Właściwości farmakokinetyczne buprenorfiny

Buprenorfina chlorowodorek zawarta w produkcie leczniczym Bunondol wykazuje charakterystyczne właściwości farmakokinetyczne, które determinują jej działanie terapeutyczne oraz mają wpływ na wybór drogi podania.¹

Wchłanianie buprenorfiny

Buprenorfina wykazuje dobrą zdolność wchłaniania zarówno z błony śluzowej jamy ustnej, jak i z przewodu pokarmowego. Podanie podjęzykowe jest preferowaną drogą aplikacji, ponieważ po podaniu doustnym dochodzi do znaczącej inaktywacji substancji czynnej w jelitach i wątrobie (efekt pierwszego przejścia). Z tego powodu droga doustna nie jest zalecana.²

Po podaniu podjęzykowym maksymalne stężenie buprenorfiny w osoczu (Cmax) jest osiągane po około 90 minutach od aplikacji.³

Metabolizm buprenorfiny

Buprenorfina podlega procesowi metabolizmu, w wyniku którego powstaje główny metabolit – norbuprenorfina. Norbuprenorfina wykazuje właściwości agonistyczne w stosunku do receptorów opioidowych typu μ, jednak charakteryzuje się słabszą aktywnością wewnętrzną w porównaniu do związku macierzystego.⁴

Eliminacja buprenorfiny

Profil eliminacji buprenorfiny charakteryzuje się długotrwałą fazą końcową, wynosząca od 20 do 25 godzin. Ta przedłużona eliminacja wynika z dwóch głównych mechanizmów:

• Częściowej reabsorpcji buprenorfiny po hydrolizie jej sprzężonych metabolitów⁵
• Właściwości lipofilnych cząsteczki, co powoduje jej dystrybucję do tkanek, a następnie powolne uwalnianie⁶

Wydalanie buprenorfiny

Buprenorfina i jej metabolity są wydalane z organizmu głównie drogą kałową, co stanowi około 80% podanej dawki. Pozostała część substancji jest wydalana przez nerki wraz z moczem.⁷