ropinirol
Ropinirol to doustny lek przeciwparkinsonowski należący do grupy agonistów dopaminy, stymulujący receptory dopaminergiczne D2 i D3 w mózgu. Jest stosowany w leczeniu choroby Parkinsona oraz zespołu niespokojnych nóg (RLS).
W chorobie Parkinsona ropinirol może być stosowany w monoterapii we wczesnej fazie choroby lub jako uzupełnienie leczenia lewodopą w zaawansowanym stadium. Lek zmniejsza objawy motoryczne, takie jak sztywność mięśniowa, drżenie i spowolnienie ruchowe, a także może opóźnić konieczność włączenia lewodopy.
W zespole niespokojnych nóg ropinirol znacząco zmniejsza uczucie dyskomfortu i przymus poruszania kończynami dolnymi, poprawiając jakość snu pacjentów. Lek dostępny jest w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu oraz w formie preparatów o przedłużonym uwalnianiu (ER).
Do najczęstszych działań niepożądanych ropinirolu należą: nudności, zawroty głowy, senność w ciągu dnia oraz, rzadziej, nagłe napady snu, obrzęki obwodowe i zaburzenia kontroli impulsów (patologiczny hazard, hiperseksualność, kompulsywne zakupy). Podczas leczenia konieczne jest monitorowanie pacjentów pod kątem tych potencjalnych powikłań.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Nironovo SR 2 mg
Ropinirol, agonista receptorów dopaminowych D2 i D3, jest skutecznym lekiem w terapii choroby Parkinsona, działającym poprzez bezpośrednią stymulację receptorów dopaminowych w prążkowiu, co kompensuje niedobór dopaminy charakterystyczny dla tej choroby. W badaniu 36-tygodniowym u 161 pacjentów z wczesną fazą choroby Parkinsona wykazano, że ropinirol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu jest nie mniej skuteczny niż postać o natychmiastowym uwalnianiu, z różnicą w zmianie punktacji UPDRS motor scale wynoszącą -0,7 punktu (95% CI: [-1,51, 0,10], p=0,0842). Zmiana formulacji nie wpłynęła istotnie na profil działań niepożądanych, a konieczność dostosowania dawki wystąpiła u mniej niż 3% pacjentów, wyłącznie w kierunku zwiększenia dawki.
agonista dopaminy, choroba Parkinsona, dyskineza, lewodopa, niedobór dopaminy, nieergolinowy agonista receptorów dopaminowych, Nironovo SR, odstęp QT, okres włączenia, okres wyłączenia, podwzgórze i przysadka mózgowa, prążkowie, prolaktyna, receptor dopaminowy, repolaryzacja serca, ropinirol, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, UPDRS, wydłużenie odstępu QT - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Ceurolex SR 4 mg
Ceurolex SR, zawierający ropinirol w postaci chlorowodorku, jest wskazany w leczeniu choroby Parkinsona, dostępny w dawkach 2 mg, 4 mg oraz 8 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Lek stosowany jest zarówno w monoterapii we wczesnym stadium choroby, co pozwala na opóźnienie wprowadzenia lewodopy i zmniejszenie ryzyka powikłań związanych z jej długotrwałym stosowaniem, jak i w terapii skojarzonej z lewodopą w zaawansowanym stadium. Wskazania do leczenia skojarzonego obejmują efekt „końca dawki”, fluktuacje typu „włączenie-wyłączenie” oraz niestabilność kliniczną, gdzie ropinirol stabilizuje efekt terapeutyczny i poprawia kontrolę objawów motorycznych.
agonista receptorów dopaminowych, chlorowodorek, choroba Parkinsona, dyskineza, efekt końca dawki, fluktuacja motoryczna, fluktuacja typu włączenie-wyłączenie, lewodopa, monoterapia, nietolerancja cukrów, objawy motoryczne, patofizjologia, receptor dopaminergiczny, ropinirol, stymulacja dopaminergiczna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terapia skojarzona, zwoje podstawy mózgu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Aropilo SR 2 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa ropinirolu, substancji czynnej preparatu AROPILO SR, wykazały wpływ na rozrodczość, toksyczność ogólną, genotoksyczność oraz potencjał rakotwórczy. U samic szczurów zaobserwowano zaburzenia implantacji zarodka związane z hipoprolaktynemią, jednak mechanizm ten prawdopodobnie nie ma znaczenia klinicznego u ludzi. Wysokie dawki ropinirolu (60-150 mg/kg/dobę) powodowały zmniejszenie masy płodów, zwiększone obumieranie oraz wady wrodzone palców, przy czym dawki te odpowiadały ekspozycjom AUC 2-5-krotnie wyższym niż maksymalna zalecana dawka u ludzi (MRHD). Nie stwierdzono teratogenności przy dawce 120 mg/kg/dobę u szczurów oraz 20 mg/kg u królików, choć współpodawanie ropinirolu z L-dopą zwiększało częstość i nasilenie wad wrodzonych u królików. Toksyczność ogólna obejmowała zmiany zachowania, hipoprolaktynemię, obniżenie ciśnienia tętniczego, bradykardię, opadanie powiek i ślinienie się. Degeneracja siatkówki wystąpiła u szczurów albinosów przy dawce 50 mg/kg/dobę, co wiązano z nadmierną ekspozycją na światło i nie obserwowano u innych gatunków.
Aropilo SR, bradykardia, degeneracja siatkówki, działanie teratogenne, gen HERG, genotoksyczność, gruczolak jądra, hipoprolaktynemia, hipotensja, implantacja zarodka, komórki Leydiga, L-DOPA, maksymalna zalecana dawka, MRHD, organogeneza, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, prolaktyna, ropinirol, rozrost komórek Leydiga, wady wrodzone palców - Leksykon leków
Interakcje leku – Requip 5 mg
Ropinirol, stosowany w terapii choroby Parkinsona, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają kluczowe znaczenie dla skuteczności i bezpieczeństwa leczenia. Nie stwierdzono konieczności modyfikacji dawkowania przy jednoczesnym stosowaniu z lewodopą i domperydonem. Natomiast należy unikać łączenia ropinirolu z neuroleptykami oraz antagonistami dopaminy ośrodkowo działającymi (np. sulpiryd, metoklopramid), które obniżają jego skuteczność. Ropinirol metabolizowany jest głównie przez CYP1A2, co powoduje ryzyko interakcji z inhibitorami tego enzymu, takimi jak cyprofloksacyna (zwiększenie Cmax o 60% i AUC o 84%), enoksacyna i fluwoksamina, wymagającymi dostosowania dawki. Palenie tytoniu indukuje CYP1A2, co może obniżać stężenie ropinirolu, a zaprzestanie palenia wymaga korekty dawkowania. Duże dawki estrogenów zwiększają stężenie ropinirolu, co wymaga monitorowania podczas HTZ.
acenokumarol, antagonista dopaminy, antagonista witaminy K, choroba Parkinsona, Cmax, cyprofloksacyna, cytochrom P450-CYP1A2, depresja OUN, domperydon, enoksacyna, fluorochinolon, fluwoksamina, haloperydol, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor CYP1A2, inhibitor enzymu, INR, interakcja lekowa, lek przeciwzakrzepowy, lewodopa, metoklopramid, neuroleptyk, risperidon, ropinirol, sedacja, SSRI, sulpiryd, teofilina, warfaryna, zawroty głowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Aropilo
Ropinirol, stosowany głównie w chorobie Parkinsona oraz zespole niespokojnych nóg, wymaga szczególnej uwagi ze względu na ryzyko wystąpienia senności i nagłych napadów snu, które mogą pojawić się bez ostrzeżenia. Zaleca się informowanie pacjentów o konieczności zachowania ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, a w przypadku wystąpienia tych objawów rozważenie zmniejszenia dawki lub odstawienia leku. Konieczne jest także monitorowanie zaburzeń kontroli impulsów, takich jak uzależnienie od hazardu, hiperseksualizm, kompulsywne wydawanie pieniędzy czy napadowe objadanie się, które mogą wymagać korekty dawkowania. Nagłe przerwanie terapii dopaminergicznej może prowadzić do złośliwego zespołu neuroleptycznego, dlatego odstawianie ropinirolu powinno odbywać się stopniowo. Monitorowanie ciśnienia tętniczego jest wskazane, zwłaszcza u pacjentów z chorobami układu krążenia, ze względu na ryzyko niedociśnienia.
agonista dopaminy, apatia, augmentacja, choroba Parkinsona, depresja, efekt z odbicia, hiperseksualność, nagłe napady snu, niedobór laktazy, niedociśnienie tętnicze, nietolerancja galaktozy, niewydolność wieńcowa, omamy, patologiczny hazard, ropinirol, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia kontroli impulsów, zaburzenia psychotyczne, zespół niespokojnych nóg, zespół odstawienia agonisty dopaminy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon substancji czynnych
Cyprofloksacyna – Interakcje
Cyprofloksacyna, fluorochinolon o szerokim spektrum działania, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Wchłanianie leku jest znacznie ograniczone przez jednoczesne podawanie preparatów zawierających wielowartościowe kationy (Ca, Mg, Al, Fe) oraz niektórych leków zobojętniających, co wymaga zachowania odstępu czasowego 1-2 godzin przed lub 4 godzin po ich podaniu. Probenecyd zwiększa stężenie cyprofloksacyny w osoczu poprzez hamowanie wydzielania nerkowego, natomiast metoklopramid przyspiesza jej wchłanianie bez wpływu na biodostępność. Omeprazol powoduje nieznaczne zmniejszenie Cmax i AUC cyprofloksacyny. Produkty nabiałowe i napoje wzbogacone wapniem mogą obniżać wchłanianie, zwłaszcza gdy są przyjmowane samodzielnie, co wymaga odpowiedniego odstępu czasowego.
agomelatyna, antagonista witaminy K, biodostępność, bloker receptora H2, cyklosporyna, cytochrom P450, duloksetyna, działanie hipoglikemizujące, działanie przeciwzakrzepowe, fenytoina, fluorochinolony, glibenklamid, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP3A4, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kation wielowartościowy, klozapina, kompleks chelatowy, lek przeciwarytmiczny klasy Ia, lek przeciwpsychotyczny, lek wydłużający odstęp QT, lek zobojętniający sok żołądkowy, lidokaina, makrolid, metoklopramid, metotreksat, N-desmetyloklozapina, omeprazol, pochodna ksantyn, probenecyd, ropinirol, sewelamer, sukralfat, syldenafil, teofilina, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tyzanidyna, warfaryna, węglan lantanu, wydłużenie odstępu QT, zolpidem - Leksykon leków
Przedawkowanie – Adartrel 0,5 mg
Przedawkowanie ropinirolu, substancji czynnej leku Adartrel (dostępnego w dawkach 0,25 mg, 0,5 mg i 2 mg), prowadzi do nadmiernej stymulacji receptorów dopaminowych, co manifestuje się zespołem objawów neuropsychiatrycznych (pobudzenie, dezorientacja, halucynacje, omamy wzrokowe), zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego (hipotensja, tachykardia, arytmie), objawami gastrycznymi (nudności, wymioty) oraz zaburzeniami motorycznymi (dyskinezy, drżenia). Patomechanizm opiera się na nadaktywności układu dopaminergicznego, szczególnie w obrębie układów mezolimbicznego, mezokortykalnego i nigrostriatalnego.
Adartrel, agonista receptorów dopaminowych, antagonista dopaminy, drżenie, dyskineza, halucynacja, hipotensja, lek dopaminergiczny, lek neuroleptyczny, metoklopramid, nudność, objaw pozapiramidowy, omam wzrokowy, przedawkowanie leku, receptor dopaminowy, ropinirol, stymulacja dopaminergiczna, substancja czynna, tachykardia, układ dopaminergiczny, układ mezolimbiczny, układ nigrostriatalny, wymioty, zaburzenie motoryczne, zaburzenie neuropsychiatryczne, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie świadomości, zaburzenie układu sercowo-naczyniowego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – ApoRopin 4 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa ropinirolu wykazały wpływ leku na rozrodczość, w tym obniżenie implantacji zarodka u samic szczurów, co wiązało się z redukcją stężenia prolaktyny. W dawkach toksycznych dla matek (60-150 mg/kg/dobę) zaobserwowano zmniejszenie masy ciała płodów, zwiększoną śmiertelność płodów oraz wady wrodzone palców, przy czym dawki te odpowiadały 2- do 5-krotności AUC maksymalnej zalecanej dawki u ludzi (MRHD). Nie stwierdzono działania teratogennego przy dawce 120 mg/kg/dobę u szczurów oraz 20 mg/kg u królików (odpowiednio 4- i 9,5-krotność Cmax u ludzi). Interesująco, jednoczesne podawanie ropinirolu (10 mg/kg) z L-dopą zwiększało częstość i nasilenie wad wrodzonych palców u królików w porównaniu do samej L-dopy. Profil toksyczności obejmował objawy związane z mechanizmem działania leku, takie jak zmiany zachowania, hiperprolaktynemia, hipotonia, bradykardia, opadanie powiek i ślinienie się.
AUC, badanie genotoksyczności, badanie rakotwórczości, ciśnienie tętnicze krwi, dawka toksyczna, degeneracja siatkówki, działanie teratogenne, gruczolak jądra, hiperprolaktynemia, IC50, implantacja zarodka, kanał potasowy, kanały hERG, komórki Leydiga, L-DOPA, mechanizm działania farmakologicznego, organogeneza, repolaryzacja mięśnia sercowego, ropinirol, stężenie prolaktyny, wady wrodzone palców - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ceurolex SR
Produkt leczniczy Ceurolex SR (chlorowodorek ropinirolu) wymaga szczególnej uwagi ze względu na ryzyko wystąpienia istotnych działań niepożądanych, zwłaszcza ze strony układu nerwowego. U pacjentów, zwłaszcza z chorobą Parkinsona, obserwuje się senność oraz nagłe napady snu, które mogą pojawiać się bez ostrzeżenia, co wymaga edukacji pacjentów i zachowania ostrożności przy prowadzeniu pojazdów i obsłudze maszyn. Konieczne jest monitorowanie zaburzeń kontroli impulsów, takich jak patologiczny hazard, zwiększone libido, kompulsywne zachowania seksualne, niekontrolowane wydatki oraz obżarstwo. W przypadku ich wystąpienia zaleca się rozważenie zmniejszenia dawki lub odstawienia leku. Ponadto, u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi stosowanie ropinirolu jest przeciwwskazane, chyba że korzyści przewyższają ryzyko. Należy także monitorować objawy maniakalne i ryzyko zespołu odstawienia agonisty dopaminy (DAWS), które mogą obejmować apatię, niepokój, depresję, zmęczenie, pocenie się, ból oraz zmniejszoną odpowiedź na lewodopę.
agonista dopaminy, apatia, choroba Parkinsona, DAWS, depresja, lewodopa, libido, napad snu, niedobór laktazy, niedociśnienie, nietolerancja galaktozy, niewydolność naczyń wieńcowych, objawy maniakalne, omamy, patologiczna aktywność seksualna, patologiczny hazard, przedłużone uwalnianie, reakcja alergiczna, ropinirol, zaburzenia kontroli impulsów, zaburzenia psychotyczne, zespół odstawienia agonisty dopaminy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Punkamlar
Produkt leczniczy Punkamlar zawiera cytyzynikilinę (1,5 mg/tabletka) i jest wskazany wyłącznie dla pacjentów z poważnym zamiarzem zaprzestania palenia tytoniu. Należy unikać jednoczesnego stosowania leku z nikotyną, aby nie nasilić działań niepożądanych. Szczególną ostrożność zaleca się u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego (np. choroba niedokrwienna serca, nadciśnienie, miażdżyca), guzem chromochłonnym nadnerczy, chorobami przewodu pokarmowego (wrzody, refluks), zaburzeniami endokrynologicznymi (nadczynność tarczycy, cukrzyca), schorzeniami psychiatrycznymi (szczególnie schizofrenia) oraz niewydolnością nerek i wątroby. Ponadto, zaprzestanie palenia może spowolnić metabolizm leków metabolizowanych przez CYP1A2, co może prowadzić do wzrostu ich stężenia, zwłaszcza teofiliny, takryny, klozapiny i ropinirolu, a także potencjalnie imipraminy, olanzapiny, klomipraminy i fluwoksaminy.
choroba Alzheimera, choroba niedokrwienna serca, choroba Parkinsona, choroba refluksowa przełyku, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, cukrzyca, cytochrom CYP1A2, cytyzyniklina, fenyloketonuria, fluwoksamina, guz chromochłonny nadnerczy, imipramina, klomipramina, klozapina, miażdżyca tętnic, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, objawy neuropsychiatryczne, olanzapina, przewlekła obturacyjna choroba płuc, ropinirol, schizofrenia, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, takryna, teofilina, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, zespół odstawienia nikotyny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ceurolex SR 2 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa ropinirolu (Ceurolex SR) wykazały, że lek wpływa na płodność u samic szczurów poprzez obniżenie stężenia prolaktyny, co jednak ma ograniczone znaczenie kliniczne u ludzi. W toksyczności rozwojowej u szczurów zaobserwowano zmniejszenie masy ciała płodów przy dawce 60 mg/kg/dobę (~2× MRHD AUC), zwiększoną śmiertelność płodów przy 90 mg/kg/dobę (~3× MRHD AUC) oraz wady wrodzone palców przy 150 mg/kg/dobę (~5× MRHD AUC). U królików nie stwierdzono wpływu na organogenezę przy dawce 20 mg/kg (60× MRHD Cmax), jednak współpodawanie ropinirolu (10 mg/kg, 30× MRHD Cmax) z L-dopą zwiększało częstość i nasilenie wad wrodzonych palców. Działania toksyczne obejmują zmiany zachowania, hiperprolaktynemię, hipotensję, bradykardię, ptozę oraz ślinienie się, wynikające z farmakologicznego mechanizmu działania na receptory dopaminergiczne i układ autonomiczny.
AUC, badanie in vitro, badanie in vivo, bezpieczeństwo kardiologiczne, bradykardia, Cmax, degeneracja siatkówki, działanie teratogenne, genotoksyczność, gruczolak jądra, hiperprolaktynemia, hipotensja, implantacja zarodka, kanał hERG, komórki Leydiga, maksymalna zalecana dawka dla człowieka, obumieranie płodów, organogeneza, ptoza, rakotwórczość, repolaryzacja mięśnia sercowego, ropinirol, stężenie prolaktyny, teratogenność, wady wrodzone, wartość IC50 - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Requip-Modutab 4 mg
Ropinirol, substancja czynna preparatu Requip-Modutab w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu (dostępnych w dawkach 2 mg, 4 mg oraz 8 mg), może znacząco upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Kluczowe działania niepożądane to omamy, senność oraz nagłe napady snu, które bezpośrednio wpływają na percepcję, czujność i czas reakcji pacjenta. Wystąpienie tych objawów stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn, ze względu na wysokie ryzyko ciężkich urazów lub śmierci zarówno pacjenta, jak i osób trzecich.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Requip 2 mg
Ropinirol, będący nieergolinowym agonistą receptorów dopaminowych D2/D3, jest stosowany w terapii choroby Parkinsona, działając selektywnie na receptory dopaminowe w prążkowiu, co kompensuje niedobór dopaminy charakterystyczny dla tej choroby. Ponadto, lek wpływa na układ hormonalny poprzez hamowanie wydzielania prolaktyny w podwzgórzu i przysadce mózgowej, co może mieć znaczenie kliniczne w kontekście efektów endokrynologicznych terapii. Ropinirol jest klasyfikowany w grupie ATC jako N04BC04 i podawany jest w formie tabletek powlekanych o natychmiastowym uwalnianiu.
agonista dopaminy, bezpieczeństwo kardiologiczne, choroba Parkinsona, lek dopaminergiczny, niedobór dopaminy, nieergolinowy agonista receptorów dopaminowych, prążkowie, prążkowie mózgu, prolaktyna, przysadka mózgowa, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminowy, receptor dopaminowy D2/D3, repolaryzacja mięśnia sercowego, ropinirol, tabletka powlekana o natychmiastowym uwalnianiu, wydłużenie odstępu QT - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Aropilo SR 2 mg
AROPILO SR to preparat zawierający ropinirol chlorowodorek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, dostępny w dawkach 2 mg, 4 mg oraz 8 mg. Lek jest wskazany w terapii choroby Parkinsona zarówno jako monoterapia u pacjentów we wczesnym stadium choroby, jak i w leczeniu skojarzonym z lewodopą w zaawansowanych stadiach. Monoterapia ropinirolem ma na celu opóźnienie wprowadzenia lewodopy, co pozwala wydłużyć okres bez działań niepożądanych związanych z długotrwałym stosowaniem lewodopy. W terapii skojarzonej AROPILO SR jest stosowany w przypadku fluktuacji efektu terapeutycznego lewodopy, takich jak efekt „końca dawki” (wearing-off) oraz zjawisko „włączenie-wyłączenie” (on-off phenomenon).
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Requip 0,5 mg
Ropinirol, dostępny w postaci tabletek powlekanych Requip w dawkach 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg oraz 5 mg, jest wskazany w leczeniu choroby Parkinsona zarówno w fazie początkowej, jak i zaawansowanej. W monoterapii u pacjentów z nowo rozpoznaną chorobą Parkinsona ropinirol pozwala na opóźnienie wprowadzenia lewodopy, co jest korzystne ze względu na ryzyko powikłań ruchowych związanych z długotrwałym stosowaniem lewodopy. W zaawansowanym stadium choroby ropinirol stosowany jest w terapii skojarzonej z lewodopą, szczególnie w przypadku fluktuacji motorycznych typu „końca dawki” (wearing off) oraz „włączenie-wyłączenie” (on-off), poprawiając kontrolę objawów i jakość życia pacjentów.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Requip 1 mg
Ropinirol, substancja czynna leku Requip, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, które należy uważnie monitorować podczas terapii, zarówno w monoterapii, jak i leczeniu skojarzonym z lewodopą. Do najczęstszych działań należą senność (≥ 1/10), omdlenia (≥ 1/10 w monoterapii), nudności (≥ 1/10), dyskinezy (≥ 1/10 w terapii skojarzonej) oraz zawroty głowy (≥ 1/100 do < 1/10). Niezbyt często obserwuje się niedociśnienie ortostatyczne i tętnicze (≥ 1/1000 do < 1/100), czkawkę (≥ 1/1000 do < 1/100), a także reakcje wątrobowe i spontaniczne erekcje o częstości nieznanej. Szczególną uwagę należy zwrócić na zaburzenia psychiczne, takie jak omamy (≥ 1/100 do < 1/10), reakcje psychotyczne, agresję, manię oraz zaburzenia kontroli impulsów, które mogą manifestować się patologicznym hazardem, zwiększonym libido czy kompulsywnym jedzeniem. Reakcje nadwrażliwości, w tym pokrzywka i obrzęk naczynioruchowy, występują z częstością nieznaną i mogą wymagać natychmiastowego przerwania terapii.
apatia, ból brzucha, choroba Parkinsona, czkawka, depresja, dyskineza, enzym wątrobowy, lewodopa, majaczenie, nadwrażliwość, napad snu, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, omamy, omdlenie, patologiczny hazard, reakcja psychotyczna, reakcja wątrobowa, ropinirol, senność, spontaniczna erekcja, stan splątania, świąd, wymioty, zaburzenie kontroli impulsów, zawroty głowy, zespół dysregulacji dopaminergicznej, zespół odstawienia, zespół odstawienia agonisty dopaminy, zgaga, zwiększone libido - Leksykon leków
Skład i postać leku – Requip-Modutab 8 mg
Produkt leczniczy Requip-Modutab zawiera ropinirol w postaci chlorowodorku, dostępny w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 2 mg, 4 mg oraz 8 mg. Tabletki różnią się kolorem i oznaczeniami: 2 mg (różowe, oznaczenia „GS” i „3V2”), 4 mg (jasnobrązowe, oznaczenia „GS” i „WXG”) oraz 8 mg (czerwone, oznaczenia „GS” i „5CC”). Substancje pomocnicze o znanym działaniu obejmują laktozę jednowodną w ilościach odpowiednio 44,0 mg (2 mg), 41,8 mg oraz 1,24 mg żółcieni pomarańczowej FCF (4 mg) i 37,5 mg (8 mg). Rdzeń tabletek zawiera m.in. hypromelozę, olej rycynowy uwodorniony, karmelozę sodową, powidon, maltodekstrynę, magnezu stearynian, laktozę jednowodną, krzemionkę koloidalną bezwodną, mannitol, żelaza tlenek żółty oraz glicerolu dibehenian, co zapewnia kontrolowane uwalnianie substancji czynnej.
dibehenian glicerolu, dwutlenek tytanu, hypromeloza, indygotyna, karmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, makrogol, maltodekstryna, mannitol, niezgodność farmaceutyczna, olej rycynowy uwodorniony, powidon, ropinirol, stearynian magnezu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty, żółcień pomarańczowa FCF - Leksykon leków
Przedawkowanie – Rolpryna SR 4 mg
Przedawkowanie ropinirolu, substancji czynnej preparatu Rolpryna SR (dostępnego w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu zawierających 2 mg, 4 mg lub 8 mg ropinirolu), prowadzi do nadmiernej stymulacji receptorów dopaminowych, co manifestuje się szeregiem objawów ze strony ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego. Do najczęstszych symptomów należą nudności, wymioty, zawroty głowy, senność, pobudzenie psychoruchowe, niedociśnienie tętnicze, halucynacje, dezorientacja oraz dyskinezy. Mechanizmy tych objawów wynikają z nadmiernej aktywacji dopaminergicznej, wpływającej na ośrodki wymiotne, równowagi, czuwania, układ limbiczny oraz pozapiramidowy.
antagonista dopaminy, dyskineza, działanie dopaminergiczne, halucynacja, lek wazopresyjny, metoklopramid, neuroleptyk, niedociśnienie tętnicze, objawy dopaminergiczne, obwodowy układ nerwowy, oddział intensywnej terapii, odruch wymiotny, ośrodek wymiotny, płukanie żołądka, przedawkowanie ropinirolu, receptor dopaminergiczny, receptory dopaminowe, ropinirol, układ dopaminergiczny, układ limbiczny, układ pozapiramidowy, węgiel aktywowany, zaburzenie elektrolitowe - Leksykon leków
Przedawkowanie – Ceurolex SR 2 mg
Przedawkowanie ropinirolu w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu Ceurolex SR prowadzi do nadmiernej stymulacji receptorów dopaminowych, co manifestuje się objawami takimi jak nudności, wymioty, hipotonia ortostatyczna, zawroty głowy, senność, pobudzenie psychoruchowe, halucynacje, dezorientacja oraz dyskinezy. Mechanizm tych objawów wynika z farmakodynamicznego profilu leku, który działa jako agonista receptorów dopaminowych w różnych układach: ośrodku wymiotnym, układzie sercowo-naczyniowym, ośrodkowym układzie nerwowym oraz układzie pozapiramidowym i limbicznym. Monitorowanie pacjenta powinno obejmować ocenę czynności życiowych (ciśnienie tętnicze, tętno, częstość oddechów, saturację) oraz funkcji neurologicznych, w tym poziomu świadomości i objawów pozapiramidowych, przez co najmniej 24 godziny ze względu na przedłużone uwalnianie substancji czynnej.
agonista receptorów dopaminowych, antagonista dopaminy, dezorientacja, dyskinezy, działanie dopaminergiczne, formulacja o przedłużonym uwalnianiu, halucynacje, hipotonia ortostatyczna, metoklopramid, neuroleptyk, objawy pozapiramidowe, pobudzenie psychoruchowe, preparat o natychmiastowym uwalnianiu, ropinirol, stymulacja dopaminergiczna, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia hemodynamiczne, zawroty głowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Nironovo SR 2 mg
Nironovo SR, zawierający ropinirol w postaci chlorowodorku, jest lekiem stosowanym w terapii choroby Parkinsona, dostępnym w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 2 mg, 4 mg oraz 8 mg. Lek może być stosowany zarówno jako monoterapia w początkowych stadiach choroby, co pozwala na opóźnienie wprowadzenia lewodopy i zmniejszenie ryzyka powikłań związanych z jej długotrwałym stosowaniem, jak i w terapii skojarzonej z lewodopą w zaawansowanych stadiach choroby. Wskazania do stosowania w skojarzeniu obejmują wygasanie działania lewodopy, zmienność jej efektu oraz fluktuacje terapeutyczne, takie jak efekt „końca dawki” i fluktuacje typu „włączenie-wyłączenie”.
agonista receptorów dopaminowych, choroba neurodegeneracyjna, choroba Parkinsona, efekt końca dawki, fluktuacja ruchowa, fluktuacja typu włączenie-wyłączenie, leczenie skojarzone z lewodopą, lek pierwszego rzutu, monoterapia choroby Parkinsona, niedobór dopaminy, nietolerancja laktozy, objaw motoryczny, objaw parkinsonowski, ropinirol, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wygasanie działania lewodopy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Ceurolex SR 2 mg
Ropinirol, substancja czynna leku Ceurolex SR w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, może wywoływać działania niepożądane istotnie wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Do najważniejszych objawów należą senność, omamy oraz nagłe napady snu, które mogą wystąpić bez ostrzeżenia i prowadzić do poważnych zagrożeń bezpieczeństwa, w tym ryzyka urazu lub śmierci. Lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjenta o tych zagrożeniach, podkreślając konieczność powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do czasu ustąpienia objawów oraz dokumentować przekazanie tych informacji w karcie pacjenta. Regularne wizyty kontrolne powinny obejmować ocenę występowania senności, nagłych napadów snu oraz zaburzeń percepcji, aby monitorować wpływ ropinirolu na zdolności psychomotoryczne pacjenta.
Ceurolex SR, działanie niepożądane, interakcja lekowa, jakość snu, nadmierna senność dzienna, nagłe zasypianie, napad snu, obniżona koncentracja, obsługiwanie maszyn, omam, ropinirol, senność, substancja czynna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wpływ na układ nerwowy, wydłużony czas reakcji, zaburzenie percepcji, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Polpix SR 4 mg
Polpix SR, zawierający ropinirol w postaci chlorowodorku, jest wskazany wyłącznie w leczeniu choroby Parkinsona i dostępny w dawkach 2 mg, 4 mg oraz 8 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Lek może być stosowany zarówno w monoterapii u pacjentów z nowo rozpoznaną chorobą Parkinsona, co pozwala na opóźnienie wprowadzenia lewodopy i potencjalne zmniejszenie ryzyka powikłań związanych z jej długotrwałym stosowaniem, jak i w terapii skojarzonej z lewodopą u pacjentów w zaawansowanym stadium choroby. Wskazania do stosowania w terapii skojarzonej obejmują sytuacje, gdy działanie lewodopy wygasa, jest zmienne lub pojawiają się fluktuacje typu „wearing-off” oraz „on-off”. Dodanie ropinirolu umożliwia zmniejszenie dawki lewodopy, co może ograniczyć działania niepożądane i poprawić kontrolę objawów.
choroba Parkinsona, compliance terapeutyczny, działania niepożądane, efekt końca dawki, fluktuacje on-off, fluktuacje ruchowe, fluktuacje terapeutyczne, lewodopa, monoterapia, objawy parkinsonowskie, przedłużone uwalnianie, ropinirol, stężenie leku w osoczu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, terapia skojarzona - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aropilo 2 mg
Ropinirol, agonista receptorów dopaminowych D2/D3, stosowany w leczeniu umiarkowanego do ciężkiego idiopatycznego zespołu niespokojnych nóg, wykazuje działanie poprzez stymulację receptorów dopaminowych w prążkowiu oraz hamowanie wydzielania prolaktyny. Badania farmakodynamiczne wykazały, że dawki do 4 mg/dobę nie powodują istotnego wydłużenia odstępu QT (maksymalne wydłużenie 3,46 ms przy dawce 1 mg, górna granica 95% CI <7,5 ms), jednak brak jest danych dla dawek powyżej 4 mg, sięgających do 24 mg/dobę. Skuteczność ropinirolu potwierdzono w czterech 12-tygodniowych badaniach kontrolowanych placebo, gdzie średnia dawka wynosiła 2,0 mg/dobę, a skorygowana różnica w zmianie wyniku w skali IRLS wyniosła -4,0 punktów (95% CI -5,6, -2,4; p < 0,0001) na korzyść ropinirolu.
agonista receptorów dopaminowych, badanie polisomnograficzne, bezsenność, choroba Parkinsona, ciągłość snu, lek dopaminergiczny, odstęp QT, okresowe ruchy nóg, podwzgórze, prolaktyna, przysadka mózgowa, receptory dopaminowe, ropinirol, senność dzienna, skala IRLS, skala Medical Outcome Study Sleep, zaburzenia snu, zespół niespokojnych nóg - Leksykon leków
Działania niepożądane – Aropilo 1 mg
Ropinirol, stosowany w monoterapii choroby Parkinsona oraz w leczeniu zespołu niespokojnych nóg (ZNN), wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych o różnej częstości występowania. Do bardzo często obserwowanych należą nudności (≥1/10 pacjentów) w chorobie Parkinsona oraz nudności i wymioty u około 30% pacjentów z ZNN. Często występują senność, omdlenia, zawroty głowy, zgaga, ból brzucha oraz obrzęk nóg. Rzadziej obserwuje się niedociśnienie ortostatyczne, reakcje psychotyczne (majaczenie, urojenia, paranoja), czkawkę, reakcje nadwrażliwości (pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy) oraz zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Wśród zaburzeń psychicznych często występują omamy, a niezbyt często agresja i zaburzenia kontroli impulsów, takie jak uzależnienie od hazardu, hiperseksualizm czy kompulsywne zachowania. Nagły napad snu i wzmożone uczucie senności w ciągu dnia występują niezbyt często.
agonista dopaminy, antagonista dopaminy, Aropilo, augmentacja, ból brzucha, choroba Parkinsona, czkawka, domperydon, hiperseksualizm, lek przeciwwymiotny, majaczenie, nagły napad snu, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk nóg, omamy, omdlenie, paranoja, podwyższone enzymy wątrobowe, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, reakcja psychotyczna, reakcja wątrobowa, ropinirol, senność dzienna, spontaniczna erekcja, stan splątania, urojenia, uzależnienie od hazardu, wymioty, zaburzenia kontroli impulsów, zawroty głowy błędnikowe, zespół dysregulacji dopaminergicznej, zespół niespokojnych nóg, zespół odstawienia agonisty dopaminy, zgaga, zwiększone libido - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Aropilo 0,25 mg
Dawkowanie ropinirolu (Aropilo) wymaga indywidualnego dostosowania w zależności od skuteczności i tolerancji pacjenta. W leczeniu choroby Parkinsona zaleca się podawanie leku trzy razy na dobę, rozpoczynając od dawki 0,25 mg TID w pierwszym tygodniu, z systematycznym zwiększaniem dawki do 3 mg/dobę w 4. tygodniu. Następnie dawkę można zwiększać o 0,5–1 mg TID (1,5–3 mg/dobę), osiągając zwykle efekt terapeutyczny przy dawkach 3–9 mg/dobę, a maksymalnie do 24 mg/dobę (brak danych klinicznych powyżej tej dawki). W terapii skojarzonej z lewodopą możliwe jest zmniejszenie dawki lewodopy o około 20%, co może łagodzić dyskinezy pojawiające się podczas zwiększania dawki ropinirolu. W przypadku przerwania leczenia na ≥1 dobę, ponowne wprowadzenie leku wymaga stopniowego zwiększania dawki według schematu początkowego. Ropinirol należy odstawiać stopniowo, zmniejszając liczbę dawek w ciągu tygodnia, zwłaszcza przy zmianie z innego agonisty dopaminy.
agonista dopaminy, choroba Parkinsona, ciężka niewydolność nerek, dawka lewodopy, dyskineza, efekt terapeutyczny, hemodializa, klirens kreatyniny, krańcowe stadium niewydolności nerek, leczenie skojarzone, lewodopa, niewydolność nerek, ropinirol, schemat dawkowania, tolerancja pacjenta, zespół niespokojnych nóg - Leksykon leków
Interakcje leku – Ceurolex SR 8 mg
Ropinirol, stosowany w terapii choroby Parkinsona, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z różnymi grupami leków. Nie obserwuje się klinicznie istotnych interakcji z lewodopą i domperydonem, co pozwala na ich bezpieczne łączne stosowanie bez konieczności modyfikacji dawkowania. Natomiast antagonisty dopaminy, takie jak neuroleptyki, sulpiryd czy metoklopramid, znacząco obniżają skuteczność ropinirolu i powinny być unikane. Estrogeny w wysokich dawkach zwiększają stężenie ropinirolu w surowicy, co wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawki przy rozpoczęciu lub zakończeniu hormonalnej terapii zastępczej (HTZ). Ropinirol metabolizowany jest głównie przez CYP1A2, a inhibitory tego enzymu, np. cyprofloksacyna, podnoszą Cmax o 60% i AUC o 84%, zwiększając ryzyko działań niepożądanych, co wymaga dostosowania dawki leku.
agonista dopaminy, antagonista dopaminy, antagonista witaminy K, choroba Parkinsona, cyprofloksacyna, domperydon, działanie niepożądane, enoksacyna, estrogen, fluorochinolon, fluwoksamina, hipotensja, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor CYP1A2, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP1A2, lewodopa, metoklopramid, neuroleptyk, ropinirol, sedacja, sulpiryd, teofilina, warfaryna, zaburzenie kontroli impulsów, znormalizowany czas protrombinowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Polpix SR
Stosowanie ropinirolu, szczególnie u pacjentów z chorobą Parkinsona, wymaga ścisłego monitorowania ze względu na ryzyko wystąpienia senności, nagłych napadów snu oraz zaburzeń kontroli impulsów, takich jak uzależnienie od hazardu, hiperseksualność, kompulsywne zakupy czy napadowe objadanie się. Zaleca się informowanie pacjentów o konieczności unikania prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w przypadku wystąpienia tych objawów. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami psychicznymi stosowanie ropinirolu powinno być rozważane indywidualnie, z uwzględnieniem stosunku korzyści do ryzyka. Ponadto, podczas terapii konieczne jest monitorowanie objawów manii oraz zespołu odstawienia agonistów dopaminy (DAWS), który może objawiać się apatią, lękiem, depresją, zmęczeniem, nadmiernym poceniem i bólem.
agonista dopaminy, apatia, choroba Parkinsona, choroba układu krążenia, depresja, hiperseksualność, kompulsywne wydawanie pieniędzy, lęk, mania, monitorowanie pacjenta, nadmierna potliwość, napad snu, napadowe objadanie się, niedobór laktazy, niedociśnienie tętnicze, nietolerancja galaktozy, niewydolność naczyń wieńcowych, omamy, pasaż żołądkowo-jelitowy, reakcja alergiczna, ropinirol, senność, uzależnienie od hazardu, zaburzenia kontroli impulsów, zaburzenia psychotyczne, zespół odstawienia agonisty dopaminy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, złośliwy zespół neuroleptyczny, zmęczenie, zmniejszanie dawki leku - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Aropilo 0,25 mg
Stosowanie ropinirolu (Aropilo) w dawce 0,25 mg wiąże się z ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych, które mogą znacząco obniżyć zdolność pacjenta do bezpiecznego prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Do najistotniejszych objawów należą omamy, senność oraz nagłe napady snu, które mogą prowadzić do nieprawidłowej oceny sytuacji i zwiększonego ryzyka wypadków. Lekarz powinien szczegółowo omówić z pacjentem te zagrożenia oraz konieczność całkowitego powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w przypadku wystąpienia wymienionych objawów, aż do ich ustąpienia. Ograniczenia te mają charakter warunkowy i wymagają regularnej oceny stanu pacjenta podczas wizyt kontrolnych.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Aropilo 5 mg
Ropinirol, metabolizowany głównie przez izoenzym CYP1A2, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z inhibitorami tego enzymu, takimi jak cyprofloksacyna, enoksacyna i fluwoksamina, które zwiększają Cmax o 60% oraz AUC o 84%, co wymaga dostosowania dawki leku. Brak istotnych interakcji farmakokinetycznych stwierdzono z lewodopą, domperydonem oraz teofiliną. Palenie tytoniu, jako induktor CYP1A2, może obniżać stężenie ropinirolu w osoczu, co również może wymagać korekty dawkowania. Ponadto, hormonalna terapia zastępcza (HTZ) podnosi stężenie ropinirolu, a jej wprowadzenie lub odstawienie może wymagać modyfikacji dawki leku.
antagonista dopaminy, antagonista witaminy K, choroba Parkinsona, cyprofloksacyna, domperidon, działanie hipotensyjne, enoksacyna, fluwoksamina, hipotonia ortostatyczna, hormonalna terapia zastępcza, induktor CYP1A2, inhibitor CYP1A2, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, izoenzym CYP 1A2, lek neuroleptyczny, lewodopa, metoklopramid, pole pod krzywą stężenia, receptor dopaminergiczny, ropinirol, stężenie maksymalne, substrat CYP1A2, sulpiryd, teofilina, warfaryna, znormalizowany czas protrombinowy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Rolpryna SR 4 mg
Ropinirol, substancja czynna leku Rolpryna SR (dostępnego w dawkach 2 mg, 4 mg oraz 8 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu), wykazuje istotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Działanie farmakologiczne ropinirolu oraz związane z nim działania niepożądane, takie jak omamy, senność oraz nagłe napady snu, mogą znacząco zaburzać percepcję, wydłużać czas reakcji i prowadzić do niekontrolowanego zasypiania, co stanowi poważne zagrożenie dla bezpieczeństwa pacjenta i innych uczestników ruchu drogowego. Występowanie tych objawów wymaga od pacjentów powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do czasu ich ustąpienia, a decyzja o powrocie do tych czynności powinna być podejmowana wyłącznie po konsultacji z lekarzem prowadzącym.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Cytisinicline Pro-Pharma
Produkt leczniczy Cytisinicline Pro-Pharma (1,5 mg tabletki powlekane) jest wskazany wyłącznie dla pacjentów z silnym motywatorem do zaprzestania palenia nikotyny. Należy unikać jednoczesnego stosowania leku z tytoniem lub innymi produktami nikotynowymi ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych. Szczególną ostrożność zaleca się u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego (np. choroba niedokrwienna serca, nadciśnienie tętnicze), guzem chromochłonnym nadnerczy, chorobami układu pokarmowego (wrzody, refluks), zaburzeniami endokrynologicznymi (nadczynność tarczycy, cukrzyca), zaburzeniami psychicznymi (szczególnie schizofrenia) oraz niewydolnością nerek i wątroby, które mogą wpływać na metabolizm i farmakokinetykę leku.
aspartam, choroba Alzheimera, choroba niedokrwienna serca, choroba Parkinsona, choroba refluksowa przełyku, choroba wrzodowa żołądka, cukrzyca, cytochrom CYP1A2, cytochrom P450, cytyzyniklina, fenyloketonuria, flekainid, fluwoksamina, guz chromochłonny nadnerczy, imipramina, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, klomipramina, klozapina, lek antyarytmiczny, lek opioidowy, lek przeciwpsychotyczny, lek trójpierścieniowy przeciwdepresyjny, miażdżyca tętnic, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, olanzapina, pentazocyna, POChP, ropinirol, schizofrenia, takryna, teofilina, wąski indeks terapeutyczny, zespół odstawienia nikotyny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Polpix SR 4 mg
Przedkliniczne badania ropinirolu, substancji czynnej preparatu Polpix SR, wykazały dawkozależne efekty toksyczne na reprodukcję u zwierząt doświadczalnych, takie jak zaburzenia implantacji, zmniejszenie masy ciała płodów (przy dawce 60 mg/kg/dobę), zwiększone obumieranie płodów (90 mg/kg/dobę) oraz wady wrodzone palców (150 mg/kg/dobę). Wartości te odpowiadają odpowiednio 2-, 3- i 5-krotności najwyższej wartości AUC u ludzi przy maksymalnej zalecanej dawce (MRHD). U królików nie stwierdzono teratogenności przy dawce 20 mg/kg (9,5-krotność Cmax MRHD), jednak podanie ropinirolu w dawce 10 mg/kg (4,8-krotność Cmax MRHD) w skojarzeniu z L-dopą zwiększało częstość i nasilenie wad rozwojowych, co wskazuje na potencjalne interakcje lekowe. Profil toksyczności obejmuje zmiany zachowania, hipoprolaktynemię, obniżenie ciśnienia tętniczego, bradykardię, opadanie powiek oraz ślinienie się, co jest zgodne z farmakologicznym działaniem agonisty receptorów dopaminowych D2.
badanie in vitro, badanie in vivo, ciśnienie tętnicze, degeneracja siatkówki, działanie proarytmiczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, efekt sercowo-naczyniowy, elektrofizjologia serca, gen HERG, genotoksyczność, gruczolak jądra, hipoprolaktynemia, IC50, implantacja zarodka, komórki Leydiga, mechanizm działania leku, organogeneza, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminowy D2, ropinirol, toksyczność reprodukcyjna, układ sercowo-naczyniowy, wady wrodzone - Leksykon leków
Skład i postać leku – Aropilo 0,5 mg
Aropilo w dawce 0,5 mg to tabletki powlekane zawierające 0,5 mg ropinirolu (chlorowodorek ropinirolu) jako substancję czynną. Tabletki mają charakterystyczny żółty kolor i okrągły kształt, co ułatwia ich identyfikację. Substancje pomocnicze obejmują m.in. laktozę jednowodną (103 mg/tabletkę), co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Pozostałe składniki to celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa oraz magnezu stearynian. Otoczka typu Opadry 03B32439 zawiera barwniki (indygotyna E132, tlenki żelaza E172, tytanu dwutlenek E171), hypromelozę oraz makrogol 400. Produkt dostępny jest w różnych opakowaniach: blistry (2, 12, 21, 28, 84, 126, 210 tabletek) oraz pojemniki HDPE (50 ml) z zakrętką LDPE, z opcjonalnym pochłaniaczem wilgoci, zawierające 84 tabletki.
celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek ropinirolu, dwutlenek tytanu, hypromeloza, indygotyna, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, makrogol, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, pochłaniacz wilgoci, ropinirol, stearynian magnezu, substancja błonotwórcza, substancja rozsadzająca, tabletka powlekana, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Aropilo
Ropinirol, stosowany głównie w chorobie Parkinsona i zespole niespokojnych nóg, wiąże się z ryzykiem wystąpienia senności oraz nagłych napadów snu, szczególnie u pacjentów z chorobą Parkinsona. Zaleca się informowanie pacjentów o konieczności zachowania ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn oraz rozważenie zmniejszenia dawki lub przerwania terapii w przypadku wystąpienia tych objawów. Istotnym zagrożeniem są również zaburzenia kontroli impulsów, takie jak patologiczny hazard, hiperseksualizm, kompulsywne wydawanie pieniędzy i napadowe objadanie się, które wymagają regularnego monitorowania i ewentualnej modyfikacji dawki. Nagłe odstawienie ropinirolu może prowadzić do złośliwego zespołu neuroleptycznego, dlatego konieczne jest stopniowe zmniejszanie dawki zgodnie z zaleceniami. Monitorowanie ciśnienia tętniczego jest wskazane ze względu na ryzyko niedociśnienia, zwłaszcza u pacjentów z chorobami układu krążenia.
agonista dopaminy, apatia, augmentacja, choroba Parkinsona, depresja, efekt z odbicia, hiperseksualizm, kompulsywne wydawanie pieniędzy, leczenie dopaminergiczne, lęk, lewodopa, napad snu, napadowe objadanie się, niedobór laktazy, niedociśnienie, nietolerancja galaktozy, niewydolność wieńcowa, omamy, ropinirol, senność, uzależnienie od hazardu, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie kontroli impulsów, zaburzenie panowania nad popędami, zaburzenie psychotyczne, zespół niespokojnych nóg, zespół odstawienia agonisty dopaminy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Requip 1 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa ropinirolu, substancji czynnej leku Requip, obejmowały ocenę wpływu na rozrodczość, toksyczność ogólną, potencjał genotoksyczny i rakotwórczy oraz farmakologię bezpieczeństwa. W badaniach na samicach szczurów wykazano, że ropinirol obniża stężenie prolaktyny, co wpływa na implantację zarodka, jednak u ludzi prolaktyna nie jest niezbędna do zagnieżdżenia. Toksyczność płodowa u szczurów była dawkozależna: zmniejszenie masy ciała płodów przy 60 mg/kg/dobę (AUC ~2x MRHD), zwiększone obumieranie płodów przy 90 mg/kg/dobę (AUC ~3x MRHD) oraz wady wrodzone palców przy 150 mg/kg/dobę (AUC ~5x MRHD). Brak działania teratogennego stwierdzono przy 120 mg/kg/dobę (AUC ~4x MRHD). U królików nie zaobserwowano wpływu na organogenezę przy 20 mg/kg (Cmax 9,5x MRHD), jednak kombinacja ropinirolu (10 mg/kg, Cmax 4,8x MRHD) z L-dopą zwiększała częstość i nasilenie wad wrodzonych palców.
ciśnienie tętnicze, degeneracja siatkówki, działanie teratogenne, farmakologia bezpieczeństwa, gruczolak jądra, hipoprolaktynemia, implantacja zarodka, kanał hERG, komórki Leydiga, mechanizm działania, obumarcie płodu, organogeneza, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, prolaktyna, receptor dopaminowy, repolaryzacja mięśnia sercowego, ropinirol, specyficzność gatunkowa, toksyczność płodowa, wada wrodzona - Leksykon leków
Działania niepożądane – Requip-Modutab 4 mg
Requip-Modutab (ropinirol chlorowodorek) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu stosowany u pacjentów z chorobą Parkinsona, zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z lewodopą, wiąże się z szerokim spektrum działań niepożądanych. Do bardzo często występujących należą senność oraz nudności, które zgłaszano u ≥ 10% pacjentów. Często obserwuje się omdlenia, dyskinezy (szczególnie u pacjentów z zaawansowaną chorobą Parkinsona podczas wprowadzania ropinirolu), zaparcia, zgagę, wymioty, ból brzucha oraz obrzęki obwodowe. Niedociśnienie ortostatyczne i tętnicze występuje często w monoterapii, a niezbyt często w terapii skojarzonej. Rzadziej pojawiają się zawroty głowy, czkawka oraz zaburzenia wątrobowe, głównie w postaci podwyższenia aktywności enzymów wątrobowych. W trakcie leczenia mogą wystąpić również spontaniczne erekcje oraz zespół odstawienia agonisty dopaminy, objawiający się apatią, niepokojem, depresją, zmęczeniem, poceniem się i bólem.
agonista dopaminy, ból brzucha, choroba Parkinsona, czkawka, dyskineza, kompulsywne wydawanie, lewodopa, majaczenie, monoterapia, napad snu, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk nóg, obrzęk obwodowy, omamy, patologiczny hazard, reakcja nadwrażliwości, reakcja psychotyczna, ropinirol, senność, spontaniczna erekcja, tabletki o natychmiastowym uwalnianiu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, terapia skojarzona z lewodopą, zaburzenia kontroli impulsów, zaburzenia wątrobowe, zaparcia, zawroty błędnikowe, zespół dysregulacji dopaminergicznej, zespół odstawienia agonisty dopaminy, zwiększenie enzymów wątrobowych - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Aropilo 5 mg
Dane przedkliniczne dotyczące ropinirolu (substancji czynnej leku Aropilo) wskazują na wpływ na funkcje reprodukcyjne, głównie poprzez obniżenie stężenia prolaktyny, co u szczurów skutkowało zaburzeniami implantacji zarodków. W badaniach toksyczności rozwojowej u szczurów dawki 60 mg/kg mc./dobę (około 2-krotność AUC maksymalnej dawki ludzkiej) powodowały zmniejszenie masy ciała płodów, 90 mg/kg mc./dobę (3-krotność AUC) zwiększały śmiertelność płodów, a 150 mg/kg mc./dobę (5-krotność AUC) indukowały wady wrodzone palców. Nie stwierdzono teratogenności przy dawce 120 mg/kg mc./dobę (4-krotność AUC). U królików nie obserwowano wpływu na organogenezę przy dawce 20 mg/kg (9,5-krotność Cmax u ludzi), jednak współpodawanie ropinirolu (10 mg/kg) z L-dopą zwiększało częstość i ciężkość wad wrodzonych palców. Objawy toksyczności obejmowały zmiany behawioralne, hipoprolaktynemię, hipotonię, bradykardię, opadanie powieki oraz nadmierne ślinienie. Degeneracja siatkówki u szczurów albinosów przy dawce 50 mg/kg mc./dobę była prawdopodobnie specyficzna gatunkowo i nieistotna klinicznie dla ludzi.
badanie in vitro, badanie in vivo, bradykardia, degeneracja siatkówki, działanie farmakologiczne, działanie teratogenne, farmakologia bezpieczeństwa, gruczolak jądra, hipoprolaktynemia, implantacja zarodka, kanał hERG, komórki Leydiga, L-DOPA, obniżenie ciśnienia tętniczego, obumieranie płodów, organogeneza, potencjał genotoksyczny, prolaktyna, repolaryzacja kardiomiocytów, ropinirol, toksyczność ogólna, toksyczność reprodukcyjna, wady wrodzone palców, właściwości rakotwórcze, zaburzenia repolaryzacji mięśnia sercowego, zmniejszenie masy płodu