Właściwości farmakodynamiczne leku Esotkaleno

Prednizon, będący substancją czynną preparatu Esotkaleno, jest przedstawicielem grupy niefluorowanych glikokortykosteroidów stosowanych w leczeniu układowym. Jego charakterystyczną cechą jest zdolność wpływania na metabolizm niemal wszystkich tkanek organizmu, przy czym siła tego oddziaływania jest ściśle zależna od zastosowanej dawki. W warunkach fizjologicznych działanie to jest niezbędne do utrzymania homeostazy organizmu zarówno w stanie spoczynku, jak i podczas obciążeń oraz do prawidłowej regulacji aktywności układu immunologicznego.¹

Klasyfikacja farmakoterapeutyczna

Preparat Esotkaleno zawierający prednizon należy do grupy farmakoterapeutycznej glikokortykosteroidów i jest klasyfikowany kodem ATC: H02AB07.²

Działanie substytucyjne

W przypadkach klinicznych, w których występuje niewydolność lub brak czynności kory nadnerczy, prednizon może skutecznie zastąpić endogenny hormon – hydrokortyzon. Należy jednak zaznaczyć, że pod względem potencjału terapeutycznego około 5 mg prednizonu odpowiada działaniu 20 mg hydrokortyzonu. Ze względu na ograniczone działanie mineralokortykosteroidowe prednizonu, w przypadkach niewydolności kory nadnerczy konieczne jest jednoczesne zastosowanie dodatkowego mineralokortykosteroidu w ramach terapii substytucyjnej.³

W zespole nadnerczowo-płciowym prednizon zastępuje brakujący kortyzol, którego niedobór wynika z wady enzymatycznej. Dodatkowo hamuje nadmierne wytwarzanie kortykotropiny w przysadce mózgowej oraz nadprodukcję androgenów w korze nadnerczy. Istotne jest, że w przypadkach gdy defekt enzymatyczny obejmuje również syntezę mineralokortykosteroidów, konieczne jest dodatkowe podawanie tych hormonów.⁴

Działanie przeciwzapalne i immunosupresyjne

Prednizon, stosowany w dawkach przekraczających poziomy wymagane do substytucji hormonalnej, wykazuje szybkie działanie przeciwzapalne (zarówno przeciwwysiękowo, jak i antyproliferacyjnie) oraz opóźnione działanie immunosupresyjne. Do głównych mechanizmów działania należy hamowanie chemotaksji i aktywności komórek układu immunologicznego, a także blokowanie uwalniania i działania mediatorów zapalenia oraz reakcji immunologicznych. Wśród blokowanych mediatorów znajdują się enzymy lizosomalne, prostaglandyny oraz leukotrieny.⁵

Szczególnie interesujący jest wpływ prednizonu na drogi oddechowe w przypadkach zwężenia oskrzeli. W tych sytuacjach preparat zwiększa skuteczność beta-adrenomimetyków rozszerzających oskrzela poprzez tak zwany efekt permisywny.⁶

Należy mieć na uwadze, że długotrwałe leczenie prednizononem w wysokich dawkach prowadzi do stopniowego zaniku układu immunologicznego oraz atrofii kory nadnerczy.⁷

Wpływ na gospodarkę elektrolitową

Efekt mineralotropowy, który jest wyraźnie obecny w przypadku hydrokortyzonu i w mniejszym stopniu występuje również przy stosowaniu prednizonu, może wymagać regularnego monitorowania stężenia elektrolitów w surowicy pacjenta.⁸

Działanie w schorzeniach dróg oddechowych

Działanie terapeutyczne prednizonu w przypadkach zwężenia dróg oddechowych opiera się na kilku mechanizmach:⁹

• Hamowanie procesów zapalnych w drogach oddechowych
• Hamowanie lub zapobieganie rozwojowi obrzęku błony śluzowej
• Przeciwdziałanie niedrożności oskrzeli
• Hamowanie lub ograniczanie wytwarzania nadmiernej ilości śluzu
• Zmniejszanie lepkości wydzielanego śluzu

Wymienione wyżej działania terapeutyczne wynikają z następujących mechanizmów fizjologicznych:¹⁰

• Uszczelnienie naczyń krwionośnych i stabilizacja błon komórkowych
• Normalizacja odpowiedzi mięśni oskrzeli na leki β2-sympatykomimetyczne, która często ulega osłabieniu w wyniku długotrwałego stosowania tych preparatów
• Osłabienie reakcji alergicznych typu I, przy czym efekt ten jest obserwowany od drugiego tygodnia leczenia

Wpływ metaboliczny

Prednizon wywiera istotny wpływ na metabolizm trzech głównych klas substancji odżywczych w organizmie: wpływa na równowagę metaboliczną węglowodanów, białek oraz tłuszczów. Te wielokierunkowe działania metaboliczne przyczyniają się do złożonego profilu terapeutycznego leku, ale również mogą być źródłem potencjalnych działań niepożądanych przy długotrwałej terapii.¹¹

Dawkowanie i siła działania

Esotkaleno dostępny jest w szerokiej gamie dawek (1 mg, 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg, 25 mg, 30 mg oraz 50 mg), co umożliwia precyzyjne dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta. Każda tabletka zawiera odpowiednią ilość prednizonu jako substancji czynnej.¹²

Wszystkie tabletki Esotkaleno mają charakterystyczny wygląd – są białe lub prawie białe, okrągłe, dwupłaszczyznowe, ze ścięciem i linią podziału na jednej stronie oraz wytłoczoną odpowiednią liczbą na drugiej stronie. Konstrukcja tabletek umożliwia ich podzielenie na równe dawki, co jest przydatne przy indywidualnym dostosowywaniu terapii.¹³