bilastyna
Bilastyna to nowoczesny lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, stosowany w leczeniu objawowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa oraz pokrzywki. Wykazuje selektywne działanie antagonistyczne wobec obwodowych receptorów histaminowych H1, nie wykazując wpływu na receptory muskarynowe.
Główną zaletą bilastyny jest brak działania sedatywnego, co wynika z jej niskiej penetracji przez barierę krew-mózg. Lek cechuje się szybkim początkiem działania (około 1 godziny) oraz długim czasem półtrwania, umożliwiającym dawkowanie raz na dobę. Standardowa dawka dla dorosłych i dzieci powyżej 12 roku życia wynosi 20 mg.
Bilastyna wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa – nie wchodzi w istotne interakcje z innymi lekami, nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i nie wykazuje działania kardiotoksycznego. Należy pamiętać, że przyjmowanie bilastyny powinno odbywać się na czczo lub przynajmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku, co zapewnia optymalną biodostępność leku.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Bilaxten 2,5 mg/ml
Bilastyna, substancja czynna leku Bilaxten (2,5 mg/ml, roztwór doustny), wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony w szerokim zakresie badań przedklinicznych. Badania farmakologiczne bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności oraz potencjalnego działania rakotwórczego nie wykazały istotnego ryzyka dla człowieka przy stosowaniu dawek terapeutycznych. W badaniach reprodukcyjnych zaobserwowano negatywne efekty, takie jak przed- i poimplantacyjna utrata płodów u szczurów oraz niepełne kostnienie kości u królików, jednak tylko przy dawkach toksycznych dla samic. Poziomy NOAEL były ponad 30-krotnie wyższe niż ekspozycja u ludzi przy zalecanej dawce, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa. Ponadto, bilastyna nie wpływała na płodność szczurów nawet przy dawkach do 1000 mg/kg/dobę, nie zmieniając parametrów rozrodczych, takich jak współczynnik łączenia w pary czy wskaźniki płodności.
autoradiografia, badanie farmakologiczne, badanie laktacji, badanie przedkliniczne, bilastyna, dawka terapeutyczna, dawka toksyczna, dystrybucja leku, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, kumulacja w OUN, lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, ośrodkowy układ nerwowy, płodność, poimplantacyjna utrata płodu, profil bezpieczeństwa, substancja czynna, właściwość farmakokinetyczna - Leksykon substancji czynnych
Rupatadyna – Przeciwwskazania stosowania
Rupatadyna, lek przeciwhistaminowy II generacji, jest skuteczna w terapii alergicznego nieżytu nosa oraz pokrzywki, jednak jej stosowanie jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub na substancje pomocnicze zawarte w preparatach. Szczególną uwagę należy zwrócić na obecność laktozy w tabletkach, której zawartość waha się od 7,57 mg (Rupatadinum Uriach) do 60 mg (Rupatadine Bluefish, Rupoclar, Rupurix) na jedną tabletkę, co stanowi istotne przeciwwskazanie u pacjentów z nietolerancją laktozy. W przypadku roztworu doustnego Rupafin przeciwwskazania dotyczą nadwrażliwości na sacharozę (300 mg/ml), metylu parahydroksybenzoesan (E218) (1,00 mg/ml) oraz glikol propylenowy (E1520) (200 mg/ml).
alergiczny nieżyt nosa, bilastyna, desloratadyna, glikol propylenowy, lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, lewocetyryzyna, metylu parahydroksybenzoesan, nadwrażliwość na rupatadynę, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja laktozy, pokrzywka, reakcja alergiczna, roztwór doustny, sacharoza, substancja pomocnicza, tabletka, wywiad alergologiczny - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Adablix 10 mg
Adablix to lek przeciwhistaminowy zawierający 10 mg bilastyny w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, przeznaczony do objawowego leczenia alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz pokrzywki. Preparat jest skuteczny zarówno w sezonowej, jak i całorocznej postaci alergii, co obejmuje reakcje na pyłki roślin oraz alergeny takie jak roztocza kurzu domowego. Tabletki o średnicy 8 mm, białe i obustronnie wypukłe, rozpuszczają się szybko w jamie ustnej, co ułatwia podawanie leku dzieciom w wieku 6-11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg, eliminując potrzebę popijania wodą i zwiększając komfort terapii pediatrycznej.
alergia na sierść, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, alergiczne zapalenie spojówek, bilastyna, dysfagia, pokrzywka, pylenie roślin, reakcja alergiczna sezonowa, roztocza, roztocza kurzu domowego, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, terapia przeciwalergiczna, wykwit skórny, zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek - Leksykon leków
Skład i postać leku – Bellix 20 mg
Bellix to lek przeciwhistaminowy drugiej generacji zawierający bilastynę w dawce 20 mg w każdej tabletce. Substancja czynna bilastyna odpowiada za działanie terapeutyczne preparatu, który jest stosowany w leczeniu objawów alergii. Tabletki Bellix są niepowlekane, owalne, białe lub prawie białe, o wymiarach około 10 mm na 5 mm, z charakterystycznym oznaczeniem „BN” i „2” na jednej stronie. Linia podziału na tabletce nie służy do dzielenia dawki, a jedynie ułatwia połknięcie, co oznacza, że tabletki nie powinny być stosowane w dawkach podzielonych. Substancje pomocnicze to m.in. celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna oraz magnezu stearynian, które wpływają na strukturę, rozpuszczalność i stabilność tabletki.
bilastyna, celuloza mikrokrystaliczna, dawka podzielona, karboksymetyloskrobia sodowa, krzemionka koloidalna, lek przeciwhistaminowy, linia podziału, niezgodność farmaceutyczna, objawy alergii, okres ważności, produkt leczniczy, stearynian magnezu, substancja rozpadowa, tabletka niepowlekana, utylizacja produktów leczniczych - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Clatra Allergy 20 mg
Bilastyna jest wskazana w leczeniu uczuleniowego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki, z dawkowaniem dostosowanym do wieku i masy ciała pacjenta. U dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat zalecana dawka wynosi 20 mg raz na dobę, podawana doustnie, najlepiej na czczo (1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku/soku owocowym) w celu optymalizacji wchłaniania. Dzieci w wieku 6-11 lat o masie ciała ≥20 kg stosują dawkę 10 mg (tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej lub roztwór doustny 2,5 mg/ml). U dzieci poniżej 6 lat lub o masie ciała <20 kg bilastyna nie jest zalecana z powodu braku danych dotyczących dawkowania. Terapia powinna być dostosowana indywidualnie, zależnie od rodzaju i nasilenia schorzenia alergicznego, a u pacjentów w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami czynności nerek i wątroby nie jest konieczna modyfikacja dawki.
bilastyna, całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, ekspozycja na alergeny, narażenie ogólnoustrojowe, pacjent w podeszłym wieku, podanie doustne, pokrzywka, populacja pediatryczna, postać niezmieniona, profil bezpieczeństwa, roztwór doustny, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, substancja czynna, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, uczuleniowe zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Bilagra 20 mg
Bilastyna, stosowana w dawce 20 mg w leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, wykazuje profil bezpieczeństwa porównywalny z placebo. W badaniach klinicznych II i III fazy, obejmujących 1697 pacjentów leczonych bilastyną oraz 1362 pacjentów otrzymujących placebo, częstość działań niepożądanych wyniosła odpowiednio 12,7% i 12,8%. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były bóle głowy, senność, zawroty głowy oraz zmęczenie, które występowały z podobną częstością w obu grupach, co sugeruje, że mogą być związane z chorobą podstawową lub innymi czynnikami, a nie bezpośrednio z lekiem.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, badanie kliniczne, Bilagra, bilastyna, ból głowy, dawka 20 mg, działanie niepożądane, placebo, profil bezpieczeństwa, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, senność, terapia preparatem, zaburzenie ogólne, zaburzenie układu nerwowego, zawrót głowy, zmęczenie - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Clabilla 20 mg
Badania przedkliniczne bilastyny, substancji czynnej leku Clabilla, wykazały brak istotnych zagrożeń toksykologicznych przy stosowaniu dawek terapeutycznych. W testach toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności oraz rakotwórczości nie zaobserwowano niekorzystnych efektów. W badaniach reprodukcyjnych u szczurów i królików niepożądane działania na płód pojawiły się jedynie przy dawkach toksycznych, ponad 30-krotnie przekraczających ekspozycję u ludzi. W szczególności odnotowano przed- i poimplantacyjną utratę płodów u szczurów oraz zaburzenia kostnienia u królików. W badaniach laktacji u szczurów stwierdzono obecność bilastyny w mleku w stężeniu około 50% stężenia w osoczu matki, jednak kliniczne znaczenie tego wyniku dla ludzi pozostaje nieustalone.
autoradiografia, badanie laktacji, bilastyna, dystrybucja bilastyny, działanie niepożądane, narząd rozrodczy, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, poziom ekspozycji, stężenie w osoczu, toksyczność po podaniu wielokrotnym, utrata płodów, wpływ na płodność, zaburzenie kostnienia, zapłodnienie - Leksykon leków
Skład i postać leku – Bilagra ORO 20 mg
Bilagra ORO to lek przeciwhistaminowy drugiej generacji zawierający bilastynę w dawkach 10 mg i 20 mg, dostępny w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej. Tabletki te charakteryzują się szybkim rozpadem pod wpływem śliny, co eliminuje konieczność popijania wodą, co może zwiększyć komfort stosowania u pacjentów. Tabletki 10 mg są okrągłe o średnicy około 7,5 mm z wytłoczeniem „10”, natomiast tabletki 20 mg mają kształt owalny o wymiarach około 10,3 mm × 5,5 mm z wytłoczeniem „20”. Substancje pomocnicze obejmują m.in. mannitol, celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową oraz aromat winogronowy zawierający śladowe ilości dwutlenku siarki, co może mieć znaczenie kliniczne u pacjentów z nadwrażliwością na tę substancję.
Bilagra ORO, bilastyna, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek siarki, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, magnezu glinokrzemian, mannitol, nadwrażliwość, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, środek przeciwzbrylający, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, substancja słodząca, substancja wiążąca, substancja wypełniająca, sukraloza, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, właściwości przeciwalergiczne - Leksykon leków
Działania niepożądane – Bilant 20 mg
Profil bezpieczeństwa bilastyny w dawce 20 mg został oceniony w badaniach klinicznych obejmujących 1697 pacjentów, wykazując częstość działań niepożądanych na poziomie 12,7%, porównywalną z grupą placebo (12,8%). Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to bóle głowy i senność (częstość ≥1/100 do <1/10), a także zawroty głowy, uczucie zmęczenia, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, niepokój, bezsenność, szumy uszne, kołatanie serca i duszność (częstość ≥1/1000 do <1/100). Podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych (ALT, AST, GGTP) występowało niezbyt często, co sugeruje konieczność monitorowania funkcji wątroby u pacjentów z ryzykiem. Brak działań niepożądanych o częstości bardzo częstej (≥1/10) podkreśla korzystny profil bezpieczeństwa bilastyny.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, bezsenność, bilastyna, ból brzucha, ból głowy, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, duszność, dysfunkcja narządu przedsionkowego, dyskomfort w jamie brzusznej, kołatanie serca, niepokój, nudności, podwyższona aktywność enzymów wątrobowych, przekrwienie błony śluzowej nosa, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, senność, szumy uszne, wzdęcia, zaburzenia równowagi, zawroty głowy, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zmęczenie - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Bilaxten 2,5 mg/ml
Bilaxten w postaci roztworu doustnego o stężeniu 2,5 mg/ml zawiera bilastynę i jest wskazany do leczenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz pokrzywki u dzieci w wieku 6-11 lat z masą ciała ≥ 20 kg. Zalecana dawka wynosi 10 mg bilastyny (4 ml roztworu) raz na dobę, podawana na czczo, godzinę przed lub dwie godziny po posiłku lub spożyciu soku owocowego, aby uniknąć interakcji pokarmowych. U dzieci poniżej 6 lat lub o masie ciała < 20 kg stosowanie bilastyny nie jest zalecane ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. U dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat preferowane jest stosowanie tabletek w dawce 20 mg raz na dobę. Czas leczenia zależy od rodzaju alergii: sezonowe zapalenie błony śluzowej nosa wymaga terapii w okresie ekspozycji na alergeny, a pokrzywka wymaga indywidualnego podejścia do długości terapii.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, bilastyna, całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, ekspozycja na alergeny, interakcja leku z pokarmem, leczenie ciągłe, margines bezpieczeństwa, metylu parahydroksybenzoesan, narażenie ogólnoustrojowe, objawy alergiczne, pokrzywka, propylu parahydroksybenzoesan, roztwór doustny, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, substancja czynna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Bilant 20 mg
Lek Bilant w dawce 20 mg, zawierający bilastynę, jest dostępny w formie okrągłych, obustronnie wypukłych tabletek o średnicy około 7 mm, przeznaczonych do stosowania u pacjentów bez przeciwwskazań. Jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem do jego stosowania jest nadwrażliwość na bilastynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. W trakcie wywiadu lekarskiego należy szczególnie uwzględnić historię reakcji alergicznych na bilastynę lub inne leki przeciwhistaminowe, które mogą manifestować się wysypką, świądem, pokrzywką, obrzękiem naczynioruchowym, trudnościami w oddychaniu lub reakcjami anafilaktycznymi. Pacjenci z potwierdzoną alergią na składniki pomocnicze również nie powinni stosować tego leku.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Allertec Effect 20 mg
Bilastyna (20 mg), składnik aktywny Allertec Effect, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, które wpływają na jej biodostępność i ekspozycję ogólnoustrojową. Spożycie bilastyny z pokarmem lub sokiem grejpfrutowym powoduje około 30% redukcję biodostępności, co jest związane z hamowaniem transportera OATP1A2. Podobny mechanizm dotyczy interakcji z lekami takimi jak rytonawir i ryfampicyna, które mogą zmniejszać stężenie bilastyny w osoczu. Z kolei jednoczesne podawanie bilastyny z ketokonazolem (400 mg/dobę) lub erytromycyną (500 mg trzy razy/dobę) prowadzi do dwukrotnego wzrostu AUC i 2-3-krotnego wzrostu Cmax bilastyny, co wynika z hamowania glikoproteiny P odpowiedzialnej za jelitowy wypływ leku. Podobny, choć mniej nasilony efekt (wzrost Cmax o 50%) obserwuje się przy stosowaniu diltiazemu (60 mg/dobę). Mimo tych zmian farmakokinetycznych, profil bezpieczeństwa bilastyny pozostaje niezmieniony.
benzodiazepiny, bilastyna, cyklosporyna, diltiazem, edukacja pacjenta, efekt depresyjny, erytromycyna, farmakoterapia, glikoproteina p, indywidualna wrażliwość, interakcja bilastyny, ketokonazol, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwhistaminowy, lorazepam, mechanizm interakcji, ośrodkowy układ nerwowy, placebo, polipeptyd OATP1A2, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy, sprawność psychomotoryczna, transporter jelitowego wypływu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Bilabella 20 mg
Przedkliniczne badania bilastyny obejmowały szeroki zakres ocen bezpieczeństwa, w tym farmakologiczne bezpieczeństwo, toksyczność po wielokrotnym podaniu, genotoksyczność oraz potencjalne działanie rakotwórcze, które nie wykazały istotnego zagrożenia dla człowieka. W badaniach reprodukcyjnych u szczurów i królików zaobserwowano toksyczne efekty na płód, takie jak straty przed- i poimplantacyjne oraz niepełne kostnienie kości, jednak poziomy ekspozycji bez działań niepożądanych (NOAEL) były ponad 30-krotnie wyższe niż te uzyskiwane przy zalecanych dawkach terapeutycznych u ludzi. Bilastyna przenika do mleka szczurów w stężeniach stanowiących około 50% stężeń osoczowych, choć kliniczne znaczenie tego zjawiska u ludzi pozostaje nieustalone i wymaga dalszych badań.
autoradiografia, badanie płodności, bilastyna, dawka terapeutyczna, dystrybucja w OUN, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, męski narząd rozrodczy, niepełne kostnienie kości, ośrodkowy układ nerwowy, poziom bez obserwowanego działania niepożądanego, przenikanie do mleka, rozwój płodu, stężenie substancji w mleku, stężenie w osoczu, straty przedimplantacyjne, toksyczność po wielokrotnym podaniu, toksyczność reprodukcyjna, współczynnik łączenia w pary, żeński narząd rozrodczy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Bilaxten 2,5 mg/ml
Bilaxten w postaci roztworu doustnego zawiera bilastynę w stężeniu 2,5 mg/ml jako substancję czynną. Preparat jest przezroczystym, bezbarwnym roztworem o pH 3,0-4,0, pozbawionym osadu, zawierającym substancje pomocnicze takie jak metylu parahydroksybenzoesan (1,0 mg/ml), propylu parahydroksybenzoesan (0,2 mg/ml) oraz etanol (0,11 mg/ml). Nośnikiem bilastyny jest betadeks (E 459), a lepkość roztworu zapewnia hydroksyetyloceluloza. Preparat zawiera również sukralozę jako substancję słodzącą oraz aromat malinowy, który nadaje przyjemny smak i zapach, zawierający m.in. etanol, triacetynę i linalolu octan. Regulacja pH odbywa się za pomocą kwasu solnego i wodorotlenku sodu, a rozpuszczalnikiem jest woda oczyszczona.
aromat malinowy, betadeks, bilastyna, działanie przeciwgrzybicze, hydroksyetyloceluloza, kwas solny, metylu parahydroksybenzoesan, niezgodność farmaceutyczna, nośnik substancji czynnej, propylu parahydroksybenzoesan, regulator pH, rozpuszczalnik, roztwór doustny, substancja aromatyzująca, substancja konserwująca, substancja słodząca, sukraloza, wodorotlenek sodu, zagęstnik - Leksykon leków
Działania niepożądane – Bilastyna Hitaxa 20 mg
Bilastyna, stosowana w dawce 20 mg u pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek oraz przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, wykazuje profil bezpieczeństwa porównywalny z placebo, z częstością działań niepożądanych wynoszącą 12,7% wobec 12,8% w grupie kontrolnej. Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to ból głowy (4,01% vs 3,38% placebo), senność (3,06% vs 2,86%), zawroty głowy (0,83% vs 0,59%) oraz zmęczenie (0,83% vs 1,32%). W badaniach klinicznych II i III fazy objęto 2525 pacjentów, w tym 1697 przyjmujących bilastynę 20 mg oraz 1362 placebo. Działania niepożądane sklasyfikowano według częstości występowania, z uwzględnieniem m.in. zaburzeń sercowo-naczyniowych (wydłużenie odstępu QT 0,53%, arytmia zatokowa 0,30%, blok prawej odnogi pęczka Hisa 0,24%) oraz reakcji nadwrażliwości o nieznanej częstości, takich jak anafilaksja czy obrzęk naczynioruchowy. Profil bezpieczeństwa u dzieci (dawka 10 mg) i młodzieży jest zbliżony do dorosłych, z częstością działań niepożądanych porównywalną do placebo (68,5% vs 67,5%).
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, alergiczne zapalenie spojówek, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, arytmia zatokowa, bezsenność, biegunka, bilastyna, blok prawej odnogi pęczka Hisa, ból brzucha, ból głowy, ból w nadbrzuszu, częstoskurcz, duszność, gamma-glutamylotransferaza, gorączka, kołatanie serca, lęk, niestrawność, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk warg, opryszczka twarzy, osłabienie, podrażnienie oka, pokrzywka, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, senność, suchość w jamie ustnej, świąd, szumy uszne, utrata świadomości, wydłużenie odstępu QT, wymioty, wyprysk, wysypka, wzmożone pragnienie, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie błony śluzowej żołądka, zawroty głowy, zawroty głowy pochodzenia obwodowego, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, zmęczenie, zwiększenie łaknienia - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Clatra 10 mg
Clatra 10 mg, zawierająca bilastynę w dawce 10 mg, jest lekiem przeciwhistaminowym stosowanym w objawowym leczeniu alergicznych zapaleń błony śluzowej nosa (sezonowych i całorocznych), alergicznych zapaleń spojówek oraz pokrzywki. Bilastyna wykazuje działanie przeciwhistaminowe bez efektu sedatywnego, skutecznie redukując objawy takie jak kichanie, świąd, wyciek z nosa, zaczerwienienie oczu oraz świąd skóry. Preparat jest wskazany do stosowania u dzieci w wieku 6-11 lat, o masie ciała co najmniej 20 kg, co stanowi istotne kryterium kwalifikacji do terapii. Tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej (średnica 8 mm) ułatwiają podawanie leku dzieciom mającym trudności z połykaniem tradycyjnych form farmaceutycznych.
alergia sezonowa, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, alergiczne zapalenie spojówek, bilastyna, dysfagia, działanie przeciwhistaminowe, ekspozycja na alergeny, objawy alergiczne, pokrzywka, pyłkowica, substancja pomocnicza, świąd skóry, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, zaczerwienienie oczu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Clatra 6 mg/ml
Bilastyna, substancja czynna kropli do oczu Clatra o stężeniu 6 mg/ml, została poddana szerokim badaniom przedklinicznym obejmującym ocenę farmakologicznego bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności oraz potencjału rakotwórczego. Wyniki nie wykazały istotnych zagrożeń dla zdrowia ludzkiego. W badaniach reprodukcyjnych na szczurach doustne podanie bilastyny w dawkach do 1000 mg/kg mc./dobę nie wpływało negatywnie na płodność ani rozwój prenatalny i pourodzeniowy. Efekty toksyczne, takie jak zwiększone straty przed i po implantacji u szczurów oraz opóźnione kostnienie i wzrost u królików, obserwowano jedynie przy dawkach przekraczających ponad 1000-krotnie zalecaną dawkę okulistyczną, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa.
badania farmakologiczne, bilastyna, działanie toksyczne, farmakologia bezpieczeństwa, genotoksyczność, karmienie piersią, krople do oczu, opóźnione kostnienie, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, przenikanie do mleka, rozwój pourodzeniowy, rozwój prenatalny, rozwój zarodkowo-płodowy, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, wchłanianie ogólnoustrojowe - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Clatra
Bilastyna w postaci roztworu doustnego Clatra (2,5 mg/ml) nie jest zalecana do stosowania u dzieci poniżej 6 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności, szczególnie u dzieci poniżej 2 lat oraz ograniczone dane dla grupy 2-5 lat. U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy unikać jednoczesnego stosowania bilastyny z inhibitorami glikoproteiny P (np. ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna, rytonawir, diltiazem), gdyż może to prowadzić do zwiększenia stężenia bilastyny w osoczu i podwyższonego ryzyka działań niepożądanych. Należy zatem zachować szczególną ostrożność i monitorować pacjentów z niewydolnością nerek podczas terapii bilastyną.
antybiotyk makrolidowy, bilastyna, bloker kanałów wapniowych, choroba układu krążenia, cyklosporyna, diltiazem, erytromycyna, HIV, inhibitor glikoproteiny p, ketokonazol, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczy, metylu parahydroksybenzoesan, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, propylu parahydroksybenzoesan, reakcja alergiczna, reakcja typu późnego, rytonawir, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Clatra 10 mg
Bilastyna, składnik aktywny leku Clatra 10 mg, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, które wpływają na jej biodostępność i stężenia w osoczu. Spożycie pokarmu zmniejsza biodostępność bilastyny o 20% (tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej) oraz o 30% (tabletki konwencjonalne 20 mg), co wskazuje na konieczność przyjmowania leku na czczo. Sok grejpfrutowy i inne soki owocowe, poprzez hamowanie transportera OATP1A2, redukują biodostępność bilastyny o około 30%, co ma wysokie znaczenie kliniczne i wymaga unikania jednoczesnego stosowania. Inhibitory glikoproteiny P, takie jak ketokonazol (400 mg/dobę) i erytromycyna (500 mg trzy razy na dobę), powodują dwukrotne zwiększenie AUC i dwu- do trzykrotny wzrost Cmax bilastyny, jednak bez istotnego wpływu na profil bezpieczeństwa. Diltiazem (60 mg/dobę) zwiększa Cmax bilastyny o 50%, również bez negatywnego wpływu na bezpieczeństwo terapii.
AUC, bilastyna, biodostępność, Cmax, cyklosporyna, depresyjny wpływ lorazepamu, diltiazem, dostępność biologiczna, erytromycyna, farmakodynamika, farmakokinetyka, glikoproteina p, inhibitor OATP1A2, interakcja lekowa, jelitowy wypływ transporterów, ketokonazol, lorazepam, OATP1A2, ośrodkowy układ nerwowy, polipeptyd OATP1A2, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy, sprawność psychomotoryczna, stężenie bilastyny we krwi, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Clatra 20 mg
Bilastyna zawarta w produkcie Clatra 20 mg powinna być stosowana u kobiet w ciąży i karmiących piersią z dużą ostrożnością. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania bilastyny w ciąży są bardzo ograniczone lub ich brak, a badania przedkliniczne nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego działania teratogennego czy szkodliwego wpływu na rozwój płodu. Mimo to, ze względu na brak wystarczających danych klinicznych, zaleca się unikanie stosowania Clatry w okresie ciąży, szczególnie w I trymestrze. W przypadku karmiących piersią brak jest badań dotyczących przenikania bilastyny do mleka kobiecego, jednak dane z badań na zwierzętach potwierdzają wydzielanie leku do mleka, co wymaga indywidualnej oceny korzyści i ryzyka oraz rozważenia alternatywnych terapii o lepszym profilu bezpieczeństwa.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Clatra Allergy 20 mg
Przedawkowanie bilastyny, substancji czynnej preparatu Clatra Allergy, w dawkach 10-11-krotnie przekraczających terapeutyczną (220 mg jednorazowo lub 200 mg/dobę przez 7 dni) wiąże się ze zwiększoną częstością działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy, bóle głowy oraz nudności. W badaniach klinicznych u 26 zdrowych dorosłych ochotników odnotowano dwukrotnie wyższą częstość działań niepożądanych wymagających interwencji medycznej w porównaniu z placebo. Istotnym aspektem bezpieczeństwa jest brak znaczącego wydłużenia odstępu QTc w EKG, nawet przy dawce 100 mg podawanej przez 4 dni, co potwierdza niskie ryzyko kardiotoksyczności bilastyny w warunkach przedawkowania.
antidotum, bezpieczeństwo kardiologiczne, bilastyna, ból głowy, ciężkie działanie niepożądane, działanie niepożądane, EKG, leczenie objawowe, lek przeciwhistaminowy, nudności, odstęp QT, ostre przedawkowanie, pacjent pediatryczny, repolaryzacja komór, układ sercowo-naczyniowy, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenia równowagi, zawroty głowy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Bilagra ORO 20 mg
Bilastyna, dostępna w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (Bilagra ORO) w dawkach 10 mg i 20 mg, została poddana badaniom klinicznym oceniającym jej wpływ na zdolności psychomotoryczne. Wyniki jednoznacznie wskazują, że standardowa dawka terapeutyczna 20 mg nie wywiera negatywnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów. Mimo to, ze względu na indywidualną zmienność reakcji pacjentów, istnieje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych takich jak senność, zawroty głowy czy zaburzenia koncentracji, które mogą wpływać na bezpieczeństwo podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
badanie kliniczne, Bilagra ORO, bilastyna, dawka terapeutyczna, farmakoterapia, funkcja motoryczna, funkcja poznawcza, indywidualna reakcja pacjenta, lek przeciwhistaminowy, objaw niepożądany, profil bezpieczeństwa, prowadzenie pojazdów, senność, skutek uboczny leczenia, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, zaburzenie koncentracji, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Bilagra ORO 10 mg
Bilagra ORO to lek przeciwhistaminowy drugiej generacji zawierający bilastynę w dawkach 10 mg i 20 mg, dostępny w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej. Tabletki 10 mg są okrągłe o średnicy około 7,5 mm, natomiast 20 mg mają kształt owalny i wymiary około 10,3 mm x 5,5 mm. Substancją pomocniczą jest m.in. dwutlenek siarki, co jest istotne dla pacjentów z nadwrażliwością na tę substancję. Forma leku ułatwia podawanie bez konieczności popijania wodą, co może być korzystne dla wybranych grup pacjentów. Produkt zawiera także mannitol, celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową, magnezu glinokrzemian, sukralozę, aromat winogronowy, stearynian magnezu oraz krzemionkę koloidalną bezwodną, które wpływają na właściwości fizykochemiczne, stabilność i walory organoleptyczne leku.
bilastyna, biodostępność, cechy organoleptyczne, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek siarki, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, lek przeciwhistaminowy, magnezu glinokrzemian, mannitol, nadwrażliwość, niezgodność farmaceutyczna, objawy alergii, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, sukraloza, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Bilastyna Amertil 20 mg
Lek Bilaflex zawiera 20 mg bilastyny w postaci białych lub prawie białych, podłużnych tabletek z wytłoczonym oznaczeniem B20 oraz linią podziału, która służy wyłącznie ułatwieniu połykania, a nie dzieleniu dawki. Preparat jest wskazany do objawowego leczenia alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek, zarówno sezonowego (pyłkowica), jak i całorocznego, oraz pokrzywki charakteryzującej się bąblami, świądem i zaczerwienieniem skóry. Lek przeznaczony jest dla dorosłych i młodzieży powyżej 12 roku życia, nie jest wskazany dla dzieci poniżej 12 lat.
alergen sezonowy, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, bąbel pokrzywkowy, bilastyna, kichanie, łzawienie oczu, pokrzywka, przekrwienie błony śluzowej nosa, pyłek rośliny, pyłkowica, roztocze kurzu domowego, schorzenie alergiczne, sierść zwierzęca, świąd, wodnisty wyciek z nosa, zaczerwienienie, zapalenie całoroczne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Adablix 10 mg
Bilastyna, substancja czynna leku ADABLIX, została poddana szerokim badaniom przedklinicznym, które nie wykazały istotnych zagrożeń dla zdrowia ludzkiego przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami. Standardowe testy farmakologiczne i toksykologiczne, obejmujące ocenę parametrów biochemicznych, hematologicznych oraz histopatologicznych, nie ujawniły toksyczności narządowej ani działań mutagennych czy genotoksycznych. Badania rakotwórczości nie wykazały zwiększonego ryzyka nowotworów, a testy reprodukcyjne wskazały na działania niepożądane jedynie przy dawkach toksycznych, ponad 30-krotnie przekraczających ekspozycję terapeutyczną u ludzi. W badaniach laktacji stwierdzono przenikanie bilastyny do mleka szczurów przy dawce 20 mg/kg, jednak kliniczne znaczenie tego zjawiska dla ludzi pozostaje nieokreślone.
badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie genotoksyczności, badanie laktacji, badanie przedkliniczne, bilastyna, centralny układ nerwowy, dawka terapeutyczna, dystrybucja bilastyny, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, ekspozycja na bilastynę, metoda autoradiografii, narząd rozrodczy, niepełne kostnienie kości, NOAEL, ośrodkowy układ nerwowy, parametry biochemiczne i hematologiczne, poziom ekspozycji, stężenie leku w mleku, stężenie w osoczu, substancja czynna, toksyczność narządowa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność u samic, toksyczny wpływ na rozród, utrata zarodków, wpływ na płodność, współczynnik łączenia w pary, zagnieżdżenie w macicy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Bilastyna Amertil 20 mg
Bilastyna w dawce 20 mg (Bilaflex) wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony w badaniach klinicznych II i III fazy, obejmujących 2525 pacjentów dorosłych i młodzieży z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłą pokrzywką idiopatyczną. Częstość działań niepożądanych u pacjentów przyjmujących bilastynę wyniosła 12,7%, co jest porównywalne z 12,8% w grupie placebo. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były bóle głowy i senność (często ≥ 1/100 do < 1/10), a także zawroty głowy i zmęczenie (niezbyt często ≥ 1/1000 do < 1/100), które występowały z podobną częstością w grupie placebo, co sugeruje, że nie wszystkie objawy są bezpośrednio związane z lekiem. W dokumentacji nie uwzględniono szczegółowo działań niepożądanych o rzadkiej lub bardzo rzadkiej częstości (< 1/10 000).
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, badanie kliniczne, bilastyna, ból głowy, działanie niepożądane, klasyfikacja układów i narządów, leczenie bilastyną, lek przeciwhistaminowy, ośrodkowy układ nerwowy, placebo, profil bezpieczeństwa leku, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, senność, układ nerwowy, zaburzenie ogólne, zawrót głowy, zmęczenie - Leksykon leków
Przedawkowanie – Bellix 20 mg
Przedawkowanie bilastyny, substancji czynnej leku Bellix (20 mg), wykazuje stosunkowo dobry profil bezpieczeństwa nawet przy dawkach 10-11-krotnie przekraczających zalecane (220 mg jednorazowo lub 200 mg/dobę przez 7 dni). W badaniach klinicznych u dorosłych zdrowych ochotników najczęściej obserwowanymi objawami przedawkowania były zawroty głowy, bóle głowy oraz nudności, które miały charakter umiarkowany i samoograniczający. Istotnym aspektem jest brak klinicznie znaczącego wydłużenia odstępu QTc, co potwierdzono w badaniu skrzyżowanym z podawaniem 100 mg bilastyny przez 4 dni (pięciokrotność dawki terapeutycznej). Brak danych dotyczących przedawkowania w populacji pediatrycznej stanowi istotne ograniczenie w ocenie ryzyka u dzieci.
antagonista, antidotum, badanie odstępów QT/QTc, bezpieczeństwo kardiologiczne, bilastyna, ból głowy, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, leczenie objawowe, monitorowanie pacjenta, nadzór porejestracyjny, nudności, objawy przedawkowania, odstęp QTc, populacja pediatryczna, profil bezpieczeństwa leku, torsade de pointes, zaburzenia kardiologiczne, zaburzenia rytmu serca, zawroty głowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Bilagra ORO 10 mg
Preparat Bilagra ORO zawiera bilastynę w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, dostępnych w dawkach 10 mg i 20 mg. Dawkowanie jest uzależnione od wieku i masy ciała pacjenta oraz wskazań terapeutycznych, obejmujących łagodzenie objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki. Dorośli i młodzież powyżej 12 lat stosują dawkę 20 mg raz na dobę, natomiast dzieci w wieku 6-11 lat o masie ciała ≥20 kg przyjmują 10 mg raz na dobę. Tabletki należy podawać na czczo, tj. 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku lub spożyciu soku owocowego, co jest kluczowe dla optymalnego wchłaniania bilastyny. Preparat nie jest zalecany dla dzieci poniżej 6 lat i masy ciała <20 kg z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i dawkowania. Bilastyna nie wymaga modyfikacji dawki u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby, gdyż nie jest metabolizowana w wątrobie i wydalana jest w postaci niezmienionej.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, bilastyna, całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, dysfagia, farmakodynamika, farmakokinetyka, margines bezpieczeństwa leku, narażenie ogólnoustrojowe, pokrzywka, przebieg choroby, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, sok grejpfrutowy, tabletka rozpuszczalna w jamie ustnej, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, wchłanianie leku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Clatra Allergy Fast 20 mg
Bilastyna w dawce 20 mg, stosowana doustnie, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Spożycie bilastyny z pokarmem lub sokiem grejpfrutowym powoduje zmniejszenie biodostępności leku o około 30%, co wynika z hamowania transportera OATP1A2. Jednoczesne podawanie bilastyny z ketokonazolem (400 mg/dobę) lub erytromycyną (500 mg 3x/dobę) prowadzi do dwukrotnego wzrostu AUC oraz 2-3-krotnego wzrostu Cmax bilastyny, co jest efektem inhibicji glikoproteiny P, jednak bez wpływu na profil bezpieczeństwa. Diltiazem (60 mg/dobę) zwiększa Cmax bilastyny o 50%, również bez klinicznie istotnych skutków niepożądanych. Inne leki, takie jak cyklosporyna, rytonawir i ryfampicyna, mogą potencjalnie zmieniać stężenia bilastyny w osoczu poprzez interakcje z transporterami OATP1A2 i glikoproteiną P, co wymaga ostrożności.
antybiotyk makrolidowy, AUC, bilastyna, biodostępność, bloker kanałów wapniowych, Cmax, cyklosporyna, diltiazem, erytromycyna, glikoproteina p, interakcja lekowa, ketokonazol, lek przeciwgrzybiczny, lorazepam, ośrodkowy układ nerwowy, polipeptyd OATP1A2, profil bezpieczeństwa leku, ryfampicyna, rytonawir, sprawność psychomotoryczna, transporter wychwytu - Leksykon leków
Interakcje leku – Clatra 6 mg/ml
Preparat Clatra, zawierający bilastynę w stężeniu 6 mg/ml, charakteryzuje się miejscową drogą podania i minimalną ekspozycją ogólnoustrojową, co znacząco ogranicza ryzyko klinicznie istotnych interakcji farmakologicznych z innymi lekami. Badania nie wykazały znaczących interakcji z substancjami leczniczymi stosowanymi ogólnoustrojowo. W przypadku terapii wielolekowej okulistycznej zaleca się zachowanie 5-minutowego odstępu między aplikacją kolejnych kropli, aby uniknąć wypłukiwania lub zmiany dostępności leku na powierzchni oka. Maści do oczu, ze względu na ich lepką konsystencję i dłuższy czas działania miejscowego, powinny być aplikowane jako ostatnie w sekwencji podawania leków okulistycznych.
absorpcja ogólnoustrojowa, absorpcja systemowa, aplikacja kropli, badanie in vitro, bilastyna, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, interakcja lekowa, interakcja z alkoholem, krople do oczu, lek działający ogólnoustrojowo, lek okulistyczny, maść do oczu, miejscowa droga podania, podanie oczne, soczewka kontaktowa, terapia produktem - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Bilagra ORO 20 mg
Bilagra ORO, zawierający bilastynę, wymaga ostrożności w stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących piersią ze względu na ograniczone dane kliniczne. Badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały toksycznego wpływu bilastyny na rozród, przebieg porodu ani rozwój noworodka, jednak brak jest wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo u ludzi. W przypadku ciąży zaleca się unikanie stosowania leku, a w okresie laktacji bilastyna przenika do mleka matki, co wymaga indywidualnej oceny korzyści i ryzyka oraz decyzji dotyczącej kontynuacji leczenia i karmienia piersią.
badania przedkliniczne, Bilagra ORO, bilastyna, bilastyna a płodność, bilastyna w ciąży, bilastyna w mleku kobiecym, działanie niepożądane, farmakokinetyka, karmienie piersią, laktacja, leczenie bilastyną, lek przeciwhistaminowy, profil bezpieczeństwa, przenikanie do mleka matki, substancja czynna, toksyczny wpływ na rozród - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Bilabella 20 mg
Bilastyna w dawce 20 mg, stosowana w produkcie leczniczym Bilabella, nie wykazuje negatywnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych, co potwierdzają badania kliniczne przeprowadzone na osobach dorosłych. W przeciwieństwie do starszych leków przeciwhistaminowych, bilastyna nie powoduje senności ani zaburzeń koordynacji, które mogłyby zagrażać bezpieczeństwu podczas prowadzenia pojazdów. Mimo to, ze względu na indywidualne różnice w reakcji na lek, w tym możliwe interakcje farmakologiczne i współistniejące schorzenia, zaleca się, aby pacjenci powstrzymali się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do momentu oceny własnej tolerancji na lek.
bezpieczeństwo farmakoterapii, Bilabella, bilastyna, farmakoterapia, historia choroby, interakcja lekowa, lek przeciwhistaminowy, objaw neurologiczny, profil bezpieczeństwa leku, reakcja indywidualna, schorzenie współistniejące, senność, sprawność psychomotoryczna, zaburzenie koordynacji, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Bilastyna Hitaxa 20 mg
Bilastyna Hitaxa to lek w postaci tabletek doustnych zawierających 20 mg bilastyny jako substancji czynnej, przeznaczony do stosowania zgodnie z zaleceniami medycznymi. Tabletki są okrągłe, białe, o średnicy 7 mm, wyposażone w linię podziału ułatwiającą przełamanie, jednak nieprzeznaczoną do dzielenia na równe dawki terapeutyczne. Substancje pomocnicze obejmują celulozę mikrokrystaliczną, krospowidon (typ A), krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian, które wspierają odpowiednią strukturę, rozpad i właściwości farmaceutyczne tabletki. Produkt jest pakowany w blistry z materiału kompozytowego PA/Aluminium/PVC/Aluminium, po 10 tabletek w opakowaniu, z okresem ważności wynoszącym 2 lata przy standardowych warunkach przechowywania.
bilastyna, celuloza mikrokrystaliczna, dawka terapeutyczna, krospowidon, krzemionka koloidalna bezwodna, niezgodność farmaceutyczna, odpady medyczne, okres ważności leku, postać farmaceutyczna, produkt leczniczy, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja aktywna, substancja czynna, substancja poślizgowa, substancja wypełniająca, tabletka doustna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Bilastyna Hitaxa 20 mg
Bilastyna w dawce 20 mg wykazuje brak toksycznego wpływu na rozród, przebieg porodu oraz rozwój postnatalny w badaniach przedklinicznych na modelach zwierzęcych. Jednakże, ze względu na bardzo ograniczone dane kliniczne dotyczące stosowania bilastyny u kobiet ciężarnych, zaleca się unikanie jej stosowania w ciąży. W przypadku kobiet karmiących piersią brak jest badań potwierdzających przenikanie bilastyny do mleka ludzkiego, choć dane farmakokinetyczne z badań na zwierzętach wskazują na wydzielanie leku do mleka, co może stanowić potencjalne ryzyko dla dziecka. Decyzja o kontynuacji terapii bilastyną podczas laktacji powinna być podjęta indywidualnie, po ocenie korzyści terapeutycznych dla matki oraz korzyści karmienia piersią dla dziecka.
badania przedkliniczne, bilastyna, ciąża, farmakokinetyka, farmakoterapia, karmienie piersią, korzyści immunologiczne, laktacja, parametry płodności, przebieg porodu, przenikanie do mleka, rozwój postnatalny, terapia bilastyną, toksyczność reprodukcyjna, wpływ na płodność, wydzielanie do mleka, zdolności rozrodcze - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bilaxten 2,5 mg/ml
Bilastyna, zawarta w produkcie Bilaxten 2,5 mg/ml roztwór doustny, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 1,3 godzinie. Biodostępność doustna wynosi około 61%, a lek wykazuje brak kumulacji przy wielokrotnym podawaniu. Bilastyna jest substratem dla glikoproteiny P (P-gp) oraz transporterów OATP, co ma znaczenie w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (84-90%) i minimalny metabolizm, nie wpływając na aktywność izoenzymów CYP450. Eliminacja odbywa się głównie w postaci niezmienionej, z moczem (28,3%) i kałem (66,5%), a okres półtrwania wynosi średnio 14,5 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Farmakokinetyka bilastyny jest liniowa w zakresie dawek 5-220 mg, z niewielką zmiennością międzyosobniczą parametrów.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, badanie in vitro, bilastyna, biodostępność, biorównoważność leków, cytochrom P450, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka liniowa, glikoproteina p, interakcja farmakokinetyczna, okres półtrwania, polipeptydy transportujące aniony organiczne, przewlekła pokrzywka, stężenie w osoczu, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Allertec Effect 20 mg
Bilastyna, substancja czynna leku Allertec Effect (20 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Cmax osiągane po około 1,3 godziny) oraz umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (84-90%). Jej biodostępność wynosi średnio 61%, a farmakokinetyka jest liniowa w szerokim zakresie dawek z minimalną zmiennością międzyosobniczą. Bilastyna nie ulega istotnemu metabolizmowi, co potwierdza badanie bilansu masy, gdzie 95% dawki wydalono w postaci niezmienionej głównie z kałem (66,5%) i moczem (28,3%). Okres półtrwania wynosi średnio 14,5 godziny. Substancja jest substratem glikoproteiny P oraz OATP, jednak nie wykazuje klinicznie istotnego wpływu na większość białek transportujących, a jej potencjał interakcji lekowych na poziomie metabolizmu jest minimalny, co wynika z braku indukcji lub hamowania izoenzymów CYP450.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, Allertec Effect, badanie bilansu masy, białko oporności raka piersi, bilastyna, biodostępność, ciężkie zaburzenie czynności nerek, dawka terapeutyczna, ekspozycja ogólnoustrojowa, glikoproteina p, interakcja lekowa, izoenzymy CYP450, kumulacja w organizmie, łagodne zaburzenie czynności nerek, maksymalne stężenie w osoczu, okres półtrwania, pole pod krzywą stężeń, polipeptydy transportujące aniony organiczne, przewlekła pokrzywka, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wiązanie z białkami osocza, wydalanie przez nerki, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Clatra 2,5 mg/ml
Bilastyna w dawce 2,5 mg/ml w postaci roztworu doustnego (Clatra) wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w okresie rozrodczym, zwłaszcza w ciąży i podczas karmienia piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania bilastyny u kobiet ciężarnych są bardzo ograniczone, a badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu na procesy rozrodcze, przebieg porodu ani rozwój pourodzeniowy potomstwa. Mimo to, ze względu na brak jednoznacznych dowodów, zaleca się unikanie stosowania leku w ciąży, a decyzję o terapii należy podejmować po dokładnej ocenie korzyści i potencjalnego ryzyka dla płodu. W okresie karmienia piersią brak jest danych dotyczących przenikania bilastyny do mleka kobiecego, jednak badania na zwierzętach wskazują na możliwość ekspozycji dziecka na lek, co wymaga indywidualnej analizy korzyści i ryzyka oraz rozważenia przerwania karmienia lub odstąpienia od terapii.
badania przedkliniczne, bilastyna, ciąża, ekspozycja na lek, farmakokinetyka, karmienie piersią, laktacja, metylu parahydroksybenzoesan, mleko kobiece, model zwierzęcy, okres rozrodczy, płodność, procesy rozrodcze, propylu parahydroksybenzoesan, roztwór doustny, rozwój pourodzeniowy, świadoma zgoda pacjenta - Leksykon leków
Przedawkowanie – Allertec Effect 20 mg
Przedawkowanie bilastyny, substancji czynnej leku Allertec Effect (20 mg), zostało zbadane w badaniach klinicznych, w których podawano dawki 10-11-krotnie wyższe niż terapeutyczne (220 mg jednorazowo lub 200 mg/dobę przez 7 dni) u zdrowych dorosłych ochotników. Najczęściej obserwowanymi objawami przedawkowania były zawroty głowy, ból głowy oraz nudności. W badaniu skrzyżowanym dotyczącym wpływu bilastyny na odstęp QT/QTc (100 mg przez 4 dni) nie stwierdzono istotnego wydłużenia tego odstępu, co wskazuje na brak istotnego ryzyka kardiologicznego przy przedawkowaniu. Dane z nadzoru po wprowadzeniu leku do obrotu potwierdzają bezpieczeństwo bilastyny, nie wykazując ciężkich działań niepożądanych.
Allertec Effect, antidotum, badanie odstępów QT/QTc, bezpieczeństwo kardiologiczne, bilastyna, ból głowy, ciężkie działanie niepożądane, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, leczenie objawowe i podtrzymujące, nudności, preparat antyhistaminowy, repolaryzacja komór serca, różnice farmakokinetyczne, substancja czynna leku, wydłużenie odstępu QTc, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Clatra 20 mg
Bilastyna, substancja czynna leku Clatra, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony szerokim zakresem badań przedklinicznych. Testy farmakologiczne i toksykologiczne nie wykazały istotnych efektów toksycznych przy wielokrotnym podaniu w dawkach terapeutycznych. Badania genotoksyczności i rakotwórczości nie wskazały na ryzyko uszkodzeń genetycznych ani zwiększonego ryzyka nowotworów. W zakresie toksyczności reprodukcyjnej obserwowane efekty (przedimplantacyjna i poimplantacyjna utrata zarodków u szczurów oraz niepełne kostnienie u królików) występowały jedynie przy dawkach toksycznych dla samic, z poziomem NOAEL ponad 30-krotnie wyższym niż ekspozycja terapeutyczna u ludzi, co świadczy o szerokim marginesie bezpieczeństwa. Bilastyna przenika do mleka szczurów, osiągając stężenia około 50% stężenia w osoczu matki, jednak kliniczne znaczenie tego zjawiska u ludzi pozostaje nieokreślone.
autoradiografia, badanie laktacji, badanie przedkliniczne, bezpieczeństwo farmakologiczne, bilastyna, działanie rakotwórcze, efekt neuropsychiatryczny, funkcja poznawcza, kostnienie kości czaszki, NOAEL, ośrodkowy układ nerwowy, płodność, potencjał genotoksyczny, profil toksykologiczny, przenikanie do mleka, sprawność psychomotoryczna, toksyczność po wielokrotnym podaniu, toksyczność reprodukcyjna, utrata zarodków - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Clatra 10 mg
Bilastyna, substancja czynna leku Clatra w dawce 10 mg (tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej), wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w kontekście zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Badania kliniczne przeprowadzone na dawce 20 mg nie wykazały upośledzenia funkcji psychomotorycznych, co sugeruje, że stosowanie dawki 10 mg jest bezpieczne pod tym względem. Preparat zawiera minimalną ilość etanolu (0,0015 mg na tabletkę), która nie powinna wpływać na zdolności psychomotoryczne pacjenta. Niemniej jednak, ze względu na indywidualną zmienność reakcji na lek oraz możliwe interakcje z innymi lekami lub czynnikami takimi jak zmęczenie czy spożycie alkoholu, konieczne jest zachowanie ostrożności.
bilastyna, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, etanol, historia choroby, interakcja lekowa, lek przeciwhistaminowy, profil bezpieczeństwa leku, prowadzenie pojazdów mechanicznych, schorzenie współistniejące, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, wpływ leków na prowadzenie pojazdów, wrażliwość na substancję czynną, zaburzenie koncentracji, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Clatra 20 mg
Bilastyna (Clatra 20 mg, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej) stosowana u kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz w wieku rozrodczym wymaga szczególnej ostrożności. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania bilastyny w ciąży są bardzo ograniczone, a badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego ani negatywnego wpływu na przebieg ciąży, rozwój płodu czy poród. Mimo to, ze względu na zasadę ostrożności, zaleca się unikanie stosowania bilastyny w okresie ciąży i rozważenie alternatywnych leków przeciwhistaminowych o lepiej udokumentowanym profilu bezpieczeństwa. W przypadku karmienia piersią brak jest odpowiednich badań klinicznych u ludzi, jednak farmakokinetyka na modelach zwierzęcych potwierdza przenikanie bilastyny do mleka, co wymaga indywidualnej oceny korzyści i ryzyka oraz rozważenia przerwania karmienia piersią lub zastosowania alternatywnej terapii.
bilastyna, Clatra, dysfagia, działanie teratogenne, farmakokinetyka, laktacja, leczenie antyhistaminowe, lek przeciwhistaminowy, parametry płodności, płodność, przenikanie do mleka kobiecego, stosunek korzyści do ryzyka, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, wiek reprodukcyjny, wpływ teratogenny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Clabilla 20 mg
Clabilla 20 mg to doustny lek w postaci tabletek zawierający bilastynę jako substancję czynną w dawce 20 mg na tabletkę. Tabletki mają owalny kształt, długość 10,1 mm i szerokość 5,1 mm, z linią podziału służącą wyłącznie ułatwieniu połykania, a nie do dzielenia dawki. Formulacja zawiera bilastynę oraz substancje pomocnicze takie jak celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna i magnezu stearynian, które zapewniają odpowiednie właściwości fizykochemiczne, stabilność i biodostępność leku. Produkt jest pakowany w blistry po 10 tabletek, dostępne w opakowaniach 30 lub 50 tabletek, z okresem ważności 30 miesięcy od daty produkcji.
bilastyna, biodostępność, blister, celuloza mikrokrystaliczna, forma stała doustna, karboksymetyloskrobia sodowa, krzemionka koloidalna, linia podziału tabletki, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, opakowanie leku, produkt farmaceutyczny, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, temperatura pokojowa