salmeterol
Salmeterol to długo działający agonista receptorów beta-2 adrenergicznych (LABA), stosowany w leczeniu astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Wykazuje działanie bronchodylatacyjne trwające do 12 godzin, co pozwala na stosowanie leku dwa razy na dobę.
Mechanizm działania salmeterolu polega na selektywnym pobudzaniu receptorów beta-2 adrenergicznych w mięśniówce gładkiej oskrzeli, co prowadzi do rozkurczu i rozszerzenia dróg oddechowych. W przeciwieństwie do krótko działających beta-2-mimetyków (SABA), salmeterol charakteryzuje się wolniejszym początkiem działania, ale znacznie dłuższym efektem terapeutycznym.
W praktyce klinicznej salmeterol jest najczęściej stosowany w połączeniu z wziewnym glikokortykosteroidem (np. flutikazon) w terapii podtrzymującej astmy i POChP. Preparat najczęściej podawany jest w postaci inhalacji przy użyciu inhalatorów proszkowych lub aerozoli. Należy pamiętać, że salmeterol nie jest wskazany do doraźnego leczenia zaostrzeń, a jedynie do terapii przewlekłej.
Wśród działań niepożądanych salmeterolu wymienia się drżenie mięśniowe, bóle głowy, tachykardię, wydłużenie odstępu QT oraz hipokaliemię. U pacjentów z astmą salmeterol powinien być zawsze stosowany łącznie z wziewnym kortykosteroidem, gdyż monoterapia LABA wiąże się z ryzykiem wystąpienia ciężkich zaostrzeń astmy i zwiększonym ryzykiem zgonu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Asaris (500 mcg + 50 mcg)/dawkę inh.
Asaris to preparat złożony zawierający flutykazon propionian (kortykosteroid) oraz salmeterol (długo działający β2-mimetyk) w dawkach inhalacyjnych 100 μg + 50 μg, 250 μg + 50 μg oraz 500 μg + 50 μg. Profil działań niepożądanych obejmuje efekty charakterystyczne dla obu składników, bez synergistycznego nasilenia działań niepożądanych. Najczęstsze działania niepożądane to bóle głowy (≥1/10), zapalenie części nosowej gardła (≥1/10), kandydoza jamy ustnej i gardła (≥1/100), zapalenie płuc u pacjentów z POChP (≥1/100), drżenia mięśni (≥1/100), kołatanie serca (≥1/100) oraz podrażnienie gardła i chrypka (≥1/100). Rzadziej obserwuje się zespół Cushinga, zahamowanie czynności kory nadnerczy, hipokaliemię, hiperglikemię, reakcje anafilaktyczne, zaburzenia rytmu serca oraz paradoksalny skurcz oskrzeli, który wymaga natychmiastowego przerwania terapii.
beta2-mimetyk, cushingoidalne rysy twarzy, częstoskurcz nadkomorowy, dysfagia, flutykazon propionian, gęstość mineralna kości, hiperglikemia, hipokaliemia, jaskra, kandydoza jamy ustnej, kołatanie serca, kortykosteroid, lek przeciwgrzybiczny, migotanie przedsionków, nadpobudliwość psychoruchowa, obrzęk naczynioruchowy, paradoksalny skurcz oskrzeli, POChP, przewlekła obturacyjna choroba płuc, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, salmeterol, skurcz oskrzeli, tachykardia, wstrząs anafilaktyczny, zaćma, zahamowanie czynności kory nadnerczy, zapalenie nosogardła, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie zatok, zespół Cushinga, złamanie pourazowe - Leksykon leków
Działania niepożądane – Flixodil Combo (25 mcg + 125 mcg)/dawkę inh.
Flixodil Combo to preparat zawierający salmeterol (25 μg) oraz flutykazon propionian w dawkach 50 μg, 125 μg lub 250 μg na dawkę odmierzoną, stosowany wziewnie. Profil działań niepożądanych obejmuje zarówno efekty charakterystyczne dla β2-mimetyków, jak i glikokortykosteroidów wziewnych. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to zapalenie części nosowej gardła oraz bóle głowy (≥1/10), a także kandydoza jamy ustnej i gardła, zapalenie płuc i oskrzeli, hipokaliemia, podrażnienie gardła, chrypka, zapalenie zatok, łatwiejsze siniaczenie, kurcze mięśni, złamania pourazowe, bóle stawów i mięśni (≥1/100 do <1/10). Objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego, takie jak kołatanie serca, tachykardia, zaburzenia rytmu, migotanie przedsionków oraz choroba niedokrwienna serca, występują niezbyt często do rzadko. Wśród działań niepożądanych szczególnie istotne są paradoksalny skurcz oskrzeli, reakcje anafilaktyczne i obrzęk naczynioruchowy, które wymagają natychmiastowej interwencji i przerwania terapii.
beta2-mimetyk, choroba niedokrwienna serca, chrypka, cushingoidalne rysy twarzy, częstoskurcz nadkomorowy, drżenie mięśni, duszność, działanie ogólnoustrojowe, flutykazon, gęstość mineralna kości, hiperglikemia, hipokaliemia, jaskra, kandydoza jamy ustnej, kandydoza przełyku, kołatanie serca, kurcz mięśnia, lek przeciwgrzybiczny, migotanie przedsionków, nadpobudliwość psychoruchowa, obrzęk naczynioruchowy, paradoksalny skurcz oskrzeli, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, salmeterol, skurcz oskrzeli, tachykardia, wstrząs anafilaktyczny, zaćma, zahamowanie czynności kory nadnerczy, zapalenie nosogardła, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie zatok, zespół Cushinga - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Salflumix Easyhaler (50 mcg + 500 mcg)/dawkę odmierzoną
Salflumix Easyhaler to lek złożony zawierający salmeterol (48 µg) i flutykazon propionian (238 µg lub 476 µg) w dawce odmierzonej, stosowany w leczeniu obturacyjnych chorób dróg oddechowych. Salmeterol jest długo działającym, selektywnym agonistą receptorów β₂-adrenergicznych, zapewniającym efekt rozszerzenia oskrzeli utrzymujący się co najmniej 12 godzin. Flutykazon propionian wykazuje silne działanie przeciwzapalne miejscowe, redukując objawy astmy i częstość zaostrzeń, przy minimalnych działaniach niepożądanych w porównaniu do systemowych kortykosteroidów. Produkt dostępny jest w formie proszku do inhalacji zawierającego laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą.
agonista receptorów β2-adrenergicznych, astma oskrzelowa, choroba obturacyjna dróg oddechowych, dawka kortykosteroidu, dobra kontrola astmy, działanie bronchodylatacyjne, działanie przeciwzapalne, flutykazonu propionian, kontrola astmy, kortykosteroid, krótko działający β2-mimetyk, ksynafonian, laktoza jednowodna, lek adrenergiczny, proszek do inhalacji, przewlekła astma oskrzelowa, rozszerzanie oskrzeli, salmeterol, szczytowy przepływ wydechowy, terapia skojarzona, wziewny kortykosteroid, zaostrzenie choroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Symflusal (50 mcg + 500 mcg)/dawkę
Lek Symflusal, zawierający salmeterol (β2-mimetyk długo działający) oraz flutykazon propionian (glikokortykosteroid wziewny), wykazuje profil bezpieczeństwa odzwierciedlający działania niepożądane obu składników bez synergistycznego nasilenia efektów ubocznych. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to ból głowy (≥1/10), zapalenie nosogardzieli (≥1/10), kandydoza jamy ustnej i gardła (≥1/100 do <1/10), zapalenie płuc u pacjentów z POChP (≥1/100 do <1/10), hipokaliemia (≥1/100 do <1/10), a także objawy ze strony układu mięśniowo-szkieletowego, takie jak skurcze mięśni i bóle stawów (≥1/100 do <1/10). Rzadziej występują reakcje anafilaktyczne, zespół Cushinga, zahamowanie czynności kory nadnerczy, paradoksalny skurcz oskrzeli oraz zaburzenia rytmu serca. W celu minimalizacji ryzyka kandydozy zaleca się płukanie jamy ustnej po inhalacji. W przypadku paradoksalnego skurczu oskrzeli konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii i wdrożenie leczenia rozszerzającego oskrzela.
arytmia, beta-mimetyk, bezsenność, ból głowy, ból mięśniowy, ból stawowy, częstoskurcz nadkomorowy, dławica piersiowa, dysfonia, flutykazon, glikokortykosteroid wziewny, hiperglikemia, hipokaliemia, jaskra, kandydoza jamy ustnej, kandydoza przełyku, kołatanie serca, lek przeciwgrzybiczny, lek rozszerzający oskrzela, migotanie przedsionków, nadpobudliwość psychoruchowa, niewydolność kory nadnerczy, obrzęk naczynioruchowy, paradoksalny skurcz oskrzeli, POChP, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, salmeterol, skurcz mięśni, skurcz oskrzeli, tachykardia, wstrząs anafilaktyczny, zaćma, zahamowanie wzrostu, zapalenie nosogardzieli, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie zatok, zespół Cushinga, zespół cushingoidalny, złamanie pourazowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Duexon (25 mcg + 250 mcg)/dawkę odmierzoną
Duexon to lek złożony zawierający salmeterol (50 μg) i flutykazonu propionian (100 μg), stosowany dwukrotnie dziennie w leczeniu astmy oskrzelowej. Salmeterol jest długo działającym, wybiórczym agonistą receptorów β2-adrenergicznych, zapewniającym rozszerzenie oskrzeli przez co najmniej 12 godzin, natomiast flutykazon wykazuje miejscowe działanie przeciwzapalne, redukując objawy i częstość zaostrzeń astmy przy mniejszej liczbie działań niepożądanych niż kortykosteroidy ogólnoustrojowe. Badanie GOAL (n=3416) wykazało, że terapia skojarzona salmeterol + flutykazon pozwala szybciej i skuteczniej osiągnąć kontrolę astmy (mediana czasu do pierwszego tygodnia dobrej kontroli: 16 dni vs 37 dni w monoterapii flutykazonem), przy jednoczesnym stosowaniu niższych dawek kortykosteroidu. Wskaźniki dobrej kontroli astmy (WC) i pełnej kontroli (TC) były wyższe w grupie leczenia skojarzonego (odpowiednio 71% i 41%) w porównaniu do monoterapii flutykazonem (59% i 28%).
agonista receptorów β2-adrenergicznych, astma oskrzelowa, astma umiarkowana, ciężka astma, ciężkie zaostrzenie astmy, długo działający beta-adrenolityk, duszność, działanie przeciwzapalne, flutykazonu propionian, funkcja płuc, grzybica jamy ustnej, inhalator aerozolowy, inhalator Dysk, intubacja dotchawicza, kortykosteroid, kortykosteroid ogólnoustrojowy, lek adrenergiczny, lek przeciwcholinergiczny, monoterapia flutykazonu, remisja astmy, rozszerzenie oskrzeli, salmeterol, steroid wziewny, substancja czynna, szczytowy przepływ wydechowy, terapia skojarzona, wada wrodzona, wziewny kortykosteroid, zaostrzenie astmy, β2-agonista - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Asaris (100 mcg + 50 mcg)/dawkę inh.
Produkt leczniczy Asaris, będący proszkiem do inhalacji zawierającym flutykazonu propionian (w dawkach 100 μg, 250 μg lub 500 μg) oraz salmeterol (50 μg), nie był dotychczas oceniany w badaniach klinicznych pod kątem wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Mimo braku dedykowanych badań, należy uwzględnić potencjalne działania niepożądane obu substancji czynnych, które mogą wpływać na zdolności psychomotoryczne. Salmeterol może wywoływać drżenie rąk, tachykardię, niepokój oraz zawroty głowy, natomiast flutykazon, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek, może teoretycznie oddziaływać na ośrodkowy układ nerwowy, choć ryzyko to jest minimalne ze względu na niską biodostępność ogólnoustrojową przy podaniu wziewnym.
biodostępność ogólnoustrojowa, choroba współistniejąca, dokumentacja medyczna, drżenie rąk, działanie niepożądane, flutykazonu propionian, flutykazonu propionian i salmeterol, koordynacja wzrokowo-ruchowa, kortykosteroid, objaw alarmowy, ośrodkowy układ nerwowy, oszołomienie, salmeterol, salmeterolu ksynafonian, tachykardia, urządzenie mechaniczne, właściwości farmakologiczne, zaburzenie koncentracji, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna, β2-mimetyk długodziałający - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Flixotide Dysk 250 mcg/dawkę inh.
Flixotide Dysk to wziewny glikokortykosteroid zawierający flutykazonu propionian, dostępny w dawkach 50 μg, 100 μg, 250 μg oraz 500 μg na dawkę inhalacyjną. Lek jest wskazany przede wszystkim w leczeniu astmy oskrzelowej o różnym stopniu nasilenia, pełniąc funkcję zapobiegawczą i stosowany zarówno u dorosłych, jak i dzieci. W astmie łagodnej i umiarkowanej Flixotide Dysk poprawia kontrolę objawów i zapobiega zaostrzeniom, natomiast w ciężkiej astmie umożliwia redukcję lub odstawienie doustnych kortykosteroidów. W populacji pediatrycznej preparat jest zalecany u dzieci wymagających terapii zapobiegawczej, zwłaszcza gdy inne leki nie przyniosły oczekiwanych efektów. W leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) flutykazon stosowany jest wyłącznie w skojarzeniu z długo działającym beta2-agonistą (np. salmeterolem) i tylko w dawkach 250 μg lub 500 μg, co pozwala na lepszą kontrolę objawów i zmniejszenie ryzyka zaostrzeń.
astma ciężka, astma łagodna, astma oskrzelowa, astma umiarkowana, beta2-agonista długodziałający, Flixotide Dysk, flutykazon propionian, glikokortykosteroid, kortykosteroid, leczenie zapobiegawcze, lek rozszerzający oskrzela, napad duszności, niestabilna astma, POChP, przewlekła astma oskrzelowa, przewlekła obturacyjna choroba płuc, salmeterol, steroid doustny, steroid systemowy, zaostrzenie choroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Asaris (500 mcg + 50 mcg)/dawkę inh.
Produkt leczniczy Asaris, zawierający flutykazonu propionian (kortykosteroid) oraz salmeterol (długo działający β2-mimetyk), wykazuje synergistyczne działanie w leczeniu astmy oskrzelowej i POChP. W badaniu GOAL, obejmującym 3416 pacjentów, terapia skojarzona flutykazonu propionianem i salmeterolem (100 μg + 50 μg, 2x/dobę) pozwoliła na szybsze i skuteczniejsze osiągnięcie kontroli astmy w porównaniu do monoterapii kortykosteroidem wziewnym, z 50% pacjentów uzyskujących dobrą kontrolę po 16 dniach vs 37 dniach. W badaniu TORCH u pacjentów z umiarkowaną i ciężką POChP, stosowanie dawki 500 μg + 50 μg 2x/dobę zmniejszyło częstość umiarkowanych i ciężkich zaostrzeń o 25% w porównaniu do placebo (średnia roczna liczba zaostrzeń 0,85 vs 1,13; p<0,001), poprawiło jakość życia (spadek SGRQ o 3,1 jednostek; p<0,001), jednak nie wykazało statystycznie istotnego zmniejszenia całkowitej śmiertelności (p≤0,05). Należy uwzględnić zwiększone ryzyko zapalenia płuc (19,6% vs 12,3% placebo; HR 1,64; p<0,001) bez wzrostu zgonów z tego powodu.
agonista receptorów beta-adrenergicznych, astma oskrzelowa, beta-mimetyk, chrypka, ciężkie zaostrzenie, czynność płuc, drżenie mięśniowe, duszność, działanie przeciwzapalne, FEV1, flutykazonu propionian, grzybica jamy ustnej, jakość życia związana ze zdrowiem, kołatanie serca, kontrola astmy, kortykosteroid wziewny, kwestionariusz SGRQ, lek przeciwastmatyczny, POChP, rozszerzenie oskrzeli, salmeterol, skurcz mięśni, wziewny kortykosteroid, zaostrzenie astmy, zapalenie płuc, złamanie kości - Leksykon leków
Skład i postać leku – Flixodil Combo (25 mcg + 125 mcg)/dawkę inh.
Flixodil Combo to aerozol inhalacyjny w formie zawiesiny, dostępny w trzech wariantach dawkowania, zawierających stałą dawkę salmeterolu (25 µg dawka odmierzona, 21 µg dawka dostarczona) oraz zmienne dawki flutykazonu propionianu: 50 µg (44 µg dostarczone), 125 µg (110 µg dostarczone) i 250 µg (220 µg dostarczone). Różnica między dawką odmierzona a dostarczoną wynika z właściwości inhalatora ciśnieniowego. Substancją nośną jest norfluran (HFA-134a), nowoczesny propelent bezchlorofluorowęglowodorowy, co eliminuje negatywny wpływ na warstwę ozonową. Produkt jest umieszczony w aluminiowym pojemniku z precyzyjnym zaworem dozującym, zapewniającym 120 dawek, i wyposażony w plastikowy inhalator z dyszą oraz zamykaną nasadką ustnika.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Fluticomb (25 mcg + 125 mcg)/dawkę odmierzoną
Fluticomb, aerozol inhalacyjny zawierający salmeterol (25 μg/dawka odmierzoną) oraz flutykazon propionian w dawkach 50, 125 lub 250 μg/dawka odmierzoną, nie wykazuje istotnego wpływu na zdolności psychomotoryczne pacjenta, w tym prowadzenie pojazdów mechanicznych i obsługę maszyn. Po inhalacji dawka dostarczona wynosi odpowiednio 21 μg salmeterolu oraz 44, 110 lub 220 μg flutykazonu. Pomimo obecności salmeterolu, który teoretycznie może powodować działania niepożądane takie jak tremor czy tachykardia, preparat nie zaburza funkcji poznawczych i motorycznych niezbędnych do bezpiecznego prowadzenia pojazdów.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Symflusal (50 mcg + 250 mcg)/dawkę
Symflusal to lek wziewny w postaci proszku do inhalacji, zawierający salmeterol (50 μg) i flutykazon propionian (250 μg lub 500 μg) podawany za pomocą urządzenia Elpenhaler®. Stosowany jest u dorosłych pacjentów z astmą oskrzelową oraz przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP). W astmie dawki wynoszą 50 μg salmeterolu + 250 μg lub 500 μg flutykazonu dwa razy na dobę, z możliwością dostosowania pory podania do dominujących objawów (rano lub wieczorem). Po uzyskaniu kontroli objawów zaleca się rozważenie redukcji do najniższej skutecznej dawki lub monoterapii wziewnym kortykosteroidem. W POChP stosuje się dawkę 50 μg salmeterolu + 500 μg flutykazonu dwa razy na dobę. Lek nie jest przeznaczony dla dzieci i młodzieży, a u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność ze względu na brak danych.
astma ciężka, astma oskrzelowa, astma umiarkowana, beta2-agonista, beta2-mimetyk, blister dwukomorowy, droga wziewna, Elpenhaler, flutykazon, inhalator, kortykosteroid, kortykosteroid wziewny, leczenie podtrzymujące, monoterapia kortykosteroidem, ograniczenie przepływu w drogach oddechowych, POChP, proszek do inhalacji, salmeterol, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Aurodisc (50 mcg + 250 mcg)/dawkę
Produkt leczniczy Aurodisc, zawierający salmeterol (w dawce 50 mikrogramów) oraz flutykazon propionian (w dawkach 100 lub 250 mikrogramów na dawkę) w postaci proszku do inhalacji, nie wykazuje wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Jest to istotna informacja kliniczna, zwłaszcza w kontekście terapii przewlekłych chorób układu oddechowego, gdzie pacjenci muszą zachować pełną sprawność psychomotoryczną. Pomimo braku negatywnego wpływu, lekarz powinien poinformować pacjenta o tej charakterystyce leku, szczególnie jeśli pacjent wykonuje zawód wymagający wzmożonej koncentracji, np. kierowcy zawodowi czy operatorzy maszyn.
charakterystyka produktu leczniczego, dawkowanie leku, efekt uboczny, flutykazon, koordynacja psychoruchowa, kortykosteroid wziewny, proces terapeutyczny, proszek do inhalacji, przewlekłe choroby układu oddechowego, salmeterol, substancja czynna, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne, β2-mimetyk - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Flixodil Combo (25 mcg+ 50 mcg)/dawkę inh.
Flixodil Combo, aerozol inhalacyjny zawierający salmeterol (25 µg/dawkę) oraz flutykazon propionian (50, 125 lub 250 µg/dawkę), po podaniu dostarcza odpowiednio 21 µg salmeterolu i 44, 110 lub 220 µg flutykazonu. Produkt ten, stosowany w terapii chorób układu oddechowego, nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, co jest potwierdzone w charakterystyce produktu leczniczego. Droga podania inhalacyjna ogranicza ekspozycję ogólnoustrojową, minimalizując ryzyko działań niepożądanych wpływających na funkcje poznawcze, motoryczne i percepcyjne. Lekarz powinien jednak uwzględnić indywidualne reakcje pacjenta, zwłaszcza na początku terapii, i poinformować o konieczności obserwacji ewentualnych objawów mogących zaburzyć zdolności psychomotoryczne.
aerozol inhalacyjny, beta-2-agonista długodziałający, choroby układu oddechowego, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, flutykazon propionian, funkcja motoryczna, funkcja percepcyjna, funkcja poznawcza, kortykosteroid, salmeterol, technika inhalacji, terapia inhalacyjna, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Seretide Dysk 100 (100 mcg + 50 mcg)/dawkę inh.
Produkt leczniczy Seretide Dysk, zawierający salmeterol (agonista receptorów β2-adrenergicznych) oraz flutykazon propionian (glikokortykosteroid wziewny), jest stosowany w leczeniu astmy, także u kobiet w wieku rozrodczym. Badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu na płodność, a dane kliniczne z ponad 1000 przypadków stosowania w ciąży nie wskazują na zwiększone ryzyko wad rozwojowych czy innych działań niepożądanych u płodu. Mimo to, ze względu na potencjalne ryzyko wynikające z działania obu substancji czynnych, stosowanie leku w ciąży powinno być ograniczone do sytuacji, gdy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Zaleca się stosowanie najniższej skutecznej dawki flutykazonu propionianu (100, 250 lub 500 μg w dawce inhalacyjnej, w połączeniu z 50 μg salmeterolu) w celu optymalnej kontroli astmy przy minimalnej ekspozycji na lek.
agonista receptorów β2-adrenergicznych, astma, dawka inhalacyjna, długo działający agonista receptorów β2-adrenergicznych, ekspozycja na lek, flutykazon propionian, flutykazon propionian mikronizowany, glikokortykosteroid, glikokortykosteroid wziewny, kontrola objawów astmy, laktacja, salmeterol, salmeterol ksynafonowy, Seretide Dysk, wada rozwojowa - Leksykon leków
Skład i postać leku – Aurodisc (50 mcg + 250 mcg)/dawkę
Aurodisc to wziewny proszek do inhalacji zawierający dwie substancje czynne: salmeterol (w postaci salmeterolu ksynafonianu) oraz flutykazon propionian. Preparat dostępny jest w dwóch dawkach: 50 µg salmeterolu + 100 µg flutykazonu oraz 50 µg salmeterolu + 250 µg flutykazonu na dawkę. Rzeczywiste ilości dostarczane podczas inhalacji wynoszą odpowiednio 47 µg salmeterolu i 92 µg flutykazonu lub 45 µg salmeterolu i 229 µg flutykazonu. Lek zawiera również około 13 mg laktozy jednowodnej na dawkę, co jest istotne u pacjentów z alergią na białka mleka. Produkt jest pakowany w plastikowy inhalator z licznikiem dawek i blokadą bezpieczeństwa, dostępny w opakowaniach zawierających od 1 do 10 inhalatorów po 60 dawek każdy.
- Leksykon substancji czynnych
Flutykazon – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Flutykazon propionian, stosowany w preparatach wziewnych, donosowych oraz dermatologicznych, generalnie nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Dotyczy to zarówno monoterapii flutykazonem, jak i terapii skojarzonej z salmeterolem. Preparaty wziewne (np. Flutixon, Flixotide, Seretide) oraz dermatologiczne (np. Cutivate) nie wymagają szczególnych ostrzeżeń w tym zakresie. Również donosowe preparaty zawierające wyłącznie flutykazon (np. Flixonase, Fanipos) nie wykazują istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów. W dokumentacjach tych leków podkreśla się, że jest mało prawdopodobne, aby flutykazon propionian zaburzał tę zdolność.
aerozol inhalacyjny, alergiczny nieżyt nosa, astma, duszność, działanie niepożądane, flutykazon propionian, lek przeciwhistaminowy, osłabienie, POChP, preparat dermatologiczny, preparat donosowy, preparat wziewny, proszek do inhalacji, przewlekła obturacyjna choroba płuc, salmeterol, zaburzenia snu, zawiesina do nebulizacji, zawroty głowy, znużenie - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Duexon (25 mcg + 125 mcg)/dawkę odmierzoną
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Duexon, zawierającego salmeterol (ksynafonian) i flutykazon (propionian), wykazały, że głównym obserwowanym efektem było nasilenie farmakologicznego działania obu substancji. Badania rozwojowe wskazały na potencjalne ryzyko wad rozwojowych, takich jak rozszczep podniebienia i zniekształcenia szkieletu, związane z glikokortykosteroidami, w tym flutykazonem, jednak przy zalecanych dawkach terapeutycznych nie przewiduje się istotnego ryzyka dla ludzi. Salmeterol wykazywał toksyczność zarodkową i płodową jedynie przy dawkach znacznie przekraczających kliniczne stosowanie. W modelach zwierzęcych jednoczesne podanie obu substancji w wysokich dawkach powodowało specyficzne zmiany rozwojowe, takie jak przemieszczenie tętnicy pępkowej i niecałkowite kostnienie kości potylicznej.
badanie przedkliniczne, badanie toksykologiczne, bezpieczeństwo przedkliniczne, dawka terapeutyczna, Duexon, działanie farmakologiczne, działanie niepożądane, flutykazon, gaz nośny, glikokortykosteroid, niecałkowite kostnienie kości potylicznej, norfluran, przemieszczenie tętnicy pępkowej, rozszczep podniebienia, salmeterol, toksyczność zarodkowo-płodowa, zniekształcenie szkieletu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Flixotide Dysk 500 mcg/dawkę inh.
Flutykazon propionian, wziewny glikokortykosteroid o kodzie ATC R03BA05, wykazuje silne działanie przeciwzapalne w leczeniu obturacyjnych chorób płuc, w tym astmy i POChP. W badaniu TORCH, obejmującym pacjentów z umiarkowaną i ciężką POChP (FEV1 <60% wartości należnej), flutykazon propionian w dawce 500 µg/dobę istotnie zmniejszał częstość umiarkowanych i ciężkich zaostrzeń o 18% (p<0,001) w porównaniu do placebo, a preparat łączony Seretide (salmeterol 50 µg + flutykazon 500 µg) redukował je o 25% (p<0,001). Chociaż stosowanie Seretide wiązało się z tendencją do zmniejszenia całkowitej śmiertelności (12,6% vs. 15,2% placebo; HR 0,825; p=0,052), różnica ta nie osiągnęła istotności statystycznej. Poprawę jakości życia ocenianą kwestionariuszem SGRQ odnotowano istotnie w grupie flutykazonu, przekraczając klinicznie istotny próg 4 punktów. Ryzyko zapalenia płuc było wyższe przy stosowaniu flutykazonu (18,3% vs. 12,3% placebo), z większą liczbą zgonów związanych z zapaleniem płuc (13 vs. 7). Nie zaobserwowano istotnej różnicy w ryzyku złamań kości (5,4% vs. 5,1%).
astma ciężka, astma oskrzelowa, astma umiarkowana, badanie kohortowe, badanie TORCH, badanie z podwójnie ślepą próbą, czynność płuc, długo działający β2-mimetyk, duża wada wrodzona, FEV1, flutykazon propionian, glikokortykosteroid, glikokortykosteroid ogólnoustrojowy, kwestionariusz SGRQ, napad duszności, POChP, przewlekła obturacyjna choroba płuc, salmeterol, Seretide, wziewny flutykazon propionian, wziewny kortykosteroid, zaostrzenie astmy, zaostrzenie choroby, zaostrzenie POChP, zapalenie płuc, zdarzenie niepożądane - Leksykon leków
Przedawkowanie – Asmetic 50 mcg/dawkę inh.
Przedawkowanie salmeterolu, zawartego w produkcie Asmetic w dawce 50 mikrogramów na inhalację, prowadzi do nasilenia działań niepożądanych agonistów receptorów β2-adrenergicznych. Klinicznie manifestuje się zawrotami głowy, wzrostem ciśnienia skurczowego, drżeniami mięśniowymi, bólem głowy, tachykardią (>100 uderzeń/min) oraz istotną hipokaliemią (stężenie potasu <3,5 mmol/l). Hipokaliemia jest powikłaniem metabolicznym wymagającym szczególnej uwagi ze względu na ryzyko zaburzeń rytmu serca. Dodatkowo, obecność laktozy jednowodnej (ok. 12,5 mg) w preparacie może mieć znaczenie u pacjentów z nietolerancją laktozy.
agonista receptorów β2-adrenergicznych, astma, ból głowy, ciśnienie skurczowe krwi, ciśnienie tętnicze, drżenia, działanie wazopresyjne, hipokaliemia, kardioselektywny beta-bloker, ksynafonian salmeterolu, naczynia krwionośne mózgu, nietolerancja laktozy, ośrodkowy układ nerwowy, parametry życiowe, potas w surowicy krwi, proszek do inhalacji, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptor β2-adrenergiczny, rytm serca, salmeterol, saturacja, skurcz mięśni, skurcz oskrzeli, suplementacja potasu, tachykardia, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Symflusal (50 mcg + 250 mcg)/dawkę
Przedawkowanie leku Symflusal, zawierającego salmeterol (50 µg/dawkę) i flutykazon propionian (250 lub 500 µg/dawkę), może skutkować poważnymi objawami ze strony układu sercowo-naczyniowego i nerwowego. Nadmierna stymulacja receptorów β2-adrenergicznych przez salmeterol manifestuje się zawrotami głowy, wzrostem ciśnienia skurczowego, drżeniami mięśniowymi, bólem głowy oraz tachykardią (>100 uderzeń/min), a także hipokaliemią, wymagającą monitorowania poziomu potasu i ewentualnej suplementacji. W przypadku konieczności przerwania terapii z powodu przedawkowania β2-agonisty, wskazane jest rozważenie leczenia kortykosteroidem zastępczym.
beta-2-agonista, beta-agonista, ból głowy, ciśnienie skurczowe, drżenie mięśniowe, flutykazon, hipokaliemia, kortykosteroid zastępczy, kortyzol, potas we krwi, proszek do inhalacji, receptor beta-adrenergiczny, rezerwa nadnerczowa, salmeterol, stymulacja receptorów adrenergicznych, tachykardia, wtórna niedoczynność kory nadnerczy, zahamowanie kory nadnerczy, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Flixotide Dysk 50 mcg/dawkę inh.
Flutykazonu propionian, będący glikokortykosteroidem wziewnym (kod ATC: R03BA05), wykazuje silne działanie przeciwzapalne w leczeniu astmy i POChP, z mniejszą liczbą działań niepożądanych niż kortykosteroidy ogólnoustrojowe. W badaniu TORCH oceniano wpływ flutykazonu propionianu (500 μg 2x/d), salmeterolu (50 μg 2x/d), ich połączenia (Seretide 500 μg + 50 μg 2x/d) oraz placebo u pacjentów z umiarkowaną i ciężką POChP (FEV1 <60% wartości należnej). Po 3 latach stosowania Seretide odnotowano trend do zmniejszenia całkowitej śmiertelności (12,6% vs 15,2% placebo; HR 0,825; p=0,052) oraz istotne zmniejszenie częstości umiarkowanych i ciężkich zaostrzeń o 25% w porównaniu do placebo (średnia liczba zaostrzeń 0,85 vs 1,13; p<0,001). Monoterapie również wykazały skuteczność w redukcji zaostrzeń (salmeterol o 15%, flutykazon o 18%). Jakość życia mierzona SGRQ poprawiła się istotnie w grupie Seretide o -3,1 jednostek (p<0,001), choć klinicznie istotna zmiana to -4 jednostki. Ryzyko zapalenia płuc było wyższe w grupach stosujących flutykazon (18,3%) i Seretide (19,6%) w porównaniu do placebo (12,3%), bez wzrostu zgonów z powodu zapalenia płuc. Nie odnotowano istotnej różnicy w ryzyku złamań kości.
astma oskrzelowa, badanie TORCH, choroba obturacyjna dróg oddechowych, ciężka postać POChP, ciężkość astmy, długo działający β2-mimetyk, duża wada wrodzona, działanie przeciwzapalne, FEV1, flutykazon propionian, glikokortykosteroid, glikokortykosteroid ogólnoustrojowy, hazard względny, kwestionariusz Szpitala Św. Jerzego, natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa, POChP, przewlekła obturacyjna choroba płuc, salmeterol, SGRQ, wziewny flutykazon propionian, zaostrzenie astmy, zaostrzenie POChP, zapalenie płuc, złamanie kości - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Seretide 125 (125 mcg + 25 mcg)/dawkę inh.
Lek Seretide 125, aerozol inhalacyjny zawierający salmeterol (25 μg dawki dostarczonej) oraz flutykazon propionian (110 μg dawki dostarczonej) na dawkę inhalacyjną, posiada jedno kluczowe przeciwwskazanie – nadwrażliwość na którykolwiek ze składników preparatu, w tym substancje czynne oraz pomocnicze. Szczególną uwagę należy zwrócić na historię alergii pacjenta, obejmującą reakcje skórne (wysypka, pokrzywka, świąd), reakcje ze strony układu oddechowego (skurcz oskrzeli, duszność), obrzęk naczynioruchowy oraz anafilaksję. W przypadku potwierdzenia nadwrażliwości, stosowanie Seretide 125 jest bezwzględnie przeciwwskazane, a lekarz powinien rozważyć alternatywne metody leczenia oraz dokładnie udokumentować alergię w dokumentacji medycznej pacjenta.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Seretide Dysk 100
Seretide Dysk, zawierający salmeterol i flutykazon propionian, nie jest wskazany do leczenia ostrych zaostrzeń astmy, gdzie konieczne jest stosowanie szybko działających leków rozszerzających oskrzela. Terapia Seretide Dysk powinna być rozpoczęta wyłącznie u pacjentów ze stabilną kontrolą astmy, a w przypadku pogorszenia objawów lub zwiększonego zapotrzebowania na leki doraźne, konieczna jest weryfikacja planu leczenia. U pacjentów z POChP zaostrzenia wymagają często zastosowania kortykosteroidów ogólnoustrojowych. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki Seretide Dysk po uzyskaniu kontroli objawów, unikając nagłego odstawienia ze względu na ryzyko zaostrzenia choroby. Preparat wymaga ostrożności u pacjentów z infekcjami dróg oddechowych, chorobami serca, cukrzycą, nadczynnością tarczycy oraz zaburzeniami elektrolitowymi, a także u osób z historią gruźlicy płuc. W trakcie terapii mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zaburzenia rytmu serca, paradoksalny skurcz oskrzeli, drżenia mięśni, kołatanie serca oraz bóle głowy.
astma oskrzelowa, chorioretinopatia surowicza, cushingoidalne rysy twarzy, częstoskurcz nadkomorowy, flutykazonu propionian, gruźlica płuc, hiperglikemia, hipokaliemia, inhibitor CYP3A4, jaskra, ketokonazol, kortykosteroid, lek rozszerzający oskrzela, migotanie przedsionków, nadczynność tarczycy, nietolerancja laktozy, ostry przełom nadnerczowy, paradoksalny skurcz oskrzeli, POChP, rytonawir, salmeterol, skurcz dodatkowy, zaćma, zahamowanie czynności kory nadnerczy, zakażenie dróg oddechowych, zaostrzenie astmy, zapalenie płuc, zespół Cushinga, β2-mimetyk - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Pulveril 25 mcg/dawkę inh.
Lek Pulveril zawiera 25 μg salmeterolu w dawce odmierzonej i jest przeznaczony do podawania wziewnego w leczeniu astmy oskrzelowej u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat oraz przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) u dorosłych. Standardowe dawkowanie to 2 dawki inhalacyjne po 25 μg dwa razy na dobę, z możliwością zwiększenia do 4 inhalacji w cięższych przypadkach astmy. Lek nie jest zalecany dla dzieci poniżej 12 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. U osób w podeszłym wieku oraz pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki, natomiast brak jest danych dotyczących stosowania u pacjentów z niewydolnością wątroby. Decyzje o zmianie dawkowania powinny być podejmowane wyłącznie przez lekarza, aby uniknąć działań niepożądanych związanych z nadużywaniem leku.
aerozol inhalacyjny, astma oskrzelowa, dawkowanie leku, działanie niepożądane, inhalator ciśnieniowy, komora inhalacyjna, obturacja dróg oddechowych, POChP, salmeterol, sposób podawania leku, sytuacja kliniczna, ustnik inhalatora, wywiad medyczny, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Duexon (25 mcg + 50 mcg)/dawkę odmierzoną
W praktyce klinicznej stosowanie leku Duexon, zawierającego salmeterol (w postaci ksynafonianu) oraz flutykazon propionian, u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią wymaga szczegółowej oceny stosunku korzyści do ryzyka. Dane kliniczne z ponad 1000 przypadków stosowania w ciąży nie wykazały teratogenności ani szkodliwego wpływu na płód, jednak badania przedkliniczne na zwierzętach wskazują na potencjalne ryzyko reprodukcyjne związane z beta2-mimetykami i glikokortykosteroidami. W przypadku ciężarnych zaleca się stosowanie najniższej skutecznej dawki flutykazonu propionianu, aby zminimalizować ekspozycję płodu, przy jednoczesnym zachowaniu kontroli astmy. Terapia powinna być indywidualizowana, uwzględniając nasilenie objawów i odpowiedź na leczenie.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Flixotide 250 mcg/dawkę inh.
Flixotide w postaci aerozolu inhalacyjnego (250 µg/dawkę inhalacyjną) jest przeznaczony do podawania wziewnego i wykazuje efekt terapeutyczny po 4-7 dniach regularnego stosowania. Dawkowanie u dorosłych i młodzieży powyżej 16 lat jest indywidualizowane w zależności od stopnia nasilenia astmy: 100-250 µg dwa razy na dobę w astmie łagodnej, 250-500 µg dwa razy na dobę w astmie umiarkowanej oraz 500-1000 µg dwa razy na dobę w astmie ciężkiej. U pacjentów z POChP zaleca się dawkę 500 µg dwa razy na dobę w skojarzeniu z długo działającym beta2-agonistą (np. salmeterol). Optymalne efekty terapeutyczne mogą pojawić się po 3-6 miesiącach stosowania. Nie jest konieczna modyfikacja dawkowania u osób w podeszłym wieku ani u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.
aerozol inhalacyjny, astma ciężka, astma łagodna, astma oskrzelowa, astma umiarkowana, beta2-agonista długodziałający, działanie profilaktyczne, Flixotide, flutikazon, komora inhalacyjna, podeszły wiek, przewlekła obturacyjna choroba płuc, salmeterol, steroid wziewny, technika inhalacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Flixodil Combo (25 mcg + 125 mcg)/dawkę inh.
Flixodil Combo to preparat złożony zawierający długo działający β2-mimetyk salmeterol (25 μg dawki odmierzonej) oraz wziewny kortykosteroid flutykazon propionian w trzech dawkach: 50 μg, 125 μg i 250 μg (dawki odmierzone). Lek jest wskazany do systematycznego leczenia astmy oskrzelowej u pacjentów, u których monoterapia wziewnym kortykosteroidem nie zapewnia odpowiedniej kontroli objawów lub u tych, którzy wymagają terapii skojarzonej dla poprawy współpracy i uproszczenia schematu leczenia. Preparat dostępny jest w formie aerozolu inhalacyjnego, a dobór dawki powinien uwzględniać stopień ciężkości astmy, aktualną kontrolę objawów oraz wcześniejszą odpowiedź na leczenie.
aerozol inhalacyjny, astma oskrzelowa, ciężkość astmy, długo działający β2-mimetyk, dysza rozpylająca, flutykazon propionian, inhalator, kontrola objawów astmy, krótko działający β2-mimetyk, leczenie systematyczne, monoterapia kortykosteroidem wziewnym, napad duszności, objawy astmy, salmeterol, technika inhalacji, współpraca pacjenta, wziewny kortykosteroid - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Seretide 50 (50 mcg + 25 mcg)/dawkę inh.
Produkt leczniczy Seretide, zawierający salmeterol (długo działający β2-mimetyk) oraz flutykazon propionian (kortykosteroid wziewny), formalnie nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Niemniej jednak, podczas terapii mogą wystąpić działania niepożądane, które potencjalnie obniżają zdolności psychomotoryczne, takie jak bóle głowy (bardzo często), drżenia mięśni (niezbyt często), lęk, zaburzenia snu, zmiany zachowania, a także zaburzenia widzenia (zaćma, jaskra, nieostre widzenie). W przypadku przedawkowania salmeterolu mogą pojawić się zawroty głowy, a rzadko – paradoksalny skurcz oskrzeli, który wymaga natychmiastowego zaprzestania prowadzenia pojazdu i zastosowania leków rozszerzających oskrzela. Objawy te, zwłaszcza drżenia i bóle głowy, mają charakter przemijający i zwykle ustępują przy kontynuacji leczenia.
agresja, beta-mimetyk, ból głowy, depresja, drżenie, drżenie mięśni, duszność, flutykazon, jaskra, kołatanie serca, kortykosteroid, lęk, lek rozszerzający oskrzela, nadpobudliwość psychoruchowa, nieostre widzenie, paradoksalny skurcz oskrzeli, salmeterol, Seretide, układ nerwowy, zaburzenie oka, zaburzenie psychiczne, zaburzenie snu, zaburzenie widzenia, zaćma, zawrót głowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – AirFluSal 25 mcg + 250 mcg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu AirFluSal, zawierającego salmeterol i flutykazon propionian, wykazały, że obserwowane efekty toksyczne u zwierząt były głównie związane z nasilonym działaniem farmakologicznym obu substancji czynnych podawanych oddzielnie. Glikokortykosteroidy indukowały wady rozwojowe, takie jak rozszczep podniebienia i zniekształcenia szkieletu, natomiast salmeterol wykazywał toksyczność zarodkową jedynie przy wysokich dawkach. W badaniach łączonych u szczurów zaobserwowano specyficzne wady rozwojowe, m.in. przemieszczenie tętnicy pępkowej i niecałkowite kostnienie kości potylicznej, jednak efekty te występowały przy dawkach glikokortykosteroidów już wywołujących nieprawidłowości rozwojowe.
AirFluSal, badanie przedkliniczne, dawka terapeutyczna, efekt teratogenny, flutykazonu propionian, gaz nośny, glikokortykosteroid, model zwierzęcy, niecałkowite kostnienie kości potylicznej, norfluran, przemieszczenie tętnicy pępkowej, rozszczep podniebienia, salmeterol, toksyczność, zniekształcenie szkieletu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flixodil Combo (25 mcg + 125 mcg)/dawkę inh.
Flixodil Combo to aerozol inhalacyjny zawierający salmeterol (25 μg/dawka) i flutykazon propionian w trzech dawkach: 50, 125 lub 250 μg/dawka, co odpowiada dawkom dostarczonym odpowiednio 21 μg salmeterolu oraz 44, 110 lub 220 μg flutykazonu. Farmakokinetyka obu substancji jest podobna do ich stosowania osobno. Salmeterol działa miejscowo w płucach, a jego stężenia w osoczu są bardzo niskie (około 200 pg/ml lub mniej) i nie odzwierciedlają efektu terapeutycznego. Flutykazon propionian charakteryzuje się biodostępnością wziewną 5-11%, z mniejszą ekspozycją u pacjentów astmatycznych. Wchłanianie flutykazonu jest dwufazowe, a ekspozycja z połkniętej frakcji jest minimalna (<1%) z powodu efektu pierwszego przejścia. Lek wykazuje duży klirens osoczowy (1150 ml/min), dużą objętość dystrybucji (~300 l) i okres półtrwania około 8 godzin, wiążąc się w 91% z białkami osocza. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, a wydalanie nerkowe jest pomijalne (<5%).
aerozol inhalacyjny, astma, białko osocza, biodostępność całkowita, biodostępność ogólnoustrojowa, cytochrom P450 3A4, dawka dostarczona, droga eliminacji, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, flutykazonu propionian, inhalator typu Dysk, klirens osoczowy, komora inhalacyjna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna kwasu karboksylowego, salmeterol, stężenie w osoczu, wchłanianie ogólnoustrojowe, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe - Leksykon substancji czynnych
Salmeterol – Dawkowanie i sposób podawania
Salmeterol, długo działający beta-2-mimetyk, stosowany jest wziewnie w leczeniu astmy oskrzelowej oraz POChP, z dawkowaniem dostosowanym do wieku, postaci farmaceutycznej i nasilenia choroby. Standardowa dawka u dorosłych i dzieci powyżej 4 lat to 50 µg dwa razy na dobę (1 inhalacja lub 2 dawki po 25 µg w aerozolu). W ciężkiej obturacji dawkę można zwiększyć do 100 µg dwa razy na dobę. Kapsułki do inhalacji stosuje się dwa razy na dobę po 50 µg. U dzieci poniżej 4 lat salmeterol nie jest zalecany ze względu na brak danych bezpieczeństwa. W produktach złożonych z flutykazonem propionianu dawki salmeterolu wynoszą 25-50 µg dwa razy na dobę, a flutykazonu od 50 do 500 µg, z maksymalną dawką u dzieci 100 µg dwa razy na dobę. W POChP u dorosłych stosuje się 50 µg salmeterolu i 500 µg flutykazonu dwa razy na dobę w postaci proszku do inhalacji.
aerozol inhalacyjny, astma oskrzelowa, beta-2-mimetyk, chrypka, droga wziewna, działanie niepożądane, flutykazon propionianu, kandydoza, kapsułka do inhalacji, komora inhalacyjna, kortykosteroid wziewny, monoterapia kortykosteroidem, objaw, obturacja dróg oddechowych, POChP, proszek do inhalacji, przewlekła obturacyjna choroba płuc, salmeterol, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Flixodil Combo (25 mcg+ 50 mcg)/dawkę inh.
Flixodil Combo to preparat łączący salmeterol (długo działający β₂-agonista) i flutykazonu propionian (wziewny kortykosteroid), stosowany w leczeniu astmy oskrzelowej. Salmeterol zapewnia rozszerzenie oskrzeli trwające co najmniej 12 godzin, a flutykazonu propionian działa przeciwzapalnie, zmniejszając nasilenie objawów i częstość zaostrzeń. Badanie GOAL wykazało, że terapia skojarzona (50 μg salmeterolu + 100 μg flutykazonu propionianu, 2x/dobę) pozwala szybciej i skuteczniej osiągnąć kontrolę astmy w porównaniu do monoterapii kortykosteroidem wziewnym, przy mniejszej dawce kortykosteroidu. Czas do pierwszego tygodnia dobrej kontroli astmy u 50% pacjentów wynosił 16 dni w terapii skojarzonej vs 37 dni w monoterapii. Badania AUSTRI i VESTRI potwierdziły bezpieczeństwo terapii skojarzonej u dorosłych, młodzieży i dzieci, wykazując brak istotnego wzrostu ryzyka ciężkich zdarzeń związanych z astmą (hospitalizacja, intubacja, zgon) w porównaniu do monoterapii flutykazonem.
astma oskrzelowa, chrypka, drżenie mięśniowe, duża wrodzona wada rozwojowa, działanie niepożądane, działanie przeciwzapalne, dziecięca astma oskrzelowa, flutykazonu propionian, grzybica jamy ustnej, intubacja dotchawicza, kołatanie serca, kontrola astmy, krótko działający β2-agonista, miejsce pozareceptorowe, monoterapia wziewnym kortykosteroidem, nocne przebudzenie, przewlekła astma oskrzelowa, rozszerzenie oskrzeli, salmeterol, skurcz mięśni, stan zagrożenia życia, szczytowy przepływ wydechowy, terapia skojarzona, wziewny kortykosteroid, zaostrzenie, zgon związany z układem oddechowym - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Foramed
Formoterol, substancja czynna produktu Foramed, jest długo działającym agonistą receptorów β2-adrenergicznych (LABA) stosowanym jako leczenie uzupełniające u pacjentów z astmą, u których kontrola choroby za pomocą wziewnych kortykosteroidów jest niewystarczająca. Dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane, nie przekraczając maksymalnej dawki dobowej zgodnie z charakterystyką produktu. Produkt nie jest zalecany jako lek pierwszego wyboru w astmie, a jego stosowanie u dzieci poniżej 6 lat jest przeciwwskazane. U dzieci w wieku 6-12 lat preferowane jest stosowanie preparatów złożonych zawierających zarówno kortykosteroid, jak i LABA. W badaniach klinicznych odnotowano zwiększoną częstość ciężkich zaostrzeń astmy u pacjentów przyjmujących formoterol, szczególnie w grupie wiekowej 5-12 lat, co wymaga ostrożności i regularnej oceny stanu klinicznego. Produkt Foramed nie jest przeznaczony do leczenia ostrych napadów astmy, do których należy stosować krótko działające β2-agonisty.
astma, blok przedsionkowo-komorowy, choroba niedokrwienna serca, ciężka astma, cukrzyca, diuretyk, dysfunkcja tarczycy, działanie hiperglikemizujące, działanie proarytmiczne, dziedziczna nietolerancja, formoterol, guz chromochłonny, hipokaliemia, kardiomiopatia przerostowa, laktoza jednowodna, leczenie skojarzone, lek przeciwzapalny, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, niedobór laktazy, niedotlenienie, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, paradoksalny skurcz oskrzeli, pochodna ksantyny, salmeterol, skurcz oskrzeli, steroid, stężenie glukozy we krwi, stężenie potasu w surowicy, tachyarytmia, tętniak, wydłużenie odstępu QT, wziewny kortykosteroid, zaburzenie rytmu serca, zaostrzenie choroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie aorty - Leksykon leków
Przedawkowanie – Salmex (100 mcg + 50 mcg)/dawkę inh.
Przedawkowanie leku Salmex, zawierającego flutykazonu propionian i salmeterol w postaci proszku do inhalacji, może prowadzić do objawów charakterystycznych dla obu substancji czynnych. Salmeterol (50 μg/dawkę inhalacyjną), jako selektywny agonista receptorów β2-adrenergicznych, wywołuje drżenia, ból głowy, tachykardię oraz hipokaliemię, wymagającą suplementacji potasu. W przypadku przedawkowania salmeterolu zaleca się podanie kardioselektywnych β-adrenolityków z zachowaniem ostrożności u pacjentów z astmą oskrzelową. W razie konieczności przerwania terapii Salmexem, należy kontynuować leczenie odpowiednią dawką steroidu, aby utrzymać kontrolę choroby podstawowej.
agonista receptorów β2-adrenergicznych, ból głowy, dawka inhalacyjna, drżenie, flutykazonu propionian, hipokaliemia, kardioselektywny β-adrenolityk, kortyzol w osoczu, leczenie objawowe, niewydolność kory nadnerczy, obturacja dróg oddechowych, proszek do inhalacji, rezerwa nadnerczowa, salmeterol, skurcz oskrzeli, tachykardia, zahamowanie czynności kory nadnerczy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Seretide 125 (125 mcg + 25 mcg)/dawkę inh.
Produkt leczniczy Seretide 125, zawierający 125 µg flutykazonu propionianu oraz 25 µg salmeterolu na dawkę inhalacyjną, wykazuje profil działań niepożądanych typowy dla obu składników, bez synergistycznego nasilenia działań niepożądanych. Najczęściej obserwowane działania niepożądane (≥1/10) to bóle głowy oraz zapalenie części nosowej gardła. Inne często występujące objawy obejmują kandydozę jamy ustnej i gardła, zapalenie płuc i oskrzeli, hipokaliemię, podrażnienie gardła, chrypkę, bezgłos, zapalenie zatok, kurcze mięśni, złamania pourazowe, bóle stawów i mięśni. Rzadziej występują reakcje nadwrażliwości, takie jak obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, reakcje anafilaktyczne, a także poważne zaburzenia endokrynologiczne (zespół Cushinga, zahamowanie czynności kory nadnerczy, spowolnienie wzrostu u dzieci). Paradoksalny skurcz oskrzeli, choć rzadki, wymaga natychmiastowego odstawienia leku i interwencji.
beta-2-mimetyk, bezgłos, ból głowy, ból mięśni, ból stawu, choroba niedokrwienna serca, chrypka, cushingoidalne rysy twarzy, częstoskurcz nadkomorowy, drżenie, flutykazon propionian, gęstość mineralna kości, hiperglikemia, hipokaliemia, jaskra, kandydoza jamy ustnej i gardła, kandydoza przełyku, kołatanie serca, kurcz mięśni, lek przeciwgrzybiczny, lek rozszerzający oskrzela, migotanie przedsionków, nadpobudliwość psychoruchowa, nieostre widzenie, obrzęk naczynioruchowy, paradoksalny skurcz oskrzeli, podrażnienie gardła, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości skórnej, salmeterol, siniaczenie, skurcz oskrzeli, tachykardia, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie snu, zaćma, zahamowanie czynności kory nadnerczy, zapalenie części nosowej gardła, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie zatok, zespół Cushinga, złamanie pourazowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Seretide 250 (250 mcg + 25 mcg)/dawkę inh.
Seretide to aerozol inhalacyjny w zawiesinie, zawierający dwie substancje czynne: salmeterol (w formie salmeterolu ksynafonianu) oraz flutykazon propionian, dostępny w trzech dawkach: Seretide 50, 125 i 250. Każda dawka różni się zawartością flutykazonu propionianu, przy czym dawka odmierzona i dawka dostarczona różnią się istotnie klinicznie – np. Seretide 50 zawiera 25 μg salmeterolu i 50 μg flutykazonu odmierzonych, a dawka dostarczona to odpowiednio 21 μg i 44 μg. Substancje czynne są mikronizowane, co zapewnia optymalne właściwości aerodynamiczne i efektywne dotarcie do dróg oddechowych. Propelentem jest 1,1,1,2-tetrafluoroetan (HFA 134a), nowoczesny gaz nośny nie niszczący warstwy ozonowej.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Aurodisc (50 mcg + 250 mcg)/dawkę
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Aurodisc, zawierającego salmeterol (ksynafonian) oraz flutykazon propionian, wykazały, że główne ryzyko wiąże się z nasilonym działaniem farmakologicznym tych substancji. W modelach zwierzęcych glikokortykosteroidy indukowały specyficzne wady rozwojowe, takie jak rozszczep podniebienia i deformacje szkieletu, jednak nie stwierdzono bezpośredniego przełożenia tych efektów na ludzi przy stosowaniu zalecanych dawek terapeutycznych (50 µg + 100 µg/dawkę lub 50 µg + 250 µg/dawkę). Salmeterol wykazywał toksyczność zarodkową jedynie przy dawkach znacznie przekraczających kliniczne, a jednoczesne podawanie obu substancji u szczurów wiązało się z występowaniem anomalii naczyniowych (przemieszczenie tętnicy pępkowej) oraz zaburzeń kostnienia kości potylicznej, co podkreśla konieczność ostrożnej oceny terapii skojarzonej.
dawka terapeutyczna, działanie genotoksyczne, działanie niepożądane, glikokortykosteroid, ksynafonian salmeterolu, niecałkowite kostnienie kości potylicznej, propionian flutykazonu, przemieszczenie tętnicy pępkowej, rozszczep podniebienia, ryzyko karcynogenne, ryzyko mutagenne, salmeterol, terapia skojarzona, toksyczność genetyczna, toksyczność zarodkowa, zniekształcenie szkieletu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Flixodil Combo (25 mcg + 250 mcg)/dawkę inh.
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Flixodil Combo, zawierającego salmeterol i flutykazon propionian, wykazały potencjalne ryzyko teratogenne glikokortykosteroidów, w tym rozszczep podniebienia oraz zniekształcenia szkieletu u zwierząt. Wpływ toksyczny na zarodek i płód obserwowano jedynie przy ekspozycji na dawki znacznie przekraczające te stosowane terapeutycznie u ludzi. W badaniach na szczurach, podawanie kombinacji salmeterolu ksynafonianu i flutykazonu propionianu wywołało zmiany rozwojowe, takie jak przemieszczenie tętnicy pępkowej i niecałkowite kostnienie kości potylicznej, co koreluje z działaniem wysokich dawek glikokortykosteroidów.
flutykazonu propionian, gaz nośny, glikokortykosteroid, niecałkowite kostnienie kości potylicznej, norfluran, potencjał genotoksyczny, przemieszczenie tętnicy pępkowej, rozszczep podniebienia, salmeterol, salmeterolu ksynafonian, toksyczność genetyczna, toksyczność płodowa, toksyczność zarodkowa, wada rozwojowa, zniekształcenie szkieletu - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Flixotide Dysk 100 mcg/dawkę inh.
Flixotide Dysk zawiera flutykazonu propionian, wziewny kortykosteroid o silnym działaniu przeciwzapalnym, dostępny w dawkach 50 μg, 100 μg, 250 μg oraz 500 μg na dawkę inhalacyjną. Lek jest wskazany przede wszystkim w profilaktycznym leczeniu astmy oskrzelowej u dorosłych i dzieci, z różnym stopniem nasilenia choroby: od astmy łagodnej (50-100 μg), przez umiarkowaną (100-250 μg), aż po ciężką (250-500 μg), gdzie może umożliwić redukcję lub odstawienie doustnych kortykosteroidów. U dzieci stosuje się go w przypadkach wymagających codziennej kontroli objawów lub nieskutecznego leczenia innymi lekami zapobiegawczymi. W POChP flutykazonu propionian stosuje się wyłącznie w wyższych dawkach (250 μg i 500 μg) w skojarzeniu z długo działającym beta2-agonistą (np. salmeterolem), co pozwala na zmniejszenie częstości zaostrzeń i poprawę jakości życia pacjentów.
astma ciężka, astma łagodna, astma oskrzelowa, astma umiarkowana, beta2-agonista długodziałający, czynność nadnerczy, flutykazon propionian, kortykosteroid, kortykosteroid wziewny, kromon, lek przeciwastmatyczny, lek przeciwleukotrienowy, lek rozszerzający oskrzela, napad duszności, niewydolność kory nadnerczy, przewlekła astma oskrzelowa, przewlekła obturacyjna choroba płuc, salmeterol, steroid doustny, terapia skojarzona, zaostrzenie choroby