właściwości farmakokinetyczne

Właściwości farmakokinetyczne opisują procesy, jakim podlega lek w organizmie po podaniu. Obejmują one cztery główne etapy: wchłanianie (absorpcję), dystrybucję, metabolizm (biotransformację) oraz wydalanie substancji leczniczej. Parametry farmakokinetyczne pozwalają określić, jak szybko i w jakim stopniu lek dociera do miejsca działania oraz jak długo pozostaje aktywny w organizmie.

Absorpcja określa szybkość i stopień wchłaniania leku z miejsca podania do krążenia ogólnego. Dystrybucja dotyczy rozprowadzania substancji leczniczej w organizmie, w tym jej przenikania przez bariery biologiczne i wiązania z białkami osocza. Metabolizm, zachodzący głównie w wątrobie, przekształca lek w metabolity o różnej aktywności biologicznej, natomiast wydalanie eliminuje substancję leczniczą i jej metabolity z organizmu, głównie przez nerki i wątrobę.

Kluczowe parametry farmakokinetyczne to: biodostępność, objętość dystrybucji, okres półtrwania, klirens oraz pole pod krzywą stężenia leku w czasie (AUC). Znajomość tych właściwości jest niezbędna do ustalenia optymalnego dawkowania, przewidywania potencjalnych interakcji między lekami oraz dostosowania terapii u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Korzenie goryczki – Właściwości farmakokinetyczne

Korzenie goryczki (Gentiana lutea L.) stanowią kluczowy składnik nalewki gorzkiej (Amara tinctura) w produkcie leczniczym Krople żołądkowe Amara, gdzie nalewka ta występuje w ilości 25 ml na 100 ml preparatu. Pomimo szerokiego zastosowania, brak jest szczegółowych danych farmakokinetycznych dotyczących biodostępności, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania związków aktywnych korzeni goryczki w tym produkcie. Nalewka przygotowywana jest w stosunku surowiec-ekstrahent DER 1:3,5 z użyciem 70% etanolu (V/V), co wpływa na profil ekstraktów i potencjalnie na ich farmakokinetykę. Dodatkowo, obecność innych składników roślinnych (liście bobrka Menyathes trifoliata L., owocnia pomarańczy gorzkiej Citrus aurantium L.) oraz współwystępowanie z innymi nalewkami (ziele dziurawca, liście mięty pieprzowej, korzeń kozłka) komplikuje ocenę farmakokinetyczną korzeni goryczki.
biodostępność, biodostępność składników aktywnych, dystrybucja, dystrybucja tkankowa, ekstrahent, etanol 70%, forma farmaceutyczna, interakcja farmakokinetyczna, korzeń goryczki, krople doustne, krople żołądkowe, liść bobrka, metabolizm, nalewka gorzka, nalewka z kozłka, nalewka z mięty pieprzowej, owocnia pomarańczy gorzkiej, przewód pokarmowy, śluzówka jamy ustnej, stosunek surowiec-ekstrahent, wchłanianie, właściwości farmakokinetyczne, wyciąg z dziurawca, wydalanie, związek biologicznie czynny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Piroxicam Jelfa 20 mg

Piroksykam, substancja czynna leku Piroxicam Jelfa, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 3-5 godzin po podaniu doustnym. Lek wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~99%) oraz niewielką objętość dystrybucji (0,12-0,14 l/kg), co ogranicza jego dystrybucję poza kompartment naczyniowy. Kluczowym parametrem jest długi okres półtrwania wynoszący 37,5 ± 2,84 godziny, umożliwiający dawkowanie raz na dobę, jednak osiągnięcie stanu stacjonarnego wymaga 7-12 dni regularnego stosowania. Piroksykam podlega dwufazowemu metabolizmowi wątrobowemu (hydroksylacja przez CYP450 oraz sprzęganie z kwasem glukuronowym), a jego eliminacja odbywa się głównie przez nerki (około 2/3 dawki w postaci metabolitów) oraz w mniejszym stopniu z kałem (około 1/3 dawki). Klirens nerkowy wynosi około 0,28 ml/h/kg, co stanowi 10,4% całkowitego klirensu osoczowego, wskazując na dominujący udział metabolizmu wątrobowego w eliminacji leku.
białka osocza, biotransformacja, cytochrom P450, hydroksylacja, interakcje lekowe, klirens nerkowy, krążenie wątrobowo-jelitowe, kwas glukuronowy, metabolizm, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, piroksykam, stężenie substancji czynnej, stężenie terapeutyczne, substancja czynna, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neorelium 5 mg/ml

Diazepam w postaci roztworu do wstrzykiwań (5 mg/ml) charakteryzuje się szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (150-400 ng/ml) już po 5 minutach od podania dożylnego, co umożliwia szybkie działanie terapeutyczne, szczególnie istotne w stanach nagłych. Wysokie wiązanie z białkami osocza (95-99%) oraz objętość dystrybucji wynosząca 0,95-2 l/kg, zależna od wieku pacjenta, wpływają na farmakokinetykę leku, zwłaszcza u osób starszych. Diazepam wykazuje duże powinowactwo do tkanki tłuszczowej, co może prowadzić do kumulacji i przedłużenia działania, a także przenika przez barierę krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, łożysko oraz do mleka matki, co ma znaczenie przy stosowaniu u kobiet w ciąży i w okresie laktacji.
aktywny metabolit, bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, bariera łożyska, diazepam, interakcja lekowa, maksymalne stężenie we krwi, Neorelium, niewydolność nerek, nordiazepam, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksazepam, podanie domięśniowe, podanie dożylne, roztwór do wstrzykiwań, sprzęganie z kwasem glukuronowym, temazepam, tkanka tłuszczowa, wątroba, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, zaburzenie funkcji nerek
Leksykon substancji czynnych
Fosforan sodu – Właściwości farmakokinetyczne

W preparacie homeopatycznym Rexorubia, zawierającym fosforan sodu (Natrium phosphoricum D4) w stężeniu 2,0 g na 100 g granulatu, nie przeprowadzono szczegółowych badań farmakokinetycznych. Brak jest danych dotyczących kluczowych parametrów farmakokinetycznych, takich jak wchłanianie z przewodu pokarmowego, dystrybucja w tkankach i płynach ustrojowych, metabolizm, eliminacja oraz biodostępność tej substancji. Podobna sytuacja dotyczy pozostałych składników preparatu, w tym Natrium sulfuricum D6, Silicea D6, Calcarea carbonica D8, Calcarea iodata D8, Calcarea phosphorica D4, Magnesia phosphorica D4, Ferrum phosphoricum D4, Rubia tinctoria D6 oraz Juglans pulvis D6.
biodostępność, charakterystyka produktu leczniczego, dystrybucja w tkankach, eliminacja leku, fosforan sodu, krzemionka homeopatyczna, marzana barwierska, metabolizm, monitorowanie skuteczności leczenia, obserwacja kliniczna, parametry farmakokinetyczne, płyny ustrojowe, preparat homeopatyczny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Midanium 1 mg/ml

Preparat Midanium, zawierający midazolam w stężeniach 1 mg/ml oraz 5 mg/ml w formie roztworu do wstrzykiwań, przeszedł standardowe badania przedkliniczne zgodne z wymogami dla produktów leczniczych. Wyniki tych badań, obejmujące właściwości farmakologiczne, farmakokinetyczne oraz aspekty kliniczne, zostały w pełni uwzględnione w Charakterystyce Produktu Leczniczego (ChPL). Profil bezpieczeństwa przedklinicznego jest identyczny dla obu dostępnych stężeń, co potwierdza brak dodatkowych zagrożeń nieujętych w innych sekcjach dokumentacji.
badania przedkliniczne, charakterystyka produktu leczniczego, Midanium, midazolam, postać farmaceutyczna, profil bezpieczeństwa, roztwór do wstrzykiwań, schorzenie kardiologiczne, schorzenie nerkowe, substancja czynna, substancja pomocnicza, właściwości farmakokinetyczne, właściwości farmakologiczne
Leksykon leków
Przedawkowanie – Zovirax Active 200 mg

Przedawkowanie acyklowiru, substancji czynnej leku Zovirax Active, może wystąpić zarówno po jednorazowym przyjęciu dużej dawki, jak i po powtarzającym się stosowaniu dawek przekraczających zalecenia. Ze względu na częściowe wchłanianie z przewodu pokarmowego, nawet jednorazowa dawka do 20 g zwykle nie wywołuje objawów toksyczności. Jednak przewlekłe doustne przedawkowanie przez kilka dni może prowadzić do objawów gastroenterologicznych (nudności, wymioty) oraz neurologicznych (ból głowy, splątanie). Objawy te pojawiają się przy powtarzających się dawkach powyżej zalecanych i wymagają szczególnej uwagi klinicznej.
dawka wywołująca, hemodializa, leczenie objawowe, manifestacja kliniczna, monitorowanie pacjenta, nudności i wymioty, objawy gastroenterologiczne, objawy neurologiczne, przedawkowanie acyklowiru, przewlekłe przedawkowanie, splątanie, toksyczność leku, wchłanianie acyklowiru, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bisoprolol Aurovitas 5 mg

Bisoprolol fumaranu, substancja czynna preparatu Bisoprolol Aurovitas, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% dzięki niemal całkowitemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego i niskiemu efektowi pierwszego przejścia wątrobowego. Lek wykazuje około 30% wiązania z białkami osocza oraz objętość dystrybucji 3,5 l/kg masy ciała, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Całkowity klirens wynosi około 15 l/h. Eliminacja bisoprololu odbywa się w równych proporcjach przez metabolizm wątrobowy (50%) oraz wydalanie nerkowe w postaci niezmienionej (50%), co umożliwia stosowanie standardowych dawek u pacjentów z izolowanymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Okres półtrwania u osób zdrowych wynosi 10-12 godzin, co pozwala na dawkowanie raz na dobę, a farmakokinetyka leku ma charakter liniowy i nie zależy od wieku pacjenta.
biodostępność, bisoprolol fumaranu, dawkowanie doustne, dystrybucja tkankowa, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, faza eliminacji, kinetyka leku, klasyfikacja NYHA, klirens całkowity, metabolizm wątrobowy, nieczynne metabolity, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja leku, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, substancja czynna, wchłanianie bisoprololu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Dutasteryd – Właściwości farmakokinetyczne

Dutasteryd po podaniu doustnym w dawce 0,5 mg osiąga maksymalne stężenie w surowicy w ciągu 1-3 godzin, z biodostępnością około 60%, niezależnie od spożycia posiłków. Charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (300-500 l) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (>99,5%). Po miesięcznym stosowaniu dawki 0,5 mg/dobę stężenie w surowicy osiąga 65% stanu stacjonarnego, a po 6 miesiącach około 40 ng/ml. Dutasteryd jest intensywnie metabolizowany przez izoenzymy CYP3A4 i CYP3A5 do kilku metabolitów, z których główne stanowią 39%, 21%, 7% i 7% wydalanych produktów przemiany. Wydalanie odbywa się głównie z kałem, z minimalnym udziałem nerek (<0,1% dawki). Okres półtrwania przy dawkach terapeutycznych wynosi 3-5 tygodni, co wskazuje na powolną eliminację po osiągnięciu stanu stacjonarnego.
badanie biorównoważności, badanie farmakokinetyczne, białka osocza, biodostępność, cytochrom P-450, dawka dobowa, dutasteryd, ekspozycja na lek, eliminacja, farmakokinetyka tamsulosyny, interakcja farmakokinetyczna, izoenzymy, metabolit dihydroksylowy, metabolit monohydroksylowy, metabolizm, metabolizm in vivo, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie w surowicy, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Losartan Hydrochlorothiazyd Krka 100 mg + 25 mg

Losartan Hydrochlorotiazyd Krka, dostępny w dawkach 50 mg + 12,5 mg oraz 100 mg + 25 mg, charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką. Losartan wykazuje około 33% biodostępności po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 1 godzinie, a jego aktywny metabolit po 3-4 godzinach. Oba związki wiążą się z białkami osocza w ≥99%, a objętość dystrybucji losartanu wynosi 34 litry. Metabolizm losartanu prowadzi do powstania aktywnego metabolitu (14% dawki), który ma okres półtrwania 6-9 godzin, podczas gdy losartan sam ma okres półtrwania około 2 godzin. Hydrochlorotiazyd nie ulega metabolizmowi i jest wydalany w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania 5,6-14,8 godzin oraz wydalaniem ≥61% dawki z moczem w ciągu 24 godzin. Klirens osoczowy losartanu wynosi około 600 ml/min, a jego aktywnego metabolitu 50 ml/min, natomiast klirens nerkowy odpowiednio 74 ml/min i 26 ml/min. Farmakokinetyka losartanu i metabolitu jest liniowa do dawki 200 mg, a hemodializa nie usuwa ani losartanu, ani jego metabolitu, co ma znaczenie kliniczne w przypadku przedawkowania u pacjentów dializowanych.
AUC, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność leku, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, hemodializa, hydroksylacja, klirens nerkowy, klirens osoczowy, losartan hydrochlorotiazyd, marskość wątroby poalkoholowa, metabolit aktywny, metabolit E-3174, metabolizm leku, nadciśnienie tętnicze, okres półtrwania leku, tetrazologlukuronid, wchłanianie leku, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sapoven 10 mg glikozydów trójterpenowych w przeliczeniu na escynę/g

Produkt leczniczy SAPOVEN w postaci maści zawiera 10 mg glikozydów trójterpenowych (w przeliczeniu na escynę) na gram produktu, pozyskiwanych z ekstraktu z nasion kasztanowca (Hippocastani seminis extractum) o stosunku surowiec:ekstrakt 4:1, z ekstrahenta etanolowego 80% (V/V) i zawartości 10% glikozydów trójterpenowych. Brak jest dostępnych danych dotyczących farmakokinetyki po aplikacji miejscowej, w tym wchłaniania przezskórnego, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania substancji czynnych. Maść ma barwę od kremowej do jasnobeżowej i specyficzny zapach, co może wpływać na uwalnianie i penetrację escyny przez skórę.
alkohol cetostearylowy, aplikacja miejscowa, dystrybucja w organizmie, ekstrakt z nasion kasztanowca, escyna, glikol propylenowy, glikozyd trójterpenowy, Hippocastani seminis extractum, kwas sorbowy, metabolizm, metylu parahydroksybenzoesan, promotor wchłaniania przezskórnego, propylu parahydroksybenzoesan, wchłanianie przezskórne, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie składników aktywnych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Albutein 50 g/l

Albumina ludzka, główny składnik preparatu Albutein 50 g/l, wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, które wpływają na jej dystrybucję, metabolizm i eliminację. Całkowita wymienialna pula albumin u zdrowych osób wynosi 4–5 g/kg masy ciała, z 40–45% znajdującymi się w przestrzeni wewnątrznaczyniowej i 55–60% w pozanaczyniowej. Po dożylnym podaniu mniej niż 10% albuminy opuszcza łożysko naczyniowe w ciągu pierwszych 2 godzin, choć u niektórych pacjentów objętość osocza może pozostawać zwiększona przez kilka godzin. W stanach patologicznych, takich jak ciężkie oparzenia czy wstrząs septyczny, dochodzi do zwiększonej przepuszczalności naczyń włosowatych, co powoduje redystrybucję albuminy i jej ucieczkę do przestrzeni pozanaczyniowej, wpływając na skuteczność terapeutyczną preparatu, zwłaszcza u pacjentów w stanie krytycznym.
albumina ludzka, Albutein, ciężkie oparzenia, dystrybucja metabolizm wydalanie, działanie hipoonkotyczne, infuzja, łożysko naczyniowe, objętość osocza, okres półtrwania albuminy, proteazy lizosomalne, przepuszczalność naczyń włosowatych, przestrzeń pozanaczyniowa, przestrzeń wewnątrznaczyniowa, pula albumin, roztwór do infuzji, sprzężenie zwrotne, stan krytyczny, właściwości farmakokinetyczne, właściwości onkotyczne, wstrząs septyczny, zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Macrogol Aurovitas 10 g

Makrogol 4000, składnik leku Macrogol Aurovitas, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który determinuje jego skuteczność i bezpieczeństwo stosowania. Po podaniu doustnym substancja ta nie ulega wchłanianiu z przewodu pokarmowego, co oznacza, że działa wyłącznie miejscowo w świetle jelita, bez przenikania do krążenia ogólnoustrojowego. Brak absorpcji eliminuje dystrybucję do tkanek oraz metabolizm przez enzymy wątrobowe lub inne układy enzymatyczne, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych i działań niepożądanych związanych z obecnością substancji poza przewodem pokarmowym.
badanie farmakokinetyczne, dystrybucja ogólnoustrojowa, działanie niepożądane, działanie ogólnoustrojowe, działanie osmotyczne, interakcja metaboliczna, krążenie ogólnoustrojowe, makrogol 4000, metabolizm wątrobowy, podanie doustne, proces biotransformacji, profil bezpieczeństwa, przedłużone stosowanie, skuteczność terapeutyczna, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwości farmakokinetyczne, współistniejące schorzenie, wydalanie w postaci niezmienionej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metformax SR 1000 1000 mg

Metformina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Metformax SR) wykazuje wolniejszą kinetykę wchłaniania w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu, z Tmax około 7 godzin (vs. 2,5 godziny). Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 1500 mg wynosi średnio 1193 ng/ml, a po dawce 1000 mg podanej po posiłku 1214 ng/ml, z Tmax około 5 godzin. AUC i Cmax nie rosną proporcjonalnie do dawki, a podanie leku na czczo zmniejsza AUC o 30%, natomiast podanie po posiłku zwiększa AUC o 77% i Cmax o 26% (dla dawki 1000 mg). Nie obserwuje się kumulacji leku przy dawkach do 2000 mg. Metformina charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza, dużą objętością dystrybucji (63-276 l) oraz przenikaniem do erytrocytów, które stanowią drugi przedział dystrybucji.
biorównoważność, dystrybucja leku, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytrocyty, faza eliminacji, klirens nerkowy, krzywa stężenia leku, kumulacja leku, metabolizm leku, metformina, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie leku, wydalanie w postaci niezmienionej, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zmienność parametrów farmakokinetycznych
Leksykon substancji czynnych
Ceftriakson – Właściwości farmakokinetyczne

Ceftriakson, antybiotyk z grupy cefalosporyn III generacji, charakteryzuje się unikalnymi właściwościami farmakokinetycznymi, które determinują jego szerokie zastosowanie kliniczne. Po dożylnym podaniu bolusowym dawek 500 mg i 1 g osiąga maksymalne stężenia w osoczu odpowiednio około 120 mg/l i 200 mg/l, natomiast po infuzji dożylnej dawek 500 mg, 1 g i 2 g stężenia wynoszą około 80, 150 i 250 mg/l. Po podaniu domięśniowym dawki 1 g maksymalne stężenie wynosi około 81 mg/l i osiągane jest po 2-3 godzinach, przy czym AUC jest porównywalne z podaniem dożylnym. Objętość dystrybucji wynosi 7-12 litrów, co świadczy o dobrej penetracji do tkanek i płynów ustrojowych, w tym do płuc, serca, dróg żółciowych, płynu mózgowo-rdzeniowego (CSF), gdzie stężenie w CSF u pacjentów z zapaleniem opon może osiągać do 25% stężenia w osoczu. Ceftriakson wykazuje wysokie, odwracalne wiązanie z białkami osocza (około 95% przy stężeniach <100 mg/l), które ulega nasyceniu przy wyższych stężeniach (85% przy 300 mg/l). Klirens całkowity wynosi 10-22 ml/min, z czego 5-12 ml/min to klirens nerkowy, a eliminacja odbywa się w 50-60% przez nerki i 40-50% przez żółć. Okres półtrwania u dorosłych wynosi około 8 godzin, co umożliwia dawkowanie 1-2 razy na dobę.
bakteryjne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, cefalosporyna trzeciej generacji, farmakokinetyka nieliniowa, filtracja kłębuszkowa, klirens nerkowy, klirens osoczowy, minimalne stężenie hamujące, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie domięśniowe, podanie dożylne, podanie pozajelitowe, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tirosint Sol 125 mcg

TIROSINT SOL to roztwór doustny lewotyroksyny sodowej dostępny w dawkach od 13 do 200 µg, charakteryzujący się wysoką biodostępnością sięgającą do 80% oraz Tmax wynoszącym 1-5 godzin. Początek działania terapeutycznego obserwuje się już po 3-5 dniach od rozpoczęcia terapii, co jest istotne w szybkiej substytucji hormonalnej. Lewotyroksyna wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99,97%), co uniemożliwia jej usunięcie metodami pozaustrojowymi, takimi jak hemodializa czy hemoperfuzja. Objętość dystrybucji wynosi 10-12 litrów, a metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, nerkach, mózgu i mięśniach, z eliminacją przez mocz i kał. Klirens metaboliczny wynosi około 1,2 l osocza/dobę.
biodostępność, biotransformacja lewotyroksyny, frakcja wolna, górny odcinek jelita cienkiego, hemodializa, hemoperfuzja, klirens metaboliczny, lewotyroksyna, lewotyroksyna sodowa, metabolizm hormonów tarczycy, nadczynność tarczycy, niedoczynność tarczycy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przedawkowanie leku, roztwór doustny, stężenie w osoczu, substytucja hormonalna, terapia substytucyjna, Tirosint Sol, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności tarczycy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flutixon 125 mcg/dawkę inh.

Flutykazon propionian, zawarty w preparacie Flutixon w dawce 125 mikrogramów na dawkę inhalacyjną, charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką, która wpływa na jego skuteczność i bezpieczeństwo. Wchłanianie ogólnoustrojowe odbywa się głównie przez płuca w sposób dwufazowy, co zapewnia odpowiednie stężenie leku w miejscu działania. Wchłanianie z przewodu pokarmowego jest minimalne, około 1%, ze względu na niską rozpuszczalność i intensywny metabolizm pierwszego przejścia w wątrobie. Metabolizm wątrobowy jest szybki, co potwierdza wysoki klirens osoczowy po podaniu dożylnym, a eliminacja następuje głównie przez przewód pokarmowy, gdzie 87-100% dawki jest wydalane z kałem, w większości w formie niezmienionej.
absorpcja substancji czynnej, biodostępność ogólnoustrojowa, biotransformacja leku, dawka inhalacyjna, drogi oddechowe, działanie ogólnoustrojowe leku, farmakokinetyka, flutykazon propionian, klirens osoczowy, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, podanie wziewne, profil bezpieczeństwa, wchłanianie ogólnoustrojowe, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Digoxin Teva 100 mcg

Digoksyna może być stosowana u kobiet w ciąży jedynie wtedy, gdy korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Brak jest odpowiednich, kontrolowanych badań klinicznych w tej grupie, jednak wiadomo, że digoksyna przenika przez barierę łożyskową, osiągając w surowicy noworodka około 11% stężenia matczynego. Nie wykazano działania teratogennego ani toksycznego na zarodek, jednak ze względu na ograniczone dane kliniczne zaleca się ostrożność i ścisłe monitorowanie stanu matki oraz rozwoju płodu. Produkt dostępny jest w dawkach 100 μg i 250 μg, a u kobiet ciężarnych konieczne może być dostosowanie dawkowania i monitorowanie stężenia terapeutycznego ze względu na zmiany farmakokinetyczne w ciąży.
bariera łożyskowa, ciąża, dawka terapeutyczna, dawkowanie leku, digoksyna, Digoxin Teva, działanie teratogenne, farmakokinetyka leku, glikozyd naparstnicy, karmienie piersią, laktacja, monitorowanie terapii, objawy niepożądane, płodność, stężenie digoksyny, stężenie terapeutyczne, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bunondol 0,2 mg

Buprenorfina chlorowodorek, zawarta w preparacie Bunondol, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które wpływają na jej skuteczność terapeutyczną oraz wybór drogi podania. Substancja ta wykazuje dobrą biodostępność zarówno przez błonę śluzową jamy ustnej, jak i przewód pokarmowy, jednak preferowaną drogą aplikacji jest podanie podjęzykowe ze względu na znaczny efekt pierwszego przejścia po podaniu doustnym, prowadzący do inaktywacji leku. Maksymalne stężenie buprenorfiny w osoczu (Cmax) osiągane jest około 90 minut po podaniu podjęzykowym. Metabolizm buprenorfiny prowadzi do powstania norbuprenorfiny, która wykazuje agonistyczne działanie na receptory opioidowe μ, lecz o mniejszej aktywności wewnętrznej niż związek macierzysty.
błona śluzowa jamy ustnej, buprenorfina chlorowodorek, Cmax, efekt pierwszego przejścia, eliminacja buprenorfiny, faza końcowa eliminacji, inaktywacja substancji czynnej, metabolizm, norbuprenorfina, parametr farmakokinetyczny, podanie podjęzykowe, receptor opioidowy μ, stężenie buprenorfiny w osoczu, właściwości farmakokinetyczne, właściwości lipofilne, wydalanie z organizmu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Woda do wstrzykiwań CSL Behring –

Woda do wstrzykiwań CSL Behring, stosowana jako rozpuszczalnik do sporządzania leków parenteralnych, nie posiada właściwości farmakokinetycznych, co oznacza, że nie podlega procesom takim jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm czy wydalanie. Produkt ten jest bezbarwnym, przezroczystym płynem, który pełni wyłącznie funkcję medium do rozpuszczania lub rozcieńczania substancji leczniczych przeznaczonych do podania pozajelitowego, nie wykazując przy tym aktywności farmakologicznej wymagającej oceny parametrów farmakokinetycznych.
Woda do wstrzykiwań CSL Behring dostępna jest w różnych objętościach: 2, 2,5, 3, 4, 5, 5,6, 10, 15, 20, 40 oraz 50 ml, co pozwala na elastyczne przygotowanie preparatów parenteralnych zgodnie z wymaganiami konkretnych substancji leczniczych. W związku z tym wszelkie rozważania dotyczące farmakokinetyki powinny odnosić się do rozpuszczonej substancji aktywnej, a nie do samego rozpuszczalnika, który nie wpływa na parametry farmakokinetyczne leku.
aktywność farmakologiczna, dystrybucja, metabolizm, parametry farmakokinetyczne, podanie pozajelitowe, preparat parenteralny, rozpuszczalnik do leków parenteralnych, substancja lecznicza, wchłanianie, właściwości farmakokinetyczne, woda do wstrzykiwań, wydalanie
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polyvaccinum submite Nieswoista szczepionka bakteryjna –

Produkt leczniczy Polyvaccinum, dostępny w trzech postaciach: submite, mite oraz forte, nie posiada danych dotyczących właściwości farmakokinetycznych, co jest charakterystyczne dla nieswoistych szczepionek bakteryjnych. Mechanizm działania preparatu opiera się na stymulacji układu immunologicznego poprzez podanie zawiesiny inaktywowanych bakterii, a nie na klasycznych procesach farmakokinetycznych takich jak absorpcja, dystrybucja, metabolizm czy wydalanie. W związku z tym, parametry farmakokinetyczne nie mają zastosowania, a punkt dotyczący tych właściwości w charakterystyce produktu leczniczego jest oznaczony jako „nie dotyczy”.
antygen bakteryjny, Corynebacterium pseudodiphtheriticum, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, inaktywowane bakterie, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, nieswoista szczepionka bakteryjna, odpowiedź immunologiczna, parametry farmakokinetyczne, Polyvaccinum, Staphylococcus aureus, staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus salivarius, stymulacja układu immunologicznego, właściwości farmakokinetyczne, zawiesina do wstrzykiwań
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fluomizin 10 mg

Fluomizin w postaci tabletek dopochwowych zawiera 10 mg chlorku dekwaliniowego, który po rozpuszczeniu w 2,5-5 ml wydzieliny pochwowej osiąga wysokie lokalne stężenie 2000-4000 mg/l. Takie stężenie zapewnia skuteczność terapeutyczną w miejscu aplikacji, co jest kluczowe dla leczenia infekcji pochwy. Tabletka ma specyficzne właściwości fizyczne (owalny kształt, wymiary około 19x12x6,3 mm), które umożliwiają odpowiednie rozpuszczenie i dystrybucję substancji czynnej w środowisku pochwy.
absorpcja ogólnoustrojowa, chlorek dekwaliniowy, dane przedkliniczne, dystrybucja miejscowa, dystrybucja tkankowa, eliminacja nerkowa, metabolizm wątrobowy, narażenie ogólnoustrojowe, parametry farmakokinetyczne, profil bezpieczeństwa leku, stężenie substancji czynnej, tabletka dopochwowa Fluomizin, wchłanianie systemowe substancji czynnej, właściwości farmakokinetyczne, wydzielina pochwowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Betaserc 24 mg

Betahistyna, podawana doustnie w dawce 24 mg (dichlorowodorek betahistyny, równoważny 15,63 mg betahistyny), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, niezależnie od jego odcinka. Spożycie pokarmu obniża maksymalne stężenie (Cmax) substancji czynnej w osoczu i opóźnia jej absorpcję, jednak całkowita biodostępność pozostaje niezmieniona. Betahistyna wykazuje niskie (<5%) wiązanie z białkami osocza, co sprzyja jej dyfuzji i działaniu terapeutycznemu. Po absorpcji ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia do nieaktywnego farmakologicznie kwasu 2-pirydylooctowego (2-PAA), którego stężenie maksymalne osiągane jest około 1 godziny po podaniu, a okres półtrwania wynosi około 3,5 godziny.
bariera biologiczna, betahistyna, białko osocza, biodostępność leku, Cmax, dawka terapeutyczna, dichlorowodorek betahistyny, droga nerkowa, farmakokinetyka liniowa, kwas 2-pirydylooctowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, stężenie substancji w osoczu, szlak metaboliczny, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Przedawkowanie – Anidulafungin Synoptis 100 mg

Przedawkowanie anidulafunginy, choć klinicznie rzadko opisywane, może prowadzić do działań niepożądanych podobnych do tych obserwowanych przy dawkach terapeutycznych, potencjalnie o nasilonym przebiegu. Dostępne dane kliniczne wskazują, że pojedyncza dawka nasycająca 400 mg oraz dawka nasycająca 260 mg z kontynuacją 130 mg/dobę nie wywołały istotnych działań toksycznych, poza przemijającym, bezobjawowym wzrostem aktywności transaminaz wątrobowych do ≤3 x górnej granicy normy u części pacjentów. Anidulafungina nie jest usuwana podczas dializy, co ma kluczowe znaczenie w zarządzaniu przedawkowaniem, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek, gdyż tradycyjne metody eliminacji leku są nieskuteczne.
anidulafungina, dawka nasycająca, dializa, działanie niepożądane, enzymy wątrobowe, leczenie objawowe, leczenie podtrzymujące, monitorowanie funkcji życiowych, niewydolność nerek, ośrodek toksykologiczny, parametry wątrobowe, podwyższenie aktywności transaminaz, profil bezpieczeństwa, przedawkowanie anidulafunginy, transaminazy wątrobowe, uszkodzenie wątroby, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Liść Melisy –

Produkt leczniczy zawierający Melissa officinalis L., folium (liść melisy) w postaci ziół do zaparzania, nie wymaga przeprowadzania badań farmakokinetycznych zgodnie z artykułem 16c(1)(a)(iii) Dyrektywy 2001/83/EC oraz wytycznymi Europejskiej Agencji Leków (EMA) dotyczącymi tradycyjnych produktów leczniczych roślinnych. Preparat zawiera 1 g liścia melisy na 1 g produktu i jest zarejestrowany w uproszczonej procedurze rejestracyjnej, która opiera się na wieloletnim, tradycyjnym stosowaniu, a nie na szczegółowych badaniach farmakokinetycznych takich jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm czy wydalanie. Podstawą dopuszczenia do obrotu tego typu tradycyjnych produktów leczniczych roślinnych jest dokumentacja potwierdzająca ich stosowanie przez co najmniej 30 lat, w tym minimum 15 lat na terenie Unii Europejskiej. Ze względu na złożony skład chemiczny liścia melisy oraz ugruntowane doświadczenie kliniczne, szczegółowe badania farmakokinetyczne nie są wymagane do potwierdzenia bezpieczeństwa i skuteczności terapeutycznej produktu. Takie podejście umożliwia uproszczoną rejestrację i stosowanie liścia melisy jako tradycyjnego środka leczniczego.
Europejska Agencja Leków, farmakokinetyka, liść melisy, Melissa officinalis, parametr farmakokinetyczny, procedura rejestracyjna, skuteczność terapeutyczna, tradycyjny produkt leczniczy roślinny, właściwości farmakokinetyczne, zioła do zaparzania
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kodan Tinktur Forte barwiony (45 g + 10 g + 0,2 g)/100 g

Produkt leczniczy Kodan Tinktur Forte barwiony zawiera trzy substancje czynne: 2-propanol (45 g/100 g), 1-propanol (10 g/100 g) oraz 2-biphenylol (0,2 g/100 g). Jest stosowany miejscowo jako płyn na skórę o przejrzystej, brązowej barwie. W dostępnej dokumentacji brak jest danych dotyczących farmakokinetyki tych składników, co jest istotne, gdyż parametry takie jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm i wydalanie mogą różnić się w zależności od substancji i wpływać na skuteczność oraz bezpieczeństwo terapii miejscowej.
1-propanol, 2-biphenylol, 2-propanol, aplikacja na skórę, charakterystyka produktu leczniczego, farmakokinetyka, interakcja lekowa, lek ogólnoustrojowy, parametr farmakokinetyczny, płyn na skórę, środek ostrożności, stosowanie miejscowe na skórę, właściwości farmakokinetyczne, wskazania i przeciwwskazania
Leksykon substancji czynnych
Wyciąg płynny z kłącza tataraku – Właściwości farmakokinetyczne

Wyciąg płynny z kłącza tataraku (Acorus calamus L.) jest jednym z siedmiu składników roślinnych w produkcie leczniczym Dentosept A, stosowanym miejscowo w jamie ustnej. Proporcje ekstraktów w produkcie wynoszą 2/2/2/1/1/1/1, gdzie kłącze tataraku stanowi jedną część. Produkt zawiera 35-45% (V/V) etanolu, który może wpływać na przenikanie substancji czynnych przez błony śluzowe. Aktualnie brak jest danych farmakokinetycznych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji składników wyciągu z kłącza tataraku po aplikacji miejscowej, co ogranicza pełną ocenę bezpieczeństwa i skuteczności preparatu.
Acorus calamus, biodostępność, błona śluzowa jamy ustnej, charakterystyka produktu leczniczego, Dentosept A, dystrybucja tkankowa, eliminacja leku, etanol 70%, farmakokinetyka, metabolizm związków czynnych, płyn do stosowania w jamie ustnej, profil bezpieczeństwa, przenikanie składników aktywnych, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, składnik roślinny, właściwości farmakokinetyczne, wyciąg płynny z kłącza tataraku
Leksykon substancji czynnych
Azotan srebra – Właściwości farmakokinetyczne

Azotan srebra (Argenti nitras) w stężeniu 10 mg/ml, stosowany miejscowo w postaci kropli do oczu (np. Mova Nitrat Pipette), charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem ogólnoustrojowym. Wchłanianie z przewodu pokarmowego oraz przez skórę przy stężeniach 0,5-1% (5-10 mg/ml) jest klinicznie nieistotne, co ogranicza ryzyko działań niepożądanych związanych z ekspozycją systemową. W związku z tym parametry farmakokinetyczne takie jak dystrybucja, metabolizm i eliminacja nie mają istotnego znaczenia klinicznego przy prawidłowym stosowaniu preparatu.
azotan srebra, bezpieczeństwo terapii, dystrybucja metabolizm eliminacja, działanie niepożądane, działanie ogólnoustrojowe, efekt terapeutyczny, ekspozycja ogólnoustrojowa, krople do oczu, parametr farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, stosowanie miejscowe, wchłanianie przezskórne, wchłanianie substancji, właściwości farmakokinetyczne, zastosowanie kliniczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vastan 20 mg

Symwastatyna, będąca prolekiem w formie nieaktywnego laktonu, ulega w organizmie hydrolizie do aktywnego beta-hydroksykwasu, który hamuje reduktazę HMG-CoA, głównie w wątrobie. Po podaniu doustnym lek jest dobrze wchłaniany, jednak mniej niż 5% dawki aktywnej formy trafia do krążenia systemowego z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Maksymalne stężenie aktywnego metabolitu w osoczu osiągane jest po 1-2 godzinach, a przyjmowanie leku z posiłkiem nie wpływa na jego absorpcję. Symwastatyna i jej metabolity wykazują wysokie (>95%) wiązanie z białkami osocza, co wpływa na ich biodostępność. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, a transport do hepatocytów jest zależny od białka OATP1B1 oraz pompy BCRP. Eliminacja leku następuje głównie z kałem (60%) i w mniejszym stopniu z moczem (13%). Okres półtrwania aktywnego metabolitu beta-hydroksykwasu wynosi około 1,9 godziny.
beta-hydroksykwas, białko transportujące OATP1B1, cytochrom P450 3A4, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja systemowa, heterozygota, homozygota, hydroliza, inhibitor reduktazy HMG-CoA, okres półtrwania, polimorfizm genu SLCO1B1, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, stężenie maksymalne, symwastatyna, transporter pompy lekowej BCRP, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon substancji czynnych
Amara – Właściwości farmakokinetyczne

Amara, stanowiąca 25 g nalewki gorzkiej (Amara tinctura) w produkcie leczniczym Krople żołądkowe Aflofarm, jest otrzymywana poprzez ekstrakcję etanolem 70% (V/V) z DER wynoszącym 1:3,8-4,5. Produkt zawiera również nalewki z kozłka lekarskiego, mięty pieprzowej oraz intraktum z dziurawca, każdy w ilości 25 g, a jego postać farmaceutyczna to krople doustne o zawartości etanolu 65-72% (V/V). Pomimo standaryzacji ekstraktu, brak jest szczegółowych danych dotyczących farmakokinetyki amara, w tym procesów absorpcji, dystrybucji, metabolizmu i wydalania (ADME), co jest typowe dla wielu tradycyjnych preparatów roślinnych. Wysoka zawartość etanolu może wpływać na właściwości farmakokinetyczne składników, jednak brak jest naukowych dowodów potwierdzających ten efekt.
absorpcja, dystrybucja, ekstrakt, intraktum z dziurawca, krople doustne, metabolizm, nalewka amara, nalewka gorzka, nalewka z kozłka, nalewka z kozłka lekarskiego, nalewka z mięty, nalewka z mięty pieprzowej, polipragmazja, procesy ADME, wchłanianie, właściwości farmakokinetyczne, współczynnik DER, wydalanie, zaburzenia funkcji nerek, zaburzenia funkcji wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Solian 200 mg

Amisulpryd, substancja czynna preparatu Solian, wykazuje charakterystyczny profil farmakokinetyczny z podwójnym szczytem stężenia we krwi po podaniu doustnym: pierwszy osiąga 39±3 ng/ml po około 1 godzinie, a drugi 54±4 ng/ml po 3-4 godzinach (dawka 50 mg). Biodostępność doustna wynosi 48%, a posiłki bogate w węglowodany znacząco obniżają parametry farmakokinetyczne (AUC, Tmax, Cmax), podczas gdy tłuszcze nie mają takiego wpływu. Objętość dystrybucji wynosi 5,8 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (16%), co zmniejsza ryzyko interakcji na poziomie białek osocza. Metabolizm amisulprydu jest minimalny (około 4% dawki), a metabolity są nieaktywne, co ogranicza ryzyko kumulacji i ułatwia długotrwałe stosowanie.
amisulpryd, AUC, biodostępność, Cmax, dostępność biologiczna, droga eliminacji, dystrybucja tkankowa, faza eliminacji, filtracja kłębuszkowa, interakcje lekowe, klirens nerkowy, metabolity nieaktywne, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, posiłki tłuszczowe, posiłki węglowodanowe, stężenie w surowicy, stężenie we krwi, Tmax, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe
Leksykon substancji czynnych
Olejek cytryny zwyczajnej – Właściwości farmakokinetyczne

Olejek cytryny zwyczajnej (Citrus limon L. aetheroleum) jest składnikiem destylatu zawartego w produkcie Respero Myrtol, którego farmakokinetyka obejmuje wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i eliminację. Maksymalne stężenia biomarkerów 1,8-cyneolu, limonenu i α-pinenu w osoczu osiągane są w ciągu 1-3 godzin po podaniu. Wartości AUC dla 1,8-cyneolu są około 20-krotnie wyższe niż dla limonenu i α-pinenu, co wskazuje na znacznie większe narażenie organizmu na ten składnik. Parametry farmakokinetyczne wykazują dużą zmienność wewnątrzosobniczą i międzyosobniczą, co sugeruje konieczność indywidualizacji dawkowania. U pacjentów z mukowiscydozą stwierdzono wysokie stężenia tych związków w plwocinie, co potwierdza ich zdolność do dystrybucji do dróg oddechowych i uzasadnia zastosowanie terapeutyczne w chorobach układu oddechowego.
2-diol, 8-cyneol, alfa-pinen, AUC, biotransformacja, Cmax, d-limonen, destylat olejków eterycznych, dystrybucja substancji czynnych, glukoronidacja, hydroksylacja, kwas dihydro-perillowy, kwas perillowy, limonen, limonen-1, mukowiscydoza, odpowiedź terapeutyczna, olejek cytrynowy, olejek cytryny zwyczajnej, proces farmakokinetyczny, schorzenie układu oddechowego, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie metabolitów, wydzielina oskrzelowa, zmienność farmakokinetyczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polcylin 100 mg/ml

Fenoksymetylopenicylina potasowa, substancja czynna leku Polcylin, charakteryzuje się umiarkowaną biodostępnością po podaniu doustnym wynoszącą około 50%, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 10 µg/mL osiąganym w czasie 30-60 minut (Tmax) po dawce 800 mg u dorosłych na czczo. Lek jest stabilny w środowisku kwasowym i rozpuszczalny w wodzie, co umożliwia skuteczne wchłanianie. Obecność pokarmu w przewodzie pokarmowym istotnie obniża stopień wchłaniania i Cmax, dlatego zaleca się podawanie Polcylinu na czczo. Fenoksymetylopenicylina wiąże się z białkami osocza w około 80%, co ogranicza dostępność wolnej, farmakologicznie aktywnej frakcji do 20% i wpływa na dystrybucję do tkanek i płynów ustrojowych.
biodostępność, biodostępność doustna, Cmax, działanie niepożądane, eliminacja nerkowa, eliminacja z moczem, fenoksymetylopenicylina, fenoksymetylopenicylina potasowa, granulat do zawiesiny, kumulacja leku, okres półtrwania, okres półtrwania biologiczny, parametry farmakokinetyczne, przenikanie do tkanek, schemat dawkowania, spożywanie posiłków, stężenie w osoczu, Tmax, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Willfact 2000 j.m. 2000 j.m./20 ml

Produkt leczniczy Willfact zawiera ludzki czynnik von Willebranda (vWF) w trzech mocach: 500, 1000 oraz 2000 j.m., z aktywnością swoistą ≥60 j.m. vWF:RCo/mg białka oraz zawartością czynnika VIII (FVIII) ≤10 j.m./100 j.m. vWF:RCo. Po rekonstytucji stężenie vWF wynosi około 100 j.m./ml. Farmakokinetyka u dorosłych pacjentów z typem 3 choroby von Willebranda wykazała średni okres półtrwania vWF wynoszący 8–14 godzin (średnio 12 h), średni klirens 3,0 ml/godz./kg oraz czas osiągnięcia stężenia szczytowego (Tmax) 30–60 minut po podaniu dawki 100 j.m./kg. Średni odzysk vWF wynosi 2,1 (j.m./dl)/(j.m./kg). Po podaniu Willfact obserwuje się stopniowy wzrost stężenia FVIII, z normalizacją w ciągu 6–12 godzin i utrzymaniem prawidłowego poziomu przez 2–3 dni; tempo wzrostu FVIII wynosi około 6% (j.m./dl) na godzinę, a u pacjentów z wyjściowym FVIII:C <5% stężenie po 6 godzinach wzrasta do około 40% (j.m./dl).
aktywność kofaktora rystocetyny, AUC, choroba von Willebranda, czynnik krzepnięcia VIII, czynnik VIII, czynnik von Willebranda, klirens, koncentrat czynnika von Willebranda, metoda chromogenna, normalizacja czynnika VIII, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, stężenie czynnika VIII, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dexapolcort N (150 mcg + 750 mcg)/ml

Produkt leczniczy Dexapolcort N zawiera 1,38 mg neomycyny siarczanu oraz 0,28 mg deksametazonu w 1 g zawiesiny. Neomycyna wykazuje minimalne wchłanianie systemowe przy aplikacji na nieuszkodzoną skórę, ograniczając swoje działanie miejscowo. Jednakże, w przypadku aplikacji na uszkodzoną lub zranioną skórę, istnieje ryzyko przenikania neomycyny do krwiobiegu, co wymaga ostrożności klinicznej. Metabolizm i droga eliminacji neomycyny nie zostały dokładnie określone w dostępnych danych farmakokinetycznych.
aplikacja miejscowa, bariera skórna, deksametazon, Dexapolcort N, nieuszkodzona skóra, opatrunek okluzyjny, proces metaboliczny, przenikanie do krwiobiegu, rozległa powierzchnia skóry, schorzenie dermatologiczne, siarczan neomycyny, stan zapalny skóry, stosowanie miejscowe na skórę, układ krążenia, uszkodzona powierzchnia skóry, wchłanianie systemowe, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metronidazol Polpharma 500 mg

Metronidazol charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (≥80%) oraz szybkim wchłanianiem, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w czasie 1-3 godzin (Tmax) w zależności od dawki: 4,6-6,5 μg/ml dla 250 mg, 11,5-13 μg/ml dla 500 mg oraz 30-45 μg/ml dla 2 g. Obecność pokarmu obniża szybkość absorpcji i Cmax, co należy uwzględnić w schematach dawkowania. Metronidazol wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (~20%), co sprzyja szerokiej dystrybucji tkankowej, obejmującej m.in. żółć, tkankę kostną, ślinę, płyn otrzewnowy, wydzielinę pochwową, płyn nasienny, płyn mózgowo-rdzeniowy, tkankę mózgową oraz wątrobową. Lek przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki w stężeniach zbliżonych do osoczowych. Okres półtrwania (T0,5) u pacjentów z prawidłową funkcją nerek i wątroby wynosi 6-8 godzin, jednak u chorych z niewydolnością wątroby może ulec wydłużeniu, co wymaga modyfikacji dawkowania.
2-hydroksymetronidazol, bariera łożyskowa, biodostępność, biologiczny okres półtrwania, biotransformacja wątrobowa, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dializa otrzewnowa, dystrybucja tkankowa, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwpierwotniakowe, hemodializa, hydroksylacja, klirens nerkowy, metronidazol, płyn mózgowo-rdzeniowy, ropień mózgu, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie maksymalne w osoczu, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Puder Płynny Dermopur 15 mg/g

Benzokaina, obecna w produkcie Dermopur w stężeniu 15 mg/g, wykazuje ograniczone wchłanianie systemowe po miejscowej aplikacji na skórę. Po przeniknięciu do krwiobiegu, substancja ulega szybkiemu i efektywnemu metabolizmowi, co zapobiega akumulacji benzokainy w organizmie. Głównymi metabolitami są kwas p-aminobenzoesowy oraz odpowiedni aminoalkohol, które są następnie eliminowane głównie przez nerki z moczem.
biotransformacja, droga nerkowa, działanie lokalne, działanie ogólnoustrojowe, eliminacja z organizmu, kwas p-aminobenzoesowy, metabolizm benzokainy, stosowanie miejscowe, substancja czynna, wchłanianie systemowe, wchłonięcie systemowe, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie metabolitów
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Astha 0,03 mg + 2 mg

Produkt leczniczy Astha zawiera 0,03 mg etynyloestradiolu oraz 2 mg dienogestu, które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Etynyloestradiol charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie około 67 pg/ml w 1,5-4 godziny. Jego dostępność biologiczna wynosi około 44% z powodu efektu pierwszego przejścia i intensywnego metabolizmu w jelicie cienkim oraz wątrobie. Substancja wiąże się w 98% z albuminami osocza i wpływa na wzrost stężenia SHBG. Objętość dystrybucji mieści się w zakresie 2,8-8,6 l/kg, a eliminacja przebiega dwufazowo z okresem półtrwania 1 godziny (faza I) oraz 10-20 godzin (faza II). Metabolity etynyloestradiolu są wydalane z moczem i żółcią w stosunku 4:6, natomiast substancja nie jest wydalana w formie niezmienionej.
aromatyczna hydroksylacja, dostępność biologiczna, dystrybucja etynyloestradiolu, efekt pierwszego przejścia, eliminacja etynyloestradiolu, etynyloestradiol i dienogest, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca hormony steroidowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hydroksylacja i sprzęganie, klirens całkowity, krążenie jelitowo-wątrobowe, maksymalne stężenie substancji, metabolizm dienogestu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stan stacjonarny, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon substancji czynnych
Korzeń pokrzywy – Właściwości farmakokinetyczne

Produkt leczniczy Korzeń Pokrzywy (Urticae radix), zawierający 100% substancji czynnej w postaci korzenia pokrzywy, dostępny jest w formie ziół do zaparzania w opakowaniu 50 g. Aktualnie brak jest szczegółowych danych dotyczących farmakokinetyki tego preparatu, w tym informacji o wchłanianiu, dystrybucji, metabolizmie oraz wydalaniu składników aktywnych. Charakterystyka produktu nie zawiera parametrów farmakokinetycznych, co jest typowe dla wielu preparatów roślinnych ze względu na ich złożony skład chemiczny i wielokierunkowy mechanizm działania.
decyzja terapeutyczna, doświadczenie kliniczne, dystrybucja, korzeń pokrzywy, mechanizm działania, metabolizm, parametry farmakokinetyczne, pochodzenie roślinne, produkt leczniczy, skład chemiczny, składniki aktywne, substancja czynna, substancja roślinna, tradycyjne zastosowanie, wchłanianie, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie, zioła do zaparzania
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Dienogest Stragen 2 mg

Dienogest Stragen, zawierający 2 mg dienogestu w postaci białych, okrągłych tabletek, jest wskazany do leczenia endometriozy. Zalecana dawka to 1 tabletka na dobę, przyjmowana doustnie, najlepiej o stałej porze, bez przerw między opakowaniami, niezależnie od posiłku. Leczenie można rozpocząć w dowolnym dniu cyklu menstruacyjnego po odstawieniu hormonalnej antykoncepcji, a w trakcie terapii zaleca się stosowanie wyłącznie metod antykoncepcji niehormonalnej. Ciągłość terapii jest kluczowa, a pominięcie dawki lub wystąpienie wymiotów/biegunki w ciągu 3-4 godzin od przyjęcia wymaga natychmiastowego przyjęcia jednej dodatkowej tabletki i kontynuacji leczenia zgodnie z harmonogramem.
antykoncepcja hormonalna, ciężka choroba wątroby, cykl menstruacyjny, dienogest, endometrioza, krwawienie z pochwy, menarche, metody niehormonalne, produkt leczniczy, skuteczność leku, tabletki powlekane, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Dąb bezszypułkowy – Właściwości farmakokinetyczne

Produkt leczniczy zawierający korę dębu (Quercus robur L., Q. petraea, Q. pubescens) w postaci ziół do zaparzania o stężeniu 1 g/g nie wymaga przeprowadzania badań farmakokinetycznych zgodnie z obowiązującą dokumentacją rejestracyjną. Wynika to z faktu, że preparaty te są klasyfikowane jako tradycyjne produkty lecznicze roślinne, których składniki aktywne wykazują głównie miejscowe działanie w przewodzie pokarmowym lub na błonach śluzowych, bez istotnej absorpcji ogólnoustrojowej. W związku z tym, standardowe analizy obejmujące wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i wydalanie nie są wymagane dla tego typu preparatów.
absorpcja ogólnoustrojowa, ADME, badanie farmakokinetyczne, dąb bezszypułkowy, dokumentacja rejestracyjna, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwzapalne, działanie ściągające, garbnik, kora dębu, Quercus petraea, Quercus pubescens, Quercus robur, tradycyjny produkt leczniczy roślinny, właściwości farmakokinetyczne, zioła do zaparzania, związek fenolowy
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Actisept MED (0,10 g + 2,00 g)/100 mg

Produkt leczniczy Actisept MED w postaci aerozolu na skórę zawiera oktenidyny dichlorowodorek (0,10 g/100 g) oraz fenoksyetanol (2,00 g/100 g). Dane kliniczne z obserwacji 300-1000 kobiet ciężarnych stosujących lek po 12. tygodniu ciąży nie wykazały negatywnego wpływu na przebieg ciąży, rozwój płodu ani stan noworodka, a badania na modelach zwierzęcych potwierdziły brak działania teratogennego i toksycznego. Produkt może być stosowany po 3. miesiącu ciąży, jeśli istnieje konieczność medyczna, natomiast ze względu na brak danych dotyczących pierwszego trymestru, stosowanie w tym okresie nie jest zalecane. Brak jest również szczegółowych danych dotyczących wpływu na płodność u kobiet i mężczyzn.
ACTISEPT MED, aerozol na skórę, działanie teratogenne, fenoksyetanol, laktacja, metabolizm leku, oktenidyny dichlorowodorek, pierwszy trymestr ciąży, przenikanie do mleka kobiecego, roztwór leczniczy, toksyczność płodowa, wchłanianie przezskórne, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, zaburzenia płodności
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aperisan 20%

Aperisan 20% to żel do stosowania miejscowego w jamie ustnej, zawierający 200 mg płynnego wyciągu z liści szałwii lekarskiej (Salvia officinalis L.) na 1 g produktu, przygotowanego w stosunku 1:1 z użyciem 70% etanolu jako ekstraktanta. Produkt zawiera maksymalnie 10,5% (m/m) etanolu jako substancję pomocniczą, co może wpływać na miejscowe działanie. Zgodnie z przepisami prawa farmaceutycznego UE (Dyrektywa 2001/83/EC, art. 16c(1)(a)(iii)), dla tego typu roślinnych produktów leczniczych o ustalonej tradycji stosowania nie jest wymagane przedstawienie pełnych danych farmakokinetycznych, stąd brak szczegółowych informacji dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania składników aktywnych Aperisan 20%.
aplikacja miejscowa, choroba współistniejąca, dane farmakokinetyczne, działanie miejscowe, ekstrakt z liści szałwii, etanol 70%, farmakokinetyka, produkt leczniczy roślinny, składnik aktywny, szałwia lekarska, tkanki jamy ustnej, wchłanianie ogólnoustrojowe, właściwości farmakokinetyczne, wyciąg z liści szałwii, żel do jamy ustnej
Leksykon substancji czynnych
Cyklamen purpurowy – Właściwości farmakokinetyczne

Cyclamen purpurascens w potencji D4 jest składnikiem homeopatycznych preparatów ginekologicznych Mastodynon (81,0 mg/tabletkę) oraz Mastodynon N (10 g/100 g roztworu). W obu formach leków substancja ta występuje w połączeniu z innymi homeopatycznymi komponentami, takimi jak Vitex agnus-castus, Caulophyllum thalictroides, Strychnos ignatii, Iris versicolor oraz Lilium lancifolium, w określonych proporcjach. Preparaty te są stosowane w ginekologii, jednak ich działanie opiera się na zasadach homeopatii, co wpływa na sposób oceny ich właściwości farmakologicznych.
W kontekście farmakokinetyki, klasyczne parametry ADME (wchłanianie, dystrybucja, metabolizm, wydalanie) nie mają zastosowania do Cyclamen purpurascens D4 w preparatach Mastodynon i Mastodynon N. Wynika to z fundamentalnych założeń homeopatii, gdzie działanie leku opiera się na potencjalizacji i dynamizacji, a nie na bezpośrednich efektach farmakokinetycznych mierzalnych metodami konwencjonalnej farmakologii. Charakterystyka produktów leczniczych wyraźnie wskazuje, że standardowe parametry farmakokinetyczne są nieadekwatne i niezgodne z obrazem działania tych leków homeopatycznych.
ADME, biodostępność, Caulophyllum thalictroides, charakterystyka produktu leczniczego, Cyclamen purpurascens, Cyclamen purpurascens D4, cyklamen purpurowy, farmakologia, Iris versicolor, lek homeopatyczny, Lilium lancifolium, Mastodynon, medycyna konwencjonalna, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, potencjalizacja, Strychnos ignatii, Vitex agnus-castus, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe
Leksykon substancji czynnych
Olejek z kory cynamonowca cejlońskiego – Właściwości farmakokinetyczne

Olejek z kory cynamonowca cejlońskiego (Cinnamomi zeylanici corticis aetheroleum) jest składnikiem preparatu Aromatol w stężeniu 0,24 g/100 g roztworu, dostępnym w formie koncentratu do sporządzania roztworów do płukania jamy ustnej i gardła, roztworu doustnego, preparatu do stosowania na skórę oraz do inhalacji parowej. Preparat zawiera również inne olejki eteryczne, takie jak lewomentol (1,72 g/100 g), olejek cytrynowy (0,57 g/100 g), olejek mięty polnej (0,24 g/100 g), olejek lawendowy (0,24 g/100 g), olejek cytronelowy (0,1 g/100 g) oraz olejek goździkowy (0,1 g/100 g). Istotnym składnikiem jest także etanol w stężeniu 63–72% V/V, co może wpływać na farmakokinetykę olejku, zwłaszcza w zakresie jego rozpuszczalności i wchłaniania.
charakterystyka produktu leczniczego, działanie niepożądane, etanol, farmakokinetyka, inhalacja parowa, interakcje lekowe, koncentrat do sporządzania roztworu, lewomentol, olejek cytronelowy, olejek cytrynowy, olejek goździkowy, olejek lawendowy, olejek mięty polnej, olejek z kory cynamonowca cejlońskiego, płukanie jamy ustnej i gardła, preparat Aromatol, roztwór doustny, stosowanie na skórę, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Terlipressini acetas EVER Pharma 0,2 mg/ml

Produkt leczniczy Terlipressini acetas EVER Pharma, dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 0,2 mg/ml, charakteryzuje się farmakokinetyką kinetyki drugiego rzędu po dożylnym podaniu bolusowym. Eliminacja leku przebiega dwufazowo: faza dystrybucji trwa do 40 minut z okresem półtrwania 8-12 minut, natomiast faza eliminacji obejmuje okres od 40 do 180 minut z wydłużonym okresem półtrwania 50-80 minut. Terlipresyna jest prolekiem, który enzymatycznie przekształca się w aktywny metabolit – lizyno-wazopresynę, uwalniany stopniowo przez co najmniej 180 minut, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 120 minutach. Metabolizm leku jest niemal całkowity, co potwierdza wykrycie jedynie około 1% niezmienionej substancji w moczu, a procesy biotransformacji zachodzą głównie w wątrobie i nerkach pod wpływem peptydaz.
biotransformacja, farmakokinetyka, faza dystrybucji, faza eliminacji, kinetyka drugiego rzędu, lizyno-wazopresyna, metabolit aktywny, metabolizm leku, okres półtrwania, osmolarność roztworu, peptydazy, pH roztworu, podanie dożylne, prolek, roztwór do wstrzykiwań, stężenie maksymalne w osoczu, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon substancji czynnych
Kłącze galangi – Właściwości farmakokinetyczne

Kłącze galangi (Alpinia officinarum Hance) jest jednym z trzynastu surowców roślinnych obecnych w produkcie leczniczym Melisana Klosterfrau Original, w ilości 285 mg na 100 ml, co przyczynia się do łącznej zawartości 65 mg olejków lotnych na 100 ml preparatu, rozpuszczonych w 66,8% (V/V) etanolu. Produkt dostępny jest w formie płynu doustnego oraz płynu do stosowania na skórę, co teoretycznie umożliwia absorpcję składników aktywnych zarówno przez przewód pokarmowy, jak i przez skórę. Jednakże, w Charakterystyce Produktu Leczniczego brak jest szczegółowych danych dotyczących farmakokinetyki kłącza galangi, w tym informacji o absorpcji, dystrybucji, metabolizmie oraz eliminacji jego składników aktywnych.
absorpcja, Alpinia officinarum, charakterystyka produktu leczniczego, dystrybucja leku, eliminacja leku, kłącze galangi, Melisana Klosterfrau Original, metabolizm leku, olejek eteryczny, olejek lotny, parametr farmakokinetyczny, płyn doustny, płyn na skórę, preparat leczniczy, przemiana biochemiczna, przewód pokarmowy, substancja roślinna, szlak metaboliczny, wchłanianie doustne, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tears Naturale II (1 mg + 3 mg)/ml

Preparat Tears Naturale II, stosowany miejscowo w postaci kropli do oczu, zawiera hypromelozę (3 mg/ml) oraz dekstran 70 (1 mg/ml), oba o dużej masie cząsteczkowej (odpowiednio około 86 000 i około 70 000 daltonów). Charakterystyka farmakokinetyczna tych substancji wskazuje na minimalną absorpcję ogólnoustrojową po podaniu do worka spojówkowego, co jest związane z ich ograniczoną penetracją przez tkanki oka i błony biologiczne. Hypromeloza nie ulega metabolizmowi, natomiast dane dotyczące metabolizmu dekstranu 70 są niepełne, jednak przypuszcza się podobne właściwości. Dodatkowo, chlorek polidronium, obecny jako składnik pomocniczy, również charakteryzuje się brakiem absorpcji systemowej ze względu na dużą masę cząsteczkową.
Farmakokinetyka preparatu Tears Naturale II jest typowa dla leków ocznych zawierających polimery o dużej masie cząsteczkowej, co skutkuje ograniczonym wchłanianiem substancji czynnych do krążenia ogólnego. W efekcie działanie terapeutyczne koncentruje się na powierzchni oka, minimalizując ryzyko efektów ogólnoustrojowych. Brak danych dotyczących eliminacji nie wpływa na ocenę bezpieczeństwa stosowania, gdyż substancje aktywne pozostają głównie w miejscu aplikacji, co jest istotne z punktu widzenia klinicznego stosowania preparatu w terapii schorzeń powierzchni oka.
absorpcja, absorpcja ogólnoustrojowa, chlorek polidronium, dekstran 70, działanie leku, hypromeloza, krople do oczu, masa cząsteczkowa, metabolizm, penetracja substancji, podanie oczne, polimer, polisacharyd, powierzchnia oka, przenikanie przez tkanki oka, właściwości farmakokinetyczne, worek spojówkowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diphergan 10 mg

Prometazyna chlorowodorek, substancja czynna leku DIPHERGAN w dawce 10 mg, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, jednak jej dostępność biologiczna jest ograniczona przez efekt pierwszego przejścia wątrobowego. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza na poziomie 93% oraz dużą objętość dystrybucji wynoszącą 20-30 l/kg, co wskazuje na szerokie rozprzestrzenianie się w tkankach, w tym łatwe przenikanie do ośrodkowego układu nerwowego. Prometazyna przenika również przez barierę łożyskową oraz w niewielkim stopniu do mleka kobiecego, co ma istotne implikacje kliniczne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i podczas laktacji.
bariera łożyskowa, biotransformacja, Diphergan, dostępność biologiczna, droga eliminacji, działanie przeciwhistaminowe, działanie uspokajające, efekt pierwszego przejścia, mleko kobiece, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, procesy metaboliczne, prometazyny chlorowodorek, stężenie terapeutyczne, tabletki drażowane, układ wrotny wątroby, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Durogesic 100 mcg/h

Durogesic, system transdermalny zawierający fentanyl, jest wskazany do leczenia ciężkiego przewlekłego bólu u dorosłych pacjentów wymagających ciągłego, długoterminowego stosowania opioidów. W populacji pediatrycznej lek może być stosowany u dzieci powyżej 2. roku życia, pod warunkiem wcześniejszego stosowania opioidów i ustalenia tolerancji. Preparat dostępny jest w pięciu mocach: 12 µg/h (12,5 µg/h rzeczywistej dawki), 25, 50, 75 oraz 100 µg/h, co odpowiada zawartości fentanylu w plastrze od 2,1 mg do 16,8 mg i umożliwia precyzyjne dostosowanie dawki do potrzeb pacjenta. Plastry różnią się wielkością (od 5,25 cm² do 42 cm²) oraz oznaczeniem kolorystycznym, co ułatwia identyfikację dawki. System transdermalny zapewnia stałe uwalnianie fentanylu i stabilne stężenie leku w surowicy, co jest kluczowe w terapii przewlekłego bólu.
ból ostry, ból pooperacyjny, ból przewlekły, ciężki przewlekły ból, długoterminowe leczenie bólu, długoterminowe podawanie leków opioidowych, Durogesic, fentanyl, kontrola bólu, leczenie przeciwbólowe, leki opioidowe, leki przeciwbólowe nieopioidowe, plaster transdermalny, słabe opioidy, stężenie substancji czynnej, system transdermalny, tolerancja na opioidy, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon substancji czynnych
Dimetikon – Interakcje

Dimetikon, stosowany w preparatach takich jak Esputicon (50 mg, 200 mg kapsułki miękkie, 980 mg/g krople doustne) oraz Stoperan S (125 mg dimetikonu + 2 mg loperamidu), charakteryzuje się brakiem wchłaniania z przewodu pokarmowego, co przekłada się na minimalne ryzyko interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami. Jego miejscowe działanie polega na zmniejszaniu napięcia powierzchniowego pęcherzyków gazu, co nie wpływa na metabolizm czy transport leków w organizmie. W preparatach złożonych należy jednak uwzględnić interakcje loperamidu, który jest substratem P-glikoproteiny oraz metabolizowany przez CYP3A4 i CYP2C8, co może prowadzić do zwiększenia jego stężenia w osoczu przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów tych szlaków.
cytochrom CYP3A4, dimetikon, Esputicon, inhibitory cytochromu CYP3A4, inhibitory P-glikoproteiny, inhibitory pompy protonowej, interakcje farmakodynamiczne, interakcje farmakokinetyczne, loperamid, P-glikoproteina, perystaltyka przewodu pokarmowego, profil interakcji, przewód pokarmowy, środek powierzchniowo czynny, Stoperan S, substancja aktywna, symetykon, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynnościowe przewodu pokarmowego