amylometakrezol
Amylometakrezol to związek chemiczny z grupy fenoli, stosowany jako środek antyseptyczny i przeciwbakteryjny w leczeniu infekcji jamy ustnej i gardła. Działa poprzez denaturację białek bakteryjnych, co prowadzi do zniszczenia patogenów i zahamowania ich namnażania.
W praktyce klinicznej amylometakrezol najczęściej występuje w preparatach złożonych, często w połączeniu z alkoholem 2,4-dichlorobenzylowym, co zwiększa spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego. Substancja ta jest składnikiem tabletek do ssania, aerozoli i płynów do płukania gardła, stosowanych w leczeniu bólu gardła, zapalenia migdałków oraz innych infekcji górnych dróg oddechowych.
Badania kliniczne potwierdzają skuteczność amylometakrezolu w łagodzeniu objawów zapalenia gardła i jamy ustnej, wykazując szybkie działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne. Preparat charakteryzuje się dobrym profilem bezpieczeństwa i jest zwykle dobrze tolerowany przez pacjentów, z niewielką liczbą działań niepożądanych, głównie o charakterze miejscowym.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Neo-Angin bez cukru 1,2 mg + 0,6 mg + 5,7 mg
Produkt leczniczy Neo-angin bez cukru, zawierający substancje czynne: alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg), amylometakrezol (0,6 mg) oraz lewomentol (5,72 mg) w formie tabletek do ssania, nie był poddany specjalistycznym badaniom oceniającym wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Brak dedykowanych danych naukowych uniemożliwia jednoznaczną ocenę ryzyka związanego z wykonywaniem tych czynności podczas stosowania leku. Substancje czynne działają miejscowo w jamie ustnej i gardle, a składniki pomocnicze, takie jak izomalt (2,58 g) i czerwień koszenilowa A (0,44 mg), nie są znane z wpływu na zdolności psychomotoryczne.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, bezpieczeństwo farmakoterapii, czerwień koszenilowa A, dokumentacja medyczna, działanie miejscowe w jamie ustnej, działanie niepożądane, farmakoterapia, izomalt, lewomentol, Neo-Angin bez cukru, odpowiedzialność prawna, sprawność psychomotoryczna, standard opieki medycznej, substancja pomocnicza, tabletka do ssania, ulotka dla pacjenta, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Septofar Miód i Cytryna 0,6 mg + 1,2 mg
Produkt leczniczy Septofar Miód i Cytryna zawiera 0,6 mg amylometakrezolu oraz 1,2 mg 2,4-dichlorobenzylowego alkoholu w jednej pastylce twardej o średnicy 19 mm, przeznaczonej do stosowania na błonę śluzową jamy ustnej. Dawkowanie różnicuje się w zależności od wieku pacjenta: dorośli powinni przyjmować 1 pastylkę co 2-3 godziny, maksymalnie do 8 pastylek na dobę, natomiast młodzież i dzieci powyżej 6 lat – 1 pastylkę co 2-3 godziny, nie przekraczając 4 pastylek na dobę. Stosowanie u dzieci poniżej 6 lat jest przeciwwskazane, a u osób w podeszłym wieku nie wymaga modyfikacji dawkowania. Pastylki należy powoli rozpuszczać w jamie ustnej, nie połykać, nie żuć ani nie gryźć, a także unikać jedzenia i picia przez co najmniej 20 minut po aplikacji.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Strepsils z miodem i cytryną 1,2 mg + 0,6 mg
Produkt leczniczy Strepsils z miodem i cytryną zawiera dwie substancje czynne o działaniu antyseptycznym: alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg) oraz amylometakrezol (0,6 mg) w formie pastylek twardych. Obie substancje wykazują szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego, przeciwgrzybiczego oraz przeciwwirusowego wobec wirusów otoczkowych, potwierdzone badaniami in vitro i in vivo. Mechanizm działania obejmuje również miejscowe znieczulenie poprzez odwracalne blokowanie kanałów jonowych indukowanych depolaryzacją. Synergistyczne połączenie obu składników aktywnych pozwala na stosowanie niższych dawek przy zachowaniu wysokiej skuteczności terapeutycznej, co minimalizuje ryzyko rozwoju oporności drobnoustrojów.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, ból gardła, dysfagia, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgrzybicze, działanie przeciwwirusowe, efekt synergistyczny, kanał jonowy indukowany depolaryzacją, lek miejscowo znieczulający, podrażnienie gardła, śluzówka gardła, środek antyseptyczny, wirus otoczkowy, właściwość bakteriobójcza, znieczulenie miejscowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Strepsils z miodem i cytryną 1,2 mg + 0,6 mg
Lek Strepsils z miodem i cytryną zawiera jako substancje czynne alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg) oraz amylometakrezol (0,6 mg) w formie pastylek twardych, które charakteryzują się szybkim uwalnianiem do śliny, osiągając stężenia szczytowe już po 3-4 minutach od rozpoczęcia ssania. Alkohol 2,4-dichlorobenzylowy jest metabolizowany w wątrobie do kwasu hipurowego, który jest wydalany przez nerki. Pastylki indukują podwojenie objętości wydzielanej śliny w ciągu pierwszej minuty, co utrzymuje się przez około 6 minut po całkowitym rozpuszczeniu, wspomagając nawilżenie błony śluzowej jamy ustnej i gardła. Substancje czynne pozostają w ślinie przez 20-30 minut, zapewniając długotrwały efekt terapeutyczny.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, badanie scyntygraficzne, biodostępność doustna, błona śluzowa, błona śluzowa jamy ustnej, działanie łagodzące, jama ustna i gardło, kwas hipurowy, metabolizm wątrobowy, nadmierne wydzielanie śliny, pastylka twarda, podrażnienie gardła, stan zapalny gardła, stężenie szczytowe, wydalanie nerkowe, wydzielanie śliny - Leksykon substancji czynnych
Alkohol 2,4-dichlorobenzylowy – Przedawkowanie
Alkohol 2,4-dichlorobenzylowy, stosowany w preparatach do leczenia stanów zapalnych gardła i jamy ustnej, najczęściej występuje w połączeniu z amylometakrezolem, a czasem z lidokainą lub lewomentolem. Przedawkowanie preparatów zawierających jedynie alkohol 2,4-dichlorobenzylowy i amylometakrezol (np. Inovox Express Active, Strepsils) zwykle powoduje dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego i podrażnienie błony śluzowej, wymagające jedynie leczenia objawowego. W przypadku preparatów zawierających lidokainę (np. Inovox Express smak miodowo-cytrynowy, Labipray spray), przedawkowanie może prowadzić do ogólnoustrojowych objawów toksycznych, takich jak pobudzenie OUN, depresja oddechowa, zaburzenia układu sercowo-naczyniowego (niedociśnienie, arytmie) oraz rzadko methemoglobinemia. Szczególnie narażone są dzieci poniżej 6 roku życia, u których długotrwałe stosowanie dużych dawek może wywołać drgawki. Długotrwałe stosowanie preparatów z alkoholem 2,4-dichlorobenzylowym powyżej 5 dni może zaburzać naturalną florę bakteryjną gardła.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, arytmia, depresja oddechowa, dolegliwości przewodu pokarmowego, drgawki, flora bakteryjna gardła, hipoksemia, lewomentol, lidokaina, methemoglobinemia, napady drgawkowe, niedociśnienie, objawy ogólnoustrojowe, płukanie żołądka, pobudzenie psychoruchowe, podrażnienie błony śluzowej, stan zapalny gardła, uszkodzenie błony śluzowej, utrata świadomości, wywołanie wymiotów, zaburzenia sercowo-naczyniowe, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zatrucie OUN, znieczulenie dróg oddechowych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ASPIGOLA smak miodowo‐cytrynowy bez cukru 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg
Produkt leczniczy ASPIGOLA w postaci pastylek twardych zawiera lidokainę chlorowodorek jednowodny (2,0 mg), alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg) oraz amylometakrezol (0,6 mg). Lidokaina charakteryzuje się okresem półtrwania wynoszącym około 100 minut, z łatwym wchłanianiem przez błony śluzowe i intensywnym metabolizmem pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie ulega deetylacji do aktywnego metabolitu monoetyloglicynianu ksylidyny (MEGX). Metabolit ten jest dalej hydrolizowany do glicynianu ksylidyny (GX), który ma dłuższy okres półtrwania i może kumulować się w organizmie, zwłaszcza przy upośledzonym wydalaniu nerkowym. Mniej niż 10% lidokainy jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki, a metabolity również eliminowane są z moczem. Alkohol 2,4-dichlorobenzylowy oraz amylometakrezol wykazują szybkie uwalnianie do śliny, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) w ciągu 3-4 minut od rozpoczęcia ssania pastylki, przy czym po 120 minutach w ślinie pozostaje około 50% podanej dawki obu substancji.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, biodostępność, błona śluzowa, choroba wątroby, glicynian ksylidyny, lidokainy chlorowodorek jednowodny, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, monoetyloglicynian ksylidyny, niewydolność serca, okres półtrwania, pastylka twarda, środek antyseptyczny, wlew dożylny, wydalanie przez nerki, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Neo-Angin bez cukru 1,2 mg + 0,6 mg + 5,7 mg
Neo-Angin bez cukru, zawierający 1,2 mg alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego, 0,6 mg amylometakrezolu oraz 5,72 mg lewomentolu w tabletce do ssania, wymaga szczególnej ostrożności przy stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Dostępne dane kliniczne są niewystarczające do jednoznacznej oceny bezpieczeństwa, mimo że badania na zwierzętach nie wykazały teratogennego ani embriotoksycznego działania. W przypadku konieczności leczenia ciężarnej, lekarz powinien dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka i zalecić najniższą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas terapii, monitorując jednocześnie przebieg ciąży. Podobne ograniczenia dotyczą stosowania u kobiet karmiących, gdzie brak jest danych o przenikaniu składników aktywnych do mleka i ich wpływie na dziecko.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, badania na zwierzętach, ciąża, karmienie piersią, kobieta w ciąży, kobieta w wieku rozrodczym, laktacja, lewomentol, mleko matki, Neo-Angin bez cukru, okres laktacji, płodność, profil bezpieczeństwa, przenikanie składników aktywnych, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodka, substancja czynna, tabletka do ssania, wskazania i przeciwwskazania, wywiad medyczny - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Neo-angin wiśnia 1,2 mg + 0,6 mg + 5,9 mg
Produkt leczniczy Neo-angin wiśnia, zawierający 1,2 mg alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego, 0,6 mg amylometakrezolu oraz 5,9 mg lewomentolu w formie pastylek twardych, nie był przedmiotem specyficznych badań oceniających wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Substancje czynne stosowane miejscowo w jamie ustnej nie wykazują znanego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy ani zdolności psychomotoryczne. Dodatkowo, w skład preparatu wchodzą substancje pomocnicze, takie jak izomalt (2,58 g), barwnik Ponceau 4R (0,44 mg), alkohol benzylowy (0,30 mg) oraz butylohydroksyanizol (mniej niż 0,02 mg), które w standardowych dawkach nie wpływają na funkcje psychomotoryczne, choć u pacjentów wrażliwych lub przy większych dawkach mogą teoretycznie oddziaływać na samopoczucie.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, alkohol benzylowy, amylometakrezol, butylohydroksyanizol, charakterystyka produktu leczniczego, dokumentacja produktu, działanie chłodzące, działanie znieczulające, izomalt, lewomentol, Neo-angin wiśnia, ośrodkowy układ nerwowy, pastylka twarda, Ponceau 4R, reakcja nadwrażliwości, substancja pomocnicza, zaburzenie psychomotoryczne, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Inovox Express Active smak miętowy
Lek Inovox Express Active smak miętowy w postaci pastylek twardych zawiera 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg) oraz amylometakrezol (0,6 mg) i wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania. Produkt nie jest wskazany u dzieci poniżej 6. roku życia ze względu na ryzyko uduszenia. Długotrwałe stosowanie nie jest zalecane; brak poprawy lub nawrót objawów wymaga konsultacji lekarskiej w celu weryfikacji diagnozy i ewentualnej modyfikacji terapii. Należy monitorować objawy alarmowe sugerujące infekcję bakteryjną, takie jak utrzymujące się ponad 3 dni dolegliwości, nasilanie się symptomów, wysoka gorączka, ból głowy, nudności, wymioty czy wysypka skórna, które wskazują na konieczność pilnej konsultacji i potencjalnej antybiotykoterapii.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, angina, antybiotykoterapia, dieta niskosodowa, długotrwałe stosowanie leku, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, dziedziczna nietolerancja fruktozy, gorączka, infekcja bakteryjna, objawy alarmowe, reakcja alergiczna, uduszenie, zakażenie bakteryjne, zapalenie gardła, zapalenie migdałków - Leksykon leków
Przedawkowanie – ASPIGOLA smak miętowy bez cukru 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg
Przedawkowanie leku ASPIGOLA smak miętowy bez cukru, zawierającego lidokainę chlorowodorek jednowodny (2,0 mg), alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg) oraz amylometakrezol (0,6 mg) w jednej pastylce, jest rzadkie, jednak może prowadzić do poważnych objawów toksycznych. Główne objawy dotyczą ośrodkowego układu nerwowego (bezsenność, nerwowość, pobudzenie, depresja oddechowa, drgawki, śpiączka) oraz układu krążenia (ciężkie niedociśnienie tętnicze, asystolia, zatrzymanie krążenia, bradykardia). Dodatkowo może wystąpić methemoglobinemia, charakteryzująca się przekształceniem hemoglobiny do formy niezdolnej do transportu tlenu, co stanowi wysokie ryzyko dla pacjenta. Szczególnie niebezpieczne są stany takie jak depresja oddechowa, zatrzymanie oddechu oraz krytyczne zaburzenia rytmu serca, które mogą prowadzić do zgonu.
alkohol dichlorobenzylowy, amylometakrezol, asystolia, bezdech, błękit metylenowy, bradykardia, depresja oddechowa, drgawki, leczenie wspomagające, lidokainy chlorowodorek, methemoglobinemia, nadzór medyczny, niedociśnienie tętnicze, ośrodkowy układ nerwowy, perfuzja narządów, śpiączka, układ krążenia, utleniona hemoglobina, zatrzymanie krążenia, zatrzymanie oddechu - Leksykon leków
Interakcje leku – Neo-angin wiśnia 1,2 mg + 0,6 mg + 5,9 mg
Neo-angin wiśnia (1,2 mg + 0,6 mg + 5,9 mg, pastylki twarde) wykazuje minimalną absorpcję ogólnoustrojową substancji czynnych: alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego, amylometakrezolu oraz lewomentolu, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami doustnymi. Dotychczasowe badania kliniczne nie wykazały istotnych interakcji z lekami stosowanymi doustnie. Preparat zawiera 0,30 mg alkoholu benzylowego na pastylkę, co nie wpływa na interakcje z napojami alkoholowymi, jednak ze względu na drażniące działanie alkoholu na błonę śluzową jamy ustnej i gardła, zaleca się unikanie spożywania alkoholu podczas terapii, aby nie osłabić efektu leczniczego.
4-dichlorobenzylowy, absorpcja ogólnoustrojowa, alkohol 2, alkohol benzylowy, amylometakrezol, błona śluzowa jamy ustnej i gardła, efekt miejscowo znieczulający, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lek miejscowo znieczulający, lewomentol, odruch gardłowy, polipragmazja, preparat enzymatyczny, stan zapalny, substancja czynna, wpływ ogólnoustrojowy, zachłyśnięcie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Inovox Express smak miętowy 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg
Inovox Express o smaku miętowym zawiera 2 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego, 0,6 mg amylometakrezolu oraz 1,2 mg alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego w formie pastylek twardych, które wykazują specyficzne właściwości farmakokinetyczne. Lidokaina charakteryzuje się okresem półtrwania wynoszącym około 100 minut, zależnym od dawki, i jest szybko wchłaniana przez błony śluzowe jamy ustnej i gardła. Po absorpcji ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie deetylacji do aktywnego metabolitu monoetyloglicynianu ksylidyny (MEGX), który następnie jest hydrolizowany do glicynianu ksylidyny (GX) o dłuższym okresie półtrwania, co może prowadzić do kumulacji, zwłaszcza przy zaburzeniach nerkowych. Wydalanie lidokainy i jej metabolitów odbywa się głównie przez nerki, przy czym mniej niż 10% leku jest wydalane w postaci niezmienionej. Amylometakrezol i alkohol 2,4-dichlorobenzylowy są szybko uwalniane do śliny, osiągając maksymalne stężenie po 3-4 minutach ssania pastylki, a po 120 minutach w ślinie pozostaje około 50% podanej dawki, co zapewnia długotrwałe działanie miejscowe.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, biodostępność, błona śluzowa jamy ustnej i gardła, charakterystyka produktu leczniczego, choroba układu sercowo-naczyniowego, choroba wątroby, dysfagia, działanie ogólnoustrojowe, glicynian ksylidyny, Inovox Express, lidokainy chlorowodorek jednowodny, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, monoetyloglicynian ksylidyny, niewydolność serca, okres półtrwania, pastylka twarda, środek antyseptyczny, wlew dożylny, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon substancji czynnych
Alkohol dichlorobenzylowy – Interakcje
Alkohol 2,4-dichlorobenzylowy, stosowany miejscowo w leczeniu stanów zapalnych gardła i jamy ustnej, wykazuje niewielkie ryzyko istotnych klinicznie interakcji. Należy unikać jednoczesnego stosowania innych środków antyseptycznych, gdyż może to prowadzić do wzajemnej dezaktywacji i obniżenia skuteczności terapeutycznej. Preparaty zawierające alkohol 2,4-dichlorobenzylowy w połączeniu z lidokainą wymagają szczególnej uwagi ze względu na potencjalne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne lidokainy. Interakcje te dotyczą leków blokujących receptory beta-adrenergiczne (zmniejszenie metabolizmu lidokainy i wzrost ryzyka toksyczności), cymetydyny (hamowanie metabolizmu i możliwa nadwrażliwość krzyżowa), leków przeciwarytmicznych klasy III (meksyletyna, prokainamid) oraz inhibitorów CYP1A2 i CYP3A4 (fluwoksamina, erytromycyna, itrakonazol), które mogą zwiększać stężenie lidokainy w osoczu i nasilać działania niepożądane.
alkohol dichlorobenzylowy, amylometakrezol, beta-adrenolityk, chlorowodorek lidokainy, cymetydyna, cytochrom P450, działanie antyseptyczne, działanie niepożądane, erytromycyna, fluwoksamina, indukcja enzymu wątrobowego, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, klirens leku, lek miejscowo znieczulający, lek przeciwarytmiczny, lidokaina, meksyletyna, metabolizm wątrobowy, nadwrażliwość krzyżowa, prokainamid, przepływ wątrobowy, środek antyseptyczny, stężenie osoczowe, toksyczność leku, zapalenie gardła, zapalenie jamy ustnej - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Neo-Angin Spray
Neo-angin Spray to roztwór do stosowania na błonę śluzową jamy ustnej i gardła, zawierający trzy substancje czynne: alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (14,58 mg/ml), amylometakrezol (2,92 mg/ml) oraz lewomentol (0,87 mg/ml). Każda dawka (2 rozpylenia, 0,18 ml) dostarcza odpowiednio około 2,62 mg, 0,53 mg i 0,16 mg tych składników. Preparat wykazuje działanie przeciwdrobnoustrojowe i łagodzące, jednak należy uwzględnić ryzyko reakcji nadwrażliwości. W składzie znajduje się także 35 mg etanolu (96%) oraz 137 mg glikolu propylenowego na dawkę, co jest istotne przy stosowaniu u pacjentów z grup ryzyka, zwłaszcza z zaburzeniami metabolicznymi. Ilość alkoholu w dawce jest minimalna i odpowiada mniej niż 1 ml piwa lub wina, co nie powinno wywoływać istotnych efektów farmakologicznych.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, błona śluzowa jamy ustnej i gardła, działanie niepożądane, działanie przeciwdrobnoustrojowe, etanol, glikol propylenowy, lewomentol, postać farmaceutyczna, reakcja nadwrażliwości, roztwór do stosowania, środki ostrożności, substancja pomocnicza, zaburzenia metaboliczne - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Inovox Express smak miętowy 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg
Produkt leczniczy Inovox Express smak miętowy w dawkach 2 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego, 0,6 mg amylometakrezolu oraz 1,2 mg alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego, stosowany miejscowo, nie ma jednoznacznie ustalonego bezpieczeństwa w okresie ciąży. Dane dotyczące lidokainy wskazują na brak zwiększonego ryzyka wad wrodzonych, mimo jej przenikania przez barierę łożyskową, co jest związane z niską dawką w pastylkach. Brak jest jednak danych dotyczących stosowania amylometakrezolu i alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego w ciąży, dlatego zaleca się unikanie stosowania leku w tym okresie. Ponadto, każda pastylka zawiera znaczące ilości sacharozy (1495,33 mg) i glukozy ciekłej (1016,82 mg), co jest istotne u pacjentek z cukrzycą ciążową lub zaburzeniami metabolizmu węglowodanów.
- Leksykon substancji czynnych
Amylometakrezol – Przeciwwskazania stosowania
Amylometakrezol, stosowany miejscowo w leczeniu stanów zapalnych jamy ustnej i gardła, jest często łączony z alkoholem 2,4-dichlorobenzylowym oraz czasem z lidokainą lub lewomentholem. Podstawowymi przeciwwskazaniami do jego stosowania są nadwrażliwość na amylometakrezol lub inne składniki preparatu, a także ograniczenia wiekowe: preparaty bez lidokainy nie powinny być stosowane u dzieci poniżej 6 roku życia, natomiast te z lidokainą – u dzieci poniżej 12 roku życia ze względu na ryzyko działań niepożądanych miejscowo znieczulających. Dodatkowo, preparaty z lidokainą są przeciwwskazane u pacjentów z alergią na amidowe leki znieczulające oraz u osób z methemoglobinemią lub skłonnością do niej. Specyficzne preparaty, takie jak Neo-angin Spray, są niewskazane u chorych z astmą oskrzelową lub innymi schorzeniami dróg oddechowych przebiegającymi ze stanami spastycznymi ze względu na ryzyko skurczu oskrzeli.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, alkoholizm, amylometakrezol, astma oskrzelowa, choroba OUN, choroba wątroby, cukrzyca, dziedziczna nietolerancja fruktozy, lek miejscowo znieczulający, lek znieczulający z grupy amidów, lewomenthol, lidokaina, methemoglobinemia, nadwrażliwość, nadwrażliwość na barwniki azowe, nietolerancja fruktozy, nietolerancja sacharozy, nietolerancja sorbitolu, padaczka, reakcja alergiczna, skurcz oskrzeli, środek miejscowo znieczulający, stan spastyczny, stan zapalny gardła, stan zapalny jamy ustnej - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – ASPIGOLA smak miodowo‐cytrynowy bez cukru 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg
Lek ASPIGOLA w postaci pastylek twardych o smaku miodowo-cytrynowym zawiera lidokainy chlorowodorek jednowodny (2,0 mg), alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg) oraz amylometakrezol (0,6 mg). Dawkowanie u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat wynosi 1 pastylkę co 2-3 godziny, maksymalnie do 8 pastylek na dobę, z zaleceniem stosowania najmniejszej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy czas. Lek jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 12 lat. U pacjentów w podeszłym wieku dawkowanie nie wymaga modyfikacji, natomiast brak jest danych dotyczących stosowania u osób z zaburzeniami czynności nerek i/lub wątroby, co wymaga indywidualnej konsultacji lekarskiej. Pastylki należy powoli rozpuszczać w jamie ustnej, nie żuć ani nie rozgryzać, a ich przyjmowanie bezpośrednio przed jedzeniem lub piciem może obniżyć skuteczność działania substancji czynnych.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, błona śluzowa jamy ustnej, działanie niepożądane, izomalt, lidokainy chlorowodorek jednowodny, maltitol ciekły, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pacjent geriatryczny, pacjent pediatryczny, pastylka twarda, substancja czynna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, żółcień pomarańczowa - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Strepsils pomarańczowy z witaminą C 1,2 mg + 0,6 mg
Strepsils pomarańczowy z witaminą C zawiera 1,2 mg alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego oraz 0,6 mg amylometakrezolu, które wykazują miejscowe działanie przeciwbakteryjne. Preparat jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancje czynne lub pomocnicze, w tym sacharozę (1,4 g/pastylka), glukozę (1 g/pastylka), a także barwniki: żółcień pomarańczową i czerwień koszenilową, które mogą wywoływać reakcje alergiczne. Ze względu na wysoką zawartość cukrów, lek nie powinien być stosowany u osób z nietolerancją sacharozy, glukozy lub fruktozy oraz u pacjentów z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat jest również przeciwwskazany u dzieci poniżej 6. roku życia, które wymagają stosowania innych, dostosowanych do wieku leków.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, barwnik spożywczy, bezpieczeństwo farmakoterapii, czerwień koszenilowa, działanie niepożądane, działanie przeciwbakteryjne, glukoza, nadwrażliwość, nietolerancja fruktozy, reakcja alergiczna, sacharoza, Strepsils z witaminą C, substancja czynna, substancja pomocnicza, zaburzenie wchłaniania, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żółcień pomarańczowa - Leksykon substancji czynnych
Lidokaina – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Dostępne dane dotyczące wpływu lidokainy na płodność są ograniczone i pochodzą głównie z badań na zwierzętach, które nie wykazały jednoznacznego negatywnego wpływu na płodność samców ani samic przy dawkach odpowiadających miejscowemu stosowaniu. Wysokie dawki podawane podskórnie lub domięśniowo mogą upośledzać płodność, jednak są one znacznie wyższe niż ekspozycja kliniczna. Preparaty zawierające lidokainę i prylokainę, takie jak Anesderm czy EMLA, nie wykazały zaburzeń płodności w modelach zwierzęcych. W przypadku preparatów łączonych z amylometakrezolem i alkoholem 2,4-dichlorobenzylowym (np. ASPIGOLA, Inovox Express) brak jest danych dotyczących wpływu na płodność. Stosowanie diklofenaku sodowego w preparacie Dicloratio może negatywnie wpływać na płodność kobiet, co należy uwzględnić w planowaniu ciąży. Lidokaina przenika przez barierę łożyskową i może być wchłaniana przez tkanki płodu, co wymaga ostrożnej oceny stosunku korzyści do ryzyka podczas ciąży.
amylometakrezol, bradykardia płodu, dawka terapeutyczna, depresja oddechowa, diklofenak, działania niepożądane, ekspozycja lekowa, hipotonia, inhibitory cyklooksygenazy, karmienie piersią, lidokaina miejscowa, płodność, poród, prostaglandyny, prylokaina, przenikanie do mleka, przenikanie przez łożysko, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodka, tkanki płodu, toksyczność reprodukcyjna, wady rozwojowe, zaburzenia płodności, znieczulenie krocza, znieczulenie nadtwardówkowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Strepsils z miodem i cytryną 1,2 mg + 0,6 mg
Lek Strepsils z miodem i cytryną w formie pastylek twardych zawiera 1,2 mg alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego oraz 0,6 mg amylometakrezolu. Bezwzględnym przeciwwskazaniem do jego stosowania jest nadwrażliwość na substancje czynne lub pomocnicze, w tym syrop z sacharozy (1,4 g/pastylka), syrop z glukozy (0,976 g/pastylka) oraz miód (125,6 mg/pastylka), które mogą wywoływać reakcje alergiczne. Leku nie należy podawać dzieciom poniżej 6 roku życia ze względu na ryzyko zadławienia oraz brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w tej grupie wiekowej.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, cukrzyca, dieta z ograniczeniem cukrów, dysfagia, nadwrażliwość na składniki leku, pastylka twarda, reakcja alergiczna, ryzyko aspiracji, substancja czynna, substancja pomocnicza, syrop z glukozy, syrop z sacharozy, zaburzenie gospodarki węglowodanowej, zaburzenie przełykania - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Neo-Angin Spray (14,58 mg + 2,92 mg + 0,87 mg)/ml
Neo-Angin Spray to miejscowy roztwór do stosowania na błonę śluzową jamy ustnej i gardła, zawierający trzy substancje czynne: alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (14,58 mg/ml), amylometakrezol (2,92 mg/ml) oraz lewomentol (0,87 mg/ml). Lek jest wskazany dla dorosłych oraz dzieci powyżej 6 roku życia, z dawkowaniem jednej dawki do 6 razy na dobę przez maksymalnie 3-4 dni bez konsultacji lekarskiej. Stosowanie u dzieci poniżej 6 lat jest przeciwwskazane. Prawidłowa technika aplikacji obejmuje dwukrotne naciśnięcie głowicy pojemnika skierowane do jamy ustnej, z wstrzymaniem oddechu przed aplikacją, co zapewnia skuteczne dotarcie substancji czynnych do błony śluzowej.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, alkoholizm, amylometakrezol, błona śluzowa jamy ustnej i gardła, choroba wątroby, ciąża, czas stosowania leku, działanie miejscowe leku, działanie niepożądane, etanol, glikol propylenowy, jama ustna, lewomentol, padaczka, podejście terapeutyczne, roztwór do stosowania miejscowego, substancja pomocnicza, weryfikacja diagnozy, wywiad medyczny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Neo-angin szałwia 1,2 mg + 0,6 mg + 5,9 mg
Neo-angin szałwia to lek w formie pastylek twardych, zawierający trzy substancje czynne: alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg), amylometakrezol (0,6 mg) oraz lewomentol (5,9 mg) na jedną pastylkę. Pastylki mają postać okrągłych, lekko transparentnych, miodowych tabletek, które umożliwiają powolne uwalnianie składników aktywnych w jamie ustnej. Substancje pomocnicze o znanym działaniu to izomalt (2,58 g) oraz barwnik Ponceau 4R (0,01 mg). Dodatkowo produkt zawiera regulator kwasowości (kwas winowy), olejki aromatyczne (szałwiowy i miętowy) oraz barwniki: żółcień chinolinową (E 104) i błękit patentowy V (E 131).
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, barwnik, błękit patentowy V, izomalt, kwas winowy, lewomentol, Neo-angin szałwia, niezgodność farmaceutyczna, olejek miętowy, olejek szałwiowy, pastylka twarda, Ponceau 4R, regulator kwasowości, substancja aromatyzująca, substancja pomocnicza, żółcień chinolinowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Strepsils Junior 0,6 mg + 1,2 mg
Strepsils Junior to pastylki twarde zawierające 1,2 mg alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego oraz 0,6 mg amylometakrezolu, przeznaczone do stosowania miejscowego na błonę śluzową jamy ustnej i gardła. Zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki przez maksymalnie 3 dni. Dorośli oraz dzieci i młodzież powyżej 6 lat mogą przyjmować po 1 pastylce co 2-3 godziny, nie przekraczając 8 pastylek na dobę. Lek jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 6 lat. Osoby w podeszłym wieku stosują lek według standardowego schematu bez konieczności modyfikacji dawki.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Strepsils z miodem i cytryną 1,2 mg + 0,6 mg
Produkt leczniczy Strepsils z miodem i cytryną zawiera 1,2 mg alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego oraz 0,6 mg amylometakrezolu i jest stosowany miejscowo w leczeniu stanów zapalnych gardła. Ze względu na miejscowe działanie oraz minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe substancji czynnych, nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji z innymi lekami, w tym z lekami metabolizowanymi przez cytochrom P450 czy lekami wpływającymi na funkcje wątroby. Produkt zawiera także sacharozę (1,4 g syropu z sacharozy), glukozę (0,976 g syropu z glukozy) oraz miód (125,6 mg), co wymaga uwagi u pacjentów z cukrzycą, jednak ryzyko wpływu na kontrolę glikemii jest bardzo niskie przy krótkotrwałym stosowaniu. Zaleca się zachowanie odstępu czasowego przy jednoczesnym stosowaniu innych preparatów miejscowych na błonę śluzową jamy ustnej i gardła, aby uniknąć potencjalnych interakcji fizykochemicznych.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, błona śluzowa gardła, choroba przewlekła, cukrzyca, cytochrom P450, działanie miejscowe leku, funkcja wątroby, glukoza, interakcja farmakologiczna, interakcja fizykochemiczna, interakcja lekowa, kontrola glikemii, lek przeciwcukrzycowy, monitorowanie glikemii, profil bezpieczeństwa leku, sacharoza, śluzówka jamy ustnej, stan zapalny gardła, wchłanianie ogólnoustrojowe - Leksykon leków
Przedawkowanie – Inovox Express smak pomarańczowy 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg
Przedawkowanie preparatu Inovox Express (2 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego, 0,6 mg amylometakrezolu, 1,2 mg alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego na pastylkę) jest rzadkie, jednak może prowadzić do poważnych objawów toksycznych. Początkowo obserwuje się nadmierne znieczulenie błon śluzowych górnych dróg oddechowych i przewodu pokarmowego, co zaburza funkcje obronne. W przypadku wchłaniania ogólnoustrojowego lidokainy występuje faza pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego (bezsenność, niepokój, pobudzenie), a następnie zahamowanie czynności OUN (senność, splątanie, utrata przytomności) oraz depresja oddechowa. Dodatkowo mogą pojawić się zaburzenia układu sercowo-naczyniowego, takie jak niedociśnienie, bradykardia i arytmie, a także rzadkie powikłanie w postaci methemoglobinemii. Szczególną ostrożność należy zachować u dzieci poniżej 6 lat, u których długotrwałe stosowanie dużych dawek może wywołać drgawki.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, bradykardia, depresja oddechowa, drgawki, flora bakteryjna gardła, lidokainy chlorowodorek jednowodny, methemoglobinemia, monitorowanie parametrów życiowych, niedociśnienie, niewydolność oddechowa, płukanie żołądka, pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, sinica, zaburzenie rytmu serca, zahamowanie czynności OUN, zatrucie ośrodkowego układu nerwowego, znieczulenie górnych dróg oddechowych - Leksykon leków
Interakcje leku – Strepsils truskawkowy bez cukru 1,2 mg + 0,6 mg
Produkt leczniczy Strepsils truskawkowy bez cukru w formie pastylek twardych zawiera 1,2 mg alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego oraz 0,6 mg amylometakrezolu. Na podstawie dostępnych danych klinicznych nie wykazuje on istotnych klinicznie interakcji z innymi lekami, w tym z produktami stosowanymi miejscowo w jamie ustnej i gardle, lekami ogólnoustrojowymi (antybiotyki, leki przeciwwirusowe, przeciwgrzybicze) oraz alkoholem etylowym. Ryzyko interakcji jest oceniane jako niskie, a brak jest udokumentowanych przypadków klinicznych potwierdzających takie zdarzenia. Ze względu na miejscowe działanie substancji czynnych oraz ich farmakokinetykę, ryzyko interakcji z alkoholem jest znikome.
4-dichlorobenzylowy, aerozol leczniczy, alkohol 2, amylometakrezol, dyskomfort brzuszny, działanie niepożądane, działanie niepożądane przewodu pokarmowego, farmakokinetyka, interakcja lekowa, interakcja z alkoholem, lek o działaniu miejscowym, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwwirusowy, pastylka twarda, płyn do płukania jamy ustnej, poliol, Strepsils, substancje pomocnicze - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Inovox Express smak miętowy 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg
Preparat Inovox Express smak miętowy w formie pastylek twardych zawiera lidokainę chlorowodorek jednowodny (2 mg), amylometakrezol (0,6 mg) oraz alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg), co zapewnia miejscowe działanie znieczulające i antyseptyczne. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u dzieci poniżej 12. roku życia ze względu na ryzyko działań niepożądanych lidokainy. Ponadto, obecność znacznych ilości sacharozy (1495,33 mg) i glukozy ciekłej (1016,82 mg) w jednej pastylce wymaga ostrożności u pacjentów z cukrzycą, nietolerancją fruktozy oraz zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Przed zastosowaniem preparatu konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergologicznego, gdyż nadwrażliwość na którykolwiek składnik, zarówno czynny, jak i pomocniczy, stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do terapii.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, cukrzyca, działanie antyseptyczne, działanie miejscowo znieczulające, działanie niepożądane, glukoza ciekła, lidokaina, lidokainy chlorowodorek jednowodny, metabolizm lidokainy, nadwrażliwość, nietolerancja cukrów prostych, nietolerancja fruktozy, pastylka twarda, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, sacharoza, zaburzenie gospodarki węglowodanowej, zaburzenie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Strepsils z miodem i cytryną 1,2 mg + 0,6 mg
Preparat Strepsils z miodem i cytryną zawiera substancje czynne: alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg) oraz amylometakrezol (0,6 mg). Badania toksykologiczne wykazały niską toksyczność ostrą tych składników, z LD50 alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego u szczurów wynoszącą 3 g/kg masy ciała. W badaniach przewlekłych na szczurach dawki 200-400 mg/kg/dobę powodowały powiększenie masy nerek i wątroby oraz uszkodzenia nabłonka żołądka, natomiast NOAEL dla alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego u ludzi ustalono na poziomie 100 mg/kg masy ciała/dobę, co jest znacznie wyższe niż dawka stosowana w preparacie. Testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały działania genotoksycznego ani karcynogennego przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, badanie toksykologiczne, dawka śmiertelna, działanie karcynogenne, działanie teratogenne, embriotoksyczność, genotoksyczność, hiperplazja nabłonka, in vitro, in vivo, LD50, nadżerka, NOAEL, parametr toksykologiczny, płodność, potencjał karcynogenny, powiększenie narządu, rozwój płodu, rozwój pourodzeniowy, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie nerki, zmiana narządowa - Leksykon substancji czynnych
Alkohol 2,4-dichlorobenzylowy – Dawkowanie i sposób podawania
Alkohol 2,4-dichlorobenzylowy jest składnikiem o działaniu przeciwbakteryjnym stosowanym w leczeniu stanów zapalnych gardła i jamy ustnej, najczęściej w połączeniu z amylometakrezolem, lewomentolem lub lidokainą. Dawkowanie u dorosłych obejmuje pastylki zawierające 1,2 mg substancji, przyjmowane co 2-3 godziny, maksymalnie do 8 pastylek na dobę, z czasem leczenia nieprzekraczającym 3-5 dni bez konsultacji lekarskiej. Preparaty aerozolowe, takie jak Labipray spray (14,58 mg/ml), stosuje się w dawce 2 rozpylenia 1-6 razy dziennie, maksymalnie do 12 rozpyleń na dobę. U dzieci i młodzieży dawkowanie jest dostosowane do wieku: dzieci 6-12 lat mogą przyjmować do 4 pastylek na dobę, natomiast młodzież 12-15 lat do 4 pastylek z lidokainą, z ograniczeniem czasu stosowania do 3-5 dni. Stosowanie u dzieci poniżej 6 lat jest niewskazane. U osób starszych dawkowanie nie różni się od dawek dla dorosłych.
4-dichlorobenzylowy, aerozol do jamy ustnej, alkohol 2, amylometakrezol, forma aerozolu, grupa wiekowa, Inovox Express, jama ustna, Labipray spray, lewomentol, lidokaina, Neo-angin, Neo-angin spray, pastylka twarda, podanie na śluzówkę, produkt leczniczy, śluzówka jamy ustnej, stan zapalny gardła, Strepsils, substancja czynna, tabletka do ssania, właściwości przeciwbakteryjne, wywiad medyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Inovox Express smak miodowo-cytrynowy 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg
Inovox Express o smaku miodowo-cytrynowym to preparat w formie pastylek twardych zawierający lidokainę chlorowodorek jednowodny (2 mg), amylometakrezol (0,6 mg) oraz alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg). Substancje te wykazują synergistyczne działanie antyseptyczne oraz miejscowo znieczulające, co przekłada się na skuteczne łagodzenie objawów zapalenia gardła. Amylometakrezol i alkohol 2,4-dichlorobenzylowy wykazują szerokie spektrum aktywności przeciwdrobnoustrojowej, obejmującej bakterie, grzyby oraz wirusy otoczkowe, z potwierdzonym brakiem rozwoju oporności przy długotrwałym stosowaniu. Lidokaina zapewnia szybkie znieczulenie miejscowe poprzez blokadę przewodnictwa nerwowego, co skutkuje redukcją bólu gardła i trudności w przełykaniu już po 1-5 minutach od aplikacji, z efektem utrzymującym się do 2 godzin.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, analgetyk miejscowy, blokowanie nerwów, błona śluzowa jamy ustnej, ból gardła, choroba gardła, dysfagia, działanie antyseptyczne, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwdrobnoustrojowe, działanie przeciwgrzybicze, działanie przeciwwirusowe, działanie synergistyczne, działanie znieczulające, lidokainy chlorowodorek jednowodny, pompa sodowo-potasowa, przepuszczalność błony komórkowej, wirus otoczkowy, włókno przewodzące ból, zapalenie gardła, znieczulenie miejscowe - Leksykon substancji czynnych
Amylometakrezol – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Amylometakrezol, stosowany miejscowo w preparatach przeciwbólowych i przeciwzapalnych na stany zapalne gardła, jamy ustnej i dziąseł, generalnie nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania maszyn. Analiza charakterystyk produktów leczniczych (ChPL) wykazała, że większość preparatów zawierających amylometakrezol w dawkach takich jak 0,6 mg, 1,2 mg, 2 mg, a także w formie sprayu (np. LABIPRAY spray 6,9335 mg/ml) informuje o braku wpływu lub nieistotnym wpływie na zdolności psychomotoryczne. Przykładowo, preparaty ASPIGOLA (2 mg + 1,2 mg + 0,6 mg), Inovox Express (2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg) oraz Septofar (0,6 mg + 1,2 mg) należą do tej grupy. Jednakże, w niektórych produktach, takich jak Inovox Express Active (1,2 mg + 0,6 mg) czy Strepsils (1,2 mg + 0,6 mg), brak jest danych dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów, co wymaga ostrożności i indywidualnej oceny samopoczucia pacjenta po zastosowaniu leku.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, alkohol dichlorobenzylowy, amylometakrezol, charakterystyka produktu leczniczego, choroby jamy ustnej, dokumentacja rejestracyjna leku, działanie farmakologiczne, funkcje psychomotoryczne, lek przeciwbólowy, lek przeciwzapalny, lewomentol, lidokaina, preparat złożony, produkt leczniczy, stan zapalny gardła, substancja czynna, zapalenie gardła, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Septofar Miód i Cytryna 0,6 mg + 1,2 mg
Produkt leczniczy Septofar Miód i Cytryna zawiera 0,6 mg amylometakrezolu oraz 1,2 mg 2,4-dichlorobenzylowego alkoholu w każdej pastylce twardej o średnicy 19 mm, przeznaczonej do miejscowego stosowania w jamie ustnej i gardle. Pastylki, o smaku miodu i cytryny, zawierają także substancje pomocnicze takie jak izomalt (1830 mg), maltitol (457,6 mg) oraz barwnik żółcień pomarańczowa (0,01 mg), które mogą wpływać na rozpuszczalność i uwalnianie substancji czynnych. Postać farmaceutyczna umożliwia powolne uwalnianie składników aktywnych podczas ssania, co sprzyja ich miejscowemu działaniu terapeutycznemu.
amylometakrezol, dichlorobenzylowy alkohol, działanie miejscowe, jama ustna i gardło, parametr farmakokinetyczny, pastylka twarda, postać farmaceutyczna, substancja czynna, substancja pomocnicza, uwalnianie substancji czynnej, wchłanianie dystrybucja metabolizm wydalanie, wchłanianie ogólnoustrojowe, właściwość farmakokinetyczna - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – ASPIGOLA smak miodowo‐cytrynowy bez cukru 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg
Produkt leczniczy ASPIGOLA smak miodowo-cytrynowy bez cukru, zawierający lidokainy chlorowodorek jednowodny (2,0 mg), alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg) oraz amylometakrezol (0,6 mg) w formie pastylek twardych, nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługi maszyn. Substancje czynne działają miejscowo – lidokaina jako środek znieczulający, a alkohol 2,4-dichlorobenzylowy i amylometakrezol wykazują działanie przeciwbakteryjne – bez efektów ogólnoustrojowych wpływających na funkcje poznawcze czy motoryczne. Pastylki o średnicy 19 mm zawierają również substancje pomocnicze, takie jak izomalt (1830 mg), maltitol ciekły (633 mg) oraz żółcień pomarańczową (0,01 mg), które nie wpływają na zdolności psychomotoryczne pacjenta.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, ból gardła, działanie miejscowo znieczulające, działanie przeciwbakteryjne, efekt ogólnoustrojowy, funkcja motoryczna, funkcja poznawcza, izomalt, lidokainy chlorowodorek jednowodny, maltitol ciekły, pastylka twarda, stan zapalny jamy ustnej, substancja pomocnicza, zdolność psychomotoryczna, żółcień pomarańczowa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Inovox Express smak pomarańczowy
Produkt leczniczy Inovox Express smak pomarańczowy zawiera 2 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego, 0,6 mg amylometakrezolu oraz 1,2 mg alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego na pastylkę. Stosowanie leku wymaga zachowania szczególnych środków ostrożności, zwłaszcza ze względu na ryzyko przenikania substancji czynnych do krwioobiegu przy przekroczeniu zalecanego dawkowania, co może prowadzić do poważnych działań niepożądanych, takich jak drgawki czy zaburzenia rytmu serca. Nie zaleca się stosowania produktu dłużej niż 5 dni, aby uniknąć zaburzeń flory bakteryjnej gardła. W przypadku utrzymywania się lub nasilenia objawów po 2 dniach, zwłaszcza przy towarzyszącej wysokiej gorączce, bólu głowy, nudnościach, wymiotach lub wysypce, konieczna jest ponowna ocena kliniczna, gdyż mogą one wskazywać na infekcję bakteryjną wymagającą innego leczenia. Szczególną ostrożność należy zachować u osób starszych, pacjentów osłabionych oraz chorych na astmę, a także u osób z nadwrażliwością na amidowe środki znieczulające, ze względu na ryzyko reakcji nadwrażliwości i krzyżowej alergii na lidokainę.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amidowe środki znieczulające, amylometakrezol, antybiotykoterapia, astma, drgawki, farmakokinetyka, flora bakteryjna gardła, lidokaina, niedobór sacharazy-izomaltazy, nietolerancja fruktozy, podeszły wiek, powikłanie neurologiczne, reakcja alergiczna, skurcz oskrzeli, terpeny, zachłyśnięcie, zakażenie bakteryjne, zapalenie migdałków, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – ASPIGOLA smak miętowy bez cukru 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg
Produkt leczniczy Aspigola smak miętowy bez cukru zawiera lidokainę chlorowodorek jednowodny (2,0 mg), alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg) oraz amylometakrezol (0,6 mg). W okresie ciąży stosowanie leku powinno być ograniczone ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa, zwłaszcza w odniesieniu do amylometakrezolu i alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego. Lidokaina, choć przenika przez barierę łożyska, nie wykazuje potencjału teratogennego ani toksycznego działania na płód, co potwierdzają ograniczone dane kliniczne obejmujące 300-1000 ciąż. Mimo to, ze względu na brak pełnych danych, zaleca się ostrożność i unikanie stosowania produktu w ciąży.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Strepsils z miodem i cytryną 1,2 mg + 0,6 mg
Produkt leczniczy Strepsils z miodem i cytryną zawiera 1,2 mg alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego oraz 0,6 mg amylometakrezolu w jednej pastylce twardej. Obecnie brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania tych substancji czynnych u kobiet w ciąży, co uniemożliwia jednoznaczne określenie ryzyka dla płodu. Z tego względu zaleca się szczególną ostrożność przy przepisywaniu tego leku kobietom ciężarnym, a decyzja o jego zastosowaniu powinna opierać się na dokładnej ocenie stosunku korzyści terapeutycznych do potencjalnego, choć nieznanego, ryzyka. Ponadto, produkt zawiera substancje pomocnicze, takie jak 1,4 g syropu z sacharozy, 0,976 g syropu z glukozy oraz 125,6 mg miodu na pastylkę, co może mieć znaczenie u pacjentek z zaburzeniami metabolizmu glukozy.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, bezpieczeństwo stosowania leku, działanie niepożądane, karmienie piersią, kobieta w ciąży, laktacja, metabolit leku, pastylka twarda, płodność, przenikanie do mleka kobiecego, syrop z glukozy, syrop z sacharozy, wpływ na płodność, zaburzenie metabolizmu glukozy, zagrożenie dla noworodków - Leksykon leków
Działania niepożądane – Strepsils z miodem i cytryną 1,2 mg + 0,6 mg
Produkt leczniczy Strepsils z miodem i cytryną zawiera 1,2 mg alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego oraz 0,6 mg amylometakrezolu w postaci pastylek twardych. W krótkotrwałej terapii dostępnej bez recepty, działania niepożądane występują z różną częstością, jednakże podczas leczenia chorób przewlekłych mogą pojawić się dodatkowe reakcje niepożądane. Najczęściej zgłaszane działania niepożądane obejmują reakcje nadwrażliwości o nieznanej częstości, takie jak wysypka, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, skurcz oskrzeli oraz niedociśnienie z omdleniem. Ponadto, mogą wystąpić zaburzenia żołądka i jelit, takie jak ból brzucha, nudności, dyskomfort w jamie ustnej oraz bolesność języka, a także wysypka jako objaw ze strony skóry i tkanki podskórnej.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, ból brzucha, bolesność języka, dyskomfort jamy ustnej, działanie niepożądane, glossodynia, niedociśnienie tętnicze, nudności, obrzęk jamy ustnej, obrzęk naczynioruchowy, parestezja jamy ustnej, pastylka twarda, podrażnienie gardła, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, skurcz oskrzeli, wysypka skórna, zaburzenia skórne, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zaburzenie układu immunologicznego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Septofar Mięta 0,6 mg + 1,2 mg
Pastylki twarde Septofar Mięta zawierają 0,6 mg amylometakrezolu oraz 1,2 mg alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego i są przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na te substancje czynne lub na substancje pomocnicze, w tym izomalt (1830,0 mg) i maltitol (457,6 mg) w każdej pastylce. Ze względu na ryzyko reakcji alergicznych lub nietolerancji, szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z nietolerancją cukrów. Preparat nie powinien być stosowany u dzieci poniżej 6 lat ze względu na ryzyko zadławienia oraz nieodpowiednie dawkowanie substancji czynnych dla tej grupy wiekowej.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, choroby gardła, choroby jamy ustnej, działanie niepożądane leku, farmakoterapia, izomalt, maltitol, nadwrażliwość na substancje czynne, nietolerancja cukrów, postać leku, preparat przeciwbakteryjny, reakcja alergiczna, zaburzenia połykania, zachłyśnięcie, zadławienie - Leksykon leków
Przedawkowanie – Neo-Angin 1,2 mg + 0,6 mg + 5,9 mg
Neo-Angin, zawierający 1,2 mg alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego, 0,6 mg amylometakrezolu oraz 5,9 mg lewomentolu w tabletce do ssania, nie ma udokumentowanych przypadków przedawkowania w praktyce klinicznej. Pomimo tego, w sytuacji hipotetycznego przedawkowania może dojść do nasilenia działań niepożądanych typowych dla miejscowo stosowanych związków odkażających oraz potencjalnego podrażnienia błon śluzowych związanego z lewomentolem. Dodatkowo, tabletki zawierają substancje pomocnicze takie jak syrop glukozowy (1,14 g glukozy suchej masy na tabletkę, mogący zawierać dwutlenek siarki E220), sacharozę (1,42 g na tabletkę, mogącą zawierać siarczyny) oraz czerwień koszenilową A (0,35 mg, barwnik azowy E124), które przy znacznym spożyciu mogą wywołać zaburzenia metaboliczne, szczególnie u pacjentów z cukrzycą, oraz reakcje alergiczne u osób wrażliwych.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, barwnik azowy, cukrzyca, czerwień koszenilowa, dwutlenek siarki, działanie niepożądane, leczenie objawowe, lewomentol, Neo-angin, objaw kliniczny, podrażnienie błony śluzowej, przedawkowanie, reakcja alergiczna, sacharoza, substancja czynna, substancja pomocnicza, syrop glukozowy, tabletka do ssania, zaburzenie metaboliczne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Inovox Express smak miętowy 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg
Przedkliniczne dane dotyczące bezpieczeństwa produktu leczniczego Inovox Express smak miętowy, zawierającego lidokainę chlorowodorek jednowodny, amylometakrezol oraz alkohol 2,4-dichlorobenzylowy, opierają się na badaniach toksykologicznych poszczególnych składników. Alkohol 2,4-dichlorobenzylowy i amylometakrezol nie wykazały istotnego zagrożenia toksykologicznego, genotoksycznego ani reprodukcyjnego, choć brak jest badań dotyczących ich potencjalnego działania rakotwórczego. Lidokaina nie wykazuje działania mutagennego, jednak jej metabolit 2,6-ksylidyna wykazuje genotoksyczność in vitro oraz indukuje nowotwory (w jamie nosowej, podskórne, wątroby) u szczurów przy długotrwałej ekspozycji. Nie przeprowadzono bezpośrednich badań rakotwórczości lidokainy, a kliniczne znaczenie tych obserwacji przy krótkotrwałym stosowaniu miejscowym jest nieznane i prawdopodobnie nieistotne.
6-ksylidyna, alkohol dichlorobenzylowy, amylometakrezol, badania farmakologiczne, badania rakotwórczości, badania toksykologiczne, charakterystyka produktu leczniczego, drgawki płodowe, działanie mutagenne, działanie toksyczne, genotoksyczność, guz podskórny, guz wątroby, guzy jamy nosowej, lidokainy chlorowodorek, neurotoksyczność, przepływ maciczny, rakotwórczość, teratogenność, toksyczność podania, toksyczność reprodukcyjna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ASPIGOLA smak miętowy bez cukru 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg
Produkt leczniczy ASPIGOLA w formie pastylek twardych o smaku miętowym zawiera lidokainę chlorowodorek jednowodny (2,0 mg), alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg) oraz amylometakrezol (0,6 mg). Lidokaina wykazuje dobrą absorpcję przez błony śluzowe jamy ustnej i gardła, podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie ulega deetylacji do aktywnego metabolitu MEGX, a następnie do glicynianu ksylidyny (GX). Okres półtrwania lidokainy wynosi około 100 minut (1-2 godziny), natomiast metabolit GX charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania, co może prowadzić do kumulacji, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami nerkowymi. Eliminacja lidokainy odbywa się głównie przez nerki, z mniej niż 10% dawki wydalanej w formie niezmienionej. Alkohol 2,4-dichlorobenzylowy oraz amylometakrezol są szybko uwalniane do śliny, osiągając maksymalne stężenie w ciągu 3-4 minut od rozpoczęcia ssania pastylki, a po 120 minutach w ślinie wykrywa się około 50% podanej dawki tych substancji.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, biodostępność, błona śluzowa jamy ustnej, choroba wątroby, eliminacja leku, glicynian ksylidyny, lidokainy chlorowodorek jednowodny, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, monoetyloglicynian ksylidyny, okres półtrwania, pastylka twarda, stężenie maksymalne, wchłanianie przez błony śluzowe, wlew dożylny, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon substancji czynnych
Alkohol dichlorobenzylowy – Właściwości farmakodynamiczne
Alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (2,4-DCBA) jest alkoholem o szerokim spektrum działania antyseptycznego, obejmującym właściwości przeciwbakteryjne, przeciwwirusowe i przeciwgrzybicze. W preparatach leczniczych najczęściej występuje w połączeniu z amylometakrezolem (AMC) oraz czasem z chlorowodorkiem lidokainy, co wykazuje synergistyczne działanie przeciwbakteryjne i pozwala na stosowanie niższych dawek przy zachowaniu skuteczności. Badania in vitro i in vivo potwierdziły skuteczność pastylek zawierających AMC 0,6 mg i 2,4-DCBA 1,2 mg, które wykazują szybki początek działania (1-5 minut) i utrzymują efekt terapeutyczny do 2 godzin. Preparaty te są skuteczne w leczeniu bólu gardła związanego z infekcjami górnych dróg oddechowych, zmniejszając ból, trudności w przełykaniu oraz wykazując działanie łagodzące i powlekające. W przypadku preparatów zawierających dodatkowo lidokainę (2,0 mg), efekt znieczulający pojawia się już po 1 minucie od zastosowania.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, ból gardła, chlorowodorek lidokainy, dysfagia, działanie antyseptyczne, działanie niepożądane, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwdrobnoustrojowe, działanie przeciwgrzybicze, działanie przeciwwirusowe, działanie synergistyczne, infekcja górnych dróg oddechowych, interakcja farmakodynamiczna, kanał sodowy zależny od napięcia, kod ATC, lidokaina, minimalne stężenie blokujące, pompa sodowo-potasowa, postać farmaceutyczna, wirus otoczkowy, włókno bólowe, znieczulenie miejscowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Septofar Miód i Cytryna 0,6 mg + 1,2 mg
Produkt leczniczy Septofar Miód i Cytryna to pastylki twarde zawierające 0,6 mg amylometakrezolu oraz 1,2 mg 2,4-dichlorobenzylowego alkoholu, klasyfikowane w grupie R02AA03 jako środki antyseptyczne stosowane w chorobach gardła. Substancje czynne wykazują miejscową aktywność przeciwdrobnoustrojową w obrębie jamy ustnej i gardła, co umożliwia skuteczne łagodzenie objawów infekcji takich jak ból, zaczerwienienie i obrzęk błony śluzowej. Pastylki o średnicy 19 mm, o smaku miodu i cytryny, zawierają także substancje pomocnicze: izomalt (1830 mg), maltitol (457,6 mg) oraz barwnik żółcień pomarańczowa (0,01 mg), które mogą wpływać na tolerancję leku u niektórych pacjentów.
4-dichlorobenzylowy, absorpcja ogólnoustrojowa, alkohol 2, amylometakrezol, błona śluzowa gardła, drobnoustrój, działanie niepożądane, działanie przeciwdrobnoustrojowe, ekspozycja ogólnoustrojowa, grupa farmakoterapeutyczna, infekcja jamy ustnej i gardła, izomalt, jama ustna i gardło, kod ATC, leczenie miejscowe, maltitol, obrzęk, pastylka twarda, stan zapalny błony śluzowej, substancja antyseptyczna, żółcień pomarańczowa - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Neo-angin szałwia 1,2 mg + 0,6 mg + 5,9 mg
Neo-angin szałwia to pastylki twarde zawierające 2,4-dichlorobenzylowy 1,2 mg, amylometakrezol 0,6 mg oraz lewomentol 5,9 mg. W odniesieniu do stosowania u kobiet w ciąży, brak jest wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo preparatu, mimo że badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka, poród ani rozwój pourodzeniowy. Z tego względu nie zaleca się stosowania Neo-angin szałwia w okresie ciąży, aby uniknąć potencjalnego ryzyka dla płodu. Podobne zalecenia dotyczą kobiet karmiących piersią, gdyż brak jest danych dotyczących przenikania substancji aktywnych do mleka i ich wpływu na dziecko, co skutkuje przeciwwskazaniem do stosowania leku w okresie laktacji.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Septofar Miód i Cytryna 0,6 mg + 1,2 mg
Lek Septofar Miód i Cytryna zawiera 0,6 mg amylometakrezolu oraz 1,2 mg 2,4-dichlorobenzylowego alkoholu w jednej pastylce i może wywoływać działania niepożądane, głównie o charakterze reakcji nadwrażliwości. Do rzadkich działań niepożądanych (≥1/10 000, <1/1 000) należą wysypka, pieczenie, świąd oraz obrzęk jamy ustnej lub gardła. Częstość występowania duszności, glosodynii, niestrawności, nudności, pokrzywki i obrzęku naczynioruchowego jest nieznana. Objawy te mogą wskazywać na alergię na składniki preparatu, w tym substancje pomocnicze takie jak izomalt (1830 mg), maltitol (457,6 mg) oraz barwnik żółcień pomarańczowa (0,01 mg), które są potencjalnymi alergenami i mogą indukować reakcje nadwrażliwości u predysponowanych pacjentów.
amylometakrezol, bolesność języka, dichlorobenzylowy alkohol, dolegliwość żołądkowo-jelitowa, duszność, dyskomfort nadbrzusza, glosodynia, niestrawność, nudność, obrzęk jamy ustnej, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk skóry, obrzęk tkanki podskórnej, parestezja, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, reakcja skórna, swędząca wysypka, trudność w oddychaniu, uczucie pełności, wysypka, zaburzenie oddychania, zgaga - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Strepsils z miodem i cytryną 1,2 mg + 0,6 mg
Produkt leczniczy Strepsils z miodem i cytryną w postaci pastylek twardych zawiera 1,2 mg alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego oraz 0,6 mg amylometakrezolu na pastylkę, a także substancje pomocnicze takie jak syrop z sacharozy (1,4 g), syrop z glukozy (0,976 g) i miód (125,6 mg). Zgodnie z Charakterystyką Produktu Leczniczego, nie ma dostępnych danych klinicznych potwierdzających wpływ tego preparatu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Brak jest dowodów na negatywny lub pozytywny wpływ składników aktywnych na funkcje psychomotoryczne i poznawcze, co wymaga zachowania ostrożności podczas przepisywania i informowania pacjentów o potencjalnym ryzyku, zwłaszcza przy pierwszym zastosowaniu leku.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, charakterystyka produktu leczniczego, choroba neurologiczna, choroba przewlekła, choroba psychiatryczna, funkcja poznawcza, funkcja psychomotoryczna, infekcja górnych dróg oddechowych, metabolizm leków, pastylka twarda, polipragmazja, reakcja niepożądana, Strepsils, syrop z glukozy, syrop z sacharozy, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie funkcji wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Septofar Mięta 0,6 mg + 1,2 mg
Produkt leczniczy Septofar Mięta, zawierający 0,6 mg amylometakrezolu oraz 1,2 mg 2,4-dichlorobenzylowego alkoholu w postaci pastylek twardych, nie jest rekomendowany do stosowania u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią ze względu na brak wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa. Dostępne informacje wskazują na ograniczone lub nieistniejące dane dotyczące przenikania substancji czynnych do mleka kobiecego oraz ich wpływu na rozwój płodu. W związku z tym, podczas konsultacji medycznej należy poinformować pacjentki o potencjalnym ryzyku oraz rozważyć alternatywne, bezpieczniejsze metody leczenia objawów dolegliwości gardła w tych grupach. Ponadto, brak jest badań oceniających wpływ amylometakrezolu i 2,4-dichlorobenzylowego alkoholu na płodność zarówno u kobiet, jak i mężczyzn.
amylometakrezol, bezpieczeństwo leku, ciąża, dichlorobenzylowy alkohol, dolegliwości gardła, izomalt, karmienie piersią, laktacja, leczenie objawowe, maltitol, metabolity w mleku, pastylki twarde, profil bezpieczeństwa, przenikanie substancji czynnych, wpływ na płodność, zaburzenia metaboliczne, zdolności reprodukcyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Inovox Express smak miodowo-cytrynowy 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg
Produkt leczniczy Inovox Express zawiera lidokainę chlorowodorek jednowodny (2 mg), amylometakrezol (0,6 mg) oraz alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg). Lidokaina charakteryzuje się szybkim wchłanianiem przez błony śluzowe oraz okresem półtrwania wynoszącym około 1-2 godziny (średnio 100 minut), z intensywnym metabolizmem pierwszego przejścia w wątrobie prowadzącym do powstania aktywnego metabolitu monoetyloglicynianu ksylidyny (MEGX), który ulega dalszej hydrolizie do glicynianu ksylidyny (GX). Metabolit GX wykazuje dłuższy okres półtrwania niż lidokaina, co może skutkować kumulacją u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek. Eliminacja lidokainy i jej metabolitów odbywa się głównie przez nerki, przy czym mniej niż 10% leku jest wydalane w formie niezmienionej. Amylometakrezol i alkohol 2,4-dichlorobenzylowy są szybko uwalniane do śliny, osiągając maksymalne stężenie po 3-4 minutach ssania pastylki, a po 120 minutach w ślinie pozostaje około 50% podanej dawki, co wskazuje na ich długotrwałe działanie miejscowe.
4-dichlorobenzylowy, absorpcja przez błony śluzowe, alkohol 2, amylometakrezol, choroba wątroby, glicynian ksylidyny, lidokainy chlorowodorek jednowodny, maksymalne stężenie leku, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, monoetyloglicynian ksylidyny, niewydolność serca, okres półtrwania lidokainy, parametry farmakokinetyczne, wlew dożylny, wydalanie nerkowe, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon substancji czynnych
Amylometakrezol – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Amylometakrezol, stosowany miejscowo w leczeniu stanów zapalnych jamy ustnej i gardła, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony danymi przedklinicznymi. Badania toksykologiczne wskazują na niski potencjał toksyczności ostrej oraz szeroki margines bezpieczeństwa, przy czym nieznaczne uszkodzenia nerek obserwowano dopiero przy dawkach czterokrotnie przekraczających zalecane. Przewlekła toksyczność ujawnia zmiany narządowe, takie jak zwiększenie masy nerek i wątroby oraz uszkodzenia błony śluzowej żołądka, jednak przy dawkach znacznie wyższych niż terapeutyczne. Amylometakrezol nie wykazuje działania genotoksycznego ani mutagennego w badaniach in vitro i in vivo, a brak jest dowodów na jego kancerogenność, co potwierdza wieloletnie doświadczenie kliniczne. W badaniach reprodukcyjnych nie stwierdzono działania teratogennego ani embriotoksycznego, nawet przy dawkach 50-krotnie przekraczających zalecane, co jest istotne dla bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, badanie embriotoksyczności, badanie farmakologiczne, badanie genotoksyczności, badanie kancerogenności, badanie toksykologiczne, błona śluzowa żołądka, dawka śmiertelna, działanie embriotoksyczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, hiperplazja i hiperkeratoza, indeks terapeutyczny, LD50, nadżerki i martwica, NOAEL, potencjał genotoksyczny, test mutacji genowych, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, uszkodzenie błony śluzowej żołądka, uszkodzenie nerek, zapalenie jamy ustnej i gardła - Leksykon leków
Działania niepożądane – Inovox Express smak miętowy 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg
Produkt leczniczy Inovox Express smak miętowy zawiera 2 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego, 0,6 mg amylometakrezolu oraz 1,2 mg alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego w formie pastylek twardych. W trakcie stosowania obserwowano rzadkie działania niepożądane (częstość od ≥1/10 000 do ≤1/1000), głównie reakcje nadwrażliwości układu immunologicznego, takie jak pieczenie w miejscu kontaktu z lekiem, świąd, obrzęk naczynioruchowy, pieczenie w gardle oraz nieprzyjemny smak. Szczególną uwagę należy zwrócić na obrzęk naczynioruchowy, który może prowadzić do zwężenia dróg oddechowych i stanowić zagrożenie życia, wymagając natychmiastowej interwencji medycznej.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, błona śluzowa jamy ustnej, lidokainy chlorowodorek jednowodny, nietolerancja cukrów, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk tkanki podskórnej, pastylka twarda, pieczenie gardła, pieczenie miejscowe, reakcja nadwrażliwości, tkanka podśluzówkowa, zaburzenie układu immunologicznego, zwężenie dróg oddechowych