erlotynib

Erlotynib to drobnocząsteczkowy inhibitor kinazy tyrozynowej receptora naskórkowego czynnika wzrostu (EGFR), stosowany w terapii celowanej niektórych typów nowotworów. Mechanizm działania erlotynibu polega na odwracalnym blokowaniu miejsca wiązania ATP w domenie kinazy EGFR, co hamuje autofosforylację receptora i przekazywanie sygnału prowadzącego do proliferacji komórek.

Erlotynib jest zarejestrowany w terapii niedrobnokomórkowego raka płuca (NDRP) z aktywującymi mutacjami w genie EGFR, gdzie wykazuje szczególną skuteczność u pacjentów z delecją w eksonie 19 lub mutacją punktową L858R w eksonie 21. Lek znajduje również zastosowanie w leczeniu zaawansowanego raka trzustki w skojarzeniu z gemcytabiną.

Najczęstsze działania niepożądane erlotynibu obejmują wysypkę trądzikopodobną (występującą u ponad 75% pacjentów), biegunkę, zmęczenie i zaburzenia czynności wątroby. Intensywność wysypki skórnej często koreluje z odpowiedzią na leczenie. Istotnym problemem klinicznym jest rozwój oporności na erlotynib, najczęściej poprzez mutację T790M w eksonie 20 genu EGFR, co wymaga zmiany strategii terapeutycznej.

Powiązane wpisy

  1. 11.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl