acyloglukuronid
Acyloglukuronid to metabolit powstający w wyniku procesu glukuronidacji, który jest jednym z głównych mechanizmów detoksykacji organizmu. W procesie tym dochodzi do połączenia kwasu glukuronowego z substancjami zawierającymi grupy funkcyjne takie jak hydroksylowa, karboksylowa, aminowa czy tiolowa.
Proces powstawania acyloglukuronidów jest katalizowany przez enzymy UDP-glukuronylotransferazy (UGT), które występują głównie w wątrobie, ale również w jelitach, nerkach i innych tkankach. Acyloglukuronidy są istotne w metabolizmie wielu leków zawierających grupy karboksylowe, takich jak niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), fibraty czy niektóre antybiotyki.
Z klinicznego punktu widzenia, acyloglukuronidy mogą wykazywać reaktywność chemiczną i potencjalnie przyczyniać się do hepatotoksyczności niektórych leków. Mogą one tworzyć wiązania kowalencyjne z białkami tkankowymi, inicjując reakcje immunologiczne i prowadząc do uszkodzenia narządów. Monitoring powstawania acyloglukuronidów jest istotny w badaniach nad bezpieczeństwem farmakoterapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmix Plus 80 mg + 25 mg
Produkt leczniczy Telmix Plus zawiera telmisartan i hydrochlorotiazyd, które nie wykazują istotnych interakcji farmakokinetycznych przy jednoczesnym podaniu. Telmisartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w 0,5-1,5 godziny, z biodostępnością zależną od dawki: 42% dla 40 mg i 58% dla 160 mg. Pokarm obniża AUC telmisartanu o 6-19%, jednak po 3 godzinach stężenia są porównywalne niezależnie od przyjęcia leku na czczo lub po posiłku. Hydrochlorotiazyd osiąga Cmax w 1-3 godziny, z biodostępnością około 60%. Telmisartan wiąże się z białkami osocza w >99,5%, ma objętość dystrybucji około 500 l i jest metabolizowany do nieaktywnego acyloglukuronidu, bez udziału cytochromu P450. Hydrochlorotiazyd wiąże się z białkami w 68%, ma objętość dystrybucji 0,83-1,14 l/kg i jest wydalany niezmieniony z moczem.
acyloglukuronid, alfa-1 kwaśna glikoproteina, AUC, biodostępność całkowita, biodostępność telmisartanu, cytochrom P450, farmakokinetyka doustna, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, telmisartan i hydrochlorotiazyd, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telexer 150 mg
Dabigatran eteksylanu, prolek podawany doustnie, ulega szybkiemu przekształceniu do aktywnego dabigatranu z biodostępnością około 6,5%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w 0,5-2 godzin po podaniu u zdrowych osób, jednak w okresie pooperacyjnym wchłanianie jest opóźnione, z Cmax osiąganym do 6 godzin, co wiąże się z wpływem znieczulenia, porażenia mięśniówki przewodu pokarmowego i zabiegu chirurgicznego. Pokarm wydłuża czas do Cmax o 2 godziny, nie zmieniając całkowitej dostępności biologicznej. Integralność kapsułki HPMC jest kluczowa dla stabilnej biodostępności; jej naruszenie może zwiększyć biodostępność o 37-75%. Dabigatran wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (34-35%) i umiarkowaną dystrybucję tkankową (Vd 60-70 L). Metabolizm obejmuje hydrolizę i sprzęganie do aktywnych acyloglukuronidów, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% niezmienionego leku w moczu) z klirensem około 100 mL/min, odpowiadającym przesączaniu kłębuszkowemu. Okres półtrwania u osób starszych wynosi 11-14 godzin, wydłużając się u pacjentów z niewydolnością nerek.
acyloglukuronid, białko transportowe P-gp, dabigatran eteksylat, dostępność biologiczna dabigatranu, esteraza, hemodializa, hydroksypropylometyloceluloza, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, niezastawkowe migotanie przedsionków, objętość dystrybucji, okres półtrwania, porażenie mięśniówki przewodu pokarmowego, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, stosunek farmakokinetyczno-farmakodynamiczny, wiązanie z białkami osocza, zakrzepica żylna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmizek HCT 80 mg + 12,5 mg
Telmizek HCT, zawierający telmisartan i hydrochlorotiazyd, wykazuje odrębne profile farmakokinetyczne obu substancji czynnych, bez wzajemnego wpływu na ich parametry u zdrowych osób. Telmisartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu w 0,5-1,5 godziny, z biodostępnością zależną od dawki (42% dla 40 mg, 58% dla 160 mg) i nieliniową farmakokinetyką, charakteryzującą się ponadproporcjonalnym wzrostem Cmax i AUC. Wiązanie z białkami osocza przekracza 99,5%, a objętość dystrybucji wynosi około 500 litrów. Metabolizowany jest wyłącznie przez sprzęganie do farmakologicznie nieaktywnego acyloglukuronidu, bez udziału cytochromu P450. Eliminacja następuje głównie drogą żółciową (>97%), z okresem półtrwania ponad 20 godzin i całkowitym klirensem osoczowym przekraczającym 1500 ml/min. Hydrochlorotiazyd osiąga Cmax po 1-3 godzinach, ma biodostępność około 60%, wiąże się z białkami osocza w 68%, nie ulega metabolizmowi i jest wydalany niemal całkowicie w postaci niezmienionej przez nerki, z klirensem nerkowym 250-300 ml/min i okresem półtrwania 10-15 godzin (wydłużonym do 34 godzin u pacjentów z niewydolnością nerek). Farmakokinetyka hydrochlorotiazydu jest liniowa.
acyloglukuronid, biodostępność telmisartanu, eliminacja z kałem, glikoproteina alfa-1, hemodializa, izoenzym cytochromu P450, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kumulacja w osoczu, niedociśnienie ortostatyczne, nieliniowa farmakokinetyka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, stężenie maksymalne, substancja czynna, telmisartan i hydrochlorotiazyd, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie żółciowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Dabigatran eteksylan – Właściwości farmakokinetyczne
Dabigatran eteksylan jest prolekiem, który po podaniu doustnym ulega szybkiej hydrolizie do aktywnego dabigatranu, charakteryzującego się bezwzględną biodostępnością około 6,5%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 0,5-2 godzin u zdrowych ochotników, jednak w okresie pooperacyjnym czas ten wydłuża się do około 6 godzin z powodu wpływu znieczulenia, porażenia mięśniówki przewodu pokarmowego i skutków zabiegu chirurgicznego. Pokarm nie wpływa na biodostępność, lecz wydłuża czas do Cmax o 2 godziny. Dabigatran wykazuje umiarkowaną dystrybucję tkankową (Vd 60-70 L) i niskie wiązanie z białkami osocza (34-35%). Metabolizowany jest głównie do aktywnych acyloglukuronidów, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki (ok. 85% dawki w moczu), z klirensem około 100 mL/min, odpowiadającym przesączaniu kłębuszkowemu. Okres półtrwania u osób zdrowych wynosi około 11-14 godzin, wydłużając się znacząco u pacjentów z niewydolnością nerek (do 27,2 h przy CrCL <30 mL/min).
acyloglukuronid, białko osocza, białko transportowe P-gp, biodostępność leku, cytochrom P450, dabigatran, dabigatran eteksylan, działanie przeciwzakrzepowe, esteraza, farmakokinetyka dabigatranu, kapsułka HPMC, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens dabigatranu, klirens kreatyniny, migotanie przedsionków, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, porażenie przewodu pokarmowego, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie osoczowe, stosunek farmakokinetyczno-farmakodynamiczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dabigatran Eteksylan Stada 150 mg
Dabigatran eteksylan jest prolekiem, który po podaniu doustnym ulega szybkiej hydrolizie do aktywnego dabigatranu, charakteryzującego się bezwzględną biodostępnością około 6,5%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 0,5-2 godzin u zdrowych osób, jednak u pacjentów po zabiegach chirurgicznych czas ten wydłuża się do około 6 godzin, co jest związane z wpływem znieczulenia ogólnego i porażenia mięśniówki przewodu pokarmowego. Spożycie pokarmu nie zmienia biodostępności, ale opóźnia czas osiągnięcia Cmax o około 2 godziny. Dabigatran wiąże się z białkami osocza w 34-35%, ma objętość dystrybucji 60-70 litrów i jest wydalany głównie przez nerki (85% dawki) w postaci niezmienionej, z klirensem około 100 ml/min. Okres półtrwania u osób starszych wynosi około 11-14 godzin, a u pacjentów z niewydolnością nerek ulega wydłużeniu proporcjonalnie do stopnia upośledzenia czynności nerek (np. do 27,2 h przy CrCL <30 ml/min).
acyloglukuronid, aktywna postać leku, białko transportowe P-gp, cytochrom P450, dabigatran eteksylat, dostępność biologiczna, dysfagia, działanie przeciwzakrzepowe, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, hydroliza esterazowa, klasyfikacja Childa-Pugha, kwas glukuronowy, migotanie przedsionków niezastawkowe, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, porażenie przewodu pokarmowego, profil farmakokinetyczny, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie maksymalne, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, znieczulenie ogólne - Leksykon substancji czynnych
Dabigatran – Właściwości farmakokinetyczne
Dabigatran eteksylan jest prolekiem, który po podaniu doustnym ulega szybkiej hydrolizie do aktywnego dabigatranu, charakteryzującego się bezwzględną biodostępnością około 6,5%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 0,5-2 godzin u zdrowych ochotników, jednak w okresie pooperacyjnym czas ten wydłuża się do około 6 godzin z powodu wpływu znieczulenia, porażenia mięśniówki przewodu pokarmowego i samego zabiegu. Pokarm nie zmienia biodostępności, ale opóźnia czas osiągnięcia Cmax o 2 godziny. Dabigatran wiąże się z białkami osocza w 34-35%, ma objętość dystrybucji 60-70 L i jest wydalany głównie z moczem (85%) w postaci niezmienionej, z klirensem około 100 mL/min, odpowiadającym przesączaniu kłębuszkowemu. Okres półtrwania u zdrowych osób wynosi 11-14 godzin, a u pacjentów z niewydolnością nerek ulega wydłużeniu nawet do 27,2 godzin przy CrCL < 30 mL/min.
acyloglukuronid, białko transportowe P-gp, biodostępność leku, dabigatran eteksylat, dostępność biologiczna, dystrybucja tkankowa, działanie przeciwzakrzepowe, ekspozycja na dabigatran, hemodializa, hydroksypropylometyloceluloza, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, migotanie przedsionków, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, niezastawkowe migotanie przedsionków, objętość dystrybucji, okres półtrwania, porażenie mięśniówki przewodu pokarmowego, prolek, przepływ dializatu, przepływ krwi, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie osoczowe, stosunek PK/PD, wiązanie z białkami osocza, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lotensin 5 mg
Benazeprylu chlorowodorek (Lotensin) charakteryzuje się biodostępnością około 28% po podaniu doustnym, z szybkim przekształceniem do aktywnego metabolitu benazeprylatu, którego maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 60-90 minutach. W zakresie dawek 5-20 mg farmakokinetyka jest w przybliżeniu liniowa, z niewielką saturacją wiązania benazeprylatu z ACE przy wyższych dawkach. Benazeprylat wykazuje okres półtrwania biologicznego 10-11 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po 2-3 dniach stosowania. Objętość dystrybucji benazeprylatu wynosi około 9 litrów, a oba związki wiążą się w 95% z białkami osocza. Eliminacja benazeprylu jest szybka (całkowite usunięcie z osocza po 4 godzinach), natomiast benazeprylat wykazuje dwufazową eliminację z fazą końcową o okresie półtrwania około 22 godzin, wynikającą z silnego wiązania z ACE. U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) obserwuje się spowolnioną eliminację i kumulację benazeprylatu, co wymaga dostosowania dawki.
acyloglukuronid, benazeprylat, benazeprylu chlorowodorek, beta-bloker, biodostępność benazeprylatu, bloker kanału wapniowego, bloker receptora H2, diuretyk, dystrybucja tkankowa, enzym konwertujący angiotensynę, glikozyd nasercowy, hemodializa, hydroliza enzymatyczna, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologicznego, pole pod krzywą stężenia leku, schyłkowa choroba nerek, stan stacjonarny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zespół nerczycowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gribero 150 mg
Dabigatran eteksylan, prolek podawany doustnie w preparacie Gribero, ulega szybkiej i całkowitej konwersji do aktywnej postaci dabigatranu, z bezwzględną dostępnością biologiczną około 6,5%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 0,5-2 godzin u zdrowych ochotników, natomiast w okresie pooperacyjnym czas ten wydłuża się do około 6 godzin, co jest związane z wpływem znieczulenia ogólnego, porażenia mięśniówki przewodu pokarmowego oraz skutków zabiegu chirurgicznego. Dabigatran wiąże się z białkami osocza w niewielkim stopniu (34-35%), a jego objętość dystrybucji wynosi 60-70 L, wskazując na umiarkowaną dystrybucję tkankową. Lek jest wydalany głównie przez nerki (85% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania u osób starszych wynoszącym około 11-14 godzin, który ulega wydłużeniu przy niewydolności nerek. Wchłanianie i biodostępność są istotnie zależne od integralności kapsułki HPMC, a przyjęcie peletek bez otoczki zwiększa biodostępność o 37-75%.
acyloglukuronid, białko osocza, białko transportowe P-gp, biodostępność dabigatranu, dabigatran eteksylan, dystrybucja tkankowa, działanie przeciwzakrzepowe, esteraza, hemodializa, hydroksypropylometyloceluloza, izoenzym cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens dabigatranu, niewydolność nerek, niezastawkowe migotanie przedsionków, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przepływ dializatu, przesączanie kłębuszkowe, stężenie osoczowe, stosunek PK/PD, zaburzenie czynności nerek, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mirexan 75 mg
Dabigatran eteksylat, podawany doustnie w formie kapsułek twardych (75 mg), jest prolekiem ulegającym szybkiej i całkowitej hydrolizie do aktywnego dabigatranu, którego biodostępność wynosi około 6,5%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 0,5-2 godzin u zdrowych ochotników, jednak w okresie pooperacyjnym wchłanianie jest opóźnione do około 6 godzin, co wiąże się z wpływem znieczulenia ogólnego i porażenia mięśniówki przewodu pokarmowego. Pokarm wydłuża czas do Cmax o 2 godziny, nie wpływając na biodostępność. Dabigatran wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (34-35%) i umiarkowaną dystrybucję tkankową (Vd 60-70 L). Metabolizm obejmuje koniugację do farmakologicznie czynnych acyloglukuronidów, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% z moczem), z klirensem około 100 mL/min, odpowiadającym przesączaniu kłębuszkowemu. Okres półtrwania u osób starszych wynosi 11-14 godzin i ulega wydłużeniu w niewydolności nerek, gdzie ekspozycja (AUC) może wzrosnąć nawet 6-krotnie przy CrCL 10-30 mL/min.
acyloglukuronid, biodostępność dabigatranu, ciężka niewydolność nerek, czynność nerek, dabigatran, dabigatran eteksylat, hemodializa, hydroksypropylometyloceluloza, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, izomer pozycyjny, klasyfikacja Childa-Pugha, maksymalne stężenie w osoczu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, niezastawkowe migotanie przedsionków, okres półtrwania w fazie eliminacji, P-glikoproteina, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, umiarkowana niewydolność nerek, wskaźnik przesączania kłębuszkowego, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Danengo 150 mg
Dabigatran eteksylan, substancja czynna leku Danengo 150 mg, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, z szybkim wzrostem stężenia w osoczu (Cmax osiągane w 0,5-2 h) i niską biodostępnością około 6,5% po podaniu doustnym. W okresie pooperacyjnym wchłanianie jest spowolnione, z opóźnionym Cmax do około 6 h, co jest związane z wpływem znieczulenia ogólnego i porażeniem perystaltyki. Spożycie posiłków wydłuża czas do Cmax o około 2 h, nie wpływając na biodostępność. Dabigatran wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (34-35%) i umiarkowaną dystrybucję tkankową (Vd 60-70 L). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% dawki), z okresem półtrwania około 11 h u osób starszych, wydłużonym do 12-14 h po wielokrotnym podaniu. U pacjentów z niewydolnością nerek (CrCL 10-50 mL/min) ekspozycja na lek (AUC) wzrasta 2,7- do 6-krotnie, a okres półtrwania ulega wydłużeniu do około 27 h przy CrCL <30 mL/min. Hemodializa usuwa 50-60% dabigatranu w trakcie 4-godzinnej sesji.
acyloglukuronid, biodostępność dabigatranu, ciężka niewydolność nerek, dabigatran eteksylanu mezylan, dabigatran eteksylat, działanie przeciwzakrzepowe, hemodializa, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenia czynności nerek, migotanie przedsionków, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, niezastawkowe migotanie przedsionków, P-glikoproteina, peletki bez otoczki, porażenie perystaltyki przewodu pokarmowego, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie dabigatranu, stężenie maksymalne w osoczu, substrat CYP2C9, substrat CYP3A4, umiarkowana niewydolność nerek, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wchłanianie dabigatranu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności wątroby, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Abagat 150 mg
Dabigatran eteksylan po podaniu doustnym ulega szybkiemu przekształceniu do aktywnego dabigatranu, z biodostępnością około 6,5%. Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest w 0,5-2 godziny u zdrowych osób, natomiast po zabiegach chirurgicznych czas ten wydłuża się do około 6 godzin z powodu wpływu znieczulenia i porażenia perystaltyki. Pokarm nie zmienia biodostępności, lecz opóźnia czas osiągnięcia Cmax o 2 godziny. Dabigatran wykazuje umiarkowaną dystrybucję tkankową (objętość dystrybucji 60-70 l) i niski stopień wiązania z białkami osocza (34-35%). Lek jest wydalany głównie z moczem (85%), z okresem półtrwania około 11 godzin u osób starszych, który wydłuża się do 12-14 godzin po wielokrotnym podaniu. U pacjentów z niewydolnością nerek okres półtrwania wzrasta proporcjonalnie do stopnia upośledzenia funkcji nerek (np. do 27,2 h przy CrCL <30 mL/min).
acyloglukuronid, białko transportowe P-gp, biodostępność bezwzględna, Cmax, dabigatran eteksylan, działanie przeciwzakrzepowe, hemodializa, hydroksypropylometyloceluloza, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, migotanie przedsionków, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, porażenie perystaltyki przewodu pokarmowego, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, umiarkowana niewydolność nerek, wskaźnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tuxanuva 110 mg
Dabigatran eteksylan, prolek podawany doustnie, ulega szybkiemu przekształceniu do aktywnej formy dabigatranu, charakteryzującej się biodostępnością około 6,5%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 0,5-2 godzin u zdrowych osób, jednak u pacjentów pooperacyjnych wchłanianie jest opóźnione, z Cmax osiąganym do 6 godzin, co wynika z wpływu znieczulenia i porażenia mięśniówki przewodu pokarmowego. Pokarm wydłuża czas do Cmax o około 2 godziny, a integralność kapsułki jest kluczowa, gdyż uszkodzenie otoczki HPMC może zwiększyć biodostępność nawet o 75%. Dabigatran wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (34-35%) i umiarkowaną dystrybucję tkankową (Vd 60-70 L). Metabolizowany jest głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym, a wydalany przede wszystkim z moczem (85% dawki), z klirensem około 100 mL/min, odpowiadającym przesączaniu kłębuszkowemu. Okres półtrwania u osób starszych wynosi 11-14 godzin, wydłużając się u pacjentów z niewydolnością nerek.
acyloglukuronid, badanie farmakodynamiczne, biodostępność, ciężka niewydolność nerek, dabigatran, dabigatran eteksylat, dostępność biologiczna, dystrybucja tkankowa, działanie przeciwzakrzepowe, faza eliminacji, hemodializa, hydroliza esterazowa, izoenzym cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, migotanie przedsionków, model dwuwykładniczy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, porażenie mięśniówki przewodu pokarmowego, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie osoczowe, substrat CYP2C9, substrat CYP3A4, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik przesączania kłębuszkowego, znieczulenie ogólne, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Daroxomb 110 mg
Dabigatran eteksylan, prolek podawany doustnie w dawce 110 mg (produkt Daroxomb), ulega szybkiemu przekształceniu do aktywnej postaci dabigatranu, charakteryzującej się biodostępnością około 6,5%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 0,5-2 godzin u zdrowych ochotników, natomiast u pacjentów po zabiegach chirurgicznych wchłanianie jest opóźnione do około 6 godzin, co wiąże się z wpływem znieczulenia, porażenia mięśniówki przewodu pokarmowego i samego zabiegu. Cmax i AUC są proporcjonalne do dawki, a integralność kapsułek HPMC jest kluczowa, gdyż uszkodzenie otoczki może zwiększyć biodostępność o 37-75%. Dabigatran wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (34-35%) i umiarkowaną dystrybucję tkankową (objętość dystrybucji 60-70 l). Metabolizm obejmuje sprzęganie do aktywnych acyloglukuronidów, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania u osób starszych wynoszącym 11-14 godzin.
acyloglukuronid, AUC, białko transportowe P-gp, biodostępność dabigatranu, Cmax, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, dabigatran eteksylan, dostępność biologiczna dabigatranu, działanie przeciwzakrzepowe, hemodializa, hydroksypropylometyloceluloza, interakcja farmakokinetyczna, klasyfikacja Childa-Pugha, niewydolność nerek, niezastawkowe migotanie przedsionków, objętość dystrybucji, okres półtrwania, porażenie mięśniówki przewodu pokarmowego, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza, znieczulenie ogólne, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmix Plus 40 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Telmix Plus, zawierający telmisartan i hydrochlorotiazyd, charakteryzuje się odrębnymi właściwościami farmakokinetycznymi obu składników. Telmisartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu w 0,5-1,5 godziny, z biodostępnością zależną od dawki: 42% przy 40 mg i 58% przy 160 mg. Pokarm zmniejsza AUC telmisartanu o 6-19%, jednak nie wpływa to istotnie na skuteczność kliniczną. Telmisartan wykazuje wysokie (>99,5%) wiązanie z białkami osocza, dużą objętość dystrybucji (~500 l) oraz metabolizowany jest do nieaktywnego acyloglukuronidu, bez udziału cytochromu P450. Eliminacja następuje głównie z żółcią (>97% kałem), z klirensem osoczowym >1500 ml/min i okresem półtrwania >20 godzin. Hydrochlorotiazyd osiąga Cmax po 1-3 godzinach, ma biodostępność około 60%, umiarkowane wiązanie z białkami (68%) i objętość dystrybucji 0,83-1,14 l/kg. Nie ulega metabolizmowi i jest wydalany w formie niezmienionej z moczem (60% dawki w 48 h), z klirensem nerkowym 250-300 ml/min i okresem półtrwania 10-15 godzin (wydłużonym do 34 godzin przy niewydolności nerek). Telmisartan wykazuje farmakokinetykę nieliniową w zakresie 20-160 mg, natomiast hydrochlorotiazyd – liniową.
acyloglukuronid, biodostępność telmisartanu, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka nieliniowa, faza eliminacji, hemodializa, hydrochlorotiazyd, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie telmisartanu, telmisartan i hydrochlorotiazyd, wiązanie z białkami osocza, wydalanie żółciowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polsart Plus 40 mg + 12,5 mg
Polsart Plus, zawierający telmisartan i hydrochlorotiazyd, charakteryzuje się brakiem wzajemnego wpływu obu substancji na farmakokinetykę, co umożliwia zachowanie ich indywidualnych profili. Telmisartan wykazuje szybkie wchłanianie (Cmax w 0,5-1,5 h) i nieliniową farmakokinetykę z biodostępnością 42% dla dawki 40 mg i 58% dla 160 mg. Jego wiązanie z białkami osocza przekracza 99,5%, a objętość dystrybucji wynosi około 500 l. Metabolizowany jest do nieaktywnego acyloglukuronidu, bez udziału cytochromu P450, co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja odbywa się głównie przez żółć (>97%), z klirensem osoczowym >1500 ml/min i okresem półtrwania >20 h, co pozwala na dawkowanie raz na dobę. Hydrochlorotiazyd osiąga Cmax w 1-3 h, ma liniową farmakokinetykę, biodostępność około 60%, wiązanie z białkami na poziomie 68% i objętość dystrybucji 0,83-1,14 l/kg. Jest wydalany niemal całkowicie przez nerki w postaci niezmienionej, z klirensem nerkowym 250-300 ml/min i okresem półtrwania 10-15 h (wydłużonym do 34 h przy niewydolności nerek).
acyloglukuronid, biodostępność telmisartanu, cytochrom P450, dawkowanie leku, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka nieliniowa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, krzywa stężenia w osoczu, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność wątroby, okres półtrwania, podanie doustne, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie osoczowe leku, stężenie w osoczu, telmisartan i hydrochlorotiazyd, terapia skojarzona, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie żółciowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AKVIR FORTE o smaku truskawkowym 500 mg/5 ml
Inozyna pranobeks, substancja czynna syropu AKVIR FORTE (500 mg/5 ml), charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, przekraczającą 90%. Składnik ten jest kompleksowym związkiem inozyny oraz 4-acetamidobenzoesanu 2-hydroksypropylodimetyloamoniowego (PAcBA) w stosunku molarnym 1:3, które wykazują odrębne właściwości farmakokinetyczne. Maksymalne stężenia w osoczu dla DIP (N,N-dimetylamino-2-propanol) i PAcBA wynoszą odpowiednio 3,7 μg/ml (po 2 godzinach) oraz 9,4 μg/ml (po 1 godzinie). Okres półtrwania eliminacji wynosi 3,5 godziny dla DIP i 50 minut dla PAcBA, co wskazuje na szybką eliminację. Metabolity główne to N-tlenek DIP oraz o-acyloglukuronid PAcBA, a inozyna ulega metabolizmowi do kwasu moczowego, ksantyny i hipoksantyny. Wydalanie z moczem jest wysokie: ≥76% dla DIP i metabolitów oraz ≥90% dla PAcBA i metabolitów, co potwierdza efektywną eliminację i szeroką dystrybucję leku w organizmie, zwłaszcza w narządach o wysokim ukrwieniu i aktywności metabolicznej.
acetamidobenzoesan hydroksypropylodimetyloamoniowy, acyloglukuronid, badanie farmakokinetyczne, biodostępność, degradacja puryn, dimetylamino-propanol, inozyna, inozyna pranobeks, ksantyna i hipoksantyna, kwas acetamidobenzoesowy, kwas moczowy, małpa Rhesus, okres półtrwania eliminacji, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenie-czas, przewód pokarmowy, stan równowagi, substancja znakowana radioaktywnie, ukrwienie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmisartan + HCT Genoptim 80 mg + 25 mg
Produkt leczniczy Telmisartan + HCT Genoptim zawiera telmisartan (40 mg, 80 mg) oraz hydrochlorotiazyd (12,5 mg, 25 mg) w różnych kombinacjach. Telmisartan charakteryzuje się szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (0,5-1,5 h), biodostępnością zależną od dawki (42% dla 40 mg, 58% dla 160 mg) oraz wysokim (>99,5%) wiązaniem z białkami osocza. Metabolizowany jest głównie przez sprzęganie do farmakologicznie nieaktywnego acyloglukuronidu, bez udziału cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Telmisartan jest eliminowany głównie z żółcią (>97%), z klirensem osoczowym >1500 ml/min i długim okresem półtrwania (>20 h), umożliwiającym dawkowanie raz na dobę. Hydrochlorotiazyd osiąga Cmax w 1-3 h, ma biodostępność około 60%, wiązanie z białkami na poziomie 68%, nie ulega metabolizmowi i jest wydalany przez nerki (60% dawki w ciągu 48 h) z klirensem nerkowym 250-300 ml/min oraz okresem półtrwania 10-15 h (wydłużonym do 34 h u pacjentów z niewydolnością nerek). Farmakokinetyka telmisartanu jest nieliniowa w zakresie dawek 20-160 mg, natomiast hydrochlorotiazydu liniowa.
acyloglukuronid, albumina, alfa-1 kwaśna glikoproteina, biodostępność telmisartanu, cytochrom P450, farmakokinetyka telmisartanu, hemodializa, hydrochlorotiazyd, klirens nerkowy, klirens osoczowy, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry biodostępności, telmisartan, wchłanianie telmisartanu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmisartan HCT EGIS 80 mg + 25 mg
Farmakokinetyka telmisartanu i hydrochlorotiazydu podawanych jednocześnie nie wykazuje istotnych interakcji u zdrowych pacjentów. Telmisartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu w 0,5-1,5 godziny, z biodostępnością 42% dla dawki 40 mg i 58% dla 160 mg, a jego wiązanie z białkami osocza przekracza 99,5%. Hydrochlorotiazyd osiąga Cmax w 1-3 godziny, z biodostępnością około 60% i umiarkowanym wiązaniem białkowym na poziomie 68%. Telmisartan wykazuje nieliniową farmakokinetykę z dużą objętością dystrybucji (~500 l) i długim okresem półtrwania eliminacji (>20 godz.), eliminowany głównie z kałem (>97%), natomiast hydrochlorotiazyd charakteryzuje się farmakokinetyką liniową, mniejszą objętością dystrybucji (0,83-1,14 l/kg), krótszym okresem półtrwania (10-15 godz., wydłużonym do 34 godz. przy niewydolności nerek) i jest wydalany niezmieniony z moczem (klirens nerkowy 250-300 ml/min).
acyloglukuronid, biodostępność substancji, cytochrom P450, glikoproteina alfa-1, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, liniowa farmakokinetyka, niedociśnienie ortostatyczne, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, proces sprzęgania, stężenie w osoczu, telmisartan i hydrochlorotiazyd, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, wydalanie żółciowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zali 150 mg
Dabigatran eteksylan, prolek podawany doustnie w preparacie Zali, ulega szybkiemu przekształceniu do aktywnej formy dabigatranu, charakteryzującej się bezwzględną biodostępnością około 6,5%. Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest w ciągu 0,5-2 godzin u zdrowych ochotników, natomiast u pacjentów po zabiegach chirurgicznych wchłanianie jest opóźnione do około 6 godzin, co jest związane z wpływem znieczulenia ogólnego i porażenia mięśniówki przewodu pokarmowego. Pokarm nie wpływa na biodostępność, lecz wydłuża czas do Cmax o 2 godziny. Dabigatran wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (34-35%) i umiarkowaną dystrybucję tkankową (Vd 60-70 l). Eliminacja następuje głównie przez nerki (85% dawki w moczu), z okresem półtrwania u osób starszych wynoszącym 11-14 godzin, który ulega wydłużeniu przy niewydolności nerek (np. do 27,2 h przy CrCL <30 mL/min). Integralność kapsułki HPMC jest kluczowa dla stabilnej biodostępności, gdyż uszkodzenie może zwiększyć ją nawet o 75% po pojedynczej dawce.
acyloglukuronid, badanie RE-LY, białko transportowe P-gp, biodostępność dabigatranu, CYP2C9, CYP3A4, dabigatran eteksylat, dostępność biologiczna, działanie przeciwzakrzepowe, esteraza, hemodializa, hydroksypropylometyloceluloza, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, niezastawkowe migotanie przedsionków, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza, Zali, znieczulenie ogólne, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmisartan HCT EGIS 40 mg + 12,5 mg
Telmisartan HCT EGIS, zawierający telmisartan i hydrochlorotiazyd, wykazuje farmakokinetykę, w której jednoczesne podawanie obu składników nie wpływa na ich wzajemne parametry. Telmisartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) w 0,5-1,5 godziny, z biodostępnością zależną od dawki: 42% dla 40 mg i 58% dla 160 mg. Spożycie pokarmu powoduje niewielkie zmniejszenie AUC (6% przy 40 mg, 19% przy 160 mg), bez istotnego wpływu na skuteczność terapeutyczną. Telmisartan wiąże się z białkami osocza w >99,5%, ma pozorną objętość dystrybucji około 500 l i jest metabolizowany do nieaktywnego acyloglukuronidu, bez udziału cytochromu P450. Eliminacja następuje głównie z kałem (>97%) drogą żółciową, z klirensem osoczowym >1500 ml/min i okresem półtrwania >20 godzin. Hydrochlorotiazyd osiąga Tmax w 1-3 godziny, ma biodostępność około 60%, wiąże się z białkami w 68%, a jego pozorna objętość dystrybucji wynosi 0,83-1,14 l/kg. Jest wydalany niemal całkowicie przez nerki w postaci niezmienionej, z klirensem nerkowym 250-300 ml/min i okresem półtrwania 10-15 godzin (wydłużonym do 34 godzin przy niewydolności nerek).
acyloglukuronid, AUC, biodostępność telmisartanu, cytochrom P450, droga żółciowa, farmakokinetyka nieliniowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kumulacja w osoczu, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, stężenie maksymalne, telmisartan i hydrochlorotiazyd, wiązanie z białkami osocza, wydalanie żółciowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zali 75 mg
Dabigatran eteksylan, jako prolek, ulega szybkiej hydrolizie do aktywnego dabigatranu, charakteryzując się niską biodostępnością doustną około 6,5%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w 0,5-2 godziny u zdrowych osób, jednak po zabiegach chirurgicznych wchłanianie jest opóźnione do około 6 godzin, co jest związane z wpływem znieczulenia i porażenia mięśniówki przewodu pokarmowego. Dabigatran wykazuje umiarkowaną dystrybucję tkankową (Vd 60-70 l) i niskie wiązanie z białkami osocza (34-35%). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z klirensem około 100 mL/min, a okres półtrwania u osób starszych wynosi 11-14 godzin, wydłużając się u pacjentów z niewydolnością nerek (CrCL <30 mL/min do 27,2 h). W badaniach farmakokinetycznych u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CrCL 10-30 mL/min) AUC była 6-krotnie wyższa, co wymaga dostosowania dawkowania (np. 75 mg 2x/dobę). Hemodializa usuwa 50-60% dabigatranu w ciągu 4 godzin, co wpływa na zmniejszenie działania przeciwzakrzepowego.
acyloglukuronid, aktywna postać leku, białko transportowe P-gp, biodostępność leku, ciężka niewydolność nerek, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, dabigatran, dabigatran eteksylan, działanie przeciwzakrzepowe, hemodializa, indukcja enzymatyczna, klasyfikacja Childa-Pugha, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, niezastawkowe migotanie przedsionków, porażenie mięśniówki przewodu pokarmowego, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie osoczowe, umiarkowana niewydolność nerek, znieczulenie ogólne, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bigetra 150 mg
Dabigatran eteksylan, podawany doustnie w dawce 150 mg, ulega szybkiemu przekształceniu do aktywnej postaci dabigatranu, charakteryzującej się bezwzględną dostępnością biologiczną około 6,5%. Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest w ciągu 0,5-2 godzin u zdrowych ochotników, jednak w okresie pooperacyjnym czas ten wydłuża się do około 6 godzin z powodu wpływu znieczulenia ogólnego i porażenia mięśniówki przewodu pokarmowego. Dabigatran wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (34-35%) oraz umiarkowaną dystrybucję tkankową (objętość dystrybucji 60-70 l). Metabolizm obejmuje sprzęganie do aktywnych acyloglukuronidów, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% w moczu), z klirensem około 100 ml/min, odpowiadającym przesączaniu kłębuszkowemu. Okres półtrwania u osób starszych wynosi średnio 11-14 godzin, a u pacjentów z niewydolnością nerek ulega istotnemu wydłużeniu (do 27,2 h przy CrCL ≤30 ml/min).
acyloglukuronid, biodostępność, dabigatran eteksylat, dostępność biologiczna, działanie przeciwzakrzepowe, farmakokinetyka, hemodializa, hydroksypropylometyloceluloza, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens dabigatranu, migotanie przedsionków, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, niezastawkowe migotanie przedsionków, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik przesączania kłębuszkowego, ŻChZZ, ZP, ZŻG - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmycar 80 mg + 12,5 mg
Telmycar to preparat zawierający telmisartan (80 mg) i hydrochlorotiazyd (12,5 mg), które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Telmisartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w 0,5-1,5 godziny, z biodostępnością zależną od dawki: 42% dla 40 mg i 58% dla 160 mg. Pokarm zmniejsza AUC telmisartanu o 6-19%, jednak po 3 godzinach stężenia są porównywalne niezależnie od przyjęcia leku na czczo lub z posiłkiem. Telmisartan wiąże się z białkami osocza w >99,5%, ma dużą pozorną objętość dystrybucji (~500 l) i jest metabolizowany do farmakologicznie nieaktywnego acyloglukuronidu, bez udziału cytochromu P450. Eliminacja odbywa się głównie drogą żółciową (>97%), z klirensem osoczowym >1500 ml/min i okresem półtrwania >20 godzin. Hydrochlorotiazyd osiąga Cmax po 1-3 godzinach, ma biodostępność około 60%, wiąże się z białkami osocza w 68%, ma objętość dystrybucji 0,83-1,14 l/kg i jest wydalany niemal całkowicie w postaci niezmienionej przez nerki (klirens nerkowy 250-300 ml/min), z okresem półtrwania 10-15 godzin.
acyloglukuronid, alfa-1 kwaśna glikoproteina, AUC, biodostępność telmisartanu, Cmax, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka nieliniowa, faza eliminacji, hemodializa, hydrochlorotiazyd, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w osoczu, telmisartan, Telmycar, wydalanie żółciowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmizek HCT 80 mg + 25 mg
Produkt leczniczy Telmizek HCT łączy telmisartan, antagonista receptora angiotensyny II, oraz hydrochlorotiazyd, diuretyk tiazydowy, bez istotnych interakcji farmakokinetycznych między składnikami. Telmisartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) w 0,5-1,5 godziny, z biodostępnością 42% przy dawce 40 mg i 58% przy 160 mg, wykazując nieliniową farmakokinetykę (Cmax i AUC rosną ponadproporcjonalnie do dawki). Hydrochlorotiazyd osiąga Tmax w 1-3 godziny, z biodostępnością około 60% i liniową farmakokinetyką. Telmisartan wiąże się z białkami osocza w ponad 99,5%, ma objętość dystrybucji około 500 l, jest metabolizowany do nieaktywnego acyloglukuronidu i eliminowany głównie z kałem (>97%), z okresem półtrwania ponad 20 godzin. Hydrochlorotiazyd wiąże się z białkami w 68%, ma objętość dystrybucji 0,83-1,14 l/kg, nie ulega metabolizmowi i jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania 10-15 godzin (wydłużonym do 34 godzin przy niewydolności nerek).
acyloglukuronid, antagonista receptora angiotensyny II, biodostępność, diuretyk tiazydowy, eliminacja z organizmu, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka telmisartanu, hemodializa, hydrochlorotiazyd, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, niedociśnienie ortostatyczne, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pole pod krzywą, stężenie w osoczu, telmisartan, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Daroxomb 150 mg
Dabigatran eteksylan, zawarty w preparacie Daroxomb, jest prolekiem ulegającym szybkiej hydrolizie do aktywnego dabigatranu, charakteryzującym się bezwzględną biodostępnością około 6,5%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 0,5-2 godzin u zdrowych osób, jednak po zabiegach chirurgicznych wchłanianie jest opóźnione do 6 godzin. Pokarm wydłuża czas do Cmax o 2 godziny, nie wpływając na biodostępność. Dabigatran wykazuje umiarkowaną dystrybucję tkankową (Vd 60-70 l) i niskie wiązanie z białkami osocza (34-35%). Metabolizm obejmuje sprzęganie do aktywnych acyloglukuronidów, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (ok. 85% w postaci niezmienionej), z klirensem około 100 ml/min. Okres półtrwania u osób starszych wynosi 11-14 godzin, wydłużając się u pacjentów z niewydolnością nerek, gdzie ekspozycja (AUC) może wzrosnąć nawet 6-krotnie przy CrCL 10-30 ml/min. Hemodializa usuwa 50-60% dabigatranu w ciągu 4 godzin, co wpływa na zmniejszenie działania przeciwzakrzepowego.
acyloglukuronid, aktywna forma leku, białko transportowe P-gp, biodostępność dabigatranu, dabigatran eteksylan, dostępność biologiczna, dystrybucja tkankowa, działanie przeciwzakrzepowe, hydroksypropylometyloceluloza, hydroliza katalizowana, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, maksymalne stężenie, model dwuwykładniczy, niewydolność nerek, niezastawkowe migotanie przedsionków, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, porażenie mięśniówki przewodu pokarmowego, przesączanie kłębuszkowe, reakcja sprzęgania, schyłkowa niewydolność nerek, umiarkowana niewydolność wątroby, wchłanianie dabigatranu, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik przesączania kłębuszkowego, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, znieczulenie ogólne, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zanacodar Combi 40 mg + 12,5 mg
Produkt Zanacodar Combi zawiera 40 mg telmisartanu oraz 12,5 mg hydrochlorotiazydu w formie dwuwarstwowej tabletki. Telmisartan charakteryzuje się Tmax wynoszącym 0,5-1,5 godziny, biodostępnością 42% dla dawki 40 mg i 58% dla 160 mg, wysokim (>99,5%) wiązaniem z białkami osocza oraz pozorną objętością dystrybucji około 500 litrów. Metabolizowany jest do nieaktywnego acyloglukuronidu, eliminowany głównie z kałem (>97%) drogą żółciową, z klirensem osoczowym >1500 ml/min i okresem półtrwania >20 godzin. Hydrochlorotiazyd osiąga Tmax w 1-3 godziny, ma biodostępność około 60%, wiąże się z białkami osocza w 68%, nie ulega metabolizmowi i jest wydalany w postaci niezmienionej z moczem, z klirensem nerkowym 250-300 ml/min i okresem półtrwania 10-15 godzin (wydłużonym do 34 godzin przy braku czynności nerek).
acyloglukuronid, biodostępność, biodostępność hydrochlorotiazydu, biotransformacja, cytochrom P450, dysfagia, farmakokinetyka, hemodializa, hydrochlorotiazyd, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, krzywa stężenia, kumulacja leku, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, stężenie w osoczu, wchłanianie telmisartanu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie żółciowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, Zanacodar Combi - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmizek HCT 40 mg + 12,5 mg
Telmizek HCT to lek złożony zawierający telmisartan (40 mg, 80 mg) i hydrochlorotiazyd (12,5 mg, 25 mg). Telmisartan charakteryzuje się szybkim osiągnięciem Cmax w 0,5-1,5 h, biodostępnością zależną od dawki (42% dla 40 mg, 58% dla 160 mg) oraz wysokim (>99,5%) wiązaniem z białkami osocza. Jego objętość dystrybucji wynosi około 500 l, a metabolizm ogranicza się do sprzęgania do farmakologicznie nieaktywnego acyloglukuronidu, bez udziału cytochromu P450. Eliminacja telmisartanu odbywa się głównie drogą żółciową (>97% z kałem), z klirensem osoczowym >1500 ml/min i okresem półtrwania >20 h. Hydrochlorotiazyd osiąga Cmax po 1-3 h, ma biodostępność około 60%, wiąże się z białkami osocza w 68%, a jego objętość dystrybucji wynosi 0,83-1,14 l/kg. Nie ulega metabolizmowi i jest wydalany w postaci niezmienionej z moczem, z klirensem nerkowym 250-300 ml/min i okresem półtrwania 10-15 h. Farmakokinetyka telmisartanu jest nieliniowa, natomiast hydrochlorotiazydu liniowa.
acyloglukuronid, AUC, biodostępność, Cmax, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka nieliniowa, glikoproteina alfa-1, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, podanie doustne, stężenie w osoczu, Telmizek HCT, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmisartan HCT EGIS 80 mg + 12,5 mg
Telmisartan HCT EGIS to preparat łączący telmisartan (40 mg lub 80 mg) z hydrochlorotiazydem (12,5 mg lub 25 mg), którego farmakokinetyka wykazuje brak wzajemnego wpływu obu składników u zdrowych osób. Telmisartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu w 0,5-1,5 godziny, z biodostępnością 42% dla dawki 40 mg i 58% dla 160 mg, a jego absorpcja jest nieznacznie obniżona przez pokarm (spadek AUC o 6-19%), co nie wpływa na skuteczność terapeutyczną. Telmisartan wiąże się z białkami osocza w ponad 99,5%, ma dużą objętość dystrybucji (~500 l) i jest metabolizowany przez sprzęganie do nieaktywnego acyloglukuronidu, bez udziału cytochromu P450. Eliminacja odbywa się głównie drogą żółciową (>97% dawki), z okresem półtrwania powyżej 20 godzin. Hydrochlorotiazyd osiąga Tmax w 1-3 godziny, ma biodostępność około 60%, wiąże się z białkami w 68%, nie jest metabolizowany i jest wydalany niemal całkowicie przez nerki (ok. 60% w 48 h), z okresem półtrwania 10-15 godzin przy prawidłowej funkcji nerek.
acyloglukuronid, biodostępność, biodostępność hydrochlorotiazydu, biotransformacja, cytochrom P450, czas maksymalnego stężenia, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, hemodializa, hydrochlorotiazyd, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwaśna glikoproteina alfa 1, niedociśnienie ortostatyczne, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, skuteczność terapeutyczna, stężenie w osoczu, telmisartan, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, wydalanie żółciowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby