bilastyna
Bilastyna to nowoczesny lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, stosowany w leczeniu objawowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa oraz pokrzywki. Wykazuje selektywne działanie antagonistyczne wobec obwodowych receptorów histaminowych H1, nie wykazując wpływu na receptory muskarynowe.
Główną zaletą bilastyny jest brak działania sedatywnego, co wynika z jej niskiej penetracji przez barierę krew-mózg. Lek cechuje się szybkim początkiem działania (około 1 godziny) oraz długim czasem półtrwania, umożliwiającym dawkowanie raz na dobę. Standardowa dawka dla dorosłych i dzieci powyżej 12 roku życia wynosi 20 mg.
Bilastyna wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa – nie wchodzi w istotne interakcje z innymi lekami, nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i nie wykazuje działania kardiotoksycznego. Należy pamiętać, że przyjmowanie bilastyny powinno odbywać się na czczo lub przynajmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku, co zapewnia optymalną biodostępność leku.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Bilant 20 mg
Bilant, zawierający 20 mg bilastyny w formie tabletek, jest wskazany do objawowego leczenia alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek, zarówno w postaci sezonowej, jak i całorocznej, oraz pokrzywki (ostra i przewlekła). Lek jest przeznaczony dla dorosłych i młodzieży powyżej 12 roku życia, niezalecany dla dzieci poniżej tego wieku. Bilastyna, jako lek przeciwhistaminowy II generacji, skutecznie łagodzi objawy takie jak wodnisty wyciek z nosa, kichanie, przekrwienie i świąd błony śluzowej nosa, a także świąd, zaczerwienienie i łzawienie oczu, bez wywoływania sedacji w dawce 20 mg na dobę.
alergia sezonowa, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, alergiczne zapalenie spojówek, bąbel pokrzywkowy, bilastyna, efekt sedacyjny, kichanie, lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, łzawienie oczu, pokrzywka, przekrwienie błony śluzowej nosa, sprawność psychomotoryczna, świąd nosa, świąd skóry, wodnisty wyciek z nosa - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Bilastine MSN 20 mg
Bilastyna (20 mg) jest lekiem przeciwhistaminowym, którego stosowanie u kobiet w ciąży wymaga ostrożności ze względu na brak wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo. Badania na modelach zwierzęcych nie wykazały toksycznego wpływu na reprodukcję, przebieg porodu ani rozwój noworodka, jednak ze względów bezpieczeństwa zaleca się unikanie stosowania bilastyny w okresie ciąży. W odniesieniu do laktacji, brak jest badań klinicznych dotyczących przenikania bilastyny do mleka kobiecego, natomiast dane farmakokinetyczne u zwierząt wskazują na możliwość przenikania leku do mleka, co może narażać dziecko na ekspozycję. W związku z tym decyzja o stosowaniu bilastyny u kobiet karmiących piersią powinna być oparta na indywidualnej analizie korzyści i ryzyka, uwzględniając trzy opcje: kontynuację karmienia z leczeniem, przerwanie karmienia lub rezygnację z leczenia bilastyną.
badanie eksperymentalne, badanie farmakokinetyczne, bilastyna, bilastyna w ciąży, ekspozycja dziecka karmionego piersią, karmienie piersią, lek przeciwhistaminowy, model zwierzęcy, przenikanie do mleka kobiecego, przenikanie do mleka matki, różnica międzygatunkowa, stosunek korzyści do ryzyka, toksyczny wpływ na reprodukcję, wiek rozrodczy, wpływ na płodność, zdolność rozrodcza - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Bilastyna Amertil 20 mg
Bilastyna w dawce 20 mg (Bilaflex) nie wykazuje negatywnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, co potwierdzają badania kliniczne przeprowadzone na osobach dorosłych. Jest to istotne w kontekście leków przeciwhistaminowych, które często mogą powodować senność i zaburzenia koncentracji. Mimo korzystnego profilu bezpieczeństwa bilastyny, należy uwzględnić indywidualną zmienność reakcji pacjentów na lek, co może wpływać na ich zdolności psychomotoryczne. W związku z tym, podczas ordynacji bilastyny, lekarz powinien szczegółowo omówić z pacjentem potencjalne ryzyko i zasady bezpiecznego stosowania leku.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Clabilla 20 mg
Lek Clabilla zawierający 20 mg bilastyny jest stosowany w leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz przewlekłej idiopatycznej pokrzywki. Profil bezpieczeństwa bilastyny został potwierdzony w badaniach klinicznych fazy II i III obejmujących 2525 pacjentów, z czego 1697 otrzymywało dawkę 20 mg. Częstość występowania działań niepożądanych u pacjentów leczonych bilastyną (12,7%) była porównywalna do grupy placebo (12,8%), co wskazuje na dobrą tolerancję leku. Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to bóle głowy i senność (często, ≥ 1/100 do < 1/10), a także zawroty głowy, zmęczenie, dyskomfort w jamie brzusznej oraz niepokój (niezbyt często, ≥ 1/1000 do < 1/100). Objawy te mają zazwyczaj łagodny lub umiarkowany charakter i nie wymagają przerwania terapii.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, badanie kliniczne, bilastyna, ból głowy, dyskomfort w jamie brzusznej, działanie niepożądane, migrena, napięciowy ból głowy, niepokój, ośrodkowy układ nerwowy, placebo, profil bezpieczeństwa bilastyny, przewlekła idiopatyczna pokrzywka, senność, zaburzenie ogólne, zaburzenie psychiczne, zaburzenie równowagi, zaburzenie układu nerwowego, zaburzenie żołądka i jelit, zawrót głowy, zmęczenie - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Clatra Allergy Fast 20 mg
Dane przedkliniczne dotyczące bilastyny, substancji czynnej leku Clatra Allergy Fast, obejmują szeroki zakres badań bezpieczeństwa farmakologicznego, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności oraz potencjalnego działania rakotwórczego. Wyniki nie wykazały istotnego zagrożenia dla człowieka przy stosowaniu zalecanych dawek terapeutycznych. W badaniach reprodukcyjnych u szczurów i królików zaobserwowano toksyczne efekty na płód jedynie przy dawkach toksycznych dla matki, przy czym poziomy NOAEL były ponad 30-krotnie wyższe niż ekspozycja u ludzi. Bilastyna przenika do mleka szczurów po podaniu dawki 20 mg/kg, osiągając stężenia około połowy tych w osoczu, jednak znaczenie tego dla ludzi pozostaje nieustalone. Badania płodności u szczurów wykazały brak negatywnego wpływu na narządy rozrodcze oraz parametry reprodukcyjne przy dawkach do 1000 mg/kg/dobę.
autoradiografia, badanie płodności, bilastyna, działania niepożądane, działanie rakotwórcze, ekspozycja na lek, genotoksyczność, implantacja zarodka, narząd rozrodczy, niepełne kostnienie kości, ośrodkowy układ nerwowy, przenikanie do mleka, stężenie substancji czynnej, stężenie w osoczu, strata płodów, toksyczny wpływ na rozród, współczynnik łączenia w pary - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Bilant 20 mg
Bilastyna w dawce 20 mg, stosowana u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią, wymaga szczegółowej oceny korzyści i ryzyka przez lekarza. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania bilastyny w ciąży są bardzo ograniczone, a badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na reprodukcję, przebieg porodu ani rozwój noworodka. Z tego względu, zgodnie z zasadą ostrożności, zaleca się unikanie stosowania bilastyny w okresie ciąży. W przypadku laktacji brak jest badań klinicznych dotyczących przenikania bilastyny do mleka kobiecego, jednak badania na zwierzętach potwierdziły takie przenikanie, co wymaga indywidualnej oceny korzyści i ryzyka oraz decyzji dotyczącej kontynuacji terapii i karmienia piersią.
alternatywna metoda leczenia, badanie farmakokinetyczne, bilastyna, karmienie piersią, kobieta w okresie rozrodczym, profil bezpieczeństwa leku, przenikanie do mleka kobiecego, przenikanie leku do mleka matki, skuteczna dawka, stosunek korzyści do ryzyka, wpływ na płodność, zasada ostrożności, zdolność rozrodcza - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Bilaxten 2,5 mg/ml
Bilastyna (Bilaxten, 2,5 mg/ml roztwór doustny) wykazuje ograniczone dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży, co uniemożliwia pełną ocenę ryzyka. Badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały toksycznego wpływu na rozród, poród ani rozwój pourodzeniowy potomstwa, jednak z uwagi na brak danych klinicznych zaleca się unikanie stosowania leku w ciąży, chyba że korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. W odniesieniu do laktacji, brak jest badań oceniających przenikanie bilastyny do mleka kobiecego, jednak dane zwierzęce sugerują możliwość przenikania, co wymaga indywidualnej oceny korzyści i ryzyka oraz decyzji o ewentualnym przerwaniu karmienia piersią lub terapii lekiem.
alternatywne metody leczenia, badanie farmakokinetyczne, bilastyna, bilastyna w mleku kobiecym, Bilaxten, ciąża, działanie niepożądane, karmienie piersią, metylu parahydroksybenzoesan, płodność ciąża laktacja, profil bezpieczeństwa, propylu parahydroksybenzoesan, roztwór doustny, rozwój pourodzeniowy, szkodliwy wpływ, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Bilagra 20 mg
Bilagra, zawierająca 20 mg bilastyny w formie tabletek, jest przeciwwskazana u pacjentów z udokumentowaną nadwrażliwością na bilastynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie. Reakcje nadwrażliwości mogą obejmować spektrum od łagodnych objawów skórnych do ciężkich reakcji anafilaktycznych. W związku z tym, przed rozpoczęciem terapii konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu alergologicznego, aby wykluczyć ryzyko wystąpienia niepożądanych reakcji. Tabletki Bilagra mają średnicę około 7 mm i zawierają składniki pomocnicze, które również mogą wywołać reakcje alergiczne, co wymaga uwzględnienia w kwalifikacji pacjenta do leczenia.
bilastyna, charakterystyka produktu leczniczego, decyzja terapeutyczna, lek przeciwhistaminowy, nadwrażliwość na bilastynę, nadwrażliwość na substancję pomocniczą, objaw reakcji nadwrażliwości, opcja terapeutyczna, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, reakcja skórna, substancja czynna, wywiad alergologiczny - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – BILARGENA 20 mg
Bilargena, zawierająca 20 mg bilastyny w postaci bilastyny jednowodnej, jest wskazana do leczenia alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat. Standardowa dawka wynosi 20 mg raz na dobę, podawana doustnie, z zachowaniem odstępu czasowego – tabletki należy przyjmować godzinę przed lub dwie godziny po posiłku lub spożyciu soku owocowego. Czas terapii jest uzależniony od rodzaju schorzenia: w sezonowym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa leczenie trwa okresowo, podczas ekspozycji na alergeny, natomiast w całorocznym – ciągle w okresach ekspozycji. W przypadku pokrzywki czas leczenia jest indywidualizowany. U osób starszych oraz pacjentów z niewydolnością nerek nie jest konieczna modyfikacja dawki, podobnie jak u chorych z zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na brak metabolizmu leku w wątrobie i jego wydalanie w postaci niezmienionej.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa całoroczne, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa sezonowe, bilastyna, bilastyna jednowodna, ekspozycja na alergeny, farmakokinetyka bilastyny, narażenie ogólnoustrojowe, niewydolność nerek, podanie doustne, pokrzywka, schorzenie alergiczne, terapia schorzeń alergicznych, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Clabilla Gem 20 mg
Bilastyna, substancja czynna leku Clabilla Gem, jest długo działającym, selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1, nie wykazującym powinowactwa do receptorów muskarynowych ani działania uspokajającego. W dawce 20 mg raz na dobę przez 14-28 dni skutecznie łagodzi objawy alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (kichanie, wydzielina z nosa, świąd, zaczerwienienie oczu) oraz w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej zmniejsza intensywność świądu, liczbę i rozmiar bąbli, poprawiając jakość snu i życia. Bilastyna wykazuje pełną 24-godzinną kontrolę objawów, a badania kliniczne nie wykazały istotnego wpływu na odstęp QTc ani inne działania kardiologiczne nawet przy dawkach do 200 mg/dobę oraz w interakcjach z ketokonazolem i erytromycyną.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, antagonista receptorów H1, bąbel skórny, bezpieczeństwo kardiologiczne, bilastyna, erytromycyna, inhibitor glikoproteiny p, ketokonazol, kichanie, łzawienie, odstęp QTc, ośrodkowy układ nerwowy, Paediatric Sleep Questionnaire, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, sprawność psychomotoryczna, świąd spojówek, wydzielina z nosa - Leksykon substancji czynnych
Bilastyna – Dawkowanie i sposób podawania
Bilastyna, lek przeciwhistaminowy II generacji, stosowana jest w terapii sezonowego i całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa oraz pokrzywki. Zalecana dawka dla dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat wynosi 20 mg raz na dobę, przyjmowana na czczo (1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku lub spożyciu soku owocowego) w celu optymalizacji biodostępności. U dzieci w wieku 6-11 lat o masie ciała ≥20 kg dawka wynosi 10 mg raz na dobę, dostępna w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej lub roztworu doustnego. Bilastyna nie jest zalecana u dzieci poniżej 6 lat lub o masie ciała <20 kg z powodu braku danych klinicznych. U pacjentów w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami czynności nerek i wątroby nie jest konieczne dostosowanie dawki, co wynika z farmakokinetyki leku – eliminowanego w postaci niezmienionej, głównie przez nerki i kał, bez metabolizmu wątrobowego.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, bilastyna, biodostępność, całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, compliance, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja w postaci niezmienionej, interakcja z pokarmem, lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, pokrzywka, profil farmakokinetyczny, roztwór doustny, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, substancja czynna, tabletki ODT, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Clatexo 20 mg
Bilastyna w dawce 20 mg, substancja czynna leku Clatexo, wykazuje profil bezpieczeństwa porównywalny do placebo, co potwierdzają badania kliniczne fazy II i III obejmujące 1697 pacjentów leczonych tą dawką oraz 1362 pacjentów otrzymujących placebo. Częstość działań niepożądanych u pacjentów przyjmujących bilastynę wyniosła 12,7%, co jest zbliżone do 12,8% w grupie placebo. Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to ból głowy i senność (częstość ≥1/100 do <1/10), a także zawroty głowy i zmęczenie (niezbyt często, ≥1/1 000 do <1/100), które miały podobną częstość występowania w grupie placebo, sugerując brak specyficznej toksyczności bilastyny. Działania te miały charakter łagodny do umiarkowanego i zwykle ustępowały samoistnie podczas kontynuacji terapii.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, bilastyna, ból głowy, charakterystyka produktu leczniczego, Clatexo, dawka terapeutyczna, klasyfikacja układów i narządów, monitorowanie działań niepożądanych, profil bezpieczeństwa bilastyny, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, senność, substancja czynna, system monitorowania działań niepożądanych, zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania, zaburzenia układu nerwowego, zawroty głowy, zmęczenie - Leksykon leków
Działania niepożądane – Clatra 10 mg
Bilastyna, substancja czynna leku Clatra, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa zarówno u dzieci w wieku 2-11 lat, jak i u dorosłych oraz młodzieży. W badaniach klinicznych u dzieci stosujących dawkę 10 mg przez 12 tygodni, odsetek działań niepożądanych wyniósł 68,5%, co było porównywalne z grupą placebo (67,5%). Najczęściej zgłaszane działania niepożądane u dzieci to ból głowy (2,1%), alergiczne zapalenie spojówek (1,4%), zapalenie błony śluzowej nosa (1,0%) oraz ból brzucha (1,0%), z częstością zbliżoną do placebo. W populacji dorosłych i młodzieży przyjmujących dawkę 20 mg bilastyny, częstość działań niepożądanych wyniosła 12,7%, również porównywalnie do placebo (12,8%). Najczęstsze działania niepożądane to ból głowy (4,01%), senność (3,06%), zawroty głowy (0,83%) oraz zmęczenie (0,83%), z podobną częstością jak w grupie kontrolnej.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, alergiczne zapalenie spojówek, arytmia zatokowa, bezsenność, biegunka, bilastyna, blok prawej odnogi, ból brzucha, ból głowy, ból nadbrzusza, częstoskurcz, duszność, kołatanie serca, lęk, niestrawność, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk warg, opryszczka twarzy, podrażnienie oka, pokrzywka, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, senność, świąd, szumy uszne, utrata świadomości, wydłużenie odstępu QT, wymioty, wyprysk, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie błony śluzowej żołądka, zawroty głowy, zawroty głowy pochodzenia obwodowego, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, zmęczenie, zwiększenie łaknienia - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Bilagra 20 mg
Bilagra, zawierająca 20 mg bilastyny w formie tabletek, jest wskazana do objawowego leczenia alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (zarówno sezonowego, jak i całorocznego), alergicznego zapalenia spojówek oraz pokrzywki. Sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa jest wywołane przez pyłki roślin (trawy, drzewa, chwasty), natomiast całoroczne przez alergeny wewnątrzdomowe, takie jak roztocza kurzu domowego, pleśnie i sierść zwierząt. Alergiczne zapalenie spojówek charakteryzuje się objawami takimi jak zaczerwienienie, świąd i łzawienie oczu, natomiast pokrzywka manifestuje się bąblami pokrzywkowymi i świądem skóry.
alergeny wewnątrzdomowe, alergia na pyłki roślin, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, alergiczne zapalenie spojówek, bąbel pokrzywkowy, bilastyna, całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, charakterystyka produktu leczniczego, objawy alergicznego zapalenia spojówek, pokrzywka, roztocze kurzu domowego, schorzenie alergiczne, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, świąd skóry - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Clatra 20 mg
Bilastyna, będąca selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1, wykazuje skuteczność w leczeniu objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz przewlekłej pokrzywki idiopatycznej. Dawka 20 mg raz na dobę u dorosłych i młodzieży (≥12 lat) zapewnia 24-godzinną kontrolę objawów, takich jak kichanie, wyciek z nosa, świąd, zaczerwienienie oraz bąble pokrzywkowe. Badania kliniczne potwierdziły biorównoważność tabletek standardowych i ulegających rozpadowi w jamie ustnej. U dzieci w wieku 6-11 lat o masie ciała ≥20 kg stosuje się dawkę 10 mg raz na dobę, co zapewnia ekspozycję farmakokinetyczną równoważną dawce dorosłej. W badaniu 12-tygodniowym z udziałem 509 dzieci profil bezpieczeństwa bilastyny był porównywalny z placebo, a częstość działań niepożądanych wyniosła 5,8% w grupie leczonej (10 mg) versus 8,0% w grupie placebo.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, antagonista receptora, bąbel pokrzywkowy, bilastyna, ekspozycja na lek, elektrokardiogram, erytromycyna, inhibitor glikoproteiny p, ketokonazol, lek przeciwhistaminowy, odstęp QT, odstęp QTc, ośrodkowy układ nerwowy, patofizjologia, profil bezpieczeństwa, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, receptor H1, receptor muskarynowy, rumień skórny, sprawność psychomotoryczna, układ sercowo-naczyniowy, właściwość uspokajająca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Clatra 20 mg
Lek Clatra w dawce 20 mg bilastyny ma jednoznaczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na bilastynę oraz na substancje pomocnicze zawarte w preparacie, co obejmuje ryzyko reakcji alergicznych od łagodnych do ciężkich, w tym anafilaktycznych. Ważne jest również poinformowanie pacjenta, że tabletka o wymiarach 10 mm na 5 mm, mimo obecności linii podziału, nie powinna być dzielona na dawki po 10 mg, gdyż może to prowadzić do nieprawidłowego dawkowania i zaburzeń skuteczności terapii.
bilastyna, leczenie skojarzone, lek antyhistaminowy, lek przeciwhistaminowy, linia podziału tabletki, nadwrażliwość na bilastynę, nadwrażliwość na substancje pomocnicze, niewłaściwe dawkowanie, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, substancja pomocnicza, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie połykania - Leksykon leków
Interakcje leku – Bilaxten 10 mg
Bilastyna, stosowana w dawkach 10 mg (tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej) oraz 20 mg (tabletki standardowe), wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z pokarmem i niektórymi lekami oraz sokami owocowymi. Spożycie pokarmu zmniejsza biodostępność bilastyny o 20-30%, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo. Sok grejpfrutowy i inne soki owocowe, poprzez hamowanie transportera OATP1A2, redukują biodostępność bilastyny o około 30%. Interakcje z ketokonazolem (400 mg/dobę) i erytromycyną (500 mg trzy razy/dobę) powodują dwukrotny wzrost AUC i 2-3-krotny wzrost Cmax bilastyny, co wynika z wpływu na jelitowe transportery wypływu (glikoproteina P), jednak bez konieczności modyfikacji dawki. Podobny mechanizm dotyczy diltiazemu (60 mg/dobę), który zwiększa Cmax bilastyny o 50%. Inne leki, takie jak cyklosporyna, rytonawir i ryfampicyna, mogą odpowiednio zwiększać lub zmniejszać stężenie bilastyny w osoczu, co wymaga ostrożności i monitorowania pacjenta.
benzodiazepina, bilastyna, biodostępność, cyklosporyna, diltiazem, dysfagia, erytromycyna, glikoproteina p, interakcja farmakokinetyczna, ketokonazol, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwhistaminowy, lorazepam, ośrodkowy układ nerwowy, parametr AUC, polipeptyd OATP1A2, ryfampicyna, rytonawir, stężenie Cmax, transporter jelitowego wypływu - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Bilabella 20 mg
Bilastyna w dawce 20 mg wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące stosowania bilastyny w ciąży są bardzo ograniczone, a badania na zwierzętach nie wykazały toksycznego wpływu na rozród, przebieg porodu ani rozwój noworodka. Mimo to, ze względu na brak wystarczających danych klinicznych, zaleca się unikanie stosowania bilastyny u kobiet ciężarnych. W przypadku karmienia piersią brak jest badań klinicznych potwierdzających przenikanie bilastyny do mleka kobiecego, jednak dane farmakokinetyczne z badań na zwierzętach wskazują na takie przenikanie. Lekarz powinien indywidualnie ocenić korzyści terapeutyczne dla matki oraz korzyści karmienia piersią dla dziecka, podejmując decyzję o kontynuacji leczenia, czasowym przerwaniu karmienia lub zmianie terapii.
badania na zwierzętach, badania przedkliniczne, bilastyna, bilastyna a płodność, bilastyna w ciąży, bilastyna w mleku kobiecym, decyzja terapeutyczna, działanie szkodliwe leku, farmakokinetyka, karmienie piersią, korzyść terapeutyczna, model zwierzęcy, przenikanie leku do mleka, toksyczność reprodukcyjna, wiek rozrodczy, wpływ na płodność - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Allertec Effect 20 mg
Leki przeciwhistaminowe, takie jak bilastyna stosowana w dawce 20 mg (produkt Allertec Effect), wykazują korzystny profil bezpieczeństwa w kontekście wpływu na ośrodkowy układ nerwowy i zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych. Badania kliniczne przeprowadzone na dorosłych pacjentach nie wykazały istotnego pogorszenia funkcji psychomotorycznych ani zdolności prowadzenia pojazdów po zastosowaniu bilastyny w standardowej dawce. W przeciwieństwie do leków starszej generacji, bilastyna nie powoduje sedacji ani upośledzenia funkcji poznawczych, co jest istotne dla pacjentów wykonujących czynności wymagające pełnej sprawności psychomotorycznej. Mimo to, ze względu na indywidualną zmienność reakcji na lek, konieczne jest monitorowanie pacjenta zwłaszcza w pierwszych 2-3 dniach terapii pod kątem objawów takich jak senność, zawroty głowy czy zaburzenia widzenia.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Clatra Allergy 20 mg
Dane niekliniczne dotyczące bilastyny wskazują na korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony w konwencjonalnych badaniach farmakologicznych, toksykologicznych, genotoksyczności oraz potencjalnego działania rakotwórczego, które nie wykazały istotnych zagrożeń dla człowieka. W badaniach toksyczności reprodukcyjnej zaobserwowano wpływ na płód jedynie przy dawkach toksycznych dla matek, obejmujący przed- i poimplantacyjną stratę u szczurów oraz niepełne kostnienie kości u królików. Poziomy ekspozycji bez działań niepożądanych (NOAEL) były ponad 30-krotnie wyższe niż ekspozycja przy zalecanej dawce terapeutycznej, co zapewnia znaczny margines bezpieczeństwa klinicznego. Bilastyna przenika do mleka szczurów po podaniu dawki 20 mg/kg, osiągając stężenia około 50% stężenia w osoczu matki, jednak kliniczne znaczenie tego zjawiska u ludzi pozostaje nieokreślone.
autoradiografia, badanie genotoksyczności, badanie laktacji, badanie płodności, bezpieczeństwo farmakologiczne, bilastyna, dawka toksyczna, dystrybucja tkankowa, działanie rakotwórcze, ekspozycja terapeutyczna, genotoksyczność, kostnienie kości, NOAEL, osocze matki, ośrodkowy układ nerwowy, OUN, stężenie substancji czynnej, strata poimplantacyjna, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna - Leksykon leków
Działania niepożądane – Clatra 20 mg
Bilastyna, substancja czynna leku Clatra w dawce 20 mg, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w leczeniu uczuleniowego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz chronicznej samoistnej pokrzywki. Dane z badań klinicznych fazy II i III, obejmujących 1697 pacjentów leczonych dawką 20 mg oraz 1362 pacjentów w grupie placebo, wskazują na podobną częstość występowania działań niepożądanych (12,7% vs 12,8%). Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to bóle głowy i senność (często, ≥1/100 do <1/10), a także zawroty głowy, zmęczenie, bóle brzucha, nudności i biegunka (niezbyt często, ≥1/1000 do <1/100). Występowanie tych objawów jest porównywalne z grupą placebo, co sugeruje brak jednoznacznego związku z leczeniem bilastyną. Szczególną uwagę należy zwrócić na zaburzenia układu nerwowego, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
bezsenność, biegunka, bilastyna, ból brzucha, ból głowy, charakterystyka produktu leczniczego, chroniczna samoistna pokrzywka, Clatra, duszność, działanie niepożądane, kołatanie serca, lek przeciwhistaminowy, lek sedatywny, niepokój, nudność, objaw neurologiczny, senność, szum uszny, uczuleniowe zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie układu nerwowego, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zawrót głowy, zmęczenie - Leksykon leków
Działania niepożądane – Verpyllo 20 mg
Bilastyna w dawce 20 mg wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa u dorosłych i młodzieży z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek oraz przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, z częstością działań niepożądanych porównywalną do placebo (12,7% vs 12,8%). Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to ból głowy (4,01% vs 3,38%), senność (3,06% vs 2,86%), zawroty głowy (0,83% vs 0,59%) oraz zmęczenie (0,83% vs 1,32%). Działania te miały charakter łagodny lub umiarkowany. Rzadziej obserwowano m.in. zaburzenia serca (blok prawej odnogi pęczka Hisa 0,24%, arytmia zatokowa 0,30%, wydłużenie odstępu QT 0,53%) oraz reakcje nadwrażliwości, w tym reakcję anafilaktyczną i obrzęk naczynioruchowy, które wymagają szczególnej uwagi klinicznej. U dzieci w wieku 2-11 lat stosujących bilastynę 10 mg częstość działań niepożądanych była zbliżona do placebo (68,5% vs 67,5%), z najczęstszymi objawami takimi jak ból głowy (2,1% vs 1,2%) i alergiczne zapalenie spojówek (1,4% vs 2,0%).
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, alergiczne zapalenie spojówek, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, arytmia zatokowa, bilastyna, blok prawej odnogi pęczka Hisa, częstoskurcz, dyskomfort w jamie brzusznej, gamma-glutamylotransferaza, kołatanie serca, kreatynina we krwi, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk warg, opryszczka wargowa, pokrzywka, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, senność, szumy uszne, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, triglicerydy we krwi, wydłużenie odstępu QT, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie błony śluzowej żołądka, zawroty głowy pochodzenia obwodowego, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego - Leksykon leków
Działania niepożądane – Bilabella 20 mg
Bilastyna w dawce 20 mg wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony w badaniach klinicznych fazy II i III, obejmujących łącznie 1697 pacjentów dorosłych i młodzieży z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek oraz przewlekłą pokrzywką idiopatyczną. Częstość działań niepożądanych u pacjentów leczonych bilastyną (12,7%) była porównywalna z grupą placebo (12,8%). Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były bóle głowy, senność, zawroty głowy oraz zmęczenie, które występowały z podobną częstością w obu grupach, co wskazuje na brak istotnych różnic klinicznych i potwierdza bezpieczeństwo stosowania leku.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, badania kliniczne, bilastyna, ból głowy, działania niepożądane, farmakoterapia bilastyną, ośrodkowy układ nerwowy, profil bezpieczeństwa leku, prowadzenie pojazdów mechanicznych, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, senność, układ nerwowy, zawroty głowy, zdolność prowadzenia pojazdów, zmęczenie - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Bilagra ORO 20 mg
Podstawowym przeciwwskazaniem do stosowania leku Bilagra ORO (bilastyna) w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej jest nadwrażliwość na bilastynę, substancję czynną preparatu, oraz na substancje pomocnicze zawarte w produkcie. Reakcje alergiczne mogą obejmować spektrum od łagodnych objawów skórnych do ciężkich reakcji anafilaktycznych. Szczególną uwagę należy zwrócić na obecność śladowych ilości dwutlenku siarki, który może wywoływać reakcje nadwrażliwości u pacjentów z astmą alergiczną lub innymi predyspozycjami do alergii. Zarówno dawki 10 mg, jak i 20 mg Bilagry ORO zawierają te same składniki, dlatego przeciwwskazania dotyczą obu wariantów dawkowania.
astma, bilastyna, dwutlenek siarki, farmakoterapia, lek przeciwhistaminowy, nadwrażliwość na bilastynę, podłoże alergiczne, przeciwwskazanie, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, wywiad alergologiczny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Clabilla Gem 20 mg
Przedkliniczne badania bilastyny, substancji czynnej produktu Clabilla Gem, wykazały korzystny profil bezpieczeństwa. Badania farmakologiczne, toksykologiczne, genotoksyczne oraz karcynogenne nie ujawniły istotnych zagrożeń dla organizmu ludzkiego. W toksyczności reprodukcyjnej zaobserwowano efekty na płód jedynie przy dawkach toksycznych dla matki, przy czym poziomy NOAEL przekraczały ponad 30-krotnie ekspozycję terapeutyczną u ludzi. W badaniu laktacji stwierdzono obecność bilastyny w mleku szczurów przy dawce 20 mg/kg, osiągającą około 50% stężenia w osoczu, jednak kliniczne znaczenie tego wyniku dla ludzi pozostaje nieokreślone. Ponadto, badania płodności na szczurach wykazały brak negatywnego wpływu na narządy rozrodcze oraz funkcje reprodukcyjne nawet przy dawkach do 1000 mg/kg/dobę.
autoradiografia, badanie laktacji, badanie płodności, badanie toksykologiczne, bezpieczeństwo farmakologiczne, bilastyna, dawka terapeutyczna, dystrybucja bilastyny, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, funkcje życiowe, genotoksyczność, kostnienie kości, margines bezpieczeństwa, narząd rozrodczy, ośrodkowy układ nerwowy, poimplantacyjna utrata zarodków, potencjał karcynogenny, sedacja, stężenie bilastyny, substancja czynna, toksyczność po wielokrotnym podaniu, toksyczność reprodukcyjna, toksyczny wpływ na rozród - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Clatra Allergy Fast 20 mg
Bilastyna, substancja czynna leku Clatra Allergy Fast w dawce 20 mg, jest długo działającym, selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1, pozbawionym działania sedatywnego i muskarynowego. W badaniach klinicznych u dorosłych i młodzieży z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowym i całorocznym) oraz przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, bilastyna w dawce 20 mg raz na dobę przez 14-28 dni skutecznie łagodziła objawy takie jak kichanie, wydzielina z nosa, świąd i zatkanie nosa, świąd i zaczerwienienie oczu oraz łzawienie, zapewniając kontrolę objawów przez 24 godziny. W badaniach bezpieczeństwa nie stwierdzono istotnego wydłużenia odstępu QTc ani negatywnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy, nawet przy dawce 200 mg/dobę (10-krotność dawki klinicznej). Profil bezpieczeństwa w odniesieniu do ośrodkowego układu nerwowego był porównywalny z placebo, bez istotnego wzrostu senności czy zaburzeń psychomotorycznych, co potwierdza brak działania uspokajającego.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, alergiczny nieżyt nosa całoroczny, alergiczny nieżyt nosa sezonowy, antagonista receptorów H1, bąbel, bilastyna, ekspozycja na lek, erytromycyna, inhibitor glikoproteiny p, ketokonazol, kichanie, lek porównawczy, lek przeciwhistaminowy, łzawienie, mediator zapalny, obrzęk błony śluzowej, ośrodkowy układ nerwowy, patofizjologia, profil bezpieczeństwa, przepuszczalność naczyń, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, senność, sprawność psychomotoryczna, świąd oczu, wydłużenie odstępu QTc, wydzielina z nosa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clatra 10 mg
Bilastyna, substancja czynna preparatu Clatra w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 1,3 godziny. Średnia biodostępność wynosi 61%, a lek wykazuje brak kumulacji, co jest korzystne w terapii długoterminowej. Bilastyna jest substratem transporterów P-gp oraz OATP, co może wpływać na interakcje lekowe, zwłaszcza z ketokonazolem, erytromycyną, diltiazemem i sokiem grejpfrutowym. Wysoki stopień wiązania z białkami osocza (84-90%) determinuje farmakologicznie aktywną frakcję wolną. Metabolizm bilastyny jest minimalny, nie indukuje ani nie hamuje izoenzymów CYP450, a około 95% dawki jest wydalane w formie niezmienionej – 66,5% z kałem i 28,3% z moczem. Okres półtrwania u zdrowych osób wynosi średnio 14,5 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 5-220 mg, z niewielką zmiennością międzyosobniczą.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, białko osocza, bilans masy, bilastyna, biodostępność, Clatra, cytochrom P450, diltiazem, dysfunkcja nerek, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytromycyna, glikoproteina p, interakcja farmakokinetyczna, ketokonazol, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, okres półtrwania, polipeptydy transportujące aniony organiczne, przewlekła pokrzywka, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clabilla 20 mg
Bilastyna, substancja czynna leku Clabilla (20 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 1,3 godziny, z biodostępnością wynoszącą 61%. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (84-90%) i minimalny metabolizm, co potwierdza brak indukcji lub hamowania izoenzymów CYP450 oraz wydalanie głównie w postaci niezmienionej (95% dawki: 28,3% z moczem, 66,5% z kałem). Okres półtrwania (t1/2) u zdrowych dorosłych wynosi średnio 14,5 godziny, a farmakokinetyka bilastyny jest liniowa w zakresie dawek 5-220 mg, z niewielką zmiennością międzyosobniczą, co zapewnia przewidywalność efektów terapeutycznych.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, bilastyna, biodostępność leku, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka liniowa, glikoproteina p, izoenzymy CYP450, okres półtrwania leku, pole pod krzywą stężeń, polipeptydy transportujące aniony organiczne, przewlekła pokrzywka, stężenie maksymalne w osoczu, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, wiązanie z białkami osocza, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Działania niepożądane – Bilaxten 10 mg
Bilastyna, stosowana w dawkach 10 mg u dzieci (2-11 lat) oraz 20 mg u dorosłych i młodzieży (12-17 lat), wykazuje profil bezpieczeństwa porównywalny z placebo. W badaniach klinicznych u dzieci najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były ból głowy (2,1% vs 1,2% placebo), alergiczne zapalenie spojówek (1,4% vs 2,0%), zapalenie błony śluzowej nosa (1,0% vs 1,2%) oraz ból brzucha (1,0% vs 1,2%). U dorosłych i młodzieży przyjmujących bilastynę 20 mg najczęstsze działania niepożądane to ból głowy (4,01% vs 3,38% placebo), senność (3,06% vs 2,86%), zawroty głowy (0,83% vs 0,59%) oraz zmęczenie (0,83% vs 1,32%). Działania te występowały z podobną częstością w grupach placebo, co potwierdza dobrą tolerancję leku.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, alergiczne zapalenie spojówek, arytmia zatokowa, bezsenność, biegunka, bilastyna, blok prawej odnogi, ból brzucha, ból głowy, ból nadbrzusza, częstoskurcz, duszność, dyskomfort jamy brzusznej, kołatanie serca, niestrawność, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk warg, opryszczka twarzy, podrażnienie oka, pokrzywka, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, senność, suchość jamy ustnej, świąd, szumy uszne, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, utrata świadomości, wydłużenie odstępu QT, wymioty, wyprysk, wzmożone pragnienie, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie błony śluzowej żołądka, zawroty głowy, zawroty głowy pochodzenia obwodowego, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, zmęczenie - Leksykon leków
Przedawkowanie – Clatra 10 mg
Przedawkowanie bilastyny, substancji czynnej leku Clatra (tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej), choć może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych, nie skutkuje ciężkimi konsekwencjami zdrowotnymi nawet przy dawkach wielokrotnie przekraczających terapeutyczne (do 220 mg jednorazowo, czyli 22-krotność dawki 10 mg). Najczęściej obserwowanymi objawami są zawroty głowy, bóle głowy oraz nudności, które mają charakter dolegliwości ze strony ośrodkowego układu nerwowego i układu pokarmowego. Badania kliniczne oraz dane z nadzoru po wprowadzeniu leku do obrotu nie wykazały istotnego klinicznie wydłużenia odstępu QTc ani ciężkich działań niepożądanych, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa bilastyny nawet przy dawkach 10-22 razy wyższych niż terapeutyczne.
antidotum, badanie skrzyżowane, bezpieczeństwo kardiologiczne, bilastyna, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, funkcja elektryczna serca, leczenie objawowe, odstęp QT, ośrodkowy układ nerwowy, populacja pediatryczna, repolaryzacja mięśnia sercowego, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, układ pokarmowy, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenie rytmu serca, zawroty głowy układowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clatra Allergy Fast 20 mg
Bilastyna w dawce 20 mg, podawana w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, wykazuje farmakokinetykę zbliżoną do tradycyjnych tabletek doustnych. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 1,3 godziny, a średnia biodostępność wynosi 61%. Lek charakteryzuje się brakiem kumulacji przy wielokrotnym podawaniu oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 5-220 mg. Bilastyna wiąże się z białkami osocza w 84-90%, jest substratem P-glikoproteiny (P-gp) i OATP, ale nie jest metabolizowana istotnie, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych na poziomie CYP450. Po podaniu dawki 20 mg, 95% leku jest wydalane w postaci niezmienionej – 28,3% z moczem i 66,5% z kałem, a okres półtrwania wynosi średnio 14,5 godziny.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, badanie bilansu masy, BCRP, bilastyna, biodostępność, biorównoważność, Cmax, cytochrom P450, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka liniowa, glikoproteina p, interakcje lekowe, OCT2, okres półtrwania, polipeptydy transportujące aniony organiczne, przewlekła pokrzywka, stężenie hamujące IC50, stężenie osoczowe, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, transportery OAT, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza - Leksykon substancji czynnych
Bilastyna – Przeciwwskazania stosowania
Bilastyna, lek przeciwhistaminowy II generacji, jest stosowana w terapii alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, spojówek oraz pokrzywki. Główne bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na substancję czynną lub na substancje pomocnicze zawarte w preparatach, takich jak dwutlenek siarki (śladowe ilości w Bilagra ORO), etanol (0,0015 mg w Bilaxten i 0,0030 mg w Clatra na tabletkę) oraz parabeny (E 218, E 216 w roztworach doustnych Bilaxten i Clatra). Przed zastosowaniem bilastyny konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergologicznego, zwłaszcza w kontekście reakcji krzyżowych w obrębie leków przeciwhistaminowych.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, alergiczne zapalenie spojówek, alternatywny lek przeciwhistaminowy, bilastyna, charakterystyka produktu leczniczego, dwutlenek siarki, działanie niepożądane, krople do oczu, lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, metylu parahydroksybenzoesan, modyfikacja dawkowania, nadwrażliwość na substancję czynną, nadwrażliwość na substancję pomocniczą, pokrzywka, propylu parahydroksybenzoesan, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, roztwór doustny, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, wywiad alergologiczny - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Clatra 20 mg
Lek Clatra w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej zawiera 20 mg bilastyny i jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na bilastynę lub jakikolwiek składnik pomocniczy preparatu. Nadwrażliwość stanowi jedyne bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania leku. Tabletki zawierają również niewielką ilość etanolu (0,0030 mg na tabletkę), co należy uwzględnić u pacjentów z nadwrażliwością na alkohol. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu dotyczącego reakcji nadwrażliwości, zwłaszcza na leki przeciwhistaminowe, oraz poinformowanie pacjenta o konieczności natychmiastowego przerwania leczenia w przypadku wystąpienia objawów alergicznych.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Bilaxten
Stosowanie bilastyny w postaci roztworu doustnego (2,5 mg/ml) wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów pediatrycznych poniżej 5 lat, gdyż skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały potwierdzone u dzieci <2 lat, a dane dla grupy 2-5 lat są ograniczone. U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy unikać jednoczesnego stosowania bilastyny z inhibitorami glikoproteiny P (np. ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna, rytonawir, diltiazem), ze względu na ryzyko zwiększenia stężenia leku w osoczu i potencjalnych działań niepożądanych. Roztwór ma pH 3,0-4,0 i jest bezbarwny, co ułatwia podawanie, jednak wymaga uwzględnienia wymienionych środków ostrożności.
bilastyna, Bilaxten, cyklosporyna, diltiazem, działanie niepożądane, erytromycyna, inhibitor glikoproteiny p, ketokonazol, metylu parahydroksybenzoesan, postać farmaceutyczna, propylu parahydroksybenzoesan, reakcja alergiczna, reakcja typu późnego, roztwór doustny, rytonawir, stężenie bilastyny w osoczu, substancja konserwująca, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Działania niepożądane – Clatra Allergy 20 mg
Bilastyna w dawce 20 mg, stosowana w leczeniu uczuleniowego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz chronicznej samoistnej pokrzywki, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony badaniami klinicznymi II i III fazy obejmującymi 1697 pacjentów. Częstość działań niepożądanych u pacjentów przyjmujących bilastynę wyniosła 12,7%, co jest porównywalne z 12,8% w grupie placebo. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były zaburzenia układu nerwowego, takie jak bóle głowy, senność, zawroty głowy, oraz ogólne zmęczenie, wszystkie o częstości występowania klasyfikowanej jako „często” (≥ 1/100 do < 1/10). Występowanie tych objawów było podobne w grupie placebo, co podkreśla bezpieczeństwo stosowania bilastyny.
badanie kliniczne, bilastyna, ból głowy, chroniczna samoistna pokrzywka, Clatra Allergy, działanie niepożądane, obsługa maszyn, profil bezpieczeństwa, prowadzenie pojazdów, senność, sprawność psychofizyczna, terapia bilastyną, uczuleniowe zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, układ nerwowy, zawroty głowy, zmęczenie - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Clatra 6 mg/ml
Bilastyna, substancja czynna kropli do oczu Clatra (6 mg/mL), jest niesedatywnym antagonistą receptorów H1 drugiej generacji o wysokiej selektywności do receptorów obwodowych, bez powinowactwa do receptorów muskarynowych, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych związanych z blokadą tych receptorów. Mechanizm działania obejmuje antagonizowanie histaminy, stabilizację komórek tucznych oraz hamowanie produkcji cytokin zapalnych przez komórki nabłonka spojówki, co skutecznie łagodzi objawy alergicznego zapalenia spojówek, takie jak świąd, zaczerwienienie, obrzęk i zapalenie powiek. Skuteczność bilastyny potwierdzono w randomizowanym, podwójnie zaślepionym badaniu fazy III na 288 pacjentach, gdzie po podaniu kropli do oczu stężenia 6 mg/mL zaobserwowano istotne statystycznie zmniejszenie nasilenia świądu oczu (p < 0,05) zarówno 15 minut, jak i 16 godzin po leczeniu, z różnicami w skali świądu wynoszącymi odpowiednio -1,167 i -0,710.
alergia oczna, antagonista histaminy, bilastyna, cytokina zapalna, komórka tuczna, krople do oczu, lek oftalmologiczny, nabłonek spojówki, prowokacja alergenowa, przepuszczalność naczyń, receptor H1, receptor muskarynowy, rozszerzenie naczyń, swędzenie oczu, zaczerwienienie spojówek, zapalenie powiek - Leksykon leków
Przedawkowanie – Verpyllo 20 mg
Przedawkowanie bilastyny, substancji czynnej leku Verpyllo 20 mg, zostało szczegółowo zbadane w badaniach klinicznych oraz w nadzorze po wprowadzeniu leku do obrotu. W badaniach kontrolowanych podawano dawki 10-11-krotnie przekraczające zalecaną dawkę terapeutyczną (200-220 mg jednorazowo lub przez 7 dni), co skutkowało dwukrotnie wyższą częstością działań niepożądanych wymagających interwencji medycznej. Najczęściej obserwowanymi objawami były zawroty głowy, bóle głowy oraz nudności. Istotnym aspektem była ocena wpływu przedawkowania na repolaryzację komorową serca – w badaniu skrzyżowanym u 30 zdrowych ochotników, którym podawano 100 mg bilastyny przez 4 dni (5-krotne przekroczenie dawki), nie stwierdzono istotnego wydłużenia odstępu QTc, co wskazuje na niski potencjał kardiotoksyczności nawet przy znacznym przedawkowaniu.
antidotum, badanie kliniczne, bilastyna, ból głowy, ciężkie działanie niepożądane, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, EKG, funkcje życiowe, kardiotoksyczność, leczenie objawowe, leczenie wspomagające, nadzór porejestracyjny, nudności, odstęp QT, odstęp QTc, profil bezpieczeństwa, przedawkowanie leku, repolaryzacja komorowa, zaburzenie równowagi, zaburzenie rytmu serca, zawroty głowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Bilaxten 2,5 mg/ml
Lek Bilaxten w postaci roztworu doustnego o stężeniu 2,5 mg/ml zawiera bilastynę jako substancję czynną, której nadwrażliwość stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania preparatu. Ponadto, roztwór zawiera substancje pomocnicze takie jak metylu parahydroksybenzoesan (E 218, 1,0 mg/ml), propylu parahydroksybenzoesan (E 216, 0,2 mg/ml) oraz etanol (0,11 mg/ml), które mogą wywoływać reakcje alergiczne, w tym reakcje opóźnione lub nadwrażliwość na alkohol. Wystąpienie objawów nadwrażliwości na którykolwiek ze składników wymaga natychmiastowego przerwania terapii i stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do dalszego stosowania leku.
Przed zaleceniem leku Bilaxten konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergologicznego, ze szczególnym uwzględnieniem wcześniejszych reakcji na bilastynę, inne leki przeciwhistaminowe oraz konserwanty z grupy parahydroksybenzoesanów. W przypadku stwierdzenia przeciwwskazań lekarz powinien dokładnie udokumentować rodzaj nadwrażliwości, poinformować pacjenta o konieczności unikania preparatów zawierających te składniki oraz rozważyć alternatywne metody leczenia. Zasada primum non nocere wymaga odstąpienia od stosowania Bilaxtenu na rzecz bezpieczniejszych opcji terapeutycznych u pacjentów z potwierdzoną nadwrażliwością.
alergia, bilastyna, dokumentacja medyczna, farmakoterapia, grupa farmakologiczna, lek przeciwhistaminowy, metylu parahydroksybenzoesan, nadwrażliwość, propylu parahydroksybenzoesan, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, roztwór doustny, substancja czynna, substancja pomocnicza, wstrząs anafilaktyczny, wywiad alergologiczny - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Clatra
Bilastyna w dawce 20 mg (lek Clatra) wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów pediatrycznych, zwłaszcza poniżej 2 lat, gdzie skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone, a także u dzieci w wieku 2-5 lat, gdzie dane kliniczne są ograniczone, co skutkuje brakiem rekomendacji do stosowania w tych grupach wiekowych. U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek należy unikać jednoczesnego stosowania bilastyny z inhibitorami P-glikoproteiny, takimi jak ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna, rytonawir oraz diltiazem, ze względu na ryzyko zwiększenia stężenia bilastyny w osoczu i potencjalne nasilenie działań niepożądanych.
antybiotyk makrolidowy, bilastyna, cyklosporyna, dieta niskosodowa, diltiazem, działanie niepożądane, erytromycyna, inhibitor P-glikoproteiny, ketokonazol, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwwirusowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, rytonawir, stężenie bilastyny w osoczu - Leksykon leków
Działania niepożądane – Clatra 20 mg
Bilastyna w dawce 20 mg (lek Clatra) wykazuje profil bezpieczeństwa porównywalny z placebo, z częstością działań niepożądanych wynoszącą odpowiednio 12,7% i 12,8%. Najczęściej zgłaszane objawy to ból głowy (4,01% vs 3,38%), senność (3,06% vs 2,86%), zawroty głowy (0,83% vs 0,59%) oraz zmęczenie (0,83% vs 1,32%). U młodzieży (12-17 lat) oraz dzieci (2-11 lat) profil działań niepożądanych jest zbliżony do dorosłych, z najczęstszymi objawami u dzieci takimi jak ból głowy, alergiczne zapalenie spojówek, zapalenie błony śluzowej nosa i ból brzucha. W badaniach klinicznych odnotowano również rzadkie zaburzenia kardiologiczne, w tym wydłużenie odstępu QT (0,53%), arytmię zatokową (0,30%) oraz blok prawej odnogi (0,24%).
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, alergiczne zapalenie spojówek, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, arytmia zatokowa, bezsenność, biegunka, bilastyna, blok prawej odnogi, ból brzucha, ból głowy, Clatra, częstoskurcz, duszność, gamma-glutamylotransferaza, kołatanie serca, niestrawność, nudności, obrzęk naczynioruchowy, opryszczka twarzy, pokrzywka, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, senność, suchość w jamie ustnej, świąd, szumy uszne, utrata świadomości, wydłużenie odstępu QT, wymioty, wysypka, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie błony śluzowej żołądka, zawroty głowy, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, zmęczenie - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Clatra Allergy
Preparat Clatra Allergy zawierający bilastynę w dawce 20 mg w formie tabletek nie jest zalecany do stosowania u dzieci poniżej 2 lat ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa. U dzieci w wieku 2-5 lat dostępne są jedynie ograniczone dane kliniczne, co również stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku w tej grupie wiekowej. W trakcie terapii należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów P-glikoproteiny, takich jak ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna, rytonawir oraz diltiazem, ze względu na ryzyko znacznego wzrostu stężenia bilastyny w osoczu i potencjalne nasilenie działań niepożądanych.
antagonista kanału wapniowego, antybiotyk makrolidowy, bilastyna, cyklosporyna, dieta niskosodowa, diltiazem, działanie niepożądane, erytromycyna, HIV, inhibitor P-glikoproteiny, inhibitor proteazy, ketokonazol, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczy, niewydolność nerek, rytonawir, stężenie bilastyny w osoczu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Clatexo 20 mg
Bilastyna, substancja czynna leku Clatexo, jest antagonistą receptorów H1 drugiej generacji o wysokiej selektywności i długotrwałym działaniu (24 godziny), bez powinowactwa do receptorów muskarynowych, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa i brak działania sedatywnego. W dawce 20 mg raz na dobę wykazuje skuteczność w leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, łagodząc objawy takie jak świąd, zaczerwienienie, łzawienie, kichanie, wydzielina i uczucie zatkania nosa. Badania kliniczne potwierdziły poprawę jakości snu i życia pacjentów oraz brak wpływu na funkcje psychomotoryczne i zdolność prowadzenia pojazdów nawet przy dawkach do 40 mg. Profil bezpieczeństwa bilastyny jest porównywalny z placebo, a badania kardiologiczne nie wykazały istotnego wydłużenia odstępu QTc nawet przy dawkach 10-krotnie wyższych (200 mg/dobę) oraz w połączeniu z inhibitorami glikoproteiny P (ketokonazol, erytromycyna).
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, badanie kardiologiczne, badanie z podwójnie ślepą próbą, bilastyna, działanie niepożądane, działanie uspokajające, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytromycyna, funkcja psychomotoryczna, funkcja psychoruchowa, inhibitor glikoproteiny p, ketokonazol, kwestionariusz snu pediatrycznego, lek przeciwhistaminowy, odstęp QTc, ośrodkowy układ nerwowy, patofizjologia, populacja pediatryczna, profil bezpieczeństwa, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, receptor H1, receptor muskarynowy, zapalenie spojówek - Leksykon leków
Skład i postać leku – Clatra 20 mg
Produkt leczniczy Clatra dostępny jest w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, zawierających 20 mg bilastyny jako substancji czynnej. Tabletki mają charakterystyczny wygląd – białe, okrągłe, płaskie o średnicy 8 mm z wytłoczonym oznaczeniem „20”. Skład pomocniczy obejmuje mannitol (E 421), kroskarmelozę sodową, sodu stearylofumaran, sukralozę (E 955) oraz aromat czerwonych winogron, który zawiera m.in. etanol (0,0030 mg na tabletkę). Obecność etanolu jest istotna przy przepisywaniu leku pacjentom z przeciwwskazaniami do tej substancji. Produkt jest pakowany w blistry perforowane OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, dostępne w opakowaniach zawierających od 10 do 50 tabletek, z okresem ważności 4 lata i bez specjalnych wymagań dotyczących przechowywania.
bilastyna, blister OPA/Aluminium/PVC, blister perforowany, etanol, kroskarmeloza sodowa, mannitol, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, sodu stearylofumaran, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja pomocnicza o znanym działaniu, sukraloza, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej