Właściwości farmakodynamiczne leku Clatra

Bilastyna, główny składnik aktywny produktu leczniczego Clatra (6 mg/mL, krople do oczu, roztwór), należy do grupy farmakoterapeutycznej leków oftalmologicznych, zmniejszających przekrwienie oraz przeciwalergicznych, oznaczonej kodem ATC S01GX13. Jest to substancja o charakterystycznym profilu farmakodynamicznym, który determinuje jej zastosowanie kliniczne w okulistyce.¹

Mechanizm działania

Bilastyna jest niesedatywnym, długo działającym antagonistą histaminy drugiej generacji, charakteryzującym się selektywnym powinowactwem do obwodowych receptorów H1. Co istotne z klinicznego punktu widzenia, substancja nie wykazuje widocznego powinowactwa do receptorów muskarynowych, co zmniejsza ryzyko występowania działań niepożądanych związanych z blokadą tych receptorów. Mechanizm działania bilastyny obejmuje antagonizowanie histaminy, stabilizację komórek tucznych oraz zapobieganie indukowanej przez histaminę produkcji cytokin zapalnych przez ludzkie komórki nabłonka spojówki. Poprzez takie wielokierunkowe działanie, bilastyna skutecznie zapobiega typowym objawom alergicznym w obrębie oka, takim jak: swędzenie, rozszerzenie naczyń i zwiększenie przepuszczalności naczyń, które prowadzą do zaczerwienienia, obrzęku i zapalenia powiek.²

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Skuteczność i bezpieczeństwo bilastyny w postaci kropli do oczu o stężeniu 6 mg/mL zostały potwierdzone w wieloośrodkowym, podwójnie zaślepionym, randomizowanym badaniu klinicznym fazy III z grupą kontrolną. W badaniu tym wzięło udział 288 pacjentów, którym podawano placebo i lek aktywny, z zastosowaniem modelu dospojówkowej prowokacji alergenowej „Conjunctival Allergen Challenge” (CAC). Jako pierwszorzędowy punkt końcowy przyjęto swędzenie oczu oceniane przez pacjenta po 3, 5 i 7 minutach po wykonaniu CAC, w dwóch różnych momentach: 16 godzin po leczeniu (dzień 1) oraz 15 minut po leczeniu (dzień 8).³

Wyniki badania wykazały, że różnice wynikające z leczenia bilastyną 6 mg/mL w postaci kropli do oczu były statystycznie istotne (p < 0,05) zarówno w dniu 1, jak i w dniu 8, w porównaniu z nośnikiem (placebo) pod względem nasilenia swędzenia oczu. Średnie różnice w leczeniu, wyliczone z użyciem metody najmniejszych kwadratów w 5-punktowej skali swędzenia oka we wszystkich punktach czasowych, wyniosły -1,167 (15 minut po leczeniu) i -0,710 (16 godzin po leczeniu). Dane te wskazują na szybki początek działania leku oraz utrzymywanie się efektu terapeutycznego przez dłuższy czas.<sup data-drug="Clatra" data-section="Właściwości farmakodynamiczne" title="Różnice wynikające z leczenia bilastyną 6 mg/mL krople do oczu, roztwór, były statystycznie istotne (p 4

W odniesieniu do kluczowego drugorzędowego punktu końcowego skuteczności, jakim było zaczerwienienie spojówek, różnice w leczeniu również okazały się statystycznie istotne (p < 0,05) dla bilastyny 6 mg/mL w postaci kropli do oczu w porównaniu z nośnikiem. Ta statystyczna istotność została zaobserwowana dla wszystkich punktów czasowych po przeprowadzeniu CAC w dniu 8 (15 minut po leczeniu), co dodatkowo potwierdza skuteczność badanego produktu leczniczego.<sup data-drug="Clatra" data-section="Właściwości farmakodynamiczne" title="W przypadku kluczowego drugorzędowego punktu końcowego skuteczności, jakim było zaczerwienienie spojówek, różnice w leczeniu były statystycznie istotne (p5

Dodatkowo przeprowadzono kolejne wieloośrodkowe, randomizowane, podwójnie zaślepione, równoległe badanie III fazy, kontrolowane placebo, mające na celu ocenę bezpieczeństwa, tolerancji i skuteczności roztworu bilastyny 6 mg/mL w postaci kropli do oczu w dłuższym okresie stosowania. W badaniu tym wzięło udział 218 dorosłych pacjentów, a lek był stosowany przez okres do 8 tygodni. Wyniki tego badania potwierdziły, że produkt jest dobrze tolerowany i skuteczny w dłuższym okresie stosowania.⁶

Co istotne, liczba zdarzeń niepożądanych dotyczących oka uznanych za związane z leczeniem była niska, z zaledwie 7 zdarzeniami niepożądanymi u 6 pacjentów (0,6%) w grupie bilastyny i 5 zdarzeniami niepożądanymi u 5 pacjentów (4,3%) w grupie placebo. Dane te wskazują na korzystny profil bezpieczeństwa produktu leczniczego Clatra.⁷

Dzieci i młodzież

W odniesieniu do stosowania produktu leczniczego Clatra w populacji pediatrycznej, Europejska Agencja Leków wydała następujące decyzje regulacyjne:

• Uchylono obowiązek dołączania wyników badań produktu leczniczego Clatra we wszystkich podgrupach populacji dzieci w wieku poniżej 2 lat w leczeniu uczuleniowego zapalenia spojówek.⁸
• Uchylono obowiązek dołączania wyników badań produktu leczniczego Clatra we wszystkich podgrupach populacji dzieci w wieku od 3 lat do 18 lat w leczeniu uczuleniowego zapalenia spojówek.⁹

Szczegółowe informacje dotyczące stosowania produktu leczniczego u dzieci i młodzieży znajdują się w punkcie 4.2 Charakterystyki Produktu Leczniczego.