erlotynib
Erlotynib to drobnocząsteczkowy inhibitor kinazy tyrozynowej receptora naskórkowego czynnika wzrostu (EGFR), stosowany w terapii celowanej niektórych typów nowotworów. Mechanizm działania erlotynibu polega na odwracalnym blokowaniu miejsca wiązania ATP w domenie kinazy EGFR, co hamuje autofosforylację receptora i przekazywanie sygnału prowadzącego do proliferacji komórek.
Erlotynib jest zarejestrowany w terapii niedrobnokomórkowego raka płuca (NDRP) z aktywującymi mutacjami w genie EGFR, gdzie wykazuje szczególną skuteczność u pacjentów z delecją w eksonie 19 lub mutacją punktową L858R w eksonie 21. Lek znajduje również zastosowanie w leczeniu zaawansowanego raka trzustki w skojarzeniu z gemcytabiną.
Najczęstsze działania niepożądane erlotynibu obejmują wysypkę trądzikopodobną (występującą u ponad 75% pacjentów), biegunkę, zmęczenie i zaburzenia czynności wątroby. Intensywność wysypki skórnej często koreluje z odpowiedzią na leczenie. Istotnym problemem klinicznym jest rozwój oporności na erlotynib, najczęściej poprzez mutację T790M w eksonie 20 genu EGFR, co wymaga zmiany strategii terapeutycznej.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Omeprazol, będący składnikiem aktywnym leku Opral, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie poprzez podwyższenie pH żołądka oraz hamowanie enzymu CYP2C19. Znacząco zmniejsza biodostępność leków takich jak nelfinawir (o 40%) i jego metabolitu M8 (o 75-90%), atazanawir (o 30-75%), pozakonazol, erlotynib, ketokonazol i itrakonazol, co może prowadzić do obniżenia ich skuteczności klinicznej. Omeprazol istotnie wpływa także na metabolizm klopidogrelu, redukując ekspozycję na jego aktywny metabolit o 46% i zmniejszając działanie przeciwpłytkowe o 16%, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania. Ponadto, omeprazol zwiększa stężenia leków metabolizowanych przez CYP2C19, takich jak fenytoina, cylostazol (wzrost Cmax o 18% i AUC o 26%), takrolimus, digoksyna (wzrost biodostępności o 10%) oraz metotreksat, co wymaga monitorowania stężeń i dostosowania dawkowania.
agregacja płytek krwi, antagoniści witaminy K, antagonista witaminy K, atazanawir, biodostępność, błona śluzowa żołądka, choroba wrzodowa, cylostazol, CYP2C19, cytochrom P450, diazepam, digoksyna, działanie niepożądane, erlotynib, fenytoina, indeks terapeutyczny, induktor CYP2C19, induktor enzymu, inhibitor CYP2C19, inhibitor kinazy tyrozynowej, inhibitor pompy protonowej, itrakonazol, ketokonazol, kinaza tyrozynowa, klarytromycyna, klirens kreatyniny, klopidogrel, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwlękowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwwirusowy, lek przeciwzakrzepowy, metabolizm wątrobowy, metotreksat, nelfinawir, omeprazol, pH żołądka, pozakonazol, przełyk Barretta, ryfampicyna, sakwinawir, składnik aktywny, stężenie w osoczu, takrolimus, worykonazol, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie HIV, zapalenie błony śluzowej żołądka, ziele dziurawca
