Właściwości farmakodynamiczne prednizolonu

Prednizolon należy do grupy farmakoterapeutycznej glikokortykosteroidów do stosowania układowego (kod ATC: H02AB06). Jest to niefluorowany glikokortykosteroid, który wywiera istotny wpływ na metabolizm niemal wszystkich tkanek organizmu, przy czym efekt ten zależy od zastosowanej dawki. W warunkach fizjologicznych działanie to jest kluczowe dla utrzymania homeostazy organizmu zarówno w spoczynku, jak i podczas wysiłku oraz dla prawidłowej regulacji czynności układu immunologicznego.¹

Działanie substytucyjne w niewydolności kory nadnerczy

W przypadkach braku czynności lub niewydolności kory nadnerczy prednizolon może być stosowany jako substytucja endogennego hydrokortyzonu. W warunkach równowagi metabolicznej wpływa na przemianę węglowodanów, białek i tłuszczów. Pod względem zależności działania od dawki, 5 mg prednizolonu odpowiada 20 mg hydrokortyzonu. Należy jednak podkreślić, że ze względu na bardzo niewielkie działanie mineralokortykosteroidowe prednizolonu, w terapii substytucyjnej u pacjentów z niewydolnością kory nadnerczy konieczne jest dodatkowe stosowanie mineralokortykosteroidu.²

Zastosowanie w zespole nadnerczowo-płciowym

W zespole nadnerczowo-płciowym prednizolon zastępuje kortyzol, którego niedobór wynika z defektu enzymatycznego. Dodatkowo hamuje nadmierne wytwarzanie kortykotropiny w przysadce oraz androgenów w korze nadnerczy. W przypadkach, gdy defekt enzymatyczny dotyczy również syntezy mineralokortykosteroidów, niezbędne jest równoczesne stosowanie mineralokortykosteroidu.³

Działanie przeciwzapalne i immunosupresyjne

Prednizolon stosowany w dawkach przekraczających poziomy substytucyjne wykazuje dwa główne efekty terapeutyczne:

• szybkie działanie przeciwzapalne (przeciwwysiękowe i antyproliferacyjne)
• opóźnione działanie immunosupresyjne

Mechanizm działania przeciwzapalnego i immunosupresyjnego obejmuje hamowanie chemotaksji i aktywności komórek układu immunologicznego oraz blokowanie uwalniania i działania mediatorów odpowiedzialnych za reakcje zapalne i odpowiedź immunologiczną, takich jak enzymy lizosomalne, prostaglandyny i leukotrieny.⁴

W przypadku obturacji oskrzeli prednizolon wzmacnia działanie beta-adrenomimetyków rozszerzających oskrzela, co określa się jako efekt permisywny.⁵

Skutki długotrwałego stosowania

Należy mieć na uwadze, że długotrwałe leczenie dużymi dawkami prednizolonu prowadzi do zaniku układu odpornościowego oraz atrofii kory nadnerczy.⁶

Efekt mineralotropowy

Efekt mineralotropowy, który jest wyraźnie obecny przy stosowaniu hydrokortyzonu i wciąż wykrywalny podczas terapii prednizolonem, może wymagać monitorowania stężenia elektrolitów w surowicy krwi pacjenta.⁷

Działanie w obturacji dróg oddechowych

Działanie prednizolonu w obturacji dróg oddechowych jest wielokierunkowe i obejmuje:

• Hamowanie procesów zapalnych – zmniejsza intensywność stanu zapalnego w drogach oddechowych
• Redukcja obrzęku błony śluzowej – zmniejsza lub zapobiega powstawaniu obrzęku, poprawiając drożność dróg oddechowych
• Hamowanie skurczu oskrzeli – zapobiega nadreaktywności mięśniówki oskrzeli
• Regulacja wydzielania śluzu – hamuje lub ogranicza wytwarzanie wydzieliny oraz zmniejsza jej lepkość

Te efekty terapeutyczne wynikają z następujących mechanizmów działania prednizolonu:

• Uszczelnienie naczyń i stabilizacja błon komórkowych – zmniejsza przenikanie komórek zapalnych
• Normalizacja wrażliwości mięśni oskrzeli na beta-2-adrenomimetyki, która jest obniżona wskutek długotrwałego stosowania tych leków
• Osłabienie reakcji alergicznej typu I (natychmiastowej) – efekt ten pojawia się począwszy od drugiego tygodnia terapii

⁸

Preparaty prednizolonu dostępne na rynku

⁹

Wszystkie tabletki produktu Predasol, niezależnie od dawki, można podzielić na równe części.¹⁰