abirateron
Abirateron to lek przeciwnowotworowy, stosowany głównie w leczeniu zaawansowanego raka gruczołu krokowego opornego na kastrację. Jako inhibitor enzymu CYP17 (17α-hydroksylazy/C17,20-liazy) hamuje biosyntezę androgenów w jądrach, nadnerczach i tkance nowotworowej, zmniejszając poziom testosteronu w organizmie.
Lek ten jest wskazany w terapii przerzutowego raka prostaty opornego na kastrację (mCRPC) u pacjentów bezobjawowych lub z niewielkimi objawami po niepowodzeniu terapii deprywacji androgenowej, a także u chorych z progresją choroby po chemioterapii docetakselem. Badania kliniczne wykazały, że abirateron w połączeniu z prednizonem znacząco wydłuża przeżycie całkowite pacjentów.
Abirateron stosuje się doustnie, zwykle w dawce 1000 mg raz dziennie, jednocześnie z małymi dawkami prednizonu lub prednizolonu (5-10 mg/dobę), które zmniejszają działania niepożądane związane z nadmiarem mineralokortykoidów. Do najczęstszych działań niepożądanych należą: nadciśnienie tętnicze, hipokaliemia, obrzęki, zwiększenie aktywności aminotransferaz oraz zaburzenia sercowo-naczyniowe.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Abirateron Zentiva 500 mg
Przedawkowanie abirateronu octanu stanowi poważne wyzwanie kliniczne, wymagające natychmiastowego zaprzestania podawania leku oraz wdrożenia kompleksowego leczenia podtrzymującego. Kluczowe jest monitorowanie czynności serca, ze szczególnym uwzględnieniem zaburzeń rytmu, które mogą manifestować się niemiarowościami, tachykardią czy zaburzeniami przewodnictwa, co wymaga ciągłego nadzoru EKG i ewentualnej interwencji kardiologicznej. Należy również kontrolować stężenie potasu w surowicy, ze względu na ryzyko hipokaliemii nasilającej arytmie, a także bilans płynów, aby zapobiec retencji i obrzękom obwodowym lub zastojowi w krążeniu płucnym. Diagnostyka hepatologiczna jest niezbędna w celu oceny potencjalnej hepatotoksyczności, monitorując enzymy wątrobowe i objawy żółtaczki. Warto podkreślić, że każda tabletka Abirateron Zentiva zawiera 241 mg laktozy i 12 mg sodu, co może mieć znaczenie u pacjentów z nietolerancją laktozy lub wymagających ograniczenia sodu w diecie.
abirateron, czynność wątroby, diagnostyka hepatologiczna, dieta niskosodowa, EKG, elektrolity, enzymy wątrobowe, gospodarka sodowa, gospodarka wodno-elektrolitowa, hepatotoksyczność, hipokaliemia, interwencja kardiologiczna, leczenie diuretyczne, leczenie podtrzymujące, monitoring kardiologiczny, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, obrzęki obwodowe, prednizon, retencja płynów, suplementacja potasu, swoiste antidotum, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia sercowo-naczyniowe, zastój w krążeniu płucnym, żółtaczka - Leksykon leków
Interakcje leku – Nurofen Plus 200 mg + 12,8 mg
Produkt leczniczy Nurofen Plus zawiera ibuprofen (200 mg) oraz fosforan kodeiny półwodny (12,8 mg), które wykazują liczne interakcje farmakologiczne o różnym stopniu istotności klinicznej. Ibuprofen, jako NLPZ, może hamować działanie przeciwpłytkowe kwasu acetylosalicylowego, zwiększać ryzyko krwawień przy jednoczesnym stosowaniu z lekami przeciwzakrzepowymi (np. warfaryna), osłabiać działanie leków przeciwnadciśnieniowych (inhibitory ACE, antagoniści angiotensyny II, leki moczopędne) oraz zwiększać ryzyko nefrotoksyczności w połączeniu z cyklosporyną czy takrolimusem. Ponadto, ibuprofen w połączeniu z kortykosteroidami, SSRI i lekami przeciwpłytkowymi zwiększa ryzyko owrzodzeń i krwawień z przewodu pokarmowego. Kodeina natomiast wchodzi w interakcje z inhibitorami MAO (przeciwwskazana przez 2 tygodnie po ich stosowaniu), hydroksyzyną, depresantami OUN, lekami przeciwmuskarynowymi oraz innymi opioidami, nasilając depresję OUN, ryzyko zaparć i niedrożności jelit. Istotne jest także antagonizowanie działania kodeiny przez nalokson i naltrekson oraz zmniejszenie jej efektu przeciwbólowego przez abirateron (hamowanie CYP2D6).
abirateron, agregacja płytek krwi, antagonista angiotensyny II, antybiotyk chinolonowy, chinidyna, cisapryd, cyklosporyna, cymetydyna, CYP2D6, depresant OUN, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, domperidon, działanie toksyczne, filtracja kłębuszkowa, fosforan kodeiny, glikozyd nasercowy, hydroksyzyna, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, inhibitor monoaminooksydazy, kortykosteroid, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny, lek przeciwbiegunkowy, lek przeciwmuskarynowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, lek serotoninergiczny, lek trójpierścieniowy przeciwdepresyjny, lit, loperamid, meksyletyna, metoklopramid, metotreksat, mifepryston, moklobemid, nalokson, naltrekson, nefrotoksyczność, niedrożność jelit, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, ostra niewydolność nerek, przedawkowanie, przełom nadciśnieniowy, SNRI, SSRI, takrolimus, tryptan, układ krwiotwórczy, warfaryna, zatrzymanie moczu, zespół serotoninowy, zydowudyna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Abiraterone G.L. Pharma 250 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa abirateronu octanu wykazały, że lek powoduje znaczące obniżenie stężeń krążącego testosteronu, co prowadzi do zmniejszenia masy narządów oraz zmian morfologicznych i histopatologicznych w narządach rozrodczych, nadnerczach, przysadce i sutkach zwierząt doświadczalnych. Zmiany te były w większości odwracalne po zaprzestaniu podawania leku, ustępując w ciągu 4 tygodni. Abirateron wpływał również na płodność samców i samic szczurów, jednak efekt ten był całkowicie odwracalny w okresie 4-16 tygodni po zakończeniu terapii. W badaniach rozwojowych zaobserwowano zmniejszenie masy płodu i przeżywalności potomstwa oraz wpływ na rozwój zewnętrznych narządów płciowych, bez działania teratogennego. Wszystkie te efekty są zgodne z farmakologicznym mechanizmem hamowania biosyntezy androgenów przez abirateron.
abirateron, badanie genotoksyczności, badanie płodności, badanie toksyczności, biosynteza androgenów, działanie teratogenne, mechanizm działania, mechanizm farmakologiczny, mysz transgeniczna, narząd rozrodczy, narząd wrażliwy na androgeny, nowotwór komórek interstycjalnych, potencjał rakotwórczy, testosteron, toksyczność po podaniu wielokrotnym, układ rozrodczy, zmiana histopatologiczna, zmiana morfologiczna - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Abiraterone Olainfarm 500 mg
Produkt leczniczy Abiraterone Olainfarm, zawierający 500 mg octanu abirateronu w formie tabletek powlekanych, nie wykazuje istotnego wpływu na zdolności psychomotoryczne niezbędne do bezpiecznego prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania maszyn. Charakterystyka produktu leczniczego potwierdza brak działań niepożądanych, które mogłyby upośledzać funkcje poznawcze, koordynację ruchową, koncentrację uwagi czy czas reakcji kierowcy. Substancje pomocnicze, takie jak laktoza jednowodna (232,2 mg) i sód (11,5 mg), również nie wpływają na te zdolności.
abirateron, abiraterone olainfarm, bezpieczeństwo farmakoterapii, charakterystyka produktu leczniczego, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, funkcja poznawcza, laktoza jednowodna, octan abirateronu, odpowiedzialność lekarza, praktyka medyczna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, zaburzenie koordynacji ruchowej, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Abiraterone Sandoz 1000 mg
Octan abirateronu (Abiraterone Sandoz, 1000 mg, tabletki powlekane) wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w kontekście zdolności psychomotorycznych, nie wpływając istotnie na funkcje niezbędne do prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn wymagających koncentracji i precyzji. Dane kliniczne oraz doświadczenia po wprowadzeniu leku do obrotu potwierdzają brak klinicznie istotnych zaburzeń psychofizycznych u pacjentów stosujących ten preparat. Lekarz powinien jednak przeprowadzić indywidualną ocenę pacjenta, uwzględniając potencjalne interakcje lekowe, choroby współistniejące oraz indywidualną wrażliwość na abirateron, a w razie wystąpienia nietypowych reakcji rozważyć dodatkowe zalecenia dotyczące prowadzenia pojazdów.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Librexa 11,25 mg
Octan leuproreliny, zawarty w preparacie Librexa (10,72 mg leuproreliny, odpowiadające 11,25 mg octanu leuproreliny), jest syntetycznym analogiem GnRH, który działa poprzez ciągłą stymulację receptorów przysadki, prowadząc do ich down-regulation i zahamowania wydzielania gonadotropin (LH, FSH). U mężczyzn skutkuje to obniżeniem stężenia testosteronu do poziomu kastracyjnego w ciągu 2-3 tygodni od rozpoczęcia terapii, co hamuje wzrost raka gruczołu krokowego zależnego od androgenów. Terapia octanem leuproreliny jest stosowana co 3 miesiące i może zastąpić obustronne usunięcie jąder, utrzymując skutecznie androgeny na niskim poziomie nawet do 5 lat. Początkowa faza leczenia charakteryzuje się przejściowym wzrostem LH, FSH, testosteronu i DHT, co może powodować nasilenie objawów choroby, dlatego zaleca się rozważenie włączenia antyandrogenów jako terapii wspomagającej.
abirateron, analog hormonu, antyandrogeny, deprywacja androgenów, dihydrotestosteron, docetaksel, enzalutamid, hormon folikulotropowy, hormon luteinizujący, hormon uwalniający gonadotropinę, kabazytaksel, kastracja farmakologiczna, leuprorelina, miejscowo zaawansowany rak prostaty, poziom testosteronu, przerzutowy rak prostaty, rad-223, radioterapia, rak gruczołu krokowego, rak prostaty oporny na kastrację, receptor GnRH, taksany - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Abiraterone Sandoz
Abirateron, stosowany w terapii zaawansowanego raka gruczołu krokowego, wiąże się z ryzykiem nadciśnienia tętniczego, hipokaliemii oraz zatrzymania płynów, wynikających z podwyższenia stężenia mineralokortykosteroidów przez hamowanie enzymu CYP17. Wskazane jest jednoczesne podawanie kortykosteroidów (np. prednizonu/prednizolonu) w celu ograniczenia tych działań niepożądanych. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi, niewydolnością serca (klasy III/IV wg NYHA), niestabilną dławicą piersiową, arytmiami komorowymi oraz zaburzeniami czynności nerek. Monitorowanie ciśnienia tętniczego, stężenia potasu oraz objawów zastoju płynów powinno odbywać się co 2 tygodnie przez pierwsze 3 miesiące, a następnie co miesiąc. W przypadku hipokaliemii obserwowano wydłużenie odstępu QT, co zwiększa ryzyko arytmii. Ponadto, konieczna jest regularna kontrola funkcji wątroby – aminotransferazy (AlAT, AspAT) przed leczeniem, co 2 tygodnie przez 3 miesiące, a następnie co miesiąc, z natychmiastowym badaniem przy objawach hepatotoksyczności. Przerwanie terapii jest wskazane przy wzroście enzymów powyżej 5-krotności górnej granicy normy (GGN), a całkowite odstawienie przy wzroście >20-krotności GGN.
abirateron, aminotransferaza, arytmia komorowa, chemioterapia cytotoksyczna, cukrzyca, dławica piersiowa, echokardiografia, enzym wątrobowy, glikozyd nasercowy, hepatotoksyczność, hipoglikemia, hipokaliemia, hormon adrenokortykotropowy, induktor CYP3A4, migotanie przedsionków, miopatia, nadciśnienie tętnicze, niedobór laktazy, niedokrwistość, nietolerancja galaktozy, niewydolność kory nadnerczy, niewydolność serca, odstęp QT, ostra niewydolność wątroby, pioglitazon, piorunujące zapalenie wątroby, rabdomioliza, rak gruczołu krokowego, repaglinid, skala Child-Pugh, wirusowe zapalenie wątroby, zaburzenia czynności seksualnych, zaburzenie czynności nerek, zastój płynów, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon substancji czynnych
Abirateron – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Abirateron, stosowany w leczeniu raka gruczołu krokowego, nie wykazuje wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Dotyczy to wszystkich dostępnych na rynku preparatów zawierających abirateron w dawkach 250 mg, 500 mg oraz 1000 mg, niezależnie od postaci farmaceutycznej (tabletki powlekane lub niepowlekane). Charakterystyki produktów leczniczych takich jak Abiraterone Exeltis, Fresenius Kabi, G.L. Pharma, Glenmark, Olainfarm, Pharmascience, Richter, Sandoz, STADA oraz Tatica jednoznacznie potwierdzają brak istotnego wpływu na te zdolności, co jest istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa pacjenta i otoczenia.
abirateron, charakterystyka produktu leczniczego, choroba nowotworowa, dawka leku, efekt uboczny, lek przeciwnowotworowy, postać farmaceutyczna, produkt leczniczy, profil bezpieczeństwa, rak gruczołu krokowego, substancja czynna, tabletka powlekana, zaburzenie koordynacji ruchowej, zaburzenie świadomości, zaburzenie widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Tatica 500 mg
Lek TATICA, zawierający abirateron w postaci octanu, dostępny w dawkach 250 mg i 500 mg w formie tabletek powlekanych, jest wskazany do stosowania u dorosłych mężczyzn z rakiem gruczołu krokowego w trzech głównych sytuacjach klinicznych: nowo rozpoznany hormonowrażliwy rak prostaty wysokiego ryzyka z przerzutami (mHSPC) w skojarzeniu z terapią supresji androgenowej (ADT) oraz prednizonem lub prednizolonem; oporny na kastrację rak prostaty z przerzutami (mCRPC) u pacjentów bez lub z niewielkimi objawami, po niepowodzeniu ADT, przed chemioterapią; oraz mCRPC z progresją choroby w trakcie lub po chemioterapii docetakselem. Monoterapia abirateronem nie jest zalecana, dlatego TATICA musi być stosowana wyłącznie w połączeniu z glikokortykosteroidami. Tabletki zawierają laktozę: 32,3 mg w dawce 250 mg oraz 64,6 mg w dawce 500 mg (w postaci laktozy jednowodnej odpowiednio 34 mg i 68 mg).
abirateron, docetaksel, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego z przerzutami, hormonowrażliwy rak prostaty z przerzutami, laktoza jednowodna, octan abirateronu, oporny na kastrację rak gruczołu krokowego, oporny na kastrację rak prostaty z przerzutami, prednizolon, prednizon, progresja choroby, rak gruczołu krokowego, tabletka powlekana, terapia supresji androgenowej - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Abirateron Zentiva 500 mg
Badania przedkliniczne abirateronu octanu wykazały jego istotny wpływ na układ hormonalny, szczególnie poprzez znaczące obniżenie stężenia testosteronu, co skutkowało zmniejszeniem masy narządów rozrodczych, zmianami morfologicznymi i histopatologicznymi w narządach takich jak nadnercza, przysadka mózgowa oraz gruczoły sutkowe. Zmiany te były w większości całkowicie lub częściowo odwracalne w ciągu 4 tygodni po zaprzestaniu terapii. Ponadto, lek wpływał na płodność u szczurów obu płci, powodując jej obniżenie, które również było odwracalne w okresie 4-16 tygodni po zakończeniu podawania. W badaniach rozwojowych zaobserwowano zmniejszenie masy ciała płodu, obniżenie wskaźników przeżycia oraz zmiany w rozwoju zewnętrznych narządów płciowych, jednak bez działania teratogennego, co wskazuje na farmakologiczny charakter tych efektów.
abirateron, abirateron octan, badania przedkliniczne, działanie farmakologiczne, działanie teratogenne, efekt gatunkowo specyficzny, genotoksyczność, gospodarka hormonalna, histopatologia nadnerczy, mechanizm farmakologiczny, model zwierzęcy, narządy docelowe, narządy rozrodcze, nowotwór komórek interstycjalnych, odwracalność działania leku, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa leku, przysadka mózgowa, testosteron, toksyczność, toksyczny wpływ, układ hormonalny, zmiany hormonalne - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Abiraterone Exeltis 500 mg
Abiraterone Exeltis zawiera abirateron octan w dawce 500 mg (446 mg abirateronu) w formie tabletek powlekanych, stosowany w dawce 1000 mg (2 tabletki) raz na dobę, bez jedzenia (co najmniej 1 godz. przed lub 2 godz. po posiłku). Lek jest wskazany w leczeniu przerzutowego hormonowrażliwego raka gruczołu krokowego (mHSPC) w skojarzeniu z 5 mg prednizonu/prednizolonu oraz przerzutowego opornego na kastrację raka gruczołu krokowego (mCRPC) z 10 mg prednizonu/prednizolonu. U pacjentów bez kastracji chirurgicznej konieczne jest kontynuowanie kastracji farmakologicznej analogami LHRH. Monitorowanie obejmuje aminotransferazy (co 2 tygodnie przez 3 miesiące, potem co miesiąc), ciśnienie tętnicze, potas i zastój płynów (co miesiąc), z częstszą kontrolą u pacjentów z ryzykiem niewydolności serca. W przypadku toksyczności stopnia ≥ 3 leczenie należy wstrzymać do ustąpienia objawów do stopnia 1 lub wartości wyjściowych.
abirateron, abirateron octan, aminotransferazy, aminotransferazy wątrobowe, analogi gonadoliberyny, ciśnienie tętnicze, górna granica normy, hepatotoksyczność, hipokaliemia, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego z przerzutami, kastracja farmakologiczna, mineralokortykosteroidy, nadciśnienie tętnicze, obrzęk, oporny na kastrację rak gruczołu krokowego, potas w surowicy, prednizon, rak gruczołu krokowego oporny na kastrację, skala Child-Pugh, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Tatica 500 mg
Produkt leczniczy Tatica, zawierający abirateron octan w dawkach 250 mg oraz 500 mg w postaci tabletek powlekanych, nie wykazuje istotnego wpływu na zdolności psychomotoryczne pacjentów, w tym na prowadzenie pojazdów mechanicznych oraz obsługę maszyn. Zgodnie z Charakterystyką Produktu Leczniczego, abirateron nie powoduje zaburzeń funkcji poznawczych, koordynacji wzrokowo-ruchowej ani czasu reakcji, co potwierdza brak przeciwwskazań do prowadzenia pojazdów wynikających bezpośrednio z działania leku. Niemniej jednak, indywidualna reakcja pacjenta może się różnić, dlatego konieczne jest monitorowanie ewentualnych objawów takich jak zawroty głowy, senność czy zaburzenia koncentracji, które mogą wpływać na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów.
abirateron, charakterystyka produktu leczniczego, choroba nowotworowa, dokumentacja medyczna, interakcja lekowa, koordynacja wzrokowo-ruchowa, lek onkologiczny, lek psychoaktywny, octan abirateronu, ośrodkowy układ nerwowy, produkt leczniczy, tabletka powlekana, zaburzenie funkcji poznawczych, zaburzenie koncentracji, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Interakcje leku – Abiraterone Pharmascience 500 mg
Abirateron, będący inhibitorem enzymów wątrobowych CYP2D6 i CYP2C8, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Silne induktory CYP3A4, takie jak fenytoina, karbamazepina czy ryfampicyna, obniżają stężenie abirateronu w osoczu nawet o 55% (AUC∞), co może prowadzić do zmniejszenia skuteczności terapii i dlatego ich jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane. Inhibitory CYP3A4, np. ketokonazol, nie wykazują istotnego wpływu na farmakokinetykę abirateronu. Abirateron znacząco zwiększa ekspozycję na substraty CYP2D6, jak dekstrometorfan (wzrost AUC 2,9-krotny), co wymaga ostrożności i ewentualnej redukcji dawek leków o wąskim indeksie terapeutycznym, takich jak beta-blokery, leki przeciwdepresyjne, przeciwpsychotyczne, antyarytmiczne oraz opioidy (kodeina, oksykodon, tramadol), gdzie może dochodzić do zmniejszenia skuteczności przeciwbólowej. Ponadto, abirateron zwiększa AUC pioglitazonu (substrat CYP2C8) o 46%, co wymaga monitorowania toksyczności przy jednoczesnym stosowaniu leków metabolizowanych przez CYP2C8, np. pioglitazonu i repaglinidu.
abirateron, beta-bloker, częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes, działanie niepożądane, dziurawiec zwyczajny, enzym CYP2C8, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor enzymu CYP2D6, lek antyarytmiczny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwgruźliczy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpsychotyczny, opioid, PSA, receptor androgenowy, suplement diety, supresja androgenowa, tiazolidynedion, transporter OATP1B1, uszkodzenie wątroby, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Abiraterone Olainfarm 250 mg
Przed rozpoczęciem terapii lekiem Abiraterone Olainfarm (abirateron) konieczna jest szczegółowa ocena przeciwwskazań, które wykluczają możliwość zastosowania preparatu. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na abirateron lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (116,1 mg/tabletkę) oraz sód (5,8 mg/tabletkę). Lek jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży lub z podejrzeniem ciąży ze względu na ryzyko teratogenne. Ponadto, stosowanie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Child-Pugh) jest niewskazane z powodu zwiększonego ryzyka toksyczności. Przed terapią należy wykonać dokładną ocenę funkcji wątroby i wykluczyć ciężkie uszkodzenie narządu.
abirateron, dichlorek radu-223, dieta niskosodowa, klasyfikacja Child-Pugh, laktoza jednowodna, mechanizm działania leku, nadwrażliwość, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, prednizolon, prednizon, reakcja alergiczna, sód, substancja czynna, substancja pomocnicza, zaburzenia czynności wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Abiraterone Sandoz 250 mg
Analiza danych z badań fazy 3 dotyczących bezpieczeństwa abirateronu u pacjentów z zaawansowanym rakiem gruczołu krokowego wykazała, że najczęstsze działania niepożądane (≥10%) to obrzęk obwodowy (23% vs. 17% placebo), hipokaliemia (18% vs. 8%), nadciśnienie (22% vs. 16%) oraz infekcje dróg moczowych. Ciężkie postacie tych działań (stopnia 3 i 4 wg CTCAE v4.0) występowały odpowiednio u 6% (hipokaliemia), 7% (nadciśnienie) i 1% (zastój płynów) pacjentów leczonych abirateronem. Mechanizm działania leku, związany z aktywnością mineralokortykosteroidową, predysponuje do tych efektów, które można częściowo łagodzić stosowaniem niskich dawek kortykosteroidów (prednizon/prednizolon 5-10 mg/dobę). Ponadto, obserwowano działania niepożądane układu sercowo-naczyniowego (migotanie przedsionków 2,6%, tachykardia 1,9%, dławica piersiowa 1,7%, niewydolność serca 0,7%), hepatotoksyczność (6% ciężkich przypadków z podwyższeniem AlAT/AspAT >5x GGN lub bilirubiny >1,5x GGN), złamania oraz alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych.
abirateron, aktywność AlAT, aktywność mineralokortykosteroidowa, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, analog LHRH, arytmia, częstoskurcz, dławica piersiowa, dysfunkcja lewej komory, frakcja wyrzutowa, hepatotoksyczność, hipertriglicerydemia, hipokaliemia, incydent mózgowo-naczyniowy, infekcja dróg moczowych, kortykosteroid, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nadnerczy, niewydolność serca, obrzęk obwodowy, orchidektomia, posocznica, prednizolon, prednizon, przerzut do wątroby, przewlekła choroba wątroby, rak gruczołu krokowego, reakcja anafilaktyczna, stężenie bilirubiny całkowitej, tachykardia, układ sercowo-naczyniowy, wirusowe zapalenie wątroby, wodobrzusze, zaburzenie funkcji wątroby, zaburzenie krwotoczne, zastoinowa niewydolność serca, zastój płynów, złamanie patologiczne - Leksykon leków
Przedawkowanie – Abiraterone Olainfarm 250 mg
Przedawkowanie octanu abirateronu (250 mg/tabletka) z preparatu Abiraterone Olainfarm stanowi poważne zagrożenie kliniczne, wymagające natychmiastowego przerwania terapii oraz wdrożenia leczenia podtrzymującego. Ze względu na brak swoistego antidotum, postępowanie opiera się na monitorowaniu i leczeniu objawowym. Szczególną uwagę należy zwrócić na ocenę czynności serca (w tym EKG), poziomu elektrolitów ze szczególnym uwzględnieniem hipokaliemii, gospodarkę płynową oraz funkcję wątroby, monitorując enzymy wątrobowe w celu wykrycia potencjalnej hepatotoksyczności. Regularne badania laboratoryjne i ocena kliniczna są niezbędne do wczesnego wykrycia powikłań i odpowiedniego dostosowania terapii.
abirateron, antidotum, badania laboratoryjne, bradykardia, enzymy wątrobowe, funkcja wątroby, gospodarka płynowa, hepatotoksyczność, hipokaliemia, leczenie podtrzymujące, lek moczopędny, monitoring kardiologiczny, niemiarowość, nieprawidłowości kardiologiczne, octan abirateronu, parametry biochemiczne wątroby, parametry wątrobowe, stężenie potasu, tachykardia, uszkodzenie hepatocytów, zaburzenia przewodnictwa, zaburzenia rytmu serca, zastój płynów - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Abiraterone Sandoz 500 mg
Abiraterone Sandoz, zawierający 500 mg octanu abirateronu w tabletkach powlekanych, jest wskazany do leczenia HSPC z przerzutami lub wysokiego ryzyka bez przerzutów oraz mCRPC. Standardowa dawka wynosi 1000 mg (2 tabletki) raz dziennie, podawana w skojarzeniu z prednizonem lub prednizolonem: 5 mg/dobę w HSPC oraz 10 mg/dobę w mCRPC. U pacjentów bez kastracji chirurgicznej konieczne jest kontynuowanie farmakologicznej kastracji analogami LHRH. Długość terapii zależy od wskazania – do progresji choroby, toksyczności lub maksymalnie 2 lat w HSPC wysokiego ryzyka bez przerzutów. Monitorowanie obejmuje aminotransferazy (co 2 tygodnie przez 3 miesiące, potem co miesiąc), ciśnienie tętnicze, stężenie potasu oraz objawy zastoju płynów (co miesiąc), z częstszą kontrolą u pacjentów z ryzykiem niewydolności serca.
abirateron, AlAT, aminotransferazy, analog gonadoliberyny, AspAT, ciśnienie tętnicze, hepatotoksyczność, hipokaliemia, HSPC z przerzutami, kastracja chirurgiczna, kastracja farmakologiczna, klasyfikacja Child-Pugh, LHRH, mCRPC, mineralokortykosteroidy, nadciśnienie, octan abirateronu, podanie doustne, prednizon, radioterapia, rak gruczołu krokowego, rak oporny na kastrację, stężenie potasu, terapia skojarzona, testy czynnościowe wątroby, toksyczność leku, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zastój płynów - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Abiraterone Fresenius Kabi 500 mg
Abiraterone Fresenius Kabi jest wskazany do leczenia przerzutowego raka gruczołu krokowego, stosowany w dawce 1000 mg (2 tabletki po 500 mg) raz na dobę, na czczo (co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku). Terapia jest skojarzona z prednizolonem, którego dawka wynosi 5 mg/dobę w mHSPC oraz 10 mg/dobę w mCRPC. U pacjentów niepoddanych kastracji chirurgicznej konieczne jest kontynuowanie farmakologicznej kastracji analogami LHRH. Monitorowanie obejmuje aktywność aminotransferaz (przed leczeniem, co 2 tygodnie przez 3 miesiące, następnie co miesiąc), ciśnienie tętnicze, stężenie potasu oraz ocenę zastoju płynów (co miesiąc). Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z ryzykiem zastoinowej niewydolności serca, u których badania powinny być wykonywane co 2 tygodnie przez pierwsze 3 miesiące terapii, a następnie co miesiąc. W przypadku hipokaliemii należy utrzymywać stężenie potasu ≥4,0 mM.
abirateron, ALT, aminotransferazy, analogi gonadoliberyny, AspAT, ciśnienie tętnicze, gonadoliberyna, górna granica normy, hepatotoksyczność, hipokaliemia, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego, kastracja chirurgiczna, mineralokortykosteroidy, potas w surowicy, prednizolon, rak gruczołu krokowego oporny na kastrację, skala Child-Pugh, terapia skojarzona, testy czynnościowe wątroby, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Abiraterone Sandoz 250 mg
Abiraterone Sandoz, zawierający 250 mg octanu abirateronu w postaci tabletek powlekanych o wymiarach 14,2 mm x 7,2 mm, nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługi maszyn. Produkt zawiera również 32,3 mg laktozy (w postaci 34 mg laktozy jednowodnej) jako substancję pomocniczą. Zgodnie z Charakterystyką Produktu Leczniczego, pacjenci stosujący Abiraterone Sandoz mogą bezpiecznie wykonywać czynności wymagające koncentracji i sprawności psychomotorycznej, co jest istotne w kontekście codziennych aktywności oraz zawodowych obowiązków związanych z prowadzeniem pojazdów lub obsługą urządzeń mechanicznych.
abirateron, Abiraterone Sandoz, bezpieczeństwo stosowania leków, charakterystyka produktu leczniczego, dokumentacja medyczna, edukacja pacjenta, farmakoterapia, laktoza jednowodna, octan abirateronu, praktyka medyczna, prowadzenie pojazdów mechanicznych, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Abiraterone Sandoz 250 mg
Octan abirateronu, będący inhibitorem enzymu CYP17, hamuje biosyntezę androgenów poprzez blokadę 17α-hydroksylazy i C17,20-liazy, co prowadzi do istotnej redukcji stężenia testosteronu i innych androgenów w surowicy poniżej poziomów osiąganych przy standardowej supresji androgenowej (ADT). W terapii raka gruczołu krokowego, szczególnie w postaciach hormonowrażliwych z przerzutami (mHSPC) oraz opornych na kastrację (mCRPC), octan abirateronu stosowany w dawce 1000 mg/dobę w skojarzeniu z prednizonem 5 mg/dobę wykazuje znaczną skuteczność kliniczną. W badaniu 3011 u pacjentów z mHSPC wysokiego ryzyka mediana przeżycia bez progresji radiograficznej (rPFS) wyniosła 33,02 miesiąca w grupie leczonej abirateronem w porównaniu do 14,78 miesiąca w grupie placebo (HR=0,466; p<0,0001), a mediana przeżycia całkowitego (OS) wyniosła odpowiednio 53,3 vs 36,5 miesiąca (HR=0,66; p<0,0001). Wyniki te potwierdzają istotne zmniejszenie ryzyka progresji i zgonu o 54% i 34% odpowiednio.
abirateron, biomarker, chemioterapia cytotoksyczna, enzym CYP17, hormonowrażliwy rak gruczołu krokowego z przerzutami, inhibitor biosyntezy androgenów, mediana przeżycia całkowitego, mineralokortykosteroid, octan abirateronu, oporny na kastrację rak gruczołu krokowego z przerzutami, progresja radiograficzna, prostatyczny antygen swoisty, przerzuty do mózgu, przeżycie bez progresji radiograficznej, przeżycie całkowite, rak gruczołu krokowego, skala BPI-SF, skala Gleasona, stężenie testosteronu, zdarzenie związane z kośćcem - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Abiraterone Fresenius Kabi
Terapia abirateronem octanem wiąże się z ryzykiem wystąpienia nadciśnienia tętniczego, hipokaliemii oraz zastoju płynów, co jest efektem zwiększonego stężenia mineralokortykosteroidów wskutek hamowania enzymu CYP17. Wskazane jest jednoczesne stosowanie kortykosteroidów, które poprzez hamowanie wydzielania ACTH mogą ograniczyć te działania niepożądane. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi, zwłaszcza z niewydolnością serca (klasy III-IV wg NYHA lub II-IV w badaniach 3011 i 302), frakcją wyrzutową lewej komory poniżej 50%, niestabilną dławicą piersiową, arytmiami komorowymi oraz niedawno przebytym zawałem mięśnia sercowego. Monitorowanie parametrów takich jak ciśnienie tętnicze, stężenie potasu w osoczu oraz objawy zastoinowej niewydolności serca powinno odbywać się co 2 tygodnie przez pierwsze 3 miesiące, a następnie co miesiąc. W przypadku hipokaliemii obserwowano wydłużenie odstępu QT, co wymaga regularnej oceny czynności serca i ewentualnej modyfikacji terapii.
abirateron, aminotransferazy, arytmia komorowa, brak laktazy, chemioterapia cytotoksyczna, choroba niedokrwienna serca, choroba sercowo-naczyniowa, dławica piersiowa, echokardiografia, enzym CYP17, enzymy wątrobowe, frakcja wyrzutowa lewej komory, gęstość kości, glikozyd nasercowy, hepatotoksyczność, hiperglikemia, hipoglikemia, hipokaliemia, hormon adrenokortykotropowy, induktor enzymu CYP3A4, migotanie przedsionków, mineralokortykosteroid, miopatia, nadciśnienie tętnicze, nadostre zapalenie wątroby, niedokrwistość, nietolerancja galaktozy, niewydolność nadnerczy, niewydolność serca, ostra niewydolność wątroby, rabdomioliza, rak gruczołu krokowego, stężenie potasu w osoczu, wirusowe zapalenie wątroby, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zastój płynów, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Abiral 500 mg
Przedawkowanie abirateronu octanu, substancji czynnej leku Abiral (500 mg tabletki powlekane), stanowi poważny stan kliniczny wymagający natychmiastowej interwencji medycznej. Brak swoistego antidotum wymusza leczenie objawowe i podtrzymujące, w tym przerwanie terapii abirateronem. Kluczowe jest ścisłe monitorowanie parametrów klinicznych i biochemicznych, ze szczególnym uwzględnieniem czynności serca (ryzyko arytmii), poziomu potasu w surowicy (ryzyko hipokaliemii), gospodarki wodnej (ryzyko zastoju płynów) oraz funkcji wątroby (monitorowanie enzymów wątrobowych: ALT, AST, bilirubina). Dokładne dawki toksyczne nie zostały określone, a dane kliniczne dotyczące przedawkowania są ograniczone.
abirateron, antidotum, arytmia, czynność serca, czynność wątroby, enzymy wątrobowe, gospodarka wodna, hipokaliemia, laktoza jednowodna, leczenie diuretyczne, monitorowanie elektrolitów, niemiarowość, octan abirateronu, parametry wątrobowe, poziom potasu, przerwanie leczenia, uszkodzenie hepatocytów, zaburzenia rytmu serca, zaburzenie elektrolitowe, zastój płynów - Leksykon substancji czynnych
Abirateron – Przedawkowanie
Abirateron, dostępny jako octan abirateronu w dawkach 250 mg, 500 mg oraz 1000 mg, jest stosowany w terapii zaawansowanego raka gruczołu krokowego. W przypadku przedawkowania nie istnieje swoiste antidotum, co wymaga natychmiastowego przerwania podawania leku oraz wdrożenia leczenia podtrzymującego. Kluczowe jest monitorowanie czynności serca (w tym EKG pod kątem zaburzeń rytmu i niemiarowości), stężenia elektrolitów ze szczególnym uwzględnieniem hipokaliemii, objawów zastoju płynów oraz funkcji wątroby, ze względu na ryzyko hepatotoksyczności. Przedawkowanie może prowadzić do poważnych powikłań, takich jak zaburzenia rytmu serca, hipokaliemia nasilająca arytmie, zatrzymanie płynów z obrzękami i przeciążeniem układu krążenia oraz uszkodzenie hepatocytów.
abirateron, antidotum, czynność wątroby, EKG, elektrolity, enzymy wątrobowe, gospodarka elektrolitowa, gospodarka wodno-elektrolitowa, hepatotoksyczność, hipokaliemia, leczenie objawowe, leczenie podtrzymujące, octan abirateronu, parametry biochemiczne, parametry życiowe, rak gruczołu krokowego, tabletki powlekane, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie hepatocytów, uszkodzenie wątroby, zaburzenia rytmu serca, zastój płynów, zatrzymanie płynów