Imatenil
Tabletki powlekane, 400 mg
Preparat zawiera 400 mg imatynibu w postaci metanosulfonianu jako substancję czynną oraz substancję pomocniczą żółcień pomarańczową (E 110). Jest dostępny w postaci powlekanych tabletek, które można dzielić na dwie równe dawki. Stosuje się go w leczeniu różnych nowotworów hematologicznych, takich jak przewlekła białaczka szpikowa z chromosomem Philadelphia, ostra białaczka limfoblastyczna Ph+, a także w zespołach mielodysplastycznych i mieloproliferacyjnych. Lek jest również wykorzystywany u dorosłych pacjentów z guzowatymi włókniakomięsakami skóry nieskwalifikowanymi do zabiegów chirurgicznych.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
- guzowaty włókniakomięsak skóry
- ostra białaczka limfoblastyczna z chromosomem Philadelphia
- przewlekła białaczka eozynofilowa z rearanżacją FIP1L1-PDGFRα
- przewlekła białaczka szpikowa z chromosomem Philadelphia
- zaawansowany zespół hipereozynofilowy z rearanżacją FIP1L1-PDGFRα
- zespoły mielodysplastyczne/mieloproliferacyjne związane z rearanżacją genu receptora płytkopochodnego czynnika wzrostu
-
Dawkowanie i sposób podawania
Produkt Imatenil, stosowany w terapii hematologicznych nowotworów złośliwych i mięsaków, powinien być podawany przez lekarzy z doświadczeniem w tych schorzeniach. Dawkowanie u dorosłych w przełomie blastycznym wynosi standardowo 600 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 800 mg (dwie dawki po 400 mg) w przypadku progresji choroby lub braku odpowiedzi hematologicznej/cytogenetycznej. U dzieci dawka ustalana jest na podstawie powierzchni ciała, zwykle 340 mg/m²/dobę, z maksymalną dawką 800 mg. W Ph+ ALL u dorosłych zalecana dawka to 600 mg/dobę, a u dzieci 340 mg/m²/dobę (maksymalnie 600 mg). W MDS/MPD stosuje się 400 mg/dobę, w HES/CEL 100 mg/dobę z możliwością zwiększenia do 400 mg, a w DFSP 800 mg/dobę. Tabletki należy przyjmować doustnie podczas posiłku, popijając wodą, a w przypadku trudności z połykaniem można przygotować zawiesinę z tabletek w wodzie niegazowanej lub soku jabłkowym.
W przypadku wystąpienia poważnych działań niepożądanych, zwłaszcza hematologicznych (neutropenia, trombocytopenia), zaleca się przerwanie leczenia do czasu poprawy parametrów (np. ANC ≥ 1,5 x 10⁹/l, płytki ≥ 75 x 10⁹/l) oraz odpowiednie zmniejszenie dawki. Szczegółowe wytyczne dotyczące modyfikacji dawkowania zależą od wskazania i stopnia cytopenii, np. w przełomie blastycznym dawkę można zmniejszyć z 600 mg do 400 mg, a następnie do 300 mg, jeśli cytopenia utrzymuje się. W przypadku zaburzeń czynności wątroby (bilirubina >3x ULN, aminotransferazy >5x ULN) leczenie należy przerwać do poprawy parametrów (bilirubina <1,5x ULN, aminotransferazy <2,5x ULN). Monitorowanie i dostosowanie dawki jest kluczowe dla minimalizacji toksyczności i optymalizacji efektu terapeutycznego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Imatenil 400 mg
aminotransferaza wątrobowa, aspiracja szpiku, bezwzględna liczba granulocytów obojętnochłonnych, bilirubina, biopsja, blast, choroba mieloproliferacyjna, chromosom Philadelphia, ciężka neutropenia, dysfagia, faza akceleracji, faza indukcji, faza konsolidacji, hematologiczny nowotwór złośliwy, leczenie podtrzymujące, mięsak złośliwy, neutropenia, odpowiedź cytogenetyczna, ostra białaczka limfoblastyczna, Ph+ ALL, podrażnienie przewodu pokarmowego, przełom blastyczny, przewlekła białaczka szpikowa, zespół hipereozynofilowy, zespół mielodysplastyczny -
Działania niepożądane
Imatynib, inhibitor kinazy tyrozynowej BCR-ABL, stosowany w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej (CML) oraz nowotworów podścieliskowych przewodu pokarmowego (GIST), wiąże się z szerokim spektrum działań niepożądanych. W badaniach klinicznych przerwanie terapii z powodu działań niepożądanych odnotowano u 4-5% pacjentów. Najczęstsze działania niepożądane (≥10%) obejmują nudności, wymioty, biegunkę, bóle brzucha, zmęczenie, bóle i kurcze mięśni oraz wysypkę. Charakterystyczne są także powierzchowne obrzęki, głównie wokół oczu i kończyn dolnych, które rzadko są ciężkie i ustępują po zastosowaniu diuretyków lub zmniejszeniu dawki. U pacjentów z CML obserwowano częstsze mielosupresje, a u chorych z GIST – ciężkie krwawienia (5% przypadków), w tym z przewodu pokarmowego i wewnątrz guza, które mogą prowadzić do zgonu. W terapii skojarzonej z chemioterapią u pacjentów z Ph+ ALL odnotowano przemijające uszkodzenie wątroby manifestujące się wzrostem aminotransferaz i hiperbilirubinemią.
Różnorodne działania niepożądane związane z zatrzymaniem płynów, takie jak wysięk opłucnowy, wodobrzusze, obrzęk płuc i gwałtowne zwiększenie masy ciała, mogą stanowić zagrożenie życia, zwłaszcza u pacjentów w przełomie blastycznym, gdzie opisano zgony z powodu niewydolności serca i nerek. Wśród rzadkich, ale poważnych działań niepożądanych wymienia się m.in. zespół Stevensa-Johnsona, martwicę toksyczno-rozpływną naskórka, wstrząs anafilaktyczny, tamponadę serca oraz ostre niewydolności oddechowe i wątroby. Występują także liczne zaburzenia hematologiczne (neutropenia, trombocytopenia, pancytopenia), neurologiczne (bóle głowy, neuropatie), sercowo-naczyniowe (zastoinowa niewydolność serca, migotanie przedsionków), oraz skórne (wysypki, świąd, łysienie). U dzieci z Ph+ ALL nie zaobserwowano odmiennych działań niepożądanych w porównaniu z dorosłymi, choć dane są ograniczone. Ze względu na możliwość wystąpienia ciężkich i zagrażających życiu powikłań, konieczna jest ścisła kontrola kliniczna i monitorowanie parametrów laboratoryjnych podczas terapii imatynibem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Imatenil 400 mg
dysfagia, eozynofilia, ginekomastia, hiperbilirubinemia, hiperglikemia, hiperkalcemia, hiperkaliemia, hipofosfatemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hiponatremia, inhibitor kinazy tyrozynowej, jaskra, krwotok mózgowy, krwotok płucny, leukoklastyczne zapalenie naczyń, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, martwica wątroby, mielosupresja, migotanie przedsionków, mikroangiopatia zakrzepowa, nadciśnienie płucne, neuropatia obwodowa, neutropenia, niedokrwistość, niedokrwistość hemolityczna, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk plamki, ostra białaczka limfoblastyczna, ostra niewydolność nerek, pancytopenia, przełom blastyczny, przewlekła białaczka szpikowa, rabdomioliza, refluks żołądkowo-przełykowy, rumień wielopostaciowy, śródmiąższowa choroba płuc, tamponada serca, tarcza zastoinowa, trombocytopenia, wodobrzusze, wstrząs anafilaktyczny, wysięk opłucnowy, wysięk osierdziowy, zaćma, zapalenie nerwu wzrokowego, zapalenie trzustki, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zespół Raynauda, zespół Stevensa-Johnsona, zwłóknienie płuc -
Interakcje leku
Imatynib, substancja czynna leku Imatenil, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, głównie związane z metabolizmem przez izoenzym CYP3A4 cytochromu P-450. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, mogą zwiększać stężenie imatynibu w osoczu (Cmax o 26%, AUC o 40%), co wymaga ostrożności i monitorowania działań niepożądanych. Z kolei induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, obniżają ekspozycję na imatynib (Cmax o 54%, AUC o 74%), co może prowadzić do niepowodzenia terapii i wskazuje na konieczność unikania ich jednoczesnego stosowania. Imatynib jest również inhibitorem CYP3A4 i CYP2D6, co może zwiększać stężenia leków metabolizowanych przez te enzymy, w tym immunosupresyjnych (cyklosporyna, takrolimus), przeciwpsychotycznych (pimozyd), beta-blokerów (metoprolol) oraz statyn (symwastatyna – wzrost Cmax 2-krotny, AUC 3,5-krotny). W przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym zaleca się szczególną ostrożność i monitorowanie stężeń.
Interakcje farmakodynamiczne obejmują zwiększone ryzyko krwawień przy jednoczesnym stosowaniu imatynibu z pochodnymi kumaryny (np. warfaryna), gdzie zaleca się stosowanie heparyny niskocząsteczkowej lub standardowej. Imatynib może nasilać hepatotoksyczność, zwłaszcza w połączeniu z L-asparaginazą oraz alkoholem, którego spożycie powinno być ograniczone lub unikane podczas terapii. U pacjentów przyjmujących lewotyroksynę obserwuje się zmniejszenie jej całkowitego wpływu, co wymaga monitorowania funkcji tarczycy i dostosowania dawki. W terapii skojarzonej z chemioterapeutykami należy zachować ostrożność ze względu na potencjalne nasilenie działań niepożądanych, takich jak mielosupresja i hepatotoksyczność. Zalecane jest dokładne monitorowanie kliniczne i laboratoryjne pacjentów podczas stosowania imatynibu w politerapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Imatenil 400 mg
alkaloid sporyszu, ALL Ph+, antybiotyk makrolidowy, azol przeciwgrzybiczny, beta-bloker, bloker kanału wapniowego, CYP2D6, CYP3A4, dziurawiec, glejak złośliwy, glikokortykosteroid, heparyna niskocząsteczkowa, heparyna standardowa, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, ketokonazol, L-asparaginaza, lek immunosupresyjny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwgruźliczy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwnowotworowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpsychotyczny, leukopenia, lewotyroksyna, mielosupresja, niedokrwistość, O-glukuronidacja paracetamolu, pochodna kumaryny, ryfampicyna, triazolobenzodiazepina, trombocytopenia -
Profil bezpieczeństwa leku
Imatynib jest przeciwwskazany u kobiet karmiących piersią ze względu na przenikanie leku i jego metabolitu do mleka matki oraz nieznane skutki narażenia niemowlęcia. W przypadku prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn zaleca się zachowanie ostrożności z uwagi na możliwe działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, zaburzenia widzenia czy senność. Brak jest danych dotyczących interakcji imatynibu z alkoholem, co wymaga indywidualnej oceny ryzyka u pacjentów spożywających alkohol.
U pacjentów starszych oraz osób z zaburzeniami czynności nerek i wątroby konieczne jest szczególne monitorowanie i ostrożność. U seniorów częściej obserwuje się zatrzymanie płynów, co wymaga regularnej kontroli masy ciała i uwagi zwłaszcza przy współistniejących chorobach serca. Pacjenci z niewydolnością nerek wykazują zwiększoną ekspozycję na imatynib, dlatego zaleca się stosowanie minimalnej dawki początkowej, szczególnie przy ciężkich zaburzeniach. W przypadku zaburzeń czynności wątroby konieczne jest monitorowanie parametrów wątrobowych ze względu na metabolizm leku w tym narządzie.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Imatenil 400 mg
-
Przedawkowanie
Przedawkowanie imatynibu, choć rzadkie, stanowi poważny stan kliniczny wymagający ścisłej obserwacji i natychmiastowej interwencji. Objawy przedawkowania są zależne od dawki i obejmują zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha), skórne (wysypka, rumień), ogólnoustrojowe (obrzęk, zmęczenie, gorączka), mięśniowe (mialgia, osłabienie, wzrost fosfokinazy kreatyny), hematologiczne (trombocytopenia, pancytopenia, neutropenia) oraz wątrobowe (podwyższone transaminazy, bilirubina). Dawki przekraczające 1200 mg do 10 dni wywołują głównie objawy żołądkowo-jelitowe i hematologiczne, natomiast dawki jednorazowe rzędu 8-10 g manifestują się głównie zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi, co wskazuje na relatywnie szeroki margines bezpieczeństwa leku. Dane pediatryczne są ograniczone, jednak nawet przy dawkach 400-980 mg obserwowano umiarkowane objawy, głównie żołądkowo-jelitowe i hematologiczne.
Postępowanie w przypadku przedawkowania imatynibu opiera się na monitorowaniu stanu klinicznego pacjenta, w tym parametrów życiowych, świadomości oraz bilansu płynów, a także na leczeniu objawowym i wspomagającym. Należy regularnie kontrolować morfologię krwi oraz funkcje wątroby i nerek, stosować leki przeciwwymiotne, zapewnić odpowiednie nawodnienie i korektę zaburzeń elektrolitowych. Brak jest specyficznego antidotum, dlatego terapia jest indywidualizowana w zależności od manifestacji klinicznej. Większość udokumentowanych przypadków zakończyła się poprawą lub wyzdrowieniem, co podkreśla względnie korzystny profil bezpieczeństwa imatynibu nawet przy znacznym przekroczeniu dawek terapeutycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Imatenil 400 mg
anoreksja, antidotum, biegunka, bilans płynów, bilirubina, ból brzucha, dawka terapeutyczna, fosfokinaza kreatynowa, gorączka, granulocyty obojętnochłonne, kurcze mięśni, leczenie objawowe, leukopenia, manifestacja kliniczna, mialgia, morfologia krwi, nudności i wymioty, objawy żołądkowo-jelitowe, obrzęk twarzy, pancytopenia, parametry laboratoryjne, parametry życiowe, populacja pediatryczna, profil bezpieczeństwa leku, przedawkowanie imatynibu, transaminazy, trombocytopenia, układ krwiotwórczy, wskaźniki wątrobowe, wysypka i rumień, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia przewodu pokarmowego -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane przedkliniczne dotyczące imatynibu wskazują na wielonarządową toksyczność zależną od gatunku i dawki. U szczurów i psów głównym narządem docelowym była wątroba, gdzie obserwowano łagodne do umiarkowanego zwiększenie aktywności aminotransferaz, obniżenie poziomu triglicerydów, cholesterolu oraz białka całkowitego i albumin. U psów stwierdzono ciężkie uszkodzenia wątroby, w tym martwicę komórek i przewodów żółciowych. U małp dominowały zmiany nerkowe, takie jak mineralizacja, zwyrodnienie cewek oraz wzrost stężenia BUN i kreatyniny. Długotrwałe podawanie imatynibu wiązało się ze zwiększoną podatnością na zakażenia oportunistyczne. Poziom NOAEL u małp ustalono na 15 mg/kg, co odpowiada około 1/3 maksymalnej dawki klinicznej u ludzi (800 mg). W badaniach genotoksyczności imatynib wykazywał działanie klastogenne in vitro na komórkach ssaków, natomiast testy in vivo i bakteryjne były negatywne. Obecność mutagennych produktów pośrednich w produkcie końcowym wymaga dalszej uwagi.
Wpływ imatynibu na płodność i rozwój wykazał dawkozależne efekty toksyczne. U samców szczurów dawka 60 mg/kg (zbliżona do maksymalnej dawki klinicznej) powodowała zmniejszenie masy jąder i najądrzy oraz obniżenie ruchliwości plemników, natomiast u samic dawka ta zwiększała poimplantacyjne straty płodów i zmniejszała liczbę żywych potomstwa. Działanie teratogenne obserwowano przy dawkach ≥ 100 mg/kg, obejmujące defekty kostne czaszki i przepuklinę mózgową. W badaniach długoterminowych u szczurów stwierdzono skrócenie czasu życia i rozwój nowotworów w narządach takich jak nerki, pęcherz moczowy, jelito cienkie, przytarczyce i nadnercza przy dawkach ≥ 30 mg/kg, co odpowiada około 0,3-0,5-krotności ekspozycji klinicznej. Dawką NOEL dla tych zmian była 15 mg/kg. Dodatkowo zaobserwowano kardiomiopatię i przewlekłą chorobę nerek. Mechanizm rakotwórczości u szczurów i jego znaczenie kliniczne pozostają niejasne. Imatynib stanowi również zagrożenie środowiskowe dla organizmów wodnych w materiałach osadowych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Imatenil 400 mg
aberracja chromosomowa, albuminy, aminotransferazy, azot mocznikowy, białko całkowite, brodawczak, brodawczak pęcherza moczowego, cholesterol, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, gruczolak przytarczycy, gruczolakorak jelita cienkiego, guz nadnercza, guz nerki, kardiomiopatia, kreatynina, malaria, martwica komórek wątrobowych, martwica przewodów żółciowych, mineralizacja tkanek, niewydolność serca, NOAEL, organogeneza, przepuklina mózgowa, przerost mięśnia sercowego, przewlekła choroba nerek, rozrost nabłonka przejściowego, rozrost przewodów żółciowych, rozstrzeń jam serca, rozszerzenie cewek nerkowych, spermatogeneza, szpik kostny, triglicerydy, uszkodzenie nerek, uszkodzenie wątroby, utrata poimplantacyjna, zakażenie oportunistyczne, zmiany hematologiczne, zwyrodnienie cewek nerkowych -
Specjalne ostrzeżenia
Imatynib, substancja czynna leku Imatenil 400 mg, wymaga ścisłego monitorowania ze względu na liczne potencjalne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, zwłaszcza z inhibitorami proteazy, azolowymi lekami przeciwgrzybiczymi, antybiotykami makrolidowymi oraz substratami CYP3A4 o wąskim indeksie terapeutycznym (np. cyklosporyna, pimozyd, takrolimus). Należy unikać jednoczesnego stosowania z silnymi induktorami CYP3A4 (np. deksametazon, fenytoina, karbamazepina). U pacjentów po tyreoidektomii stosujących lewotyroksynę konieczne jest monitorowanie TSH z uwagi na ryzyko niedoczynności tarczycy. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, a także na nosicieli HBV, u których istnieje ryzyko reaktywacji zakażenia, co wymaga badań przesiewowych i konsultacji hepatologicznych. W trakcie terapii zaleca się regularne badania morfologii krwi i funkcji wątroby, a także monitorowanie masy ciała z uwagi na ryzyko zatrzymania płynów (około 2,5% pacjentów), szczególnie u osób starszych i z chorobami serca.
U pacjentów z nowotworami podścieliskowymi przewodu pokarmowego (GIST) obserwuje się ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego oraz zespołu rozpadu guza (TLS), co wymaga odpowiedniego przygotowania przed terapią (korekta odwodnienia, leczenie hipourykemiczne). Imatynib może indukować neutropenię i trombocytopenię, zwłaszcza w zaawansowanych fazach przewlekłej białaczki szpikowej (CML), co wymaga dostosowania dawki lub przerwania leczenia. U pacjentów z niewydolnością nerek zaleca się stosowanie minimalnej dawki początkowej i ostrożność. Istnieje także ryzyko mikroangiopatii zakrzepowej (TMA), która wymaga przerwania terapii i diagnostyki ADAMTS13. U dzieci i młodzieży przed okresem dojrzewania zgłaszano opóźnienie wzrostu, dlatego konieczne jest monitorowanie parametrów wzrostu. Imatenil zawiera barwnik E 110, mogący wywoływać reakcje alergiczne u osób wrażliwych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Imatenil
aktywność ADAMTS13, alfa-kwaśna glikoproteina, antybiotyk makrolidowy, azolowy lek przeciwgrzybiczny, cytopenia, działanie naczynioskurczowe, działanie opioidowe, enzym wątrobowy, faza akceleracji, faza przewlekła CML, gruczoł tarczowy, hormon tyreotropowy, imatynib, induktor enzymu CYP3A4, inhibitor kinazy tyrozynowej BCR-ABL, inhibitor proteazy, mikroangiopatia zakrzepowa, morfologia krwi obwodowej, nefrotoksyczność, neutropenia, niedoczynność tarczycy, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, obrzęk obwodowy, obrzęk płuc, ostra niewydolność wątroby, parametr krzepnięcia, piorunujące zapalenie wątroby, pochodna kumaryny, przeciwciało przeciwko ADAMTS13, przełom blastyczny, przewlekła białaczka szpikowa, reaktywacja zakażenia, substrat CYP3A4, toksyczność wątrobowa, trombocytopenia, układ sercowo-naczyniowy, wirusowe zapalenie wątroby typu B, wodobrzusze, wysięk opłucnowy, zaburzenie krzepnięcia, zespół rozpadu guza -
Właściwości farmakodynamiczne
Imatynib, inhibitor kinazy białkowo-tyrozynowej (kod ATC: L01XE01), wykazuje selektywne hamowanie kinaz Bcr-Abl, c-Kit, DDR1/2, CSF-1R oraz PDGFR-alfa i PDGFR-beta, co przekłada się na jego skuteczność w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej (CML) z chromosomem Philadelphia, ostrej białaczki limfoblastycznej (ALL) Ph+, zespołów mielodysplastycznych/mieloproliferacyjnych (MDS/MPD), zespołu hipereozynofilowego/przewlekłej białaczki eozynofilowej (HES/CEL) oraz guzowatego włókniakomięsaka skóry (DFSP). W badaniach klinicznych u dorosłych z CML w fazie przełomu blastycznego, imatynib w dawkach 400-600 mg/dobę uzyskał całkowitą odpowiedź hematologiczną (CHR) u 31% pacjentów, z wyższą skutecznością przy dawce 600 mg (33% vs 16%, p=0,0220). Mediana przeżycia wynosiła 7,7 miesiąca u pacjentów uprzednio nieleczonych i 4,7 miesiąca u uprzednio leczonych. U dzieci i młodzieży z CML w fazie przewlekłej stosowano dawki 260-570 mg/m²/dobę, uzyskując wskaźnik większej odpowiedzi cytogenetycznej (MCyR) do 77% oraz całkowitą odpowiedź hematologiczną u 78% po 8 tygodniach terapii. W badaniu kontrolowanym u pacjentów ≥55 lat z nowo rozpoznaną Ph+ ALL, imatynib wykazał wyższy wskaźnik CHR (96,3% vs 50%, p=0,0001) w porównaniu z chemioterapią.
W populacji z MDS/MPD i rearanżacjami genu PDGFR, imatynib w dawce 400 mg/dobę indukował całkowitą odpowiedź hematologiczną (CHR) u większości pacjentów, z długotrwałą remisją cytogenetyczną utrzymującą się do 38 miesięcy. U pacjentów z HES/CEL i kinazą fuzyjną FIP1L1-PDGFRα, dawki 75-1000 mg/dobę prowadziły do całkowitej odpowiedzi hematologicznej utrzymującej się przez okres do 44 miesięcy oraz całkowitej remisji molekularnej u 21 z 65 pacjentów. W leczeniu guzowatego włókniakomięsaka skóry (DFSP) u dorosłych stosowano dawki 400-800 mg/dobę, uzyskując całkowitą odpowiedź u 9 z 12 pacjentów w badaniu B2225 oraz odpowiedzi częściowe i całkowite u pacjentów pediatrycznych przy dawkach 50-520 mg/m²/dobę. Imatynib wykazuje zatem szerokie spektrum działania przeciwnowotworowego, potwierdzone licznymi badaniami klinicznymi, choć w niektórych wskazaniach brak jest kontrolowanych badań klinicznych potwierdzających korzyści w zakresie przeżycia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Imatenil 400 mg
brak objawów białaczki, całkowita odpowiedź cytogenetyczna, całkowita odpowiedź hematologiczna, całkowita odpowiedź molekularna, chemioterapia indukcyjna, chemioterapia konsolidacyjna, chemioterapia wielolekowa, choroba resztkowa, chromosom Philadelphia, czynnik komórek pnia, dysfagia, guzowaty włókniakomięsak skóry, kinaza BCR-ABL, kinaza białkowo-tyrozynowa, kinaza fuzyjna FIP1L1-PDGFRα, mieloidalny przełom blastyczny, odpowiedź cytogenetyczna, odpowiedź częściowa, ostra białaczka limfoblastyczna, płytkopochodny czynnik aktywacji, przeszczepienie hematopoetycznych komórek macierzystych, przewlekła białaczka szpikowa, reakcja łańcuchowa polimerazy, rearanżacja genu PDGFR, receptor domeny dyskoidynowej, receptor KIT, remisja molekularna, translokacja (17:22)[(q22:q13)], transplantacja szpiku kostnego, zespół hipereozynofilowy/przewlekła białaczka eozynofilowa, zespół mielodysplastyczny/mieloproliferacyjny