Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania leku Clatra

Bilastyna, substancja czynna kropli do oczu Clatra o stężeniu 6 mg/ml, została poddana szeregowi standardowych badań przedklinicznych mających na celu ocenę jej bezpieczeństwa. Kompleksowe badania obejmowały analizę farmakologiczną bezpieczeństwa, ocenę toksyczności po podaniu wielokrotnym, badania genotoksyczności oraz potencjału rakotwórczego. Zgromadzone dane nie wykazały żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka związanego ze stosowaniem bilastyny.¹

Wpływ na reprodukcję i rozwój

W przeprowadzonych badaniach oceniających toksyczny wpływ na funkcje rozrodcze u szczurów, bilastyna podawana doustnie w dawkach do 1000 mg/kg masy ciała na dobę nie wywierała negatywnego wpływu na płodność zarówno samców, jak i samic. Ponadto, nie zaobserwowano istotnego wpływu na rozwój prenatalny oraz pourodzeniowy płodu przy zastosowaniu wyżej wymienionej dawki.²

W badaniach dotyczących rozwoju zarodka i płodu z wykorzystaniem doustnej drogi podania bilastyny zaobserwowano pewne efekty toksyczne, ale tylko przy skrajnie wysokich dawkach. U szczurów odnotowano nieznacznie zwiększone straty przed i po implantacji, natomiast u królików wystąpiło opóźnione kostnienie i opóźnienie wzrostu. Należy podkreślić, że efekty te obserwowano wyłącznie przy dawkach przekraczających ponad 1000-krotnie zalecaną dawkę do stosowania okulistycznego, co wskazuje na znaczny margines bezpieczeństwa podczas stosowania leku zgodnie z zaleceniami.³

Przenikanie do mleka matki

W badaniu oceniającym przenikanie bilastyny do mleka podczas laktacji, substancję czynną wykryto w mleku karmiących samic szczurów po podaniu doustnym pojedynczej dawki wynoszącej 20 mg/kg masy ciała. Stwierdzono, że stężenia bilastyny w mleku były w przybliżeniu o połowę niższe od stężeń obserwowanych w osoczu matki.⁴

Istotne znaczenie ma fakt, że bilastyna w postaci kropli do oczu Clatra charakteryzuje się małym wchłanianiem ogólnoustrojowym. W związku z tym, można oczekiwać, że stężenia bilastyny w mleku kobiecym po podaniu okulistycznym będą znacząco niższe w porównaniu z podaniem doustnym. Stanowi to dodatkowy element przemawiający za korzystnym profilem bezpieczeństwa leku Clatra w kontekście potencjalnego stosowania podczas karmienia piersią.⁵

Ogólna ocena ryzyka na podstawie danych przedklinicznych

Całokształt danych przedklinicznych dotyczących bilastyny wskazuje na dobry profil bezpieczeństwa tej substancji czynnej. Szczególne znaczenie mają następujące fakty:

• Standardowe badania farmakologiczne bezpieczeństwa nie wykazały istotnych zagrożeń
• Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym nie ujawniły niepokojących działań toksycznych
• Nie stwierdzono potencjału genotoksycznego ani rakotwórczego
• Efekty toksyczne w badaniach reprodukcyjnych obserwowano wyłącznie przy dawkach wielokrotnie przekraczających dawki kliniczne
• Małe wchłanianie ogólnoustrojowe bilastyny po podaniu okulistycznym dodatkowo zwiększa margines bezpieczeństwa

Podsumowując, dane przedkliniczne dotyczące bilastyny wchodzącej w skład kropli do oczu Clatra (6 mg/ml) nie wskazują na szczególne zagrożenia dla ludzi przy stosowaniu zgodnie z zaleceniami.⁶