fumaran bisoprololu

Fumaran bisoprololu to postać farmaceutyczna bisoprololu, selektywnego beta-adrenolityku drugiej generacji. Lek ten wykazuje wysoką kardioselektywność, co oznacza, że oddziałuje głównie na receptory β1-adrenergiczne znajdujące się w sercu, z minimalnym wpływem na receptory β2 w oskrzelach i naczyniach obwodowych.

Bisoprolol w postaci fumaranu stosowany jest przede wszystkim w leczeniu nadciśnienia tętniczego, przewlekłej niewydolności serca oraz choroby niedokrwiennej serca. Jego działanie polega na zmniejszeniu częstości akcji serca, redukcji kurczliwości mięśnia sercowego oraz obniżeniu ciśnienia tętniczego, co prowadzi do zmniejszenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen.

Fumaran bisoprololu charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym – długim okresem półtrwania umożliwiającym dawkowanie raz na dobę oraz stabilną biodostępnością sięgającą około 90%, niezależną od spożywania posiłków. Metabolizowany jest głównie w wątrobie, a wydalany przez nerki i wątrobę, co należy uwzględnić przy dostosowywaniu dawki u pacjentów z niewydolnością tych narządów.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Bisoratio 5 5 mg

Dawkowanie bisoprololu powinno być indywidualnie dostosowane, uwzględniając skuteczność terapeutyczną oraz parametry życiowe pacjenta, zwłaszcza częstość tętna. W leczeniu nadciśnienia tętniczego i przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej zaleca się dawkę początkową 5 mg raz na dobę, dawkę podtrzymującą 10 mg oraz maksymalną 20 mg na dobę. W terapii przewlekłej stabilnej niewydolności serca (NYHA II-IV) dawkę należy stopniowo zwiększać od 1,25 mg do maksymalnie 10 mg raz na dobę, zgodnie z protokołem, pod ścisłą kontrolą parametrów hemodynamicznych i objawów klinicznych. Po pierwszym podaniu dawki 1,25 mg konieczna jest 4-godzinna obserwacja pacjenta pod kątem ciśnienia tętniczego, częstości tętna, zaburzeń przewodnictwa oraz nasilenia niewydolności serca. W przypadku działań niepożądanych zaleca się zmniejszenie dawki lub przerwanie terapii z możliwością ponownego wprowadzenia leku. Szczególną ostrożność należy zachować przy ciężkiej hipotensji, wstrząsie kardiogennym, bradykardii objawowej oraz bloku przedsionkowo-komorowym.
bisoprolol, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, ciśnienie tętnicze, częstość tętna, dławica piersiowa, dobór dawki, działanie niepożądane, farmakokinetyka, fumaran bisoprololu, glikozyd nasercowy, hipotonia, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens kreatyniny, lek moczopędny, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, niewydolność wątroby, obrzęk płuc, wstrząs kardiogenny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie przewodnictwa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Piramil Biso 2,5 mg + 2,5 mg

Piramil Biso to preparat złożony zawierający bisoprolol (fumaranu) i ramipryl, których farmakokinetyka charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym: bisoprolol 85-90%, ramiprylat (aktywny metabolit ramiprylu) około 45%. Bisoprolol osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 31,86 ng/ml po 2 godzinach (Tmax), wykazuje liniową farmakokinetykę z okresem półtrwania 10-12 godzin, który ulega wydłużeniu do 18 godzin przy niewydolności nerek i do 13 godzin przy marskości wątroby. Metabolizm bisoprololu odbywa się głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2D6, z wydalaniem 50% dawki w postaci niezmienionej przez nerki i 50% jako metabolity. Ramipryl jest szybko wchłaniany, osiąga Tmax po 1 godzinie, a ramiprylat po 2-4 godzinach, z okresem półtrwania ramiprylatu wynoszącym 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg. Ramipryl ulega niemal całkowitemu metabolizmowi do ramiprylatu przez karboksyloesterazy, a eliminacja odbywa się w 60% przez mocz i 40% przez kał. U pacjentów z niewydolnością nerek eliminacja ramiprylatu jest spowolniona, co wymaga dostosowania dawki.
bariera krew-mózg, biodostępność, CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, enzym konwertujący angiotensynę, farmakokinetyka bisoprololu, farmakokinetyka ramiprylu, faza eliminacji, fumaran bisoprololu, inhibitor konwertazy angiotensyny, karboksyloesteraza, klasyfikacja NYHA, klirens bisoprololu, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, ramiprylat, receptor β-adrenergiczny, stężenie maksymalne w osoczu, szlak metaboliczny
Leksykon substancji czynnych
Bisoprolol – Dawkowanie i sposób podawania

Bisoprolol, jako selektywny beta-adrenolityk, wymaga indywidualnego dostosowania dawki w zależności od wskazania klinicznego. W leczeniu nadciśnienia tętniczego dawka początkowa wynosi zwykle 5 mg raz na dobę, z możliwością redukcji do 2,5 mg u pacjentów z łagodniejszą postacią nadciśnienia (ciśnienie rozkurczowe do 105 mmHg) oraz zwiększenia do maksymalnie 20 mg/dobę w wyjątkowych przypadkach. W terapii choroby niedokrwiennej serca stosuje się podobne dawkowanie: początkowo 5 mg, z możliwością zwiększenia do 10 mg, a maksymalna dawka to również 20 mg/dobę. W przewlekłej niewydolności serca dawkę bisoprololu należy stopniowo zwiększać, zaczynając od 1,25 mg/dobę w pierwszym tygodniu, a następnie etapowo do 10 mg/dobę od 12. tygodnia leczenia, przy jednoczesnym monitorowaniu parametrów życiowych i objawów niewydolności serca. Maksymalna dawka w tej grupie pacjentów nie powinna przekraczać 10 mg/dobę.
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, beta-adrenolityk, bisoprolol, bradykardia, choroba niedokrwienna serca, ciśnienie rozkurczowe, dławica piersiowa, farmakokinetyka bisoprololu, fumaran bisoprololu, glikozyd naparstnicy, inhibitor ACE, klirens kreatyniny, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, przewlekła niewydolność serca, ramipryl, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Bisoratio 2,5 mg

Bisoprolol w preparacie Bisoratio 2,5 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z ostrą niewydolnością serca, szczególnie w okresach dekompensacji wymagających dożylnego leczenia inotropowego, oraz w wstrząsie kardiogennym ze względu na ryzyko pogorszenia kurczliwości mięśnia sercowego i hipoperfuzji narządowej. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u chorych z blokiem przedsionkowo-komorowym II i III stopnia, zespołem chorego węzła zatokowego, blokiem zatokowo-przedsionkowym, objawową bradykardią i niedociśnieniem tętniczym, gdyż bisoprolol może nasilać zaburzenia przewodnictwa i prowadzić do niedostatecznej perfuzji narządowej. Przeciwwskazania obejmują także ciężką astmę oskrzelową, ciężką POChP, ciężkie postaci zarostowej choroby tętnic obwodowych oraz zespołu Raynauda, gdzie lek może pogłębiać obturację oskrzeli, skurcz naczyń i niedokrwienie kończyn.
beta-adrenolityk, bisoprolol, blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowo-przedsionkowy, bradykardia objawowa, ciężka astma oskrzelowa, fumaran bisoprololu, guz chromochłonny nadnercza, hipoglikemia, kurczliwość mięśnia sercowego, kwasica metaboliczna, laktoza jednowodna, niedobór laktazy, niedociśnienie tętnicze objawowe, nietolerancja galaktozy, niewydolność oddechowa, ostra niewydolność serca, POChP, przełom nadciśnieniowy, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptor alfa-adrenergiczny, receptor beta-2 adrenergiczny, skurcz oskrzeli, wstrząs kardiogenny, zaburzenie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, zarostowa choroba tętnic obwodowych, zespół chorego węzła zatokowego, zespół Raynauda, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Borez 5 mg

Borez zawiera fumaran bisoprololu w dawkach 5 mg i 10 mg, odpowiadających 4,24 mg i 8,49 mg bisoprololu. Po podaniu doustnym bisoprolol charakteryzuje się wysoką biodostępnością na poziomie 90%, co zapewnia stabilne i przewidywalne stężenia terapeutyczne. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 30%, a objętość dystrybucji to 3,5 l/kg masy ciała, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Całkowity klirens wynosi około 15 l/h, a okres półtrwania 10-12 godzin, umożliwiając dawkowanie raz na dobę. Eliminacja odbywa się równomiernie przez metabolizm wątrobowy (50%) i wydalanie nerkowe (50%) w postaci niezmienionej, co eliminuje konieczność modyfikacji dawki u pacjentów z izolowanymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Kinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku pacjenta.
beta-adrenolityk, biodostępność leku, Borez, całkowity klirens, farmakokinetyka bisoprololu, fumaran bisoprololu, kinetyka bisoprololu, klasyfikacja NYHA, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła niewydolność serca, przewód pokarmowy, stabilna przewlekła niewydolność serca, stężenie bisoprololu, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Alotendin 10 mg + 10 mg

Produkt leczniczy Alotendin, zawierający fumaranu bisoprololu i amlodypiny (bezylan), wykazuje zróżnicowany profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych. Amlodypina w dawkach około 50-krotnie przekraczających maksymalne dawki zalecane u ludzi (w przeliczeniu na mg/kg) powodowała opóźnienie i wydłużenie porodu oraz zmniejszenie przeżywalności potomstwa u gryzoni. Długoterminowe badania karcynogenności amlodypiny (0,5, 1,25 i 2,5 mg/kg/dobę przez 2 lata) nie wykazały działania rakotwórczego, a testy mutagenności były negatywne. W badaniach płodności u szczurów dawki do 10 mg/kg/dobę (8-krotność dawki ludzkiej w mg/m²) nie wpływały istotnie na płodność, jednak inne badania z benzenosulfonianem amlodypiny wskazały na obniżenie stężenia FSH, testosteronu oraz pogorszenie parametrów nasienia, sugerując potencjalny wpływ na męski układ rozrodczy przy dawkach zbliżonych do terapeutycznych.
aberracja chromosomowa, amlodypina bezylan, benzenosulfonian amlodypiny, beta-adrenolityk, działanie karcynogenne, działanie teratogenne, fumaran bisoprololu, genotoksyczność, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, komórki Sertoliego, maleinian amlodypiny, mutacja genowa, opóźnienie porodu, płodność, potencjał karcynogenny, przeżywalność potomstwa, resorpcja embrionu, test mutagenności, testosteron, toksyczność matczyna, toksyczność zarodkowo-płodowa, wydłużony poród
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramizek Plus 2,5 mg + 2,5 mg

Produkt leczniczy Ramizek Plus zawiera bisoprolol (fumaranu) oraz ramipryl, które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Bisoprolol charakteryzuje się wysoką biodostępnością (85-90%) i szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax około 31,86 ng/ml po 2 godzinach). Objętość dystrybucji wynosi 3,2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to około 30%. Metabolizm bisoprololu odbywa się głównie przez CYP3A4, z udziałem CYP2D6, a około 50% dawki jest wydalane przez nerki w formie niezmienionej, a pozostała część po metabolizmie wątrobowym. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, wydłużając się do 18 godzin u pacjentów z niewydolnością nerek oraz do 13 godzin u pacjentów z marskością wątroby. Kinetyka bisoprololu jest liniowa, a stężenia w osoczu proporcjonalne do dawki w zakresie 5-20 mg. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (NYHA III) obserwuje się zwiększone stężenia i wydłużony okres półtrwania (do 17 godzin).
bariera krew-mózg, biodostępność bisoprololu, CYP2D6, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt pierwszego przejścia, fumaran bisoprololu, hamowanie ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, izoenzym CYP3A4, karboksyloesteraza, klasyfikacja NYHA, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, konwertaza angiotensyny, kwas diketopiperazynowy, liniowa kinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania ramiprylatu, okres półtrwania w osoczu, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm utleniania, ramiprylat, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – BisoHEXAL 10 10 mg

Bisoprolol wykazuje korzystny profil farmakokinetyczny umożliwiający dawkowanie raz na dobę, co jest potwierdzone okresem półtrwania w osoczu wynoszącym 10-12 godzin. Po podaniu doustnym lek charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną około 90%, co zapewnia niemal całkowite wchłanianie i dostęp do krążenia ogólnego. Wiązanie z białkami osocza jest stosunkowo niskie (około 30%), co zmniejsza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg, wskazując na dobrą penetrację do tkanek. Całkowity klirens bisoprololu to około 15 l/h, a eliminacja odbywa się dwutorowo: 50% dawki jest metabolizowane w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, a pozostałe 50% wydalane jest przez nerki w postaci niezmienionej. Taki mechanizm zmniejsza ryzyko kumulacji leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, co eliminuje konieczność modyfikacji dawkowania w tych grupach.
biotransformacja wątrobowa, BisoHEXAL, bisoprolol, dawkowanie leku, dostępność biologiczna, eliminacja leku, farmakokinetyka, fumaran bisoprololu, klirens całkowity, kumulacja leku, lek beta-adrenolityczny, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła niewydolność serca, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Coronal 10 10 mg

Bisoprolol, selektywny beta₁-adrenolityk, może negatywnie wpływać na przebieg ciąży oraz rozwój płodu i noworodka poprzez redukcję przepływu krwi przez łożysko. Skutkiem tego mogą być powikłania takie jak opóźnienie wzrastania wewnątrzmacicznego, poronienie, poród przedwczesny oraz śmierć wewnątrzmaciczna płodu. U noworodków matek stosujących bisoprolol obserwuje się hipoglikemię i bradykardię, które manifestują się najczęściej w pierwszych 72 godzinach życia. Z tego względu stosowanie bisoprololu (Coronal 5 mg i 10 mg) w ciąży jest przeciwwskazane, chyba że korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. W przypadku konieczności terapii zaleca się monitorowanie przepływu maciczno-łożyskowego (badania dopplerowskie), wzrastania płodu (biometria ultrasonograficzna) oraz dobrostanu płodu (kardiotokografia).
badanie dopplerowskie, beta-adrenolityk, bisoprolol, blokada receptorów beta, bradykardia, depresja oddechowa, fumaran bisoprololu, hipoglikemia, kardiotokografia, karmienie piersią, mleko kobiece, mleko modyfikowane, niewydolność łożyskowa, okres noworodkowy, poród przedwczesny, poronienie, powikłania położnicze, przepływ łożyskowy, przepływ maciczno-łożyskowy, receptor beta-adrenergiczny, selektywny beta1-adrenolityk, śmierć wewnątrzmaciczna płodu
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ramipril + Bisoprolol fumarate Aristo 5 mg + 5 mg

Lek Ramipril + Bisoprolol fumarate Aristo, zawierający ramipryl (inhibitor ACE) oraz bisoprolol (beta-adrenolityk), jest przeciwwskazany w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko toksycznego działania na płód i noworodka, w tym pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki, niewydolność nerek, niedociśnienie i hiperkaliemię. W pierwszym trymestrze stosowanie nie jest zalecane z powodu potencjalnego, choć niejednoznacznego, ryzyka teratogennego. Bisoprolol może powodować zmniejszenie perfuzji łożyska, co skutkuje opóźnieniem wzrostu wewnątrzmacicznego, poronieniem, przedwczesnym porodem oraz u noworodka hipoglikemią i bradykardią. W przypadku konieczności stosowania bisoprololu w ciąży, wskazane jest ścisłe monitorowanie przepływu maciczno-łożyskowego, rozwoju płodu oraz stanu noworodka, zwłaszcza w pierwszych 3 dniach życia.
beta-adrenolityk, bisoprolol, blokada receptorów beta-1-adrenergicznych, bradykardia, drugi trymestr ciąży, fumaran bisoprololu, hiperkaliemia, hipoglikemia, inhibitor ACE, leczenie hipotensyjne, maciczno-łożyskowy przepływ krwi, małowodzie, niedociśnienie, niewydolność nerek, opóźnienie kostnienia kości, opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, perfuzja łożyska, pierwszy trymestr ciąży, przedwczesny poród, ramipryl, receptor beta-1 adrenergiczny, ryzyko teratogenne, samoistne poronienie, śmierć wewnątrzmaciczna, trzeci trymestr ciąży
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Piramil Biso 5 mg + 5 mg

Bisoprolol, składnik Piramil Biso, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (85-90%) i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego (>90%). Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po podaniu 10 mg wynosi około 31,86 ng/ml i osiągane jest po 2 godzinach. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę z okresem półtrwania 10-12 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm bisoprololu odbywa się głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, a eliminacja zachodzi w równych proporcjach przez nerki (w postaci niezmienionej) i wątrobę. W przypadku niewydolności nerek i marskości wątroby okres półtrwania wydłuża się odpowiednio do około 18 i 13 godzin, co wymaga uwzględnienia w doborze dawki. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (NYHA III) obserwuje się wyższe stężenia bisoprololu i wydłużony okres półtrwania (do 17±5 godzin).
bariera krew-mózg, biodostępność, CYP2D6, CYP3A4, czynność nerek, dystrybucja leku, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt pierwszego przejścia, efektywny okres półtrwania, enzym konwertujący angiotensynę, esteraza wątrobowa, fumaran bisoprololu, inhibitor konwertazy angiotensyny, karboksyloesteraza, klirens kreatyniny, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, polimorfizm genetyczny, ramiprylat, receptor β-adrenergiczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego
Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Coronal 5 5 mg

Bisoprolol, selektywny beta-adrenolityk stosowany w terapii chorób układu sercowo-naczyniowego, wykazuje relatywnie bezpieczny profil w kontekście zdolności psychomotorycznych, co potwierdzają badania kliniczne u pacjentów z chorobą wieńcową. Nie stwierdzono istotnych zaburzeń prowadzenia pojazdów podczas stosowania bisoprololu fumaranu (substancja czynna preparatu Coronal w dawkach 5 mg i 10 mg). Niemniej jednak, indywidualne reakcje pacjentów mogą się różnić ze względu na wiek, choroby współistniejące, interakcje lekowe oraz predyspozycje genetyczne, co wymaga ostrożności i monitorowania szczególnie w początkowym okresie terapii oraz podczas modyfikacji dawkowania.
beta-bloker selektywny, bisoprolol, choroba układu sercowo-naczyniowego, choroba wieńcowa, ciśnienie tętnicze, działanie niepożądane, efekt hipotensyjny, fumaran bisoprololu, funkcja motoryczna, funkcja poznawcza, interakcja lekowa, lek beta-adrenolityczny, metabolizm leku, ośrodkowy układ nerwowy, preparat leczniczy, profil farmakologiczny, terapia farmakologiczna, zaburzenie koncentracji, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ramipril + Bisoprolol fumarate Aristo 2,5 mg + 2,5 mg

Ramipril + Bisoprolol fumarate Aristo jest lekiem złożonym stosowanym w terapii skojarzonej, gdzie dawkowanie standardowe wynosi jedną kapsułkę raz na dobę, przyjmowaną rano na czczo. Rozpoczęcie leczenia wymaga wcześniejszej stabilizacji pacjenta na monoterapii ramiprylem i bisoprololem przez minimum 4 tygodnie, co wyklucza stosowanie preparatu złożonego jako terapii początkowej. Dawkowanie każdej substancji czynnej powinno być dostosowywane indywidualnie, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, gdzie dawka ramiprylu jest ustalana na podstawie klirensu kreatyniny: ≥60 ml/min – 2,5 mg/dobę (maks. 10 mg), 30-60 ml/min – 2,5 mg/dobę (maks. 5 mg), a przy klirensie 10-30 ml/min preparat złożony jest przeciwwskazany. U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami wątroby terapia powinna być prowadzona pod ścisłym nadzorem, z maksymalną dawką ramiprylu 2,5 mg.
dawka dobowa, dawka początkowa, dawka podtrzymująca, dostosowanie dawki, działanie niepożądane, fumaran bisoprololu, kapsułka twarda, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, leczenie początkowe, nadzór medyczny, preparat złożony, ramipryl i bisoprolol, substancja czynna, terapia skojarzona, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alotendin 5 mg + 5 mg

Alotendin to lek złożony zawierający bisoprolol (fumaranu) oraz amlodypinę (bezylanu), stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego i chorób układu sercowo-naczyniowego. Amlodypina charakteryzuje się biodostępnością 64-80%, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 6-12 godzinach, a jej półokres eliminacji wynosi 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (93-98%) i intensywny metabolizm wątrobowy (~90%), z eliminacją głównie przez nerki (10% postaci niezmienionej, 60% metabolitów) oraz kał (20-25%). U pacjentów w podeszłym wieku i z zastoinową niewydolnością serca obserwuje się zmniejszony klirens amlodypiny, co skutkuje wydłużeniem okresu półtrwania i zwiększeniem AUC. W przypadku niewydolności nerek nie ma konieczności modyfikacji dawki, a lek nie jest usuwany podczas dializy. Niewydolność wątroby powoduje zmniejszenie klirensu i wzrost AUC o 40-60%, co wymaga ostrożności przy doborze dawki.
amlodypina, badanie biorównoważności, biodostępność amlodypiny, bisoprolol, droga eliminacji, efekt pierwszego przejścia, fumaran bisoprololu, interakcje farmakokinetyczne, kinetyka bisoprololu, klirens amlodypiny, metabolizm intensywny, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, półokres eliminacji, stężenie maksymalne, stężenie w stanie stacjonarnym, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Skład i postać leku – Bisoratio 5 5 mg

Produkt leczniczy Bisoratio zawiera substancję czynną fumaran bisoprololu w dawkach 5 mg oraz 10 mg, dostępny w formie tabletek o okrągłym, obustronnie wypukłym kształcie z rowkiem dzielącym umożliwiającym precyzyjne dawkowanie. Tabletki zawierają laktozę jednowodną jako główny składnik masy tabletkowej (135,7 mg w dawce 5 mg oraz 130,4 mg w dawce 10 mg), a także substancje pomocnicze takie jak celuloza mikrokrystaliczna, magnezu stearynian oraz krospowidon. Barwniki PB 22812 (laktoza jednowodna, żelaza tlenek żółty E172) stosowany jest w dawce 5 mg, natomiast PB 27215 (laktoza jednowodna, żelaza tlenek żółty E172, żelaza tlenek czerwony E172) w dawce 10 mg.
bisoprololi fumaras, blister PVC/PVDC/Al, celuloza mikrokrystaliczna, fumaran bisoprololu, krospowidon, laktoza jednowodna, niezgodność farmaceutyczna, rowek dzielący, stearynian magnezu, tabletka, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Piramil Biso 5 mg + 2,5 mg

Produkt leczniczy Piramil Biso zawiera bisoprolol (fumaranu) i ramipryl, które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Bisoprolol charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (85-90%) i niemal całkowitym wchłanianiem (>90%), z Tmax około 2 godzin i Cmax około 31,86 ng/ml po dawce 10 mg. Objętość dystrybucji wynosi 3,2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to około 30%. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, z wydalaniem 50% dawki w postaci niezmienionej przez nerki i 50% jako metabolity. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, wydłużając się do 13-18 godzin u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek. Kinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku, a u pacjentów z niewydolnością serca stężenia w osoczu są wyższe, a okres półtrwania wydłużony (do 17±5 godzin). W przypadku zaburzeń czynności nerek i wątroby obserwuje się zmiany farmakokinetyczne, jednak bez istotnych klinicznie skutków farmakodynamicznych.
bariera krew-mózg, beta-adrenolityk, biodostępność, biodostępność leku, CYP3A4, cytochrom P450, diketopiperazyna, enzym konwertujący angiotensynę, fumaran bisoprololu, inhibitor konwertazy angiotensyny, karboksyloesteraza, klasyfikacja NYHA, klirens całkowity, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ramiprylat, receptor beta-adrenergiczny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alotendin 10 mg + 5 mg

Alotendin to preparat złożony zawierający bisoprolol (fumaranu) i amlodypinę (bezylanu) w dawkach od 5 mg do 10 mg obu składników. Amlodypina charakteryzuje się dobrym wchłanianiem doustnym, Tmax wynosi 6-12 godzin, a biodostępność 64-80%. Objętość dystrybucji wynosi 21 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (93-98%). Metabolizm amlodypiny jest intensywny w wątrobie (ok. 90%), a eliminacja przebiega z półokresem 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. U osób starszych i pacjentów z niewydolnością serca obserwuje się zmniejszony klirens (u osób starszych do 19 l/h) i wydłużony okres półtrwania. W przypadku zaburzeń czynności nerek nie ma konieczności modyfikacji dawki, gdyż stężenie leku nie koreluje z ich stopniem, a amlodypina nie jest usuwana przez dializę. U pacjentów z zaburzeniami wątroby klirens jest zmniejszony, a AUC wzrasta o 40-60%.
badanie biorównoważności, bezylan amlodypiny, biodostępność leku, całkowite wchłanianie, dualny mechanizm eliminacji, efekt pierwszego przejścia, eliminacja z osocza, farmakokinetyka liniowa, fumaran bisoprololu, interakcje farmakokinetyczne, klirens całkowity, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, pole pod krzywą stężenia, półokres eliminacji, stan stacjonarny, stężenie maksymalne leku, upośledzenie czynności wątroby, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia połykania, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Coronal 5 5 mg

Bisoprolol, jako selektywny beta1-adrenolityk, niesie potencjalne ryzyko dla płodu i przebiegu ciąży, w tym zmniejszenie przepływu przez łożysko, opóźnienie wzrostu płodu, ryzyko śmierci wewnątrzmacicznej, poronienia oraz porodu przedwczesnego. U noworodków narażonych na bisoprolol w okresie prenatalnym obserwuje się hipoglikemię oraz bradykardię, szczególnie w pierwszych 72 godzinach życia, co wymaga intensywnego monitorowania. Stosowanie bisoprololu w ciąży jest dopuszczalne jedynie, gdy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu, z preferencją dla selektywnych beta1-adrenolityków. Zaleca się regularne badania dopplerowskie przepływu maciczno-łożyskowego oraz systematyczną ocenę wzrostu i dobrostanu płodu.
antagonista receptora beta1-adrenergicznego, badanie dopplerowskie, beta₁-adrenolityk, biometria płodu, bradykardia, Coronal, dobrostan płodu, drgawki, działanie farmakologiczne, fumaran bisoprololu, hipoglikemia, mleko kobiece, modyfikacja terapii, objawy hipoglikemii, obniżony poziom glukozy, opóźnienie wzrostu płodu, poród przedwczesny, poronienie, przepływ krwi przez łożysko, przepływ maciczno-łożyskowy, receptor adrenergiczny, zespół neonatologiczny, zwolniona czynność serca
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Concor Cor 1,25 1,25 mg

Leczenie stabilnej przewlekłej niewydolności serca bisoprololem (Concor Cor) wymaga starannego, stopniowego zwiększania dawki, rozpoczynając od 1,25 mg raz na dobę, z kolejnymi etapami dawkowania: 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg aż do maksymalnej dawki 10 mg raz na dobę. Proces ten powinien być prowadzony przez doświadczonego lekarza, z zachowaniem odstępów co najmniej 2 tygodni między kolejnymi zwiększeniami dawki, przy jednoczesnym monitorowaniu parametrów życiowych, takich jak częstość rytmu serca i ciśnienie tętnicze, oraz obserwacji objawów pogorszenia niewydolności serca. W przypadku nietolerancji wyższych dawek dopuszcza się pozostanie przy niższej, dobrze tolerowanej dawce podtrzymującej. Leczenie bisoprololem jest długotrwałe i nie powinno być nagle przerywane ze względu na ryzyko nasilenia objawów, zwłaszcza u pacjentów z dławicą piersiową.
antagonista receptora AT1, beta-adrenolityk, bisoprolol, bradykardia, ciśnienie krwi, dławica piersiowa, dysfagia, fumaran bisoprololu, glikozyd nasercowy, inhibitor ACE, lek moczopędny, niedociśnienie, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, ostra niewydolność serca, przewlekła niewydolność serca, rytm serca, tabletka z rowkiem dzielącym, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Ramizek Plus 10 mg + 5 mg

Ramizek Plus to lek złożony zawierający ramipryl (inhibitor ACE) oraz bisoprolol (selektywny beta-adrenolityk), stosowany wyłącznie jako terapia substytucyjna u dorosłych pacjentów, którzy wcześniej byli skutecznie leczeni tymi substancjami w oddzielnych preparatach, w dawkach odpowiadających zawartości wybranego preparatu złożonego. Preparat dostępny jest w dawkach: 2,5 mg + 1,25 mg, 2,5 mg + 2,5 mg, 5 mg + 2,5 mg, 5 mg + 5 mg, 10 mg + 5 mg oraz 10 mg + 10 mg (ramipryl + bisoprolol). Wskazania obejmują nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze ze współistniejącym przewlekłym zespołem wieńcowym (zwłaszcza po zawale mięśnia sercowego lub rewaskularyzacji) oraz przewlekłą niewydolność serca ze zmniejszoną frakcją wyrzutową lewej komory, pod warunkiem wcześniejszej skutecznej kontroli tych stanów przy stosowaniu oddzielnych leków w tych samych dawkach.
adherencja terapeutyczna, beta-adrenolityk, bisoprolol, dysfunkcja skurczowa lewej komory, fumaran bisoprololu, inhibitor konwertazy angiotensyny, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, procedura rewaskularyzacyjna, przewlekła niewydolność serca, przewlekły zespół wieńcowy, ramipryl, terapia substytucyjna, zawał mięśnia sercowego
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – RABADA 5 mg + 5 mg

Produkt leczniczy RABADA zawiera bisoprolol (fumaranu) oraz ramipryl, których dane przedkliniczne obejmują szerokie spektrum badań toksykologicznych, w tym toksyczność ostrą i przewlekłą, wpływ na reprodukcję, genotoksyczność oraz potencjał rakotwórczy. Bisoprolol nie wykazuje działania teratogennego ani negatywnego wpływu na płodność, jednak w dużych dawkach u ciężarnych samic zwierząt obserwowano toksyczne efekty, takie jak zwiększona resorpcja płodu, zmniejszona masa urodzeniowa i opóźniony rozwój potomstwa. Ramipryl, podawany doustnie w dawkach do 2, 2,5 i 8 mg/kg/dobę u szczurów, psów i małp, był dobrze tolerowany, choć dawka 250 mg/kg/dobę u psów i małp powodowała powiększenie aparatu przykłębuszkowego, co jest efektem farmakodynamicznym. Szczególnie istotne jest nieodwracalne uszkodzenie nerek u młodych szczurów po pojedynczej dawce ramiprylu, co wymaga ostrożności w stosowaniu u dzieci i młodzieży.
aparat przykłębuszkowy, beta-adrenolityk, dawka terapeutyczna, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, fumaran bisoprololu, genotoksyczność, mechanizm działania leku, parametr hematologiczny, poszerzenie miedniczki nerkowej, potencjał kancerogenny, resorpcja płodu, stężenie elektrolitów, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczny wpływ, uszkodzenie nerki, właściwość mutagenna
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Borez 10 mg

Dawkowanie bisoprololu (Borez) powinno być indywidualnie dostosowane, uwzględniając częstość tętna i skuteczność terapii. W leczeniu nadciśnienia tętniczego i dławicy piersiowej zaleca się dawkę początkową 5 mg raz na dobę, dawkę standardową 10 mg raz na dobę oraz maksymalną 20 mg raz na dobę. W terapii stabilnej przewlekłej niewydolności serca dawkę należy stopniowo zwiększać, zaczynając od 1,25 mg raz na dobę, z tygodniowymi etapami zwiększania do dawki docelowej 10 mg raz na dobę. W trakcie titracji konieczne jest ścisłe monitorowanie parametrów życiowych, takich jak częstość pracy serca i ciśnienie tętnicze, ze względu na ryzyko przemijającego nasilenia niewydolności serca, niedociśnienia lub bradykardii. W przypadku nietolerancji maksymalnej dawki zaleca się stopniowe zmniejszenie dawki lub modyfikację innych leków, a w razie konieczności czasowe odstawienie bisoprololu.
antagonista receptora angiotensyny, beta-adrenolityk, bisoprolol, bradykardia, choroba niedokrwienna serca, dializoterapia, dławica piersiowa, fumaran bisoprololu, glikozyd nasercowy, inhibitor ACE, klirens kreatyniny, lek moczopędny, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, ostra niewydolność serca, przewlekła niewydolność serca, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół odstawienia leku
Leksykon leków
Przedawkowanie – Alotendin 10 mg + 5 mg

Przedawkowanie preparatu Alotendin, zawierającego bisoprolol (beta-adrenolityk) oraz amlodypinę (antagonista kanałów wapniowych), prowadzi do złożonych objawów klinicznych wynikających z nadmiernego działania obu substancji. Dominujące symptomy to znaczne niedociśnienie tętnicze, które może prowadzić do wstrząsu i zgonu, bradykardia poniżej 50 uderzeń/min, blok przedsionkowo-komorowy, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca oraz hipoglikemia. Szczególnie niebezpieczny jest niekardiogenny obrzęk płuc, mogący wystąpić z opóźnieniem 24-48 godzin po przedawkowaniu amlodypiny, wymagający intensywnego wspomagania oddychania. Wrażliwość na toksyczne działanie leku jest wyższa u pacjentów z chorobami serca i układu oddechowego.
aminofilina, amlodypina, antagonista wapnia, beta-adrenolityk, beta2-sympatykomimetyk, blok przedsionkowo-komorowy, blokada kanałów wapniowych, blokada receptorów beta-adrenergicznych, bradykardia, dializoterapia, działanie chronotropowe, działanie inotropowe dodatnie, fumaran bisoprololu, glukagon, glukonian wapnia, hipoglikemia, lek bronchodylatacyjny, lek wazokonstrykcyjny, lek wazopresorowy, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niekardiogenny obrzęk płuc, ostra niewydolność serca, rozszerzenie łożyska naczyniowego, skurcz oskrzeli, tachykardia odruchowa, węgiel aktywowany, wiązanie z białkami osocza, wstrząs