytkowość, metotreksat, mielosupresja, nefrotoksyczność, neutropenia, paklitaksel, progesteron, przewód pokarmowy, radioterapia, reakcja pamięci promieniowania, rytonawir, sorafenib, streptozocyna, sulfonamid, szpik kostny, toksyczność hematologiczna, toksyczność wątrobowa, trastuzumab, warfaryna, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zastoinowa niewydolność serca, żywa szczepionka - Leksykon leków
Interakcje leku – Allupol 100 mg
Allopurynol, jako inhibitor oksydazy ksantynowej, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z różnymi grupami leków. Szczególnie istotne są interakcje z lekami immunosupresyjnymi (6-merkaptopuryna, azatiopryna, cyklosporyna), gdzie hamowanie metabolizmu prowadzi do zwiększenia stężenia i ryzyka toksyczności, co wymaga redukcji dawki do ¼ standardowej lub monitorowania stężenia leku. Podobnie allopurynol wydłuża okres półtrwania widarabiny i podwaja Cmax oraz AUC dydanozyny (dawka allopurynolu 300 mg/dobę), co wymaga ścisłego monitorowania i ewentualnej korekty dawkowania. Interakcje z lekami przeciwzakrzepowymi (np. warfaryna) mogą nasilać ich działanie, co wymaga regularnego monitorowania INR. Ponadto, allopurynol wpływa na metabolizm teofiliny i fenytoiny, co może skutkować wzrostem ich stężeń w surowicy i wymaga monitorowania terapeutycznego. W przypadku antybiotyków beta-laktamowych (ampicylina, amoksycylina) obserwuje się zwiększone ryzyko wysypek skórnych, dlatego zaleca się preferowanie innych antybiotyków u pacjentów leczonych allopurynolem.
6-merkaptopuryna, antybiotyk aminopenicylinowy, chlorpropamid, cyklosporyna, diuretyk tiazydowy, dydanozyna, dysfagia, działanie hipoglikemizujące, fenytoina, furosemid, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor oksydazy ksantynowej, kwas moczowy, lek cytostatyczny, lek moczopędny, lek przeciwzakrzepowy, lek urykozuryczny, morfologia krwi, niewydolność nerek, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, parametry koagulologiczne, pochodna kumaryny, reakcja nadwrażliwości, salicylan, supresja szpiku, teofilina, uszkodzenie wątroby, widarabina, wodorotlenek glinu, wysypka skórna, zaburzenie hematologiczne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Mercaptopurinum VIS 50 mg
Mercaptopurinum VIS, zawierający 6-merkaptopurynę w dawce 50 mg, jest lekiem cytostatycznym stosowanym w onkologii i gastroenterologii. W onkohematologii znajduje zastosowanie w leczeniu ostrej białaczki limfoblastycznej (ALL), ostrej białaczki mieloblastycznej (AML) oraz przewlekłej białaczki granulocytowej (CML), zarówno w indukcji remisji, jak i terapii podtrzymującej. W gastroenterologii lek jest wskazany w leczeniu przewlekłych chorób zapalnych jelit, takich jak wrzodziejące zapalenie jelita grubego (WZJG) oraz choroba Leśniowskiego-Crohna, gdzie stosowany jest w celu indukcji i utrzymania remisji. Preparat dostępny jest w formie tabletek 50 mg, jasnożółtych, z rowkiem dzielącym, co umożliwia dostosowanie dawki do indywidualnych potrzeb pacjenta. Zawiera laktozę, co należy uwzględnić u pacjentów z jej nietolerancją.
6-merkaptopuryna, ALL, AML, choroba hematoonkologiczna, choroba Leśniowskiego-Crohna, CML, funkcja nerek, funkcja wątroby, indukcja remisji, laktoza, leczenie immunosupresyjne, leczenie podtrzymujące, lek cytostatyczny, lek cytotoksyczny, lek przeciwnowotworowy, Mercaptopurinum VIS, merkaptopuryna, nietolerancja laktozy, nowotwór układu krwiotwórczego, ostra białaczka limfoblastyczna, ostra białaczka mieloblastyczna, parametry hematologiczne, protokół chemioterapii, przewlekła białaczka granulocytowa, przewlekła choroba zapalna jelit, remisja, schorzenie zapalne jelit, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, WZJG - Leksykon leków
Interakcje leku – Pentasa 1 g
Mesalazyna (Pentasa 1 g, tabletki o przedłużonym uwalnianiu) wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, zwłaszcza z lekami immunosupresyjnymi z grupy tiopuryn (azatiopryna, 6-merkaptopuryna, tioguanina). Jednoczesne stosowanie tych leków zwiększa ryzyko mielosupresji, co wymaga regularnego monitorowania morfologii krwi, ze szczególnym uwzględnieniem liczby leukocytów, najlepiej co 2-4 tygodnie na początku terapii, a następnie co 1-3 miesiące. W razie potrzeby konieczne jest dostosowanie dawkowania tiopuryn. Ponadto, mesalazyna może potencjalnie osłabiać działanie przeciwkrzepliwe warfaryny, co wymaga częstszego monitorowania INR, zwłaszcza na początku terapii lub po zmianie dawkowania. Interakcje z alkoholem nie są jednoznacznie opisane, jednak zaleca się unikanie spożycia alkoholu ze względu na ryzyko nasilenia objawów chorób zapalnych jelit i potencjalne podrażnienie błony śluzowej przewodu pokarmowego.
6-merkaptopuryna, azatiopryna, choroba zapalna jelit, działanie mielosupresyjne, działanie przeciwkrzepliwe, INR, krwinki białe, lek immunosupresyjny, lek przeciwkrzepliwy, leukocyt, mesalazyna, morfologia krwi, parametry krzepnięcia, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tioguanina, tiopuryna, warfaryna, zapalenie jelita - Leksykon leków
Interakcje leku – Salaza 500 mg
Mesalazyna, substancja czynna produktu Salaza 500 mg, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami, co wymaga szczególnej uwagi podczas terapii skojarzonej. Istotne jest ścisłe monitorowanie parametrów krzepnięcia u pacjentów stosujących pochodne kumaryny (np. warfarynę), ze względu na osłabienie działania przeciwzakrzepowego mesalazyny. Ponadto, mesalazyna może nasilać hipoglikemizujące działanie pochodnych sulfonylomocznika, co wymaga regularnej kontroli glikemii. W przypadku terapii łączonej z lekami urykozurycznymi (probenecyd, sulfinpyrazon) obserwuje się antagonizm działania, co może obniżać skuteczność leczenia dny moczanowej. Interakcje z furosemidem zwiększają ryzyko toksyczności salicylanów, dlatego zaleca się redukcję dawki mesalazyny i monitorowanie funkcji nerek. Dodatkowo, mesalazyna osłabia natriuretyczne działanie spironolaktonu, co może wpływać na kontrolę ciśnienia tętniczego i gospodarkę elektrolitową.
6-merkaptopuryna, azatiopryna, czynność szpiku kostnego, dna moczanowa, dyskrazja krwi, działanie hipoglikemizujące, działanie natriuretyczne, działanie przeciwzakrzepowe, działanie urykozuryczne, furosemid, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas moczowy, laktuloza, lek immunosupresyjny, lek nefrotoksyczny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwzakrzepowy, liczba leukocytów, mesalazyna, metotreksat, metylotransferaza tiopurynowa, morfologia krwi, niesterydowy lek przeciwzapalny, NLPZ, parametr krzepnięcia, parametry elektrolitowe, parametry hematologiczne, parametry nerkowe, pochodna kumaryny, pochodna sulfonylomocznika, probenecyd, spironolakton, środek przeczyszczający, stężenie glukozy we krwi, sulfinpyrazon, supresja szpiku kostnego, tabletka dojelitowa, tioguanina, toksyczność salicylanów, transporter nerkowy, trombocyt, warfaryna, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Salaza 1000 mg
Mesalazyna, substancja czynna leku Salaza, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie ważne jest monitorowanie pacjentów stosujących jednocześnie mesalazynę i pochodne kumaryny (np. warfaryna), ze względu na ryzyko osłabienia działania przeciwzakrzepowego i konieczność dostosowania dawki na podstawie INR. Równoczesne podawanie mesalazyny z pochodnymi sulfonylomocznika (glibenklamid, gliklazyd) może nasilać efekt hipoglikemizujący, co wymaga ścisłej kontroli glikemii. Mesalazyna osłabia także działanie urykozuryczne leków takich jak probenecyd i sulfinpyrazon, zmniejszając ich skuteczność w terapii dny moczanowej. Interakcje z diuretykami, zwłaszcza furosemidem, zwiększają ryzyko toksyczności salicylanów, a z spironolaktonem mogą osłabiać jego natriuretyczne działanie, co wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawkowania.
6-merkaptopuryna, antagonizm farmakodynamiczny, azatiopryna, biodostępność mesalazyny, błona śluzowa przewodu pokarmowego, choroba zapalna jelit, cytostatyk, dna moczanowa, doustny lek przeciwzakrzepowy, dyskrazja krwi, działanie drażniące, działanie hepatotoksyczne, działanie hipoglikemizujące, działanie mielosupresyjne, działanie natriuretyczne, działanie nefrotoksyczne, działanie niepożądane, działanie urykozuryczne, furosemid, glibenklamid, gliklazyd, hiperurykemia, interakcja farmakokinetyczna, krwawienie z przewodu pokarmowego, laktuloza, lek immunosupresyjny, leukocyt, metotreksat, monitorowanie INR, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, parametr hematologiczny, pochodna kumaryny, pochodna sulfonylomocznika, probenecyd, spironolakton, środek przeczyszczający, sulfinpyrazon, synergizm farmakodynamiczny, szpik kostny, tabletka dojelitowa, tioguanina, toksyczność salicylanów, trombocyt, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Salaza 1000 mg
Mesalazyna, substancja czynna preparatu Salaza (1000 mg, czopki), wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, które mają kluczowe znaczenie w terapii pacjentów, zwłaszcza z chorobami zapalnymi jelit. Jednoczesne stosowanie mesalazyny z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) oraz azatiopryną zwiększa ryzyko nefrotoksyczności, co wymaga ścisłego monitorowania funkcji nerek. Ponadto, mesalazyna nasila mielosupresję wywoływaną przez azatioprynę, 6-merkaptopurynę i tioguaninę, co może prowadzić do leukopenii, trombocytopenii i niedokrwistości, wskazując na konieczność regularnej kontroli morfologii krwi i ewentualnej modyfikacji dawkowania. W przypadku terapii skojarzonej z warfaryną, mesalazyna może osłabiać jej działanie przeciwzakrzepowe, co wymaga częstego monitorowania INR i potencjalnej korekty dawki warfaryny.
6-merkaptopuryna, azatiopryna, charakterystyka produktu leczniczego, choroby zapalne jelit, działania niepożądane wątroby, działanie mielosupresyjne, działanie przeciwzakrzepowe, hamowanie szpiku kostnego, hepatotoksyczność, leki immunosupresyjne, leki nefrotoksyczne, leki przeciwzakrzepowe, leukopenia, mesalazyna, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, nefrotoksyczność, niedokrwistość, niesteroidowe leki przeciwzapalne, parametry hematologiczne, parametry układu krzepnięcia, podrażnienie błony śluzowej, Salaza, tioguanina, trombocytopenia, warfaryna, wartość INR, zaburzenia funkcji nerek - Leksykon leków
Przedawkowanie – Argadopin 100 mg
Przedawkowanie allopurynolu, substancji czynnej leku Argadopin, choć potencjalnie prowadzi do objawów ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, biegunka) oraz układu nerwowego (zawroty głowy), wykazuje stosunkowo niskie ryzyko poważnych konsekwencji klinicznych przy odpowiednim postępowaniu. Udokumentowano przypadki przyjęcia dawek nawet do 22,5 g, gdzie nie zaobserwowano działań niepożądanych, a przy dawce 20 g wystąpiły wymienione objawy. Przedawkowanie powoduje istotne zahamowanie aktywności oksydazy ksantynowej, co może prowadzić do interakcji farmakokinetycznych, zwłaszcza u pacjentów jednocześnie stosujących 6-merkaptopurynę lub azatioprynę, zwiększając ryzyko toksyczności, w tym mielosupresji i działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego.
6-merkaptopuryna, azatiopryna, biegunka, dane kliniczne, diureza, dysfagia, działanie niepożądane, efekt farmakodynamiczny, funkcja nerek, hemodializa, leczenie immunosupresyjne, leczenie podtrzymujące, lek immunosupresyjny, mielosupresja, nawodnienie organizmu, nerkowa droga eliminacji, nudności, objawy kliniczne, objawy podmiotowe i przedmiotowe, oksydaza ksantynowa, produkt leczniczy, prolek, przedawkowanie allopurynolu, przewód pokarmowy, substancja czynna, toksyczność, układ nerwowy, upośledzenie funkcji nerek, wymioty, zawroty głowy - Leksykon substancji czynnych
Kwas 5-aminosalicylowy – Interakcje
Kwas 5-aminosalicylowy (mesalazyna) wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne, szczególnie z lekami immunosupresyjnymi takimi jak azatiopryna, 6-merkaptopuryna oraz tioguanina, które mogą nasilać supresję szpiku kostnego, prowadząc do leukopenii, małopłytkowości i niedokrwistości. W związku z tym konieczne jest regularne monitorowanie parametrów hematologicznych oraz ewentualna modyfikacja dawkowania tych leków. Ponadto, mesalazyna może osłabiać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny, co wymaga częstszego monitorowania INR i dostosowania dawki warfaryny w celu zapobiegania powikłaniom krwotocznym lub zakrzepowym.
6-merkaptopuryna, azatiopryna, działanie supresyjne, INR, interakcja farmakodynamiczna, kontrola hematologiczna, kwas 5-aminosalicylowy, lek immunosupresyjny, lek przeciwzakrzepowy, leukopenia, małopłytkowość, mielosupresja, niedokrwistość, nieswoista choroba zapalna jelit, nieswoiste zapalenie jelit, parametr hematologiczny, parametr koagulologiczny, szpik kostny, tioguanina, warfaryna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Imuran 25 mg
Azatiopryna, po podaniu doustnym, wykazuje dobre wchłanianie z przewodu pokarmowego, jednak jej biodostępność jest o około 26% niższa przy podaniu z pokarmem i mlekiem w porównaniu do podania na czczo, co jest związane z rozkładem 6-merkaptopuryny (6-MP) przez oksydazę ksantynową w mleku. Maksymalne stężenie radioaktywności w osoczu po podaniu azatiopryny znakowanej izotopem 35S osiągane jest po 1-2 godzinach, a okres półtrwania wynosi 4-6 godzin, choć okres półtrwania samej azatiopryny jest krótszy (6-28 minut), a 6-MP wynosi 38-114 minut. Metabolizm azatiopryny prowadzi do powstania kwasu 6-tiomoczowego i innych metabolitów, z minimalnym wydalaniem leku w formie niezmienionej. Kluczową rolę w metabolizmie odgrywa enzym S-metylotransferaza tiopuryny (TPMT), którego aktywność wpływa na stężenia cytotoksycznych nukleotydów tioguaniny i ryzyko mielosupresji. Genotypowanie TPMT pozwala na identyfikację pacjentów z niedoborem enzymu, co ma istotne znaczenie kliniczne.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Crohnax 1000 mg
Terapia mesalazyną w formie czopków (Crohnax 500 mg lub 1000 mg) wymaga szczególnej ostrożności ze względu na liczne potencjalne interakcje farmakologiczne. Współstosowanie z glikokortykosteroidami może nasilać działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego, natomiast niesteroidowe leki przeciwzapalne i azatiopryna zwiększają ryzyko nefrotoksyczności, co wymaga regularnego monitorowania funkcji nerek. Interakcje z metotreksatem i 6-merkaptopuryną mogą prowadzić do nasilenia toksyczności i supresji szpiku kostnego (leukopenia, małopłytkowość, niedokrwistość, pancytopenia), co wskazuje na konieczność ścisłej kontroli morfologii krwi. Mesalazyna może również nasilać działanie hipoglikemizujące pochodnych sulfonylomocznika, co wymaga monitorowania glikemii i ewentualnej korekty dawki u pacjentów z cukrzycą typu 2.
6-merkaptopuryna, azatiopryna, cukrzyca typu 2, dna moczanowa, działanie diuretyczne, działanie przeciwzakrzepowe, działanie tuberkulostatyczne, furosemid, glikokortykosteroid, gruźlica, hepatotoksyczność, hiperurykemia, lek hipoglikemizujący, lek urykozuryczny, leukopenia, małopłytkowość, mesalazyna, metotreksat, nadciśnienie tętnicze, nefrotoksyczność, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, pancytopenia, pochodna kumaryny, pochodna sulfonylomocznika, probenecyd, ryfampicyna, spironolakton, sulfinpirazon, supresja szpiku kostnego - Leksykon leków
Interakcje leku – Crohnax 500 mg
Produkt leczniczy Crohnax (mesalazyna) wykazuje potencjalne interakcje farmakologiczne z wieloma grupami leków, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej mimo braku specyficznych badań interakcyjnych. Glikokortykosteroidy mogą nasilać działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego, co wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawki. Połączenie mesalazyny z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) oraz azatiopryną zwiększa ryzyko nefrotoksyczności, wskazując na konieczność regularnej kontroli funkcji nerek. Pochodne sulfonylomocznika mogą nasilać hipoglikemię, co wymaga ścisłego monitorowania glikemii u pacjentów z cukrzycą. Metotreksat w połączeniu z mesalazyną może wykazywać zwiększoną toksyczność, co uzasadnia kontrolę parametrów wątrobowych i nerkowych oraz rozważenie dostosowania dawki metotreksatu.
6-merkaptopuryna, azatiopryna, błona śluzowa przewodu pokarmowego, cukrzyca, diureza, dna moczanowa, działanie hipoglikemizujące, działanie moczopędne, działanie nefrotoksyczne, działanie niepożądane, działanie tuberkulostatyczne, działanie urykozuryczne, funkcja nerek, funkcja wątroby, furosemid, glikokortykosteroid, gruźlica, hepatotoksyczność, INR, lek przeciwzakrzepowy, leukopenia, małopłytkowość, mesalazyna, metotreksat, morfologia krwi, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, pancytopenia, parametr krzepnięcia krwi, pochodna kumaryny, pochodna sulfonylomocznika, poziom glukozy we krwi, probenecyd, przewód pokarmowy, równowaga elektrolitowa, ryfampicyna, schorzenie wątroby, spironolakton, sulfinpirazon, supresja szpiku kostnego - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Pentasa
Produkt leczniczy Pentasa w postaci czopków 1 g zawierających mesalazynę wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania pacjentów ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych, w tym ciężkich reakcji skórnych (SCAR, SJS, TEN), ostrych objawów nietolerancji takich jak skurczowe i ostry ból brzucha, gorączka >38°C, silny ból głowy oraz wysypka skórna. Pacjenci z historią działań niepożądanych po sulfasalazynie powinni być poddani intensywnemu nadzorowi. W trakcie terapii konieczne jest regularne monitorowanie funkcji wątroby (AlAT, AspAT) oraz nerek (stężenie kreatyniny, badania moczu), zwłaszcza u osób z istniejącymi zaburzeniami tych narządów. Mesalazyna jest przeciwwskazana u pacjentów z niewydolnością nerek, a w przypadku współistniejącego leczenia lekami nefrotoksycznymi zaleca się zwiększenie częstotliwości kontroli parametrów nerkowych.
6-merkaptopuryna, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, astma oskrzelowa, azatiopryna, badanie fizykochemiczne moczu, ciężkie skórne działania niepożądane, kamica układu moczowego, mesalazyna, nadwrażliwość serca, objawy nietolerancji, rozmaz krwi obwodowej, skurczowy ból brzucha, stężenie kreatyniny, sulfasalazyna, tioguanina, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, wysypka skórna, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności płuc, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia składu krwi, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia, zespół Stevensa-Johnsona