retynoid
Retynoidy to grupa związków chemicznych, które obejmują naturalne formy witaminy A oraz jej syntetyczne analogi. W medycynie są one szeroko stosowane w leczeniu chorób skórnych, takich jak trądzik, łuszczyca, rogowacenie mieszkowe oraz w terapii przeciwstarzeniowej. Mechanizm działania retynoidów polega na regulacji procesów proliferacji i różnicowania komórek poprzez wiązanie z receptorami jądrowymi RAR i RXR.
W dermatologii retynoidy dzieli się na kilka generacji: pierwsza obejmuje tretynoinę i izotretynoinę, druga adapalen i tazaroten, a trzecia beksaroten i alitretynoinę. Izotretynoina podawana doustnie jest uważana za najskuteczniejszy lek w leczeniu ciężkiego trądziku opornego na inne metody terapeutyczne. Preparaty miejscowe zawierające retynoidy stosuje się w terapii łagodniejszych postaci trądziku oraz jako środki przeciwstarzeniowe.
Stosowanie retynoidów wiąże się z wieloma działaniami niepożądanymi, z których najpoważniejszym jest teratogenność. Z tego powodu kobiety w wieku rozrodczym stosujące izotretynoinę muszą bezwzględnie stosować skuteczną antykoncepcję. Inne częste skutki uboczne obejmują suchość skóry i błon śluzowych, nadwrażliwość na słońce, przejściowe zaostrzenie objawów choroby oraz zaburzenia lipidowe. Podczas terapii retynoidami konieczne jest regularne monitorowanie parametrów laboratoryjnych, zwłaszcza funkcji wątroby i profilu lipidowego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Curacne 40 mg 40 mg
Izotretynoina w preparacie Curacne 40 mg jest wskazana do leczenia ciężkich postaci trądziku i powinna być przepisywana wyłącznie przez lekarzy z doświadczeniem w terapii retynoidami oraz znajomością wymogów monitorowania pacjenta. Standardowa dawka początkowa wynosi 0,5 mg/kg masy ciała na dobę, z możliwością zwiększenia do 1 mg/kg mc./dobę, przy czym dawka skumulowana powinna mieścić się w zakresie 120-150 mg/kg mc. Terapia trwa zwykle od 16 do 24 tygodni, a skuteczność leczenia i ryzyko działań niepożądanych są ściśle zależne od indywidualnego dostosowania dawki. Leczenie rozpoczyna się od dawki 0,5 mg/kg mc./dobę, a kapsułki należy przyjmować doustnie z posiłkiem, raz lub dwa razy dziennie. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek dawka początkowa to 10 mg/dobę, z możliwością stopniowego zwiększania do maksymalnie 1 mg/kg mc./dobę lub do dawki tolerowanej. U pacjentów z nietolerancją zaleca się stosowanie najmniejszej tolerowanej dawki, co może wydłużyć czas terapii i zwiększyć ryzyko nawrotu choroby.
ciężka nietolerancja, ciężka niewydolność nerek, ciężka postać trądziku, dawka skumulowana, dawka tolerowana, długotrwała remisja, działanie niepożądane, izotretynoina, leczenie izotretynoiną, nawrót choroby, objaw trądziku, podanie doustne, retynoid, skuteczność terapeutyczna, trądzik przedpokwitaniowy - Leksykon substancji czynnych
Tokoferol – Przeciwwskazania stosowania
Tokoferol (witamina E), występujący w postaciach all-rac-α-tokoferylu octanu lub RRR-α-tokoferolu, jest witaminą rozpuszczalną w tłuszczach o dobrym profilu bezpieczeństwa, jednak posiada liczne przeciwwskazania kliniczne. Podstawowym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze, zwłaszcza oleje roślinne (sojowy, arachidowy) u pacjentów z alergią na soję, orzeszki ziemne lub białko jaja kurzego. Niedobór witaminy K stanowi istotne przeciwwskazanie ze względu na ryzyko nasilenia efektu przeciwkrzepliwego i krwawień, szczególnie u pacjentów przyjmujących leki przeciwkrzepliwe. Ponadto, stosowanie tokoferolu jest przeciwwskazane u pacjentów z miastenią, ciężkim nadciśnieniem tętniczym, jaskrą, ciężką niewydolnością nerek (ryzyko hipermagnezemii w preparacie MBE), marskością wątroby, niedrożnością dróg żółciowych, zespołem złego wchłaniania oraz po zespoleniu jelita czczego z krętym. Hiperwitaminoza E oraz interakcje z lekami (np. lewodopa bez inhibitorów dekarboksylazy, witamina A, retynoidy) również stanowią przeciwwskazania do stosowania preparatów zawierających tokoferol.
all-rac-α-tokoferylu octan, blok przedsionkowo-komorowy, ciężka niewydolność nerek, ciężkie nadciśnienie tętnicze, hiperkalcemia, hiperkalciuria, hipermagnezemia, hiperwitaminoza E, inhibitor obwodowej dekarboksylazy, jaskra, lek przeciwkrzepliwy, lewodopa, marskość wątroby, miastenia, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór witaminy K, niedrożność dróg żółciowych, olej arachidowy, olej sojowy, pierwotna nadczynność przytarczyc, pirydoksyna, powikłanie krwotoczne, reakcja alergiczna, retynoid, RRR-α-tokoferol, tokoferol, transmisja nerwowo-mięśniowa, witamina A, witamina B6, zespół złego wchłaniania, zespolenie jelita czczego z krętym, ziarniniakowatość - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Acitren
Acitren, zawierający acytretynę w dawkach 10 mg i 25 mg, jest silnie teratogenny i przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym bez spełnienia rygorystycznych warunków Programu Zapobiegania Ciąży. Lek może powodować ciężkie wady rozwojowe ośrodkowego układu nerwowego, serca i naczyń krwionośnych, nawet po krótkotrwałym stosowaniu. Kobiety muszą stosować skuteczną antykoncepcję przez minimum 1 miesiąc przed terapią, w trakcie leczenia oraz przez 3 lata po zakończeniu terapii, a także poddawać się regularnym testom ciążowym o czułości co najmniej 25 mlU/mL. W przypadku zajścia w ciążę terapia powinna być natychmiast przerwana, a pacjentka skierowana do specjalisty. Dodatkowo, pacjentki muszą być informowane o konieczności unikania spożycia alkoholu podczas leczenia i przez 2 miesiące po jego zakończeniu ze względu na ryzyko powstania highly teratogennego etretynatu z dłuższym okresem półtrwania (około 120 dni).
acytretyna, antykoncepcja, depresja, działanie teratogenne, etretynat, funkcja wątroby, hiperostoza, hipertriglicerydemia, łagodne nadciśnienie śródczaszkowe, nadciśnienie tętnicze, ośrodkowy układ nerwowy, Program Zapobiegania Ciąży, przedwczesne zarastanie nasad kości, retynoid, rogowacenie skóry, stężenie lipidów, teratogenność, test ciążowy, wada rozwojowa, zaburzenie kostnienia, zapalenie trzustki, zespół kwasu retynowego, zespół przesiąkania włośniczek, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, złuszczające zapalenie skóry, zwapnienie pozakostne - Leksykon leków
Interakcje leku – Acitren 25 mg
Acytretyna, substancja czynna leku Acitren, wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na skuteczność terapii oraz bezpieczeństwo pacjenta. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie acytretyny z metotreksatem, tetracyklinami, witaminą A oraz innymi retynoidami ze względu na wysokie ryzyko hepatotoksyczności, nadciśnienia śródczaszkowego oraz kumulacji toksyczności retynoidów. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z antykoncepcją: acytretyna obniża skuteczność minipigułek progestagenowych, które nie powinny być stosowane jako jedyna metoda antykoncepcji, natomiast złożone doustne środki antykoncepcyjne zawierające estrogen i progesteron nie wykazują interakcji. W trakcie terapii z fenytoiną zalecane jest monitorowanie stężenia leku z uwagi na możliwe wypieranie fenytoiny z miejsc wiązania białek osocza. Nie stwierdzono istotnych interakcji z warfaryną, cymetydyną oraz digoksyną.
acytretyna, białko osocza, ciśnienie śródczaszkowe, cymetydyna, digoksyna, doustne środki antykoncepcyjne, działanie teratogenne, etretynat, fenytoina, hepatotoksyczność, hiperwitaminoza A, izotretynoina, metotreksat, nadciśnienie śródczaszkowe, niewydolność serca, pochodne kumaryny, progestagen, progesteron, retynoid, tetracyklina, toksyczność witaminy A, warfaryna, witamina A, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Działania niepożądane – Vesanoid 10 mg
Tretynoina, stosowana w leczeniu ostrej białaczki promielocytowej (APL) w dawce 10 mg w postaci kapsułek miękkich (produkt Vesanoid), wiąże się z licznymi działaniami niepożądanymi, które należy uważnie monitorować. Najczęściej występujące działania niepożądane (≥1/10) obejmują leukocytozę i hiperleukocytozę, które mogą towarzyszyć zespołowi różnicowania – poważnemu powikłaniu klinicznemu charakteryzującemu się gorączką, dusznością, ostrą niewydolnością oddechową, naciekami płucnymi, wysiękami w jamie opłucnej i osierdzia, niedociśnieniem, obrzękami obwodowymi, niewydolnością wątroby, nerek oraz niewydolnością wielonarządową. Terapia skojarzona z trójtlenkiem arsenu zwiększa ryzyko hiperleukocytozy, wydłużenia odstępu QTc oraz hepatotoksyczności, szczególnie w fazie indukcyjnej leczenia, manifestującej się podwyższonymi aminotransferazami. W populacji pediatrycznej obserwuje się zwiększoną toksyczność, w tym ryzyko pseudotumoru cerebri.
duszność, hepatotoksyczność, hiperleukocytoza, hiperwitaminoza A, leukocytoza, naciek płucny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, niewydolność wielonarządowa, ostra białaczka promielocytowa, ostra niewydolność oddechowa, personel medyczny, pseudotumor cerebri, retynoid, rzekomy guz mózgu, teratogenność, tretynoina, trójtlenek arsenu, wydłużenie odstępu QTc, wysięk opłucnowy, zespół kwasu retinowego, zespół różnicowania, zwiększenie aktywności aminotransferaz - Leksykon substancji czynnych
Adapalen – Działania niepożądane
Adapalen, miejscowo stosowany retinoid w terapii trądziku pospolitego, wywołuje najczęściej miejscowe działania niepożądane o charakterze skórnym, takie jak suchość, podrażnienie, pieczenie i rumień, które zwykle nasilają się w pierwszym tygodniu leczenia i następnie ustępują. Rzadziej obserwuje się kontaktowe zapalenie skóry, wyprysk, świąd, łuszczenie się naskórka, a także nasilenie trądziku. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko oparzeń miejscowych, które mogą mieć charakter powierzchowny lub, w rzadkich przypadkach, drugiego stopnia, a także na zaburzenia pigmentacji skóry (hiperpigmentacja i hipopigmentacja). Preparaty z adapalenem zwiększają wrażliwość skóry na promieniowanie UV, co wymaga stosowania ochrony przeciwsłonecznej o wysokim SPF oraz unikania nadmiernej ekspozycji na słońce.
adapalen, alergiczne kontaktowe zapalenie skóry, blizna, ból skóry, duszność, działanie niepożądane, hiperpigmentacja, hipopigmentacja, kontaktowe zapalenie skóry, kwas salicylowy, łuszczenie skóry, nadtlenek benzoilu, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk powiek, obrzęk skóry, oparzenie drugiego stopnia, oparzenie słoneczne, oparzenie w miejscu aplikacji, pęcherz skórny, pieczenie skóry, podrażnienie powiek, podrażnienie skóry, pokrzywka, promieniowanie UV, reakcja anafilaktyczna, reakcja skórna, retynoid, rumień, rumień powiek, środek złuszczający, sucha skóra, świąd, trądzik pospolity, ucisk w gardle, wyprysk z podrażnienia, zaburzenie pigmentacji - Leksykon substancji czynnych
Izotretynoina – Przeciwwskazania stosowania
Izotretynoina jest skutecznym lekiem w terapii ciężkich postaci trądziku, jednak jej stosowanie wiąże się z licznymi przeciwwskazaniami, zwłaszcza ze względu na silne działanie teratogenne. Bezwzględnie przeciwwskazana jest u kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które nie przestrzegają rygorystycznego Programu Zapobiegania Ciąży (PZC), obejmującego stosowanie skutecznej antykoncepcji co najmniej miesiąc przed, w trakcie i miesiąc po terapii, regularne testy ciążowe oraz świadomą zgodę pacjentki. Ponadto, izotretynoina nie powinna być stosowana u pacjentów z niewydolnością wątroby, znacznym wzrostem stężenia lipidów (trójglicerydów i cholesterolu), hiperwitaminozą A oraz u osób z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, takie jak olej sojowy (np. 132,8 mg w Aknenormin 10 mg), orzeszki ziemne czy barwniki (np. czerwień koszenilowa E124 w dawkach od 0,0026 mg do 0,34 mg w preparatach doustnych). Izotretynoina nie powinna być łączona z tetracyklinami, witaminą A ani innymi retynoidami ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych, w tym nadciśnienia śródczaszkowego.
alergia pokarmowa, antykoncepcja, ciężki trądzik, czerwień koszenilowa, depresja, działanie niepożądane, działanie teratogenne, hepatotoksyczność, hiperlipidemia, hiperwitaminoza A, izotretynoina w żelu, nadciśnienie śródczaszkowe, nadwrażliwość na izotretynoinę, niewydolność wątroby, olej sojowy, Program Zapobiegania Ciąży, retynoid, substancja pomocnicza, test ciążowy, tetracyklina, wada wrodzona, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie psychiczne - Leksykon substancji czynnych
Tretynoina – Właściwości farmakodynamiczne
Tretynoina (kwas all-trans-retynowy, ATRA) jest retynoidem o zróżnicowanym działaniu farmakodynamicznym, stosowanym miejscowo w leczeniu trądziku oraz ogólnoustrojowo w terapii ostrej białaczki promielocytowej (APL). W dermatologii jej mechanizm obejmuje działanie komedolityczne, przeciwzapalne oraz normalizację rogowacenia, co prowadzi do redukcji zmian zapalnych i niezapalnych. W badaniach klinicznych preparat złożony Acnatac (tretynoina + klindamycyna) wykazał wyższą skuteczność w zmniejszaniu liczby zmian trądzikowych (np. redukcja zmian zapalnych o 65,2% po 12 tygodniach) w porównaniu z monoterapią. U młodzieży w wieku 12-17 lat efektywność leczenia była porównywalna z dorosłymi. W połączeniu z antybiotykami (klindamycyna, erytromycyna) tretynoina wykazuje synergistyczne działanie, łącząc efekty komedolityczne, przeciwzapalne i przeciwbakteryjne, co pozwala na kompleksowe zwalczanie patogenezy trądziku.
ATRA, białaczka szpikowa, całkowita remisja, działanie komedolityczne, erytromycyna, guz rzekomy mózgu, keratynocyt, klindamycyna, komórki blastyczne, kwas all-trans-retynowy, makrolid, mikrozaskórnik, monoterapia, ostra białaczka promielocytowa, Propionibacterium acnes, receptor kwasu retynowego, receptor Toll-podobny, retynoid, trądzik pospolity, trójtlenek arsenu, układ krwiotwórczy, zaskórnik, złuszczanie naskórka, zmiana torbielowata, zmiany zapalne - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Toctino 30 mg
Lek Toctino (alitretynoina) w kapsułkach miękkich 10 mg i 30 mg posiada liczne przeciwwskazania, które wykluczają jego stosowanie u określonych grup pacjentów. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest ciąża ze względu na wysokie ryzyko teratogenności oraz karmienie piersią z powodu przenikania leku do mleka matki. U kobiet w wieku rozrodczym dopuszcza się terapię tylko w ramach Programu Zapobiegania Ciąży, obejmującego skuteczną antykoncepcję i regularne testy ciążowe. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z niekontrolowaną hipercholesterolemią, hipertrójglicerydemią, niedoczynnością tarczycy, hiperwitaminozą A, niewydolnością wątroby i ciężką niewydolnością nerek. Ponadto, ze względu na zawartość oleju sojowego (176,50 mg w kapsułce 10 mg i 282,40 mg w kapsułce 30 mg) oraz sorbitolu (20,08 mg i 25,66 mg odpowiednio), nie powinien być stosowany u osób z alergią na soję, orzeszki ziemne lub rzadką wrodzoną nietolerancją fruktozy.
alergia na soję, alitretynoina, działanie niepożądane, hipercholesterolemia, hipertrójglicerydemia, hiperwitaminoza A, kapsułka miękka, nadciśnienie śródczaszkowe, nadwrażliwość na alitretynoinę, niedoczynność tarczycy, nietolerancja fruktozy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, olej sojowy, parametry lipidowe, Program Zapobiegania Ciąży, retynoid, rzekomy guz mózgu, teratogenność, tetracyklina, umiarkowana niewydolność nerek, zaburzenie funkcji wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Izotek 20 mg 20 mg
Izotretynoina (Izotek 20 mg) wykazuje zmienną, liniową zależność wchłaniania od dawki, z biodostępnością znacząco zwiększoną (2-krotnie) przy podaniu z posiłkiem. Lek charakteryzuje się bardzo wysokim (99,9%) wiązaniem z albuminami osocza, co wpływa na jego dystrybucję, przy stężeniach w naskórku o połowę niższych niż w surowicy oraz stężeniu w osoczu około 1,7 razy wyższym niż w pełnej krwi. Metabolizm obejmuje głównie trzy aktywne metabolity: 4-oksoizotretynoinę (stężenie 2,5-krotnie wyższe niż substancji macierzystej), tretynoinę oraz 4-oksotretynoinę, z udziałem kilku izoenzymów cytochromu P450 bez dominującego enzymu. Izomeryzacja izotretynoiny stanowi 20-30% dawki, a krążenie jelitowo-wątrobowe odgrywa istotną rolę w metabolizmie.
4-oksoizotretynoina, 4-oksotretynoina, albuminy, biodostępność leku, glukuronid, interkonwersja, izoenzymy cytochromu P450, izomeryzacja, izotretynoina znakowana radioizotopem, klirens osoczowy, krążenie jelitowo-wątrobowe, niewydolność nerek, okres półtrwania eliminacji, retynoid, stan równowagi stężeń, stężenie leku w osoczu, trądzik, tretynoina, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Toctino 30 mg
Preparat Toctino (alitretynoina, ATC: D11AH04) jest wskazany w leczeniu ciężkiego przewlekłego wyprysku rąk (CHE), opornego na miejscowe silne kortykosteroidy lub u pacjentów nietolerujących takiego leczenia. Alitretynoina, będąca retynoidem o unikalnej zdolności wiązania receptorów RAR i RXR, wykazuje działanie immunomodulujące i przeciwzapalne, hamując produkcję chemokin (m.in. CXCR3, CCL20), ekspansję limfocytów T oraz komórek prezentujących antygen, co przekłada się na ograniczenie stanu zapalnego i proliferacji komórek w zmianach skórnych. W badaniach klinicznych fazy 3 (BAP0089 i BAP001346) potwierdzono skuteczność i bezpieczeństwo alitretynoiny w dawkach 10 mg i 30 mg, z istotnie wyższym odsetkiem pacjentów osiągających całkowitą odpowiedź (brak lub nikłe zmiany chorobowe) według skali Physicians Global Assessment (PGA) w porównaniu z placebo (np. 47,7% vs 16,6% w badaniu BAP0089 dla dawki 30 mg). Leczenie trwało od 12 do 24 tygodni, a mediana czasu do uzyskania odpowiedzi wynosiła 85 dni dla dawki 30 mg w badaniu BAP0089.
alitretynoina, angiogeneza, apoptoza, badanie kliniczne fazy 3, chemokina, chemokina CCL20, ciężki przewlekły wyprysk rąk, dysfagia, immunomodulacja, keratynocyt, komórka prezentująca antygen, kortykosteroid miejscowy, leukocyt, ligand CXCR3, limfocyt T, przewlekły wyprysk rąk, retynoid, rogowacenie, rumień, skala PGA, śródbłonek skóry, stan zapalny skóry, wydzielanie łoju, wyprysk hiperkeratotyczny - Leksykon leków
Działania niepożądane – Acitren 25 mg
Podczas terapii acytretyną (Acitren) u większości pacjentów obserwuje się działania niepożądane, które najczęściej ustępują po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leku. Początkowo może wystąpić przejściowe pogorszenie objawów łuszczycy. Najczęstsze objawy to suchość błon śluzowych, zwłaszcza ust, co można łagodzić stosowaniem tłustych maści. Działania niepożądane obejmują m.in. bóle głowy (często), senność (niezbyt często), neuropatię obwodową (rzadko) oraz bardzo rzadkie łagodne nadciśnienie śródczaszkowe wymagające natychmiastowej interwencji. W obrębie oczu często występuje suchość i zapalenie błon śluzowych, nietolerancja soczewek kontaktowych, a rzadko ślepota nocna i owrzodzenia rogówki. Zgłaszano także zaburzenia słuchu i szumy uszne o częstości nieznanej. W układzie oddechowym bardzo często obserwuje się suchość i zapalenie błon śluzowych, a w przewodzie pokarmowym suchość ust i nasilone pragnienie (bardzo często), zapalenie żołądka i zaburzenia trawienne (często), a także zapalenie dziąseł (niezbyt często). Wątroba może reagować zapaleniem (niezbyt często) i żółtaczką (bardzo rzadko), co wymaga przerwania leczenia i konsultacji hepatologicznej.
acytretyna, dysfonia, egzostoza, hiperostoza, hiperwitaminoza A, krwawienie z odbytnicy, kseroftalmia, łuszczyca, łysienie, madaroza, nadciśnienie śródczaszkowe, nadwrażliwość typu I, neuropatia obwodowa, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, owrzodzenie rogówki, pęcherzowe zapalenie skóry, retynoid, ślepota nocna, szum uszny, zakażenie sromu i pochwy, zapalenie czerwieni warg, zapalenie dziąseł, zapalenie spojówek, zapalenie wątroby, zapalenie żołądka, zespół kwasu retynowego, zespół przesiąkania włośniczek, ziarniniak ropotwórczy, złuszczające zapalenie skóry, żółtaczka - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Curacne 5 mg 5 mg
Lek Curacne 5 mg zawiera izotretynoinę i jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które nie spełniają warunków Programu Zapobiegania Ciąży ze względu na silne działanie teratogenne. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z niewydolnością wątroby, hiperlipidemią, hiperwitaminozą A oraz u osób z nadwrażliwością na izotretynoinę, substancje pomocnicze lub alergią na orzeszki ziemne i olej sojowy (każda kapsułka zawiera 52,1 mg rafinowanego oleju sojowego). Jednoczesne stosowanie z tetracyklinami, witaminą A lub innymi retinoidami jest również przeciwwskazane ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych, takich jak nadciśnienie śródczaszkowe czy toksyczność retinoidowa.
acytretyna, alergia na olej sojowy, alitretynoina, działanie niepożądane, działanie teratogenne, hiperlipidemia, hiperwitaminoza A, izotretynoina, kapsułka miękka, nadciśnienie śródczaszkowe, nadwrażliwość na izotretynoinę, niewydolność wątroby, Program Zapobiegania Ciąży, retynoid, substancja czynna, tetracyklina, toksyczność, wada wrodzona, witamina A - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Toctino 10 mg
Produkt leczniczy TOCTINO zawiera alitretynoinę (10 mg lub 30 mg), silny retinoid o wysokim potencjale teratogennym. Stosowanie leku jest bezwzględnie przeciwwskazane w ciąży ze względu na ryzyko poważnych wad rozwojowych płodu, takich jak nieprawidłowości ośrodkowego układu nerwowego (wodogłowie, mikrocefalia), dysmorfia twarzy, rozszczep podniebienia, wady ucha zewnętrznego, małoocze, wady sercowo-naczyniowe (np. tetralogia Fallota) oraz nieprawidłowości grasicy i przytarczyc. Ponadto, stosowanie alitretynoiny wiąże się ze zwiększoną częstością samoistnych poronień. Lekarz powinien zapewnić pacjentce pełną informację o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji przez cały okres terapii oraz przez co najmniej miesiąc po jej zakończeniu, a także o obowiązku wykonania testu ciążowego przed i w trakcie leczenia. Karmienie piersią jest przeciwwskazane, gdyż alitretynoina przenika do mleka matki i może powodować działania niepożądane u dziecka.
alitretynoina, dysmorfia twarzy, działanie teratogenne, małoocze, mikrocefalia, nieprawidłowość grasicy i przytarczyc, nieprawidłowość ośrodkowego układu nerwowego, nieprawidłowość sercowo-naczyniowa, potencjał teratogenny, przełożenie dużych naczyń, retynoid, rozszczep podniebienia, samoistne poronienie, substancja lipofilna, test ciążowy, tetralogia Fallota, wada przegrody, wada rozwojowa móżdżku, wada rozwojowa płodu, wodogłowie - Leksykon substancji czynnych
Trifaroten – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Trifaroten, aktywny składnik kremu Aklief w dawce 50 µg/g, jest retinoidem stosowanym miejscowo, którego użycie wiąże się z częstymi miejscowymi działaniami niepożądanymi, takimi jak rumień, łuszczenie, suchość oraz pieczenie skóry. Zaleca się wdrożenie strategii minimalizujących te objawy, w tym regularne stosowanie preparatów nawilżających, dostosowanie częstości aplikacji do tolerancji pacjenta oraz ewentualne tymczasowe zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia w przypadku nasilonych reakcji. Krem nie powinien być stosowany na uszkodzoną skórę, aktywne wypryski czy oparzenia słoneczne, a także należy unikać depilacji woskowej na leczonych obszarach. W przypadku reakcji alergicznych, takich jak nasilony świąd, obrzęk czy wysypka, konieczne jest natychmiastowe odstawienie preparatu.
działanie niepożądane, filtr przeciwsłoneczny, fotosensybilizacja, fototerapia, glikol propylenowy, krem Aklief, kwas glikolowy, kwas salicylowy, łuszczenie skóry, nadtlenek benzoilu, nadwrażliwość, oparzenie słoneczne, pieczenie skóry, preparat nawilżający, promieniowanie UV, reakcja alergiczna, reakcja skórna miejscowa, retynoid, rumień, substancja pomocnicza, trifaroten, współczynnik ochrony przeciwsłonecznej, wyprysk - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Toctino 30 mg
Dane przedkliniczne alitretynoiny, substancji czynnej preparatu Toctino, wskazują na niską toksyczność ostrą, z wartością LD50 po podaniu dootrzewnowym u myszy i szczurów >4000 mg/kg po 24 godzinach oraz 1400 mg/kg po 10 dniach obserwacji, a także LD50 doustną u szczurów około 3000 mg/kg. Długoterminowe badania toksyczności u psów (do 9 miesięcy) i szczurów (do 6 miesięcy) wykazały działania niepożądane typowe dla retynoidów, zależne od dawki i odwracalne po zakończeniu terapii. Alitretynoina wykazuje działanie teratogenne, co wymaga stosowania rygorystycznych metod antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym podczas leczenia i przez 1 miesiąc po jego zakończeniu. Badania reprodukcyjne u szczurów nie wykazały wpływu na płodność samców i samic przy stężeniach zbliżonych do ludzkich, jednak odnotowano odwracalne zaburzenia spermatogenezy i zmiany zwyrodnieniowe jąder u samców. Margines bezpieczeństwa dla dawek stosowanych u ludzi (30 mg) w odniesieniu do toksyczności męskich narządów płciowych u psów wynosił 1-6.
alitretynoina, AUC, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie toksykologiczne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, ekspozycja terapeutyczna, genotoksyczność, LD50, męskie narządy płciowe, nadmiar witaminy A, podanie dootrzewnowe, podanie doustne, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, promieniowanie świetlne, retynoid, teratogenność, Toctino, toksyczność ostra, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność zależna od dawki, zaburzenie spermatogenezy, zmiany zwyrodnieniowe jąder