Właściwości farmakodynamiczne
Alkohol dichlorobenzylowy

Alkohol dichlorobenzylowy – Właściwości farmakodynamiczne

Alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (2,4-DCBA) jest substancją czynną o działaniu antyseptycznym, należącą do grupy chemicznej alkoholi. W preparatach leczniczych najczęściej występuje w skojarzeniu z innymi substancjami aktywnymi, zwłaszcza z amylometakrezolem (AMC), który należy do grupy chemicznej fenoli, oraz w niektórych przypadkach z chlorowodorkiem lidokainy.^{1 2}

Działanie antyseptyczne i przeciwdrobnoustrojowe

Alkohol 2,4-dichlorobenzylowy wykazuje szerokie spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego, obejmujące właściwości:^{3 4}

• Przeciwbakteryjne
• Przeciwwirusowe
• Przeciwgrzybicze

^{5 6}

Badania in vitro oraz in vivo potwierdziły przeciwbakteryjne i przeciwgrzybicze działanie pastylek zawierających amylometakrezol i alkohol 2,4-dichlorobenzylowy. Wykazano również działanie przeciwwirusowe wobec wirusów otoczkowych już po 1 minucie kontaktu w badaniach in vitro.⁷

Efekt synergistyczny skojarzenia substancji czynnych

Istotną cechą połączenia alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego z amylometakrezolem jest synergistyczne działanie przeciwbakteryjne. Ten efekt pozwala na stosowanie zmniejszonej dawki złożonej obu substancji w pastylkach, przy zachowaniu pełnej skuteczności terapeutycznej.⁸

Długotrwałe stosowanie produktów zawierających skojarzenie amylometakrezolu i alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego nie wykazało jakiegokolwiek zmniejszenia aktywności względem patogennych wirusów, co sugeruje brak powstawania oporności na te substancje.⁹

Działanie przeciwbólowe

W badaniach klinicznych potwierdzono, że pastylki zawierające skojarzenie amylometakrezolu i alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego wykazują istotne działanie przeciwbólowe w leczeniu bólu gardła. Efekty terapeutyczne obejmują:^{10 11}

• Zmniejszenie bólu gardła
• Zmniejszenie trudności w przełykaniu
• Działanie łagodzące i powlekające

^{12 13}

Początek i czas działania

Istotną właściwością farmakodynamiczną alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego w skojarzeniu z amylometakrezolem jest szybki początek działania oraz stosunkowo długi czas utrzymywania się efektu terapeutycznego:^{14 15}

• Początek działania: już po 1-5 minutach
• Czas działania: do 2 godzin po zastosowaniu pastylki twardej

^{16 17}

W przypadku preparatów zawierających dodatkowo lidokainę, efekt znieczulający gardło można zaobserwować już po 1 minucie od zastosowania preparatu.¹⁸

Skuteczność kliniczna w badaniach

Preparaty zawierające alkohol 2,4-dichlorobenzylowy były przedmiotem licznych badań klinicznych, które potwierdziły ich skuteczność w leczeniu bólu gardła związanego z infekcjami górnych dróg oddechowych. Wykazano znacząco większą ulgę w porównaniu z pastylkami niezawierającymi substancji leczniczych, przy leczeniu trwającym do 3 dni.¹⁹

W badaniu przeprowadzonym przez McNally’ego w 2012 roku oceniano skuteczność przeciwbólową pastylek zawierających AMC 0,6 mg, 2,4-DCBA 1,2 mg i chlorowodorek lidokainy 10 mg w porównaniu z pastylkami zawierającymi heksylorezorcynę 2,4 mg oraz placebo u pacjentów z ostrym bólem gardła spowodowanym infekcją górnych dróg oddechowych (URTI). Badanie to było wieloośrodkowe, randomizowane, z podwójnie ślepą próbą, w grupach równoległych i kontrolowane placebo. Pierwszorzędowym punktem końcowym była ocena zmniejszenia bólu gardła w porównaniu z wartością wyjściową po 2 godzinach. Pastylki zawierające AMC/DCBA z lidokainą zapewniły szybką i skuteczną ulgę w bólu gardła u pacjentów z URTI.²⁰

Klasyfikacja farmakoterapeutyczna

Alkohol 2,4-dichlorobenzylowy należy do grupy farmakoterapeutycznej: Leki stosowane w chorobach gardła, antyseptyki. Preparaty zawierające tę substancję są klasyfikowane kodem ATC: R02AA03 (w przypadku samego alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego z amylometakrezolem) lub R02AA20 (w przypadku kombinacji kilku substancji czynnych).^{21 22 23}

Interakcje farmakodynamiczne z lidokainą

W niektórych preparatach alkohol 2,4-dichlorobenzylowy występuje w skojarzeniu nie tylko z amylometakrezolem, ale również z chlorowodorkiem lidokainy. Lidokaina powoduje zahamowanie przewodnictwa we włóknach nerwowych poprzez blokowanie zależnych od napięcia kanałów Na+, co prowadzi do miejscowego znieczulenia. Działanie to jest odwracalne i ustępuje, gdy stężenie lidokainy spada poniżej poziomu krytycznego (minimalne stężenie blokujące).²⁴

Mechanizm działania lidokainy opiera się na odwracalnym zahamowaniu przewodnictwa we włóknach nerwowych poprzez blokowanie pompy sodowo-potasowej i hamowanie przepuszczalności błony komórkowej dla jonów. Przewodnictwo w cienkich włóknach nerwowych bez osłonki mielinowej (np. włókna przewodzące czucie bólu) jest hamowane przez małe stężenia analgetyku miejscowego, które występują w dawkach produktów zawierających alkohol 2,4-dichlorobenzylowy, amylometakrezol i lidokainę.²⁵

Początek działania znieczulającego lidokainy, polegającego na blokowaniu małych nerwów obecnych w błonie śluzowej jamy ustnej, występuje po około 1-5 minutach.²⁶

Wieloletnie bezpieczne stosowanie lidokainy jako środka znieczulającego miejscowo oraz niewielka liczba zgłaszanych działań niepożądanych potwierdzają, że przy właściwym stosowaniu jest to substancja bezpieczna, również w skojarzeniu z alkoholem 2,4-dichlorobenzylowym i amylometakrezolem.²⁷

Zestawienie produktów zawierających alkohol 2,4-dichlorobenzylowy