Leki zawierające w składzie
buprenorfina
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania stosowania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
Buprenorfina jest częściowym agonistą receptorów opioidowych μ (mi) oraz antagonistą receptorów κ (kappa). Dzięki swojemu dualnemu mechanizmowi działania wywołuje efekt przeciwbólowy, jednocześnie mając niższe ryzyko depresji oddechowej i uzależnienia w porównaniu do pełnych agonistów opioidowych. Jest stosowana w leczeniu umiarkowanego i silnego bólu oraz w terapii substytucyjnej uzależnienia od opioidów.
W Polsce buprenorfina jest dostępna pod nazwami handlowymi takimi jak: Bunondol (tabletki podjęzykowe), Transtec (system transdermalny), Buprenorphine Alkaloid (tabletki podjęzykowe), Suboxone (połączenie z naloksonem, tabletki podjęzykowe) oraz Buprenorfina WZF (roztwór do iniekcji). W terapii substytucyjnej najczęściej stosuje się preparaty podjęzykowe, natomiast w leczeniu bólu wykorzystuje się zarówno formy transdermalne, jak i podjęzykowe.
Największą zaletą buprenorfiny jest efekt pułapowy („ceiling effect”) dla depresji oddechowej, co czyni ją bezpieczniejszą w stosowaniu niż pełni agoniści opioidowi (np. morfina). Lek charakteryzuje się długim czasem działania, co pozwala na stosowanie go raz na dobę w terapii substytucyjnej lub co 3-4 dni w przypadku plastrów transdermalnych. Niższy potencjał uzależniający oraz mniejsze ryzyko nadużywania stanowią istotne zalety, szczególnie w kontekście długoterminowej terapii przeciwbólowej.
Pomimo względnego bezpieczeństwa, buprenorfina może powodować poważne działania niepożądane. Najważniejsze zagrożenia obejmują depresję oddechową (szczególnie w skojarzeniu z benzodiazepinami lub alkoholem), sedację, nudności, wymioty i zaparcia. U pacjentów uzależnionych od opioidów może wywołać zespół abstynencyjny ze względu na swoje właściwości antagonistyczne. Należy zachować szczególną ostrożność przy przechodzeniu z jednego opioidu na buprenorfinę. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością oddechową oraz podczas stosowania inhibitorów MAO.
Lista leków z tym składnikiem
-
Melodyn – System transdermalny – 70 mcg/h
Produkt leczniczy zawiera buprenorfinę w postaci systemu transdermalnego wraz z olejem sojowym jako substancją pomocniczą. Systemy dostępne są w trzech dawkach, uwalniając buprenorfinę przez okres 72 godzin. Stosuje się go w leczeniu bólu o średnim i dużym nasileniu, szczególnie w przebiegu chorób nowotworowych oraz innych chorób, gdy inne leki przeciwbólowe nie przynoszą ulgi. Nie jest przeznaczony do leczenia ostrego bólu.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Bunondol – Tabletki podjęzykowe – 0,4 mg
Lek zawiera buprenorfinę w dwóch dawkach: 0,2 mg i 0,4 mg, podawaną w formie tabletek podjęzykowych. Substancją pomocniczą jest laktoza jednowodna. Produkt stosuje się w leczeniu umiarkowanych do silnych bólów różnego pochodzenia, które wymagają zastosowania opioidowego leku przeciwbólowego. Tabletki mają postać białych do kremowych, okrągłych tabletek o płaskich powierzchniach.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Transtec 35 mcg/h – System transdermalny, plaster – 35 mcg/h (20 mg)
Produkt leczniczy zawiera buprenorfinę, uwalnianą przez system transdermalny w postaci plastra o różnych dawkach. Jest stosowany w leczeniu bólu o średnim i dużym nasileniu, szczególnie w przebiegu chorób nowotworowych oraz innych schorzeń, gdy ból nie ustępuje po zastosowaniu nieopioidowych leków przeciwbólowych. Lek przyjmuje się poprzez przyklejenie plastra na skórę, co pozwala na stałe uwalnianie substancji czynnej przez 96 godzin. Nie jest przeznaczony do leczenia ostrego bólu.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Transtec 52,5 mcg/h – System transdermalny, plaster – 52,5 mcg/h (30 mg)
Produkt leczniczy w postaci przezskórnego plastra zawiera buprenorfinę w różnych dawkach, uwalnianą stopniowo w ciągu 96 godzin. Stosuje się go w leczeniu bólu o średnim i dużym nasileniu, zwłaszcza w przebiegu chorób nowotworowych oraz innych schorzeń, które nie ustępują po zastosowaniu nieopioidowych leków przeciwbólowych. Produkt jest przeznaczony do długotrwałego leczenia bólu przewlekłego. Nie jest wskazany do leczenia ostrego bólu.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Bunorfin – Tabletki podjęzykowe – 2 mg
Produkt leczniczy zawiera buprenorfiny chlorowodorek w dawkach 2 mg lub 8 mg oraz laktozę jako substancję pomocniczą. Tabletki są przeznaczone do podawania podjęzykowego. Stosuje się je w leczeniu substytucyjnym uzależnienia od opioidów, wspierając zarówno farmakologiczne, jak i społeczne oraz psychologiczne aspekty terapii. Lek pomaga w kontroli objawów odstawienia i redukcji głodu narkotykowego.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Bunondol – Roztwór do wstrzykiwań – 0,3 mg/ml
Preparat zawiera buprenorfinę w stężeniu 0,3 mg/ml w postaci roztworu do wstrzykiwań. Jest to bezbarwny lub prawie bezbarwny, przezroczysty płyn. Stosuje się go w leczeniu umiarkowanych do silnych bólów różnego pochodzenia, które wymagają zastosowania opioidowego leku przeciwbólowego. Lek przeznaczony jest do podawania podskórnego lub domięśniowego.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Bunorfin – Tabletki podjęzykowe – 8 mg
Produkt zawiera buprenorfinę w dawkach 2 mg lub 8 mg w postaci tabletek podjęzykowych. Substancją pomocniczą jest laktoza. Stosuje się go w leczeniu substytucyjnym uzależnienia od narkotyków opioidowych. Terapia obejmuje zarówno leczenie farmakologiczne, jak i wsparcie społeczne oraz psychologiczne.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Bunondol – Tabletki podjęzykowe – 0,2 mg
Produkt leczniczy zawiera buprenorfinę w ilości 0,2 mg lub 0,4 mg w postaci chlorowodorku, a także laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą. Tabletki mają postać podjęzykową, są białe do kremowych i okrągłe. Stosuje się go w leczeniu umiarkowanych do silnych bóli różnego pochodzenia, które wymagają zastosowania opioidowego leku przeciwbólowego. Lek działa przeciwbólowo, uśmierzając dolegliwości bólowe o zróżnicowanym pochodzeniu.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Melodyn – System transdermalny – 35 mcg/h
Produkt leczniczy zawiera buprenorfinę w formie systemu transdermalnego, który uwalnia substancję czynną przez 72 godziny. Dodatkowo zawiera olej sojowy jako substancję pomocniczą. Stosuje się go w leczeniu bólu o średnim i dużym nasileniu, związanego z chorobami nowotworowymi oraz innymi schorzeniami, kiedy inne leki przeciwbólowe nie przynoszą ulgi. Nie jest przeznaczony do leczenia ostrego bólu.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Transtec 70 mcg/h – System transdermalny, plaster – 70 mcg/h (40 mg)
Produkt leczniczy to system transdermalny w formie plastra zawierający buprenorfinę, uwalniającą się stopniowo przez 96 godzin. Dostępny jest w trzech dawkach: 35, 52,5 oraz 70 mikrogramów na godzinę. Stosuje się go w leczeniu bólu o średnim i dużym nasileniu, zwłaszcza w przebiegu chorób nowotworowych oraz innych schorzeń, gdzie ból nie ustępuje po zastosowaniu nieopioidowych środków przeciwbólowych. Nie jest przeznaczony do leczenia ostrego bólu.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku